Ropinirole Orion 8 mg ilgstošās darbības tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

28-04-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

28-04-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Ropinirols
Pieejams no:
Orion Corporation, Finland
ATĶ kods:
N04BC04
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Ropinirole
Deva:
8 mg
Zāļu forma:
Ilgstošās darbības tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
Orion Corporation Orion Pharma, Finland; Pharmathen International S.A., Greece; Pharmathen S.A., Greece
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
12-0306

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Ropinirole Orion 8 mg ilgstošās darbības tabletes

Ropinirolum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja

šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt

Kas ir Ropinirole Orion un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Ropinirole Orion lietošanas

Kā lietot Ropinirole Orion

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Ropinirole Orion

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Ropinirole Orion un kādam nolūkam to lieto

Ropinirole Orion ilgstošās darbības tabletes tiek lietotas Parkinsona slimības ārstēšanai.

Ropinirole Orion aktīvā viela ir ropinirols, kas pieder zāļu grupai, ko sauc par dopamīna

agonistiem. Dopamīna agonisti iedarbojas uz smadzenēm līdzīgi kā dabiskā viela, ko sauc par

dopamīnu.

Cilvēkiem ar Parkinsona slimību ir zems dopamīna līmenis dažos smadzeņu apvidos. Ropinirols

darbojas līdzīgi dabiskajam dopamīnam un tā palīdz samazināt Parkinsona slimības simptomus.

2.

Kas Jums jāzina pirms Ropinirole Orion lietošanas

Nelietojiet Ropinirole Orion šādos gadījumos

ja Jums ir alerģija pret ropinirolu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jums ir smaga nieru slimība;

ja Jums ir aknu slimība.

Ja Jūs domājat, ka kaut kas no minētā var attiekties uz Jums, pastāstiet to savam ārstam.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Ropinirole Orion lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu:

ja Jūs esat grūtniece vai domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība;

ja barojat bērnu ar krūti;

ja Jums ir mazāk par 18 gadiem;

ja Jums ir smaga sirds slimība;

ja Jums ir smagi psihiski traucējumi;

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

ja Jums ir radušās kādas neparastas tieksmes un/vai uzvedība (piemēram, pārmērīga tieksme

uz azartspēlēm vai pastiprināti seksuāla uzvedība).

Pastāstiet ārstam, ja Jūs domājat, ka kaut kas no minētā var attiekties uz Jums. Jūsu ārsts var izlemt,

ka Ropinirole Orion nav Jums piemērots vai ka Jums nepieciešamas papildu pārbaudes tā

lietošanas laikā.

Pastāstiet savam ārstam, ja Jūs vai Jūsu ģimenes locekļi/aprūpētāji pamanāt, ka Jums rodas

nepieciešamība vai alkas uzvesties Jums neierastā veidā un Jūs nespējat pretoties impulsam,

tieksmei vai kārdinājumam veikt noteiktas darbības, kas var kaitēt Jums vai citiem. Tos sauc par

impulsu kontroles traucējumiem, un tie var izpausties kā azartspēļu atkarība, pārmērīga ēšana vai

tieksme tērēt, patoloģiski augsta dzimumtieksme vai pastiprinātas seksuālas domas vai sajūtas. Jūsu

ārstam var būt nepieciešams pārskatīt vai pārtraukt Jūsu ārstēšanu.

Pastāstiet ārstam, ja Jums pēc Ropinirole Orion terapijas pārtraukšanas vai devas samazināšanas

rodas tādi simptomi kā nomākts garastāvoklis, apātija, trauksme, nogurums, svīšana vai sāpes. Ja

simptomi saglabājas ilgāk nekā pāris nedēļas, Jūsu ārstam var būt nepieciešams pielāgot ārstēšanu.

Citas zāles un Ropinirole Orion

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai

varētu lietot.

Dažas zāles var ietekmēt Ropinirole Orion darbību vai pastiprināt blakusparādību rašanās

iespējamību. Ropinirole Orion var arī ietekmēt dažu citu zāļu darbību.

Pie šādām zālēm pieder:

antidepresants fluvoksamīns;

zāles citu psihisku veselības problēmu ārstēšanai, piemēram, sulpirīds;

HAT (hormonu aizstājterapija);

metoklopramīds, ko lieto sliktas dūšas un grēmu ārstēšanai;

antibiotikas ciprofloksacīns vai enoksacīns;

jebkuras citas zāles Parkinsona slimības ārstēšanai.

Jums var būt nepieciešams veikt papildu asins analīzes, ja vienlaicīgi ar Ropinirole Orion lietojat

sekojošas zāles:

K vitamīna antagonistus (lieto, lai novērstu asins recēšanu), piemēram, varfarīnu.

Pastāstiet ārstam, ja Jūs jau lietojat vai nesen esat lietojis kādas no šīm zālēm.

Ropinirole Orion kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Norijiet tabletes veselas, uzdzerot glāzi ūdens. Jūs varat lietot Ropinirole Orion ēšanas laikā vai

neatkarīgi no ēdienreizēm, kā Jums ērtāk.

Jums nevajadzētu lietot alkoholu, kamēr lietojat Ropinirole Orion.

Pastāstiet ārstam vai medmāsai, ja Jūs uzsākat vai pārtraucat smēķēšanu Ropinirole Orion

lietošanas laikā. Jūsu ārstam vai medmāsai var būt jāpielāgo zāļu deva.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība, vai

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Jūsu ārsts var

ieteikt Jums pārtraukt Ropinirole Orion lietošanu.

Ropinirole Orion lietošana nav ieteicama, ja iestājusies grūtniecība, ja vien Jūsu ārsts nav teicis, ka

ieguvums no Ropinirole Orion lietošanas ir lielāks par risku Jūsu nedzimušajam bērnam.

Ropinirole Orion nav ieteicams lietot, ja barojat bērnu ar krūti, jo tas var ietekmēt piena

veidošanos.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Ropinirole Orion var padarīt Jūs miegainu. Tas var likt cilvēkam justies ārkārtīgi miegainam, un

dažkārt tas izraisa ļoti pēkšņu iemigšanu bez iepriekšējas miegainības.

Ja Jums rodas šīs reakcijas, nevadiet transportlīdzekli, neapkalpojiet mehānismus un neradiet

situācijas, kad miegainība vai iemigšana var radīt Jums (vai citiem cilvēkiem) nopietnu

ievainojumu vai nāves risku. Neveiciet šādas darbības, kamēr nav beigusies šī zāļu ietekme.

Ropinirole Orion var izraisīt halucinācijas (neesošu lietu redzēšanu, dzirdēšanu vai sajušanu). Ja tā

notiek, nevadiet transportlīdzekļus un neapkalpojiet mehānismus.

Pastāstiet savam ārstam, ja tas sagādā Jums grūtības.

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes satur laktozi

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes satur 1,8 mg laktozes monohidrāta. Ja ārsts Jums

ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesamība, konsultējieties ar ārstu pirms šo zāļu lietošanas.

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes satur saulrieta dzelteno

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes satur 0,81 mg krāsvielas – saulrieta dzelteno, kas

var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Ropinirol Orion 2 mg, 4 mg un 8 mg ilgstošās darbības tabletes satur mazāk par 1 mmol nātrija

(23 mg) dienas devā, - būtībā tās ir “ nātrija nesaturošas”.

3.

Kā lietot Ropinirole Orion

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai

farmaceitam.

Šīs zāles ir ilgstošās darbības tabletes un tās nevajadzētu lietot, ja tablete ir salauzta vai bojāta.

Parkinsona slimības simptomu ārstēšanai Jums Ropinirole Orion var būt izrakstīts viens pats, vai

arī Jums var būt jālieto Ropinirole Orion kopā ar citām zālēm, ko sauc par L-dopa (saukts arī

levodopa). Ja Jūs lietojat L-dopa, Jums var rasties nekontrolējamas kustības (diskinēzija), uzsākot

Ropinirole Orion lietošanu. Šādā gadījumā Jums par to jāpastāsta ārstam, jo var būt nepieciešams

pielāgot Jūsu lietoto zāļu devu.

Cik daudz Ropinirole Orion Jums nepieciešams lietot

Var paiet zināms laiks, kamēr tiek atrasta Jums piemērotākā Ropinirole Orion deva.

Parasti Ropinirole Orion ilgstošās darbības tablešu sākumdeva ir viena 2 mg tablete vienu reizi

dienā pirmo nedēļu. Sākot ar otro ārstēšanas nedēļu, Jūsu ārsts var palielināt Jūsu devu līdz 4 mg

Ropinirole Orion ilgstošās darbības tablešu vienu reizi dienā. Ja Jūs esat gados vecāks, Jūsu ārsts

var Jums palielināt devu lēnāk. Pēc tam ārsts var pielāgot devu, līdz Jūs saņemsiet Jums

vispiemērotāko devu. Daži cilvēki lieto līdz 24 mg Ropinirole Orion ilgstošās darbības tablešu

dienā.

Ropinirole Orion devas lietošana

Lietojiet Ropinirole Orion vienu reizi dienā, katru dienu vienā un tajā pašā laikā.

Norijiet Ropinirole Orion ilgstošās darbības tableti(-es) veselas, uzdzerot glāzi ūdens.

Ilgstošās darbības tableti(-es) nedrīkst lauzt, košļāt vai saspiest, pretējā gadījumā pastāv

pārdozēšanas risks, jo šīs zāles pārāk ātri tiks atbrīvotas Jūsu organismā.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Ropinirole Orion tablete(-es) ir ražotas tā, lai zāļu izdalīšanās notiktu 24 stundu laikā. Ja Jums ir

stāvoklis, kad zāles caur Jūsu organismu iziet pārāk ātri, piemēram, caureja, tablete(-es) nevar

pilnīgi izšķīst un var nebūt piemērota iedarbība. Jūs varat redzēt tableti(-es) savos izkārnījumos. Ja

tā notiek, cik drīz vien iespējams, dariet zināmu to savam ārstam.

Ja Jūs maināt terapiju no ropinirola apvalkotajām (ātras darbības) tabletēm uz Ropinirole

Orion ilgstošās darbības tabletēm

Ārsts vai medmāsa Jums noteiks Ropinirole Orion ilgstošās darbības tablešu devu, ņemot vērā Jūsu

lietoto apvalkoto (ātras iedarbības) tablešu devu. Jums būs jālieto tāda pati vai līdzīga Ropinirole

Orion ilgstošās darbības tablešu dienas deva kā Jūsu iepriekšējā ropinirola deva, bet Ropinirole

Orion ilgstošās darbības tabletes jālieto tikai vienu reizi dienā.

Dienā pirms terapijas maiņas lietojiet ropinirola apvalkotās (ātras darbības) tabletes kā parasti. Pēc

tam nākamā dienā lietojiet Ropinirole Orion ilgstošās darbības tabletes, un vairs nelietojiet

ropinirola apvalkotās (ātras iedarbības) tabletes.

Lietošana bērniem un pusaudžiem

Nelietojiet Ropinirole Orion bērniem. Ropinirole Orion parasti netiek izrakstīts bērniem līdz

18 gadu vecumam.

Ja esat lietojis pārāk daudz Ropinirole Orion

Nekavējoties sazinieties ar ārstu vai farmaceitu. Ja iespējams, parādiet viņiem Ropinirole Orion

iepakojumu.

Ropinirole Orion pārdozēšanas gadījumā var rasties tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana,

reibonis (griešanās sajūta), miegainība, psihisks vai fizisks nogurums, ģībonis vai halucinācijas.

Ja esat aizmirsis lietot Ropinirole Orion

Nelietojiet papildus ilgstošās darbības tableti vai dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu.

Lietojiet nākamo devu parastā laikā.

Ja esat aizmirsis lietot Ropinirole Orion vairāk nekā dažas dienas, lūdziet padomu ārstam par zāļu

lietošanas atsākšanu.

Ja pārtraucat lietot Ropinirole Orion

Nepārtrauciet Ropinirole Orion lietošanu pēkšņi, kamēr neesat konsultējies ar ārstu.

Ja Jūs pārtrauksiet lietot Ropinirole Orion pēkšņi, Jūsu Parkinsona slimības simptomi var strauji

pasliktināties. Strauja terapijas pārtraukšana var izraisīt arī medicīniska stāvokļa attīstīšanos, ko

sauc par ļaundabīgu neiroleptisko sindromu, kas var radīt lielu risku veselībai. Simptomi ir:

akinēzija (muskuļu kustību zudums), muskuļu stīvums, drudzis, nestabils asinsspiediens,

tahikardija (paātrināta sirdsdarbība), apjukums, nomākts apziņas stāvoklis (piemēram, koma).

Ja Jums jāpārtrauc Ropinirole Orion lietošana, ārsts Jums samazinās devu pakāpeniski.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Ja Jūs raizējaties par blakusparādībām, konsultējieties ar ārstu.

Ļoti biežas blakusparādības (var skart vairāk nekā 1 no 10 cilvēkiem):

ģībonis;

miegainība;

slikta dūša.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Biežas blakusparādības (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):

ļoti pēkšņa iemigšana bez iepriekšējas miegainības sajūtas (pēkšņas iemigšanas epizodes);

halucinācijas (neesošu lietu jušana);

vemšana;

reibonis (griešanās sajūta);

grēmas;

sāpes vēderā;

aizcietējums;

kāju, pēdu vai plaukstu pietūkums.

Retākas blakusparādības (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):

reibonis vai ģībonis, īpaši strauji pieceļoties stāvus (to izraisa asinsspiediena

pazemināšanās);

ļoti izteikta miegainība dienas laikā (pārmērīga miegainība);

psihiski traucējumi, piemēram, delīrijs (smags apjukums), murgi (nesaprātīgas idejas) vai

paranoja (nepamatotas aizdomas);

Jums var rasties šādas blakusparādības (sastopamības biežumu nevar noteikt pēc pieejamiem

datiem):

alerģiskas reakcijas, piemēram, sarkani, niezoši izsitumi uz ādas (nātrene); sejas, lūpu,

mutes, mēles vai rīkles pietūkums, kas var traucēt rīšanai vai elpošanai; izsitumi vai izteikta

nieze;

aknu darbības pārmaiņas, kas konstatētas asins analīzēs;

agresija;

nespēja pretoties impulsam veikt darbības, kas varētu kaitēt Jums vai citiem; tās var būt:

spēcīga vēlme pārmērīgi spēlēt azartspēles neraugoties uz nopietnām personīgām vai

ģimenes sekām;

izmainīta vai pastiprināta seksuāla interese un uzvedība ar ievērojamu interesi par sevi

vai citiem, piemēram, pastiprināta dzimumtieksme;

nekontrolējama pārmērīga iepirkšanās vai tēriņi;

ēšanas mānija (liela pārtikas daudzuma ēšana īsā laika posmā) vai nepārvarama

tieksme ēst (ēst vairāk nekā parasti un vairāk nekā nepieciešams, lai apmierinātu savu

izsalkumu);

pārmērīga Ropinirole Orion lietošana (vēlme pēc lielākām dopamīnerģisko zāļu devām nekā

tas būtu nepieciešams, lai kontrolētu motoros simptomus, pazīstams arī kā dopamīna

disregulācijas sindroms);

pēc Ropinirole Orion terapijas pārtraukšanas vai devas samazināšanas var rasties nomākts

garastāvoklis, apātija, trauksme, nogurums, svīšana vai sāpes (to sauc par dopamīna agonistu

atcelšanas sindromu – DAAS).

Pastāstiet savam ārstam, ja Jums rodas kāds no šiem uzvedības traucējumiem; viņš/viņa

apspriedīs veidus kā ārstēt vai samazināt simptomus.

Ja Jūs lietojat Ropinirole Orion kopā ar L-dopa (Parkinsona slimības ārstēšanai)

Cilvēkiem, kuri lieto Ropinirole Orion kopā ar L-dopa, laika gaitā var attīstīties citas

blakusparādības:

nekontrolējamas kustības (diskinēzija) ir ļoti bieži sastopama blakusparādība. Ja tā notiek,

pastāstiet to savam ārstam, jo ārstam var būt jāpielāgo Jūsu lietoto zāļu deva;

bieži sastopama blakusparādība ir apjukuma sajūta.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu. Tas

attiecas arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku

informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Ropinirole Orion

Uzglabāt bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes, blistera un pudelītes pēc

„Derīgs līdz” vai „EXP:”. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Ropinirole Orion satur

Aktīvā viela ir ropinirols.

Katra ilgstošās darbības tablete satur ropinirola hidrohlorīdu, kas atbilst 2 mg, 4 mg vai 8 mg

ropinirola.

Citas sastāvdaļas ir:

tabletes kodols: amonija metakrilāta kopolimērs, B tips, hidroksipropilmetilceluloze (E464),

nātrija laurilsulfāts, kopovidons, magnija stearāts.

tabletes apvalks:

2 mg

Hidroksipropilmetilceluloze (E464), sarkanais dzelzs oksīds (E172),

laktozes monohidrāts, titāna dioksīds (E171), triacetīns.

4 mg

Makrogols 400, hidroksipropilmetilceluloze (E464), saulrieta

dzeltenais (E110), titāna dioksīds (E171), indigokarmīns (E132).

8 mg

Hidroksipropilmetilceluloze (E464), sarkanais dzelzs oksīds (E172),

melnais dzelzs oksīds (E172), dzeltenais dzelzs oksīds (E172),

makrogols 400, titāna dioksīds (E171).

Ropinirole Orion ārējais izskats un iepakojums

Ropinirole Orion 2 mg: rozā, apaļas, abpusēji izliektas ilgstošās darbības tabletes, diametrs

6,8 ± 0,1 mm, biezums 5,5 ± 0,2 mm.

Ropinirole Orion 4 mg: gaiši brūnas, ovālas, abpusēji izliektas ilgstošās darbības tabletes, izmērā

12,6 x 6,6 ± 0,1 mm, biezums 5,3 ± 0,2 mm.

Ropinirole Orion 8 mg: sarkanas, ovālas, abpusēji izliektas ilgstošās darbības tabletes, izmērā

19,2 x 10,2 ± 0,2 mm, biezums 5,2 ± 0,2 mm.

Visi stiprumi pieejami baltos, necaurspīdīgos PVH/PHTFE/Alumīnija folijas blisteros un baltās,

necaurspīdīgās ABPE pudelēs ar bērniem grūti atveramu, skrūvējamu vāciņu un ievietotu mitruma

uzsūcēju.

Iepakojuma lielumi:

Blisteri: 21, 28 vai 84 tabletes

Pudele: 84 tabletes

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Somija

Ražotājs:

Orion Corporation Orion Pharma,

Orionintie 1,

FI-02200 Espoo,

Somija

Pharmathen S.A.,

Dervenakion 6,

Pallini Attiki, 15351,

Grieķija

Pharmathen International S.A.,

Industrial Park Sapes,

Rodopi Prefecture, Block No 5,

Rodopi 69300,

Grieķija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem

nosaukumiem:

Dānija

Ropinirol Orion

Latvija

Ropinirole Orion 2 mg, 4 mg, 8 mg

ilgstošās darbības tabletes

Lietuva

Ropinirole Orion 2 mg, 4 mg, 8 mg

pailginto atpalaidavimo tabletės

Norvēģija

Ropinirol Orion

Polija

Ceurolex SR

Somija

Ropinirol Orion

Ungārija

Ropinirole Orion 2 mg, 4 mg, 8 mg

tablety s predĺženým uvoľňovaním

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 11./2019.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes

Ropinirole Orion 8 mg ilgstošās darbības tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra ilgstošās darbības tablete satur 2 mg ropinirola (Ropinirolum) (hidrohlorīda veidā).

Palīgviela ar zināmu iedarbību:1,8 mg laktozes monohidrāta.

Katra ilgstošās darbības tablete satur 4 mg ropinirola (Ropinirolum) (hidrohlorīda veidā).

Palīgviela ar zināmu iedarbību: 0,81 mg saulrieta dzeltenā (E110).

Katra ilgstošās darbības tablete satur 8 mg ropinirola (Ropinirolum) (hidrohlorīda veidā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tablete.

2 mg ilgstošās darbības tabletes: rozā, apaļas, abpusēji izliektas tabletes 6,8 ± 0,1 mm.

4 mg ilgstošās darbības tabletes: gaiši brūnas, ovālas, abpusēji izliektas tabletes

12,6 x 6,6 ± 0,1 mm.

8 mg ilgstošās darbības tabletes: sarkanas, ovālas, abpusēji izliektas tabletes 19,2 x 10,2 ± 0,2 mm.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Parkinsona slimības ārstēšanai ar šādiem nosacījumiem:

sākotnējai ārstēšanai monoterapijas veidā, lai novilcinātu levodopas lietošanas uzsākšanu;

kombinācijā ar levodopu visā slimības laikā, ja levodopas iedarbība samazinās vai kļūst

nepastāvīga un rodas terapeitiskā efekta svārstības (“devas beigu” un „sākšanas- beigšanas”

(on-off) tipa svārstības).

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušajiem

Ieteicama individuāla devas titrēšana atkarībā no efektivitātes un panesamības.

Sākotnējā titrēšana

Ieteicamā ropinirola ilgstošās darbības tablešu sākuma deva ir 2 mg vienu reizi dienā pirmajā

nedēļā; sākot ar otro ārstēšanas nedēļu, deva jāpalielina līdz 4 mg vienu reizi dienā. Ropinirola

ilgstošās darbības tablešu izraisītā terapeitiskā atbildes reakcija var tikt novērota pie devas 4 mg

vienu reizi dienā.

Pacienti, kuriem ārstēšana sākta ar ropinirola ilgstošās darbības tabletēm pa 2 mg dienā un kuriem

ir radušās nepanesamas blakusparādības, var iegūt no terapijas maiņas uz ropinirola apvalkotajām

(ātras iedarbības) tabletēm ar mazāku dienas devu, kas sadalīta trīs vienādās daļās.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Ārstēšanas režīms

Pacientiem jālieto vismazākā ropinirola ilgstošās darbības tablešu deva, kas spēj sniegt simptomu

kontroli.

Ja ar ropinirola ilgstošās darbības tablešu devu pa 4 mg vienu reizi dienā netiek panākta vai

uzturēta simptomu kontrole, dienas devu var palielināt par 2 mg ar nedēļas vai ilgākiem

starplaikiem līdz ropinirola ilgstošās iedarbības tablešu devai pa 8 mg vienu reizi dienā.

Ja ar ropinirola ilgstošās darbības tablešu devu pa 8 mg vienu reizi dienā joprojām netiek panākta

vai uzturēta simptomu kontrole, dienas devu var palielināt par 2 mg līdz 4 mg ar divu nedēļu vai

ilgākiem starplaikiem. Ropinirola ilgstošās darbības tablešu maksimālā dienas deva ir 24 mg.

Ieteicams pacientiem parakstīt vismazāko ropinirola ilgstošās darbības tablešu skaitu, kas

nepieciešams, lai sasniegtu vajadzīgo devu, izmantojot visstiprākās pieejamās ropinirola ilgstošās

darbības tabletes.

Ja terapija tiek pārtraukta uz vienu dienu vai ilgāk, jāapsver atsākšana, veicot devas titrēšanu (skatīt

iepriekš).

Ja Ropinirole Orion ilgstošās darbības tabletes lieto papildus levodopas terapijai, var būt iespējams

levodopas devu pakāpeniski samazināt atkarībā no klīniskās atbildes reakcijas. Klīniskajos

pētījumos levodopas deva pacientiem, kuri vienlaikus saņēma ropinirola ilgstošās darbības tabletes,

pakāpeniski tika samazināta par aptuveni 30%. Tiem pacientiem ar progresējušu Parkinsona

slimību, kuri saņem Ropinirole Orion ilgstošās darbības tabletes kombinācijā ar levodopu,

sākotnējās Ropinirole Orion ilgstošās darbības tablešu titrēšanas laikā var rasties diskinēzijas.

Klīniskajos pētījumos konstatēts, ka levodopas devas samazināšana var mazināt diskinēziju (skatīt

4.8. apakšpunktu).

Pārejot uz ropinirola terapiju no cita dopamīna agonista terapijas, jāievēro reģistrācijas apliecības

īpašnieka norādījumi par tā lietošanas pārtraukšanu pirms ropinirola lietošanas uzsākšanas.

Tāpat kā citu dopamīna agonistu gadījumā, arī ropinirola terapija jāpārtrauc pakāpeniski, vienas

nedēļas laikā samazinot dienas devu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Pāreja no ropinirola apvalkotajām (ātras iedarbības) tabletēm uz ropinirola ilgstošās darbības

tabletēm:

Pāreja no ropinirola apvalkotajām (ātras iedarbības) tabletēm uz ropinirola ilgstošās darbības

tabletēm var tikt veikta strauji. Ropinirola ilgstošās darbības tablešu deva tiek noteikta, balstoties

uz ropinirola apvalkoto (ātras iedarbības) tablešu kopējo dienas devu, ko pacients saņem. Nākamā

tabula parāda ieteicamās ropinirola ilgstošās darbības tablešu devas pacientiem, kuri iepriekš

saņēmuši ropinirola apvalkotās (ātras iedarbības) tabletes:

1. tabula Pāreja no ropinirola ātras iedarbības tabletēm uz ropinirola ilgstošās darbības tabletēm.

Ropinirola apvalkoto (ātras iedarbības)

tablešu kopējā dienas deva (mg)

Ropinirola ilgstošās darbības tablešu

kopējā dienas deva (mg)

0,75-2,25

3-4,5

7,5-9

15-18

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Pēc pārejas uz ropinirola ilgstošās darbības tabletēm deva var tikt pielāgota atkarībā no organisma

atbildes uz terapiju (skatīt iepriekš “Sākotnējā titrēšana” un “Ārstēšanas režīms”).

Pediatriskā populācija

Ropinirola ilgstošās darbības tabletes nav ieteicamas lietošanai bērniem līdz 18 gadu vecumam, jo

nav informācijas par drošumu un efektivitāti.

Gados vecāki pacienti

65 gadus veciem vai vecākiem pacientiem ropinirola klīrenss ir samazināts par aptuveni 15%. Lai

gan devas pielāgošana nav nepieciešama, ropinirola deva jātitrē individuāli, uzmanīgi kontrolējot

panesamību, līdz optimālai klīniskai atbildes reakcijai. 75 gadus veciem un vecākiem pacientiem

terapijas sākumā jāapsver lēnāka titrēšana.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss no

30 līdz 50 ml/min) nekādas izmaiņas ropinirola klīrensā netika novērotas, kas liecina, ka šai

pacientu grupai nav nepieciešama devas pielāgošana.

Pētījums par ropinirola lietošanu pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā (pacientiem tiek

veikta hemodialīze) parādījis, ka šiem pacientiem deva jāpielāgo šādi: ieteicamā ropinirola

ilgstošās darbības tablešu sākuma deva ir 2 mg vienu reizi dienā. Turpmāka devas palielināšana

jāveic, ņemot vērā panesamību un efektivitāti. Ieteicamā maksimālā ropinirola ilgstošās darbības

tablešu deva pacientiem, kuriem regulāri tiek veikta hemodialīze, ir 18 mg dienā. Papildu devas pēc

hemodialīzes nav nepieciešamas (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Ropinirola lietošana pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss

mazāks nekā 30 ml/min), kuriem regulāri netiek veikta hemodialīze, nav pētīta.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Ropinirole Orion ilgstošās darbības tabletes jālieto vienu reizi dienā vienā un tajā pašā laikā.

Ilgstošās darbības tabletes var lietot ēdienreižu laikā vai neatkarīgi no ēdienreizēm (skatīt

5.2. apakšpunktu).

Ropinirole Orion ilgstošās darbības tabletes ir jānorij veselas, un tās nedrīkst košļāt, sasmalcināt

vai dalīt.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām

palīgvielām.

Smagi nieru darbības traucējumi (kreatinīna klīrenss < 30 ml/min), ja netiek veikta regulāra

hemodialīze.

Aknu darbības traucējumi.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ropinirola lietošana ir bijusi saistīta ar miegainību un pēkšņas iemigšanas epizodēm, it īpaši

pacientiem ar Parkinsona slimību. Reti ir ziņots par pēkšņu iemigšanu ikdienas aktivitāšu laikā,

dažos gadījumos neapzinoties vai bez iepriekšējām brīdinošām pazīmēm. Pacienti par to jāinformē,

un jāiesaka ievērot piesardzību, ropinirola terapijas laikā vadot transportlīdzekļus un apkalpojot

mehānismus. Pacientiem, kuriem ir bijusi miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas epizodes, jāatturas

no transportlīdzekļu vadīšanas un mehānismu apkalpošanas. Var apsvērt arī devas samazināšanu

vai terapijas pārtraukšanu.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Pacientus ar izteiktiem psihiskiem vai psihotiskiem traucējumiem vai šiem traucējumiem anamnēzē

drīkst ārstēt ar dopamīna agonistiem tikai tādā gadījumā, ja iespējamais ieguvums atsver risku.

Impulsu kontroles traucējumi

Pacienti regulāri jānovēro, vai neattīstās impulsu kontroles traucējumi. Pacienti un aprūpētāji

jābrīdina, ka impulsu kontroles traucējumu uzvedības simptomi, tajā skaitā patoloģiska tieksme uz

azartspēlēm, pastiprināta dzimumtieksme, hiperseksualitāte, nepārvarama tieksme tērēt vai

iepirkties, ēšanas mānija un nepārvarama tieksme ēst, var rasties pacientiem, kuri tiek ārstēti ar

dopamīna agonistiem, tajā skaitā ropinirolu. Ja šādi simptomi parādās, ieteicama devas

pakāpeniska samazināšana vai pārtraukšana.

Ļaundabīgais neiroleptiskais sindroms

Simptomi, kas liecina par ļaundabīgo neiroleptisko sindromu, ziņoti saistībā ar pēkšņu

dopamīnerģiskās terapijas pārtraukšanu. Tāpēc ieteicama pakāpeniska ārstēšanas pārtraukšana

(skatīt 4.2. apakšpunktu).

Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms

Pārtraucot Parkinsona slimības pacientu ārstēšanu, ropinirola deva jāsamazina pakāpeniski (skatīt

4.2. apakšpunktu). Samazinot dopamīna agonistu, tostarp ropinirola, devu vai pārtraucot to

lietošanu, iespējamas nemotoras nevēlamās blakusparādības. Iespējamie simptomi ietver apātiju,

trauksmi, depresiju, nogurumu, svīšanu un sāpes, kas var izpausties smagi. Pacienti jāinformē par

šo risku pirms dopamīna agonista devas samazināšanas un vēlāk regulāri jānovēro. Ja simptomi

saglabājas, ropinirola devu var būt nepieciešams īslaicīgi palielināt (skatīt 4.8. apakšpunktu).

Halucinācijas

Halucinācijas ir zināma blakusparādība terapijas laikā ar dopamīna agonistiem un levodopu.

Pacienti jābrīdina, ka var rasties halucinācijas.

Ropinirole Orion tabletes ir ražotas tā, lai zāļu izdalīšanās notiktu 24 stundu laikā. Ja rodas strauja

iziešasna caur gastrointestinālo traktu, var būt nepilnīgs zāļu izšķīšanas risks un zāļu atlieku

nokļūšana izkārnījumos.

Hipotensijas riska dēļ smagas kardiovaskulāras slimības (īpaši koronārās mazspējas) gadījumā

ieteicama asinsspiediena kontrole, īpaši terapijas sākumā.

Palīgvielas

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes satur laktozes monohidrātu. Šīs zāles nevajadzētu

lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, pilnīgu laktāzes deficītu vai glikozes-

galaktozes malabsorbciju.

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes satur azokrāsvielu saulrieta dzelteno FCF (E110),

kas var izraisīt alerģiskas reakcijas.

Ropinirol Orion 2 mg, 4 mg un 8 mg ilgstošās darbības tabletes satur mazāk par 1 mmol nātrija

(23 mg) dienas devā, - būtībā tās ir “ nātrija nesaturošas”.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Starp ropinirolu un levodopu vai domperidonu nav novērota nekāda farmakokinētiskā mijiedarbība,

kuras dēļ būtu nepieciešama devas pielāgošana kādam no tiem.

Neiroleptiski līdzekļi un citi centrālas darbības dopamīna antagonisti, piemēram, sulpirīds vai

metoklopramīds, var samazināt ropinirola efektivitāti, tādēļ jāizvairās no vienlaicīgas šo zāļu

lietošanas.

Pacientēm, kuras tiek ārstētas ar lielām estrogēnu devām, ir novērota paaugstināta ropinirola

koncentrācija plazmā. Pacientēm, kuras jau saņem hormonu aizstājterapiju (HAT), ārstēšanu ar

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

ropinirolu var uzsākt parastā veidā. Tomēr, ja HAT tiek pārtraukta vai uzsākta ropinirola terapijas

laikā, var būt nepieciešama ropinirola devas pielāgošana atbilstoši klīniskajai atbildes reakcijai.

Ropinirolu metabolizē galvenokārt citohroma P450 izoenzīms CYP1A2. Farmakokinētiskā

pētījumā (ar ropinirola apvalkotajām (ātras iedarbības) tabletēm devā 2 mg trīs reizes dienā)

pacientiem ar Parkinsona slimību atklāja, ka ciprofloksacīns palielina ropinirola C

un AUC

attiecīgi par 60% un 84%, radot iespējamu blakusparādību risku. Tāpēc pacientiem, kuri jau saņem

ropinirolu, var būt nepieciešama ropinirola devas korekcija, ja tiek uzsākta vai atcelta tādu zāļu, kas

inhibē CYP1A2, piemēram, ciprofloksacīna, enoksacīna vai fluvoksamīna, lietošana.

Pētījumos par farmakokinētisko mijiedarbību starp ropinirolu (lietojot ropinirola apvalkotās (ātras

iedarbības) tabletes devā 2 mg trīs reizes dienā) un teofilīnu, kas ir CYP1A2 substrāts, pacientiem

ar Parkinsona slimību nenovēroja nekādas izmaiņas ne ropinirola, ne teofilīna farmakokinētikā.

Ir zināms, ka smēķēšana inducē CYP1A2 metabolismu, tāpēc var būt nepieciešama devas

pielāgošana, ja ropinirola terapijas laikā pacients uzsāk vai pārtrauc smēķēšanu.

Pacientiem, kuri vienlaicīgi saņemt K vitamīna antagonistus un ropinirolu, ziņots par nelīdzsvarota

INR gadījumiem. Nepieciešama pastiprināta klīniskā un bioloģiskā uzraudzība (INR).

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav atbilstošu datu par ropinirola lietošanu grūtniecēm. Ropinirola koncentrācija var pakāpeniski

paaugstināties grūtniecības laikā (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pētījumos ar dzīvniekiem novērota reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu). Tā kā

potenciālais risks cilvēkiem nav zināms, ropinirola lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, ja

vien iespējamais ieguvums pacientei nav lielāks par iespējamo risku auglim.

Barošana ar krūti

Pierādīts, ka ar ropinirolu saistītas vielas nokļūst pienā žurku mātītēm zīdīšanas laikā. Nav zināms,

vai ropinirols un tā metabolīti izdalās mātes pienā. Nevar izslēgt risku zīdainim. Ropinirols var

nomākt laktāciju, tādēļ to nedrīkst lietot sievietēm bērna barošanas ar krūti laikā.

Fertilitāte

Datu par ropinirola ietekmi uz cilvēka auglību nav. Auglības pētījumos ar žurku mātītēm tika

novērota ietekme uz implantāciju, bet netika novērota ietekme uz tēviņu auglību (skatīt

5.3. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ar ropinirolu ārstēti pacienti, kuriem ir bijušas halucinācijas, miegainība un/vai pēkšņas iemigšanas

epizodes, jābrīdina nevadīt transportlīdzekļus un izvairīties no citām darbībām, kurās pavājinātas

modrības dēļ viņi paši un citi cilvēki ir pakļauti smagu traumu vai dzīvības apdraudēšanas riskam

(piemēram, mehānismu apkalpošana), līdz šādas epizodes un miegainība izzūd (skatīt

4.4. apakšpunktu).

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Nevēlamās blakusparādības turpmāk uzskaitītas atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai un rašanās

biežumam (2. tabula). Ir atzīmēts, vai par šīm blakusparādībām ziņots monoterapijas klīniskajos

pētījumos vai lietojot levodopas papildterapijā.

Biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100),

reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000), ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem

datiem).

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības ir sakārtotas to nopietnības

samazinājuma secībā.

tabula Blakusparādības, par kurām ziņots Parkinsona slimības klīniskajos pētījumos, lietojot

ropinirola ilgstošās darbības tabletes un/vai ropinirola ātras iedarbības apvalkotās tabletes devās

līdz 24

mg dienā, un/vai pēcreģistrācijas periodā

Monoterapijā

Papildterapijā

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināmi:

Hipersensitivitātes reakcijas (ieskaitot nātreni, angioedēmu,

izsitumus, niezi)

Psihiskie traucējumi

Bieži:

Halucinācijas

Apjukums

Retāk:

Psihotiskas reakcijas (izņemot halucinācijas), tai skaitā

delīrijs, murgi, paranoja

Nav zināmi:

Pacientiem, kurus ārstē ar dopamīna agonistiem, tostarp

ropinirolu, var rasties patoloģiska tieksme uz azartspēlēm,

pastiprināta dzimumtieksme, hiperseksualitāte, kompulsīva

naudas tērēšana vai iepirkšanās, pārēšanās un kompulsīva

ēšana (skatīt 4.4. apakšpunktu)

Agresija*

Dopamīna disregulācijas sindroms

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:

Miegainība

Miegainība**

Sinkope

Diskinēzija***

Bieži:

Reibonis (ieskaitot vertigo), pēkšņa iemigšana,

Retāk:

Pārmērīga miegainība dienas laikā

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Bieži:

Postulārā hipotensija,

hipotensija

Retāk:

Postulārā hipotensija,

hipotensija

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži:

Slikta dūša

Slikta dūša****

Bieži:

Aizcietējums, grēmas

Vemšana, sāpes vēderā

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Nav zināmi:

Aknu reakcijas, galvenokārt aknu enzīmu līmeņa

paaugstināšanās

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas vietā

Bieži:

Perifēra tūska

Kāju tūska

Nav zināmi:

Dopamīna agonistu atcelšanas sindroms, tajā skaitā, apātija,

trauksme, nomākts garastāvoklis, nogurums, svīšana vai

sāpes*****

* Agresija tiek saistīta gan ar psihotiskām reakcijām, gan kompulsīviem simptomiem.

** Papildterapijā par miegainību klīniskajos pētījumos ar ropinirola ātras iedarbības apvalkotajām

tabletēm ziņots ļoti bieži; ar ilgstošās darbības tabletēm – bieži.

*** Pacientiem ar progresējušu Parkinsona slimību diskinēzijas iespējamas ropinirola sākotnējās

titrēšanas laikā. Klīniskajos pētījumos konstatēts, ka levodopas devas samazināšana var mazināt

diskinēziju (skatīt 4.2. apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

**** Papildterapijā par sliktu dūšu klīniskajos pētījumos ar ropinirola ātras iedarbības

apvalkotajām tabletēm ziņots ļoti bieži; ar ilgstošās darbības tabletēm – bieži.

***** Samazinot dopamīna agonistu, tostarp ropinirola, devu vai pārtraucot to lietošanu,

iespējamas nemotoras nevēlamās blakusparādības (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot

par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15,

Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9.

Pārdozēšana

Ropinirola pārdozēšanas simptomi ir saistīti ar tā dopamīnerģisko aktivitāti. Šos simptomus var

samazināt ar atbilstošu dopamīna antagonistu, piemēram, neiroleptisku līdzekļu vai

metoklopramīda, lietošanu.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Dopamīna agonists, ATĶ kods: N04BC04.

Darbības mehānisms

Ropinirols ir ne-ergolīna D2/D3 dopamīna agonists, kas stimulē striatālos dopamīna receptorus.

Ropinirols samazina dopamīna deficītu, kas raksturīgs Parkinsona slimībai, stimulējot striatālos

dopamīna receptorus.

Ropinirols iedarbojas uz hipotalāmu un hipofīzi, inhibējot prolaktīna sekrēciju.

Klīniskā efektivitāte un drošums

36 nedēļas ilgā, dubultaklā trīs periodu krusteniskā pētījumā, kurā piedalījās 161 pacients ar

Parkinsona slimību agrīnā stadijā, tika pierādīts, ka ropinirola ilgstošās darbības tablešu

monoterapija nav mazvērtīgāka par ropinirola apvalkotajām (ātras iedarbības) tabletēm attiecībā uz

primāro mērķa kritēriju - terapiju atšķirībām izmaiņās no sākotnējiem motorajiem rādītājiem pēc

Vienotās Parkinsona slimības vērtēšanas skalas (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale

(UPDRS)) (bija noteikta 3 punktu robeža pēc UPDRS motorajiem rādītājiem, lai pierādītu, ka zāles

nav mazvērtīgākas). Koriģētā vidējā atšķirība starp ropinirola ilgstošās darbības tabletēm un

ropinirola apvalkotajām (ātras iedarbības) tabletēm attiecībā uz pētījuma mērķa kritēriju bija –

0,7 punkti (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842).

Pēc straujas pārejas uz alternatīvās tablešu formas līdzīgu devu nebija norāžu par blakusparādību

profila pasliktināšanos, un mazāk nekā 3% pacientu bija vajadzīga devas pielāgošana (paaugstinot

par vienu devas līmeni. Nevienam pacientam devu samazināt nevajadzēja).

24 nedēļas ilgā, dubultaklā, placebo kontrolētā paralēlu grupu pētījumā, kurā ropinirola ilgstošās

darbības tabletes tika lietotas kā papildterapija Parkinsona slimības pacientiem, kuru simptomi

netika optimāli kontrolēti ar levodopu, tika pierādīts klīniski būtisks un statistiski nozīmīgs

pārākums par placebo attiecībā uz primāro mērķa kritēriju - izmaiņām nomoda sliktas pašsajūtas

laikā (time “off”), salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem (koriģētā vidējā atšķirība starp terapijas

veidiem - 1,7 stundas (95% CI: [-2,34, -1,09], p<0,0001)). To apstiprināja arī sekundārie

efektivitātes rādītāji - izmaiņas nomoda labas pašsajūtas laikā (time “on”) (+1,7 stundas (95% CI:

[1,06, 2,33], p<0,0001)) un kopējā nomoda labas pašsajūtas laikā bez apgrūtinošām diskinēzijām

(+1,5 stundas (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001), salīdzinot ar sākotnējiem rādītājiem. Svarīgi, ka ne

pacientu dienasgrāmatās, ne UPDRS skalas datos nebija norāžu, ka, salīdzinot ar sākotnējo,

palielinātos nomoda labas pašsajūtas laiks ar apgrūtinošām diskinēzijām.

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Pētījums par ropinirola ietekmi uz sirds repolarizāciju

Fundamentālā QT pētījumā ar veseliem abu dzimumu brīvprātīgajiem, kuri saņēma 0,5; 1; 2 un

4 mg ropinirola apvalkoto (ātras iedarbības) tablešu devas vienu reizi dienā, maksimālā QT

intervāla pagarināšanās, lietojot 1 mg devu, bija 3,46 milisekundes (aprēķinātā vērtība (point

estimate)), salīdzinot ar placebo. Vienpusēja 95% ticamības intervāla augšējā robeža vidējam

maksimālajam efektam bija mazāk nekā 7,5 milisekundes. Lielāku ropinirola devu ietekme nav

tikusi sistemātiski izvērtēta.

Pieejamie klīniskie dati no fundamentāla QT pētījuma nenorāda uz QT pagarināšanās risku, lietojot

ropinirolu devās līdz pat 4 mg dienā. QT pagarināšanās risks nav izslēdzams, jo nav veikts

fundamentāls QT pētījums devām līdz 24 mg dienā.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Ropinirola biopieejamība ir aptuveni 50% (36-57%). Pēc iekšķīgas lietošanas ropinirola ilgstošās

darbības tablešu koncentrācija plazmā paaugstinās lēni, vidējais laiks līdz C

sasniegšanai parasti

ir 6-10 stundas.

Līdzsvara stāvokļa pētījumā 25 Parkinsona slimības pacientiem, kuri saņēma 12 mg ropinirola

vienu reizi dienā ilgstošās darbības tablešu veidā, maltīte ar augstu tauku saturu paaugstināja

ropinirola sistēmisko ietekmi, ko atspoguļo AUC palielināšanās vidēji par 20% un C

palielināšanās vidēji par 44%. T

palielinājās par 3 stundām. Tomēr nav domājams, ka šīs

izmaiņas ir klīniski nozīmīgas (piemēram, palielina blakusparādību sastopamības biežumu).

Lietojot vienādu dienas devu, ropinirola ilgstošās darbības tablešu un ropinirola apvalkoto (ātras

iedarbības) tablešu sistēmiskā ietekme ir līdzīga.

Izkliede

Šo zāļu saistīšanās ar plazmas proteīniem ir zema (10-40%). Sakarā ar lielo lipofilitāti ropinirolam

ir liels izkliedes tilpums (aptuveni 7 l/kg).

Biotransformācija

Ropinirols galvenokārt tiek izvadīts ar CYP1A2 metabolisma palīdzību, un tā metabolīti pārsvarā

izdalās ar urīnu. Galvenais metabolīts ir vismaz 100 reižu mazāk spēcīgs par ropinirolu

dopamīnerģiskās funkcijas dzīvnieku modeļos.

Eliminācija

Ropinirols izdalās no sistēmiskās asinsrites ar vidējo eliminācijas pusperiodu aptuveni 6 stundas.

Ropinirola sistēmiskās iedarbības (C

un AUC) pieaugums ir aptuveni proporcionāls visā

terapeitisko devu spektrā. Nav novērotas ropinirola perorālā klīrensa izmaiņas pēc vienreizējas un

atkārtotas perorālas lietošanas. Ir novērota liela farmakokinētisko rādītāju variabilitāte starp

indivīdiem. Pēc ropinirola ilgstošās darbības tablešu līdzsvara stāvokļa sasniegšanas C

variabilitāte starp indivīdiem bija 30 - 55% un AUC – 40% līdz 70%.

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar Parkinsona slimību un viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem nav

novērotas ropinirola farmakokinētikas pārmaiņas.

Pacientiem ar nieru slimību terminālā stadijā, kuriem regulāri tiek veikta hemodialīze, perorālais

ropinirola klīrenss ir samazināts par aptuveni 30%. Metabolītu SKF-104557 un SKF-89124

perorālais klīrenss arī bija samazināts par attiecīgi aptuveni 80% un 60%. Tāpēc ieteicamā

maksimālā deva šiem pacientiem ar Parkinsona slimību ir ne vairāk kā 18 mg dienā (skatīt

4.2. apakšpunktu).

Grūtniecība

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Prognozēts, ka fizioloģiskas izmaiņas grūtniecības laikā (tai skaitā samazināta CYP1A2 aktivitāte)

pakāpeniski palielinās ropinirola sistēmisko iedarbību uz mātes organismu (skatīt arī

4.6. apakšpunktu).

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Reproduktīvā toksicitāte

Auglības pētījumos ar žurku mātītēm tika novērota ietekme uz implantāciju, jo ropinirols pazemina

prolaktīna līmeni. Jāatzīmē, ka prolaktīnam nav būtiska nozīme implantācijai cilvēkiem. Ropinirola

lietošana grūsnām žurkām mātītei toksiskās devās izraisīja augļa ķermeņa masas samazināšanos,

lietojot 60 mg/kg dienā (vidējais AUC žurkām ir apmēram divas reizes lielāks par vislielāko AUC

pēc maksimālās cilvēkam ieteicamās devas (MCID) lietošanas), palielinātu augļa mirstību, lietojot

90 mg/kg dienā (apmēram 3 reizes lielāks par vislielāko AUC pēc MCID lietošanas) un pirkstu

anomālijas, lietojot 150 mg/kg dienā (apmēram 5 reizes lielāks par vislielāko AUC pēc MCID

lietošanas). Nebija teratogēniskas ietekmes uz žurkām, lietojot 120 mg/kg dienā (apmēram 4 reizes

lielāks par vislielāko AUC pēc MIDC lietošanas), un nebija nekādu pazīmju par ietekmi

organogenēzes laikā trušiem, ievadot atsevišķu devu 20 mg/kg (9,5 reizes pārsniedz vidējo C

cilvēkiem, lietojot MIDC). Tomēr, ropinirola deva 10 mg/kg (4,8 reizes pārsniedz vidējo C

cilvēkiem, lietojot MIDC), ievadot trušiem kombinācijā ar perorālu L-dopu, palielināja pirkstu

anomālijas sastopamību un smagumu salīdzinājumā ar atsevišķu L-dopas lietošanu.

Toksikoloģija

Toksikoloģiskās īpašības pamatā nosaka ropinirola farmakoloģiskā darbība: uzvedības pārmaiņas,

hipoprolaktinēmija, asinsspiediena un sirdsdarbības ātruma samazināšanās, ptoze un siekalošanās.

Tikai albīnām žurkām tika novērota tīklenes deģenerācija ilgstošā pētījumā ar lielākajām devām

(50 mg/kg dienā), un tā, iespējams, bija saistīta ar palielinātu gaismas ietekmi.

Genotoksicitāte

Parastajos in vitro un in vivo testos genotoksicitāti nenovēroja.

Kancerogenitāte

2 gadus ilgos klīniskos pētījumos, kuros zāles tika ievadītas pelēm un žurkām devās līdz pat 50 mg/

kg dienā, pelēm nenovēroja kancerogēnu efektu. Žurkām vienīgie ar ropinirolu saistītie bojājumi

bija Leidiga šūnu hiperplāzija un sēklinieku adenoma, ko izraisīja ropinirola hipoprolaktinēmiskā

darbība. Šie bojājumi tiek uzskatīti par sugai specifiskiem un nenorāda uz risku ropinirola klīniskā

lietošanā.

Farmakoloģiskais drošums

In vitro pētījumos konstatēts, ka ropinirols inhibē hERG-mediētās plūsmas. Inhibējošā

koncentrācija IC

ir vismaz 5 reizes augstāka nekā sagaidāmā maksimālā koncentrācija plazmā

pacientiem, kuri saņem augstāko ieteicamo devu (24 mg dienā), skatīt 5.1. apakšpunktu.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Amonija metakrilāta kopolimērs, B tips

Hidroksipropilmetilceluloze (E464)

Nātrija laurilsulfāts

Kopovidons

Magnija stearāts

Tabletes apvalks:

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

Laktozes monohidrāts

SASKAŅOTS ZVA 28-04-2020

Hidroksipropilmetilceluloze (E464)

Titāna dioksīds (E171)

Triacetīns

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes:

Titāna dioksīds (E171)

Hidroksipropilmetilceluloze (E464)

Makrogols 400

Indigokarmīns (E132)

Saulrieta dzeltenais (E110)

Ropinirole Orion 8 mg ilgstošās darbības tabletes:

Titāna dioksīds (E171)

Hidroksipropilmetilceluloze (E464)

Makrogols 400

Sarkanais dzelzs oksīds (E172)

Melnais dzelzs oksīds (E172)

Dzeltenais dzelzs oksīds (E172)

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Pēc pirmās atvēršanas: 168 dienas.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Ropinirole Orion 2 mg ilgstošās darbības tabletes:

Ropinirole Orion ir pieejamas baltos, necaurspīdīgos PVH/PHTFE/Alumīnija folijas blisteros,

iepakojumā 21, 28 vai 84 ilgstošās darbības tabletes, un baltās, necaurspīdīgās ABPE pudelēs ar

bērniem grūti atveramu, skrūvējamu vāciņu un ievietotu mitruma uzsūcēju, kas satur 84 ilgstošās

darbības tabletes.

Ropinirole Orion 4 mg ilgstošās darbības tabletes:

Ropinirole Orion ir pieejamas baltos, necaurspīdīgos PVH/PHTFE/Alumīnija folijas blisteros,

iepakojumā 21, 28 vai 84 ilgstošās darbības tabletes, un baltās, necaurspīdīgās ABPE pudelēs ar

bērniem grūti atveramu, skrūvējamu vāciņu un ievietotu mitruma uzsūcēju, kas satur 84 ilgstošās

darbības tabletes.

Ropinirole Orion 8 mg ilgstošās darbības tabletes:

Ropinirole Orion ir pieejamas baltos, necaurspīdīgos PVH/PHTFE/Alumīnija folijas blisteros,

iepakojumā 21, 28 vai 84 ilgstošās darbības tabletes, un baltās, necaurspīdīgās ABPE pudelēs ar

bērniem grūti atveramu, skrūvējamu vāciņu un ievietotu mitruma uzsūcēju, kas satur 84 ilgstošās

darbības tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju