Carvedil

Información principal

  • Denominación comercial:
  • Carvedil 3 125
  • Dosis:
  • 3,125 mg
  • formulario farmacéutico:
  • Comprimido
  • Usar para:
  • Humanos
  • Tipo de medicina:
  • medicamento alopático

Documentos

  • para el público en general:
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Localización

  • Disponible en:
  • Carvedil  3 125
    Cuba
  • Idioma:
  • español

Otros datos

Estado

  • Fuente:
  • CECMED - Autoridad Reguladora de Medicamentos, Equipos y Dispositivos Médicos - Cuba
  • Número de autorización:
  • m06092c07
  • última actualización:
  • 10-05-2018

Ficha Técnica

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

Nombre del producto:

Carvedil® 3,125

(carvedilol)

Forma farmacéutica:

Comprimido

Fortaleza:

3,125 mg

Presentación:

Estuche por 2 blísteres de OPA/AL/PVC/AL con 14

comprimidos cada uno.

Estuche por 1 ó 2 blísteres de PVDC blanco /PVC/AL con 14

comprimidos cada uno.

Titular del Registro Sanitario, país:

LABORATORIOS BAGÓ S. A., BUENOS AIRES,

ARGENTINA.

Fabricante, país:

LABORATORIOS BAGÓ S. A., BUENOS AIRES,

ARGENTINA.

Número de Registro Sanitario:

M-06-092-C07

Fecha de Inscripción:

16 de junio de 2006

Composición:

Cada comprimido contiene:

carvedilol

3,125 mg

azucar

10,75 mg

Plazo de validez:

24 meses

Condiciones de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30°C.

Indicaciones terapéuticas:

Hipertensión arterial esencial. Angina de pecho estable. Insuficiencia cardiaca congestiva (NYHA:

clase II-III)

Contraindicaciones:

El medicamento se encuentra contraindicado en pacientes con bradicardia severa (menos de 45-50

latidos/min.), shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado, enfermedad

del nódulo sinusal, incluido el bloqueo sino-auricular, insuficiencia cardíaca descompensada (clase

IV NYHA) que requiera tratamiento inotrópico intravenoso, hipotensión severa (Presión Arterial

Sistólica

<

mmHg).

Antecedentes

enfermedad

obstructiva

vías

aéreas,

asma,

insuficiencia hepática e hipersensibilidad conocida al Carvedilol o a los componentes del producto.

Precauciones:

pacientes

diagnóstico

insuficiencia

cardíaca

congestiva

bajo

tratamiento

digitálicos, diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, el medicamento

deberá ser administrado con precaución ya que, tanto los digitálicos como el Carvedilol pueden

disminuir la conducción aurículo-ventricular. En pacientes con bloqueo de rama, enfermedades

arteriales periféricas en etapas avanzadas, función renal alterada (concentración de creatinina sérica

> 1,8 mg/dl ó clearance de creatinina

30 ml/min.) o hipotensión postural, Carvedilol deberá ser

administrado con cautela y bajo estricta supervisión médica. Los pacientes con diabetes mellitus

cuyas glucemias experimenten marcadas variaciones o los individuos sometidos a ayuno estricto

requieren una supervisión médica particularmente cuidadosa; en estos casos, es necesario el

monitoreo frecuente de los niveles de glucemia. Raramente el uso de Carvedilol en pacientes con

insuficiencia

cardiaca

congestiva

determinó

deterioro

función

renal,

especialmente

pacientes predispuestos (presión sistólica < 100 mmHg, cardiopatía isquémica en enfermos con

patología

vascular

periférica,

insuficiencia

renal

subyacente).

Carvedilol

puede

provocar

dolor

precordial de etiología coronaria en pacientes portadores de angina variante de Prinzmetal. Debe

administrarse con suma precaución en pacientes con cuadro sugestivo de feocromocitoma. Los

pacientes con psoriasis no deberán recibir fármacos betabloqueantes, ya que pueden agravar los

síntomas dermatológicos o inducir erupciones cutáneas (psoriasiformes) y en casos con enfermedad

de Raynaud puede ocurrir una exacerbación de los síntomas.

La administración del medicamento durante el embarazo deberá ser considerada únicamente si el

beneficio potencial para la madre justifica el riesgo para el feto. Carvedilol y sus metabolitos son

excretados por la leche materna durante la lactancia. La eficacia y seguridad en niños aún no han

sido establecidas.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Trastornos de la Fertilidad: En los estudios de carcinogénesis

realizados en ratas y ratones administrando dosis de hasta 75 mg/kg/día y 200 mg/kg/día,

respectivamente (150 a 400 veces la dosis humana), no se han evidenciado efectos tóxicos,

carcinogénicos ni mutagénicos.

Uso Pediátrico:

Hasta el presente no se establecieron niveles de seguridad y eficacia del uso de Carvedilol en

pacientes menores de 18 años.

Advertencias especiales y precauciones de uso:

El medicamento puede afectar el estado de alerta, dificultando el manejo y la operación de

máquinas, principalmente al iniciar el tratamiento y si se asocia con alcohol. Con Carvedilol, al igual

que con otros beta-bloqueantes, existe la posibilidad de un aumento de la sensibilidad frente a

alergenos o de reacciones anafilácticas severas. Deberá tenerse en cuenta la posibilidad de

disminución de la secreción lacrimal, ya que puede ocasionar molestias a los pacientes que utilizan

lentes de contacto. Carvedilol puede enmascarar los síntomas de una tirotoxicosis. Por su actividad

beta-bloqueante, el tratamiento con Carvedilol no deberá interrumpirse abruptamente. La reducción

deberá ser gradual durante 7 a 10 días, especialmente cuando los pacientes presentan enfermedad

isquémica.

Efectos indeseables:

medicamento

generalmente

bien

tolerado.

pacientes

hipersusceptibles,

pueden

presentarse trastornos leves, sobre todo al comienzo de la terapia. Las reacciones habitualmente

observadas son: hipotensión postural sintomática, bradicardia, principalmente al comienzo del

tratamiento, edemas, raramente bloqueo AV, síncope, agravamiento de trastornos de la circulación

periférica, angina de pecho, cefaleas, mareos, fatiga, vértigos, astenia, usualmente de severidad

moderada principalmente al iniciar el tratamiento. Raramente, disturbios del sueño, alteraciones

del humor, y parestesias. Ocasionalmente, broncoespasmo y asma o disnea, en pacientes

predispuestos; raramente prurito anal. Raramente vómitos, dolor abdominal, diarrea, náuseas, o

constipación, melena, periodontitis, urticaria, prurito, exantema alérgico y reacciones similares a

las del liquen plano. Se han reportado hiperglucemia, aumento de peso, hipercolesterolemia e

hipertrigliceridemia,

raramente

insuficiencia

renal.

Pueden

ocurrir

lesiones

psoriásicas

exacerbaciones de las ya existentes. Aisladamente se han descripto casos de modificaciones en

las transaminasas séricas, trombocitopenia y leucopenia. Raramente (< 1/1000) impotencia

sexual, trastornos de la visión, dolor en las extremidades, irritación ocular y reducción en la

secreción lacrimal.

Posología y método de administración:

La posología se adaptará al criterio médico y al cuadro clínico del paciente. Como posología media

de orientación se aconseja:

Hipertensión Arterial Esencial/Angina de pecho:

Adultos: Al iniciar el tratamiento, la dosis recomendada es de 12,5 mg/día durante los primeros dos

días y luego aumentar hasta 25 mg/día en una única toma diaria. En la mayoría de los pacientes

esta dosis es suficiente; sin embargo, puede incrementarse hasta un máximo de 50 mg/día en

una o dos tomas diarias. La titulación deberá efectuarse con intervalos de al menos dos semanas.

Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 6,25 mg, dos veces por día (cada 12 horas). En

caso de ser necesario un ajuste de dosis, la misma deberá ser titulada hasta un máximo de 50

mg/día en una o dos tomas diarias.

Insuficiencia Cardíaca Congestiva: La posología debe ser individualizada y estrictamente controlada

por el médico durante la fase de titulación. En los pacientes tratados con digitálicos, diuréticos o

inhibidores de la ECA, las posologías de estos fármacos deberán ser estabilizadas antes de iniciar el

tratamiento con Carvedilol. La dosis inicial sugerida es de 3,125 mg administrados dos veces por día

(cada 12 horas) durante un período de dos semanas. Si la tolerancia de esta dosis es buena, podrá

incrementarse (con intervalos no menores de dos semanas) a 6,25 mg dos veces por día, y

posteriormente, 25 mg dos veces por día. La dosis máxima sugerida es 25 mg dos veces por día en

aquellos pacientes cuyos pesos son inferiores a 85 kg, y 50 mg dos veces por día si el peso es

superior a 85 kg. Los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva deben ser evaluados por el

médico antes de decidir el aumento de la dosis de Carvedilol (verificando la presencia de síntomas

de deterioro de la insuficiencia cardíaca o vasodilatación). En caso de agravarse la insuficiencia

cardíaca y la retención hídrica, debe considerarse la posibilidad de incrementar la dosis del diurético,

y ocasionalmente, la reducción de la dosis de Carvedilol o su discontinuación transitoria. Si el

tratamiento se suspende durante más de dos semanas, deberá reiniciarse con 6,25 mg/día y luego

proceder a la titulación. Si la complicación es la vasodilatación, se sugiere reducir la dosis del

diurético y, en caso de persistir los síntomas, disminuir la dosis del IECA y de Carvedilol, si fuera

necesario.

Hasta

síntomas

empeoramiento

insuficiencia

cardíaca

vasodilatación no hayan disminuido, no incrementar la dosis de Carvedilol.

Interacción con otros productos medicinales y otras formas de interacción:

Si se administra Carvedilol conjuntamente con los fármacos que se describen a continuación,

deberán tenerse en cuenta las siguientes interacciones:

Antihipertensivos: Potenciación del efecto hipotensor.

Reserpina,

guanetidina,

metildopa,

clonidina

guanfacina:

tratamiento

simultáneo

puede

potenciar la acción hipotensora y el efecto sobre la frecuencia cardíaca.

Rifampicina: Reducción de la disponibilidad sistémica del Carvedilol y disminución de su efecto

hipotensor.

Ciclosporina: Carvedilol puede incrementar la concentración plasmática media de la ciclosporina.

Clonidina: La supresión del tratamiento con clonidina debe ser gradual después de la suspensión

del tratamiento con Carvedilol.

Nifedipina: La administración concomitante de nifedipina y Carvedilol puede ocasionar un brusco

descenso de la presión arterial.

Agentes

bloquentes

canales

calcio

(verapamilo,

diltiazem

otros

fármacos

antiarrítmicos): Cuando se administren conjuntamente con Carvedilol, se aconseja el monitoreo de

la presión arterial y el control ECG, ante el riesgo de hipotensión, bradicardia o alteraciones del

ritmo

cardíaco.

Evitar

administración

intravenosa

antagonistas

calcio

fármacos

antiarrítmicos simultáneamente con Carvedilol.

Digoxina: Carvedilol puede elevar las concentraciones plasmáticas de la digoxina.

Insulina y/o hipoglucemiantes orales: Los efectos de la insulina y de los hipoglucemiantes orales

pueden ser potenciados.

Tranquilizantes (barbitúricos, fenotiacinas), antidepresivos tricíclicos, vasodilatadores y alcohol:

Pueden potenciar la acción hipotensora del Carvedilol.

Anestésicos: Carvedilol puede potenciar los efectos cardíacos de los anestésicos, especialmente

el inotropismo negativo. Si un paciente debe ser sometido a una anestesia deberá informar al

facultativo acerca del tratamiento con Carvedilol.

Uso en Embarazo y lactancia:

Embarazo:

Categoría C. Hasta el presente no se han realizado suficientes estudios bien controlados en mujeres

embarazadas. Por lo tanto, sólo se podrá administrar el medicamento durante el embarazo, si el

beneficio potencial para la madre justifica el riesgo para el feto.

Lactancia:

Carvedilol es excretado en la leche materna. En consecuencia, si se considera necesario el

tratamiento con este fármaco deberán instituirse métodos alternativos de alimentación infantil.

Efectos sobre la conducción de vehículos/maquinarias:

El medicamento puede afectar el estado de alerta, dificultando el manejo y la operación de

máquinas, principalmente al iniciar el tratamiento y si se asocia con alcohol.

Sobredosis:

La sobredosificación puede causar un incremento en la incidencia o severidad de alguna de las

reacciones adversas informadas. Las manifestaciones más frecuentes de una sobredosis podrían

ser: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, trastornos respiratorios, sibilancias, bloqueo sinusal,

hipoglucemia. El tratamiento de la intoxicación consiste en evaluar el estado clínico del paciente y

aplicar las medidas usuales de soporte general. En el manejo de la sobredosis, considerar la

posibilidad de que múltiples drogas se hallen involucradas.

Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con

un Centro de Toxicología.

Propiedades farmacodinámicas:

El Carvedilol logra el control de la hipertensión arterial por bloqueo de los receptores adrenérgicos

y β

y actuando como vasodilatador al bloquear los receptores adrenérgicos α

. Por otra parte,

presenta efectos cardio y vasoprotectores independientes del bloqueo α y β y propiedades

antioxidativas y antiproliferativas. De esta manera, presenta una acción dual, beta-bloqueante no

selectiva y vasodilatadora. Su efecto bloqueante es no cardioselectivo y carece de actividad

simpática intrínseca.

propiedades

beta-bloqueantes

Carvedilol

fueron

demostradas

estudios

clínicos

efectuados tanto en sujetos sanos como hipertensos. Carvedilol inhibe en forma dosis-dependiente

el incremento de la frecuencia cardíaca y de la presión arterial inducidos por la isoprenalina y por

el ejercicio físico. Considerando que la resistencia periférica es uno de los principales factores

reguladores de la presión arterial, los efectos vasodilatadores de Carvedilol serían responsables

del efecto antihipertensivo. Carvedilol logra un excelente equilibrio entre el bloqueo β y la

vasodilatación. Este balance determina que su acción sea esencialmente diferente a la de otros

beta-bloqueantes, que en

forma indefectible elevan

la resistencia periférica

bloquear

receptores β

. Además, Carvedilol presenta efectos cardio- y vaso-protectores mediados por el

grupo carbazol de la molécula. Sus efectos antioxidantes han sido demostrados en numerosos

estudios

vitro.

comprobado

Carvedilol

logra

eliminar

radicales

libres

simultáneamente inhibe la liberación de superóxidos, así como que se produce una marcada

inhibición de la peroxidación lipídica con Carvedilol, a diferencia de otros β-bloqueantes que no

presentan este efecto. Carvedilol inhibe también la proliferación aberrante del músculo liso

vascular y presenta efectos favorables sobre la elasticidad de los eritrocitos, reduce la agregación

plaquetaria y la viscosidad sanguínea, efectos de utilidad en la prevención del comienzo y la

progresión de procesos trombóticos en pacientes hipertensos.

Propiedades

farmacocinéticas

(Absorción,

distribución,

biotransformación,

eliminación):

Carvedilol es un racemato constituido por dos enantiómeros: S (-)-Carvedilol y R (+)-Carvedilol. El

S-Carvedilol posee propiedades bloqueantes α

y β; en cambio, el R-Carvedilol presenta

solo propiedades bloqueantes α

. Después de ser administrado por vía oral, Carvedilol se absorbe

rápidamente. Su biodisponibilidad absoluta oscila entre el 25-35%, debido a un significativo

metabolismo

primer

pasaje.

biodisponibilidad

pacientes

alteraciones

funcionamiento

hepático

puede

incrementarse

hasta

80%.

vida

media

aparente

eliminación terminal es de aproximadamente 7 horas, su clearance plasmático oscila entre 500 y

700 ml/min. y su unión a las proteínas plasmáticas es superior al 96%. La concentración

plasmática pico después de su administración oral se alcanza en 1-2 horas. La concentración del

enantiómero R (+) es aproximadamente tres veces superior a la del enantiómero S (-). Carvedilol

se metaboliza extensamente en el hígado y menos del 2% de la dosis administrada se excreta en

forma inalterada en la orina. Por desmetilación e hidroxilación del anillo fenólico se producen tres

metabolitos farmacológicamente activos. Algunos metabolitos hidroxilados presentan propiedades

antioxidantes y antiproliferativas. Los metabolitos del Carvedilol son excretados a través de la bilis

y aparecen en las heces. La vida media de eliminación terminal aparente del R (+)-Carvedilol

oscila entre 5 y 9 horas y la del enantiómero S (-) entre 7 y 11 horas. Las principales isoenzimas

relacionadas con la metabolización del R (+) y S (-)-Carvedilol en los microsomas hepáticos son la

CYP2D6 y la CYP2C9, y en menor proporción: CYP3A4, 2C19, 1A2 y 2E1. Tanto Carvedilol como

sus metabolitos se excretan por la leche materna durante la lactancia.

Instrucciones de uso, manipulación y destrucción del remanente no utilizable del

producto:

No procede.

Fecha de aprobación/ revisión del texto: 30 de junio de 2016.

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