País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
FINGOLIMOD
NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.
FINGOLIMOD
0,5 mg
CAPSULAS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
NOVARTIS PHARMA A.G.
VIGENTE
2026-05-20
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO FINGOLIMOD 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Inmunosupresores selectivos. CÓDIGO ATC: L04AA27. 3.1. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción Fingolimod es un modulador del receptor de la esfingosina 1-fosfato. Es metabolizado por la enzima esfingosina quinasa dando lugar al metabolito activo fingolimod fosfato. A concentraciones nanomolares ínfimas fingolimod fosfato se une al receptor 1 de la esfingosina 1-fosfato (S1P) localizado en los linfocitos, y fácilmente atraviesa la barrera hematoencefálica para unirse al receptor S1P1 localizado en las células neurales del sistema nervioso central (SNC). Al actuar como un antagonista funcional del receptor S1P en los linfocitos, fingolimod fosfato bloquea la capacidad de los linfocitos de salir de los ganglios linfáticos, causando una redistribución y no una disminución de los linfocitos. Los estudios en animales mostraron que dicha redistribución reduce la infiltración de células linfocíticas patógenas, incluyendo células proinflamatorias Th17, al SNC, donde de otro modo causarían inflamación y lesión del tejido nervioso. Estudios en animales y experimentos _in vitro_ indican que fingolimod también podría tener efecto gracias a su interacción con los receptores de la S1P de las células neurales. 3.2. FARMACOCINÉTICA Los datos farmacocinéticos se obtuvieron en voluntarios sanos, en pacientes con trasplante renal y en pacientes con esclerosis múltiple. El metabolito farmacológicamente activo responsable de la eficacia es fingolimod fosfato. ABSORCIÓN La absorción de fingolimod es lenta (T max de 12 - 16 horas) y considerable (≥ 85%). La biodisponibilidad oral absoluta aparente es del 93% (intervalo de confianza 95%: 79 - 111%). Las concentraciones sanguíneas estacionarias se alcanzan en un plazo de 1 o 2 meses siguiendo la pauta de una administración diaria y las concentraciones estacionarias son aproximadamente 10 veces superiores que los alcanzados con la dosi Leer el documento completo