Palladon 1,3 mg Kapseln

Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)

Kaufe es jetzt

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

01-05-2020

Fachinformation Fachinformation (SPC)

24-10-2018

Wirkstoff:
hydromorphoni hydrochloridum
Verfügbar ab:
Mundipharma Medical Company, Hamilton, Bermuda, Basel Branch
ATC-Code:
N02AA03
INN (Internationale Bezeichnung):
hydromorphoni hydrochloridum
Darreichungsform:
Kapseln
Zusammensetzung:
hydromorphoni hydrochloridum 1.3 mg corresp. hydromorphonum 1.15 mg, cellulosum microcristallinum, lactosum 39.35 mg, Kapselhülle: gelatina, natrii laurilsulfas corresp. natrium 0.006 mg, E 127, E 172 (flavum), E 171, Drucktinte: lacca, E 172 (nigrum), propylenglycolum, pro capsula.
Klasse:
A
Therapiegruppe:
Synthetika
Therapiebereich:
Narkotisches Analgetikum
Zulassungsnummer:
53222
Berechtigungsdatum:
1996-03-12

Dokumente in anderen Sprachen

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Französisch

01-05-2020

Fachinformation Fachinformation - Französisch

01-05-2020

Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation - Italienisch

01-05-2020

Fachinformation Fachinformation - Italienisch

01-05-2020

Information für Patientinnen und Patienten

Lesen Sie diese Packungsbeilage sorgfältig, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen. Dieses Arzneimittel

ist Ihnen persönlich verschrieben worden und Sie dürfen es nicht an andere Personen weitergeben. Auch

wenn diese die gleichen Krankheitssymptome haben wie Sie, könnte ihnen das Arzneimittel schaden.

Bewahren Sie die Packungsbeilage auf, Sie wollen sie vielleicht später nochmals lesen.

Palladon®/Palladon® Retard

Mundipharma Medical Company

Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die psychotropen Stoffe.

Was ist Palladon und wann wird es angewendet?

Palladon ist ein Schmerzmittel zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter (Palladon) und

andauernder (Palladon/Palladon Retard) Schmerzen. Es enthält den Wirkstoff Hydromorphon.

Für die Schmerztherapie stehen Kapseln mit einer normalen Wirkstoff-Freisetzung (Palladon) sowie

Retardapseln mit verzögerter Wirkstoff-Freisetzung (Palladon Retard) zur Verfügung. Palladon Kapseln

wirken 3-4 Stunden. Nach der Einnahme von Palladon Retard wird das Hydromorphon im Magen-

Darm-Trakt langsam herausgelöst und in den Körper aufgenommen. Die schmerzhemmende Wirkung

von Palladon Retard hält deshalb über etwa 9-12 Stunden an.

Palladon und Palladon Retard dürfen nur auf Verschreibung und unter regelmässiger Kontrolle des

Arztes oder der Ärztin verwendet werden.

Wann darf Palladon nicht eingenommen werden?

·Wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegen den Wirkstoff Hydromorphon oder einen der Hilfsstoffe

sind,

·bei schwerer Beeinträchtigung der Atemfunktion, d.h. wenn Ihre Atmung deutlich abgeflacht und

verlangsamt ist (schwere Atemdepression),

·wenn Sie eine schwere chronische Lungenerkrankung haben, die mit einer Verengung der Atemwege

verbunden ist (schwere chronische obstruktive Lungenerkrankung, COPD),

·bei akuten Bauchschmerzen,

·bei bestehender Lähmung der Darmtätigkeit (paralytischer Ileus).

Wann ist bei der Einnahme von Palladon Vorsicht geboten?

·Bei schwerer Druckerhöhung im rechten Herzen infolge von Lungenhochdruck (schweres Cor

pulmonale), schwerem Bronchialasthma oder bei Atembeschwerden,

·bei mässig bis stark eingeschränkter Leberfunktion oder stark eingeschränkter Nierenfunktion,

·bei Unterfunktion der Schilddrüse,

·bei Funktionsschwäche der Nebennierenrinden (Addisonscher Krankheit),

·bei von Alkohol oder Vergiftungszuständen verursachten psychischen Störungen, Alkoholabhängigkeit

oder schwerwiegenden Reaktionen auf einen Alkoholentzug,

·bei Gallensteinleiden oder sonstigen Erkrankungen der Gallenwege,

·bei Entzündung der Bauchspeicheldrüse,

·bei mit Verengungen einhergehenden (obstruktiven) oder entzündlichen Darmerkrankungen,

·bei vergrösserter Prostata,

·bei niedrigem oder hohem Blutdruck sowie bei vorbestehenden Herzkreislauferkrankungen,

·bei Kopfverletzungen, Epilepsie oder Neigung zu Krampfanfällen,

·bei Einnahme von Arzneimitteln aus der Gruppe der Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer);

Palladon bzw. Palladon Retard ist nicht für die gleichzeitige Therapie mit MAO-Hemmern oder

innerhalb der 14 Tage nach Unterbruch solcher Therapie vorgesehen,

·wenn Sie stillen.

Wenn Sie älter oder körperlich schwach sind, können bei Ihnen möglicherweise eher Nebenwirkungen

auftreten. Seien Sie daher besonders vorsichtig.

Bei längerfristiger Anwendung von Palladon bzw. Palladon Retard kann es zu einer Gewöhnung

kommen. Das bedeutet, dass Sie möglicherweise für die erwünschte schmerzlindernde Wirkung eine

höhere Dosis benötigen.

Die längerfristige Einnahme von Palladon bzw. Palladon Retard kann ausserdem zu körperlicher

Abhängigkeit führen. Bei abrupter Beendigung der Therapie können Entzugssymptome wie Unruhe,

Schweissausbrüche und Muskelschmerzen auftreten. Wenn Sie die Therapie nicht mehr benötigen,

sollten Sie die Tagesdosis nach Rücksprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin schrittweise reduzieren.

Der Wirkstoff Hydromorphon hat ein Missbrauchspotential ähnlich wie alle anderen starken

morphinähnlichen Schmerzmittel. Die Entwicklung einer psychischen Abhängigkeit ist möglich. Bei

bestehendem oder früherem Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch sollte die Einnahme von

Palladon bzw. Palladon Retard vermieden werden.

Falls Sie operiert werden müssen, teilen Sie bitte Ihren Ärzten mit, dass Sie Palladon bzw. Palladon

Retard einnehmen.

Bei längerfristiger Einnahme von morphinähnlichen Schmerzmitteln wie Palladon und Palladon Retard

können reversible hormonelle Veränderungen wie eine Unterfunktion der Nebennierenrinde mit

Symptomen wie Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Müdigkeit, Schwäche, Schwindel oder

niedrigem Blutdruck bzw. eine Unterfunktion der Geschlechtsorgane mit Symptomen wie Abnahme der

Libido, Erektionsstörungen oder Ausbleiben der Regelblutung auftreten.

Bestimmte Arzneimittel können die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Nebenwirkungen

(insbesondere Beeinträchtigung der Atemfunktion (Atemdepression), tiefer Blutdruck, Schläfrigkeit

und/oder Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit) erhöhen, welche in schweren Fällen zu ausgeprägter

Benommenheit, Koma und Tod führen können:

·andere morphinähnliche Schmerzmittel (Opioide),

·Schlaf- und Beruhigungsmittel (wie z.B. Benzodiazepine),

·bestimmte Arzneimittel gegen Allergien, Reisekrankheit oder Übelkeit,

·bestimmte Arzneimittel gegen Depressionen oder Psychosen,

·bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Krampfanfällen und bestimmten Schmerzzuständen (z.B.

Phenytoin, Gabapentin und Pregabalin),

·Arzneimittel zur Muskelentspannung.

·Arzneimittel bei Morbus Parkinson.

Informieren Sie unbedingt Ihren Arzt/Ihre Ärztin bzw. Ihren Apotheker/Ihre Apothekerin, wenn Sie

eines dieser Arzneimittel anwenden und halten Sie sich genau an die Dosierungsempfehlung Ihres

Arztes oder Ihrer Ärztin. Es könnte hilfreich sein, Freunde oder Verwandte darüber zu informieren, bei

Ihnen auf die genannten Anzeichen und Symptome zu achten. Kontaktieren Sie Ihren Arzt oder Ihre

Ärztin, wenn solche Symptome bei Ihnen auftreten.

Trinken Sie während der Behandlung mit Palladon und Palladon Retard keinen Alkohol. Die Einnahme

von Alkohol während der Behandlung mit Palladon und Palladon Retard kann zu verstärkter

Schläfrigkeit führen und das Risiko schwerwiegender Nebenwirkungen, wie flache Atmung mit dem

Risiko eines Atemstillstands und Bewusstseinsverlusts, erhöhen, was in schweren Fällen zu Koma und

Tod führen kann.

Die Anwendung von Palladon und Palladon Retard kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen

führen.

Palladon Kapseln enthalten Lactose. Bitte nehmen Sie Palladon Kapseln daher erst nach Rücksprache

mit Ihrem Arzt oder Ihrer Ärztin ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer

Zuckerunverträglichkeit leiden.

Palladon bzw. Palladon Retard enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Kapsel, d.h. die

Arzneimittel sind nahezu «natriumfrei».

Palladon und Palladon Retard können die Reaktionsfähigkeit, die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit,

Werkzeuge und Maschinen zu bedienen, beeinträchtigen. Besprechen Sie deshalb mit Ihrem Arzt bzw.

Ihrer Ärztin, ob Sie Auto fahren, Maschinen bedienen oder gefährliche Arbeiten ausführen dürfen.

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie

·an anderen Krankheiten leiden,

·Allergien haben oder

·andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!

Darf Palladon während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?

Wenn Sie schwanger sind oder es werden möchten, informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin. Er/sie

wird über die Anwendung von Palladon bzw. Palladon Retard entscheiden. Eine längerfristige

Anwendung von Palladon bzw. Palladon Retard während der Schwangerschaft kann zu

Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Wenn sie während der Geburt angewendet werden,

kann es beim neugeborenen Kind zu einer Verlangsamung und Abflachung der Atmung

(Atemdepression) kommen.

Während der Behandlung mit Palladon bzw. Palladon Retard sollten Sie nicht stillen.

Wie verwenden Sie Palladon?

Nehmen Sie Palladon bzw. Palladon Retard immer genau nach Anweisung des Arztes bzw. der Ärztin

ein. Bitte fragen Sie bei lhrem Arzt/Ihrer Ärztin bzw. Ihrem Apotheker/Ihrer Apothekerin nach, wenn

Sie nicht ganz sicher sind. Die Dosierung hängt von der Stärke Ihrer Schmerzen und Ihrer individuellen

Empfindlichkeit ab.

Palladon Kapseln

Bei Behandlungsbeginn üblicherweise 1 Palladon 1,3 mg oder 2,6 mg Kapsel alle 4 Stunden. Bei Bedarf

wird der Arzt/die Ärztin die Dosierung schrittweise erhöhen.

Palladon Retard Retardkapseln

Bei Behandlungsbeginn üblicherweise 2x täglich 1 Palladon Retard 4 mg Kapsel alle 12 Stunden. Bei

Bedarf wird der Arzt/die Ärztin die Dosierung schrittweise erhöhen und/oder die Einnahmehäufigkeit

auf 3x täglich festsetzen. Falls Ihnen der Arzt/die Ärztin Palladon Retard 3x täglich verordnet, erfolgt

die Einnahme in Abständen von 8 Stunden.

Einnahme der Kapseln

Palladon und Palladon Retard Retardkapseln sind mit einem Getränk ganz zu schlucken. Bei

Schluckschwierigkeiten können die Kapseln geöffnet werden und deren Inhalt auf weiche Nahrung (z.B.

Joghurt, Eiscreme, Brei) gestreut eingenommen werden. Es ist darauf zu achten, dass der ganze

Kapselinhalt (z.B. auf einen Löffel mit weicher Nahrung gestreut) ohne zu kauen oder zu zerbeissen

sofort eingenommen wird.

Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls zwischen den Einnahmen von Palladon Retard

Schmerzen auftreten. Er/sie kann Ihnen ein schnell freisetzendes Schmerzmittel (Reserve) zur Therapie

dieser Durchbruchschmerzen verschreiben.

Wenn Sie mehr Palladon bzw. Palladon Retard als verschrieben eingenommen haben, sollten Sie sofort

Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren.

Halten Sie sich genau an den ärztlich vorgeschriebenen Einnahmerhythmus, um vor den Schmerzen oder

ihrem Wiederauftreten optimal geschützt zu sein. Warten Sie nicht mit der Einnahme, bis Sie wieder

Schmerzen verspüren.

Die Anwendung und Sicherheit von Palladon bzw. Palladon Retard bei Kindern unter 12 Jahren ist

bisher nicht geprüft worden. Kinder und Jugendliche unter 12 Jahren sollten Palladon bzw. Palladon

Retard deshalb nicht einnehmen.

Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke

zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder

Apothekerin.

Welche Nebenwirkungen kann Palladon haben?

Die Einnahme von Palladon bzw. Palladon Retard kann sehr häufig zu Verstopfung führen. Mit einer

ballastreichen Ernährung und genügender Trinkmenge kann dem entgegengewirkt werden. Vielfach

wird es aber notwendig sein, dass der Arzt oder die Ärztin zusätzlich ein Abführmittel verschreibt.

Insbesondere zu Beginn der Therapie können sehr häufig Übelkeit und häufig Erbrechen auftreten.

Wenn Ihnen übel ist oder Sie erbrechen müssen, informieren Sie Ihren Arzt/Ihre Ärztin, der/die dagegen

ein Arzneimittel verschreiben kann.

Folgende Nebenwirkungen können ausserdem bei der Einnahme von Palladon bzw. Palladon Retard

auftreten:

Sehr häufig (betrifft mehr als einen von 10 Anwendern)

Schwindelgefühl, Schläfrigkeit.

Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)

Appetitabnahme bis Appetitverlust, Angst, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen,

Bauchschmerzen, Mundtrockenheit, Juckreiz, Schwitzen, Schwäche.

Gelegentlich (betrifft 1 bis 10 von 1000 Anwendern)

Aufregung, Depression, euphorische Stimmung, Halluzinationen, Albträume, erhöhte Muskelspannung,

Missempfindungen, (Muskel-) Zittern, Sehstörung, Atemnot, Durchfall, Geschmacksstörungen,

Erhöhung der Leberwerte, Hautausschlag, Harnverhalten, Erektionsstörungen, Entzugserscheinungen,

Müdigkeit, Unwohlsein, Wassereinlagerung (Ödeme).

Selten (betrifft 1 bis 10 von 10'000 Anwendern)

Schwere Schläfrigkeit bis Benommenheit (Sedierung), Trägheit, Verlangsamung und Abflachung der

Atmung (Atemdepression), Beeinträchtigung der Atemfunktion.

Ausserdem können Überempfindlichkeitsreaktionen oder akute allergische Allgemeinreaktionen,

Arzneimittelabhängigkeit, Konvulsionen, Störung des Bewegungsablaufs, übermässige

Schmerzempfindlichkeit, Verengung der Pupillen, Pulsbeschleunigung bzw. -verlangsamung,

Herzklopfen, Blutdrucksenkung, Gesichtsrötung, Darmverschluss, Verdauungsstörungen, juckender

Ausschlag (Nesselsucht) oder Gewöhnung bei längerfristiger Anwendung auftreten.

Bei vermuteter Überdosierung ist sofort der Arzt/die Ärztin zu benachrichtigen, der/die entsprechende

Gegenmassnahmen einleiten wird. Zeichen einer Überdosierung sind verengte Pupillen, extreme

Verlangsamung der Atmung, tiefer Blutdruck, narkoseartige Zustände.

Eine Atemlähmung ist die bedeutsamste Gefährdung einer Überdosierung.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin

oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage

angegeben sind.

Was ist ferner zu beachten?

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Nach Beendigung der Behandlung das Arzneimittel mit dem restlichen Inhalt Ihrer Abgabestelle

(Arztpraxis, Apotheke) zur fachgerechten Entsorgung zurückbringen.

Lagerungshinweis

Vor Feuchtigkeit schützen, bei Raumtemperatur (15–25 °C) und in der Originalpackung (Blister) lagern.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Weitere Hinweise

Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese

Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.

Was ist in Palladon enthalten?

Wirkstoffe

Wirkstoff: Hydromorphonhydrochlorid.

Palladon 1,3 mg enthält 1,3 mg Hydromorphonhydrochlorid (entsprechend 1,15 mg Hydromorphon).

Palladon 2,6 mg enthält 2,6 mg Hydromorphonhydrochlorid (entsprechend 2,31 mg Hydromorphon).

Palladon Retard 4 mg enthält 4 mg Hydromorphonhydrochlorid (entsprechend 3,55 mg Hydromorphon).

Palladon Retard 8 mg enthält 8 mg Hydromorphonhydrochlorid (entsprechend 7,09 mg Hydromorphon).

Palladon Retard 16 mg enthält 16 mg Hydromorphonhydrochlorid (entsprechend 14,19 mg

Hydromorphon).

Palladon Retard 24 mg enthält 24 mg Hydromorphonhydrochlorid (entsprechend 21,28 mg

Hydromorphon).

Hilfsstoffe

Palladon 1,3 mg: Mikrokristalline Cellulose, Lactose (39,35 mg pro Kapsel), Natriumlaurylsulfat

(entsprechend 0,006 mg Natrium pro Kapsel), Gelatine, Schellack, Propylenglycol, Farbstoffe

Erythrosin (E 127), Titandioxid (E 171), Eisenoxid, gelb (E 172), Eisenoxid, schwarz (E 172).

Palladon 2,6 mg: Mikrokristalline Cellulose, Lactose (78,70 mg pro Kapsel), Natriumlaurylsulfat

(entsprechend 0,008 mg Natrium pro Kapsel), Gelatine, Schellack, Propylenglycol, Farbstoffe

Erythrosin (E 127), Titandioxid (E 171), Eisenoxid, gelb (E 172), Eisenoxid, schwarz (E 172).

Palladon Retard 4 mg: Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Ethylcellulose, hochdisperses

Siliciumdioxid, Dibutylsebacat, Natriumdodecylsulfat (entsprechend 0,006 mg Natrium pro Kapsel),

Gelatine, Schellack, Propylenglykol, Magnesiumstearat, Farbstoffe Erythrosin (E 127), Indigotin

(E 132), Titandioxid (E 171), Eisenoxid, schwarz (E 172).

Palladon Retard 8 mg: Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Ethylcellulose, hochdisperses

Siliciumdioxid, Dibutylsebacat, Natriumdodecylsulfat (entsprechend 0,008 mg Natrium pro Kapsel),

Gelatine, Schellack, Propylenglycol, Magnesiumstearat, Farbstoffe Erythrosin (E 127), Titandioxid

(E 171), Eisenoxid, schwarz (E 172).

Palladon Retard 16 mg: Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Ethylcellulose, hochdisperses

Siliciumdioxid, Dibutylsebacat, Natriumdodecylsulfat (entsprechend 0,012 mg Natrium pro Kapsel),

Gelatine, Schellack, Propylenglycol, Magnesiumstearat, Farbstoffe Titandioxid (E 171), Eisenoxid, rot

(E 172), Eisenoxid, gelb (E 172), Eisenoxid, schwarz (E 172).

Palladon Retard 24 mg: Mikrokristalline Cellulose, Hypromellose, Ethylcellulose, hochdisperses

Siliciumdioxid, Dibutylsebacat, Natriumdodecylsulfat (entsprechend 0,018 mg Natrium pro Kapsel),

Gelatine, Schellack, Propylenglycol, Magnesiumstearat, Farbstoffe Indigotin (E 132), Titandioxid

(E 171), Eisenoxid, schwarz (E 172).

Zulassungsnummer

53222, 53223 (Swissmedic).

Wo erhalten Sie Palladon? Welche Packungen sind erhältlich?

In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.

Packungen zu je 30 und 60 Kapseln bzw. Retardkapseln.

Zulassungsinhaberin

Mundipharma Medical Company, Hamilton/Bermuda, Zweigniederlassung Basel.

Diese Packungsbeilage wurde im Mai 2020 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic)

geprüft.

Fachinformation

Palladon®/Palladon® Retard

Mundipharma Medical Company

Untersteht dem Bundesgesetz über die Betäubungsmittel und die psychotropen Stoffe

Zusammensetzung

Wirkstoff: hydromorphoni hydrochloridum.

Hilfsstoffe:

Palladon 1,3 mg: lactosum, color.: E 127 (Erythrosin); excip. pro capsula.

Palladon 2,6 mg: lactosum, color.: E 127 (Erythrosin); excip. pro capsula.

Palladon Retard 4 mg: color.: E 127 (Erythrosin), E 132 (Indigotin); excip. pro capsula.

Palladon Retard 8 mg: color.: E 127 (Erythrosin); excip. pro capsula.

Palladon Retard 16 mg: excip. pro capsula.

Palladon Retard 24 mg: color.: E 132 (Indigotin); excip. pro capsula.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Palladon 1,3 mg: orange/durchsichtige Hartkapsel, mit der Aufschrift «HNR 1.3», enthält weisse bis

cremefarbige Pellets mit 1,3 mg Hydromorphonhydrochlorid entsprechend 1,16 mg Hydromorphon

(schnelle Wirkstofffreisetzung).

Palladon 2,6 mg: rot/durchsichtige Hartkapsel, mit der Aufschrift «HNR 2.6», enthält weisse bis

cremefarbige Pellets mit 2,6 mg Hydromorphonhydrochlorid entsprechend 2,32 mg Hydromorphon

(schnelle Wirkstofffreisetzung).

Palladon Retard 4 mg: hellblau/durchsichtige Hartkapsel, mit der Aufschrift «HCR 4», enthält weisse

bis cremefarbige Retard-Pellets mit 4 mg Hydromorphonhydrochlorid entsprechend 3,56 mg

Hydromorphon (Wirkstofffreisetzung über ca. 12 h).

Palladon Retard 8 mg: rosa/durchsichtige Hartkapsel, mit der Aufschrift «HCR 8», enthält weisse bis

cremefarbige Retard-Pellets mit 8 mg Hydromorphonhydrochlorid entsprechend 7,12 mg

Hydromorphon (Wirkstofffreisetzung über ca. 12 h).

Palladon Retard 16 mg: braun/durchsichtige Hartkapsel, mit der Aufschrift «HCR 16», enthält

weisse bis cremefarbige Retard-Pellets mit 16 mg Hydromorphonhydrochlorid entsprechend

14,24 mg Hydromorphon (Wirkstofffreisetzung über ca. 12 h).

Palladon Retard 24 mg: dunkelblau/durchsichtige Hartkapsel, mit der Aufschrift «HCR 24», enthält

weisse bis cremefarbige Retard-Pellets mit 24 mg Hydromorphonhydrochlorid entsprechend

21,36 mg Hydromorphon (Wirkstofffreisetzung über ca. 12 h).

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Palladon Kapseln: mittelstarke bis starke akute und prolongierte Schmerzen bzw. bei ungenügender

Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide.

Palladon Retard Kapseln: mittelstarke bis starke prolongierte Schmerzen bzw. bei ungenügender

Wirksamkeit nicht-opioider Analgetika und/oder schwacher Opioide.

Dosierung/Anwendung

Art der Anwendung

Palladon Kapseln und Palladon Retard Kapseln sind für die orale Anwendung bestimmt.

Palladon Kapseln und Palladon Retard Kapseln können sowohl während als auch zwischen den

Mahlzeiten mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Sie müssen ganz geschluckt und

dürfen nicht zerbissen oder zerkaut werden.

Bei Schluckschwierigkeiten können die Kapseln geöffnet werden und der Inhalt auf weiche Nahrung

gestreut eingenommen werden. In diesem Fall ist darauf zu achten, dass der ganze Kapselinhalt ohne

Verzögerung und ohne zu kauen oder zu zerbeissen sofort eingenommen wird.

Dosierung

Die Dosierung ist stufenweise an die Schmerzintensität und an die individuelle Empfindlichkeit des

Patienten anzupassen.

Die korrekte Dosierung für einen Patienten ist die, welche genügt, um den Schmerz ohne oder mit

lediglich erträglichen unerwünschten Wirkungen zu kontrollieren.

Es gelten folgende allgemeine Dosierungsempfehlungen für Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre:

Nicht-Opioid-gewöhnte (opioidnaive) Patienten

Die Anfangsdosis beträgt für opioidnaive Patienten im Allgemeinen 1 Palladon Kapsel zu 1,3 mg

oder 2,6 mg alle 4 Stunden bzw. 1 Palladon Retard Kapsel zu 4 mg alle 12 Stunden.

Patienten, welche bereits mit einem anderen Opioid vorbehandelt sind

1,3 mg Hydromorphonhydrochlorid oral entsprechen ungefähr einer analgetischen Wirkung von

10 mg oral appliziertem Morphinsulfat.

4 mg Hydromorphonhydrochlorid oral entsprechen ungefähr einer analgetischen Wirkung von 30 mg

oral appliziertem Morphinsulfat.

Obwohl für die therapeutische Äquivalenz von anderen oral und parenteral verabreichten Opioiden

nützliche Tabellen existieren, bestehen bezüglich der relativen Potenz grosse interindividuelle

Variabilitäten für die verschiedenen Wirkstoffe und Darreichungsformen. Spezifische

Dosierungsempfehlungen sind auch nicht möglich, da systematische klinische Studien für

entsprechende Wechsel von allen potentiell eingesetzten Opioiden fehlen. Bei einem Wechsel des

Wirkstoffes oder der Darreichungsform muss unter klinischer Kontrolle neu titriert werden. Generell

ist es sicherer, die tägliche Retard-Hydromorphondosis eines Patienten tief einzuschätzen als mit

einer zu hohen Dosis gefährliche unerwünschte Wirkungen auszulösen. In der Regel wird mit der

Hälfte der geschätzten Tagesdosis begonnen, verteilt auf zwei Dosen im Abstand von 12 h und

schnell-freisetzendes Hydromorphon als Reservemedikation bereitgestellt.

Ergänzende Schmerzmedikation und Dosistitration

Palladon Kapseln

Bei ungenügender Wirksamkeit oder Zunahme der Schmerzen ist eine Dosissteigerung um 1,3 mg,

2,6 mg oder einer Kombination beider Dosierungsstärken erforderlich.

Palladon Retard Kapseln

Bei ungenügender Wirkung oder Zunahme der Schmerzen ist die Dosis gemäss untenstehender

Tabelle resp. um die benötigte Menge an Reservemedikation (pro Tag verbrauchte

Reservemedikation dividiert durch 2) zu steigern.

Normalerweise wird im 12-Stunden-Applikationsrhythmus weitergefahren (Tabelle, Spalte A). Eine

Einnahme im 8-Stunden-Intervall kann versucht werden, wenn

·zu Beginn des 12-Stunden-Intervalls starke unerwünschte Wirkungen auftreten (Wechsel von

Spalte A zu Spalte B: die bisherige Tagesdosis wird ungefähr beibehalten, Aufteilung in

3 Einzeldosen, Verabreichung im 8 h-Intervall);

·gegen Ende des 12-Stunden-Intervalls vermehrt Schmerzdurchbrüche auftreten (Wechsel von

Spalte A zu Spalte C: Steigerung der Tagesdosis um 50%, d.h. bisherige Einzeldosis im 8 h-

Intervall).

Dosierungsschema:

Tagesdosis in mg

(12-Stunden-

Intervall)

(8-Stunden-Intervall)

(8-Stunden-Intervall)

4 + 4

4 + 4 + 4

8 + 8

4 + 4 + 4

8 + 8 + 8

(8+4) + (8+4)

8 + 8 + 8

(8+4) + (8+4) + (8+4)

16 + 16

(8+4) + (8+4) + (8+4) 16 +16 + 16

24 + 24

16 + 16 + 16

24 + 24 + 24

Weitere Steigerungen

30-50%

Zur Behandlung von Schmerzdurchbrüchen sollten dem Patienten normalfreisetzende Palladon

Kapseln (1,3 mg bzw. 2,6 mg) zur Verfügung stehen. Regelmässiger Gebrauch der Reserve bedeutet,

dass eine Dosissteigerung der Basismedikation notwendig ist (s. oben).

Das Ziel ist eine patientenspezifische Dosierung, die eine adäquate Analgesie und so wenig wie

möglich Reservemedikation so lange ermöglicht, wie eine Schmerztherapie notwendig ist.

Therapiedauer

Palladon bzw. Palladon Retard sollten nicht länger als unbedingt notwendig verabreicht werden.

Falls in Abhängigkeit von Art und Schwere der Erkrankung eine Langzeitbehandlung erforderlich

ist, sollte eine sorgfältige und regelmässige Beobachtung sicherstellen, in welchem Ausmass eine

Weiterbehandlung notwendig ist. Falls eine Opioid-Therapie nicht länger angezeigt ist, sollte die

Therapie ausschleichend beendet werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Spezielle Dosierungsanweisungen

Kinder unter 12 Jahren

Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei Kindern unter 12 Jahren nicht untersucht. Die Einnahme

wird deshalb nicht empfohlen.

Ältere Patienten

Wie bei jüngeren Erwachsenen ist die Dosierung an die Schmerzintensität und an die individuelle

Empfindlichkeit des Patienten anzupassen (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).

Leber- und Nierenfunktionsstörung

Bei Patienten mit mässig bis stark eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh-Score 7-15) oder stark

eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatininclearance <30 ml/min) sollte die Dosis reduziert und mit

besonderer Vorsicht auftitriert werden (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»).

Kontraindikationen

·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff und/oder einem der Hilfsstoffe gemäss

Zusammensetzung,

·schwere Atemdepression mit Hypoxie und/oder Hyperkapnie,

·schwere obstruktive Atemwegserkrankungen,

·akutes Abdomen,

·paralytischer Ileus.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Wie bei anderen Opioid-Präparaten stellt das Auftreten einer Atemdepression das grösste Risiko bei

einer Überdosierung dar (siehe Rubrik «Überdosierung»).

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Palladon bzw. Palladon Retard:

·bei älteren oder geschwächten Patienten,

·bei schwerem Cor pulmonale, schwerem Bronchialasthma, Atemdepression,

·bei mässig bis stark eingeschränkter Leberfunktion oder stark eingeschränkter Nierenfunktion,

·bei Hypothyreose,

·bei Addisonscher Krankheit (Nebennierenrindeninsuffizienz),

·bei Intoxikationspsychose, Alkoholismus, Delirium tremens,

·bei Cholelithiasis oder sonstiger akuter biliärer Erkrankung,

·bei Pankreatitis,

·bei obstruktiver oder entzündlicher Darmerkrankung,

·bei Prostatahyperplasie mit Restharnbildung,

·bei Hypotonie bei Hypovolämie, vorbestehenden Herzkreislauferkrankungen,

·bei Kopfverletzungen (aufgrund des Risikos für erhöhten intrakraniellen Druck),

·bei Epilepsie oder Prädisposition zu Krampfanfällen,

·bei gleichzeitiger Einnahme von zentral dämpfend wirkenden Substanzen oder Monoaminoxidase-

Hemmern (MAO-Hemmern) (siehe Rubrik «Interaktionen»).

·in der Stillzeit (siehe Rubrik «Schwangerschaft/Stillzeit»).

Bei längerfristiger Anwendung kann es zur Entwicklung einer Toleranz gegenüber Palladon bzw.

Palladon Retard kommen, so dass eine höhere Dosierung zum Erzielen des erwünschten

analgetischen Effektes erforderlich sein kann. Die chronische Anwendung von Palladon bzw.

Palladon Retard kann zu physischer Abhängigkeit führen, und bei abrupter Beendigung der Therapie

kann ein Entzugssyndrom auftreten. Wenn die Therapie mit Hydromorphon nicht mehr länger

erforderlich ist, kann es ratsam sein, die Tagesdosis stufenweise zu reduzieren, um das Auftreten der

Symptome eines Entzugssyndroms zu vermeiden.

Hydromorphon hat, ähnlich wie andere stark wirksame Opioidrezeptoragonisten, ein

Missbrauchspotenzial. Eine psychische Abhängigkeit (Arzneimittelsucht) kann sich nach Gabe

opioidhaltiger Analgetika wie Palladon und Palladon Retard entwickeln. Bei anamnestischem

Alkohol-, Drogen- oder Arzneimittelmissbrauch ist Palladon bzw. Palladon Retard nur mit

besonderer Vorsicht zu verschreiben.

Bei einer Hyperalgesie, die insbesondere bei hoher Dosierung auftreten kann, wird eine weitere

Dosiserhöhung von Palladon bzw. Palladon Retard zu keiner weiteren Schmerzreduktion führen.

Eine Dosisreduktion oder der Wechsel zu einem anderen Opioid kann erforderlich werden.

Palladon bzw. Palladon Retard dürfen nicht eingesetzt werden, wenn die Möglichkeit besteht, dass

ein paralytischer Ileus auftritt. Sollte ein paralytischer Ileus vermutet werden oder während der

Behandlung auftreten, muss die Behandlung mit Palladon bzw. Palladon Retard sofort abgebrochen

werden.

Palladon sowie Palladon Retard sind in den ersten 24 Stunden postoperativ oder vor Einsetzen der

normalen Darmfunktion nicht empfohlen. Patienten, die einer anderen zusätzlichen Schmerztherapie

(z.B. Operation, Plexusblockade) unterzogen werden, sollten 4 Stunden vor dem Eingriff kein

Palladon und 24 Stunden vor dem Eingriff kein Palladon Retard mehr erhalten. Falls eine

Weiterbehandlung mit Palladon bzw. Palladon Retard indiziert ist, sollte die Dosierung nach dem

Eingriff den neuen Erfordernissen entsprechend angepasst werden.

Es ist zu beachten, dass Patienten nach erfolgter Einstellung auf wirksame Dosen (Titration) eines

bestimmten Opioids nicht ohne ärztliche Beurteilung und sorgfältige bedarfsorientierte

Neueinstellung auf ein anderes Opioid umgestellt werden sollten. Andernfalls ist eine

kontinuierliche, analgetische Wirkung nicht gewährleistet.

Opioide wie Hydromorphon können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren- oder -Gonaden-

Achsen beeinflussen. Zu den Veränderungen, die beobachtet werden können, zählen ein Anstieg des

Prolaktin im Serum und eine Abnahme von Kortisol und Testosteron im Plasma. Eine Manifestation

klinischer Symptome aufgrund dieser Hormonveränderungen kann möglich sein.

Palladon bzw. Palladon Retard Kapseln sind für die orale Einnahme bestimmt. Eine missbräuchliche

parenterale Verabreichung kann zu schwerwiegenden, potenziell letalen unerwünschten Ereignissen

führen.

Um die Retardierung der in den Palladon Retard Kapseln enthaltenen Pellets nicht zu

beeinträchtigen, dürfen diese nicht zerteilt, zerkaut oder zerrieben werden. Die Anwendung zerteilter,

zerkauter oder zerriebener Pellets führt zu einer schnellen Freisetzung und zur Resorption einer

möglicherweise letalen Dosis von Hydromorphon (siehe «Überdosierung»).

Palladon Kapseln enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz,

Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten Palladon Kapseln nicht einnehmen.

Die Anwendung von Palladon/Palladon Retard kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen

führen.

Interaktionen

Zentral dämpfend wirkende Substanzen wie Benzodiazepine, Barbiturate, andere Opioide, Alkohol,

Neuroleptika (Phenothiazine), trizyklische Antidepressiva, sedierende H1-Antihistaminika,

zentralwirkende Antiemetika, Gabapentin, Pregabalin, Anästhetika, Sedativa, Hypnotika oder

Anxiolytika können das Risiko von Atemdepression, Hypotonie und einer Beeinträchtigung der

Aufmerksamkeit erhöhen. In schweren Fällen können ausgeprägte Sedierung, Koma und Tod

eintreten.

Falls eine kombinierte Therapie in Betracht gezogen wird, sollte eine Reduktion der Dosis einer oder

beider Substanzen erwogen und die Patientin bzw. der Patient regelmässig auf Anzeichen von

Atemdepression, Sedierung und Hypotonie überwacht werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Alkohol ist zu vermeiden (siehe auch Rubrik «Warnhinweise und

Vorsichtsmassnahmen»).

Schwere Fälle von Interaktionen auf Zentralnervensystem, Atmungs- und Kreislauffunktion wurden

nach gleichzeitiger Einnahme von Pethidin und Monoaminoxidase-Hemmer (MAO-Hemmer)

beobachtet. Ähnliches Interaktionspotenzial mit Palladon bzw. Palladon Retard kann nicht

ausgeschlossen werden. Palladon und Palladon Retard sind nicht für die gleichzeitige Therapie mit

MAO-Hemmern oder innerhalb 14 Tage nach Unterbruch solcher Therapie vorgesehen (siehe auch

Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Eine gleichzeitige Anwendung von Hydromorphon und Anticholinergika bzw. Arzneimitteln mit

anticholinerger Wirkung (z.B. trizyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika,

Muskelrelaxantien, Arzneimittel bei Morbus Parkinson) kann anticholinergische unerwünschte

Wirkungen verstärken.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen keine klinischen Daten zur Anwendung von Palladon und Palladon Retard in der

Schwangerschaft oder unter der Geburt vor. Hydromorphon passiert die Plazenta. Tierstudien mit

Hydromorphon haben unerwünschte Effekte auf den Fötus gezeigt (siehe Rubrik «Präklinische

Daten»).

Eine längerfristige Anwendung von Palladon und Palladon Retard während der Schwangerschaft

kann zu Entzugssymptomen beim Neugeborenen führen. Während der Geburt angewendet, können

Palladon und Palladon Retard die Uteruskontraktilität einschränken und beim Neugeborenen eine

Atemdepression hervorrufen.

Palladon und Palladon Retard sollten während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn

der Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene eindeutig überwiegt.

Stillzeit

Hydromorphon geht in niedrigen Konzentrationen in die Muttermilch über. Palladon und Palladon

Retard sollten während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Palladon bzw. Palladon Retard können die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit, Maschinen zu

bedienen, beeinträchtigen. Dies ist insbesondere zu Beginn der Therapie, nach Dosisänderung oder

Umstellung auf Palladon bzw. Palladon Retard sowie beim Zusammenwirken von Hydromorphon

mit Alkohol oder anderen zentral dämpfend wirkenden Substanzen zu erwarten. Bei einer stabilen

Therapie sind Beschränkungen nicht zwangsläufig erforderlich. Deshalb sollten Patienten mit ihrem

behandelnden Arzt besprechen, ob sie Auto fahren oder Maschinen bedienen dürfen.

Unerwünschte Wirkungen

Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert: «sehr häufig» (≥1/10), «häufig» (≥1/100, <1/10),

«gelegentlich» (≥1/1000, <1/100), «selten» (≥1/10'000, <1/1000), «sehr selten» (<1/10'000), «nicht

bekannt» (Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Erkrankungen des Immunsystems

Häufigkeit nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich oropharyngealer

Schwellung), anaphylaktische Reaktionen.

Stoffwechsel und Ernährungsstörungen

Häufig: Appetitabnahme bis Appetitverlust.

Psychiatrische Erkrankungen

Häufig: Angst, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit.

Gelegentlich: Agitiertheit, Depression, euphorische Stimmung, Halluzinationen, Albträume.

Häufigkeit nicht bekannt: Arzneimittelabhängigkeit, Dysphorie.

Erkrankungen des Nervensystems

Sehr häufig: Schwindelgefühl (13%), Schläfrigkeit (26%).

Häufig: Kopfschmerzen.

Gelegentlich: Myoklonus, Parästhesie, Tremor.

Selten: Sedierung, Trägheit.

Häufigkeit nicht bekannt: Konvulsionen (insbesondere bei Personen mit Epilepsie oder

Prädisposition zu Krampfanfällen), Dyskinesie, Hyperalgesie.

Augenerkrankungen

Gelegentlich: Sehstörung.

Häufigkeit nicht bekannt: Miosis.

Herzerkrankungen

Selten: Tachykardie.

Häufigkeit nicht bekannt: Bradykardie, Palpitationen.

Gefässerkrankungen

Gelegentlich: Hypotonie.

Häufigkeit nicht bekannt: Gesichtsrötung.

Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums

Gelegentlich: Dyspnoe.

Selten: Atemdepression.

Häufigkeit nicht bekannt: Bronchospasmen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Sehr häufig: Obstipation (25%), Übelkeit (24%).

Häufig: abdominale Schmerzen, Mundtrockenheit, Erbrechen.

Gelegentlich: Diarrhoe, Dysgeusie.

Häufigkeit nicht bekannt: paralytischer Ileus, Dyspepsie.

Affektionen der Leber und Gallenblase

Gelegentlich: Erhöhung leberspezifischer Enzyme.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Häufig: Pruritus, Hyperhidrosis.

Gelegentlich: Hautausschlag (Rash).

Häufigkeit nicht bekannt: Urtikaria.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Gelegentlich: Harnretention.

Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse

Gelegentlich: Erektionsstörungen.

Häufigkeit nicht bekannt: verminderte Libido.

Allgemeine Erkrankungen

Häufig: Asthenie.

Gelegentlich: Arzneimittelentzugssyndrom*, Müdigkeit, Unwohlsein, periphere Ödeme.

Häufigkeit nicht bekannt: Toleranzentwicklung, neonatales Arzneimittelentzugssyndrom.

* Ein Arzneimittelentzugssyndrom zeigt sich in Symptomen wie Agitiertheit, Angst, Nervosität,

Schlaflosigkeit, Hyperkinesie, Tremor und gastrointestinalen Symptomen.

Überdosierung

Wie bei allen Opioiden ist die Gefahr einer Intoxikation bzw. Überdosierung für Nicht-Gewöhnte

hoch.

Symptome

Akute Symptome umfassen Miosis, Atemdepression, Somnolenz bis Stupor oder Koma. Weitere

mögliche Symptome sind Übelkeit, Erbrechen, Hypotonie, Bradykardie, verminderter Muskeltonus,

Darmatonie und Aspirationspneumonie. In Fällen schwerer Überdosierung können Atemstillstand,

nicht-kardiogenes Lungenödem, Kreislaufversagen und Tod eintreten.

Behandlung

Überwachung von Atmung und Bewusstsein, bei klinisch signifikanter Atem- oder ZNS-Depression:

künstliche Beatmung, Stabilisieren des Kreislaufs und Gabe von Naloxon.

Dosierung: 0,4-2 mg Naloxon intravenös (Kinder: 0,01 mg/kg Körpergewicht). Falls notwendig 2-3×

jeweils nach 2-3 Minuten wiederholen oder als Dauerinfusion verabreichen (siehe entsprechende

Fachinformation).

Die Wirkungsdauer von Naloxon ist relativ kurz (Plasmahalbwertszeit: t½ Naloxon = 1-1,5 Stunden,

t½ Hydromorphon = 2-4 Stunden), zudem besteht eine protrahierte Wirkstoffabgabe bei Palladon

retard. Der Patient ist deshalb auch nach Naloxon-Gabe längerfristig zu überwachen und wiederholte

Naloxon-Gaben können notwendig sein.

Naloxon sollte mit Vorsicht bei Personen verwendet werden, die möglicherweise einen

Langzeitgebrauch mit Opioiden (Toleranz) aufweisen. Eine abrupte oder vollständige Aufhebung der

Opioidwirkung kann zu einem akuten Entzugssyndrom führen. Empfohlen wird eine Initialdosis von

0,04 mg Naloxon.

In speziellen Situationen kann eine primäre Dekontamination mit Aktivkohle in Erwägung gezogen

werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N02AA03

Wirkmechanismus

Hydromorphon ist ein halbsynthetisches Morphin-Derivat (Opioid).

Hydromorphon ist ein reiner Opiat-Rezeptoren-Agonist mit überwiegender Affinität zu µ-

Rezeptoren bei gleichzeitiger geringer Affinität zu κ-Rezeptoren.

Über die im ZNS und in der Peripherie liegenden Rezeptoren entfaltet Hydromorphon seine

supraspinale und spinale, analgetische und schmerzdistanzierende Wirkung. Hydromorphon ist 7-8×

stärker wirksam als Morphin.

Hydromorphon wirkt stark analgetisch, sowie antitussiv, sedierend, atemdepressiv und hemmend auf

die Motilität des Gastrointestinaltraktes.

Klinische Wirksamkeit

Palladon Kapseln weisen eine normale Freisetzung des Wirkstoffes auf und haben eine Wirkdauer

von 3-4 Stunden.

Bei Palladon Retard Kapseln handelt es sich um eine Retard-Formulierung mit kontrollierter

Freisetzung und einer Wirkdauer von ca. 9-12 Stunden.

Pharmakokinetik

Absorption und Distribution

Nach oraler Applikation wird Hydromorphon rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und

unterliegt einem ausgeprägten First-pass-Effekt. Hydromorphon weist eine mittlere orale

Bioverfügbarkeit von ca. 32% (Bereich 17-62%) auf.

Die Resorption von Hydromorphon nach Gabe von Palladon Kapseln bzw. Palladon Retard Kapseln

wird durch die Nahrungsaufnahme nicht klinisch relevant beeinflusst.

Die Maximalkonzentrationen werden mit Palladon Kapseln nach ca. 1 Stunde und mit Palladon

Retard Kapseln im Fliessgleichgewicht nach durchschnittlich 3 Stunden erreicht.

Palladon Retard Kapseln weisen typische Charakteristika einer gesteuerten Freisetzung auf (längere

Aufrechterhaltung von therapeutisch wirksamen Plasmaspiegeln, verzögerte t max bei tieferer

C max).

Nach Erreichen des Fliessgleichgewichts wurde eine signifikant lineare Beziehung zwischen

Hydromorphon-Dosis und AUC gemessen, und dies über den gesamten Dosierungsbereich von 6-

216 mg/Tag, welcher in dieser Studie eingesetzt wurde.

Bereits bei Plasmakonzentrationen von über 0,25 ng/ml ist eine analgetische Wirkung zu erwarten.

Hydromorphon passiert die Plazentaschranke und lässt sich in niedrigen Konzentrationen in der

Muttermilch nachweisen.

Hydromorphon weist ein relativ hohes Verteilungsvolumen von 1,22-4 l/kg auf. Dies weist auf eine

deutliche Gewebeaufnahme hin.

Die Plasmaproteinbindung ist mit 7-19% gering.

Metabolismus

Hydromorphon wird vorwiegend in der Leber über die UGT2B7 zum Hauptmetabolit

Hydromorphon-3-Glukuronid metabolisiert. Weitere Metaboliten sind Dihydromorphin,

Dihydroisomorphin und deren Glukuronide.

Es gibt keine Hinweise, dass Hydromorphon in vivo durch das Cytochrom-P450-Enzymsystem

metabolisiert wird. In vitro hemmt Hydromorphon mit einer IC50>50 μM nur geringfügig die

rekombinanten CYP-Isoformen, einschliesslich CYP1A2, 2A6, 2C8, 2D6 und 3A4. Es ist deshalb

nicht zu erwarten, dass Hydromorphon den Metabolismus von anderen Arzneistoffen, die durch

diese CYP-Isoformen metabolisiert werden, inhibiert.

Elimination

Hydromorphon wird hepatisch metabolisiert und zum geringen Teil unverändert hauptsächlich renal

ausgeschieden.

Aus dem Verlauf der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurven nach einmaliger Gabe von

Hydromorphonhydrochlorid 2 mg i.v. oder 4 mg oral an 6 gesunde Probanden im randomisierten

Cross-over-Versuch ergab sich eine relativ kurze Eliminationshalbwertszeit von 2,64 ± 0,88 Stunden

(1,68-3,87 Stunden).

Kinetik spezieller Patientengruppen

Pädiatrische Patienten

Die Datenlage hinsichtlich der pharmakokinetischen Eigenschaften von Hydromorphon bei Kindern

ist limitiert. Der Metabolismus von Hydromorphon bei Kindern über 12 Jahren unterscheidet sich

nicht von Erwachsenen.

Ältere Patienten

Nach einmaliger Verabreichung einer schnell-freisetzenden Hydromorphon-Formulierung war die

Hydromorphon-Exposition (AUC0-24h) bei gesunden älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden

lediglich um durchschnittlich 11% erhöht.

Leberfunktionsstörung

In einer pharmakokinetischen Studie mit einer schnell-freisetzenden Hydromorphon-Formulierung

an Patienten mit mässig eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh Score 7-9) stieg die

Hydromorphon AUCINF und Cmax um das 4-fache, wahrscheinlich aufgrund eines reduzierten

First-pass-Effekts. Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion wurden nicht untersucht.

Nierenfunktionsstörung

Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatininclearance <30 ml/min) zeigen eine 2-

bis 4-fach erhöhte Hydromorphon AUC. Im Vergleich zu Nierengesunden kann es bei Patienten mit

stark eingeschränkter Nierenfunktion ausserdem zu signifikant höheren Plasmakonzentrationen von

Hydromorphon-3-Glukuronid kommen.

Präklinische Daten

An Ratten, die oral 5 mg/kg/Tag erhielten (30 mg/m2/Tag, was 1,4fach höher ist, als die für den

Menschen nach Körperoberfläche errechnete, zu erwartende Dosis), wurden keine Auswirkungen auf

die männliche oder weibliche Fertilität oder die Eigenschaften der Spermien beobachtet.

Hydromorphon-Dosen, welche auf das Muttertier toxisch wirkten, waren weder bei Ratten noch

Kaninchen teratogen. Eine Beeinträchtigung der fötalen Entwicklung ergab sich bei Kaninchen in

einer Dosis von 50 mg/kg (der No-Effect-Level für Entwicklungsparameter lag bei einer Dosis von

25 mg/kg oder 380 mg/m2 mit einer Exposition (AUC), die annähernd 4fach über der beim

Menschen zu erwartenden liegt). Ratten, die oral mit Hydromorphon 10 mg/kg (308 mg/m2 mit einer

AUC, die etwa 1,8-mal über der für den Menschen erwarteten liegt) behandelt wurden, zeigten keine

fötale Schädigung.

Es wurden keine Studien mit juvenilen Tieren durchgeführt.

Peri- und postpartal stieg die Mortalität von Rattenbabies (F1) bei 2 und 5 mg/kg/Tag an und das

Körpergewicht blieb während der Stillperiode reduziert.

Es wurden keine klinischen Befunde oder Befunde nach Autopsie erhoben, die im Zusammenhang

mit der Gabe von Hydromorphon an das Muttertier standen.

Hydromorphon war nicht mutagen im Ames-Test und im Maus-Mikronukleus-Assay.

Ausserdem war Hydromorphon im Maus-Lymphoma-Test ohne exogene Metabolisierung (S9)

ebenfalls nicht mutagen. Unter den Bedingungen exogener Metabolisierung war Hydromorphon in

Konzentrationen ≤100 µg/ml nicht mutagen. Mutagene Eigenschaften konnten in Konzentrationen

von ≥200 µg/ml beobachtet werden, welche signifikant höher liegen als die erwarteten

durchschnittlichen Plasmaspitzenkonzentrationen im Menschen.

Langzeitstudien zur Kanzerogenität wurden nicht durchgeführt.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Vor Feuchtigkeit schützen, bei Raumtemperatur (15–25 °C) und in der Originalverpackung (Blister)

lagern.

Zulassungsnummer

53222, 53223 (Swissmedic).

Packungen

Palladon 1,3 mg, 30 und 60 Kapseln [A+]

Palladon 2,6 mg, 30 und 60 Kapseln [A+]

Palladon Retard 4 mg, 30 und 60 Retardkapseln [A+]

Palladon Retard 8 mg, 30 und 60 Retardkapseln [A+]

Palladon Retard 16 mg, 30 und 60 Retardkapseln [A+]

Palladon Retard 24 mg, 30 und 60 Retardkapseln [A+]

Zulassungsinhaberin

Mundipharma Medical Company, Hamilton/Bermuda, Zweigniederlassung Basel.

Stand der Information

Dezember 2017.

Ähnliche Produkte

Suchen Sie nach Benachrichtigungen zu diesem Produkt

Dokumentverlauf anzeigen

Teilen Sie diese Informationen