Flumazenil Richet

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Flumazenil Richet
  • Dosis:
  • 0,5 mg/5 mL
  • formulario farmacéutico:
  • Inyección IV.
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • Flumazenil Richet
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m05028v03
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Flumazenil Richet®

Forma farmacéutica:

Inyección IV.

Fortaleza:

0,5 mg/5 mL

Presentación:

Estuche por 5 ampolletas de vidrio incoloro con 5 mL

cada una..

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS RICHET S.A., BUENOS AIRES,

REPÚBLICA ARGENTINA.

Fabricante, país:

LABORATORIOS RICHET S.A., BUENOS AIRES,

REPÚBLICA ARGENTINA.

Número de Registro Sanitario:

M-05-028-V03

Fecha de Inscripción:

10 de marzo de 2005

Composición:

Cada ampolleta contiene:

flumazenil

0,5 mg

Edetato disódico

Ácido acético glacial

Cloruro de sodio

Hidróxido de sodio 1N

Agua destilada para inyección

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C. Protéjase de la luz.

Indicaciones terapéuticas:

Los efectos de Flumazenil se relacionan con su capacidad de revertir el efecto de las

benzodiazepinas.

Se administra en situaciones de anestesia general y para revertir la sedación, y en

sobredosis intencional o accidental

Contraindicaciones:

En pacientes con hipersensibilidad reconocida a la droga o a benzodiazepinas.

En pacientes que reciben benzodiazepinas para controlar una dolencia que potencialmente

ponga en peligro la vida (control de la presión intracraneal o status epilépticus).

En pacientes con síntomas de sobredosis seria por antidepresivos tricíclicos.

Precauciones:

En anestesia general y para revertir la sedación:

En las dosis recomendadas es bien tolerado por los pacientes que no tienen tolerancia a (o

dependencia de) las benzodiazepinas.

Las dosis de 0,2 a 1 mg a razón de 0,2 mg/min son bien toleradas por los pacientes que

reciben la droga para revertir la acción de una única exposición a las benzodiazepinas en

muchas situaciones clínicas. El mayor riesgo sería la reaparición de la sedación si el efecto

de la benzodiazepina es más prolongado que el de Flumazenil. En estos casos puede

administrarse dosis repetidas a intervalos no menores que 20 minutos. No debe-ría

administrarse más de 1 mg (a dosis de 0,2 mg/min) ni más de 3 mg en el lapso de 1 hora.

En sobredosis:

El riesgo de confusión, agitación, labilidad emocional y distorsión de las percepciones con

las dosis recomendadas en los casos de sobredosis de benzodiazepinas puede ser mayor

esperado

dosis

menores

administración

más

lenta.

dosis

recomendadas representan un compromiso entre un despertar lento y la necesidad de una

pronta respuesta y un efecto persistente en una situación de sobredosis.

Si las circunstancias lo permiten, el médico puede elegir utilizar 0,2 ml/min para que el

paciente despierte lentamente en 5 a 10 minutos, lo que puede ayudar a reducir los

síntomas de la emergencia.

Cuando la sedación no se debe a benzodiazepinas, el Flumazenil no tiene efecto. Si se han

alcanzado las dosis de 3 a 5 mg sin obtener respuesta clínica es probable que dosis

posteriores no tengan efecto.

Pacientes con tolerancia a benzodiazepinas:

La administración de Flumazenil puede causar síntomas de abstinencia en individuos que

han tomado benzodiazepinas durante un período lo suficientemente prolongado como para

desarrollar cierto grado de tolerancia. En pacientes que pueden mostrar tolerancia a las

benzodiazepinas

historia

clínica

necesidad

dosis

benzodiazepinas mayores que las habituales, la utilización de un ritmo más lento que 0,1

ml/min, o de dosis totales más bajas puede ayudar a reducir la frecuencia de confusión

emergente o de agitación. En estos casos debe controlarse al paciente por la probabilidad

de resedación.

Pacientes físicamente dependientes de benzodiazepinas:

Flumazenil puede provocar convulsiones de abstinencia en pacientes que son físicamente

dependientes de las benzodiazepinas aún si esta dependencia se produjo en un período

relativamente corto por dosis altas del sedante en la unidad de cuidados intensivos. El

riesgo de que aparezcan convulsiones o resedación antes de que se restablezca la

conciencia es alto. En estos casos debe utilizarse Flumazenil con extrema prudencia.

Resedación:

Mejora el estado de alerta en pacientes que se recuperan de un proceso que involucra

sedación o anestesia debido a benzodiazepinas, pero no sustituye un adecuado período de

control. La disponibilidad de Flumazenil no reduce los riesgos asociados con el uso de dosis

altas de benzodiazepinas utilizadas para lograr la sedación.

Debe controlarse a los pacientes en lo referente a reaparición de la sedación, depresión

respiratoria o cualquier efecto persistente o recurrente de los agonistas durante un período

de tiempo adecuado después de la administración de Flumazenil. Es poco probable que se

produzca nuevamente sedación después de una dosis baja de una benzodiazepina de

efecto corto (< 10 mg de Midazolam). Es más probable en los casos en que se administró

una dosis alta, única o acumulativa, de benzodiazepinas en el curso de un procedimiento

largo, junto con bloqueantes musculares y agentes anestésicos múltiples.

Se observó la reaparición de sedación profunda en 1 a 3% de los pacientes durante los

ensayos clínicos.

En las unidades de cuidado intensivo:

Debe ser usado con precaución debido al alto riesgo de dependencia no reconocida a las

benzodiazepinas; puede producir convulsiones en pacientes benzodiazepina dependiente.

En sobredosis:

Flumazenil no es un sustituto de la atención de las vías respiratorias, respiración asistida,

acceso y apoyo circulatorio, descontaminación interna adecuada mediante lavaje y carbón, y

evaluación clínica adecuada. Deben instituirse las medidas necesarias para asegurar la vía

respiratoria, la ventilación y el acceso venoso antes de comenzar la administración de

Flumazenil. Al despertar los pacientes pueden intentar retirarse la sonda endotraqueal y/o

las tubuladuras como consecuencia de la confusión y agitación que se produce al despertar.

Traumatismos craneales:

Debe utilizarse con precaución en pacientes con traumatismos craneales, pues puede

causar

convulsiones

alterar

flujo

sanguíneo

cerebral

pacientes

reciben

benzodiazepinas.

Uso con agentes bloqueantes neuromusculares:

No debe utilizarse hasta que los efectos de los bloqueantes neuromusculares no hayan

desaparecido.

Uso en pacientes psiquiátricos:

Puede provocar pánico en pacientes con historia de pánico.

Dolor en el sitio de inyección:

Para

minimizar

posibilidad

dolor

inflamación

sitio

inyección

debe

administrarse a través de una infusión intravenosa que fluya libremente en una vena gruesa.

Puede presentarse irritación local cuando ocurre extravasación.

Uso en enfermedades respiratorias:

El tratamiento primario de los pacientes con enfermedad pulmonar seria, que presentan una

depresión

respiratoria

severa

causada

benzodiazepinas

debería

apoyo

ventilatorio adecuado. Flumazenil puede revertir parcialmente las alteraciones inducidas por

benzodiazepinas en voluntarios sanos, pero no se ha demostrado clínicamente efectivo.

Uso en enfermedades cardiovasculares:

aumenta

trabajo

corazón

cuando

para

revertir

efecto

benzodiazepinas a una velocidad de 0,1 mg/min y una dosis total menor de 0,5 mg, según

informa la literatura clínica. Flumazenil solo no tiene un efecto significativo sobre los

parámetros

cardiovasculares

cuando

administra

pacientes

enfermedad

isquémica congestiva estable.

Uso en enfermedades hepáticas:

El clearance de Flumazenil se reduce a un 40-60% del normal cuando se administra a

pacientes con disfunción hepática leve a moderada y a 25% del normal en pacientes con

disfunción hepática severa. Mientras que la dosis inicial usual de Flumazenil no se modifica,

las dosis subsiguientes deberán reducirse en tamaño o frecuencia.

Uso en pacientes alcohol o droga dependientes:

Flumazenil

debería emplearse con

precaución

pacientes con

alcoholismo o droga

dependencia, pues en estos pacientes se observa un incremento frecuente de la tolerancia a

las benzodiazepinas. No se lo recomienda ni en el tratamiento de dependencia a las

benzodiazepinas ni en los síndromes de abstinencia de benzodiazepinas prolongados. La

administración de Flumazenil puede provocar los síntomas de abstinencia en los animales y

en el hombre.

Esta respuesta estaba relacionada con la dosis y raramente requirió tratamiento, y cuando

éste

necesario,

trató

exitosamente

dosis

usuales

barbituratos,

benzodiazepinas u otras drogas sedantes.

Riesgo de convulsiones:

Al revertir el efecto de las benzodiazepinas pueden aparecer convulsiones en ciertos

individuos

alto

riesgo.

consideran

posibles

factores

riesgo:

supresión

concomitante de sedantes hipnóticos mayores, administración reciente de dosis repetidas de

benzodiazepinas parenterales, mioclonía o convulsiones previas a la administración de

Flumazenil

caso

sobredosis,

envenenamiento

concurrente

antidepresivos

tricíclicos.

recomienda

administración

casos

envenenamiento

severo

antidepresivos

cíclicos,

manifiesten

anormalidades

motoras,

signos

anticolinérgicos y colapso cardiovascular. En estos casos se suspenderá el Flumazenil y el

enfermo permanecerá sedado, con apoyo ventilatorio o circulatorio si los necesita, hasta que

hayan cedido los síntomas de toxicidad antidepresiva.

Gran parte de las convulsiones asociadas con la administración de Flumazenil requieren

tratamiento y se han contrastado con éxito con benzodiazepinas, fenitoína o barbituratos.

Debido a la presencia de Flumazenil se requieren dosis altas de benzodiazepinas.

Hipoventilación:

Pacientes que reciben Flumazenil para revertir el efecto de benzodiazepinas (después de la

sedación o la anestesia general) deben ser controlados con referencia a resedación,

depresión respiratoria, u otros efectos residuales de las benzodiazepinas por lo menos

durante 120 minutos. Esto se debe a que no ha sido establecido que Flumazenil sea efectivo

en el tratamiento de la hipoventilación debida a benzodiazepinas. Debe estarse atento a la

necesidad de intervenir estableciendo la vía aerea y asistiendo la ventilación. Flumazenil

no revierte totalmente los problemas post-operatorios de las vías aéreas o la insuficiencia

ventilatoria por benzodiazepinas.

Los casos de sobredosis deben monitoriarse siempre, hasta que los pacientes estén

estables y sea poco probable una resedación.

Uso en pacientes ambulatorios:

Los efectos del Flumazenil pueden ser más cortos que la eliminación de benzodiazepinas de

acción prolongada. En general si el paciente no muestra signos de sedación dentro de las

dos horas después de la dosis de 1 mg de Flumazenil es poco probable que aparezca una

resedación posterior. Debe controlarse al paciente durante un período suficiente cuando se

hayan utilizado benzodiazepinas de larga duración (tales como Diazepam) o dosis altas de

benzodiazepinas de corta duración (tales como > 10 mg de Midazolam).

Es importante realizar un cuestionario cuidadoso del paciente en lo referente a la in-gestión

de benzodiazepinas, alcohol y sedantes cuando se planifique cualquier procedimiento en el

que se administrará Flumazenil, debido al aumento del riesgo de reacciones adversas en

estos casos.

Si bien los pacientes están despiertos y concientes después de la administración de

Flumazenil,

conveniente

advertirles

abstengan

realizar

actividades

requieran alerta mental, como conducir vehículos o manejar máquinas peligrosas durante

las 24 horas siguientes, puesto que puede reaparecer el efecto de las benzodiazepinas

ingeridas o administradas anteriormente.

administración

Flumazenil

para

contrarrestar

efecto

benzodiazepinas

pacientes con traumatismos craneales severos o presión intracraneal inestable puede

provocar un aumento de la presión intracraneal.

RECOMIENDA

PACIENTES

EPILÉPTICOS

TRATADOS

BENZODIAZEPINAS DURANTE UN TIEMPO PROLONGADO. Aunque Flumazenil posee

un efecto anticonvulsivante intrínseco leve, la supresión brusca del efecto protector de un

agonista de las benzodiazepinas puede provocar convulsiones en pacientes epilépticos.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

Los efectos adversos de Flumazenil están relacionados con su capacidad de revertir el

efecto de las benzodiazepinas. La utilización de dosis mínima efectiva es bien tolerada por

muchos pacientes pero puede complicar el tratamiento de otros que son físicamente

dependientes de las benzodiazepinas o de los que dependen del efecto terapéutico de las

mismas

(tal

como

supresión

convulsiones

sobredosis

antidepresivos

cíclicos).

En los pacientes de alto riesgo es importante administrar la menor dosis efectiva que sea

posible. El esperar 1 minuto entre dosis individuales como se aconseja para los pacientes

en general, puede ser muy corto para los pacientes de alto riesgo.

El efecto máximo de Flumazenil tarda en producirse 6 a 10 minutos para una dosis

individual. En estos casos debería administrarse Flumazenil más lentamente.

El uso de Flumazenil ha sido asociado con la aparición de convulsiones, esto es más

frecuente en pacientes que reciben benzodiazepinas para una sedación prolongada o en

casos de sobredosis importante de antidepresivos triciclicos.

La dosis de Flumazenil debe ser individual y el médico debe tener en cuenta la posible

aparición de convulsiones.

Efectos indeseables:

El efecto adverso más común son las convulsiones, sobre todo en pacientes que recibían

benzodiazepinas para controlar las convulsiones o que habían ingerido dosis altas de

benzodiazepinas.

ensayos

clínicos

controlados,

pacientes

tratados

Flumazenil

sobredosis de benzodiazepinas desarrollaron disritmias cardíacas.

En ensayos clínicos controlados realizados sobre 1875 individuos, las reacciones ad-versas

más comunes (3 a 9%) fueron mareos, dolor en el sitio de inyección, dolor de cabeza y

visión borrosa.

En todo el cuerpo: Fatiga (astenia, malestar), dolor de cabeza, molestias en el sitio de

inyección (tromboflebitis, anormalidades en la piel, rash).

Sistema cardiovascular: vasodilatación cutánea (sudoración, calor, llamaradas de calor).

Sistema digestivo: Náuseas y vómitos (11 %).

Sistema

nervioso:

agitación

(ansiedad,

nerviosidad,

sequedad

boca,

temblor,

palpitaciones, disnea, insomnio, hiperventilación); mareos (vértigo, ataxia) (10 %), labilidad

emocional (llanto anormal, despersonalización, euforia, depresión, disforia, paranoia).

Sensoriales: Visión anormal (defectos en el campo visual, diplopia), parestesias (sensación

anormal, hipoestesia).

En pacientes que habían ingerido grandes cantidades de drogas no benzodiazepínicas,

generalmente

antidepresivos

cíclicos,

enfermedades

serias

subyacentes,

presentaron muertes.

Posología y modo de administración:

Debe ser administrado por vía intravenosa.

Es compatible con solución de dextrosa 5% en agua, solución de Ringer lactato y solución

salina normal. Una vez extraída de la ampolla, o mezclada con las soluciones mencionadas

debe utilizarse dentro de las 24 horas.

recomienda

individualizar

dosis

basándose

respuesta

paciente.

Para

minimizar

dolor

sitio

inyección,

puede

administrarse

solución

endovenosa en una vena gruesa.

Los pacientes deben tener libre la vía respiratoria y el acceso venoso antes de comenzar la

administración de la droga y deben ser despertados gradualmente.

En anestesia general o para revertir la sedación:

Para revertir el efecto sedante de las benzodiazepinas administradas como sedante o en

anestesia general,

se recomienda

dosis

inicial

Flumazenil

(2 ml)

administrados por vía intravenosa en un período de 15 segundos. Si no se obtiene el nivel

de conciencia deseado en los 45 segundos siguientes, puede inyectarse una nueva dosis de

0,2 mg (2 ml) y repetirla con intervalos de 60 segundos como sea necesario. (Hasta un

máximo de 4 tiempos adicionales) para totalizar una dosis máxima de 1 mg (10 ml).

Muchos pacientes responden a dosis de 0,6 mg a 1 mg.

Si se advierte que vuelve a producirse sedación, se pueden administrar nuevas dosis con

intervalos de 20 minutos. No deben administrarse en ningún caso dosis superiores a 1 mg, a

razón de 0,2 mg/min, y no deberían administrarse más de 3 mg en un lapso en una hora.

recomienda

administración

dosis

pequeñas

repetidas,

lugar

administración en bolo, para permitir al profesional controlar el grado de sedación residual al

aproximarse al estado de conciencia deseado, minimizando la posibilidad de presentación

de efectos adversos.

En sobredosis de benzodiazepinas:

En el tratamiento de sobredosis de benzodiazepinas, conocida o sospechada se recomienda

una dosis intravenosa inicial de 0,2 mg (2 ml) en 30 segundos.

Si después de 30 segundos no se ha alcanzado el nivel de conciencia deseado puede

administrarse una nueva dosis de 0,3 mg (3 ml) en 30 segundos. Con 1 minuto de intervalo

pueden administrarse dosis posteriores de 0,5 mg (5 ml) en 30 segundos hasta una dosis

acumulativa total de 3 mg.

Casi

todos

pacientes

sobredosis

benzodiazepinas

responden

dosis

acumulativas de 1 a 3 mg de Flumazenil y probablemente dosis más altas que 3 mg no

producirán

efectos

adicionales.

raras

ocasiones,

pacientes

demuestran

respuesta parcial a 3 mg requieren dosis adicionales, hasta un total de 5 mg, administrados

lentamente de la misma manera. Si un paciente no ha respondido en 5 minutos a una dosis

total

acumulativa

probable

causa

sedación

benzodiazepina y que la administración adicional de Flumazenil no produzca el efecto

deseado.

De producirse nuevamente sedación, pueden administrarse dosis repetidas con 20 minutos

de intervalo. No deberían en ningún caso administrarse dosis mayores que 1 mg dado como

0,5 mg/min, ni más de 3 mg en una hora.

Interacciones con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Flumazenil bloquea los efectos centrales de las benzodiazepinas por interacción competitiva

a nivel de los receptores. También bloquea el efecto producido por los agonistas no

benzodiazepínicos como zopiclona, triazolopiridazinas y otras, a nivel de los receptores de

las benzodiazepinas.

No modifica la farmacocinética de las benzodiazepinas.

No se ha profundizado el estudio de su interacción con otros depresores del sistema

nervioso

central

sean

benzodiazepinas,

embargo

encontraron

interacciones

deletéreas

cuando

administró

Flumazenil

después

narcóticos,

anestésicos

para

inhalación,

relajantes

musculares

antagonistas

relajantes

musculares administrados conjuntamente con sedantes o anestésicos.

recomienda

especial

precaución

cuando

administra

Flumazenil

casos

sobredosis

mezclas

drogas,

puesto

efectos

tóxicos

otras

drogas,

especialmente antidepresivos cíclicos (tales como convulsiones y disritmias cardíacas)

pueden surgir al revertirse el efecto de las benzodiazepinas por el Flumazenil.

Uso en embarazo y lactancia:

Aún cuando los estudios en animales tratados con Flumazenil a dosis alta no mostraron

signos de embriotoxicidad o teratogénesis, debe tenerse en cuenta la norma general de no

administrar fármacos durante los primeros meses del embarazo, excepto en casos de

absoluta necesidad.

Aunque

administración

Flumazenil

está

contraindicada

lactancia,

recomienda utilizarla sólo en casos de emergencia.

Efectos sobre la conducción de vehículos/ maquinarias:

Puede ocasionar mareos (vértigo, ataxia), Visión anormal (defectos en el campo visual,

diplopia), por lo que los pacientes no se deben conducir vehículos u operar maquinarias

donde una disminución de la atención pueda originar accidentes.

Sobredosis:

descrito

síntomas

sobredosis

aún

dosis

altas

(100

vía

intravenosa), pero pueden presentarse los síntomas de abstinencia imputables al agonista.

En estos casos, se utilizará la posología habitual.

Propiedades farmacodinámicas:

Flumazenil es una imidazobenzodiazepina que actúa como antagonista específico de las

benzodiazepinas,

bloqueando

inhibición

competitiva los efectos ejercidos sobre el

sistema

nervioso

central

sustancias

actuantes

sobre

receptores

benzodiazepínicos administrados en situaciones de anestesia, sedación y sobredosificación

intencional o accidental.

Propiedades

farmacocinéticas

(absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Seguido de la administración IV es exteriormente metabolizado en el hígado a la forma

inactiva la cual es excretada predominantemente por la orina. La vida media de eliminación

es de aproximadamente 40-80 minutos. En pacientes con función hepática disminuida con

prolongación de la vida media.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

Una vez extraída de la ampolla, o mezclada con las soluciones mencionadas en el ítem X

debe utilizarse dentro de las 24 horas.

Fecha de aprobación / revisión del texto: 31 de diciembre de 2016.

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