TOLTERODINE ACCORD 4 mg depotkapseli, kova

Suomi - suomi - Fimea (Suomen lääkevirasto)

Osta se nyt

Pakkausseloste Pakkausseloste (PIL)

11-08-2020

Valmisteyhteenveto Valmisteyhteenveto (SPC)

26-11-2018

Aktiivinen ainesosa:
Tolterodini tartras
Saatavilla:
Accord Healthcare B.V. Accord Healthcare B.V.
ATC-koodi:
G04BD07
INN (Kansainvälinen yleisnimi):
Tolterodini tartras
Annos:
4 mg
Lääkemuoto:
depotkapseli, kova
Prescription tyyppi:
Resepti
Terapeuttinen alue:
tolterodiini
Tuoteyhteenveto:
; Soveltuvuus iäkkäille Tolterodini tartras Vältä käyttöä iäkkäillä. Antikolinerginen. Lievästi sedatiivinen. Pienennä annosta keskivaikeassa ja vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa. Merkittäviä haittavaikutuksia ovat suun kuivuminen, ummetus, huimaus, virtsaamisvaikeudet, sekavuus, muistihäiriöt ja QTc-ajan pidentyminen ja kääntyvien kärkien takykardia. Huomioi runsaat yhteisvaikutukset. Heikentää Alzheimerin taudin lääkkeiden tehoa.
Valtuutuksen tilan:
Myyntilupa myönnetty
Myyntiluvan numero:
33249
Valtuutus päivämäärä:
2016-07-11

Lue koko asiakirja

Pakkausseloste: Tietoa käyttäjälle

Tolterodine Accord 2 mg depotkapselit, kovat

Tolterodine Accord 4 mg depotkapselit, kovat

tolterodiinitartraatti

Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen ottamisen, sillä se sisältää

sinulle tärkeitä tietoja.

Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.

Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa

haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee

myös sellaisia mahdollisia

haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.

kohta 4.

Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:

Mitä Tolterodine Accord on ja mihin sitä käytetään

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Tolterodine Accord - tabletteja

Miten Tolterodine Accord - tabletteja otetaan

Mahdolliset haittavaikutukset

Tolterodine Accord - tablettien säilyttäminen

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

1.

Mitä Tolterodine Accord on ja mihin sitä käytetään

Tolterodine Accord -valmisteen vaikuttava aine on tolterodiini.

Se kuuluu lääkeaineryhmään, jonka nimi on antimuskariiniset lääkkeet. Tolterodine Accord -

valmistetta käytetään yliaktiivisen rakon oireiden hoitoon.

Jos sinulla on yliaktiivinen rakko,

et ehkä pysty pidättelemään virtsaa

voit joutua kiirehtimään vessaan yhtäkkiä ja/tai sinun on käytävä vessassa tiheään.

Tolterodiinitartraatti,

jota Tolterodine Accord sisältää, voidaan joskus käyttää myös muiden kuin

tässä pakkausselosteessa mainittujen sairauksien hoitoon. Kysy neuvoa lääkäriltä,

apteekkihenkilökunnalta tai muulta terveydenhuollon ammattilaiselta tarvittaessa ja noudata aina

heiltä saamiasi ohjeita.

2.

Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Tolterodine Accord - tabletteja

Älä ota Tolterodine Accord -valmistetta

jos olet allerginen tolterodiinille tai tämän lääkkeen jollekin

muulle aineelle (lueteltu kohdassa

jos et pysty virtsaamaan (virtsaumpi)

jos sinulla on ahdaskulmaglaukooma, jota ei ole saatu hoidolla hallintaan (riittämättömästi

hoidettu kohonnut silmänpaine ja siihen liittyvä näön heikkeneminen)

jos sinulla on myasthenia gravis (voimakas lihasheikkous)

jos sinulla on vaikea haavainen paksusuolitulehdus

jos sinulla on ns. toksinen paksusuolen laajentuma.

Varoitukset ja varotoimet

Kerro lääkärille ennen näiden kapseleiden ottamista

jos sinulla on virtsaamisvaikeuksia ja/tai heikko virtsasuihku

jos sinulla on jokin ruoansulatuskanavan sairaus, joka vaikuttaa ruoan kulkuun ja/tai sulamiseen

jos sinulla on munuaisvaivoja (munuaisten vajaatoiminta)

jos sinulla on jokin maksasairaus

jos sinulla on verenpaineeseen, suolen toimintaan tai seksuaaliseen toimintaan vaikuttava

hermostohäiriö (mikä tahansa tahdosta riippumattoman hermoston ääreishermosairaus)

jos sinulla on palleatyrä (jokin vatsaontelon elin työntynyt rintaonteloon)

jos kärsit joskus hitaasta suolen toiminnasta tai vaikeasta ummetuksesta (ruoansulatuskanavan

toiminta hidastunut)

jos sinulla on jokin sydänsairaus, esimerkiksi

epänormaali sydänsähkökäyrä (EKG)

sydämen hidaslyöntisyys (bradykardia)

jokin merkittävä aiempi sydänsairaus, kuten

kardiomyopatia (heikko sydänlihas)

sydänlihaksen iskemia (heikentynyt verenvirtaus sydämeen)

sydämen rytmihäiriö (epäsäännöllinen sydämensyke)

sydämen vajaatoiminta

jos sinulla on epänormaalin matala veren kaliumtaso (hypokalemia), kalsiumtaso

(hypokalsemia) tai magnesiumtaso (hypomagnesemia).

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

kanssa ennen Tolterodine Accord -hoidon aloittamista,

jos arvelet jonkin edellä mainituista kohdista koskevan sinua.

Muut lääkevalmisteet ja Tolterodine Accord

Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,

jos parhaillaan otat tai olet äskettäin ottanut tai saatat

ottaa muita lääkkeitä.

Tolterodiinilla,

Tolterodine Accord -valmisteen vaikuttavalla aineella, voi olla yhteisvaikutuksia

muiden lääkevalmisteiden kanssa.

Tolterodine Accord -valmisteen käyttöä yhdessä seuraavien lääkkeiden kanssa ei suositella:

jotkin antibiootit (esim. erytromysiini, klaritromysiini)

sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli)

HIV-lääkkeet.

Varovaisuutta on noudatettava, jos Tolterodine Accord -valmistetta käytetään yhdessä seuraavien

lääkkeiden kanssa:

ruoan kulkuun suolistossa vaikuttavat lääkkeet (esim. metoklopramidi

ja sisapridi)

epäsäännöllisen sydämensykkeen hoitoon käytettävät lääkkeet (esim. amiodaroni, sotaloli,

kinidiini,

prokainamidi)

muut lääkevalmisteet, joilla on samankaltainen vaikutustapa kuin Tolterodine Accord -

valmisteella (antimuskariinisia ominaisuuksia) tai päinvastainen vaikutustapa kuin Tolterodine

Accord -valmisteella (kolinergisiä ominaisuuksia). Kysy lääkäriltä, jos olet epävarma.

Tolterodine Accord ruuan ja juoman kanssa

Tolterodine Accord -valmisteen voi ottaa ennen ateriaa, sen jälkeen tai sen aikana.

Raskaus ja imetys

Jos olet raskaana tai imetät, epäilet olevasi raskaana tai jos suunnittelet lapsen hankkimista, kysy

lääkäriltä tai apteekista neuvoa ennen tämän lääkkeen käyttöä.

Raskaus

Älä käytä Tolterodine Accord -valmistetta, jos olet raskaana.

Imetys

Ei tiedetä, erittyykö Tolterodine Accord -valmisteen vaikuttava aine tolterodiini

äidinmaitoon.

Imettämistä Tolterodine Accord -hoidon aikana ei suositella.

Ajaminen ja koneiden käyttö

Tolterodine Accord saattaa aiheuttaa huimausta, väsymystä tai vaikuttaa näkökykyyn; hoito

voi vaikuttaa kykyysi ajaa autoa tai käyttää koneita. Lääke voi heikentää kykyä kuljettaa

moottoriajoneuvoa tai tehdä tarkkaa keskittymistä vaativia tehtäviä. On omalla vastuullasi

arvioida, pystytkö näihin tehtäviin lääkehoidon aikana. Lääkkeen vaikutuksia ja

haittavaikutuksia on kuvattu muissa kappaleissa. Lue koko pakkausseloste opastukseksesi.

Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma.

3.

Miten Tolterodine Accord -tabletteja otetaan

Annostus

Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet

epävarma.

Tavanomainen annos on yksi 4 mg depotkapseli kerran vuorokaudessa. Jos sinulla on munuais- tai

maksasairaus tai hankalia haittavaikutuksia, lääkäri voi pienentää annoksesi yhteen 2 mg

depotkapseliin kerran vuorokaudessa.

Tolterodine Accord -valmistetta ei suositella lapsille.

Ota depotkapseli suun kautta kokonaisena. Älä pureskele kapseleita.

Hoidon kesto

Lääkäri kertoo sinulle, kuinka kauan Tolterodine Accord -hoito kestää. Älä lopeta hoitoa

ennenaikaisesti, sillä hoidon vaikutus ilmenee vasta jonkin ajan kuluttua. Rakko tarvitsee jonkin

verran aikaa mukautua. Käytä lääkärin määräämä depotkapselikuuri loppuun. Jos et ole siihen

mennessä huomannut mitään vaikutusta, keskustele asiasta lääkärin kanssa.

Hoidosta saatava hyöty on arvioitava uudelleen 2–3 kuukauden kuluttua.

Keskustele aina lääkärin kanssa, jos aiot lopettaa hoidon.

Jos otat enemmän Tolterodine Accord -tabletteja kuin sinun pitäisi

Jos sinä otat tai joku muu ottaa liian monta depotkapselia, ota heti yhteys lääkäriin, sairaalaan

tai Myrkytystietokeskukseen. Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi

on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai

Myrkytystietokeskukseen (puh. 09 471 977 [Suomessa, 112 Ruotsissa]) riskien arvioimiseksi

ja lisäohjeiden saamiseksi.

Jos unohdat ottaa Tolterodine Accord -tabletteja

Jos unohdat ottaa annoksen tavanomaiseen aikaan, ota se heti kun muistat asian, jollei ole jo aika ottaa

seuraava annos. Jätä tällöin unohtamasi annos väliin ja noudata normaalia annosaikataulua.

Älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.

Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan

puoleen.

4.

Mahdolliset haittavaikutukset

Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä

saa.

Mene heti lääkäriin tai päivystykseen, jos sinulla ilmenee angioedeeman oireita, kuten

kasvojen, kielen tai nielun turvotusta

nielemisvaikeuksia

nokkosihottumaa ja hengitysvaikeuksia.

Mene lääkäriin myös silloin,

jos sinulla ilmenee jokin yliherkkyysreaktio (esimerkiksi kutinaa,

ihottumaa, nokkosihottumaa, hengitysvaikeuksia). Tämä on melko harvinaista (voi esiintyä

enintään yhdellä käyttäjällä sadasta).

Kerro heti lääkärille tai mene päivystykseen, jos huomaat seuraavaa:

rintakipu, hengitysvaikeus, väsyminen herkästi (myös levossa), hengitysvaikeus öisin, jalkojen

turvotus.

Nämä voivat olla sydämen vajaatoiminnan oireita. Tämä on melko harvinaista (voi esiintyä enintään

yhdellä käyttäjällä sadasta).

Seuraavassa on esitetty Tolterodine Accord -hoidon aikana havaitut haittavaikutukset

esiintymistiheyksineen.

Hyvin yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä yli yhdellä käyttäjällä kymmenestä):

suun kuivuminen

Yleiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään yhdellä käyttäjällä kymmenestä):

poskiontelotulehdus

huimaus, uneliaisuus, päänsärky

kuivasilmäisyys,

näön hämärtyminen

ruoansulatushäiriöt (dyspepsia), ummetus, vatsakipu, ilmavaivat

kipu tai vaikeudet virtsatessa

väsymys

turvotusta aiheuttava nesteen kertyminen kehoon (esim. nilkkoihin)

ripuli

Melko harvinaiset haittavaikutukset (voi esiintyä enintään yhdellä käyttäjällä sadasta):

allergiset reaktiot

hermostuneisuus

pistely sormissa ja varpaissa

kiertohuimaus

sydämentykytys, sydämen vajaatoiminta, epäsäännöllinen sydämensyke

kyvyttömyys tyhjentää virtsarakko

rintakipu

muistin heikkeneminen

Muita ilmoitettuja reaktioita ovat vaikeat allergiset reaktiot, sekavuus, aistiharhat, kiihtynyt

sydämensyke, ihon punehtuminen, närästys, oksentelu, angioedeema, ihon kuivuminen ja ajan- ja

paikantajun hämärtyminen (desorientaatio). Lisäksi on ilmoitettu dementiaoireiden pahenemista

potilailla, jotka saavat hoitoa dementiaan.

Haittavaikutuksista ilmoittaminen

Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös

sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa

haittavaikutuksista myös suoraan (ks. yhteystiedot alla). Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa

saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen turvallisuudesta.

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

5.

Tolterodine Accord -tablettien säilyttäminen

Ei lasten ulottuville

eikä näkyville.

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

Älä käytä tätä lääkettä kotelossa tai läpipainopakkauksessa mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän

(EXP) jälkeen. Viimeinen käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.

Älä käytä tätä lääkettä, jos havaitset, että pakkaus on vahingoittunut

tai jos se ei näytä

koskemattomalta.

Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien

lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.

6.

Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa

Mitä Tolterodine Accord sisältää

Vaikuttava aine on tolterodiini.

2 mg depotkapseli: yksi depotkapseli sisältää 2 mg tolterodiinitartraattia, mikä vastaa 1,37 mg

tolterodiinia.

4 mg depotkapseli: yksi depotkapseli sisältää 4 mg tolterodiinitartraattia, mikä vastaa 2,74 mg

tolterodiinia.

Muut aineet ovat:

Kapselin sisältö: mikrokiteinen selluloosa (rakeet), hypromelloosi, talkki, etyyliselluloosa,

keskipitkäketjuiset triglyseridit ja öljyhappo.

Kapselin kuori: liivate, indigokarmiini (E132) titaanidioksidi (E171) ja keltainen rautaoksidi (E172)

(vain 2 mg depotkapseli).

Painomuste (shellakka, titaanidioksidi,

propyleeniglykoli,

kaliumhydroksidi

ja ammoniumhydroksidi).

Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoot

Tolterodine Accord 2 mg: tummanvihreä/tummanvihreä kova liivatekapseli (koko 4), joka on 14 mm

pitkä ja jonka ylä- ja alaosassa on viivapainatus.

Tolterodine Accord 4 mg: tummansininen/tummansininen kova liivatekapseli (koko 3), joka on

16 mm pitkä ja jonka ylä- ja alaosassa on viivapainatus.

Tolterodine Accord 2 mg/4 mg on saatavana alumiini-PVC/PVdC-läpipainopakkauksissa.

Pakkauskoot: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 80, 84, 90, 98,100, 112, 160, 200, 280 tai 320

kapselia.

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

Myyntiluvan haltija ja valmistaja

Myyntiluvan haltija

Accord Healthcare B.V.,

Winthontlaan 200,

3526KV Utrecht,

Alankomaat

Valmistaja

Accord Healthcare Limited

Sage house, 319 Pinner road,

North Harrow,

Middlesex HA1 4HF,

Iso-Britannia

Accord Healthcare B.V.,

Winthontlaan 200,

3526 KV Utrecht,

Alankomaat

Accord Healthcare Polska Sp.z o.o.,

ul. Lutomierska 50,95-200 Pabianice, Puola

Tällä lääkevalmisteella on myyntilupa Euroopan talousalueeseen kuuluvissa jäsenvaltioissa

seuraavilla kauppanimillä:

Jäsenvaltio

Ehdotetut (kauppa-)nimet

Itävalta

Tolterodine Accord 2/4 mg Hartkapsel, retardiert

Bulgaria

Tolterodine Акорд 2/4 мг Капсула с удълженоосвобождаване, твърда

Saksa

Tolterodine Accord 2/4 mg Hartkapsel, retardiert

Viro

Tolterodine Accord

Suomi

Tolterodine Accord 2mg/4mg depotkapseli, kova

Irlanti

Caristenol 2/4 mg prolonged-release capsules

Liettua

Tolterodine Accord 2/4 mg pailginto atpalaidavimo kietosios kapsulės

Alankomaat

Tolterodine Accord 2/4 mg capsules met verlengde afgifte, hard

Norja

Caristenol

Puola

Caristenol

Ruotsi

Tolterodine Accord 2/4 mg Depotkapsel, hård

Iso-Britannia

Caristenol 2/4 mg prolonged-release capsules

Espanja

Tolterodine Accord 2/4 mg Cápsuladura de liberaciónprolongada

Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 11.08.2020

Bipacksedel: Information till användaren

Tolterodine Accord 2 mg depotkapslar, hårda

Tolterodine Accord 4 mg depotkapslar, hårda

tolterodintartrat

Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller

information som är viktig för dig.

Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.

Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare eller apotekspersonal.

Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om

de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.

Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella

biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.

I denna bipacksedel finns information om följande :

Vad Tolterodine Accord är och vad det används för

Vad du behöver veta innan du tar Tolterodine Accord

Hur du tar Tolterodine Accord

Eventuella biverkningar

Hur Tolterodine Accord ska förvaras

Förpackningens innehåll och övriga upplysningar

1.

Vad Tolterodine Accord är och vad det används för

Den aktiva substansen i Tolterodine Accord är tolterodin.

Tolterodin Accord tillhör en klass av läkemedel som kallas antimuskarina läkemedel.

Tolterodine Accord används för behandling av symtom på överaktiv blåsa. Om du har en

överaktiv blåsa, så kan du uppleva att:

du har svårt att kontrollera vattenkastningen,

du behöver rusa till toaletten utan någon förvarning och/eller gå på toaletten ofta.

Tolterodintartrat som finns i Tolterodine Accord kan också vara godkänd för att behandla andra

sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller annan hälso- och

sjuk vårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.

2.

Vad du behöver veta innan du tar Tolterodine Accord

Ta inte Tolterodine Accord:

om du är allergisk mot tolterodin eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i

avsnitt 6).

om du inte kan tömma blåsan (urinretention)

om du har obehandlat glaukom med trång kammarvinkel (ökat tryck i ögat som leder till nedsatt

syn)

om du lider av myastenia gravis (påtaglig muskelsvaghet)

om du lider av allvarlig ulcerös kolit (sår och inflammation i tjocktarmen)

om du lider av toxisk megakolon (akut uttalad vidgning av tjocktarmen)

Varningar och försiktighet

Tala med läkare innan du tar Tolterodine Accord om du:

har svårigheter att kasta vatten och/eller svag urinstråle

har mag-tarm problem som påverkar matpassagen och/eller matsmältningen

lider av nedsatt njurfunktion

har någon leversjukdom

lider av någon nervrubbning som påverkar ditt blodtryck, din tarm eller sexuella funktion

(neuropati i autonoma nervsystemet)

har hiatushernia (diafragmabråck)

någon gång har haft problem med tömning av tarmen eller lidit av svår förstoppning (minskade

mag-tarmrörelser)

har någon hjärtsjukdom såsom:

ett onormalt elektrokardiogram (EKG)

långsam hjärtfrekvens (bradykardi)

eller tidigare har haft problem med hjärtat såsom:

- kardiomyopati (svag hjärtmuskel)

- myokardischemi (minskat blodflöde till hjärtat)

- arytmi (oregelbunden hjärtverksamhet)

- hjärtsvikt

har onormalt låga nivåer av kalium (hypokalemi), kalcium (hypokalcemi) eller magnesium

(hypomagnesemi) i blodet.

Innan du börjar med behandling med Tolterodine Accord fråga din läkare eller apotekspersonal

om du tror att något av ovanstående kan gälla dig.

Andra läkemedel och Tolterodine Accord

Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra

läkemedel.

Tolterodin, den aktiva substansen i Tolterodine Accord, kan påverkas av och/eller påverka andra

läkemedel.

Därför rekommenderas inte intag av Tolterodine Accord samtidigt med:

vissa antibiotika (t ex erytromycin, klaritromycin)

läkemedel som används för behandling av svampinfektioner (t ex ketokonazol, itrakonazol)

läkemedel som används för behandling av HIV

Tolterodine Accord ska användas med försiktighet när det tas samtidigt med:

läkemedel som påverkar matpassagen (t ex metoklopramid och cisaprid)

läkemedel för behandling av oregelbunden hjärtverksamhet (t ex amiodaron, sotalol, kinidin,

prokainamid)

andra läkemedel med liknande verkningsmekanism som Tolterodine Accord (antimuskarina

egenskaper) eller läkemedel med motsatt verkningsmekanism (kolinerga egenskaper). Fråga

din läkare om du är osäker.

Tolterodine Accord med mat och dryck

Detta läkemedel kan tas före, efter eller under måltid.

Graviditet, amning och fertilitet

Om du är gravid eller ammar, tror att du kan vara gravid eller planerar att skaffa barn, rådfråga läkare

eller apotekspersonal innan du använder detta läkemedel.

Graviditet

Du ska inte använda Tolterodine Accord om du är gravid.

Amning

Det är okänt om tolterodin passerar över i modersmjölk. Amning rekommenderas inte vid användning

av Tolterodine Accord.

Körförmåga och användning av maskiner

Tolterodine Accord kan få dig att känna dig yr, trött eller påverka ditt seende. Din förmåga att köra bil

eller hantera maskiner kan påverkas.

Du är själv ansvarig för att bedöma om du är i kondition att framföra motorfordon eller utföra arbeten

som kräver skärpt uppmärksamhet. En av faktorerna som kan påverka din förmåga i dessa avseenden

är användning av läkemedel på grund av deras effekter och/eller biverkningar. Beskrivning av dessa

effekter och biverkningar finns i andra avsnitt. Läs därför all information i denna bipacksedel för

vägledning. Diskutera med din läkare eller apotekspersonal om du är osäker.

3.

Hur du tar Tolterodine Accord

Dosering

Ta alltid detta läkemedel enligt läkarens anvisningar. Rådfråga läkare eller apotekspersonal om

du är osäker.

Vanlig dos är en 4 mg depotkapsel dagligen, förutom för patienter med en njur- eller

leveråkomma eller besvärliga biverkningar. Då kan läkaren sänka dosen till en 2 mg

Tolterodine Accord dagligen.

Tolterodine Accord rekommenderas inte till barn.

Depotkapslarna ska sväljas hela. Kapslarna får inte tuggas.

Behandlingstid

Din läkare kommer att tala om för dig hur länge behandlingen med Tolterodine Accord

kommer att pågå. Avbryt inte behandlingen tidigare för att du inte ser någon omedelbar effekt.

Din blåsa behöver lite tid för att anpassa sig. Därför skall du fullfölja din behandling med

depotkapslar som din läkare har förskrivit. Om du inte fått någon effekt efter avslutad

behandling, tala med din läkare.

Behandlingsnyttan ska utvärderas igen efter 2 eller 3 månader.

Rådgör alltid med din läkare om du funderar på att avbryta behandlingen.

Om du har tagit för stor mängd av Tolterodine Accord

Om du fått i dig för stor mängd läkemedel eller om t.ex. ett barn fått i sig läkemedlet av misstag

kontakta läkare, sjukhus eller Giftinformationscentralen (09 471 977 [Finland, 112 Sverige]) för

bedömning av risken samt rådgivning.

Om du har glömt att ta Tolterodine Accord

Om du har glömt en dos då du brukar ta den, kan du ta den så snart du kommer ihåg det om det inte

snart är dags för nästa dos. I så fall följer du i stället det vanliga dosschemat.

Ta inte dubbel dos för att kompensera för glömd dos.

Om du har ytterligare frågor om användning av detta läkemedel, kontakta läkare eller

apotekspersonal.

4.

Eventuella biverkningar

Liksom alla läkemedel kan detta läkemedel orsaka biverkningar, men alla användare behöver inte få

dem.

Du bör omedelbart kontakta läkare eller uppsöka akutmottagning om du upplever tecken på

angioödem såsom

uppsvällt ansikte, tunga och svalg

sväljningssvårigheter

nässelutslag och svårigheter att andas

Du bör också uppsöka läkare om du upplever överkänslighet (såsom klåda, hudutslag, nässelutslag,

andningssvårigheter). Sådana reaktioner är mindre vanligt förekommande (kan förekomma hos 1 av

100 användare).

Kontakta läkare omedelbart eller uppsök akutmottagning om du upplever följande symtom:

bröstsmärtor, andningssvårigheter, uttalad trötthet (även vid vila), andningssvårigheter

nattetid, uppsvullna ben.

Dessa symtom kan vara tecken på hjärtsvikt, vilket är mindre vanligt förekommande (kan förekomma

hos 1 av 100 användare).

Följande biverkningar har observerats under behandling med Tolterodine Accord med följande

frekvens:

Mycket vanliga biverkningar (kan förekomma hos fler än 1 av 10 användare):

muntorrhet

Vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 10 användare)

bihåleinflammation

yrsel, sömnighet, huvudvärk

torra ögon, dimsyn

matsmältningsproblem (dyspepsi), förstoppning, buksmärtor, väderspänningar

smärta vid urinering eller svårighet att kasta vatten

trötthet

vätskeansamling i kroppen som orsakar svullnad (t e x i anklarna)

diarré

Mindre vanliga biverkningar (kan förekomma hos upp till 1 av 100 användare)

allergiska reaktioner

myrkrypningar i fingrar och tår

svindel

hjärtklappning,

hjärtsvikt, oregelbunden hjärtfrekvens

oförmåga att tömma blåsan

bröstsmärtor

minnesnedsättning

Andra biverkningar som har rapporterats innefattar svåra allergiska reaktioner, förvirring,

hallucinationer, ökad hjärtfrekvens, hudrodnad, halsbränna, kräkningar, angioödem, torr hud

och desorientering. Det har också förekommit rapporter om förvärrade demenssymtom hos

patienter som behandlas för demens.

Lue koko asiakirja

VALMISTEYHTEENVETO

1.

LÄÄKEVALMISTEEN NIMI

Tolterodine Accord 2 mg depotkapseli, kova

Tolterodine Accord 4 mg depotkapseli, kova

2.

VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT

Yksi depotkapseli sisältää 2 mg tolterodiinitartraattia, mikä vastaa 1,37 mg tolterodiinia.

Yksi depotkapseli sisältää 4 mg tolterodiinitartraattia, mikä vastaa 2,74 mg tolterodiinia.

Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.

3.

LÄÄKEMUOTO

Depotkapseli, kova

Tummanvihreä/tummanvihreä kova liivatekapseli (koko 4), joka on 14 mm pitkä ja jonka ylä- ja

alaosassa on viivapainatus.

Tummansininen/tummansininen

kova liivatekapseli (koko 3), joka on 16 mm pitkä ja jonka ylä- ja

alaosassa on viivapainatus.

4.

KLIINISET TIEDOT

4.1

Käyttöaiheet

Yliaktiivisen rakon yhteydessä esiintyvien pakkoinkontinenssin

ja/tai tihentyneen virtsaamistarpeen ja

virtsaamispakon oireenmukaiseen hoitoon.

4.2

Annostus ja antotapa

Aikuiset (myös iäkkäät):

Suositeltu annos on 4 mg kerran vuorokaudessa. Potilaille, joilla on heikentynyt maksan toiminta tai

vaikeasti heikentynyt munuaisten toiminta (GFR < 30 ml/min), suositeltu annos on 2 mg kerran

vuorokaudessa (ks. kohdat 4.4 ja 5.2). Jos potilaalla esiintyy hankalia haittavaikutuksia, annosta

voidaan pienentää 4 mg:sta 2 mg:aan kerran vuorokaudessa.

Depotkapselin voi ottaa ruoan kanssa tai ilman sitä. Depotkapseli on nieltävä kokonaisena.

Hoidon vaikutus olisi arvioitava uudelleen 2–3 kuukauden jälkeen (ks. kohta 5.1).

Pediatriset potilaat:

Tolterodine Accord -valmisteen tehoa lapsille ei ole osoitettu (ks. kohta 5.1), joten Tolterodine Accord

-valmistetta ei suositella lapsille.

4.3

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.

Tolterodiinia ei saa antaa potilaille, joilla on

virtsaumpi

hoitamaton ahdaskulmaglaukooma

myasthenia gravis

vaikea haavainen paksusuolitulehdus

toksinen paksusuolen laajentuma.

4.4

Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet

Tolterodiinin

käytössä on noudatettava varovaisuutta, jos potilaalla on

huomattava virtsarakon ulosvirtauseste, joka voi aiheuttaa virtsaummen

maha-suolikanavaa ahtauttavia häiriöitä, esim. mahanportin ahtauma (stenosis pylori)

munuaisten vajaatoiminta (ks. kohdat 4.2 ja 5.2)

maksasairaus (ks. kohdat 4.2 ja 5.2)

autonominen neuropatia

hiatushernia

maha-suolikanavan motiliteetin hidastumisriski.

Välittömästi vapautuvan tolterodiinitabletin anto suun kautta toistuvina vuorokausiannoksina on

osoittanut, että kokonaisvuorokausiannokset 4 mg (terapeuttinen annos) ja 8 mg (supraterapeuttinen

annos) pidentävät QT

-väliä (ks. kohta 5.1). Näiden löydösten kliinistä merkitystä ei tunneta; se

riippuu kunkin potilaan yksilöllisistä riskitekijöistä ja alttiudesta.

Varovaisuutta on noudatettava tolterodiinin käytössä potilailla,

joilla tiedetään olevan pidentyneen

QT-välin riskitekijöitä,

kuten

synnynnäinen tai osoitettu hankinnainen QT-välin pidentyminen

elektrolyyttihäiriöt, kuten hypokalemia, hypomagnesemia ja hypokalsemia

bradykardia

entuudestaan jokin riskiä lisäävä sydänsairaus (esim. kardiomyopatia, sydänlihaksen iskemia,

rytmihäiriö, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta)

samanaikainen QT-väliä tunnetusti pidentävä lääkitys, kuten ryhmien IA (esim. kinidiini,

prokaiiniamidi)

ja III (esim. amiodaroni, sotaloli) rytmihäiriölääkkeet.

Varovaisuutta on noudatettava etenkin silloin,

jos potilas saa potenttia CYP 3A4:n estäjää (ks. kohta

5.1).

Samanaikaista hoitoa potenttien CYP 3A4:n estäjien kanssa on vältettävä (ks. kohta 4.5).

Aivan kuten virtsaamispakon ja pakkoinkontinenssin

oireiden muussakin hoidossa, elimelliset syyt

virtsaamispakkoon ja tihentyneeseen virtsaamistarpeeseen pitää sulkea pois ennen hoitoa.

4.5

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset

Samanaikaista systeemistä lääkitystä potenteilla CYP 3A4 -estäjillä, kuten makrolidiantibiooteilla

(erytromysiinillä ja klaritromysiinillä),

sienilääkkeillä (esim. ketokonatsolilla ja itrakonatsolilla) tai

proteaasinestäjillä, ei suositella, koska se suurentaa tolterodiinipitoisuuksia seerumissa hitailla CYP

2D6 -metaboloijilla ja aiheuttaa heille yliannostuksen riskin (ks. kohta 4.4).

Samanaikainen lääkitys muilla antimuskariinisia

ominaisuuksia omaavilla lääkkeillä saattaa voimistaa

terapeuttista vaikutusta ja haittavaikutuksia. Käänteisesti tolterodiinin

terapeuttinen vaikutus saattaa

heikentyä, jos potilas saa samanaikaisesti kolinergisten muskariinireseptorien agonisteja.

Tolterodiini

saattaa heikentää prokineettisten lääkeaineiden, kuten metoklopramidin

ja sisapridin,

vaikutusta.

Samanaikainen hoito fluoksetiinilla (potentti CYP 2D6 -estäjä) ei aiheuta kliinisesti

merkittävää

yhteisvaikutusta, koska tolterodiini ja sen CYP 2D6:sta riippuvainen metaboliitti, 5-

hydroksimetyylitolterodiini,

ovat ekvipotentteja.

Lääkeyhteisvaikutuksia koskeneissa tutkimuksissa ei ole osoitettu yhteisvaikutuksia varfariinin eikä

yhdistelmäehkäisytablettien (etinyyliestradioli/levonorgestreeli)

kanssa.

Eräässä kliinisessä tutkimuksessa on osoitettu, että tolterodiini

ei ole CYP 2D6-, 2C19-, 2C9-, 3A4-

eikä 1A2-välitteisen metabolian estäjä. Siksi näiden isoentsyymien välityksellä metaboloituvien

lääkkeiden pitoisuudet plasmassa eivät odotettavasti suurene, kun niitä annetaan yhdessä tolterodiinin

kanssa.

4.6

Hedelmällisyys, raskaus ja imetys

Raskaus

Tolterodiinin

käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittävästi tietoa.

Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta

(ks. kohta 5.3). Mahdollista riskiä ihmisille ei

tunneta.

Tämän takia Tolterodine Accord -valmisteen käyttöä raskausaikana ei suositella.

Imetys

Tolterodiinin

erittymisestä ihmisen rintamaitoon ei ole tietoa. Tolterodiinin käyttöä imetysaikana on

vältettävä.

4.7

Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn

Koska tämä lääke saattaa aiheuttaa silmän akkommodaatiohäiriöitä ja vaikuttaa reaktioaikaan, kyky

ajaa autoa ja käyttää koneita voi häiriintyä.

4.8

Haittavaikutukset

Farmakologisen vaikutuksensa vuoksi tolterodiini

voi aiheuttaa lieviä tai kohtalaisia antimuskariinisia

vaikutuksia, kuten suun kuivumista, ruoansulatushäiriöitä ja silmien kuivumista.

Alla oleva taulukko kuvastaa tietoja, jotka Tolterodine Accord -valmisteesta on saatu kliinisissä

tutkimuksissa ja myyntiin tulon jälkeen. Yleisimmin ilmoitettu haittavaikutus oli suun kuivuminen.

Sitä esiintyi 23,4 %:lla Tolterodine Accord -valmistetta saaneista potilaista ja 7,7 %:lla lumelääkettä

saaneista potilaista.

Hyvin yleinen

(≥ 1/10)

Yleinen (≥ 1/100,

< 1/10)

Melko

harvinainen

(≥ 1/1000,

< 1/100)

Ei tunneta (koska

saatavissa oleva tieto

ei riitä arviointiin)

Infektiot

Sinuiitti

Immuunijärjestelmä

Määrittelemätön

yliherkkyys

Anafylaktoidiset

reaktiot

Psyykkiset häiriöt

Hermostuneisuus

Sekavuus,

aistiharhat,

desorientaatio

Hermosto

Heitehuimaus,

uneliaisuus,

päänsärky

Parestesia,

muistin

heikkeneminen

Silmät

Silmien

kuivuminen,

näköhäiriöt

(mukaan lukien

silmän

mukautumishäiriöt

Kuulo ja

tasapainoelin

Kiertohuimaus

Sydän

Sydämentykytys,

sydämen

vajaatoiminta,

rytmihäiriö

Takykardia

Verisuonisto

Kasvojen punoitus

Ruoansulatuselimistö

Suun

kuivuminen

Dyspepsia,

ummetus,

vatsakipu,

ilmavaivat, ripuli

Gastroesofageaalinen

refluksi, oksentelu

Iho ja ihonalainen

kudos

Angioedeema, ihon

kuivuminen

Munuaiset ja

virtsatiet

Dysuria

Virtsaumpi

Yleisoireet ja

antopaikassa

todettavat haitat

Uupumus,

perifeerinen

turvotus

Rintakipu

Dementiaoireiden (esim. sekavuuden, desorientaation, harhaluulojen) on ilmoitettu joissakin

tapauksissa pahenevan sen jälkeen, kun koliiniesteraasin estäjillä hoidetuille dementiapotilaille on

aloitettu tolterodiinihoito.

Pediatriset potilaat

Lapsille (n = 710) on tehty kaksi kolmannen vaiheen satunnaistettua ja

lumekontrolloituakaksoissokkotutkimusta,

jotka kestivät 12 viikkoa. Tolterodiinilla hoidetuilla lapsilla

ilmeni suhteessa enemmän virtsatieinfektioita,

ripulia ja poikkeavaa käyttäytymistä kuin

lumelääkkeellä hoidetuilla (virtsatieinfektio: tolterodiini 6,8 %, lumelääke 3,6 %; ripuli: tolterodiini

3,3 %, lumelääke 0,9 %; poikkeava käyttäytyminen: tolterodiini 1,6 %, lumelääke 0,4 %). (Ks. kohta

5.1.)

Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen

On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä

aittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty-haittatasapainon jatkuvan arvioinnin.

Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista

seuraavalle taholle:

sivusto: www.fimea.fi

Lääkealan turvallisuus

ja kehittämiskeskus Fimea

Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri

PL 55

00034 FIMEA

4.9

Yliannostus

Suurin vapaaehtoisille tutkimushenkilöille annettu tolterodiinitartraattiannos on 12,8 mg kerta-

annoksena heti vapautuvassa lääkemuodossa. Vaikeimmat havaitut haittavaikutukset olivat

akkommodaatiohäiriöt

ja virtsaamisvaikeudet.

Tolterodiinin

yliannostuksessa potilaalle on tehtävä mahahuuhtelu ja annettava aktiivihiiltä. Oireita

hoidetaan seuraavasti:

vaikeat keskushermostoon kohdistuvat antikolinergiset vaikutukset (esim. aistiharhat, voimakas

kiihottuneisuus): hoitona fysostigmiini

kouristukset tai huomattava kiihottuneisuus: hoitona bentsodiatsepiini

hengitysvajaus: hoitona hengityksen avustaminen

takykardia: hoitona beetasalpaaja

virtsaumpi: hoitona katetrointi

mydriaasi: hoitona pilokarpiini-silmätipat ja/tai lepo pimeässä huoneessa.

QT-väli pidentyi, kun välittömästi vapautuvan tolterodiinitabletin kokonaisvuorokausiannos oli 8 mg

(kaksi kertaa suurempi annos kuin välittömästi vapautuvan tolterodiinitabletin

suositeltu

vuorokausiannos ja kolme kertaa suurempi altistus kuin enimmäisaltistus depotkapselilla) neljän

päivän ajan. Pidentynyttä QT- aikaa tulee hoitaa tavanomaisin elintoimintoja tukevin toimenpitein.

5.

FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET

5.1

Farmakodynamiikka

Farmakoterapeuttinen ryhmä: virtsaelinten sairauksien lääkkeet; tihentyneen virtsaamistarpeen ja

inkontinenssin hoitoon tarkoitetut lääkkeet, ATC-koodi:

ATC-koodi: G04B D07

Tolterodiini

on kilpaileva spesifinen muskariinireseptorien antagonisti. Se vaikuttaa in vivo

selektiivisemmin

virtsarakkoon kuin sylkirauhasiin. Yhdellä tolterodiinin

metaboliitilla (5-

hydroksimetyylijohdos) on samankaltainen farmakologinen profiili kuin sen kantayhdisteellä.

Nopeilla metaboloijilla tämä metaboliitti osallistuu merkitsevällä tavalla hoitovaikutukseen (ks. kohta

5.2).

Hoidon vaikutusta voidaan odottaa 4 viikon kuluessa.

Kolmannen vaiheen tutkimusohjelmassa ensisijaisena päätemuuttujana oli inkontinenssikertojen

väheneminen viikkoa kohti ja toissijaisena päätemuuttujana virtsaamiskertojen väheneminen 24:ää

tuntia kohti sekä virtsaamiskertaa kohti keskimäärin eritetyn virtsamäärän lisääntyminen. Nämä

parametrit on esitetty alla olevassa taulukossa.

Hoidon vaikutus lumelääkkeeseen verrattuna 12 viikon jälkeen, kun tolterodiinitartraatin

annostus oli

4 mg kerran vuorokaudessa. Absoluuttinen ja prosentuaalinen muutos lähtötilanteeseen nähden.

Hoitoero tolterodiinitartraatin

ja lumelääkkeen välillä: pienimmän neliösumman menetelmällä arvioitu

keskimääräinen muutos ja 95 %:n luottamusväli.

Tolterodiinitartraatti

4 mg kerran

vuorokaudessa

Lumelääke

Hoitoero

lumelääkkeeseen

verrattuna:

keskimääräinen

muutos ja

95 %:n

luottamusväli

Tilastollinen

merkitsevyys

lumelääkkeeseen

verrattuna

(n = 507)

(n = 508)

(p-arvo)

Inkontinenssikertoja

/viikko

-11,8

(-54 %)

-6,9

(-28 %)

-4,8

[-7,2; -2,5]*

< 0,001

Virtsaamiskertoja

/24 tuntia

-1,8

(-13 %)

-1,2

(-8 %)

-0,6

[-1,0; -0,2]

0,005

Keskimäärin eritetty

virtsamäärä /

virtsaamiskerta (ml)

(+27 %)

(+12 %)

[14; 26]

< 0,001

* 97,5 %:n luottamusväli Bonferroni-korjauksen mukaan

12 hoitoviikon

jälkeen 23,8 % (121/507) tolterodiinitartraattiryhmän

potilaista ja 15,7 % (80/508)

lumelääkeryhmän potilaista ilmoitti,

ettei heillä ole subjektiivisesti arvioituna virtsarakko-ongelmia

lainkaan tai vain erittäin vähän.

Tolterodiinin

vaikutusta on arvioitu potilailla, jotka jaettiin urodynaamisen arvioinnin perusteella

lähtötilanteessa joko urodynaamisesti positiiviseen (motorinen virtsaamispakko) tai negatiiviseen

(sensorinen virtsaamispakko) ryhmään. Molempien ryhmien potilaat satunnaistettiin saamaan joko

tolterodiinia tai lumelääkettä. Tutkimuksesta ei saatu vakuuttavaa näyttöä siitä, että tolterodiinilla olisi

lumelääkkeeseen verrattuna vaikutusta potilaisiin,

joilla on sensorinen virtsaamispakko.

Tolterodiinin

kliinisiä vaikutuksia QT-väliin on selvitetty erilaisissa kliinisissä tutkimuksissa. Kliiniset

tutkimustiedot perustuvat yli 600 hoidetun potilaan EKG-tuloksiin. Osa potilaista oli vanhuksia ja

osalla oli entuudestaan jokin sydän- ja verisuonisairaus. QT-välin muutokset eivät olleet merkitsevästi

erilaisia lumelääke- ja hoitoryhmien välillä.

Tolterodiinin

vaikutusta QT-välin pidentymiseen tutkittiin lisää 48:lla iältään 18–55-vuotiaalla

terveellä vapaaehtoisella miehellä ja naisella. Tutkimushenkilöille

annettiin välittömästi vapautuvaa

tolterodiinia 2 mg ja 4 mg kahdesti vuorokaudessa.

Tolterodiinin

huippupitoisuuden

saavuttamishetkellä (1 h) mitattujen tulosten (Fridericia-korjaus)

mukaan 2 mg x 2/vrk tolterodiinia

pidensi QT-väliä keskimäärin 5,0 ms ja 4 mg x 2/vrk tolterodiinia

pidensi sitä keskimäärin 11,8 ms. Tutkimuksessa käytettiin aktiivisena vertailuaineena 400 mg:n

moksifloksasiiniannosta, jolla QT-väli piteni keskimäärin 19,3 ms.

Farmakokineettisen/farmakodynaamisen mallin perusteella arvioitiin,

että QTc-välin pidentyminen

2 mg x 2/vrk tolterodiinia saaneilla hitailla metaboloijilla (joilta puuttuu CYP 2D6) oli vastaavaa kuin

4 mg x 2/vrk tolterodiinia saaneilla nopeilla metaboloijilla. Kummassakaan tolterodiiniannosryhmässä

yhdenkään tutkimushenkilön

(metabolointiprofiilista riippumatta) absoluuttinen QTcF ei ylittänyt 500

ms:ia eikä muutos lisääntynyt lähtötilanteesta 60 ms:ia. Näitä lukemia pidetään kynnysarvoina, joiden

ylittäminen johtaa erityistoimiin. Annostus 4 mg x 2/vrk vastaa enimmäisaltistusta (C

), joka on

kolminkertainen verrattuna altistukseen, joka saavutetaan Tolterodine Accord -valmisteen

suurimmalla hoitoannoksella.

Pediatriset potilaat

Tehoa pediatristen potilaiden hoidossa ei ole osoitettu. Pediatrisille potilaille on tehty

tolterodiinidepotkapseleilla kaksi kolmannen vaiheen satunnaistettua ja lumekontrolloitua

kaksoissokkotutkimusta, jotka kestivät 12 viikkoa. Tutkimuksiin

osallistui yhteensä 710 (486 sai

tolterodiinia,

224 lumelääkettä) iältään 5–10-vuotiasta pediatrista potilasta, joilla oli tihentynyttä

virtsaamistarvetta ja pakkoinkontinenssia. Lähtötilanteeseen verrattuna inkontinenssijaksojen

kokonaislukumäärä viikkoa kohti ei kummassakaan tutkimuksessa eronnut merkittävästi näiden

kahden ryhmän välillä. (Ks. kohta 4.8.)

5.2

Farmakokinetiikka

Tälle lääkemuodolle spesifiset farmakokineettiset ominaisuudet:

Tolterodiini

imeytyy depotkapselista elimistöön hitaammin kuin heti vapautuvasta tabletista. Tämän

seurauksena enimmäispitoisuudet seerumissa todetaan 4 (2–6) tunnin kuluttua kapseleiden annosta.

Kapselissa annetun tolterodiinin

näennäinen puoliintumisaika

on noin 6 tuntia nopeilla metaboloijilla

ja noin 10 tuntia hitailla metaboloijilla (CYP 2D6:n vajaus). Vakaan tilan pitoisuus saavutetaan 4

vuorokauden kuluessa kapseleiden annosta.

Ruoka ei vaikuta kapseleiden biologiseen hyötyosuuteen.

Imeytyminen: Suun kautta annettu tolterodiini

läpikäy CYP 2D6:n katalysoiman ensikierron

metabolian maksassa, minkä tuloksena muodostuu 5-hydroksimetyylijohdos. Se on tolterodiinin

farmakologisesti ekvipotentti päämetaboliitti.

Tolterodiinin

absoluuttinen biologinen hyötyosuus on 17 % nopeilla metaboloijilla (suurin osa

potilaista) ja 65 % hitailla metaboloijilla (CYP 2D6 -entsyymin vajaus).

Jakautuminen: Tolterodiini

ja 5-hydroksimetyylimetaboliitti

sitoutuvat ensisijaisesti orosomukoidiin.

Niiden sitoutumattomat fraktiot ovat 3,7 % ja 36 %. Tolterodiinin

jakaantumistilavuus on 113 litraa.

Eliminaatio: Suun kautta annettu tolterodiini metaboloituu laajalti maksassa. Ensisijainen

metaboliareitti välittyy polymorfisen CYP 2D6 -entsyymin kautta ja johtaa 5-

hydroksimetyylimetaboliitin

muodostumiseen. Lisämetaboloitumisen seurauksena muodostuu kahta

metaboliittia eli 5-karboksyylihappoa ja N-dealkyloitua 5-karboksyylihappoa. Ensin mainitun osuus

virtsaan kulkeutuneista metaboliiteista on 51 % ja toiseksi mainitun 29 %. Osalta väestöstä (noin

7 %:lta) puuttuu CYP 2D6 -aktiviteetti. Näillä yksilöillä (eli hitailla metaboloijilla) tunnistettu

metaboliareitti on dealkylaatio CYP 3A4:n kautta N-dealkyloiduksi

tolterodiiniksi, joka ei osallistu

kliiniseen vaikutukseen. Väestön muuta osaa kutsutaan nopeiksi metaboloijiksi. Heillä tolterodiinin

systeeminen puhdistuma on noin 30 l/h. Hitailla metaboloijilla pienentynyt puhdistuma suurentaa

tolterodiinin pitoisuuksia seerumissa merkitsevästi (noin 7-kertaisiksi), mutta 5-

hydroksimetyylimetaboliitin

pitoisuudet ovat tuskin havaittavia.

5-hydroksimetyylimetaboliitti

on farmakologisesti aktiivinen ja yhtä potentti kuin tolterodiini. Koska

tolterodiinin ja 5-hydroksimetyylimetaboliitin proteiiniin sitoutumisen ominaisuudet ovat erilaiset,

altistus (AUC) sitoutumattomalle tolterodiinille on hitailla metaboloijilla samaa luokkaa kuin

kokonaisaltistus sitoutumattomalle tolterodiinille ja 5-hydroksimetyylimetaboliitille potilaille, joilla

on CYP 2D6 -aktiivisuutta ja sama annostusohjelma. Turvallisuus, siedettävyys ja kliininen

vaste ovat

samaa luokkaa fenotyypistä riippumatta.

Radioaktiivisesti merkitystä [

C]-tolterodiiniannoksesta noin 77 % erittyy virtsaan ja 17 %

ulosteeseen. Alle 1 % annoksesta erittyy muuttumattomana lääkeaineena ja noin 4 % 5-

hydroksimetyylimetaboliittina. Karboksyloituneen ja vastaavan dealkyloituneen metaboliitin osuudet

virtsassa ovat noin 51 % ja 29 %.

Lineaarisuus/ei-lineaarisuus: Farmakokinetiikka on lineaarinen terapeuttisella annosalueella.

Erityisryhmät:

Heikentynyt maksan toiminta: Altistus sitoutumattomalle tolterodiinille ja 5-

hydroksimetyylimetaboliitille on noin kaksinkertainen maksakirroosipotilailla (ks. kohdat 4.2 ja 4.4).

Heikentynyt munuaisten toiminta: Keskimääräinen altistus sitoutumattomalle tolterodiinille

ja sen 5-

hydroksimetyylimetaboliitille on vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (inuliinin

puhdistuma GFR

≤ 30 ml/min) sairastavilla kaksinkertainen. Näillä potilailla muiden metaboliittien pitoisuudet

plasmassa olivat suurentuneet huomattavasti (enintään 12-kertaisesti). Näiden metaboliittien

lisääntyneen altistuksen kliinistä merkitystä ei tunneta. Tietoja lievästä ja keskivaikeasta munuaisten

vajaatoiminnasta ei ole (ks. kohdat 4.2 ja 4.4).

Pediatriset potilaat

Altistus vaikuttavalle aineelle mg-annosta kohti on samaa luokkaa aikuisilla ja nuorilla.

Keskimääräinen altistus vaikuttavalle aineelle mg-annosta kohti on 5–10-vuotiailla

lapsilla noin kaksi

kertaa suurempi kuin aikuisilla (ks. kohdat 4.2 ja 5.1).

5.3

Prekliiniset tiedot turvallisuudesta

Farmakologista toksisuutta, geenitoksisuutta, karsinogeenisuutta ja turvallisuutta koskevissa

tutkimuksissa ei ole havaittu kliinisesti

merkittäviä vaikutuksia, lukuun ottamatta vaikuttavan aineen

farmakologiseen vaikutukseen liittyviä vaikutuksia.

Lisääntymistutkimuksia on tehty hiirillä ja kaniineilla.

Hiirillä tolterodiini

ei vaikuttanut hedelmällisyyteen eikä lisääntymistoimintoihin.

Tolterodiini

aiheutti

alkioiden kuolemia ja epämuodostumia, kun altistus plasmassa (C

tai AUC) oli 20 tai 7 kertaa

suurempi kuin ihmisen hoidossa mitattu altistus.

Kaniineilla epämuodostumia aiheuttavaa vaikutusta ei todettu, vaikka tutkimuksissa altistus plasmassa

tai AUC) oli 20 tai 3 kertaa suurempi kuin ihmisen hoidossa odotettavissa oleva altistus.

Sekä tolterodiini

että sen aktiiviset metaboliitit ihmisellä pidentävät aktiopotentiaalia (90 %

repolarisaatio) koiran Purkinjen säikeissä (annos 14–75-kertainen hoitoannostasoon verrattuna) ja

salpaavat K+-virran kloonatuissa ihmisen HERG-kanavissa (annos 0,5–26,1-kertainen

hoitoannostasoon verrattuna). Koirilla on havaittu QT-välin pitenemistä sen jälkeen, kun niille on

annettu tolterodiinia ja sen ihmisellä todettuja metaboliitteja (annos 3,1–61,0-kertainen

hoitoannostasoon verrattuna). Näiden löydösten kliinistä merkitystä ei tunneta.

6.

FARMASEUTTISET TIEDOT

6.1

Apuaineet

Kapselin sisältö:

Mikrokiteinen selluloosa, rakeet

Hypromelloosi E5

Talkki

Etyyliselluloosa

Keskipitkäketjuiset triglyseridit

Öljyhappo

Kapselin kuori:

Liivate

Indigokarmiini

(E132)

Titaanidioksidi

(E171)

Keltainen rautaoksidi (E172) (vain 2 mg depotkapselit)

Painomuste (shellakka, titaanidioksidi,

propyleeniglykoli,

kaliumhydroksidi,

ammoniumhydroksidi)

6.2

Yhteensopimattomuudet

Ei oleellinen.

6.3

Kestoaika

30 kuukautta

6.4

Säilytys

Tämä lääkevalmiste ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita.

6.5

Pakkaustyyppi ja pakkauskoot

Kapselit on pakattu alumiini-PVC/PVdC-läpipainopakkauksiin.

Pakkauskoot:

7, 10, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 80, 84, 90, 98,100, 112, 160, 200, 280 tai 320 kapselia

Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.

6.6

Erityiset varotoimet hävittämiselle ja muut käsittelyohjeet

Ei erityisvaatimuksia hävittämisen suhteen.

7.

MYYNTILUVAN HALTIJA

Accord Healthcare B.V.,

Winthontlaan 200,

3526KV Utrecht,

Alankomaat

8.

MYYNTILUVAN NUMEROT

Tolterodine Accord 2 mg depotkapseli, kova: 33248

Tolterodine Accord 4 mg depotkapseli, kova: 33249

9.

MYYNTILUVAN MYÖNTÄMISPÄIVÄMÄÄRÄ/UUDISTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

11.07.2016

10.

TEKSTIN MUUTTAMISPÄIVÄMÄÄRÄ

26.11.2018

Samankaltaiset tuotteet

Etsi tähän tuotteeseen liittyviä ilmoituksia

Näytä asiakirjojen historia

Jaa nämä tiedot