Salofalk 3 g Granulat

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

01-06-2020

Fachinformation Fachinformation (SPC)

25-10-2018

Wirkstoff:
mesalazinum
Verfügbar ab:
Dr. Falk Pharma AG
ATC-Code:
A07EC02
INN (Internationale Bezeichnung):
mesalazinum
Darreichungsform:
Granulat
Zusammensetzung:
mesalazinum 3000 mg, cellulosum microcristallinum, hypromellosum, silica colloidalis anhydrica, acidi ethacrylici et methylis methacrylatis polymerisatum, magnesii stearas, simethiconum, methylcellulosum, acidum sorbicum, carmellosum natricum, acidi methacrylici et methylis methacrylatis polymerisatum 1:1, triethylis citras, talcum, acidum citricum, povidonum, E 171, aromatica (Vanille-Creme), aspartamum 6 mg, ad granulatum, pro charta 5.58 g corresp. natrium 9.72 mg.
Klasse:
B
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Colitis ulcerosa
Zulassungsnummer:
55951
Berechtigungsdatum:
2003-09-18

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

01-06-2020

Fachinformation Fachinformation - Französisch

01-06-2020

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

01-06-2020

Fachinformation Fachinformation - Italienisch

17-05-2021

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen bzw. anwenden.

Dieses Arzneimittel ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere

Personen weitergeben. Auch wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen

das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Salofalk® 1000 mg/1,5 g/3 g Granulat

Dr. Falk Pharma AG

Was ist Salofalk Granulat und wann wird es angewendet?

Auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin.

Salofalk Granulat ist ein Arzneimittel zur Behandlung der entzündeten Dickdarmschleimhaut. Es wirkt

entzündungshemmend im plötzlich auftretenden heftigen Schub chronisch-entzündlicher

Darmerkrankungen. Salofalk magensaftresistentes Retardgranulat wird bei der leichten bis

mittelschweren Colitis ulcerosa (der chronisch-entzündlichen Darmerkrankung) angewendet.

Wann darf Salofalk Granulat nicht angewendet werden?

Wenn Sie schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen haben, soll Salofalk Granulat nicht angewendet

werden; ebenso bei Allergien gegen Arzneimittel, die Salicylsäure oder Salicylate wie z.B. Aspirin

enthalten. Wenn Sie gegen einen Inhaltsstoff allergisch sind, dürfen Sie Salofalk Granulat ebenfalls

nicht anwenden.

Wann ist bei der Einnahme / Anwendung von Salofalk Granulat Vorsicht geboten?

Wenn Sie an einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, leiden, müssen Sie dies vor Beginn

der Behandlung mit Salofalk Granulat Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mitteilen. Teilen Sie Ihrem Arzt

bzw. Ihrer Ärztin ebenfalls mit, wenn Sie bereits einmal an Überempfindlichkeit gegenüber

Sulfasalazinhaltigen Arzneimitteln (mit Salofalk Granulat verwandten Arzneimitteln) litten. Sollten

akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber,

schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, müssen Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin

konsultieren.

Vor der ersten Anwendung dieses Arzneimittels sollten Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin sprechen,

wenn Sie eine Störung der Leberfunktion oder eine Störung der Nierenfunktion haben.

Die Einnahme von Mesalazin kann zur Bildung von Nierensteinen führen. Die Symptome können

Flankenschmerzen und Blut im Urin umfassen. Achten Sie darauf, während der Behandlung mit

Mesalazin eine ausreichende Menge an Flüssigkeit zu sich zu nehmen.

Dieses Arzneimittel enthält 2 mg/3 mg/6 mg Aspartam pro 1 Beutel Salofalk Granulat 1000 mg/1,5 g/

3 g. Aspartam ist eine Quelle für Phenylalanin. Es kann schädlich sein, wenn Sie eine Phenylketonurie

(PKU) haben, eine seltene angeborene Erkrankung, bei der sich Phenylalanin anreichert, weil der Körper

es nicht ausreichend abbauen kann.

Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist,

dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Beutel, d.h. es ist nahezu

«natriumfrei».

Bitte teilen Sie Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin mit, wenn Sie folgende Arzneimittel einnehmen/anwenden,

da sich die Wirkung dieser Arzneimittel verändern kann (Wechselwirkungen):

·Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin (Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des

Immunsystems)

·Bestimmte Mittel, die die Blutgerinnung hemmen (Arzneimittel gegen Thrombose oder zur

Blutverdünnung

·Lactulose (Arzneimittel gegen Verstopfung) oder andere Präparate, die den Säuregehalt des Stuhles

verändern können

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Salofalk Granulat während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen / angewendet

werden?

Falls Sie schwanger werden möchten, schwanger sind oder stillen, sagen Sie das bitte Ihrem Arzt bzw.

Ihrer Ärztin. Er bzw. sie entscheidet dann, ob Sie Salofalk Granulat einnehmen dürfen.

Wenn Sie stillen, sollten Sie Salofalk Granulat nur auf Anweisung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin

einnehmen, da der Wirkstoff und seine Abbauprodukte in die Muttermilch übergehen können.

Wie verwenden Sie Salofalk Granulat?

Erwachsene

1,5 g bis 3 g pro Tag nach Vorschrift des Arztes bzw. der Ärztin.

Die gesamte Tagesdosis kann in einer einzigen Einnahme verabreicht werden oder verteilt auf 2–3

Einzeldosen.

Kinder ab 6 Jahren

Nach Vorschrift des Arztes bzw. der Ärztin. Abhängig vom Schweregrad der Erkrankung sollten im

akuten Schub 30-50 mg Mesalazin/kg Körpergewicht/ Tag in 3 getrennten Dosierungen verabreicht

werden. Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenendosis

und ab 40 kg die normale Erwachsenendosis zu verabreichen.

Salofalk Granulat soll nicht an Kinder unter 6 Jahren gegeben werden.

Das Granulat darf nicht gekaut werden. Der Inhalt eines Beutels wird direkt auf die Zunge gegeben und

unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit hinuntergeschluckt. Die Einnahme muss wie vom Arzt bzw. der

Ärztin verordnet, regelmässig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte

Heilungserfolg eintritt.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke

zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder

Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Salofalk Granulat haben?

Wenn Sie eine der folgenden Krankheitserscheinungen nach Einnahme dieses Arzneimittels bei sich

feststellen, sollten Sie sich umgehend mit Ihrem Arzt bzw. mit Ihrer Ärztin in Verbindung setzen:

·Allergischer Hautausschlag

·Fieber

·Atembeschwerden

Wenn Sie eine schwerwiegende Verschlechterung Ihres allgemeinen Gesundheitszustandes bemerken,

vor allem wenn diese mit Fieber und/oder Schmerzen im Mund- und Rachenraum einhergeht, dann

dürfen Sie Salofalk Granulat nicht weiter einnehmen. Wenden Sie sich sofort an einen Arzt bzw. eine

Ärztin.

Diese Symptome können in sehr seltenen Fällen von einer Verringerung der Anzahl weisser

Blutkörperchen in Ihrem Blut herrühren (Agranulozytose). Dadurch erhöht sich das Risiko, dass Sie an

einem schwerwiegenden Infekt erkranken. Mit einer Blutuntersuchung kann überprüft werden, ob Ihre

Symptome durch ein Einwirken dieses Arzneimittels auf Ihre Blutzellen verursacht wurden.

Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)

Kopfschmerzen

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)

Bauchschmerzen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit und Erbrechen, starke

Bauchschmerzen auf Grund einer akuten Entzündung der Bauchspeicheldrüse; veränderte Leberwerte

und Pankreasenzyme; veränderte Anzahl weisser Blutkörperchen

Selten (betrifft 1 bis 10 von 10'000 Anwendern)

Schwindel; Brustschmerzen, Atemnot oder geschwollene Gliedmassen auf Grund von Auswirkungen

auf Ihr Herz; Gelbsucht oder Bauchschmerzen auf Grund von Leber- bzw. Gallenfunktionsstörungen;

erhöhte Empfindlichkeit Ihrer Haut gegenüber ultravioletter (UV-)Strahlung (unter anderem

Sonnenlicht). Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen wurden schwerwiegende

Hautreaktionen berichtet. Gelenkschmerzen; Schwächegefühl, Müdigkeit

Sehr selten (betrifft weniger als 1 von 10'000 Anwendern)

Fieber, Halsschmerzen oder Unwohlsein auf Grund von Blutbildveränderungen; Hautausschlag oder -

entzündung, allergische Erkrankung, die Gelenkschmerzen, Hautausschläge und Fieber verursacht;

schwerer Durchfall und Bauchschmerzen auf Grund einer allergischen Reaktion des Darms auf dieses

Arzneimittel; Atemnot, Husten, pfeifende Atmung oder Verschattung der Lunge im Röntgenbild auf

Grund von allergischen und/oder entzündlichen Reaktionen der Lunge; Nierenfunktionsstörungen, die

manchmal mit geschwollenen Gliedmassen oder Flankenschmerz einhergehen; Muskelschmerzen;

Haarausfall mit Glatzenbildung; Taubheitsgefühl und Kribbeln in Händen und Füssen (periphere

Neuropathie); Abnahme der Samenproduktion, die sich nach Absetzen des Arzneimittels wieder

zurückbildet.

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbarer Daten nicht abschätzbar)

Nierensteine und damit verbundene Nierenschmerzen

Sollten Sie während der Behandlung mit Salofalk Granulat solche oder andere Veränderungen oder

Missempfindungen bemerken, müssen Sie unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt, Apotheker

bzw. Ihre Ärztin, Apothekerin informieren.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Lagerungshinweis

Salofalk magensaftresistentes Retardgranulat im Umkarton bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Salofalk Granulat enthalten?

Wirkstoffe

Salofalk 1000 mg Granulat: 1 Beutel enthält 1000 mg Mesalazin.

Salofalk 1,5 g Granulat: 1 Beutel enthält 1500 mg Mesalazin.

Salofalk 3 g Granulat: 1 Beutel enthält 3000 mg Mesalazin.

Hilfsstoffe

Aspartam (E 951), Carmellose-Natrium (Ph.Eur.), Citronensäure, hochdisperses Siliciumdioxid,

Hypromellose, Magnesiumstearat (Ph.Eur.) [pflanzlich], Methacrylsäure-Methylmethacrylat-Copolymer

(1:1) (Ph.Eur.) (MW: ca. 135000) (Eudragit L 100), Methylcellulose, mikrokristalline Cellulose,

Polyacrylat-Dispersion 40 % (Eudragit NE 40 D; enthält 2 % Nonoxinol 100), Povidon K 25, Simeticon,

Sorbinsäure (Ph.Eur.), Talkum, Titandioxid (E171), Triethylcitrat, Vanille-Creme-Aroma (enthält

Sucrose)

Zulassungsnummer

55951 (Swissmedic)

Wo erhalten Sie Salofalk Granulat? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.

Salofalk magensaftresistentes Retardgranulat

1000 mg Granulat: 50 und 150 Beutel.

1,5 g Granulat: 60 Beutel.

3 g Granulat: 30 und 90 Beutel.

Zulassungsinhaberin

Dr. Falk Pharma AG, 8152 Opfikon.

Diese Packungsbeilage wurde im Juni 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Salofalk® 1000 mg/1,5 g/3 g Granulat

Vifor SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazin, INN (= 5-Aminosalicylsäure).

Hilfsstoffe

Salofalk 1000 mg Granulat, 1,5 g Granulat, 3 g Granulat: Aspartam, Aroma: Vanillin sowie weitere

Hilfsstoffe.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Magensaftresistentes Retardgranulat.

1 Beutel Salofalk 1000 mg Granulat enthält 1000 mg Mesalazin.

1 Beutel Salofalk 1,5 g Granulat enthält 1500 mg Mesalazin.

1 Beutel Salofalk 3 g Granulat enthält 3000 mg Mesalazin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Akutbehandlung der leichten bis mittelschweren Colitis ulcerosa.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene: 1,5 g bis 3 g pro Tag.

Die gesamte Tagesdosis kann in einer einzigen Einnahme verabreicht werden oder verteilt auf 2–3

Einzeldosen.

Salofalk Granulat darf nicht gekaut werden. Der Inhalt eines Beutels wird direkt auf die Zunge

gegeben und unzerkaut mit reichlich Flüssigkeit hinunter geschluckt.

Kinder unter 6 Jahren: Salofalk Granulat soll nicht an Kinder unter 6 Jahren gegeben werden, da für

eine Anwendung in dieser Altersgruppe sehr wenig Erfahrung vorliegt.

Kinder älter als 6 Jahre und Jugendliche: Abhängig vom Schweregrad der Erkrankung sollten im

akuten Schub 30-50 mg Mesalazin/kg Körpergewicht/Tag in 3 getrennten Dosierungen verabreicht

werden.

Generell wird empfohlen, bis zu einem Körpergewicht von 40 kg die halbe Erwachsenen-Dosis und

über 40 kg die normale Erwachsenen-Dosis zu verabreichen.

Therapiedauer

Bis zur Remission des akuten Schubes. Im Allgemeinen klingt ein akuter Schub der Colitis ulcerosa

nach 4–12 Wochen ab.

Die Behandlung mit Salofalk Granulat sollte regelmässig und konsequent durchgeführt werden, da

nur so der gewünschte Heilungserfolg eintritt.

Kontraindikationen

Salofalk Granulat darf nicht angewendet werden bei Patienten mit:

·bekannter Überempfindlichkeit gegen Salicylate, deren Derivate oder einen der sonstigen

Bestandteile;

·schweren Leber-oder Nierenfunktionsstörungen.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-

Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Behandlung nach Ermessen des behandelnden

Arztes durchgeführt werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der

Behandlung, dann 2- bis 3-mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund

sind vierteljährliche, beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen sofortige

Kontrolluntersuchungen erforderlich.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.

Salofalk Granulat sollten nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An

Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während

der Behandlung verschlechtert.

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit

Salofalk Granulat eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt.

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin haltigen Präparaten sollte

die Behandlung mit Salofalk Granulat nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden.

Sollten akute Unverträglichkeitsreaktionen wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen,

Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort

abzubrechen.

Bei Vorliegen einer Phenylketonurie ist zu beachten, dass Salofalk Granulat den Süssstoff Aspartam

enthalten, dem folgende Phenylalanin-Mengen entsprechen:

Magensaftresistentes

Retardgranulat

Aspartam entsprechende Phenylalanin-Menge

500 mg Mesalazin

0,56 mg

1000 mg Mesalazin

1,12 mg

1500 mg Mesalazin

1,68 mg

3000 mg Mesalazin

3,36 mg

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.

Lactulose oder ähnliche Präparate die zu einer pH-Wert-Erniedrigung des Stuhles führen:

möglicherweise Verringerung der Mesalazin-Freisetzung aus dem Granulat durch pH Wert-

Erniedrigung bedingt durch bakteriellen Metabolismus.

Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden,

sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzengerechnet werden.

Es gibt vereinzelte widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden

Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelasssen) durch Mesalazin.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk Granulat bei schwangeren Frauen

vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-

Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand

des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen

Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen

Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem

Neugeborenen berichtet.

Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten

negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder

postnataler Entwicklung auf.

Salofalk Granulat sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es

unbedingt erforderlich ist.

N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch

sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim

Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht

ausgeschlossen werden. Dabei sollte Salofalk Granulat während der Stillzeit nur angewendet werden,

wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall

entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und Lymphsystems (sehr selten, <1/10'000)

Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie,

Leukopenie, Thrombozytopenie).

Störungen des Immunsystems (sehr selten, <1/10'000)

Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Lupus-

erythematodes-Syndrom, Pankolitis.

Störungen des Nervensystem

Selten, (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.

Sehr selten, (<1/10'000): Periphere Neuropathie.

Funktionsstörungen des Herzens (selten, <1/1000, ≥1/10'000)

Myokarditis, Perikarditis.

Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen) (selten, <1/1000,

≥1/10'000)

Allergische und fibrotische Lungenreaktionen (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus,

Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungeninfiltrat, Pneumonitis).

Gastrointestinale Störungen

Selten, (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.

Sehr selten, (<1/10'000): Akute Pankreatitis.

Funktionsstörungen der Leber und der Galle (sehr selten, <1/10'000)

Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestase-

Parameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.

Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes (sehr selten, <1/10'000)

Alopezie.

Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der

Knochen) (sehr selten, <1/10'000)

Myalgie, Arthralgie.

Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege (sehr selten, <1/10'000)

Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und

Niereninsuffizienz.

Funktionsstörungen des Reproduktionssystem und der Brust (sehr selten, <1/10'000)

Reversible Oligospermie.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. Anwendung

hoher oraler Dosen von Mesalazin in suizidaler Absicht) vor.

Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und

erfolgt symptomatisch und supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02

Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik

Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen,

dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.

Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden.

Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver

Sauerstoffverbindungen fungieren.

Oral verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der

Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe. Es ist daher von Bedeutung, dass Mesalazin in den

entzündeten Darmregionen verfügbar ist. Die systemische Bioverfügbarkeit/Plasmakonzentrationen

von Mesalazin haben folglich keine Relevanz für die therapeutische Wirksamkeit, sondern stellen

eher Faktoren zur Beurteilung der Sicherheit dar. Um diese Kriterien zu erfüllen, wird Salofalk

Granulat mit Eudragit L befilmt, wodurch sie magensaftresistent werden und Mesalazin pH-abhängig

freisetzen. Durch die Matrix-Struktur des Granulats wird darüber hinaus eine verzögerte

Wirkstofffreisetzung gewährleistet.

Pharmakokinetik

Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin

Resorption

Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen

Darmregionen.

Biotransformation

Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur

pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die

Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein

gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die

Proteinbindung von Mesalazin beträgt 43%, die der N-Ac-5-ASA 78%.

Elimination/Ausscheidung

Mesalazin und sein Metabolit N-Ac-5-ASA werden mit dem Stuhl (Hauptanteil), renal (die Menge

variiert zwischen 20 und 50%, abhängig von der Art der Applikation, der galenischen

Darreichungsform und deren Mesalazin-Freisetzungsverhalten) und biliär (geringer Anteil)

eliminiert. Die renale Exkretion erfolgt hauptsächlich in Form des N-Ac-5-ASA. Ca. 1% der oral

verabreichten Mesalazin-Dosis tritt hauptsächlich in Form von N-Ac-5-ASA in die Muttermilch

über.

Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Granulat

Verteilung

Infolge des Pellet-Durchmessers von etwa 1 mm ist die Passagezeit vom Magen zum Duodenum

schnell.

Eine kombinierte pharmakoszintigraphische/pharmakokinetische Studie hat gezeigt, dass das

Testpräparat die Ileocoecal-Region in ca. 3 Stunden und das Colon ascendens innerhalb von ca. 4

Stunden erreicht. Die gesamte Transitzeit im Colon beträgt ca. 20 Stunden.

Ca. 80% der oral verabreichten Mesalazin-Dosis sind im Colon, Sigma und Rectum verfügbar.

Resorption

Die Mesalazin-Freisetzung aus dem Salofalk Granulat beginnt nach einer Verzögerungsphase

(Lagphase) von ca. 2–3 Stunden. Maximale Plasma-Konzentrationen werden nach ca. 4–5 Stunden

erreicht. Die systemische Verfügbarkeit von Mesalazin beträgt nach oraler Applikation ca. 15–25%.

Nahrungsaufnahme verzögert die Resorption um ca. 1–2 Stunden, beeinflusst jedoch nicht die Rate

und das Ausmass der Resorption.

Elimination

Die renale Gesamtausscheidungsrate an Mesalazin und N-Ac-5-ASA betrug bei einer Dauertherapie

mit täglich 3-mal 500 mg Mesalazin (Steady-State-Bedingungen) ca. 25%. Der unmetabolisierte

Mesalazin-Anteil bei oraler Applikation betrug weniger als 1% und die Eliminationshalbwertszeit

war in dieser Studie 4,4 Stunden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität,

Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für

den Menschen erkennen.

Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-

aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler

Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser

Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit EXP bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Im Umkarton bei Zimmertemperatur (15–25 °C) aufbewahren.

Zulassungsnummer

55951 (Swissmedic).

Packungen

Salofalk Gran 1000 mg Btl 50 (B)

Salofalk Gran 1000 mg Btl 150 (B)

Salofalk Gran 1,5 g Btl 60 (B)

Salofalk Gran 3 g Btl 10 (B)

Salofalk Gran 3 g Btl 30 (B)

Salofalk Gran 3 g Btl 90 (B)

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Mai 2018.

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