Estracyt 140 mg Kapseln

Österreich - Deutsch - AGES (Agentur für Gesundheit und Ernährungssicherheit)

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Gebrauchsinformation Gebrauchsinformation (PIL)

06-10-2015

Fachinformation Fachinformation (SPC)

06-10-2015

Wirkstoff:
DINATRIUM ESTRAMUSTIN PHOSPHAT
Verfügbar ab:
Pfizer Corporation Austria GmbH
ATC-Code:
L01XX11
INN (Internationale Bezeichnung):
DINATRIUM ESTRAMUSTIN PHOSPHATE
Einheiten im Paket:
40 Stück, Laufzeit: 60 Monate,100 Stück, Laufzeit: 60 Monate
Verschreibungstyp:
Arzneimittel zur einmaligen Abgabe auf aerztliche Verschreibung
Therapiebereich:
Estramustin
Produktbesonderheiten:
Abgabe durch eine (öffentliche) Apotheke
Zulassungsnummer:
15971
Berechtigungsdatum:
1976-12-23

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GEBRAUCHSINFORMATION: INFORMATION FÜR PATIENTEN

Estracyt

®

140 mg Kapseln

Wirkstoff: Estramustinphosphat

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Einnahme dieses

Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es

kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt

auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Estracyt und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Einnahme von Estracyt beachten?

Wie ist Estracyt einzunehmen?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Estracyt aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

WAS IST ESTRACYT UND WOFÜR WIRD ES ANGEWENDET?

Estracyt ist ein Zytostatikum.

wird

krankheitsmildernden

(palliativen)

Behandlung

fortgeschrittenen,

hormon-

unempfindlichen Prostatakarzinoms angewendet.

2.

WAS SOLLTEN SIE VOR DER EINNAHME VON ESTRACYT BEACHTEN?

Estracyt darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Estramustinphosphat oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen

Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Leber- oder Herzerkrankungen

bei akuter Venenentzündung (Thrombophlebitis) oder Erkrankungen mit Bildung von Blutpfropfen

in den Gefäßen (thromboembolischen Erkrankungen )

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Estracyt einnehmen.

Wenn bei Ihnen folgende Krankheiten oder Umstände vorliegen, soll die Behandlung mit Estracyt

nicht oder nur unter besonderer ärztlicher Überwachung erfolgen.

Informieren Sie daher Ihren Arzt, wenn Sie

bereits

früher

eine

oberflächliche

Venenentzündung,

einen

Gefäßverschluss

durch

Blutgerinnsel (Thrombose oder Thromboembolie) hatten, besonders wenn diese Erkrankung in

Zusammenhang mit einer Östrogentherapie stand.

bereits einmal unter einer Erkrankung der Hirn- oder Herzgefäße gelitten haben.

unter eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion leiden. Ihre Leber- und Nierenfunktion muss

regelmäßig überwacht werden.

Kreislaufstörungen

oder

Funktionsstörungen

Herzens

haben.

Hier

ausreichende

Harnausscheidung zu achten, und Sie sollten Ihren Blutdruck häufig kontrollieren. Ihr Arzt wird

Sie sorgfältig überwachen.

unter Diabetes leiden. Es kann zur Einschränkung der Glucosetoleranz kommen.

unter

einer

Knochenerkrankung

leiden,

insbesondere

wenn

gleichzeitig

Nierenfunktion

eingeschränkt und der Calciumgehalt im Blut erhöht ist (Hypercalcämie). Estracyt kann den

Kalzium- und Phosphatstoffwechsel beeinflussen.

unter Epilepsie, Migräne oder Nierenfunktionsstörungen leiden, da hier Ihr Flüssigkeitshaushalt

gestört sein kann

unter einer Schwellung im Unterhautgewebe von Haut oder Schleimhaut leiden. Es kann sich um

eine bestimme Überempfindlichkeitsreaktion handeln (angioneurotisches Ödem). Ihr Arzt wird die

Behandlung mit Estracyt sofort absetzen.

Zur Vorbeugung einer Vergrößerung der Brustdrüse wird eine Brustbestrahlung empfohlen.

Während der Behandlung und bis zu 6 Monate danach sind empfängnisverhütende Maßnahmen zu

ergreifen,

Estramustinphosphat

dessen

Abbauprodukte

erbgutschädigend

wirken

können.

Männer, die mit Estramustinphosphat behandelt werden, sollten daher während der Behandlung und

Monate

danach

kein

Kind

zeugen

(siehe

auch

„Schwangerschaft,

Stillzeit

Fortpflanzungsfähigkeit“).

bestimmte

hormonelle

Leberfunktionen

durch

östrogenhältige

Arzneimittel

beeinflusst

werden, kommt es auch zur Veränderung der entsprechenden Laborwerte.

Die Anwendung des Arzneimittels Estracyt kann bei Dopingkontrollen zu positiven Ergebnissen führen.

längerer

Behandlung

sind

laufend

Kontrollen

Blutbildes

Leber/Nierenfunktion

angezeigt.

Einnahme von Estracyt zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich

andere

Arzneimittel

eingenommen/angewendet

haben

oder

beabsichtigen,

andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Für

Östrogene

wurde

berichtet,

dass

therapeutische

Wirkung

auch

schädlichen

Wirkungen von trizyklischen Antidepressiva verstärken, möglicherweise durch eine Hemmung der

Verstoffwechselung.

Wechselwirkungen zwischen Estracyt und bestimmten blutdrucksenkenden Mitteln (ACE-Hemmer),

die möglicherweise zu einem erhöhten Risiko für ein Angioödem (Schwellung tieferer Gewebe der

Haut und Schleimhäute ohne Juckreiz, v. a. im Gesichtsbereich) führen, können nicht ausgeschlossen

werden (siehe auch „Welche Nebenwirkungen sind möglich?“).

Vor der Verabreichung von Impfstoffen informieren Sie Ihren Arzt. Er entscheidet, ob geimpft wird.

Einnahme von Estracyt zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol

Mahlzeiten oder kalziumreiche Nahrungsmittel (Milch und Milchprodukte) und Arzneimittel, die

Kalzium, Magnesium oder Aluminium enthalten, können die Aufnahme von Estracyt hemmen und

sollten daher vermieden werden. Diese Wechselwirkung entsteht dadurch, dass Estramustin unlösliche

Salze mit Metallionen bildet (Ausfällung von Estramustinphosphat in Gegenwart von Kalzium-,

Magnesium oder Aluminiumsalzen).

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Estramustinphosphat und dessen Abbauprodukte können erbgutschädigend wirken. Männer, die mit

Estramustinphosphat behandelt werden, sollten daher während der Behandlung und bis 6 Monate

danach kein Kind zeugen.

Da nicht bekannt ist, ob Estramustinphosphat oder dessen Abbauprodukte mit der Samenflüssigkeit

ausgeschieden werden, sollten beim Geschlechtsverkehr Kondome verwendet werden.

Vor Therapiebeginn sollten Sie sich wegen der Möglichkeit einer durch die Behandlung verursachten,

nicht umkehrbaren Unfruchtbarkeit über eine Spermakonservierung beraten lassen.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Achtung:

Dieses

Arzneimittel

kann

Reaktionsfähigkeit

Verkehrstüchtigkeit

beeinträchtigen.

Die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen kann bei

Auftreten von möglichen Nebenwirkungen wie z. B. Verwirrtheit, Depression, Teilnahmslosigkeit

(Lethargie) oder Kopfschmerz beeinträchtigt sein.

3.

WIE IST ESTRACYT EINZUNEHMEN?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei

Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Estracyt sollte von Ärzten mit Erfahrung in der Krebstherapie verabreicht werden.

Initialtherapie

Es wird folgende Dosierung empfohlen:

Initialdosierung oral (zum Einnehmen)

3 x 2 Estracyt Kapseln/Tag über 4 Wochen

Zeigt sich nach 4 Wochen eine subjektive Besserung, wird die Therapie fortgesetzt.

Alternative Initialdosierung, intravenöse Anwendung

Beginn mit 300 - 450 mg Estracyt intravenös täglich über 5 - 10 Tage

Die Weiterbehandlung bis 4 Wochen nach Beginn der Therapie erfolgt mit 3 x 2 Estracyt Kapseln

täglich.

Zeigt sich nach 4 Wochen eine subjektive Besserung, wird die Therapie fortgesetzt.

Die Tageshöchstdosis von 6 Kapseln Estracyt (840 mg) bzw. 450 mg bei intravenöser Anwendung

darf nicht überschritten werden.

Langzeittherapie

Es wird folgende Dosierung empfohlen:

2 x 2 bis 3 x 2 Kapseln täglich

Hat die Initialtherapie Erfolg, so muss die Therapie mit Estracyt dauerhaft bis zum Auftreten einer

objektiv messbaren Progression fortgesetzt werden. Therapieabbruch kann ein rasches Fortschreiten

der Krankheit bewirken.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung

von Estracyt zu stark oder zu schwach ist.

Patienten mit eingeschränkter Leber- und/oder Nierenfunktion

wurden

keine

Studien

Patienten

eingeschränkter

Leber-

und/oder

Nierenfunktion

durchgeführt.

Kinder und Jugendliche

Über die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Erfahrungen vor.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen

Die Kapseln werden mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten (dazu zählen auch

Milch und Milchprodukte) unzerkaut mit etwas Wasser eingenommen.

Estracyt

Kapseln

sollen

nicht

Milch

oder

Milchprodukten,

Kalzium/Magnesium/Aluminium-

präparaten (z. B. Arzneimittel zur Neutralisierung der Magensäure) und Mineralwässer mit einem Ca

Gehalt über 200 mg/ml eingenommen werden.

Wenn Sie eine größere Menge von Estracyt eingenommen haben, als Sie sollten

liegen

keine

Erfahrungen

Überdosierung

vor.

eine

Verstärkung

bekannten

Nebenwirkungen,

insbesondere

Magen-Darm-Trakt

betreffend,

erwarten.

Falle

einer

Überdosierung

sollte

eine

Magenspülung

und/oder

forcierte

Harnausscheidung

eine

symptomatische Behandlung eingeleitet werden. Die Blut- und Leberwerte müssen für mindestens

sechs Wochen kontrolliert werden.

Wenn Sie die Einnahme von Estracyt vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Setzen

Sie stattdessen die Behandlung wie gewohnt fort.

Wenn Sie die Einnahme von Estracyt abbrechen

Brechen Sie die Einnahme von Estracyt nicht ab, ohne dies vorher mit Ihrem Arzt zu besprechen.

Ein Therapieabbruch kann ein rasches Fortschreiten der Krankheit bewirken.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt

oder Apotheker.

4.

WELCHE NEBENWIRKUNGEN SIND MÖGLICH?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem

auftreten müssen.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Vergrößerung der männlichen Brustdrüse, Übelkeit/Erbrechen

und Flüssigkeitsansammlung (Ödeme).

Zu den schwersten Nebenwirkungen sind Embolie (Erkrankungen mit Bildung von Blutpfropfen in

den Gefäßen), Myokardischämie (Erkrankung des Herzmuskels infolge verringerter Durchblutung),

stauungsbedingte Herzerkrankungen und Angioödeme (Schwellung tieferer Gewebe der Haut und

Schleimhäute ohne Juckreiz, v. a. im Gesichtsbereich) zu zählen.

Informieren Sie Ihren Arzt, wenn diese Nebenwirkungen bei Ihnen auftreten, er wird eine geeignete

Behandlung einleiten.

Folgende Nebenwirkungen wurden beobachtet:

Sehr häufig (kann mehr als 1 Behandelten von 10 betreffen)

Blutarmut, Mangel an weißen Blutkörperchen

Flüssigkeitsansammlung

stauungsbedingte Herzerkrankungen

Übelkeit und Erbrechen, Durchfall (insbesondere in den ersten zwei Wochen der Behandlung)

Leberfunktionsstörung

Vergrößerung der männlichen Brustdrüse (Gynäkomastie)

Häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

Mangel an Blutplättchen

Kopfschmerzen, Lethargie (Teilnahmslosigkeit)

Herzinfarkt, Erkrankung des Herzmuskels infolge verringerter Durchblutung (Myokardischämie)

Embolie (Erkrankungen mit Bildung von Blutpfropfen in den Gefäßen), Bluthochdruck

Impotenz

Sehr selten (kann bis zu 1 von 10000 Behandelten betreffen)

Atemnot, abnorme Flüssigkeitsansammlung im Brustfell (Pleuraerguss), Erkrankung des Lungen-

zwischengewebes

allergische Hautausschläge (Exantheme)

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Überempfindlichkeitsreaktion

Verwirrtheit, Depression

allergische

Dermatitis

(Hautentzündung),

Angioödeme

(Quincke

Ödem,

Kehlkopfödem

Schwellung tieferer Gewebe der Haut und Schleimhäute ohne Juckreiz, v. a. im Gesichtsbereich)

vielen

Fällen,

einschließlich

eines

Falls

tödlichem

Ausgang,

wurden

Patienten

gleichzeitig mit ACE-Hemmern (blutdrucksenkende Mittel) behandelt.

Muskelschwäche

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch

für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 Wien

Österreich

Fax: +43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die

Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5.

WIE IST ESTRACYT AUFZUBEWAHREN?

Nicht über 30 °C lagern.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

dürfen

dieses

Arzneimittel

nach

Umkarton

Behältnis

angegebenen

Verfalldatum

nicht

mehr

verwenden.

Verfalldatum

bezieht

sich

letzten

angegebenen Monats.

Die für Zytostatika vorgesehenen Entsorgungsvorschriften sind einzuhalten.

6.

INHALT DER PACKUNG UND WEITERE INFORMATIONEN

Was Estracyt enthält

Der Wirkstoff ist: Estramustinphosphat

1 Kapsel enthält 140 mg Estramustinphosphat als Dinatriumsalz.

Die sonstigen Bestandteile sind:

Kapselinhalt

Talkum, Natriumdodecylsulfat, Siliciumdioxid, Magnesiumstearat

Kapselhülle

Hartgelatine, Titandioxid (E 171)

Drucktinte

Schellack modifiziert, schwarzes Eisenoxid (E 172), Propylenglycol

Alternative Drucktinte

Schellack

modifiziert,

Propylenglycol,

Ammoniaklösung,

Kaliumhydroxid,

schwarzes

Eisenoxid

(E 172)

Wie Estracyt aussieht und Inhalt der Packung

Weiße Hartgelatinekapseln

Estracyt 140 mg Kapseln sind in Braunglasflaschen mit HDPE Schraubverschluss zu 40 und 100

Stück erhältlich.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer

Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H., Wien

Hersteller

Pfizer Italia S.r.l., Ascoli Piceno, Italien

Z. Nr.: 15.971

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2015.

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

(FACHINFORMATION )

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Estracyt

140 mg Kapseln

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 Kapsel enthält 140 mg Estramustinphosphat als Dinatriumsalz.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Weiße Hartgelatinekapseln zum Einnehmen

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1

Anwendungsgebiete

Palliative Therapie des fortgeschrittenen, hormonrefraktären Prostatakarzinoms

4.2

Dosierung und Art der Anwendung

Estracyt sollte von Ärzten mit Erfahrung in der antineoplastischen Therapie verabreicht werden.

Initialtherapie

Orale Initialdosierung

3 x 2 Estracyt Kapseln täglich über 4 Wochen

Zeigt sich nach 4 Wochen eine subjektive Besserung, wird die Therapie fortgesetzt.

Alternative, intravenöse Initialdosierung

Beginn mit 300 - 450 mg Estracyt

parenteral als Injektion oder Infusion täglich über 5 - 10 Tage

Die Weiterbehandlung bis 4 Wochen nach Beginn der Therapie erfolgt mit 3 x 2 Estracyt Kapseln täglich.

Zeigt sich nach 4 Wochen eine subjektive Besserung, wird die Therapie fortgesetzt.

Die Tageshöchstdosis bei oraler Anwendung beträgt 840 mg (= 6 Kapseln zu 140 mg) und bei parenteraler

Applikation

Infusion

oder

Injektion

(siehe

Estracyt

Trockenstechampullen

Lösungsmittel).

Langzeittherapie

2 x 2 bis 3 x 2 Kapseln täglich

Bei erfolgreicher Initialtherapie muss die Therapie mit Estracyt bis zu einer objektiv messbaren Progression

fortgesetzt

werden.

Durch

einen

Therapieabbruch

nach

bereits

erreichten

Remissionszeichen

kann

neuerliches Tumorwachstum entstehen.

Wegen der für ein Zytostatikum geringen Toxizität ist eine Langzeittherapie mit Estracyt indiziert.

Eingeschränkte Leberfunktion

Es wurden keine Studien bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Es wurden keine Studien bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion durchgeführt.

Kinder und Jugendliche

Über die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Erfahrungen vor.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen

Die Kapseln werden mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten unzerkaut mit etwas

Wasser eingenommen.

Kalziumreiche Nahrung, wie Milch oder Milchprodukte, sowie Kalzium/Magnesium/Aluminiumpräparate

(z. B. kalzium/magnesiumhältige Antacida) und Mineralwässer mit einem Ca

-Gehalt über 200 mg/ml

sollten nicht zusammen mit Estracyt Kapseln eingenommen werden. Milch und Milchprodukte sind als

Mahlzeit einzustufen und unterliegen daher denselben Karenzzeiten (siehe Abschnitt 4.5).

4.3

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit

gegen

Wirkstoff

oder

einen

Abschnitt

genannten

sonstigen

Bestandteile

schwere Leber- oder Herzerkrankungen

akute Thrombophlebitis oder thromboembolische Erkrankungen

4.4

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Estracyt

sollte

Vorsicht

Patienten

verabreicht

werden,

deren

Anamnese

Thrombophlebitis,

Thrombosen oder Thromboembolie aufweist, besonders wenn diese Erkrankungen in Zusammenhang mit

einer Östrogentherapie standen.

Bei Patienten mit cerebrovasculärer oder coronararterieller Erkrankung ist ebenfalls Vorsicht geboten.

Bei längerer Behandlung sind laufend Kontrollen des Blutbildes und der Leber/Nierenfunktion angezeigt.

Patienten mit Kreislaufstörungen und Funktionsstörungen des Herzens sind sorgfältig zu überwachen

(evtl. Digitalisierung). Außerdem ist auf ausreichende Diurese und laufende Blutdruckkontrollen zu

achten.

Infolge möglicher Zuckertoleranzreduktion sollten Diabetiker sorgfältig beobachtet werden.

Vorsicht bei Hyperkalzämie und Niereninsuffizienz, vor allem bei Knochenerkrankungen, da Estracyt den

Kalzium-

Phosphatstoffwechsel

beeinflussen

kann.

Patienten

Prostatakarzinom

osteoblastischen

Metastasen

sollten

Kalziumwerte

Hinblick

erhöhte

Risiko

einer

Hyperkalzämie streng überwacht werden.

Erkrankungen

Einfluss

Flüssigkeitsretention,

Epilepsie,

Migräne

oder

Nierenfunktionsstörungen, ist sorgfältige Beobachtung erforderlich.

Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich allergischer Hautrötung wurden berichtet, sehr selten kann

angioneurotisches

Ödem

(Quincke

Ödem)

auftreten.

Behandlung

Estracyt

sofort

abzusetzen, wenn ein angioneurotisches Ödem auftritt.

Zur Gynäkomastieprophylaxe wird eine Mamillenbestrahlung empfohlen.

Während der Behandlung und bis zu 6 Monate danach sind kontrazeptive Maßnahmen zu ergreifen, da

die Metaboliten Östradiol und Stickstofflost mutagen wirken können (siehe Abschnitt 4.6).

Da bestimmte endokrine und hepatische Funktionen durch östrogenhältige Arzneimittel beeinflusst

werden,

kommt

auch

Veränderung

entsprechenden

Laborwerte.

Estramustin

kann

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion gering metabolisiert werden und sollte an solche Patienten

mit Vorsicht verabreicht werden.

Impfstoffe

Die Verabreichung von Lebendimpfstoffen oder lebenden attenuierten Impfstoffen bei Patienten mit einer

Immunbeeinträchtigung durch eine Chemotherapie, einschließlich Estramustin, kann zu schwerwiegenden

oder potenziell letalen Infektionen führen. Impfungen mit einem Lebendimpfstoff sind daher bei Patienten

unter

Behandlung

Estramustin

vermeiden.

Inaktivierte

Impfstoffe

können

verabreicht

werden,

allerdings kann das Ansprechen auf solche Impfstoffe reduziert sein.

4.5

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Für

Östrogene

wurde

berichtet,

dass

therapeutische

Aktivität

Toxizität

trizyklischen

Antidepressiva steigern, möglicherweise durch eine Hemmung der Metabolisierung.

Mahlzeiten oder kalziumreiche Nahrungsmittel (Milch und Milchprodukte) und Arzneimittel, die Kalzium,

Magnesium oder Aluminium enthalten, können die Resorption von Estracyt hemmen und sollten daher

vermieden

werden.

Diese

Wechselwirkung

entsteht

dadurch,

dass

Estramustin

unlösliche

Salze

polyvalenten Metallionen bildet (siehe Abschnitt 4.2).

Wechselwirkungen zwischen Estracyt und ACE-Hemmern, die möglicherweise zu einem erhöhten Risiko für

ein Angioödem führen, können nicht ausgeschlossen werden (siehe Abschnitt 4.8).

4.6

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Aufgrund

mutagenen

Wirkung

Metaboliten

Östradiol

Stickstofflost

sind

während

Behandlung und bis zu 6 Monate danach kontrazeptive Maßnahmen zu ergreifen (siehe Abschnitt 4.4).

Männer, die mit Estramustinphosphat behandelt werden, sollten angehalten werden, beim Geschlechts-

verkehr Kondome zu verwenden, da nicht bekannt ist, ob Estramustinphosphat oder dessen Abbauprodukte

mit der Samenflüssigkeit ausgeschieden werden.

Aufgrund

Möglichkeit

einer

irreversiblen

Infertilität

durch

Therapie

sollten

Männer,

Estramustinphosphat behandelt werden, vor Therapiebeginn

über die Möglichkeit einer Spermakonser-

vierung beraten werden.

4.7

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr oder zum Bedienen von Maschinen kann bei

Auftreten von möglichen Nebenwirkungen wie Verwirrtheit, Depression, Lethargie oder Kopfschmerz

beeinträchtigt sein.

4.8

Nebenwirkungen

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Gynäkomastie, Übelkeit/Erbrechen und Flüssigkeitsretention/Ödeme.

Zu den schwersten Nebenwirkungen sind Embolie, Myokardischämie, stauungsbedingte Herzerkrankungen

und Angioödeme zu zählen.

Die Gabe von Antiemetika oder kalzium-/magnesiumfreien Antacida, sowie vorübergehende Dosisreduktion

für einige Tage oder ein Wechsel von der oralen zur parenteralen Form, können hilfreich sein die Symptome

Übelkeit und Erbrechen zu lindern.

Die meisten Nebenwirkungen sind nach Reduktion der Dosis auf die Hälfte bzw. nach Absetzen des

Präparates für einige Tage in der Regel reversibel. Danach kann die volle Dosis wieder aufgenommen

werden.

Definition der Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen:

Sehr häufig (> 1/10), häufig (> 1/100, < 1/10), gelegentlich (> 1/1.000, < 1/100), selten (> 1/10.000, < 1/1.000),

sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Folgende Nebenwirkungen – angeführt nach Organsystemen – wurden beobachtet:

Systemorganklasse

Sehr häufig

Häufig

Gelegentlich

Selten

Sehr selten

Nicht bekannt

Erkrankungen des

Blutes und des

Lymphsystems

Anämie

Leukopenie

Thrombozytopenie

Erkrankungen der

Atemwege, des

Brustraums und

Mediastinums

Dyspnoe

Pleuraerguss

interstitielle

Lungen-

erkrankung

Erkrankungen des

Immunsystems

Überempfind-

lichkeitsreaktion

Stoffwechsel- und

Ernährungsstörungen

Flüssigkeits-

retention

Psychiatrische

Erkrankungen

Verwirrtheit

Depression

Erkrankungen des

Nervensystems

Lethargie

Kopfschmerzen

Herzerkrankungen

stauungs-

bedingte Herz-

erkrankung

(kongestive)

Myokardinfarkt

Myokardischämie

Gefäßerkrankungen

Embolie

Hypertonie

Erkrankungen des

Gastrointestinaltrakts

Übelkeit und

Erbrechen*

Diarrhoe*

Leber- und

Gallenerkrankungen

Leberfunktions-

störung

Erkrankungen der

Haut und des

Unterhautzellgewebes

allergische

Exantheme

Angioödeme**

allergische

Dermatitis

Skelettmuskulatur-,

Bindegewebs- und

Knochenerkrankungen

Muskel-

schwäche

Erkrankungen der

Geschlechtsorgane und

der Brustdrüse

Gynäkomastie

Impotenz (erektile

Dysfunktion)

allem

während

ersten

zwei

Behandlungswochen

(die

Symptome

sind

jedoch

intravenösen

Behandlung weniger häufig als bei der oralen Behandlung)

** Angioödeme (Quincke-Ödem, Larynxödem) können auftreten. In vielen gemeldeten Fällen, einschließlich eines

Falls mit tödlichem Ausgang, erhielten die Patienten gleichzeitig ACE-Hemmer. Bei Auftreten eines Angioödems

muss die Behandlung mit Estramustin sofort abgebrochen werden.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie

ermöglicht

eine

kontinuierliche

Überwachung

Nutzen-Risiko-Verhältnisses

Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das

nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen

Traisengasse 5

1200 Wien

Österreich

Fax: +43 (0) 50 555 36207

Website: http://www.basg.gv.at/

4.9

Überdosierung

Obwohl derzeit keine Erfahrungen zur Überdosierung vorliegen, ist zu erwarten, dass es dabei zu einer

Verstärkung der bekannten Nebenwirkungen kommt, insbesondere der gastrointestinalen Symptome. Im Falle

einer Überdosierung sollte eine Magenspülung und/oder forcierte Diurese und eine symptomatische Behandlung

eingeleitet werden. Die Blut- und Leberwerte müssen für mindestens sechs Wochen kontrolliert werden.

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1

Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antineoplastische Mittel

ATC-Code: L01XX11

Estracyt enthält Estramustinphosphat, eine chemische Verbindung aus 17

-Östradiol und Norstickstofflost,

ein Zytostatikum mit selektivem Effekt auf das Prostatakarzinom. Es hat auch eine gonadotropinhemmende

Wirkung. Durch diesen antigonadotropen Effekt der östrogenen Komponente erfolgt ein Absinken des

Serumtestosteronspiegels auf Kastrationsniveau. Diese östrogenen Komponenten bestehend aus Östradiol

und Östron im Verhältnis 1:10 wirken zusätzlich zytotoxisch durch Hemmung der 5

-Reduktase, wodurch

die Bildung der biologisch aktiven Form des Testosterons gehemmt wird. Damit vereint Estracyt zwei

therapeutische Prinzipien in einer Wirksubstanz. Estracyt ist relativ wenig toxisch und nur in Einzelfällen

kann ein Absetzen des Präparates wegen auftretender Nebenerscheinungen notwendig werden.

Estracyt wirkt sowohl auf nicht vorbehandelte als auch auf solche Neoplasmen, die auf eine Hormontherapie

nicht mehr ansprechen. Es ist im Rahmen der Primärbehandlung des Prostatakarzinoms besonders bei

entdifferenzierten Karzinomen oder multiplen Metastasen indiziert. In diesen Tumorstadien ist es der

endokrinen Behandlung überlegen, da auch hormonrefraktäre Tumore zytostatisch beeinflusst werden.

5.2

Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Estramustinphosphat

wird

nach

oraler

Verabreichung

Vergleich

intravenösen

Gabe

absorbiert und bereits im Gastrointestinaltrakt vollständig dephosphoryliert.

Verteilung, Biotransformation und Elimination

Das Ausmaß der Proteinbindung von Estramustinphosphat liegt bei 99 %. Der bei der Dephosphorylierung

entstehende Metabolit Estramustin wird anschließend zu Estromustin oxidiert. Im Plasma liegen die beiden

aktiven Metaboliten Estramustin/Estromustin im Verhältnis 1:10 vor. 10 - 15 % der beiden zytotoxischen

Metaboliten werden durch Esterasen zu Östradiol bzw. Östron gespalten. Im tumorösen Prostatagewebe

werden Estra- und Estromustin mittels eines Proteins (prostatic binding protein) selektiv in der Zielzelle

angereichert, wo sie ihre zytotoxische Wirkung ausüben. Die Eliminationshalbwertszeit von Estromustin

beträgt ca. 80 Stunden. Aufgrund von Untersuchungen mit radioaktivem Estracyt beim Menschen wird die

biliäre

Exkretion

Haupteliminationsweg

angenommen.

sehr

geringe

renale

Ausscheidung

Östradiol und Östron nach i. v. bzw. oraler Gabe von radioaktiv markiertem Estracyt weist ebenfalls auf

diesen Ausscheidungsweg hin.

5.3

Präklinische Daten zur Sicherheit

Die toxischen Effekte nach wiederholter Gabe wurden an Ratten, Hunden und Affen untersucht. Die

wichtigsten Zielorgane von oral und intravenös verabreichtem EMP in den oben erwähnten Spezies waren

hämolymphopoetische

endokrine

System

Fortpflanzungsorgane

Männchen

Weibchen.

Hunden

Affen

sind

beobachteten

Veränderungen

oben

angeführten

Organen/Systemen hauptsächlich durch den estrogenen Effekt des Wirkstoffes bedingt, während bei den

Ratten sowohl eine estrogene als auch eine zytotoxische Wirkung gesehen wurde.

Es wurden keine Reproduktionsstudien oder onkogenetische Studien durchgeführt; die Mutagenität des

Wirkstoffes wurde nicht genau geprüft. Jedoch muss EMP – so wie andere Estrogene und antimitotische

Substanzen – als toxisch für die Fortpflanzungsorgane und potentiell mutagen und karzinogen eingestuft

werden.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1

Liste der sonstigen Bestandteile

Kapselinhalt

Talkum, Natriumdodecylsulfat, Siliciumdioxid, Magnesiumstearat

Kapselhülle

Hartgelatine, Titandioxid (E 171)

Drucktinte

Schellack modifiziert, schwarzes Eisenoxid (E 172), Propylenglycol

Alternative Drucktinte

Schellack modifiziert, Propylenglycol, Ammoniaklösung, Kaliumhydroxid, schwarzes Eisenoxid (E 172)

6.2

Inkompatibilitäten

Ausfällung von Estramustinphosphat in Gegenwart von Kalzium-, Magnesium- oder Aluminiumsalzen

6.3

Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

6.4

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Nicht über 30 °C lagern.

6.5

Art und Inhalt des Behältnisses

Braunglasflaschen (Typ III) mit HDPE Schraubverschluss zu 40 und 100 Kapseln

6.6

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Die für Zytostatika vorgesehenen Entsorgungsvorschriften sind einzuhalten.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

Pfizer Corporation Austria Ges.m.b.H., Wien

8.

ZULASSUNGSNUMMER

Z. Nr.: 15.971

9.

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 23.12.1976

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 15.11.2013

10.

STAND DER INFORMATION

Oktober 2015

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rezept- und apothekenpflichtig, wiederholte Abgabe verboten

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