Spitomin 5 mg tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

29-09-2016

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

29-09-2016

Aktīvā sastāvdaļa:
Buspirona hidrohlorīds
Pieejams no:
Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary
ATĶ kods:
N05BE01
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Buspironi hydrochloridum
Deva:
5 mg
Zāļu forma:
Tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Egis Pharmaceuticals PLC Site number 2, Hungary
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
00-0553

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Spitomin 5 mg tabletes

Spitomin 10 mg tabletes

Buspironi hydrochloridum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

- Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Spitomin un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Spitomin lietošanas

Kā lietot Spitomin

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Spitomin

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Spitomin un kādam nolūkam to lieto

Spitomin ir zāles ar prettrauksmes darbību.

2.

Kas Jums jāzina pirms Spitomin lietošanas

Nelietojiet Spitomin šādos gadījumos:

ja jums ir alerģija pret buspirona hidrohlorīdu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu

sastāvdaļu;

ja Jums ir izteikti nieru(kreatinīna klīrenss < 20 ml/min/1,72 m

un/vai aknu darbības

traucējumi;

ja Jums ir akūta saindēšanās ar alkoholu, miega līdzekļiem (miega zālēm), pretsāpju līdzekļiem

(sāpes mazinošām zālēm), vai antipsihotiskiem līdzekļiem (zālēm garīgo slimību ārstēšanai);

ja Jums ir epilepsija.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Spitomin lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

Vieglas vai vidēji smagas aknu slimības gadījumā. Atkarībā no slimības smaguma var būt

nepieciešams samazināt dienas devu.

Vieglas vai vidēji smagas nieru slimības gadījumā. Atkarībā no slimības smaguma var būt

nepieciešams samazināt dienas devu.

Ja Jums ir glaukoma.

Ja Jums ir lokomotora slimība ar muskulatūras vājumu (Myasthenia gravis).

Ja Jums ir atkarība no zālēm.

Ja Jums ir parakstītas benzodiazepīnu saturošas zāles, piemēram, nitrazepāms vai temazepāms

vai citas plaši lietotas nomierinošas vai miega zāles. Jums pirms Spitomin lietošanas vajadzētu

pakāpeniski pātraukt šo zāļu lietošanu.

Sakarā ar to, ka prettrauksmes darbība sāk parādīties tikai pēc 7-14 dienām un pilnībā terapeitiskais

efekts attīstās apmēram 4 nedēļu laikā, negaidiet tūlītēju stāvokļa uzlabošanos.

Zāles nevajadzētu lietot vienreizēji, lai mazinātu trauksmi un spriedzi, kas saistīta ar ikdienas dzīvi,

jo, lai būtu vērojams terapeitiskais efekts, Spitomin ir jālieto atkārtoti: terapeitiskais efekts nebūs

vērojams ātrāk kā pēc 7-14 terapijas dienām.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Bērni un pusaudži

Spitomin nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem.

Citas zāles un Spitomin

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat, pēdējā laikā esat lietojis vai varētu

lietot.

Atcerieties, ka zāļu mijiedarbība var izpausties arī vielām, kas lietotas pirms kāda laika vai tiks lietotas

nākotnē.

Lietojot Spitomin vienlaicīgi ar atsevišķiem medikamentiem, ir nepieciešama īpaša uzmanība, tādēļ ir

svarīgi informēt ārstu īpaši sekojošos gadījumos:

Ja Jūs lietojat citas zāles, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, jo šīs zāles un Spitomin var

ietekmēt viena otras darbību.

Ja Jūs lietojat kuņģa sulas sekrēciju samazinošo līdzekli cimetidīnu (lieto kuņģa čūlas un grēmu

ārstēšanai), vai arī to saturošus preparātus, jo vienlaicīga to lietošana var palielināt Spitomin

aktīvās vielas koncentrāciju asinīs.

Ja Jūs lietojat monoamīnoksidāzes inhibitorus (MAO), piemēram, selegilīnu, vai moklobemīdu

(lieto depresijas ārstēšanai). Vienlaicīga Spitomin un MAO inhibitoru lietošana vai arī pārāk īss

starplaiks starp abām ārstēšanām var izraisīt bīstamu spiediena paaugstināšanos.

Eritromicīnu, itrakonazolu, linezolīdu (zāles infekciju ārstēšanai).

Rifampicīnu (zāles tuberkulozes ārstēšanai).

Kalcija kanālu blokatorus, piemēram diltiazēmu un verapamilu (lieto augsta asinsspiediena

ārstēšanai).

Selektīvos serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SSAI), piemēram, citaloprāmu, escitaloprāmu,

fluoksetīnu, fluvoksamīnu, paroksetīnu un sertralīnu (lieto depresijas un trauksmes stāvokļu

ārstēšanai).

Nefazodonu, trazodonu, asinszāles preparātus, , L-triptofānu (lieto depresijas ārstēšanai).

Haloperidolu un litiju (lieto garīgu slimību ārstēšanai).

Digoksīnu (lieto sirds mazspējas ārstēšanai).

Tramadolu (sāpes mazinošas zāles).

Triptānu saturošas zāles, piemēram, sumatriptānu (lieto migrēnas ārstēšanai).

Baklofēnu (lieto paaugstināta muskuļu tonusa ārstēšanai).

Lofeksidīnu (lieto, lai ārstētu zāļu atcelšanas sindromu).

Nabilonu (lieto sliktas dūšas un vemšanas ārstēšanai).

Prethistamīna līdzekļus (lieto alerģisku reakciju ārstēšanai).

Diazepāmu (lieto trauksmes ārstēšanai).

Varfarīnu (asins trombu šķīdināšanai).

Fenobarbitālu, fenitoīnu, karbamazepīnu (zāles epilepsijas ārstēšanai).

Zāles augsta asinsspiediena, sāpju krūšu kurvī, sirdsdarbības traucējumu un citu sirds problēmu

ārstēšanai, kā arī zāles diabēta ārstēšanai, un perorālos kontracepcijas līdzekļus.

Spitomin lietošana kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Terapijas laikā ar Spitomin vajadzētu izvairīties no alkoholisko dzērienu lietošanas.

Jāizvairās no pārlieku lielas greipfrūtu un greipfrūtu sulas lietošanas, jo tas var izraisīt

paaugstinātu buspirona līmeni plazmā un izteiktākas blakusparādības.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Nelietojiet Spitomin grūtniecības un barošanas ar krūti laikā

Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Spitomin mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Tas var izraisīt Jums

miegainību vai reiboni. Pirms transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas pārliecinieties,

ka neizjūtat šo zāļu ietekmi.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Spitomin satur laktozes monohidrātu

Pacientiem ar laktozes nepanesību jāņem vērā, ka tabletes satur laktozes monohidrātu (katra 5 mg

tablete satur 55,7 mg un 10 mg tablete satur 111,4 mg).

Ja Jums ārsts ir teicis, ka Jums ir atsevišķu cukuru nepanesība, pirms tablešu lietošanas konsultējieties

ar ārstu.

3.

Kā lietot Spitomin

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai

farmaceitam.

Tabletes vienmēr jālieto vienā un tai pašā dienas laikā vai nu pirms vai pēc ēšanas, lai izvairītos no

izteiktām aktīvās vielas svārstībām plazmā dienas laikā.

Pieaugušie (ieskaitot gados vecākus cilvēkus)

Ja vien ārsts nav parakstījis citādi, ieteicamā deva ir 15mg dienā

Dienas deva jāsadala 2-3 lietošanas reizēm. Ja būs nepieciešams ārsts var palielināt devu pa 5mg ik

pēc 2 – 3 dienām. Vidējā dienas deva ir 15 – 30 mg. Reizes deva nedrīkst pārsniegt 30 mg un

maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 60 mg.

Pacienti ar pavājinātu nieru vai aknu darbību.

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru vai aknu darbības traucējumiem, ārsts var samazināt

devu un turpināt kontrolēt pacienta stāvokli.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Šīs zāles nav ieteicams lietot, ārstējot bērnus un pusaudžus.

Ja esat lietojis Spitomin vairāk nekā noteikts

Nekavējoties konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Pārdozēšanas simptomi: slikta dūša vai vemšana, galvassāpes, reibonis, miegainība, zvanīšana vai

dūkšana ausīs, nemiers, acu zīlīšu sašaurināšanās, kuņģa darbības traucējumi, lēna sirdsdarbība, zems

asinsspiediens, krampji un ekstrapiramidāli simptomi (runāšanas vai rīšanas grūtības, līdzsvara

kontroles zudums, maskai līdzīga seja, šļūcoša gaita, roku un kāju stīvums, trīce vai roku vai pirkstu

raustīšanās).

Ja esat aizmirsis lietot Spitomin

Ja esat aizmirsis ieņemt Spitomin parastajā laikā, nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto

devu. Aizmirsto devu varat ieņemt tikai gadījumā, ja līdz nākamajai devai ir ilgs laiks, jo savādāk Jūs

varat medikamentu pārdozēt.

Ja esat pārtraucis lietot Spitomin tabletes

Nepārtrauciet lietot Spitomin tabletes pat tad, ja jūtaties labāk, līdz laikam, kamēr Jūsu ārsts

nenolems pārtraukt ārstēšanu ar tām.

Tas ir svarīgi, lai Jūs turpinātu lietot zāles.

Nodrošiniet medikamenta pieejamību.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam, vai farmaceitam

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Pārtrauciet lietot Spitomin un nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja Jūs lietojat arī selektīvos

serotonīna atpakaļsaistes inhibitorus (SSAI), piemēram, fluoksetīnu un paroksetīnu, un Jums ir

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

serotonīna sindroms (apjukums, nemiers, svīšana, trīce, drebuļi, halucinācijas (dīvainas vīzijas vai

skaņas), pēkšņa muskuļu raustīšanās vai paātrināta sirdsdarbība).

Nekavējoties sazinieties ar tuvāko neatliekamās palīdzības nodaļu vai ar savu ārstu, ja rodas šādi

simptomi:

sejas, lūpu, mēles vai rīkles tūska, apgrūtināta elpošana un rīšana,

niezoši izsitumi uz ādas, ādas pietūkums.

Tās ir ļoti smagas blakusparādības sakarā ar paaugstinātu jutību pret Spitomin iedarbību, un šajā

gadījumā var būt nepieciešama neatliekama medicīniskā palīdzība un intensīva ārstēšana stacionārā.

Bija ziņots arī par turpmāk minētajām blakusparādībām:

Ļoti bieži (var ietekmēt vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem):

Reibonis, galvassāpes, miegainība.

Bieži (var ietekmēt līdz1 no 10 cilvēku):

Nervozitāte, bezmiegs, uzmanības traucējumi, depresija, apjukuma stāvoklis, miega traucējumi,

dusmas; parestēzija (tirpšana vai durstīšanas un kņudēšanas sajūta), neskaidra redze, koordinācijas

traucējumi, trīce (raustīšanas), tinnīts (džinkstēšana ausīs); paātrināta sirdsdarbība, sāpes krūšu kurvī;

aizlikts deguns, iekaisis kakls; slikta dūša, sāpes vēderā, sausa mute, caureja, aizcietējumi, vemšana;

auksti sviedri, izsitumi; muskuļu, cīpslu, saišu un kaulu sāpes; nespēks (nogurums).

Reti (var ietekmēt līdz 1 no 1000 cilvēku):

Ekhimoze (zilumu rašanās), urtikārija (nātrene).

Ļoti reti (var ietekmēt līdz 1 no 10000 cilvēku):

Garīgi traucējumi, halucinācijas, personības izmaiņas (atdalīšanās vai atsvešināšanās no sevis sajūta),

garastāvokļa nestabilitāte; krampji, tuneļa redze, ekstrapiramidāli traucējumi (runāšanas vai rīšanas

grūtības, līdzsvara kontroles zudums, maskai līdzīga seja, šļūcoša gaita, roku un kāju stīvums, trīce vai

roku vai pirkstu raustīšanās), sakodiena stīvums (saraustītas kustības), diskinēzija (patvaļīgas

kustības), distonija (kakla muskuļu spazmas, plecus un ķermeņi ietekmējoša poza), ģībonis vai

samaņas zudums, atmiņas zudums, ataksija (grūtības kontrolēt kustības), parkinsonisms (trīce, stīvums

un šļūcoša gaita), akatīzija (nespēja mierīgi nosēdēt vai nostāvēt), “nemierīgu” kāju sindroms,

nemiers; nespēja pilnībā vai daļēji iztukšot urīnpūsli; galaktoreja (bālgani izdalījumi no krūts

dziedzeriem).

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas attiecas

arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši, izmantojot Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.:

+371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu

5.

Kā uzglabāt Spitomin

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc “Derīgs līdz”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Nelietojiet šīs zāles, ja pamanāt redzamas vizuālas izmaiņas (piemēram, krāsas izmaiņas).

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Spitomin satur

Aktīvā viela: katra tablete satur 5 mg vai 10 mg buspirona hidrohlorīda (buspironi hydrochloridum).

Citas sastāvdaļas: Laktozes monohidrāts (katra 5 mg tablete satur 55,7 mg un 10 mg tablete satur

111,4 mg), mikrokristāliskā celuloze, nātrija cietes glikolāts (A tipa), magnija stearāts, koloidālais

bezūdens silīcija dioksīds.

Spitomin ārējais izskats un iepakojums

5 mg tabletes: baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas formas, plakanas, taisnām malām tabletes

ar lauzuma līniju vienā pusē un iegravētu stilizētu “E” un “151” otrā pusē.

10 mg tabletes: baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas formas, plakanas, taisnām malām

tabletes ar lauzuma līniju vienā pusē un iegravētu stilizētu “E” un “152” otrā pusē.

Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes dalīšanai

vienādās devās

60 tabletes PA/Al/PVH blisteros, iesaiņotas kartona kārbā.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

EGIS PHARMACEUTICALS PLC.

1106 Budapest, Keresztúri út 30-38.

UNGĀRIJA

Ražotājs

EGIS Pharmaceuticals PLC.

H-1165 Budapest, Bökényföldi út 118-120.

Ungārija

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 07/2016

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Spitomin 5 mg tabletes

Spitomin 10 mg tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 5 mg vai 10 mg buspirona hidrohlorīda (buspironi hydrochloridum).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

katra 5 mg tablete satur 55,7 mg laktozes monohidrātu,

katra 10 mg tablete satur 111,4 mg laktozes monohidrātu.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

5 mg tabletes: baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas formas, plakanas, taisnām malām

tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu stilizētu “E” un “151” otrā pusē.

10 mg tabletes: baltas vai gandrīz baltas, bez smaržas, apaļas formas, plakanas, taisnām malām

tabletes ar dalījuma līniju vienā pusē un iegravētu stilizētu “E” un “152” otrā pusē.

Dalījuma līnija paredzēta tikai tabletes salaušanai, lai atvieglotu tās norīšanu, nevis tabletes

dalīšanai vienādās devās

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Īslaicīga pastāvīgas trauksmes ārstēšana. To pārsvarā lieto, lai mazinātu vispārējas

trauksmes (GAD) simptomus. Vispārējas trauksmes simptomi (pēc Amerikas Psihiatru

Asociācijas un PVO definīcijas) ir: motora spriedze (nedrošība, trīce, nepacietīgums,

bezmiegs); autonoma hiperaktivitāte (pastiprināta svīšana, mutes sausums, tahikardija,

sirdsklauves, parestēzijas, reiboņi, bieža neatliekama urinēšana un vēdera izeja); bailes (bez

iemesla, trauksme, bailes no traģiskiem notikumiem un nelaimes gadījumiem); pastiprināta

modrība (aizkaitināmība, nespēja koncentrēties un bezmiegs).

Papildus terapijā, ārstējot pacientus ar depresiju. Zāles nav piemērotas depresijas

monoterapijai.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Deva jāpielāgo individuāli katra pacienta stāvoklim.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Ieteicamā sākuma deva ir 15 mg dienā, ko var palielināt pa 5 mg ik pēc 2 – 3 dienām. Dienas

deva jāsadala 2-3 lietošanas reizēm. Vidējā dienas deva ir 15 – 30 mg. Reizes deva nedrīkst

pārsniegt 30 mg un maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 60 mg.

Ja buspirons tiek lietots vienlaikus ar spēcīgu izoenzīma CYP3A4 inhibitoru, sākotnējā deva būtu

jāsamazina, un tikai pakāpeniski jāpalielina pēc tās medicīniskas izvērtēšanas (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Zāles nevajadzētu lietot vienreizēji, lai mazinātu trauksmi un spriedzi, kas saistīta ar ikdienas

dzīvi, jo, lai būtu vērojams terapeitiskais efekts, Spitomin ir jālieto atkārtoti: terapeitiskais efekts

nebūs vērojams ātrāk kā pēc 7-14 terapijas dienām.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti

Pašreizējie dati neatbalsta devu režīma izmaiņas atkarībā no pacienta vecuma vai dzimuma.

Nieru darbības traucējumi

Pēc vienreizējas buspirona ievadīšanas pacientiem ar vieglu vai mēreni izteiktu nieru mazspēju

(kreatinīna klīrenss 20-49 ml/min/1,72 m

) bija redzams neliels buspirona koncentrācijas

pieaugums asinīs, nepagarinoties eliminācijas pusperiodam. Šādiem pacientiem buspirons jālieto

piesardzīgi un nelielā devā, ieteicams, divas reizes dienā. Pirms tiek veikta iespējama devas

palielināšana, šo pacientu atbildreakcija un simptomi rūpīgi jāizvērtē. Vienreizēja šo zāļu

ievadīšana pacientiem, kuriem ir anurēze, izraisa metabolīta 1-pirimidinilpiperazīna (1-PP)

koncentrācijas pieaugumu asinīs, kura gadījumā, izmantojot dialīzi, nav pierādīta nekāda ietekme

ne uz buspirona koncentrāciju, ne uz 1-PP koncentrāciju. Buspironu nedrīkst ievadīt pacientiem

ar kreatinīna klīrensu < 20 ml/min/1,72 m

, jo īpaši pacientiem, kuriem ir anurēze, jo faktiski var

rasties paaugstināta un neārstējama buspirona un tā metabolītu koncentrācija.

Aknu darbības traucējumi

Kā būtu sagaidāms no tādu līdzekļu, kā buspirons, iedarbības, lietojot pacientiem ar pavājinātu

aknu darbību, tiktu pierādīts samazināts "pirmā loka metabolisms". Pēc vienreizējas šo zāļu

ievadīšanas pacientiem ar aknu cirozi ir novērojama neizmainīta buspirona augstāka maksimālā

koncentrācija, pagarinoties eliminācijas pusperiodam. Šādiem pacientiem buspirons jālieto

piesardzīgi, un individuālas devas jāpaaugstina pakāpeniski ar piesardzību, lai samazinātu to

nevēlamu centrālās nervu sistēmas blakusparādību iespēju, kas var rasties sakarā ar augstu

buspirona maksimālo koncentrāciju. Palielinātās devas rūpīgi jāizvērtē, un tikai pēc 4-5 dienu

ilgas iepriekšējās devas lietošanas pieredzes.

Pediatriskā populācija

Placebo kontrolētos pētījumos, kuros 334 pacienti tika ārstēti ar buspironu līdz sešām nedēļām,

nav pierādīts, ka buspirons pieaugušajiem ieteiktās devās būtu efektīvs vispārējas trauksmes

ārstēšanai pacientiem līdz 18 gadu vecumam. Buspirona un tā aktīvā metabolīta koncentrācija

plazmā bija augstāka pediatriskās populācijas pacientiem, salīdzinot ar pieaugušajiem ordinētām

līdzvērtīgām devām.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai

Uzturs palielina buspirona biopieejamību. Tabletes vienmēr jālieto vienā un tai pašā dienas laikā

vai nu pirms vai pēc ēšanas, lai izvairītos no izteiktām aktīvās vielas svārstībām plazmā dienas

laikā.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Greipfrūtu sula paaugstina buspirona koncentrāciju plazmā. Pacientiem, kuri lieto buspironu,

jāizvairās no liela greipfrūtu sulas daudzuma patēriņa.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām;

izteikti nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss < 20 ml/min/1,72 m

izteikti aknu darbības traucējumi (PL > 18 sekundes);

akūta saindēšanās ar alkoholu, miega, pretsāpju vai antipsihotiskajiem līdzekļiem;

epilepsija.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Buspirona ievadīšana pacientam, kas lieto monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI), var radīt

apdraudējumu. Ir saņemti ziņojumi par paaugstināta asinsspiediena rašanos, pievienojot

buspironu terapijas shēmai, kurā ietverts MAOI. Tāpēc tiek ieteikts buspironu nelietot vienlaikus

ar MAOI.

Buspirons jālieto ar piesardzību pacientiem, kuriem ir:

aknu mazspēja;

nieru mazspēja;

gados vecākiem pacientiem;

akūta slēgta kakta glaukoma;

Myasthenia gravis;

zāļu atkarība.

Lai ārstētu depresiju, buspironu nedrīkst lietot monoterapijā, tas, iespējams, var maskēt depresijas

klīniskos simptomus.

Pediatriskā populācija

Personām līdz 18 gadu vecumam nav noteikts ilgstošs buspirona drošums un efektivitāte.

Buspironu nav ieteicams lietot bērniem un pusaudžiem (skatīt 4.2. apakšpunktu).

Atcelšanas reakciju potenciāls sedatīvu/miega/anksiolītisku līdzekļu atkarīgiem pacientiem.

Tā kā buspirons neuzrāda krustenisku nepanesību ar benzodiazepīniem un citiem plaši lietotiem

sedatīviem/miega līdzekļiem, tas nevar bloķēt atcelšanas sindromu, kas bieži novērojams,

pārtraucot šo zāļu terapiju. Tāpēc, pirms uzsākt ārstēšanu ar buspironu, ir ieteicams atcelt šo zāļu

lietošanu pakāpeniski, jo īpaši pacientiem, kuri lieto CNS funkciju nomācošas zāles ilgstoši.

Ļaunprātīga zāļu lietošana un atkarība

Buspirona lietošanas gadījumā, pamatojoties uz pētījumiem ar cilvēkiem un dzīvniekiem nenovēro

ļaunprātīgas zāļu lietošanas simptomus un atkarības rašanos. Tomēr pacienti ar zināmu tieksmi vai

aizdomām uz medikamentozo atkarību rūpīgi jānovēro.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Ilgstoša toksicitāte

Tā kā šo zāļu darbības mehānisms nav pilnībā izskaidrots, ilgstošu CNS vai citu orgānu sistēmu

toksicitāti nevar prognozēt.

Sakarā ar to, ka prettrauksmes darbība sāk parādīties tikai pēc 7-14 dienām un pilnībā

trankvilizējošais efekts attīstās apmēram 4 nedēļu laikā, pacientiem ar izteiktu trauksmi terapijas

sākumā nepieciešama rūpīga novērošana.

Pacientiem jāiesaka izvairīties no alkoholisko dzērienu lietošanas terapijas laikā ar buspironu.

Pacientiem ar laktozes nepanesību, jo tabletes satur laktozes monohidrātu (katra 5 mg tablete

satur 55,7 mg un 10 mg tablete satur 111,4 mg), nepieciešama diētas pielāgošana.

Sakarā ar to, ka Spitomin satur laktozes monohidrātu, pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes

nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju šīs zāles nevajadzētu

lietot

4.5

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ņemot vērā farmakokinētiskās īpašības (zemu biopieejamību, izteiktu metabolismu aknās, augstu

saistību ar olbaltumiem) mijiedarbības starp buspironu un vienlaicīgi lietotām zālēm iespējamība

ir liela, tomēr, sakarā ar to, ka buspironam ir liels terapeitiskās darbības platums,

farmakokinētiskā mijiedarbība nerada farmakodinamiskas izmaiņas, kas izpaustos klīniski.

Buspirona ietekme uz citu zāļu iedarbību

Kombinācijas, kas netiek ieteiktas:

Monoamīnooksidāzes inhibitori (MAOI): vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana var izraisīt

asinsspiediena paaugstināšanos. Tādēļ vienlaicīga MAO inhibitoru un buspirona lietošana

netiek ieteikta (skatīt 4.4. apakšpunktu)..

Eritromicīns: vienlaicīga buspirona (10 mg vienreizējas devas veidā) un eritromicīna (1,5 g

vienu reizi dienā četras dienas) lietošana veseliem brīvprātīgajiem paaugstināja buspirona

koncentrāciju plazmā (Cmax palielinājās 5 reizes un AUC - 6 reizes). Ja buspirons un

eritromicīns ir jālieto kombinācijā, ieteicama neliela buspirona deva (piem., 2,5 mg divas

reizes dienā). Turpmākai vienas vai otras zāļu devas pielāgošanai jābūt pamatotai ar

klīniskās atbildes reakciju.

Itrakonazols: vienlaicīga buspirona (10 mg vienreizējas devas veidā) un itrakonazola (200

mg vienu reizi dienā četras dienas) lietošana veseliem brīvprātīgajiem paaugstināja

buspirona koncentrāciju plazmā (Cmax palielinājās 13 reizes un AUC - 19 reizes). Ja

buspirons un itrakonazols ir jālieto kombinācijā, ieteicama neliela buspirona deva (piem.,

2,5 mg vienu reizi dienā). Turpmākai vienas vai otras zāļu devas pielāgošanai jābūt

pamatotai ar klīniskās atbildes reakciju.

Kombinācijas, kas jālieto ar piesardzību:

Diltiazems: vienlaicīga buspirona (10 mg vienreizējas devas veidā) un diltiazema (60 mg

trīs reizes dienā) lietošana veseliem brīvprātīgajiem paaugstināja buspirona koncentrāciju

plazmā (C

palielinājās 5,3 reizes un AUC - 4 reizes). Ja buspironu lieto vienlaikus ar

diltiazēmu, iespējama buspirona iedarbības pastiprināšanās un toksicitātes palielināšanās.

Turpmākai vienas vai otras zāļu devas pielāgošanai jābūt pamatotai ar klīniskās atbildes

reakciju.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Verapamils: vienlaicīga buspirona (10 mg vienreizējas devas veidā) un verapamila (80 mg

trīs reizes dienā) lietošana veseliem brīvprātīgajiem paaugstināja buspirona koncentrāciju

plazmā (C

un AUC palielinājās 3,4 reizes). Ja buspironu lieto vienlaikus ar verapamilu,

iespējama buspirona iedarbības pastiprināšanās un toksicitātes palielināšanās. Turpmākai

vienas vai otras zāļu devas pielāgošanai jābūt pamatotai ar klīniskās atbildes reakciju.

Rifampicīns: rifampicīns inducē buspirona metabolismu ar izoenzīma CYP3A4 starpniecību.

Tādēļ vienlaicīga buspirona (30 mg vienreizējas devas veidā) un rifampicīna (600 mg

vienu reizi dienā 5 dienas) lietošana veseliem brīvprātīgajiem samazināja buspirona

koncentrāciju plazmā (C

samazinājās par 84% un AUC samazinājās par 90%) un tā

farmakodinamisko iedarbību.

Kombinācijas, kuru lietošanai jāpievērš uzmanība:

SSAI: buspirona un selektīvo serotonīna atpakaļsaistes inhibitoru (SSAI) kombinācija tika

pārbaudīta vairākos klīniskos pētījumos ar vairāk nekā 300 000 pacientu. Lai arī netika

novērota smagas toksicitāte, pacientiem, kas lietoja SSAI un buspironu vienlaikus,

novēroti reti epilepsijas lēkmju gadījumi.

Regulāras klīniskās lietošanas pieredzes laikā ziņots par atsevišķiem lēkmju gadījumiem

pacientiem, kuriem lietota buspirona un SSAI kombinētā terapija.

Buspirons jālieto ar piesardzību kombinācijā ar serotonīnerģiskiem līdzekļiem (tostarp

MAOI, L-triptofānu, triptāniem, tramadolu, linezolīdu, SSAI, litija un asinszāles

preparātiem), jo saņemti atsevišķi ziņojumi par serotonīna sindromu, kas rodas

pacientiem vienlaicīgas SSAI terapijas laikā. Ja ir aizdomas par šādu stāvokli, ārstēšana

ar buspironu ir nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk uzturoša simptomātiska ārstēšana.

Saistību ar Olbaltumiem: Balstoties uz in vitro

pētījumiem, buspirons vāji saistītus

medikamentus kā digoksīnu spēj izspiest no kompleksa. Šīs īpašības klīniskā nozīme nav

zināma.

Nefazodons: vienlaicīga buspirona l (2,5 vai 5 mg divas reizes dienā) un nefazodona (250

mg divas reizes dienā) lietošana veseliem brīvprātīgajiem izraisīja izteiktu buspirona

koncentrācijas paaugstināšanos plazmā (Cmax palielinājās līdz 20 reizēm un AUC - līdz 50

reizēm)

statistiski

nozīmīgu

buspirona

metabolīta

1-pirimidinilpiperazīna

koncentrācijas plazmā pazemināšanos (aptuveni par 50%). Lietojot buspironu pa 5 mg

divas reizes dienā, novērota neliela AUC paaugstināšanās attiecībā uz nefazodonu (23%)

un tā metabolītiem hidroksinefazodonu (HO-NEF) (17%) un mCPP (9%). Novērots neliels

Cmax pieaugums attiecībā uz nefazodonu (8%) un tā metabolītu HO-NEF (11%).

Blakusparādību raksturojums pacientiem, kuri saņēmuši buspironu 2,5 mg divas reizes

dienā un nefazodonu 250 mg divas reizes dienā, bija līdzīgs, salīdzinot pacientiem, kuri

saņēmuši vai nu vienas vai otras zāles. Pacientiem, kuri saņēmuši buspironu 5 mg divas

reizes dienā un nefazodonu 250 mg divas reizes dienā, novērotas blakusparādības,

piemēram, nestabilitātes sajūta, astēnija, reibonis un miegainība. Lietojot kopā ar

nefazodonu, ieteicams samazināt buspirona devu. Turpmākai vienas vai otras zāļu devas

pielāgošanai jābūt pamatotai ar klīniskās atbildes reakciju.

Greipfrūtu sula: vienlaicīga buspirona pa 10 mg un greipfrūtu sulas (dubulta stipruma, 200

ml 2 dienās) veseliem brīvprātīgajiem paaugstināja buspirona koncentrāciju plazmā (Cmax

palielinājās 4,3 reizes un AUC - 9,2 reizes).

Citi CYP3A4 inhibitori vai induktori: lietojot kopā ar spēcīgiem CYP3A4 inhibitoriem, ir

ieteicams piesardzīgi lietot nelielu buspirona devu. Lietojot kombinācijā ar spēcīgu

CYP3A4 induktoru, piemēram, fenobarbitālu, fenitoīnu, karbamazepīnu, asinszāles

preparātiem, lai nodrošinātu buspirona anksiolītisko iedarbību, var būt nepieciešama tā

devas pielāgošana.

Fluvoksamīns: īslaicīgā terapijā ar fluvoksamīnu un buspironu novērota divkārša buspirona

koncentrācija plazmā, salīdzinot ar buspirona monoterapiju.

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Trazadons:

vienlaicīga

trazodona

lietošana

dažiem

pacientiem

uzrādīja

ALAT

paaugstināšanos 3-6 reizes.

Cimetidīns: vienlaicīga buspirona un cimetidīna lietošana ir uzrādījusi nelielu buspirona

metabolīta 1-(2-pirimidinil)-piperazìna pieaugumu plazmā. Sakarā ar izteiktu buspirona

saistīšanos ar olbaltumiem (aptuveni 95%), lietojot vienlaikus zāles ar augstu spēju

saistīties ar olbaltumiem, jāievēro piesardzība.

Baklofēns, lofeksidīns, nabilons un antihistamīna līdzekļi var palielināt sedatīvo iedarbību

Citu zāļu ietekme uz buspironu

Diazepāms: pēc buspirona pievienošanas diazepāma devu shēmai netika novērotas

statistiski

nozīmīgas

atšķirības

diazepāma

līdzsvara

stāvokļa

farmakokinētikas

raksturlielumos (C

, AUC un C

), bet nordiazepama lietošanas gadījumā novērota to

palielināšanās par aptuveni 15%, un tika novērota neliela nevēlama klīniska iedarbība

(reibonis, galvassāpes un slikta dūša)..

Haloperidols: vienlaicīga haloperidola un buspirona lietošana var paaugstināt haloperidola

koncentrāciju serumā.

Digoksīns: cilvēkiem, aptuveni 95% buspirona saistās ar plazmas olbaltumiem. In vitro

buspirons neizspiež izteikti saistītas zāles (piem., varfarīnu) no seruma proteīniem. Tomēr

in vitro, buspirons var izspiest ar olbaltumiem vājāk saistītas zāles, piemēram, digoksīnu.

Šīs īpašības klīniskā nozīme nav zināma.

Varfarīns:

ir saņemti ziņojumi par protrombīna laika palielināšanos pēc buspirona

pievienošanas terapijas shēmai, kas satur varfarīnu.

CNS depresanti un alkohols: buspirona vienlaicīga lietošana ar triazolāmu vai flurazepāmu

nepagarina un nepotencē benzodiazepīnu efektus. Ievadīts vienreizējā 20 mg devā,

buspirons nepotencē buspirona efektus uz centrālo nervu sistēmu. Ir maza pieredze,

vienlaicīgi nozīmējot buspironu ar citiem anksiolītiskiem līdzekļiem vai citām CNS

ietekmējošām

zālēm

(neiroleptiskajiem

līdzekļiem,

antidepresantiem),

tādēļ

šajos

gadījumos ir nepieciešama rūpīga novērošana.

Citi medikamenti: atbilstošu klīnisko datu trūkuma dēļ buspirona vienlaicīgas lietošanas ar

antihipertensīviem līdzekļiem, sirds glikozīdiem, orāliem kontraceptīviem līdzekļiem un

pretdiabēta līdzekļiem gadījumā nepieciešama rūpīga novērošana. Mijiedarbībā ar

ritonavīru var paaugstināties buspirona koncentrāciju plazmā

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Informācija par buspirona lietošanu grūtniecēm nav zināma vai arī tās apjoms ir ierobežots.

Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi attiecībā uz reprodukcijas

toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Kā piesardzības pasākums ir vēlams izvairīties no buspirona lietošanas grūtniecības laikā.

Buspirona ietekme uz dzemdību procesu nav zināma.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai buspirons vai tā metabolīts/metabolīti izdalās mātes pienā.

Jāpieņem lēmums, vai nu pārtraukt bērna barošanu ar krūti vai pārtraukt/atturēties no buspirona

terapijas, ņemot vērā ieguvumu no barošanas ar krūti bērnam un ieguvumu no terapijas sievietei.

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Buspirons mēreni ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Uzmanība

jāpievērš riskiem, kas saistīti ar miegainību vai reiboni, ko izraisa šo zāļu lietošana (skatīt 4.8.

apakšpunktu).

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Buspirons kopumā tiek panests labi. Ja blakusparādības parādās, tās normāli novēro ārstēšanas

sākumā un parasti, terapiju turpinot, izzūd. Atsevišķos gadījumos ir nepieciešams samazināt

devu.

Klīniskā pieredze

Placebo kontrolētos pētījumos vienīgās blakusparādības, kas bija novērojamas ievērojami

biežāk(p <0,10), lietojot buspironu nekā placebo, bija reibonis, slikta dūša, galvassāpes,

nervozitāte, apreibums, uzbudinājums un svīšana/nepatīkama mitruma sajūta.

Nevēlamo blakusparādību uzskaitījums norādīts turpmāk atbilstoši orgānu

sistēmu klasifikācijai saskaņā ar MedDRA ieteiktajiem terminiem un

sastopamības biežumu, izmantojot šādas biežuma kategorijas: ļoti bieži (≥

1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10 ), retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti ((≥ 1/10

000 līdz < 1/1000), ļoti reti (< 1/10 000).

ZĀĻU IZRAISĪTĀS BLAKUSPARĀDĪBAS, KAS ZIŅOTAS KLĪNISKĀS PIEREDZES

LAIKĀ

Orgānu sistēmas klase

Biežums

MedDRA termins

Psihiskie traucējumi

bieži

nervozitāte, bezmiegs, uzmanības traucējumi,

depresija, apjukuma stāvoklis, miega

traucējumi, dusmas

ļoti reti

psihotiski traucējumi, halucinācijas,

depersonalizācija, garastāvokļa nestabilitāte

Nervu sistēmas traucējumi

ļoti bieži

reibonis*, galvassāpes, miegainība

bieži

paraestēzija, neskaidra redze, koordinācijas

traucējumi, trīce, tinnitus

ļoti reti

serotonīna sindroms, epilepsijas krampji,

tuneļa redze, ekstrapiramidāli traucējumi,

sakodiena stīvums, diskinēzija, distonija,

sinkope, amnēzija, ataksijas, parkinsonisms,

akatīzija, nemierīgu kāju sindroms, nemiers.

Sirds funkcijas traucējumi

bieži

tahikardija, sāpes krūškurvī

Elpošanas

sistēmas

traucējumi, krūšu kurvja un

videnes slimības

bieži

aizlikts deguns, rīkles-balsenes sāpes

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Kuņģa

zarnu

trakta

traucējumi

bieži

slikta dūša, sāpes vēderā, sausa mute, diareja,

aizcietējumi, vemšana

Ādas

un

zemādas

audu

bojājumi

bieži

auksti sviedri, izsitumi

reti

angioedēma, ekhimoze, nātrene

Skeleta-muskuļu un saistaudu

sistēmas bojājumi

bieži

muskuļu-skeleta sāpes

Nieru un urīnizvades sistēmas

traucējumi

ļoti reti

urīna aizture

Reproduktīvās

sistēmas

traucējumi un krūts slimības

ļoti reti

galaktoreja

Vispārēji

traucējumi

un

reakcijas ievadīšanas vietā

bieži

nespēks

* Reibonis ietver nestabilitātes sajūtu.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot

par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371 67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Ieteicamā

pārdozēšanas ārstēšana

Parastiem brīvprātīgajiem buspirona maksimālā panesamā deva bija 375 mg/dienā.

Par Spitomin

pārdozēšanu liecina slikta dūša, vemšana un citi gastrointestināli simptomi,

reibonis, miegainība (pat smagā formā), pacients var zaudēt samaņu un ir mioze. Kuņģis

jāiztukšo, cik ātri vien iespējams. Ārstēšanai jābūt simptomātiskai un uzturošai.

Nav specifiska antidota. Buspironu nevar izvadīt ar hemodialīzes palīdzību.

Varētu būt paredzama vairāku līdzekļu lietošana.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Farmakoterapeitiskā grupa: psiholeptisks līdzeklis, anksiolītisks līdzeklis, kas pieder pie

azaspirodekanediona atvasinājumiem.

ATĶ kods: N05B E01

Darbības mehānisms

Buspirona anksiolītiskās darbības mehānisms, kā arī citu azaspirodekanediona atvasinājumu

(piemēram, ipsapirona, gepirona, tandospirona) darbības mehānisms atšķiras no benzodiazepīnu

darbības mehānisma. Tie nesaistās ar benzodiazepīnu-GASS-hlora jonu receptoriem, bet gan kā

serotonīna 1A (5-HT1A) apakštipa daļējs agonists ietekmē serotonīnerģisko sistēmu. Tā rezultātā

notiek 5-HT apgrozījuma kavēšana un 5-HT neironu uzbudinājuma kavēšana raphe dorsalis

kodolos. Buspirons dažādi iedarbojas uz pre- un postsinaptiskiem 5-HT

receptoriem:

presinaptiski raphe dorsalis kodolos tas darbojas kā pilnīgs agonists un kavē serotonīnerģisko

aktivitāti neironos. Hipokampā buspirons darbojas uz postsinaptiskajiem 5-HT

receptoriem kā

daļējs agonists. (Buspirons ir mazāk aktīvs par serotonīnu, kas ir endogēnais agonists).

Buspironam ir mēreni izteikta afinitāte pret presinaptiskajiem D

receptoriem, bet nav skaidri

zināms, vai šī īpašība spēlē lomu prettrauksmes darbībā vai nē. Piesaistoties pie D

receptoriem,

buspirons lielās devās darbojas gan kā agonists, gan kā antagonists, tomēr šī darbība nekad

neizpaužas terapeitisko devu robežās. Sakarā ar to, ka buspirons saistās pie centrālajiem

dopamīnreceptoriem, tas var izraisīt neiroleptiskajiem līdzekļiem līdzīgus simptomus (distoniju,

pseidoparkinsonismu, akatīziju, tardīvo diskinēziju), tomēr šādi efekti nav novēroti klīniskajos

pētījumos. Tomēr nelielai daļai pacientu terapijas sākumā var būt vērojams nemiers, kas norāda

vai nu uz dopamīnerģiskajiem procesiem (akatīzija) vai arī uz paaugstinātu centrālo

noradrenerģisko aktivitāti. Buspironam nav būtiskas ietekmes uz benzodiazepīnu receptoriem, kā

arī nav ietekmes uz GASS saistību. Atšķirībā no benzodiazepīniem buspironam nav

miorelaksējošas darbības un pretkrampju darbības, kā arī tā sedatīvā darbība ir izteikti vājāka

nekā tipiskajiem anksiolītiskajiem līdzekļiem un tas neietekmē psihomotorās funkcijas.

Prettrauksmes aktivitāte buspironam ir apmēram tāda pati kā benzodiazepīniem. Tomēr atšķirībā

no benzodiazepīniem buspirona terapijas rezultātā neattīstās pierašana un atkarība, kā arī pēc

terapijas pārtraukšanas nav atcelšanas simptomu. Buspirons nepastiprina alkohola izraisīto CNS

depresīvo efektu. Buspironam ir pakāpenisks darbības sākums. Terapeitiskais efekts sāk

parādīties apmēram ap 7.-14. terapijas dienu, bet maksimālais efekts tiek sasniegts apmēram pēc

4 nedēļu terapijas kursa.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Pēc iekšķīgas lietošanas buspirons ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.

Vienlaicīga buspirona un pārtikas lietošana palēnina buspirona uzsūkšanos, bet, samazinoties

pirmscirkulācijas klīrensam (pirmā loka metabolisms), buspirona biopieejamība būtiski pieaug.

Lietojot buspironu kopā ar pārtiku, tā AUC palielinās par 84%, kamēr C

par 16%.

Līdzsvara koncentrāciju plazmā var sasniegt apmēram 2 dienās pēc atkārtotas ievadīšanas.

Izkliede

Biopieejamība ir 4%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 60-90 minūtēs pēc zāļu

lietošanas. Veseliem brīvprātīgiem buspirons 10-40 mg devas robežās uzrādīja lineāru

farmakokinētiku (no devas atkarīgu). Farmakokinētika veciem cilvēkiem ir tāda pati. Pēc

vienreizējas 20 mg orālas devas līmenis plazmā ir 1-6 ng/ml robežās. Buspirons 95% apjomā

saistās ar olbaltumiem (86% saistītā buspirona piesaistās albumīniem, pārējā daļa piesaistās alfa-

1-skābes glikoproteīnam).

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

Izplatīšanās šķietamais tilpums ir 5,3 L/kg.

Biotransformācija

Buspirons pakļauts ekstensīvam pirmā loka metabolismam aknās, tādēļ buspirons kopējā asinsritē

parādās zemā koncentrācijā un tā variē individuāli.

Buspironu metabolizē CYP3A4 izoenzīmi oksidatīvā metabolisma ceļā. Veidojas dažādi

metabolīti. Svarīgākais metabolīts (5-OH-buspirons) ir neaktīvs. Dealkilētais metabolīts (1-

pirimidinilpiperazīns, 1-PP) ir aktīvs. Tā anksiolītiskā darbība sastāda

no sākotnējās

substances aktivitātes, bet tas plazmā ir lielākā koncentrācijā un eliminācijas pusperiods ir

gandrīz divas reizes lielāks nekā buspironam.

Eliminācija

Pēc vienreizējas

C-iezīmēta buspirona ievadīšanas 29-63% radioaktivitātes tika izvadīti ar urīnu

24 stundās, galvenokārt metabolītu veidā. 18-38% tās pašas devas var konstatēt izkārnījumos.

Ievadot vienreizēju 10-40 mg devu, sākotnējās substances eliminācijas pusperiods ir 2-3 stundas,

bet tā aktīvajam metabolītam – aptuveni 4,8 stundas.

Buspirons izdalās mātes pienā, bet nav datu par to, vai tas šķērso placentu.

Aknu darbības traucējumu gadījumā var sagaidīt paaugstinātu buspirona līmeni plazmā un

palielinātu AUC, kā arī eliminācijas pusperiods kļūst garāks. Sakarā ar neizmainītās substances

izdalīšanos žultī, plazmā var parādīties otrreizējs buspirona koncentrācijas pieaugums. Pacientiem

ar cirozi jānozīmē mazākas devas vai arī tās pašas devas, bet ar lielākiem intervāliem.

Nieru darbības traucējumu gadījumā buspirona klīrenss var samazināties par 50%. Nieru darbības

traucējumu gadījumā buspirons jānozīmē, ievērojot piesardzību un mazākās devās.

Buspirona farmakokinētika veciem cilvēkiem neatšķiras.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Buspirona perorālas LD

vērtība (196 mg/kg ķermeņa masas žurkām un 655 mg/kg ķermeņa

masas pelēm) ir apmēram 160-550 reizes lielāka nekā cilvēkam ieteiktā terapeitiskā deva.

Preklīniskos pētījumos ar žurkām un pelēm buspirons neuzrādīja karcinogēnas īpašības, kā arī

pētījumos in vitro un in vivo neatklājās mutagēna darbība. Kancerogenitātes pētījumos ar žurkām

un pelēm ir pierādīts, ka buspironam nepiemīt kancerogēnas īpašības.

Ilgtermiņa preklīniskos toksikoloģijas pētījumos tika novērota toksiska ietekme uz hemopoēzi un

nieru funkcijām, kā arī kuņģa erozijas/čūlas un tīklenes asinsvadu lieluma izmaiņas.

Reproduktīvās toksicitātes pētījumos ar žurkām un trušiem, kuros tika izmantotas apmēram

30 reizes lielākas ievadāmās devas nekā cilvēku terapeitiskās devas, neatklājās, ka tiktu

samazināta fertilitāte, kā arī neatklājās embriotoksiska darbība. Tomēr lielākas devas negatīvi

ietekmēja augļa izdzīvošanu, embrionālo un dzimšanas svaru.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Mikrokristāliskā celuloze

Nātrija cietes glikolāts (A tipa)

Magnija stearāts

Koloidālais bezūdens silīcija dioksīds

SASKAŅOTS ZVA 29-09-2016

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

5 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

60 tabletes PA/Al/PVH blisteros, iesaiņotas kartona kārbā.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

EGIS Pharmaceuticals PLC.

1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38.

UNGĀRIJA

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

Spitomin 5 mg tabletes: 00-0553

Spitomin10 mg tabletes: 00-0554

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2000. gada 07. jūnijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2010. gada 22. oktobris

10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

07/2016

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju