Relpax 40 mg - Filmtabletten

Österreich - Deutsch - AGES (Agentur für Gesundheit und Ernährungssicherheit)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

24-02-2021

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-02-2021

Wirkstoff:
ELETRIPTAN HYDROBROMID
Verfügbar ab:
Upjohn EESV
ATC-Code:
N02CC06
INN (Internationale Bezeichnung):
ELETRIPTAN HYDROBROMIDE
Einheiten im Paket:
2 Tabletten (Blister), Laufzeit: 36 Monate,3 Tabletten (Blister), Laufzeit: 36 Monate,4 Tabletten (Blister), Laufzeit: 36 Monate
Verschreibungstyp:
Arzneimittel zur wiederholten Abgabe gegen aerztliche Verschreibung
Therapiebereich:
Eletriptan
Produktbesonderheiten:
Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Zulassungsnummer:
1-24155
Berechtigungsdatum:
2001-08-01

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Relpax

20 mg - Filmtabletten

Relpax

40 mg - Filmtabletten

Wirkstoff: Eletriptan

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Relpax und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Relpax beachten?

Wie ist Relpax einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Relpax aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was ist Relpax und wofür wird es angewendet?

Relpax enthält den Wirkstoff Eletriptan. Relpax gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die

Serotoninrezeptoragonisten genannt werden. Serotonin ist eine natürliche Substanz, die man im Gehirn

findet und die hilft, die Blutgefäße zu verengen.

Relpax kann zur Behandlung von Migränekopfschmerzen mit oder ohne Aura bei Erwachsenen verwendet

werden. Vor Beginn des Migränekopfschmerzes kann es sein, dass Sie eine so genannte Aura erleben, die

Sehstörungen, Empfindungsstörungen und Sprachstörungen beinhalten kann.

Was sollten Sie vor der Einnahme von Relpax beachten?

Relpax darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen Eletriptan oder einen der in Abschnitt 6. genannten

sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

wenn Sie an schwerer Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung leiden.

wenn Sie an mittelschwerem bis schwerem Bluthochdruck oder an nicht behandeltem leichtem

Bluthochdruck leiden.

wenn Sie in der Vergangenheit Herzprobleme hatten [z.B. Herzinfarkt, Angina, Herzinsuffizienz oder

ausgeprägte Herzrhythmusstörungen (Arrhythmien), vorübergehende plötzliche Verengung eines der

Herzkranzgefäße (koronaren Arterien)].

wenn Sie eine eingeschränkte Durchblutung haben (periphere Gefäßerkrankung).

wenn bei Ihnen in der Vergangenheit einmal ein Schlaganfall aufgetreten ist (auch ein leichter

Schlaganfall, der nur ein paar Minuten oder Stunden andauerte).

wenn Sie innerhalb von 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Relpax Ergotamin oder

ergotaminähnliche Arzneimittel (einschließlich Methysergid) eingenommen haben.

wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die auf „triptan“ enden (z.B. Sumatriptan, Rizatriptan,

Naratriptan, Zolmitriptan, Almotriptan und Frovatriptan).

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt und nehmen Sie Relpax nicht ein, wenn diese Bedingungen auf Sie

zurzeit zutreffen oder in der Vergangenheit auf Sie zugetroffen haben.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Relpax einnehmen, wenn

Sie Diabetes haben.

Sie rauchen oder eine Nikotinersatztherapie machen.

Sie männlich und über 40 Jahre sind.

Sie weiblich sind und bereits die Menopause hatten.

Sie oder jemand aus Ihrer Familie eine koronare Gefäßerkrankung haben/hat oder hatten/hatte.

Ihnen jemals gesagt wurde, dass Sie ein erhöhtes Risiko für Herzerkrankungen haben.

Besprechen Sie dies mit Ihrem Arzt, bevor Sie Relpax einnehmen.

Wiederholte Einnahme von Migränemitteln

Sollten Sie Relpax oder ein anderes Arzneimittel zur Behandlung von Migräne über mehrere Tage oder

Wochen anwenden, kann dies tägliche, lang anhaltende Kopfschmerzen verursachen. Sprechen Sie mit

Ihrem Arzt, falls Sie dies beobachten, da Sie dann die Behandlung möglicherweise für eine Weile

unterbrechen sollten.

Einnahme von Relpax zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich

andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel

einzunehmen/anzuwenden.

Die Einnahme von Relpax zusammen mit bestimmten Arzneimitteln kann zu schweren

Nebenwirkungen führen. Nehmen Sie Relpax nicht ein, wenn

Sie innerhalb von 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Relpax Ergotamin oder

ergotaminähnliche Arzneimittel (einschließlich Methysergid) eingenommen haben.

Sie andere Arzneimittel einnehmen, die auf „triptan“ enden (z.B. Sumatriptan, Rizatriptan, Naratriptan,

Zolmitriptan, Almotriptan und Frovatriptan).

Einige Arzneimittel können die Wirkung von Relpax beeinflussen oder Relpax selber kann die Wirkung

anderer Arzneimittel verringern, die gleichzeitig eingenommen werden. Dazu zählen:

Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (z.B. Ketoconazol und Itraconazol).

Arzneimittel zur Behandlung von bakteriellen Infektionen (z.B. Erythromycin, Clarithromycin

und Josamycin).

Arzneimittel zur Behandlung von AIDS und HIV (z.B. Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir).

Die pflanzliche Zubereitung Johanniskraut (

Hypericum perforatum

) sollte nicht zusammen mit diesem

Arzneimittel eingenommen werden. Wenn Sie bereits Johanniskraut einnehmen, sprechen Sie mit Ihrem

Arzt, bevor Sie die Einnahme von Johanniskraut beenden.

Wenn Sie bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Depression oder anderen psychischen Erkrankungen

(häufig bezeichnet als SSRIs* oder SNRIs**) einnehmen, informieren Sie Ihren Arzt, bevor Sie mit der

Behandlung mit Eletriptan beginnen. Diese Arzneimittel können das Risiko zur Entwicklung eines

Serotonin-Syndroms erhöhen, wenn sie mit bestimmten Migränemitteln kombiniert werden. Siehe Abschnitt

4 „Welche Nebenwirkungen sind möglich“ für weitere Informationen zu den Beschwerden des Serotonin-

Syndroms.

*SSRIs - selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer

**SNRIs - Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer

Einnahme von Relpax zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Relpax kann vor oder nach dem Essen und Trinken eingenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen,

schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um

Rat.

Es wird empfohlen, nach der Einnahme dieses Arzneimittels für 24 Stunden nicht zu stillen.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Relpax oder die Migräne selbst kann Sie schläfrig machen. Auch könnte Sie dieses Arzneimittel

schwindelig machen. Deshalb sollten Sie während eines Migräneanfalls oder nach der Einnahme dieses

Arzneimittels die aktive Teilnahme am Straßenverkehr oder das Bedienen von Maschinen vermeiden.

Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen.

Relpax enthält Lactose, Gelborange S Aluminiumsalz (E 110) und Natrium

Lactose ist eine Zuckerart. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt

ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.

Der Farbstoff Gelborange S Aluminiumsalz (E 110) kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Relpax 20 mg und 40 mg Tabletten enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es

ist nahezu „natriumfrei“.

Wie ist Relpax einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem

Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Erwachsene

Ihr Arzneimittel kann zu jedem Zeitpunkt nach Beginn des Migränekopfschmerzes eingenommen werden,

aber es ist am besten, es so früh wie möglich einzunehmen.

Allerdings dürfen Sie Relpax nur während

der Kopfschmerzphase der Migräne einnehmen. Sie sollten dieses Arzneimittel nicht zur Vorbeugung

eines Migräneanfalls einnehmen.

Die übliche Anfangsdosierung ist 40 mg.

Nehmen Sie jede Tablette unzerkaut zusammen mit einem Glas Wasser ein.

Wenn die erste Tablette Ihre Migräne nicht verbessert, nehmen Sie keine zweite Tablette für die

gleiche Attacke ein.

Wenn sich nach der ersten Tablette Ihre Migräne bessert aber dann wiederkommt, können Sie eine

zweite Tablette einnehmen. Allerdings müssen Sie nach Einnahme der ersten Tablette mindestens

zwei Stunden warten, bevor Sie die zweite Tablette einnehmen.

Sie dürfen nicht mehr als 80 mg (2 mal 40 mg Tabletten) innerhalb von 24 Stunden einnehmen.

Wenn Sie denken, dass eine Dosis einer 40 mg-Tablette Ihre Migräne nicht mildert, sprechen Sie mit

Ihrem Arzt – er oder sie kann entscheiden, die Dosis auf zwei 40 mg-Tabletten für künftige

Migräneanfälle zu erhöhen.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren

Die Anwendung von Relpax Filmtabletten bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht

empfohlen.

Ältere Patienten

Die Anwendung von Relpax Filmtabletten bei älteren Patienten über 65 Jahren wird nicht empfohlen.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit leichten bis mittelgradigen Nierenfunktionsstörungen

angewendet werden. Bei diesen Patienten wird eine Anfangsdosis von 20 mg empfohlen und die tägliche

Dosis sollte nicht höher als 40 mg liegen. Ihr Arzt wird Ihnen sagen, welche Dosis Sie einnehmen sollen.

Eingeschränkte Leberfunktion

Dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit leichten bis mittelgradigen Leberfunktionsstörungen

angewendet werden. Bei leichter bis mittelgradiger Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung

erforderlich.

Wenn Sie eine größere Menge von Relpax eingenommen haben, als Sie sollten

Wenn Sie versehentlich zu viel Relpax eingenommen haben, verständigen Sie sofort Ihren Arzt oder

begeben Sie sich zur nächstgelegenen Notaufnahme eines Krankenhauses. Nehmen Sie immer die

Verpackung des Arzneimittels mit sich, egal ob noch Arzneimittel übrig ist oder nicht. Nebenwirkungen

durch die Einnahme von zu viel Relpax schließen hohen Blutdruck und Herzprobleme ein.

Wenn Sie die Einnahme von Relpax vergessen haben

Wenn Sie vergessen haben, eine Dosis einzunehmen, nehmen Sie diese ein, sobald Sie es bemerken, es sei

denn, dass es Zeit für Ihre nächste Dosis wäre. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene

Dosis nachzuholen.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder

Apotheker.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt

, wenn Sie eines der folgenden Symptome nach Einnahme des

Arzneimittels beobachten.

Plötzliches Keuchen, Schwierigkeit zu atmen, Schwellung der Augenlider, des Gesichts oder der

Lippen, Ausschlag oder Jucken (insbesondere den ganzen Körper betreffend), da dies ein Zeichen für

eine Überempfindlichkeitsreaktion sein kann.

Brustschmerzen und -enge, welche intensiv sein und den Hals einschließen können. Dies können

Symptome von Durchblutungsproblemen des Herzens sein (ischämische Herzerkrankung).

Zeichen und Symptome des Serotonin-Syndroms, welche Ruhelosigkeit, Halluzinationen, Verlust der

Koordination, schnellen Herzschlag, erhöhte Körpertemperatur, schnelle Blutdruckwechsel und

überaktive Reflexe einschließen können.

Weitere Nebenwirkungen, die auftreten können:

Häufig

(die bei weniger als 1 von 10 Behandelten auftreten können)

Beschwerden im Brustbereich (Schmerz, Enge- und Druckgefühl), Herzklopfen, beschleunigter

Herzschlag

Benommenheit, Schwindel- und Drehgefühl (Vertigo), Kopfschmerz, Schläfrigkeit, abgeschwächte

Berührungsempfindlichkeit oder Schmerzempfindung

Entzündung im Rachenbereich, Engegefühl im Hals, Mundtrockenheit

Bauch- und Magenschmerzen, Verdauungsstörungen (Magenverstimmung), Übelkeit (Gefühl der

Unruhe und des Unbehagens in Magen und Bauch mit dem Bedürfnis, sich zu übergeben)

Steifheitsgefühl (verstärkte Muskelspannung), Muskelschwäche, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen

allgemeines Schwächegefühl, Wärmegefühl, Frösteln, Schnupfen, Schwitzen, Kribbeln oder abnormale

Empfindungen, Hautrötung, Schmerzen

Gelegentlich

(die bei weniger als 1 von 100 Behandelten auftreten können)

Atemnot, Gähnen

Schwellungen des Gesichts oder der Hände und Füße, Entzündung oder Infektion der Zunge,

Hautausschlag, Juckreiz

verstärkte Berührungsempfindlichkeit oder Schmerzempfindung (Hyperästhesie), Verlust der

Koordination, verlangsamte oder verminderte Bewegungsabläufe, Zittern, Sprachstörungen

gestörtes Ich-Gefühl (Depersonalisation), Depression, gestörtes Denkvermögen, gesteigerte

Erregbarkeit, Verwirrung, Hochstimmung (Euphorie), Perioden von verringerter Ansprechbarkeit

(Stupor), allgemeines Unwohlsein und Krankheitsgefühl (Malaise), Schlaflosigkeit (Insomnie)

Appetitlosigkeit und Gewichtsverlust (Anorexie), Geschmacksstörungen, Durst

Degeneration der Gelenke (Arthrose), Knochenschmerzen, Gelenkschmerzen

häufigerer Harndrang, Probleme beim Wasserlassen, erhöhtes Harnvolumen, Durchfall

Sehstörungen, Augenschmerzen, Lichtscheue, trockene oder rinnende Augen

Ohrenschmerzen, Ohrgeräusche (Tinnitus)

Durchblutungsstörungen (periphere Gefäßerkrankung)

Selten

(die bei weniger als 1 von 1.000 Behandelten auftreten können)

Schock, Asthma, Nesselsucht (Urtikaria), Hauterkrankungen, Zungenschwellung

Infektion des Rachens oder der Brust, Schwellung der Lymphknoten

verlangsamter Herzschlag

emotionale Empfindlichkeit (Stimmungsschwankungen)

Gelenkentzündung, Muskelerkrankungen, Muskelzuckungen

Verstopfung, Entzündung der Speiseröhre, Aufstoßen

Schmerzen in der Brust, starke oder verlängerte Regelblutung

Augenentzündung (Konjunktivitis)

Veränderung der Stimme

Andere berichtete Nebenwirkungen schließen Ohnmachtsanfälle, Bluthochdruck, Entzündung des

Dickdarms, Erbrechen, Schlaganfall, unzureichende Durchblutung des Herzens, Herzinfarkt, Krampf der

Herzmuskulatur und der Herzkranzgefäße ein.

Ihr Arzt kann auch regelmäßig Blutproben nehmen und hinsichtlich erhöhter Leberenzyme oder anderer

Blutprobleme testen.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für

Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

Wie ist Relpax aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton oder Flasche nach „Verwendbar bis“

angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des

angegebenen Monats.

PVC-/Aclar-/Aluminium-Blister:

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen

erforderlich.

HDPE-Flaschen:

Die Tabletten in der Originalverpackung aufbewahren. Das Behältnis bei

Nichtgebrauch fest verschlossen halten, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das

Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Damit tragen Sie zum Schutz der

Umwelt bei.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Relpax enthält

Der Wirkstoff ist Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).

Jede Relpax 20 mg Filmtablette enthält 20 mg Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).

Jede Relpax 40 mg Filmtablette enthält 40 mg Eletriptan (als Eletriptanhydrobromid).

Die sonstigen Bestandteile sind: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-

Natrium, Magnesiumstearat, Titandioxid (E 171), Hypromellose, Glyceroltriacetat und Gelborange S FCF

Aluminiumsalz (E 110) (siehe Abschnitt 2 Relpax enthält Lactose, Gelborange S Aluminiumsalz (E 110)

und Natrium).

Wie Relpax aussieht und Inhalt der Packung

Relpax 20 mg Filmtabletten sind orangefarbene, runde Tabletten, auf der einen Seite mit „Pfizer“ und auf

der anderen Seite mit „REP 20“ gekennzeichnet.

Relpax 40 mg Filmtabletten sind orangefarbene, runde Tabletten, auf der einen Seite mit „Pfizer“ und auf

der anderen Seite mit „REP 40“ gekennzeichnet.

Relpax ist in opaken PVC-/Aclar-/Aluminium-Blisterpackungen mit 2, 3, 4, 5, 6, 10, 18, 30 und 100

Tabletten oder in HDPE-Flaschen mit kindersicherem HDPE/PP Verschluss mit 30 und 100 Tabletten

erhältlich.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer:

Upjohn EESV, Capelle aan den IJssel, Niederlande

Hersteller:

R-Pharm Germany GmbH, 89257 Illertissen, Deutschland

oder

Pfizer Italia S.r.l., Località Marino del Tronto, 63100 Ascoli Piceno, Italien

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR) unter den

folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Relert 20 mg und 40 mg Filmtabletten: Belgien, Finnland, Luxemburg, Portugal, Spanien, Vereinigtes

Königreich

Relpax 20 mg und 40 mg Filmtabletten: Dänemark, Deutschland, Frankreich, Griechenland, Irland,

Island, Italien, Niederlande, Norwegen, Österreich, Schweden, Spanien, Vereinigtes Königreich

Relpax 20 mg - Filmtabletten: Z.Nr.:

1-24154

Relpax 40 mg - Filmtabletten: Z.Nr.:

1-24155

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Januar 2021.

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

(FACHINFORMATION)

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

RELPAX

®

20 mg - Filmtabletten

RELPAX

®

40 mg - Filmtabletten

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

RELPAX 20 mg - Filmtabletten

Jede Filmtablette enthält 20 mg Eletriptan (als Hydrobromid).

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Jede Filmtablette enthält 23 mg Lactose und 0,036 mg Gelborange S.

RELPAX 40 mg - Filmtabletten

Jede Filmtablette enthält 40 mg Eletriptan (als Hydrobromid).

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung:

Jede Filmtablette enthält 46 mg Lactose und 0,072 mg Gelborange S.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Filmtablette [Tablette].

RELPAX 20 mg - Filmtabletten

Runde, konvexe, orange Tabletten mit der Kennzeichnung „REP 20“ auf der einen und „Pfizer“ auf der

anderen Seite.

RELPAX 40 mg - Filmtabletten

Runde, konvexe, orange Tabletten mit der Kennzeichnung „REP 40“ auf der einen und „Pfizer“ auf der

anderen Seite.

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

RELPAX wird angewendet bei Erwachsenen zur Akutbehandlung der Kopfschmerzphase von

Migräneanfällen mit oder ohne Aura.

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

RELPAX Filmtabletten sollten so früh wie möglich nach dem Beginn von Migränekopfschmerzen

eingenommen werden, sind aber auch bei Einnahme zu einem späteren Zeitpunkt während eines

Migräneanfalls wirksam.

Da nicht nachgewiesen wurde, dass RELPAX bei Einnahme während der Auraphase

Migränekopfschmerzen verhindern kann, sollte RELPAX nur während der Kopfschmerzphase einer

Migräne angewendet werden.

RELPAX Filmtabletten sollen nicht prophylaktisch eingenommen werden.

Erwachsene (18 bis 65 Jahre)

Die empfohlene Initialdosis beträgt 40 mg.

Wiederauftreten der Kopfschmerzen innerhalb von 24 Stunden: Falls die Migränekopfschmerzen

innerhalb von 24 Stunden nach einem ersten Ansprechen erneut auftreten, kann dieses Rezidiv mit einer

zweiten Dosis derselben Stärke wirksam behandelt werden. Falls eine zweite Dosis erforderlich ist, sollte

diese frühestens 2 Stunden nach der ersten Dosis eingenommen werden.

Bei Nichtansprechen: Wenn ein Patient nicht innerhalb von zwei Stunden auf die erste Dosis anspricht,

sollte für denselben Anfall keine zweite Dosis eingenommen werden, da hierfür keine ausreichenden

Wirksamkeitsnachweise aus klinischen Studien vorliegen. Klinische Studien zeigen, dass Patienten, bei

denen sich bei einem Anfall kein Behandlungserfolg zeigt, bei einem folgenden Anfall wahrscheinlich

noch ansprechen.

Patienten, bei denen sich eine Dosis von 40 mg als nicht ausreichend wirksam erweist (z.B. gute

Verträglichkeit und kein Ansprechen bei 2 von 3 Anfällen), können bei den nächsten Migräneanfällen

wirksam mit 80 mg (2 x 40 mg) behandelt werden (siehe Abschnitt 5.1). Eine weitere Dosis von 80 mg

sollte innerhalb von 24 Stunden nicht mehr eingenommen werden.

Die maximale Tagesdosis darf 80 mg nicht überschreiten (siehe Abschnitt 4.8).

Ältere Patienten

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Eletriptan bei Patienten über 65 Jahren konnte aufgrund der

geringen Zahl von Patienten dieser Altersgruppe in den klinischen Studien nicht systematisch untersucht

werden. Die Anwendung von RELPAX bei älteren Patienten wird daher nicht empfohlen.

Kinder und Jugendliche

Jugendliche (12 bis 17 Jahre)

Die Wirksamkeit von RELPAX bei Jugendlichen im Alter von 12 bis 17 Jahren ist nicht erwiesen. Zurzeit

vorliegende Daten werden in Abschnitt 5.2 beschrieben, eine Dosierungsempfehlung kann jedoch nicht

gegeben werden.

Kinder (6 bis 11 Jahre)

Die Sicherheit und die Wirksamkeit von RELPAX bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren sind nicht

erwiesen. Zurzeit vorliegende Daten werden in Abschnitt 5.2 beschrieben, eine Dosierungsempfehlung

kann jedoch nicht gegeben werden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit leichter oder mittelgradiger Leberfunktionseinschränkung ist keine Dosisanpassung

erforderlich. Da RELPAX bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung nicht untersucht

wurde, ist die Anwendung bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Da die blutdrucksteigernden Effekte von RELPAX bei Nierenfunktionseinschränkung verstärkt werden

(siehe Abschnitt 4.4), wird bei Patienten mit leichter oder mittelgradiger Nierenfunktionseinschränkung

eine Initialdosis von 20 mg empfohlen. Die maximale Tagesdosis sollte nicht mehr als 40 mg betragen.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionseinschränkung ist RELPAX kontraindiziert.

Art der Anwendung

Die Filmtabletten sollen unzerkaut mit Wasser eingenommen werden.

4.3

Gegenanzeigen

RELPAX ist kontraindiziert bei Patienten mit:

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff Eletriptanhydrobromid oder einen der in Abschnitt 6.1

genannten sonstigen Bestandteile.

schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz.

mittelschwerer oder schwerer Hypertonie oder unbehandelter leichter Hypertonie.

nachgewiesener koronarer Herzkrankheit einschließlich ischämischer Herzkrankheit (Angina

pectoris, Myokardinfarkt in der Anamnese oder nachgewiesene stumme Ischämie). Patienten mit

Koronararterienspasmen (Prinzmetal-Angina), objektiven oder subjektiven Symptomen einer

ischämischen Herzkrankheit.

signifikanten Arrhythmien oder Herzinsuffizienz.

peripherer Gefäßerkrankung.

Schlaganfällen oder transitorischen ischämischen Attacken (TIA) in der Anamnese.

Anwendung von Ergotamin oder Ergotaminderivaten (einschließlich Methysergid) innerhalb von

24 Stunden vor oder nach der Behandlung mit Eletriptan (siehe Abschnitt 4.5).

gleichzeitiger Anwendung anderer 5-HT

-Rezeptor-Agonisten gemeinsam mit Eletriptan.

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

RELPAX sollte nicht gemeinsam mit starken CYP3A4-Hemmern, wie z.B. Ketoconazol, Itraconazol,

Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Proteasehemmern (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir)

angewendet werden.

RELPAX sollte nur bei Vorliegen der Diagnose „Migräne“ angewendet werden. RELPAX ist nicht

indiziert zur Behandlung von hemiplegischer, ophthalmoplegischer oder basilarer Migräne.

RELPAX sollte nicht zur Behandlung „atypischer“ Kopfschmerzen verwendet werden, d.h.

Kopfschmerzen, die auf möglicherweise schweren Grunderkrankungen (Schlaganfall, Aneurysmaruptur)

beruhen, bei denen eine cerebrovaskuläre Vasokonstriktion schädlich sein könnte.

Eletriptan kann vorübergehende Symptome wie Brustschmerzen und Engegefühl in der Brust verursachen.

Diese Symptome können intensiv sein und auch in den Hals ausstrahlen (siehe Abschnitt 4.8). Falls solche

Symptome eine ischämische Herzkrankheit vermuten lassen, sollte keine weitere Dosis eingenommen und

eine entsprechende Abklärung durchgeführt werden.

Patienten mit Herzschwäche

RELPAX sollte Patienten, bei denen eine Herzkrankheit nicht ausgeschlossen werden kann, oder bei

Patienten mit bestehendem Risiko für eine koronare Herzkrankheit (KHK) [z.B. Patienten mit Hypertonie

oder Diabetes, Raucher oder Patienten mit einer Nikotinersatztherapie, Männer über 40 Jahre,

postmenopausale Frauen sowie Patienten mit auffälliger Familienanamnese von KHK] nicht ohne

vorherige Untersuchung verordnet werden. Kardiologische Untersuchungen werden möglicherweise nicht

alle Patienten erfassen, die an einer Herzkrankheit leiden, und in äußerst seltenen Fällen wurden bei

Patienten ohne kardiovaskuläre Grundkrankheiten unter Behandlung mit 5-HT

-Rezeptor-Agonisten

schwerwiegende kardiale Ereignisse beobachtet. Bei Patienten mit diagnostizierter KHK ist RELPAX

kontraindiziert (siehe Abschnitt 4.3).

In Verbindung mit 5-HT

-Rezeptor-Agonisten wurden Koronarspasmen beschrieben. In seltenen Fällen

wurde bei der Anwendung von 5-HT

-Rezeptor-Agonisten über Myokardischämie oder Myokardinfarkt

berichtet.

Bei gemeinsamer Anwendung von Triptanen und pflanzlichen Präparaten, die Johanniskraut (Hypericum

perforatum) enthalten, können Nebenwirkungen häufiger auftreten.

Im therapeutischen Dosisbereich wurden bei Eletriptan-Dosen von 60 mg und mehr leichte und

vorübergehende Blutdrucksteigerungen beobachtet. Im klinischen Studienprogramm waren diese

Blutdruckanstiege jedoch mit keinen Folgeerscheinungen verbunden. Dieser Effekt war bei Patienten mit

Nierenfunktionseinschränkungen und bei älteren Patienten stärker ausgeprägt. Bei Patienten mit

eingeschränkter Nierenfunktion betrug der mittlere maximale systolische Blutdruckanstieg 14-17 mmHg

(normal 3 mmHg) und der maximale diastolische Blutdruckanstieg 14-21 mmHg (normal 4 mmHg). Bei

älteren Patienten betrug der mittlere maximale systolische Blutdruckanstieg 23 mmHg im Vergleich zu

13 mmHg bei jungen Erwachsenen (Placebo 8 mmHg). Nach Markteinführung wurde auch über

Blutdruckerhöhungen bei Patienten berichtet, deren Dosis bei 20 oder 40 mg lag, sowie bei Patienten ohne

Beeinträchtigung der Nierenfunktion und bei solchen, die nicht zu den älteren gerechnet werden konnten.

Medikamenteninduzierter Kopfschmerz

Eine längerfristige Anwendung jeder Art von Schmerzmitteln gegen Kopfschmerzen kann dieselben

verstärken. Sollten Sie das feststellen oder vermuten, dann ist ärztlicher Rat einzuholen und die

Behandlung ist abzubrechen. Eine Diagnose von medikamenteninduzierten Kopfschmerzen ist bei

Patienten in Betracht zu ziehen, die trotz (oder aufgrund) regelmäßiger Anwendung von

Kopfschmerzmitteln über häufige oder tägliche Kopfschmerzen klagen.

Serotonin-Syndrom

Nach gleichzeitiger Behandlung mit Triptanen und selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern

(SSRIs) oder Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) wurde über Fälle von

Serotoninsyndrom (einschließlich veränderter mentaler Verfassung, vegetativer Instabilität und

neuromuskulärer Störungen) berichtet. Diese Reaktionen können schwerwiegend sein. Wenn die

gleichzeitige Behandlung mit Eletriptan und einem SSRI oder SNRI klinisch angezeigt ist, soll der Patient

angemessen überwacht werden, insbesondere bei Therapiebeginn, Dosiserhöhungen oder der zusätzlichen

Gabe eines anderen serotonergen Arzneimittels (siehe Abschnitt 4.5).

Sonstige Bestandteile

Dieses Arzneimittel enthält Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz,

völligem Lactase-mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht

anwenden.

Dieses Arzneimittel enthält außerdem den Farbstoff Gelborange S, der allergische Reaktionen

hervorrufen kann.

RELPAX 20 mg und 40 mg Tabletten enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette.

Patienten unter einer natriumarmen Diät können darüber informiert werden, dass diese Arzneimittel

nahezu „natriumfrei“ sind.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Wirkungen anderer Arzneimittel auf Eletriptan

In den pivotalen klinischen Studien mit Eletriptan ergab sich kein Hinweis auf eine Wechselwirkung mit

Beta-Blockern, trizyklischen Antidepressiva, selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und

Flunarizin, es liegen jedoch keine Daten aus klinischen Wechselwirkungsstudien mit diesen

Arzneimitteln (abgesehen von Propanolol, siehe unten) vor.

Pharmakokinetische Analysen klinischer Studien zeigen, dass für die folgenden Arzneimittel (Beta-Blocker,

trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, Hormonersatzpräparate auf

Östrogen-Basis, östrogenhaltige orale Kontrazeptiva und Kalziumantagonisten) ein Einfluss auf die

pharmakokinetischen Eigenschaften von Eletriptan unwahrscheinlich ist.

Eletriptan ist kein Substrat der Monoaminoxidase (MAO). Daher sind Wechselwirkungen zwischen

Eletriptan und MAO-Hemmern nicht zu erwarten. Aus diesem Grund wurde auch keine

Wechselwirkungsstudie durchgeführt.

In klinischen Studien mit Propranolol (160 mg), Verapamil (480 mg) und Fluconazol (100 mg) erhöhte

sich die Serummaximalkonzentration (C

) von Eletriptan um das 1,1-, 2,2- bzw. 1,4-fache bei

gleichzeitiger Erhöhung der AUC von Eletriptan um das 1,3-, 2,7- bzw. 2,0-fache. Diese Effekte wurden

als klinisch nicht relevant bewertet, da sie nicht mit einem Blutdruckanstieg oder vermehrten

Nebenwirkungen im Vergleich zur alleinigen Anwendung von Eletriptan verbunden waren.

In klinischen Studien mit Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), zwei spezifischen und

potenten CYP3A4-Hemmern, wurden signifikante Anstiege der Maximalkonzentration (C

) (um das

2,0- bzw. 2,7-fache) und der AUC (um das 3,6- bzw. 5,9-fache) von Eletriptan beobachtet. Damit

verbunden war eine Verlängerung der Halbwertszeit (t

von 4,6 auf 7,1 Stunden mit Erythromycin und

von 4,8 auf 8,3 Stunden mit Ketoconazol (siehe Abschnitt 5.2). Deshalb sollte RELPAX nicht gemeinsam

mit starken CYP3A4-Hemmern wie Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin

und Proteasehemmern (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir) angewendet werden.

In klinischen Studien mit oralem Koffein/Ergotamin, das ein und zwei Stunden nach Eletriptan gegeben

wurde, wurde ein geringer zusätzlicher Blutdruckanstieg beobachtet, der aufgrund der pharmakologischen

Eigenschaften der beiden Präparate vorhersehbar war. Deshalb wird empfohlen, Arzneimittel, die

Ergotamin oder Ergotaminanaloga (z.B. Dihydroergotamin) enthalten, nicht innerhalb von 24 Stunden

nach Eletriptan zu verabreichen. Ebenso sollte nach Anwendung eines ergotaminhaltigen Präparates eine

Frist von mindestens 24 Stunden eingehalten werden, bevor Eletriptan verabreicht wird.

Wirkung von Eletriptan auf andere Arzneimittel

Es ergeben sich weder aus in-vitro- noch aus in-vivo-Studien Hinweise darauf, dass therapeutische Dosen

von Eletriptan (und die daraus resultierenden Konzentrationen) zu einer Hemmung oder einer Induktion

von Cytochrom P450 Isoenzymen einschließlich CYP3A4 führen, und es gilt daher als unwahrscheinlich,

dass Eletriptan klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkungen verursacht, die durch diese Enzyme

vermittelt werden.

Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs)/Serotonin-und-Noradrenalin-

Wiederaufnahmehemmer (SNRIs) und Serotoninsyndrom:

Nach Anwendung von selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs) oder Serotonin- und

Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs) und Triptanen wurde von Fällen berichtet, welche

Symptome aufwiesen, die den Symptomen eines Serotoninsyndroms entsprachen (einschließlich

veränderter mentaler Verfassung, vegetativer Instabilität und neuromuskulärer Störungen) (siehe

Abschnitt 4.4).

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft: Es liegen für RELPAX keine klinischen Daten für die Anwendung während der

Schwangerschaft vor. Tierstudien erbrachten keinen Hinweis auf direkt oder indirekt schädigende

Wirkung auf die Trächtigkeit, die embryonale/fötale Entwicklung, die Geburt oder die postnatale

Entwicklung. RELPAX soll während der Schwangerschaft nur bei zwingender Indikation angewendet

werden.

Stillzeit: Eletriptan tritt beim Menschen in die Muttermilch über. In einer Studie mit acht Frauen, die eine

Einzeldosis von 80 mg erhielten, betrug die innerhalb von 24 Stunden festgestellte Gesamtmenge von

Eletriptan in der Muttermilch durchschnittlich 0,02% der Dosis. Dennoch ist Vorsicht geboten, wenn eine

Verabreichung von RELPAX an stillende Mütter erwogen wird. Die Exposition des Säuglings kann durch

eine Unterbrechung des Stillens für 24 Stunden nach der Einnahme auf ein Minimum reduziert werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

RELPAX hat mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von

Maschinen. Migräne bzw. die Behandlung mit RELPAX kann bei manchen Patienten zu Benommenheit

oder Schwindel führen. Die Patienten sind daher anzuhalten, kritisch abzuwägen, ob sie während eines

Migräneanfalls oder nach der Einnahme von RELPAX zur Verrichtung komplexer Aufgaben, wie etwa

dem Lenken von Fahrzeugen, fähig sind.

4.8

Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils

RELPAX wurde in klinischen Studien an mehr als 5000 Patienten verabreicht, die eine oder zwei Dosen

RELPAX 20 mg, 40 mg oder 80 mg erhielten. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Schwächegefühl,

Schläfrigkeit, Übelkeit und Schwindel. In randomisierten klinischen Studien mit Dosen von 20 mg, 40 mg

und 80 mg wurde eine tendenzielle Dosisabhängigkeit der Inzidenz von Nebenwirkungen festgestellt.

Tabellarische Auflistung der Nebenwirkungen

Die folgenden Nebenwirkungen (mit einer Inzidenz von >1% und höher als unter Placebo) wurden bei

Patienten berichtet, die mit therapeutischen Dosen in klinischen Studien behandelt wurden. Die

Häufigkeiten werden definiert als häufig (>1/100, <1/10), gelegentlich (>1/1.000, <1/100) und selten

(>1/10.000, <1/1.000).

Organsystem

Häufig

Gelegentlich

Selten

Infektionen und

parasitäre

Erkrankungen

Pharyngitis und

Rhinitis

Infektionen der

Atemwege

Erkrankungen des

Blutes und des

Lymphsystems

Lymphadenopathie

Stoffwechsel- und

Ernährungsstörungen

Anorexie

Psychiatrische

Erkrankungen

abnormales Denken,

Agitation, Konfusion,

Depersonalisation,

Euphorie, Depression

und Schlaflosigkeit

emotionale Labilität

Erkrankungen des

Somnolenz,

Tremor, Hyperästhesie,

Nervensystems

Kopfschmerzen,

Schwindel,

Hautkribbeln oder

Fehlempfindungen,

Hypertonie,

Hypoästhesie und

Myasthenie

Ataxie, Hypokinesie,

Sprachstörungen,

Stupor und

Geschmacksstörungen

Augenerkrankungen

Sehstörungen,

Augenschmerzen,

Photophobie und

Störung des

Tränenflusses

Konjunktivitis

Erkrankungen des Ohrs

und des Labyrinths

Vertigo

Ohrenschmerzen,

Tinnitus

Herzerkrankungen

Palpitation und

Tachykardie

Bradykardie

Gefäßerkrankungen

Flushing

periphere vaskuläre

Störungen

Schock

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraums und

Mediastinums

Engegefühl im Hals

Dyspnoe,

Atemstörungen und

Gähnen

Asthma und

Stimmveränderung

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Bauchschmerzen,

Nausea, trockener

Mund und Dyspepsie

Diarrhoe und Glossitis

Verstopfung,

Oesophagitis,

Zungenödem und

Aufstoßen

Leber- und

Gallenerkrankungen

Hyperbilirubinämie und

erhöhte AST

Erkrankungen der Haut

und des Unterhautzell-

gewebes

Schwitzen

Hautausschlag und

Pruritus

Hautstörungen und

Urtikaria

Skelettmuskulatur-,

Bindegewebs- und

Knochenerkrankungen

Rückenschmerzen,

Myalgie

Arthralgie, Arthrose

und Knochenschmerzen

Arthritis, Myopathie

und Muskelzucken

Erkrankungen der

Nieren und Harnwege

erhöhte Harnfrequenz,

Störungen des

Harntraktes und

Polyurie

Erkrankungen der

Geschlechtsorgane und

der Brustdrüse

Brustschmerzen und

Menorrhagie

Allgemeine

Erkrankungen und

Beschwerden am

Verabreichungsort

Wärmegefühl,

Asthenie,

Brustbeschwerden

(Schmerzen, Enge-

oder Druckgefühl),

Schüttelfrost und

Schmerzen

allgemeine

Befindlichkeitsstörung,

Gesichtsödeme, Durst,

Ödeme und periphere

Ödeme

Die Nebenwirkungen, die unter Eletriptan als häufig auftretend beschrieben wurden, sind alle typisch für

Nebenwirkungen, die unter einer Behandlung mit Substanzen aus der Klasse der 5-HT1-Agonisten

beschrieben werden.

Nach der Markteinführung wurden die folgenden Nebenwirkungen beschrieben:

Erkrankungen des Immunsystems: allergische Reaktionen, die auch gravierend sein können,

einschließlich Angioödem

Erkrankungen des Nervensystems: Serotoninsyndrom, seltene Fälle von Synkopen, Schlaganfall

Gefäßerkrankungen: Hypertonie

Herzerkrankungen: Myokardischämie oder Myokardinfarkt, Koronararterienspasmus

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: wie auch bei anderen 5HT 1B/1D Agonisten wurde in seltenen

Fällen über ischämische Kolitis berichtet, sowie über Erbrechen.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das

nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 WIEN

ÖSTERREICH

Fax: + 43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9

Überdosierung

Die Einnahme von Einzeldosen von 120 mg wurde ohne signifikante Nebenwirkungen vertragen.

Angesichts der pharmakologischen Eigenschaften dieser Substanzklasse könnten allerdings im Falle einer

Überdosierung Hypertonie oder andere schwerwiegendere kardiovaskuläre Symptome auftreten.

In Fällen von Überdosierung sollten abhängig vom Zustand des Patienten die üblichen unterstützenden

Maßnahmen zur Anwendung kommen. Die Eliminations-Halbwertszeit von Eletriptan beträgt etwa vier

Stunden, deshalb sollten die Überwachung des Patienten und die allgemein unterstützende Therapie nach

Überdosierung von Eletriptan für mindestens 20 Stunden bzw. solange Symptome bestehen,

aufrechterhalten werden.

Es ist nicht bekannt, welche Auswirkungen eine Hämo- oder Peritonealdialyse auf die Eletriptan-

Serumkonzentrationen hat.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: selektive Serotonin 5-HT

-Rezeptor-Agonisten, ATC-Code: N02C C06

Wirkmechanismus

Eletriptan ist ein selektiver Agonist an vaskulären 5-HT1B- Rezeptoren und an neuronalen 5-HT

Rezeptoren. Eletriptan zeigt außerdem hohe Affinität zu 5-HT

-Rezeptoren, was zu seiner Wirksamkeit

bei Migräne beitragen könnte. Eletriptan hat eine geringe Affinität zu humanen rekombinanten 5-HT

5-HT

-, 5-HT

- und 5-HT

-Rezeptoren.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit

Die Wirksamkeit und Sicherheit von RELPAX bei der Akutbehandlung von Migräne wurde in 10

placebokontrollierten Studien mit mehr als 6000 Patienten (alle Behandlungsgruppen) bei Dosen von 20 bis

80 mg untersucht. Kopfschmerzlinderung wurde bereits 30 Minuten nach oraler Einnahme beschrieben. Die

Ansprechraten (d.h. Rückgang von mittelschweren oder schweren Kopfschmerzen auf leichte

Kopfschmerzen oder Schmerzfreiheit) betrugen 2 Stunden nach Verabreichung 59-77% mit einer Dosis von

80 mg, 54-65% mit 40 mg, 47-54% mit 20 mg und 19-40% mit Placebo. RELPAX war auch bei der

Behandlung von Begleitsymptomen einer Migräne wie Erbrechen, Übelkeit, Photophobie und Phonophobie

wirksam.

Die Empfehlung für eine Dosistitration auf 80 mg beruht auf den Ergebnissen von offenen Langzeit-

Studien und von einer doppelblinden Kurzzeit-Studie, in denen sich nur ein Trend zu einer statistischen

Signifikanz zeigte.

RELPAX ist auch bei menstruell bedingter Migräne wirksam. Es konnte nicht nachgewiesen werden, dass

RELPAX bei Einnahme während der Auraphase Migränekopfschmerz verhindern kann; deshalb sollte

RELPAX nur während der Kopfschmerzphase eines Migräneanfalls eingenommen werden.

In einer nicht-placebokontrollierten Pharmakokinetikstudie an Patienten mit Nierenfunktions-

einschränkung wurde nach einer Dosis von RELPAX 80 mg ein stärkerer Blutdruckanstieg beobachtet als

bei gesunden Freiwilligen (siehe Abschnitt 4.4). Dieser Effekt kann nicht durch pharmakokinetische

Veränderungen erklärt werden und könnte daher eine spezifische pharmakodynamische Reaktion auf

Eletriptan bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkung darstellen.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Eletriptan wird nach oraler Einnahme schnell und gut über den Gastrointestinaltrakt resorbiert (zu

mindestens 81%). Die absolute orale Bioverfügbarkeit beträgt bei Männern und Frauen etwa 50%. Die

mediane t

nach oraler Gabe beträgt etwa 1,5 Stunden. Für den gesamten klinischen Dosisbereich (20

mg bis 80 mg) konnte eine lineare Pharmakokinetik nachgewiesen werden.

AUC und C

von Eletriptan sind nach oraler Einnahme zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit um

etwa 20-30% erhöht. Bei oraler Einnahme während eines Migräneanfalles kommt es zu einer Reduktion

der AUC um etwa 30% und zu einer Verlängerung der t

auf 2,8 Stunden.

Bei wiederholter Verabreichung (20 mg dreimal täglich) über 5 bis 7 Tage blieb die Pharmakokinetik von

Eletriptan linear und die Kumulation war vorhersehbar. Bei wiederholter Gabe höherer Dosen (40 mg

dreimal täglich oder 80 mg zweimal täglich) war die Kumulation von Eletriptan nach 7 Tagen größer als

erwartet (etwa 40%).

Verteilung

Das Verteilungsvolumen von Eletriptan nach intravenöser Verabreichung beträgt 138 l und impliziert

eine Verteilung ins Gewebe. Eletriptan zeigt nur eine mäßige Proteinbindung (etwa 85%).

Biotransformation

In-vitro Studien zeigen, dass Eletriptan primär durch das hepatische Cytochrom P-450 Enzym CYP3A4

metabolisiert wird. Dies wird auch durch die erhöhten Plasmaspiegel von Eletriptan nach gleichzeitiger

Verabreichung mit Erythromycin und Ketoconazol, zwei bekannt selektiven und wirkstarken CYP3A4-

Hemmern, bestätigt. In-vitro-Studien lassen auch eine geringe Beteiligung von CYP2D6 vermuten, obwohl

klinische Studien keinen Hinweis auf einen Polymorphismus mit diesem Enzym erbrachten.

Es wurden zwei zirkulierende Hauptmetaboliten identifiziert, die signifikant zur Plasmaradioaktivität

nach Gabe von C

-markiertem Eletriptan beitragen. Ein Metabolit, der durch N-Oxidation entsteht,

zeigte in-vitro am Tiermodell keine Aktivität. Der Metabolit, der durch N-Demethylierung gebildet wird,

zeigt in Untersuchungen an in-vitro Tiermodellen eine ähnliche Aktivität wie Eletriptan. Ein dritter

Radioaktivitätsbereich im Plasma wurde nicht identifiziert, es handelt sich jedoch höchstwahrscheinlich

um eine Kombination hydroxylierter Metaboliten, deren Ausscheidung auch im Harn und in den Fäzes

beobachtet wurde.

Die Plasmakonzentration des N-demethylierten Metaboliten beträgt nur 10-20% jener der Muttersubstanz

und dieser trägt daher wahrscheinlich nicht signifikant zur therapeutischen Wirkung von Eletriptan bei.

Elimination

Die mittlere Gesamtplasmaclearance von Eletriptan beträgt nach intravenöser Verabreichung 36 l/h, mit

einer daraus resultierenden Plasmahalbwertszeit von etwa 4 Stunden. Die durchschnittliche renale

Clearance nach oraler Gabe beträgt etwa 3,9 l/h. Die nicht-renale Clearance beträgt etwa 90% der

Gesamtclearance; dies zeigt, dass Eletriptan hauptsächlich durch Metabolisierung eliminiert wird.

Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen

Geschlecht

Eine Metaanalyse klinisch-pharmakologischer Studien und eine populationskinetische Analyse der Daten

aus klinischen Studien zeigen, dass das Geschlecht keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die

Eletriptan-Plasmaspiegel hat.

Ältere Patienten (über 65 Jahre)

Im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen zeigen ältere Patienten (65 bis 93 Jahre) eine leichte, statistisch

nicht signifikante Verminderung der Clearance (16%), die mit einer statistisch signifikant verlängerten

Halbwertszeit (von etwa 4,4 Stunden auf etwa 5,7 Stunden) einhergeht.

Jugendliche (12 bis 17 Jahre)

Die Pharmakokinetik von Eletriptan (40 mg und 80 mg) war bei jugendlichen Migränepatienten bei

Einnahme zwischen Migräneanfällen ähnlich wie bei gesunden Erwachsenen.

Kinder (6 bis 11 Jahre)

Die Clearance von Eletriptan ist bei Kindern im Vergleich zu Jugendlichen unverändert. Allerdings ist

das Verteilungsvolumen bei Kindern geringer, was bei gleicher Dosis zu höheren Plasmaspiegeln als bei

Erwachsenen führt.

Patienten mit Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh A oder B) stiegen sowohl die AUC (34%) als

auch die Halbwertszeit statistisch signifikant an. Die C

stieg leicht (18%) an. Dieser geringe

Unterschied in der Exposition wird nicht als klinisch relevant angesehen.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 61 bis 89 ml/min), mäßiger (Kreatinin-Clearance 31 bis

60 ml/min) oder schwerer (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) Niereninsuffizienz wurden keine statistisch

signifikanten Veränderungen der Eletriptan-Pharmakokinetik oder der Plasmaproteinbindung festgestellt.

Bei dieser Patientengruppe wurde eine Erhöhung der Blutdruckwerte beobachtet.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

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