Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

27-09-2018

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

10-01-2019

Aktīvā sastāvdaļa:
Buprenorfīns
Pieejams no:
G.L. Pharma GmbH, Austria
ATĶ kods:
N07BC01
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Buprenorphine
Deva:
8 mg
Zāļu forma:
Tablete lietošanai zem mēles
Receptes veids:
Pr.I, Pr.II nark.
Ražojis:
G.L. Pharma GmbH, Austria
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija statuss:
Uz neierobežotu laiku
Autorizācija numurs:
11-0333

SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018

Lietošanas instrukcija: informācija pacientam

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg tabletes lietošanai zem mēles

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg tabletes lietošanai zem mēles

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

Buprenorphinum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Buprenorphine G.L. Pharma un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Buprenorphine G.L. Pharma lietošanas

Kā lietot Buprenorphine G.L. Pharma

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Buprenorphine G.L. Pharma

Iepakojuma saturs un cita informācija

Kas ir Buprenorphine G.L. Pharma un kādam nolūkam to lieto

Buprenorphine G.L. Pharma satur aktīvo vielu buprenorfīnu, kas ir opiātiem līdzīgs narkotiskais līdzeklis

(opioīds) un tam piemīt arī atsāpinošas īpašības.

Buprenorfīns tiek izmantota vienīgi brīvprātīgai aizvietošanas terapijai pacientiem vecumā no 18 gadiem

vai vecākiem, kuri ir atkarīgi no opiātiem līdzīgu narkotisku vielu (piemēram, heroīna) lietošanas, un kuri

ir piekrituši atkarības ārstēšanai.

Buprenorfīns ir daļa no visaptverošas un kontrolētas medicīniskas, sociālas un psiholoģiskas terapijas

programmas.

Kas jums jāzina pirms Buprenorphine G.L. Pharma lietošanas

Nelietojiet Buprenorphine G.L. Pharma

ja Jums ir alerģija pret buprenorfīnu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jūs lietojat

monoaminooksidāzes (MAO) inhibitorus

(zāles depresijas ārstēšanai) vai esat

lietojis(-usi) tos pēdējo 2 nedēļu laikā;

ja Jums ir nopietni elpošanas traucējumi;

ja Jums ir nopietni aknu darbības traucējumi;

ja Jūs lietojat alkoholu un/vai Jums ir delīrijs.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Jūs drīkstat uzsākt terapiju ar buprenorfīnu tikai tad, ja esat rūpīgi apspriedis(-usi) terapijas nosacījumus

ar speciāli apmācītu ārstu, un, ja Jūs esat uzskatāmi apliecinājis(-usi) savu piekrišanu tai (ja esat

parakstījis(-usi) aizvietošanas terapijas un aprūpes līgumu).

Lūdzu, pastāstiet savam ārstam, ja slimojat ar kādu no šīm slimībām vai arī, ja Jums tās attīstās

buprenorfīna terapijas laikā:

galvas traumas un paaugstināts spiediens galvā,

krampju lēkmes (epilepsija),

zems asinsspiediens,

palielināta prostata un sašaurināti urīnvadi,

astma vai nopietni elpošanas traucējumi,

SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018

nieru mazspēja,

aknu mazspēja.

Ja nepieciešams, Jūsu ārsts samazinās Jūsu buprenorfīna devu vai uzsāks atbilstošu šo slimību ārstēšanu.

Jūsu ārsts izlems, kāda veida korekcija ir nepieciešama.

Ja sāpes rodas ārstēšanas laikā, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu. Viņš/viņa nodrošinās attiecīgus pasākumus.

Lūdzu, veiciet regulāras pārbaudes, kā ieteicis Jūsu ārsts (piemēram, urīna pārbaudes). Tas nodrošinās Jūsu

drošumu un efektīvu ārstēšanu.

Buprenorfīns var izraisīt atkarību. Buprenorfīns neizmainīs esošo atkarību no citiem atkarību izraisošiem

līdzekļiem.

Sportistiem ir jābūt informētiem par to, ka šīs zāles var uzrādīt pozitīvus dopinga testa rezultātus.

Citas zāles un Buprenorphine G.L. Pharma

Pastāstiet ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis vai varētu lietot.

Mijiedarbība var būt ar:

benzodiazepīniem (zālēm trauksmes un miega traucējumu ārstēšanai). Lietošana kopā ar buprenorfīnu

var izraisīt elpošanas mazspēju un pat letālu iznākumu, sevišķi, vienlaicīgi ar alkohola lietošanu;

MAO inhibitoriem. MAO inhibitoru lietošana 14 dienu laikā pirms buprenorfīna lietošanas var izraisīt

dzīvībai bīstamus elpošanas un asinsrites traucējumus;

citiem sedatīvajiem un miega līdzekļiem, kā arī līdzekļiem trauksmes ārstēšanai;

pretklepus līdzekļiem;

līdzekļiem depresijas ārstēšanai;

līdzekļiem augsta asinsspiediena ārstēšanai;

spēcīgiem pretsāpju līdzekļiem. Buprenorfīns var samazināt to efektivitāti;

zālēm, kas sašķidrina asinis;

vielām, kas tiek metabolizētas ar īpašiem enzīmiem (CYP) aknās. Īpaši gadījumā, ja zāles tiek lietotas

sēnīšu slimību vai HIV infekciju ārstēšanai.

Buprenorphine G.L. Pharma lietošana vienlaicīgi ar sedatīviem līdzekļiem, tādiem kā benzodiazepīni vai

līdzīgām zālēm palielina miegainību, apgrūtinātu elpošanu (elpošanas nomākums), var izraisīt komu un

apdraudēt dzīvību. Tāpēc, vienlaicīga šo zāļu lietošana apsveram tikai gadījumos, kad cita veida terapija nav

iespējama.

Ja Jums nozīmē Buprenorphine G.L. Pharma un sedatīvus līdzekļus vienlaicīgi, to deva un lietošanas ilgumu

strikti noteikts ārsts.

Lūdzu, izstāstiet ārstam par visiem sedatīviem līdzekļiem, kurus lietojat, un stingri ievērojiet lietošanas

rekomendācijas. Ir noderīgi informēt draugus un tuviniekus par iespējamiem iepriekš aprakstītiem

simptomiem. Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja Jums parādās šie simptomi.

Ja Jūs esat ārstēts(-a) ar metadonu vai citām aizvietotājterapijas zālēm, pirms pāriešanas uz buprenorfīna

lietošanu Jūsu ārsts sniegs Jums atbilstošus ieteikumus par abu līdzekļu devām.

Buprenorphine G.L. Pharma

kopā

ar

uzturu un alkoholu

Buprenorfīna terapijas laikā Jūs nedrīkstat lietot alkoholiskos dzērienus vai zāles, kas satur alkoholu.

Grūtniecība un barošana ar krūti

Ja esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, ka Jums varētu būt grūtniecība vai plānojat

grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Nav pietiekami daudz datu, lai novērtētu buprenorfīna lietošanas kaitīgo ietekmi grūtniecības periodā. Lielu

devu lietošana grūtniecības perioda beigās var izraisīt elpošanas traucējumus jaundzimušajam.

Ilgstoša buprenorfīna lietošana pēdējo trīs grūtniecības mēnešu laikā var izraisīt lietošanas pārtraukšanas

sindromu jaundzimušajam. Tādēļ buprenorfīnu nav ieteicams lietot grūtniecības periodā.

SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018

Buprenorfīnu ar mātes pienu uzņem bērns. Jums nevajadzētu lietot buprenorfīnu, ja Jūs barojat bērnu ar

krūti.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Šīs zāles var ietekmēt Jūsu reaģēšanas spējas un spēju vadīt transportlīdzekli. Apspriediet ar savu ārstu, vai

Jūs spējat vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

Buprenorphine G.L. Pharma satur laktozi

Ja ārsts ir teicis, ka Jums ir kāda cukura nepanesība, pirms lietojat šīs zāles, konsultējieties ar ārstu.

Kā lietot Buprenorphine G.L. Pharma

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums ieteicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet ārstam vai

farmaceitam.

Šīs zāles paredzētas tikai iekšķīgai lietošanai. Tās nedrīkst injicēt!

Devas

Jūsu ārsts individuāli noteiks Jums piemērotāko devu.

Šim nolūkam ir pieejami dažādi zāļu stiprumi.

Jūsu ārsts pielāgos devu jūsu individuālajām vajadzībām ārstēšanas laikā. Jūs nedrīkstat pats(-i) mainīt

devu.

Terapijas efektivitāte ir atkarīga no devas un papildus medicīniskajiem, psiholoģiskajiem un sociālajiem

pasākumiem.

Lūdzu, izstāstiet savam ārstam, ja Jūs domājat, ka buprenorfīna iedarbība ir pārāk vāja vai pārāk stipra.

Lietošanas veids

Novietojiet tableti zem mēles, līdz tā izšķīst. Tas ir vienīgais veids, kā lietot buprenorfīnu. Jūs nedrīkstat

norīt tableti, jo tādā veidā tā zaudēs savu efektivitāti. Turiet tableti zem mēles, līdz tā ir pilnīgi izšķīdusi (5

līdz 10 minūtes).

Jūs drīkstat lietot tabletes jebkurā diennakts laikā.

Lai samazinātu kļūdīšanās iespēju, ieteicams lietot dienas devu medicīniskā personāla uzraudzībā ārsta

kabinetā vai aptiekā.

Jūs nedrīkstat izšķīdināt un injicēt tabletes, jo tas var izraisīt smagas blakusparādības ar iespējamu

letālu iznākumu (elpošanas traucējumus, smagu aknu bojājumu), un smagas reakcijas, pat infekcijas,

injekcijas vietā.

Ārstēšanas ilgums

Ārstēšanas ilgumu noteiks Jūsu ārsts individuāli.

Kādu laiku pēc veiksmīgas ārstēšanas ārsts var pakāpeniski samazināt devu līdz zemākajai uzturošajai devai.

Atkarībā no Jūsu stāvokļa buprenorfīna devu var turpināt samazināt, rūpīgi veicot medicīnisku uzraudzību,

līdz beidzot tā var tikt pārtraukta.

Ja esat lietojis Buprenorphine G.L. Pharma vairāk nekā noteikts

Buprenorfīna pārdozēšanas gadījumā ir nepieciešama neatliekama medicīniska ārstēšana slimnīcā. Tādēļ

sazinieties ar ārstu vai lūdziet, lai kāds nekavējoties sazinās ar ārstu.

Galvenais buprenorfīna pārdozēšanas simptoms ir smaga apgrūtināta elpošana (elpošanas nomākums), kas

var izraisīt elpošanas apstāšanos un nāvi.

Ja

esat

aizmirsis

lietot

Buprenorphine G.L. Pharma

Nelietojiet dubultu devu, lai aizvietotu aizmirsto devu, bet konsultējieties ar ārstu.

Ja pārtraucat lietot Buprenorphine G.L. Pharma

SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018

Nemainiet pats(-i) ārstēšanu un nepārtrauciet to, nevienojoties ar ārstu. Ārstēšanas pārtraukšana var izraisīt

lietošanas pārtraukšanas simptomu attīstību.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Nekavējoties sazinieties ar ārstu, ja attīstās šādi simptomi:

smags nogurums,

acu un/vai uz ādas dzelte.

Tās var būt smagu aknu darbības traucējumu pazīmes, kas īpaši var attīstīties saistībā ar nepareizu

lietošanu, vīrusu infekcijām, nepietiekamu barības uzņemšanu, alkohola lietošanu, un zāļu (piemēram,

acetilsalicilskābes) lietošanu, kas var kaitēt aknām.

Citas blakusparādības

Bieži (var skart

cilvēkiem

galvassāpes, ģībonis, reibonis, aizcietējums, nelabuma sajūta, vemšana, asinsspiediena pazemināšanās ātri

pieceļoties no sēdus vai guļus pozīcijas, bezmiegs, vājuma sajūta, miegainība, svīšana.

Reti (var skart

10 000

cilvēkiem

smagas alerģiskas reakcijas, piemēram, sāpīgs ādas un gļotādu pietūkums, šoks, halucinācijas, smagi

elpošanas traucējumi (skatīt arī punktā "Brīdinājumi un piesardzība lietošanā"), aknu bojājumi (skatīt arī "

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā "), aknu iekaisums, alerģija reakcijas, piemēram, ādas izsitumi, nātrene

un nieze.

Abstinences simptomi var attīstīties pēc pirmās devas, kā arī tad, ja esat lietojis buprenorfīnu mazāk kā

4 stundas pēc tam, kad lietotas pieradumu narkotikas (morfīns, heroīns u.c.) vai mazāk nekā 24 stundas pēc

pēdējās metadona devas lietošanas, jo buprenorfīns var daļēji atcelt šo vielu iedarbību. Buprenorfīns nevar

atcelt esošu opiātu atkarību.

Buprenorfīns var izraisīt atkarību.

Ļaunprātīga intravenoza ievadīšana var izraisīt reakcijas un dažkārt pat infekciju injekcijas ievadīšanas vietā,

kā arī smagu akūtu aknu iekaisumu.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām arī

tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par

blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Buprenorphine G.L. Pharma

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Nelietot šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz blistera un kartona kārbiņas (Exp.).

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

PVH/PVdH/PVH-Al blisteris: uzglabāt temperatūrā līdz 30

Al-Al blisteris: zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras vairs

nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma satur un cita informācija

SASKAŅOTS ZVA 27-09-2018

Ko Buprenorphine G.L. Pharma satur

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg tabletes lietošanai zem mēles

Aktīvā viela ir buprenorfīns.

Katra tablete satur 2,16 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 2 mg buprenorfīna.

Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons (K=27,0-32,4), citronskābes

monohidrāts, nātrija citrāts, magnija stearāts.

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg tabletes lietošanai zem mēles

Katra tablete satur 4,32 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 4 mg buprenorfīna.

Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons (K=27,0-32,4), citronskābes

monohidrāts, nātrija citrāts, magnija stearāts.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

Katra tablete satur 8,64 mg buprenorfīna hidrohlorīda, kas atbilst 8 mg buprenorfīna.

Citas sastāvdaļas ir laktozes monohidrāts, mannīts, kukurūzas ciete, povidons (K=27,0-32,4), citronskābes

monohidtrāts, nātrija citrāts, magnija stearāts.

Buprenorphine G.L. Pharma ārējais izskats un iepakojums

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg tabletes lietošanai zem mēles ir baltas, ovālas, plakanas tabletes ar

abpusēji noapaļotām malām, 10 mm garas un 5 mm biezas.

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg tabletes lietošanai zem mēles ir baltas, ovālas, plakanas tabletes ar

abpusēji noapaļotām malām un dalījuma līniju abās tabletes pusēs, 12 mm garas un 6 mm biezas.

Dalījuma līnija nav paredzēta tabletes sadalīšanai.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles ir baltas, ovālas, plakanas tabletes ar

abpusēji noapaļotām malām un dalījuma līniju abās tabletes pusēs, 14 mm garas un 7 mm biezas.

Dalījuma līnija nav paredzēta tabletes sadalīšanai.

Buprenorphine G.L. Pharma tabletes lietošanai zem mēles ir pieejamas blisteros pa 7, 10, 28, 30 un 49

tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks un ražotājs

G. L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

Šīs zāles ir reģistrētas arī citās Eiropas Ekonomiskās zonas valstīs ar sekojošiem nosaukumiem:

Vācijā: Buprenorphin G.L. 2 / 4 / 8 mg Sublingualtabletten

Bulgārija: Buprenorphin G.L. 2 / 4 / 8 mg cублингвална таблетка

Igaunija: Buprenorphine G.L. Pharma

Latvija: Buprenorphine G.L. Pharma 2 / 4 / 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

Lietuva: Buprenorphine G.L. Pharma 2 / 4 / 8 mg poliežuvinės tabletės

Zviedrija: Buprenorphine G.L. Pharma 2 / 4 / 8 mg resoriblett, sublingual

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta: 20/09/2018

-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Tālāk sniegtā informācija paredzēta tikai veselības aprūpes speciālistiem:

Pārdozēšana

Jāuzsāk simptomātiska elpošanas nomākuma ārstēšana atbilstoši standarta intensīvās terapijas norādījumiem.

Ja tiek izmantoti opioīdu antagonisti (piemēram, naloksons), jāņem vērā ilgstošais buprenorfīna iedarbības

laiks.

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg tabletes lietošanai zem mēles

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg tabletes lietošanai zem mēles

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg tabletes lietošanai zem mēles.

Katra tablete satur 2,16 mg buprenorfīna hidrohlorīda (Buprenorphini hydrochloridum), kas atbilst

2 mg buprenorfīna.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: bezūdens laktoze 45,453 mg.

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg tabletes lietošanai zem mēles

Katra tablete satur 4,32 mg buprenorfīna hidrohlorīda (Buprenorphini hydrochloridum), kas atbilst

4 mg buprenorfīna.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: bezūdens laktoze 91,086 mg.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

Katra tablete satur 8.64 mg buprenorfīna hidrohlorīda (Buprenorphini hydrochloridum), kas atbilst

8 mg buprenorfīna.

Palīgviela ar zināmu iedarbību: bezūdens laktoze 182,171 mg.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Tabletes lietošanai zem mēles.

Buprenorphine G.L. Pharma 2 mg tabletes lietošanai zem mēles

Baltas, ovālas, plakanas tabletes ar abpusēji noapaļotām malām, 10 mm garas un 5 mm biezas.

Buprenorphine G.L. Pharma 4 mg tabletes lietošanai zem mēles

Baltas, ovālas, plakanas tabletes ar abpusēji noapaļotām malām un dalījuma līniju abās tabletes pusēs,

12 mm garas un 6 mm biezas.

Dalījuma līnija nav paredzēta tabletes sadalīšanai.

Buprenorphine G.L. Pharma 8 mg tabletes lietošanai zem mēles

Baltas, ovālas, plakanas tabletes ar abpusēji noapaļotām malām un dalījuma līniju abās tabletes pusēs,

14 mm garas un 7 mm biezas.

Dalījuma līnija nav paredzēta tabletes sadalīšanai.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Opioīdo līdzekļu atkarības aizvietošanas terapijai zem mēles visaptverošas, atbilstoši kontrolētas

medicīniskas, sociālas un psiholoģiskas terapijas ietvaros.

Terapija ar Buprenorphine G.L. Pharma tabletēm lietošanai zem mēles ir piemērota lietošanai vienīgi

pacientiem no 18 gadu vecuma, kuri ir piekrituši atkarības ārstēšanai.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Šīs zāles paredzētas lietot perorāli un tās nedrīkst injicēt!

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

Pacientiem nepieciešama rūpīga uzraudzība un atbalsts.

Ārstēšana jāveic ārstiem, kuri spēj nodrošināt atbilstošu un visaptverošu atkarības pacientu terapijas

vadību un uzraudzību.

Uzsākot terapiju, vismaz reizi nedēļā ir nepieciešams veikt pacientu pārbaudi.

Lai samazinātu ļaunprātīgas izmantošanas risku, zāles ieteicams lietot katru dienu ārsta

kabinetā/aptiekā medicīniskā personāla uzraudzībā. Ikdienas zāļu lietošanai ārsta kabinetā/aptiekā

medicīniskā personāla uzraudzībā jābūt standarta prasībai, un atkāpe no tās ir pieļaujama tikai īpašos

izņēmuma gadījumos (piemēram, darba grafika dēļ).

Terapijas uzsākšana

Sākuma deva ir no 0,8 mg līdz 4 mg dienā vienas reizes devas veidā.

Ja nepieciešamā sākuma deva ir mazāka par 2 mg, ir jāizmanto cita buprenorfīna tablešu lietošanai

zem mēles forma, jo Buprenorphine G.L. Pharma pieejamie stiprumi ir tikai 2 mg, 4 mg un 8 mg.

Opioīdo

līdzekļu

atkarīgas

personas,

kuras

nav

pārtraukušas

lietošanu

Uzsākot terapiju, buprenorfīna deva jālieto vismaz 4 stundas pēc pēdējās opioīdo līdzekļu lietošanas

vai pirmo reizi parādoties abstinences simptomiem.

Pacienti, kuri saņem metadonu

Pirms buprenorfīna terapijas uzsākšanas metadona deva jāsamazina maksimāli līdz 30 mg dienā.

Buprenorfīns var provocēt abstinences simptomu attīstību pacientiem, kuri ir atkarīgi no metadona.

Pāreju no aizvietošanas terapijas ar metadonu uz citu ar dažādām vielām vienmēr būtu jāveic ciešā

sadarbībā starp ārstu, kurš vadījis iepriekšējo aizvietošanas terapiju, un ārstu, kurš uzsāk jaunu

terapiju, abiem kopā ir jānosaka turpmāko ārstēšanas kursu.

Devas pielāgošana un uzturēšana

Buprenorfīna deva jāpalielina pakāpeniski atbilstoši pacienta individuālajai klīniskajai atbildes

reakcijai un nedrīkst pārsniegt maksimālo dienas reizes devu 24 mg. Ieteicams šo reizes devu lietot

katru dienu.

Devas samazināšana un terapijas pārtraukšana

Pēc apmierinošas stabilizācijas sasniegšanas deva jāsamazina pakāpeniski, vienojoties ar pacientu un

stingrā uzraudzībā līdz pilnīgai ārstēšanas pārtraukšanai.

Tablešu lietošanai zem mēles 2 mg, 4 mg un 8 mg devu pieejamība attiecīgi ļauj pakāpenisku

lejupejošu devas samazināšanu. Ja lēnākas lejupejošas devas titrēšanas gadījumā ir nepieciešami

mazāki soļi, jāizmanto citas buprenorfīna tablešu lietošanai zem mēles formas ar mazāku devas

stiprumu. Pēc buprenorfīna terapijas pārtraukšanas pacienti jānovēro recidīva attīstības iespējamības

dēļ.

Kā vispārējs nosacījums, aizvietošanas terapija nozīmējama, izmantojot kontrolējamo narkotisko

līdzekļu ilgtermiņa receptes ar norādi "aizvietošanas terapijai" un pēc iespējas izsniedzot aptiekā katru

dienu.

Jebkuras devas izmaiņas drīkst veikt ārstējošais ārsts tikai pēc saskaņošanas ar ārstu, kurš ir uzsācis

terapiju.

Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem

Aknu darbības traucējumu ietekme uz buprenorfīna farmakokinētiku nav zināma. Tā kā aktīvā viela

tiek intensīvi metabolizēta, sagaidāms, ka tās līmenis plazmā būs augstāks pacientiem ar vidēji

smagiem un smagiem aknu darbības traucējumiem. Tā kā buprenorfīna farmakokinētika pacientiem ar

aknu mazspēju var būt izmainīta, pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības

traucējumiem ieteicams samazināt sākuma devu un rūpīgi veikt devas titrēšanu (skatīt 5.2.

apakšpunktu).

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem

Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama. Ieteicams ievērot piesardzību

pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CL

<30 ml/min) (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pusaudži

Buprenorphine G.L. Pharma nav ieteicams lietot pusaudžiem (līdz 18 gadu vecumam), jo terapijas

pieredze šiem pacientiem ir nepietiekama.

Lietošanas veids

Lietošanai zem mēles. Ārstam ir jāinformē pacients, ka lietošana zem mēles ir vienīgais efektīvais un

drošais šo zāļu ievadīšanas veids. Tablete jātur zem mēles, līdz tā izšķīst (parasti 5 līdz 10 minūtes).

Tabletes nedrīkst izšķīdināt un injicēt, jo tas var izraisīt nopietnu nevēlamu iedarbību ar iespējamu

letālu iznākumu (elpošanas nomākumu, smagus aknu bojājumus) un smagas lokālas reakcijas, tai

skaitā, dažkārt septiskas reakcijas.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta

jutība

pret

aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Pacientiem, kuri pašreiz vai pēdējo 2 nedēļu laikā ir saņēmuši MAOI.

Smags elpošanas nomākums.

Smaga aknu mazspēja.

Akūts alkoholisms vai delīrijs.

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Brīdinājumi

Buprenorphine G.L. Pharma tabletes lietošanai zem mēles ieteicams lietot tikai opioīdo līdzekļu

atkarības ārstēšanai.

Ārstējošajam ārstam jāizvērtē ļaunprātīgas un nepareizas (piem., iv ievadīšanas) lietošanas risks, īpaši

terapijas sākumā.

Ļaunprātība

Par ļaunprātību sauc buprenorfīna lietošanai zem mēles ievešanu nelegālajā tirgū, ko veic pacienti vai

personas, kuras zāles iegūst, nozogot tās pacientiem vai aptiekām. Šāda ļaunprātība var izraisīt jaunu

narkomānu rašanos, lietojot buprenorfīnu zem mēles, jo tas ir primārais atkarību izraisošais līdzeklis ar

pārdozēšanas, ar asinīm pārnesamu vīrusu infekciju, elpošanas nomākuma un aknu bojājuma attīstības

risku.

Ja narkotiku atkarība ir turpinājusies mazāk nekā vienu gadu, vai pacienti ir jaunāki par 20 gadiem,

īpašu rūpīgi būtu jāapsver jautājums par to, vai aizvietošanas terapija ir indicēta.

Aizvietošanas terapiju drīkst uzsākt tikai pēc tam, kad pacients ir informēts par visiem terapijas

aspektiem un ir uzskatāmi piekritis terapijai, parakstot aizvietošanas terapijas un aprūpes līgumu.

Pirms buprenorfīna terapijas uzsākšanas pacienta atkarībai no opioīdajiem līdzekļiem ir jābūt

apstiprinātai ar pozitīvu opiātu rezultātu urīna skrīninga analīzē.

Pēc ārstēšanas ar Buprenorphine G.L. Pharma uzsākšanas ārstam jāpievērš uzmanība buprenorfīna

molekulas kā daļēja agonista profilam. Buprenorfīns saistās ar μ un к opioīdu receptoriem un var

izraisīt abstinences simptomus no opioīdiem atkarīgajiem pacientiem.

Buprenorfīna terapijas panākumi būs atkarīgi no nozīmētās devas un kombinētajiem pasākumiem

(medicīniskajiem, psiholoģiskajiem, sociālajiem un izglītības) pacienta ārstēšanas laikā.

Buprenorphine G.L. Pharma tabletes lietošanai zem mēles ieteicams nozīmēt tikai uz ierobežotu laiku.

Tas padarīs vieglāku devas pielāgošanu, uzlabos atbilstību un samazinās ļaunprātīgas vai nepareizas

(īpaši i.v. ievadīšanas) lietošanas risku.

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

Aizstājterapijas laikā jāveic regulāra urīna skrīninga analīze (savākto paraugu kontrole) attiecībā uz

opiātiem (arī kvantitatīva noteikšana), barbiturātiem, metakvilonu un benzodiazepīniem, un

nepieciešamības gadījumā arī attiecībā uz kokaīnu un amfetamīnu, kā arī to metabolītiem. Pacientus

jāpārbauda arī attiecībā uz adatu dūrienu pēdām.

Pacientiem var būt sāpju simptomi pat aizstājterapijas laikā. Ja tiek konstatēta somatiskās korelācijas,

jālieto atbilstoša papildus pretsāpju terapija īpašā atkarības ārstniecības iestādē.

Terapijas pārtraukšana var izraisīt abstinences sindromu, kas var aizkavēties.

Elpošanas nomākums: ir saņemti ziņojumi par dažiem nāves gadījumiem elpošanas nomākuma dēļ,

īpaši, ja buprenorfīns tika lietots kombinācijā ar benzodiazepīniem un alkoholu (skatīt 4.5.

apakšpunktu) vai, ja tas netika lietots atbilstoši marķējumam/lietošanas instrukcijai (piemēram,

parenterāli).

Hepatīts, aknu darbības traucējumi: ir saņemti ziņojumi par nopietniem akūtiem aknu bojājumiem

saistībā ar zāļu nepareizu (īpaši i.v. ievadīšanu) lietošanu. Aknu bojājumi galvenokārt tika novēroti

pēc lielu devu lietošanas un varētu būt saistīti ar mitohondriālo toksicitāti. Iespējamie aknu bojājumu

izraisošie faktori varētu būt esošs vai iegūts mitohondriju bojājums (ģenētiskie defekti, vīrusu

infekcijas (īpaši hronisks C hepatīts), alkohola lietošana, anoreksija un vienlaicīgi lietotas citas

mitohondriotoksiskas vielas (piem., acetilsalicilskābe, izoniazīds, valproāts, amiodarons, pretvīrusu

nukleozīdu analogi). Šie faktori ir jāņem vērā pirms terapijas uzsākšanas ar Buprenorphine G.L.

Pharma un tās laikā. Ja rodas aizdomas par aknu bojājumu un tā cēloņsakarība nav zināma, ir

nepieciešama turpmāka izvērtēšana. Atkarībā no izmeklēšanas rezultātiem Buprenorphine G.L.

Pharma lietošana var būt jāpārtrauc piesardzības nolūkos, lai izvairītos no abstinences sindroma

attīstības vai atgriezeniskas narkotiku atkarības. Ja ārstēšana tiek turpināta, rūpīgi jāuzrauga aknu

funkcija.

Šīs zāles var izraisīt opioīdu abstinences simptomus, ja tās lieto atkarības pacientiem mazāk kā

4 stundas pēc pēdējās heroīna vai citu īslaicīgas darbības opioīdu lietošanas, vai arī, ja tās tiek

ievadītas mazāk nekā 24 stundas pēc pēdējās metadona devas (skatīt 4.2. apakšpunktu ).

Taču

abstinences simptomi var būt saistīti arī ar mazākām devām.

Buprenorfīns var izraisīt miegainību, ko var pastiprināt citi centrālas darbības līdzekļi, piemēram,

alkohols, trankvilizatori, sedatīvie, miega līdzekļi (skatīt 4.5. apakšpunktu ).

Vienlaicīgas lietošanas risks ar tādām zālēm kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgiem līdzekļiem

Vienlaicīga Buprenorphine G.L. Pharma un sedatīvu līdzekļu, tādu kā benzodiazepīni vai līdzīgi

līdzekļi lietošana var izraisīt sedāciju, elpošanas nomākumu, komu un nāvi. Vienlaicīga sedatīvo

līdzekļu rekomendēšana pieļaujama pacientiem, kuriem nav iespējams nozīmēt alternatīvu ārstēšanu.

Ja tomēr ir pieņemts lēmums izrakstīt

Buprenorphine G.L. Pharma

vienlaicīgi ar sedatīviem

līdzekļiem, rekomendējama sedatīvo līdzekļu zemākā efektīvā deva, kā arī ārstēšanas ilgumam jābūt

cik vien iespējams īsam.

Rūpīgi jāseko pacienta elpošanas nomākuma un sedācijas pazīmēm un simptomiem. Attiecība uz šiem

simptomiem, stingri ieteicams informēt pacientu un viņa aprūpētājus (skatīt apakšpunktu 4.5).

Šīs zāles var izraisīt ortostatisku hipotensiju.

Pētījumi ar dzīvniekiem, kā arī klīniskā pieredze ir pierādījusi, ka buprenorfīnam piemīt atkarības

potenciāls, taču tas ir zemāks nekā morfijam. Esošo opiātu atkarību nevar novērst ar aizvietojošo

terapiju.

Saskaņā ar terapijas uzsākšanas ieteikumiem, devu pielāgošana un pacientu uzraudzība ir ļoti svarīga

(skatīt 4.2. apakšpunktu ).

Īpaša piesardzība ir nepieciešama pacientiem ar

galvas traumām un paaugstinātu intrakraniālo spiedienu;

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

krampju lēkmēm;

hipotensiju;

prostatas hipertrofiju un urīnvada stenozi;

astmu vai elpošanas mazspēju (respiratorās depresijas gadījumā ir ziņots par saistību ar

buprenorfīnu);

nieru mazspēju (30% no ievadītās devas izdalās caur nierēm, nieru eliminācija tādēļ var būt

palēnināta);

aknu mazspēju (buprenorfīna metabolisms aknās var izmainīties).

Tā kā CYP3A4 inhibitori (skatīt 4.5. apakšpunktu ) var izraisīt buprenorfīna koncentrācijas

palielināšanos plazmā, devas palielināšana īpaši rūpīgi jāveic pacientiem, kuri jau saņem terapiju ar

CYP3A4 inhibitoriem. Šiem pacientiem var izrādīties atbilstošas mazākas devas.

Sportistiem ir jābūt informētiem, ka šīs zāles var izraisīt pozitīvu "dopinga testa" rezultātu.

Šīs zāles satur laktozi. Pacienti ar reti sastopamu pārmantojamu galaktozes nepanesību, pilnīgu

laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju nedrīkst lietot šo medikamentu.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Kombinācijas, kas ir kontrindicētas

Monoamīnoksidāzes inhibitori (MAOI)

Ja MAOI tikuši lietoti pēdējo 2 nedēļu laikā pirms opioīda petidīna, tika novērota dzīvībai bīstama

mijiedarbība, kas ietekmēja centrālo nervu sistēmu (elpošanas un asinsrites funkcijas). Nevar izslēgt

līdzīgu mijiedarbību ar buprenorfīnu (skatīt arī 4.3. apakšpunktu).

Nevēlamas kombinācijas

Alkohols

Alkohols pastiprina buprenorfīna sedatīvo iedarbību, tādējādi radot risku autovadīšanai un mehānismu

apkalpošanai. Buprenorfīnu nedrīkst lietot kopā ar alkoholiskiem dzērieniem vai spirtu saturošām

zālēm.

Ir saņemti ziņojumi par nāves gadījumiem pēc pārdozēšanas vai vienlaicīgas buprenorfīna,

benzodiazepīnu un alkohola lietošanas.

Kombinācijas, kas jālieto, ievērojot piesardzību

Sedatīvie līdzekļi tādi kā benzodiazepīni vai tiem līdzīgi līdzekļi

Vienlaicīga opioīdu un sedatīvu medikamentu, tādu, kā benzodiazepīni vai līdzīgi līdzekļi pastiprina

sedācijas risku, respiratoru depresiju, komu un nāvi, papildus CNS nomākuma efekta dēļ. Tāpēc

devām un lietošanas ilgumam ir jābūt ierobežotam (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Citi centrālo nervu sistēmu nomācošie līdzekļi

Citi opioīdo līdzekļu atvasinājumi (pretsāpju un pretklepus līdzekļi, piemēram, metadons,

dekstropropoksifēns, kodeīns, dekstrometorfāns un noskapīns), atsevišķi antidepresanti, sedatīvie H1

receptoru antagonisti, barbiturāti, anksiolītiķi, izņemot benzodiazepīnus, neiroleptiskie līdzekļi,

klonidīns un radniecīgas vielas. Šādas kombinācijas pastiprina centrālās nervu sistēmas nomākumu.

Pilnīgu opioīdo līdzekļu agonistu, piemēram, morfija un līdzīgu pretsāpju līdzekļu, iedarbība var būt

samazināta buprenorfīna daļējas antagonistiskas iedarbības dēļ.

Fenprokoumons

Ir saņemti ziņojumi par iespējamu mijiedarbību starp buprenorfīna injekcijām un fenprokoumonu, kā

rezultātā ir attīstījusies purpura.

Citu zāļu ietekme uz buprenorfīnu

CYP3A4, CYP2C19 un CYP2D6 inhibitori vai inducētāji

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

Buprenorfīns tiek metabolizēts ar CYP3A4 starpniecību. Buprenorfīna mijiedarbības pētījumā ar

ketokonazolu

(spēcīgu

CYP3A4

inhibitoru)

palielinājās

buprenorfīna

mazākā

apjomā

norbuprenorfīna (aptuveni 70% un 50%, attiecīgi) C

un AUC (zemlīknes laukums).

Vienlaicīga buprenorfīna un spēcīgu CYP3A4 inhibitoru (piemēram, azolu grupas pretsēnīšu līdzekļu,

tādu kā ketokonazols vai itrakonazols, eritromicīna, gestodēnu, troleandomicīna, HIV proteāzes

inhibitoru, tādu kā ritonavīrs, indinavīrs, nelfinavīrs un sakvinavīrs) lietošana var izraisīt ievērojamu

buprenorfīna un norbuprenorfīna koncentrācijas palielināšanos plazmā. Būtu jāizvairās no šādām

kombinācijām, vai arī rūpīgi jākontrolē, jo var būt nepieciešama devas samazināšana.

Buprenorfīna mijiedarbība ar CYP3A4 inducētājiem nav pētīta, tāpēc ieteicams pacientus, kuri saņem

Buprenorphine G.L. Pharma, rūpīgi novērot, ja vienlaicīgi tiek lietoti enzīmu induktori, piemēram,

fenobarbitāls, karbamazepīns, fenitoīns un rifampicīns.

Buprenorfīna ietekme uz citām zālēm

Ir pierādīts, ka buprenorfīns ir CYP2D6 un CYP3A4 inhibitors in vitro. Inhibēšanas risks terapeitiskā

koncentrācijā in vivo ir neliels, taču to nevar izslēgt. Ja buprenorfīnu lieto kombinācijā ar citām zālēm,

kas ir CYP2D6 vai CYP3A4 substrāti, šo zāļu koncentrācija plazmā var būt palielināta un var

veidoties no devas atkarīgu blakusparādību attīstības risks. Buprenorfīns in vitro neinhibē enzīmu

CYP2C19. Citu enzīmu, kas metabolizē zāles, iedarbība nav pētīta.

Līdz šim nav novērota nozīmīga mijiedarbība ar kokaīnu, visbiežāk lietoto narkotiku starp vairāku

narkotisko vielu lietotājiem kombinācijā ar opioīdajiem līdzekļiem.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu par Buprenorphine G.L. Pharma lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem ir

pierādījuši reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Iespējamais

risks cilvēkam

zināms.

Lielu devu lietošana grūtniecības perioda beigās, pat īslaicīga, var izraisīt elpošanas nomākumu

jaundzimušajiem. Pēdējos trīs grūtniecības mēnešos hroniska buprenorfīna lietošana var kļūt par

atcelšanas sindroma iemeslu jaundzimušajiem. Līdz ar to buprenorfīna lietošana nav ieteicama

grūtniecības periodā.

Barošana ar krūti

Buprenorfīns un tā metabolīti izdalās mātes pienā. Žurkām buprenorfīns spēj nomākt laktāciju. Tādēļ

barošana ar krūti ārstēšanas laikā ar Buprenorphine G.L. Pharma ir jāpārtrauc.

Fertilitāte

Nav pieejami dati par buprenorfīna ietekmi uz cilvēka auglību. Pētījumi ar žurkām nepierādīja kaitīgu

ietekmi uz auglību (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Buprenorfīns var izraisīt miegainību, īpaši, ja to lieto kopā ar alkoholu vai centrālo nervu sistēmu

nomācošiem līdzekļiem. Tādēļ jāievēro piesardzība vadot transportlīdzekli vai apkalpojot mehānismus

(skatīt 4.5. apakšpunktu).

Personām, kuras medicīnisku iemeslu dēļ saņem atkarību izraisošas vielas vai zāles, kas potenciāli

ietekmē viņu spēju vadīt transportlīdzekli, var piešķirt individuālu braukšanas atļauju, pamatojoties uz

medicīnisku apstiprinājumu.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Blakusparādību attīstība ir atkarīga no pacienta panesamības sliekšņa, kas narkomāniem ir augstāks

nekā vispārējā populācijā.

Ļoti bieži (≥1/10)

Bieži (≥1/100, <1/10)

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

Retāk (≥1/1000, <1/100)

Reti (≥1/10000, <1/1000)

Ļoti reti (<1/10000)

Nav zināms (nevar

noteikt

pēc

pieejamiem

datiem)

Imūn

sistēm

ucējumi

Reti: angioedēma, anafilaktiskais šoks.

Psihiskie

traucējumi

Reti: halucinācijas.

Nervu

sistēm

ucējumi

Bieži: galvassāpes, ģībonis, reibonis.

Asinsvadu

sistēm

ucējumi

Bieži:

ortostatiskā

hipotensija.

Elpošanas sistēmas traucējumi,

krūšu

kurvja

videnes

ības

Reti: bronhu spazmas, elpošanas nomākums (skatīt 4.4. un 4.5. apakšpunktu).

uņģ

a-zarnu trakta

trau

ēju

Bieži: aizcietējumi, slikta dūša, vemšana.

Aknu un/vai žults izvades sistēmas traucējumi

Reti: transamināžu līmeņa paaugstināšanās, aknu nekroze, hepatīts (skatīt 4.4. apakšpunktu ).

Ādas un zemādas audu bojājumi

Reti: izsitumi, nātrene, nieze.

Visp

rēji

traucējumi

reakcijas

ievadīšanas

Bieži: bezmiegs, astēnija, miegainība, pastiprināta svīšana.

Pacientiem ar izteiktu narkotiku atkarību sākotnējā buprenorfīna ievadīšana var izraisīt atcelšanas

efektu, kas līdzīgs naloksonu izraisītajam.

i.v. ļaunprātīgas lietošanas gadījumā ir ziņots par lokālām reakcijām, dažkārt septiskām, un potenciāli

nopietnu akūtu hepatītu (skatīt 4.4. apakšpunktu ).

Z

iņošana

p

ar ies

ja

m

ām

ne

v

ēla

m

ām

bla

k

usparā

d

īb

ā

m

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot

par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā,

LV-1003.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

4.9.

Pārdozēšana

Daļēju opioīdu agonistu īpašību dēļ buprenorfīnam, šķiet, ir teorētiski plašas drošuma robežas.

Galvenais buprenorfīna pārdozēšanas simptoms ir elpošanas nomākums, kas var izraisīt elpošanas

apstāšanos un nāvi.

Nejaušas pārdozēšanas gadījumā jāuzsāk vispārēji uzturoši pasākumi, tostarp rūpīgi jāuzrauga

pacienta elpošanas un sirdsdarbības stāvoklis.

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

Ārstēšana

Jāuzsāk simptomātiska elpošanas nomākuma ārstēšana atbilstoši standarta intensīvās

terapijas norādījumiem. Ja tiek izmantoti opioīdu antagonisti (piem., naloksons), jāņem vērā ilgstošā

buprenorfīna iedarbība.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: Farmakoterapeitiskā grupa: citi nervu sistēmas līdzekļi; līdzekļi atkarību

traucējumu ārstēšanai; līdzekļi opioīdu atkarības ārstēšanai.

ATĶ kods: N07BC01

Buprenorfīns ir daļējs opioīdo līdzekļu agonists/antagonists ar afinitāti pret μ (mī) un κ (kappa)

receptoriem smadzenēs. Tā efektivitāte opioīdu aizvietotājterapijā ir saistīta ar lēnu atgriezenisku

saikni ar μ receptoriem, kas ilgstošā laika periodā, šķiet, lai narkotiku atkarīgiem pacientiem samazina

nepieciešamību lietot narkotikas.

Kā daļējam opioīdo līdzekļu agonistam buprenorfīnam ir plašas drošuma robežas un tā nomācošā

ietekme, jo īpaši uz sirds un elpošanas funkcijām, ir mērena.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Lietojot perorāli, buprenorfīns tiek pakļauts pirmā loka metabolismam aknās ar N-dealkilēšanu un

glikuronizāciju tievajās zarnās un aknās. Tādēļ šīs zāles perorālai lietošanai nav piemērotas.

Absolūtās biopieejamības apmērs pēc lietošanas zem mēles nav zināms, taču tiek pieņemts, ka tas ir

starp 15 un 30%. Maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta 90 minūtes pēc lietošanas zem mēles

un maksimālo devu koncentrācijas attiecība ir lineāra, starp 2 mg un 16 mg.

Izkliede

Pēc buprenorfīna uzsūkšanās seko ātra izplatīšanās fāze, un eliminācijas pusperiods ir 2 līdz 5 stundas.

Biotransformācija

Buprenorfīns metabolizējas 14-N-dealkilēšanas un glikuronizācijas ceļā. Klīniskie dati apstiprina, ka

buprenorfīna N dealkilēšanās notiek ar CYP3A4 starpniecību. N dezalkil buprenorfīns ir μ (mī)

agonists ar vāji izteiktu iedarbību.

Eliminācija

Buprenorfīna eliminācija ir bi- vai trieksponenciāla, ar 32 stundas ilgu eliminācijas fāzi, daļēji tādēļ,

ka notiek reabsorbcija pēc buprenorfīna konjugēto atvasinājumu hidrolīzes zarnās, un daļēji tādēļ, ka

molekulai ir izteikti lipofīlisks raksturs.

Buprenorfīns ir galvenokārt izdalās fēcēs (70%), glikuronizētiem metabolītiem izdaloties ar žulti,

atlikusī daļa izdalās ar urīnu.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Preklīniskie dati neliecina par īpašu risku cilvēkiem, pamatojoties uz konvencionāliem akūtu un

atkārtotu devu toksicitātes, genotoksicitātes un iespējamas kancerogenitātes pētījumiem.

Teratogenitātes pētījumos žurkām un trušiem tika secināts, ka buprenorfīns nav embriotoksisks vai

teratogēns. Nenovēroja nekādu nelabvēlīgu ietekmi uz auglību vai vispārējo reproduktīvo funkciju

žurkām, lai gan peri- un postnatālā mirstība pēc intramuskulāras un perorālas lietošanas šajās sugās

bija liela sakarā ar grūtībām dzemdību laikā un laktācijas traucējumiem mātītēm. Turklāt, lielu devu

perorāla lietošana mātītēm grūsnības un zīdīšanas laikā izraisīja dažu neiroloģisko funkciju (virsmas

līdzsvara refleksa un izbīļa reakcijas) attīstības nelielu aizkavēšanos jaundzimušām žurkām.

SASKAŅOTS ZVA 10-01-2019

6.

FARMACEITISKĀ

INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Laktozes monohidrāts

Mannīts

Kukurūzas ciete

Povidons (K=27,0-32,4)

Citronskābes monohidrāts

Nātrija citrāts

Magnija stearāts

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

PVH/PVdH/PVH-Al blisteri- 3 gadi.

Al-Al blisteri- 2 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

PVH/PVdH/PVH-Al blisteris: uzglabāt temperatūrā līdz 30

Al-Al blisteris: zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

PVH/PVdH/PVH-Al vai Al-Al blisteris.

Oriģināliepakojumā pa 7, 10, 28, 30 un 49 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

G. L. Pharma GmbH, Schlossplatz 1, 8502 Lannach, Austrija.

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

Buprenorphine G.L 2 mg: 11-0331

Buprenorphine G.L 4 mg: 11-0332

Buprenorphine G.L 8 mg: 11-0333

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 28.09.2011.

Pārreģistrācijas datums: 12.11.2015.

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

3/10/2018

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju