Bupivan 2,5 mg/ml Injektionslösung

Deutschland - Deutsch - BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte)

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Gebrauchsinformation PIL
Fachinformation SPC
Wirkstoff:
Bupivacainhydrochlorid 1 H<2>O
Verfügbar ab:
PUREN Pharma GmbH & Co. KG
ATC-Code:
N01BB01
INN (Internationale Bezeichnung):
Bupivacaine Hydrochloride 1 H<2>O
Darreichungsform:
Injektionslösung
Zusammensetzung:
Bupivacainhydrochlorid 1 H<2>O 2.5mg
Berechtigungsstatus:
gültig
Zulassungsnummer:
6542474.00.00

GI-916-11/16

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Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Bupivan

®

2,5 mg/ml Injektionslösung

Bupivacainhydrochlorid 1 H

Lesen Sie die gesamte Packungsbeilage sorgfältig durch, bevor Sie mit der Anwendung

dieses Arzneimittels beginnen, denn sie enthält wichtige Informationen.

Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.

Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal.

Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte

weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden

haben wie Sie.

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

Was ist Bupivan und wofür wird es angewendet?

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bupivan beachten?

Wie ist Bupivan anzuwenden?

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie ist Bupivan aufzubewahren?

Inhalt der Packung und weitere Informationen

1.

Was ist Bupivan und wofür wird es angewendet?

Bupivan

Lokalanästhetikum

(Arzneimittel

örtlichen

Betäubung)

Amid-Typ

(Carbonsäureamid des Anilins) mit Langzeitwirkung.

Bupivan wird zur Betäubung (Anästhesie) bestimmter Körperteile angewendet. Es blockiert die

Schmerzempfindung oder lindert Schmerzen.

Es wird angewendet um:

bestimmte Körperteile während einer Operation bei Erwachsenen und Kindern über 12

Jahren zu betäuben.

Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr zu lindern.

2.

Was sollten Sie vor der Anwendung von Bupivan beachten?

Bupivan darf nicht angewendet werden,

wenn Sie allergisch gegen Bupivacainhydrochlorid, andere Lokalanästhetika vom Amid-Typ

oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung),

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zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß),

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie),

wenn

Bupivan

Adrenalin

enthält,

für

bestimmte

Anästhesie-Techniken

(z.B.

Peniswurzelblock, Oberst-Block) zur Betäubung von bestimmten Körperteilen, bei denen

Bereiche mit Endarterien betroffen sind.

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Periduralanästhesie zu beachten, wie

z. B.:

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen,

erhebliche Störungen der Blutgerinnung,

erhöhter Hirndruck.

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe

siehe

unter

„Welche

Vorsichtsmaßnahmen

müssen

beachtet

werden?“ am Ende der Packungsbeilage.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor bei

Ihnen Bupivan angewendet wird, insbesondere

bei Nieren- oder Lebererkrankung,

Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung),

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit,

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet,

Kindern

unter

Jahren,

Bupivan

für

einige

Injektionstechniken

Betäubung

bestimmter Körperteile bei jüngeren Kindern nicht geprüft wurde. Bupivan wurde bei

Kindern unter 1 Jahr nicht geprüft.

Befragen Sie hierzu bitte Ihren Arzt. Dies gilt auch, wenn diese Angaben bei Ihnen früher

einmal zutrafen.

Ältere Patienten

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation

bei Periduralanästhesie mit Bupivan auftreten.

Anwendung von Bupivan zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie ander Arzneimittel einnehmen/anwenden,

kürzlich

andere

Arzneimittel

eingenommen/angewendet

haben

oder

beabsichtigen

andere

Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Bupivan.

gleichzeitiger

Anwendung

Aprindin

Bupivan

eine

Summation

Nebenwirkungen

möglich.

Aprindin

aufgrund

chemischen

Strukturähnlichkeit

Lokalanästhetika ähnliche Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bupivan verlängert.

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Anwendung von Bupivan zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken

Keine Angaben.

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten schwanger zu sein oder

beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Anwendung dieses Arzneimittels Ihren

Arzt oder Apotheker um Rat.

Anwendung

Bupivan

Frühschwangerschaft

sollte

unter

strengster

Nutzen/Risiko-Abschätzung

erfolgen,

Tierversuch

fruchtschädigende

Wirkungen

beobachtet worden sind und mit einer Anwendung von Bupivan am Menschen während der

Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten

einer arteriellen Hypotension bei der Mutter anzusehen.

Nach

Gabe

Bupivan

unter

Geburt

kann

neuro-physiologischen

Beeinträchtigungen des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade

der Wachheit und der visuellen Wahrnehmung) aufgetreten. Letztere dauerten die ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über

fetale

Bradykardien

Todesfälle

berichtet

worden

ist,

darf

Bupivan

nicht

Parazervikalanästhesie verwendet werden.

Nach geburtshilflicher Periduralanästhesie mit Bupivacain konnte bei fünf Frauen in einem

Zeitraum

Stunden

nach

Geburt

kein

Bupivacain

Muttermilch

nachgewiesen werden (Nachweisgrenze ≤ 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von

0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine Periduralanästhesie mit Bupivan unter der Geburt ist kontra-indiziert, wenn massive

Blutungen drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der

Plazenta oder nach vorzeitiger Plazentalösung).

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Bei Anwendung von Bupivan muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient

aktiv am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

Bupivan enthält Natrium

Bupivan enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle, d.h. es ist

nahezu „natriumfrei“.

3.

Wie ist Bupivan anzuwenden?

Bupivan wird Ihnen von einem Arzt verabreicht, der über das nötige Wissen und über die

entsprechenden Erfahrungen mit den Methoden der Lokalanästhesie verfügt.

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Die folgenden Angaben gelten, soweit Ihr Arzt Bupivan nicht anders verordnet hat.

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten

des Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Erwachsene mit einer durchschnittlichen

Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung:

1 ml Bupivan enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Grenzstrang-Blockade

5 - 10 ml

Brachialplexus-Blockade

15 - 40 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

4 - 8 ml

Nervus-cutan.-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 - 5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

2 - 5 ml

Nervus-medianus-Blockade

5 ml

Nervus-obturatorius-Blockade

15 - 20 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-radialis-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-ulnaris-Blockade

5 - 10 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

10 ml

Paravertebral-Blockade

5 - 10 ml

Periduralanästhesie, pro Segment

1 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 40 ml

Sacral-Blockade

15 - 40 ml

Stellatum-Blockade

5 - 10 ml

Trigeminus-Blockade

1 - 5 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

empfohlene

Maximaldosis

einzeitiger

Anwendung

beträgt

Bupivacainhydrochlorid 1 H

O pro kg Körpergewicht, das bedeutet z. B. für einen 75 kg

schweren Patienten 150 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

O, entsprechend 60 ml Bupivan.

Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

müssen

grundsätzlich

kleinere

Dosen

angewendet werden.

Patienten

bestimmten

Vorerkrankungen

(Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose

oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

eingeschränkter

Leber-

oder

Nierenfunktion

können

besonders

wiederholter

Anwendung erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer

Dosisbereich empfohlen.

geburtshilflichen

Periduralanästhesie

wegen

veränderten

anatomischen

Verhältnisse eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen

Abhängig von der Art der erforderlichen Analgesie wird Bupivan von einem Anästhesisten, der

in den Anästhesietechniken bei Kindern erfahren ist, entweder langsam in den Epiduralraum

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(Teil der Wirbelsäule) oder andere Teile des Körpers gespritzt. Die Dosierung hängt von Alter

und Gewicht des Patienten ab und wird vom Anästhesisten bestimmt.

Art der Anwendung

Bupivan

intradermalen

(intracutanen),

subcutanen,

epiduralen

(periduralen)

oder

spezifischen lokalen Anwendung bestimmt.

Bupivan

wird

rückenmarksnahen

Leitungsanästhesie

peridural

injiziert.

Infiltrationsanästhesie wird Bupivan in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt

(Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade

wird Bupivan in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion

lokal appliziert.

Bupivan

sollte

Personen

entsprechenden

Kenntnissen

erfolgreichen

Durchführung der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich

gilt,

dass

kontinuierlicher

Anwendung

niedrig

konzentrierte

Lösungen

appliziert werden.

Für die kontinuierliche Periduralanästhesie kann für den Lumbalbereich eine Dosierung von

4 bis 8 ml Bupivan pro Stunde und für den Thorakalbereich von 2 bis 4 ml Bupivan pro Stunde

injiziert werden.

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Die Injektionslösung ist nur zur einmaligen Entnahme vorgesehen. Die Anwendung muss

unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der Ampullen

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

One-point-cut- (OPC-) Glasampullen:

Die Sollbruchstelle befindet

sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem

Punkt wegbrechen.

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die

Wirkung von Bupivan zu stark oder zu schwach ist.

Wenn Sie eine größere Menge Bupivan angewendet haben, als Sie sollten

Neurologische

Symptome

Form

Ohrgeräuschen

(Tinnitus)

oder

unwillkürlichen,

wiederholten Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als

Folge

einer

unbeabsichtigten

intravenösen

Applikation

oder

abnormen

Resorptionsverhältnissen auftreten. Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von

2,2 bis 4 µg Bupivacain pro ml Blutplasma angesehen.

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Zeichen

einer

Überdosierung

lassen

sich

zwei

qualitativ

unterschiedlichen

Symptomkomplexen zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation

Kribbeln in den Lippen und der Zunge, Taubheit im Mundbereich, Ohrensausen,

metallischer

Geschmack,

Angst,

Unruhe,

Zittern,

Muskelzuckungen,

Erbrechen,

Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation

Sprachstörung,

Benommenheit,

Übelkeit,

Erbrechen,

Schwindel,

Schläfrigkeit,

Verwirrtheit,

Zittern,

choreiforme

Bewegungen

(bestimmte

Form

Bewegungs-

unruhe), Krämpfe (tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation

Erbrechen

(Erstickungsgefahr),

Schließmuskellähmung,

Muskeltonusverlust,

Reaktions-

Bewegungslosigkeit

(Stupor),

irreguläre

Atmung,

Atemstillstand,

Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigte Herzrate, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation

Beschleunigter Herzschlag, Herzrhythmusstörungen (Arrhythmie), Sauerstoffmangel,

Blässe.

Schwere Intoxikation

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

rascher

Anflutung

Lokalanästhetikums

können

schweren

Symptome

sofort

auftreten, ohne dass vorher leichtere Symptome zu registrieren sind.

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bupivan.

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich

Sauerstoff

zuführen;

falls

notwendig

reinem

Sauerstoff

assistiert

oder

kontrolliert beatmen (zunächst über Maske und mit Beatmungsbeutel, dann erst über einen

Trachealtubus). Die Sauerstofftherapie darf nicht bereits bei Abklingen der Symptome,

sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt

sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung

des Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum

langsam intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg

Isoprenalin in 200 ml Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten Dosen ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

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Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden

Krämpfen

werden

Thiopental-Natrium

(250

kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Krampfschwellendosis

kann

beim

Menschen

individuell

unterschiedlich

sein.

Untergrenze werden 2,2 µg/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

Wenn die Anwendung von Bupivan vergessen wurde

Falls Sie der Meinung sind, dass Sie eine Dosis versäumt haben, sprechen Sie bitte mit Ihrem

Arzt oder mit dem medizinischen Fachpersonal.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an

Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.

4.

Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei

jedem auftreten müssen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bupivan entsprechen weitgehend denen

anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei

Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2 µg Bupivacain pro ml auftreten können,

sind methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch

bedingt und betreffen das Zentralnerven- und das Herz-Kreislauf-System.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch unbeabsichtigte Injektion in den Spinalkanal (intrathekal) bei vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie

ist über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse

oder

Störungen

beim

Abbau

Leber

oder

Ausscheidung durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Zusätzliche Nebenwirkungen bei Kindern und Jugendlichen:

Nebenwirkungen bei Kindern sind vergleichbar mit denen bei Erwachsenen.

Meldung von Nebenwirkungen

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Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das

medizinische Fachpersonal. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser

Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt dem Bundesinstitut für Arzneimittel und

Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn,

Website: www.bfarm.de

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, Können Sie dazu

beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung

gestellt werden.

5.

Wie ist Bupivan aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Behältnis und der äußeren Umhüllung nach

„Verw. bis“ bzw. „Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das

Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Bei steriler Handhabung im Operationssaal kann das Behältnis von Bupivan (Glasampullen) bis

zu 3-mal bei bis zu 134 ºC bis zu 20 Minuten sterilisiert werden.

6.

Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Bupivan enthält

Der Wirkstoff ist: Bupivacainhydrochlorid 1 H

1 ml Injektionslösung enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Die sonstigen Bestandteile sind: Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Salzsäure und Wasser für

Injektionszwecke.

Wie Bupivan aussieht und Inhalt der Packung

Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung

Bupivan steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung:

5 Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung (N2)

10 Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung (N3)

50 Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung (PC)

PC = Praxis -/ Sprechstundenbedarf

Pharmazeutischer Unternehmer

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

Hersteller

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

oder

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Solupharm

Pharmazeutische Erzeugnisse GmbH

Industriestraße 3

34212 Melsungen

Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im November 2016.

Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

Welche Vorsichtsmaßnahmen müssen beachtet werden?

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht

Injektion

infizierte

Bereiche

(aufgrund

verstärkter

Resorption

herabgesetzter Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

periduralen

Injektion

Lokalanästhetikums

darauf

achten,

dass

Instrumentarium

Wiederbelebung

Freihaltung

Atemwege

Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar

sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie

Heparin),

nichtsteroidalen

Antirheumatika

oder

Plasmaersatzmitteln

nicht

eine

versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen

führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden

muss.

Gegebenenfalls

sollten

Blutungszeit

aktivierte

partielle

Thromboplastinzeit

(aPTT) bestimmt, der Quick-Test durchgeführt und die Thrombozytenzahl überprüft werden.

Diese Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparin-

Prophylaxe (vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger

Dosis) vor der Anwendung von Bupivan durchgeführt werden.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nichtsteroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird

in den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung

der Blutungszeit als notwendig angesehen.

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FACHINFORMATION

1.

BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Bupivan

2,5 mg/ml Injektionslösung

2.

QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Wirkstoff: Bupivacainhydrochlorid 1 H

1 ml Injektionslösung enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: Natriumchlorid, Natriumhydroxid.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3.

DARREICHUNGSFORM

Injektionslösung

4.

KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

- zur Anästhesie in der Chirurgie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren

- zur Behandlung akuter Schmerzen bei Erwachsenen, Kleinkindern und Kindern über 1 Jahr

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Grundsätzlich gilt, dass nur die kleinste Dosis verabreicht werden darf, mit der die gewünschte

ausreichende Anästhesie erreicht wird. Die Dosierung ist entsprechend den Besonderheiten des

Einzelfalles individuell vorzunehmen.

Die Angaben für die empfohlenen Dosen gelten für Kinder über 12 Jahre und Erwachsene mit

einer durchschnittlichen Körpergröße bei einmaliger (einzeitiger) Anwendung:

1 ml Bupivan enthält 2,5 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H

Dosierungsbeispiele:

Grenzstrang-Blockade

5 - 10 ml

Brachialplexus-Blockade

15 - 40 ml

Intercostal-Blockade, pro Segment

4 - 8 ml

Nervus-cutan.-femoris-lateralis-Blockade

10 - 15 ml

Nervus-femoralis-Blockade

5 - 10 ml

Nervus-ischiadicus-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-mandibularis-Blockade

2 - 5 ml

Nervus-maxillaris-Blockade

2 - 5 ml

Nervus-medianus-Blockade

5 ml

Nervus-obturatorius-Blockade

15 - 20 ml

Nervus-phrenicus-Blockade

5 ml

Nervus-radialis-Blockade

10 - 20 ml

Nervus-ulnaris-Blockade

5 - 10 ml

Parazervikal-Blockade, pro Seite

10 ml

Paravertebral-Blockade

5 - 10 ml

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Periduralanästhesie, pro Segment

1 ml

Psoas-Kompartiment-Blockade

20 - 40 ml

Sacral-Blockade

15 - 40 ml

Stellatum-Blockade

5 - 10 ml

Trigeminus-Blockade

1 - 5 ml

3-in-1-Block (Plexus-lumbalis-Blockade)

10 - 30 ml

empfohlene

Maximaldosis

einzeitiger

Anwendung

beträgt

Bupivacainhydrochlorid 1 H

O pro kg KG, das bedeutet z. B. für einen 75 kg schweren Patienten

150 mg Bupivacainhydrochlorid 1 H2O, entsprechend 60 ml Bupivan.

Patienten

reduziertem

Allgemeinzustand

müssen

grundsätzlich

kleinere

Dosen

angewendet werden.

Patienten

bestimmten

Vorerkrankungen

(Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose

oder

Nervenschädigung bei Zuckerkrankheit) ist die Dosis ebenfalls um ein Drittel zu verringern.

Bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion können besonders bei wiederholter Anwendung

erhöhte Plasmaspiegel auftreten. In diesen Fällen wird ebenfalls ein niedrigerer Dosisbereich

empfohlen.

In der geburtshilflichen Periduralanästhesie ist wegen der veränderten anatomischen Verhältnisse

eine Dosisreduktion um etwa ein Drittel erforderlich.

Kinder im Alter von 1 bis 12 Jahren:

Regionalanästhesie-Verfahren bei Kindern sollten von Ärzten durchgeführt werden, die über die

entsprechenden Kenntnisse verfügen und die mit dieser Patientengruppe und der Technik vertraut

sind. Die in der Tabelle angegebenen Dosierungen sollten als Richtlinie für die Anwendung bei

Kindern betrachtet werden. Individuelle Abweichungen können erforderlich sein. Bei Kindern mit

einem hohen Körpergewicht (KG) ist oft eine angepasste Dosisreduktion nötig. Die Dosierung

sollte dann auf dem idealen Körpergewicht basieren. Hinsichtlich der Faktoren, die spezifische

Blockadetechniken betreffen und für individuelle Patientenbedürfnisse sollten Fachbücher

konsultiert werden. Es soll die kleinste Dosis angewendet werden, mit der eine ausreichende

Analgesie erreicht wird.

Dosierungsempfehlungen für Kinder:

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Das Einsetzen und die Dauer peripherer Nervenblockaden hängen vom Blockadetyp und der

angewendeten Dosis ab.

Für thorakale Epidural-Blockaden muss die Dosis schrittweise gesteigert werden, bis das

gewünschte Niveau der Anästhesie erreicht ist.

Für Kinder sollten die Dosierungen (bis zu 2 mg/kg) basierend auf dem Körpergewicht berechnet

werden.

Um eine intravaskuläre Injektion zu vermeiden, sollte vor und während der Applikation der

vorgesehenen Dosis wiederholt aspiriert werden. Diese sollte langsam in mehreren einzelnen

Fraktionen injiziert werden, insbesondere bei der Anwendung zur lumbalen oder thorakalen

Epiduralanästhesie, wobei die vitalen Funktionen des Patienten konstant und engmaschig zu

überwachen sind.

Peritonsilläre Infiltrationen wurden bei Kindern über 2 Jahren mit Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer

Dosis von 7,5–12,5 mg pro Tonsille durchgeführt.

Ilioinguinal-iliohypogastrische Blockaden wurden bei Kindern im Alter von 1 Jahr oder älter mit

Bupivacain 2,5 mg/ml mit einer Dosis von 0,1–0,5 ml/kg entsprechend 0,25–1,25 mg/kg

durchgeführt. Kinder im Alter von 5 Jahren oder älter erhielten Bupivacain 5 mg/ml in einer Dosis

von 1,25–2 mg/kg.

Für Blockaden am Penis wurde Bupivacain 5 mg/ml mit einer Gesamtdosis von 0,2–0,5 ml/kg

entsprechend 1–2,5 mg/kg angewendet.

Konzentrati

(mg/ml)

Volumen

(ml/kg-

ges)

Dosis

(mg/kg

Wirkungs-

eintritt

(min)

Wirkungsdaue

(Stunden)

Behandlung akuter

Schmerzen (intra-

und postoperativ)

Kaudale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Lumbale

Epiduralanästhesie

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Thorakale

Epiduralanästhesie

b)

0,6–0,8

1,5–2

20–30

2–6

Leitungs- und

Infiltrationsanästhesie

(z.B. kleinere

Nervenblockaden und

Infiltration)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

Periphere

Nervenblockaden

a)

(z.B. ilioinguinal-

iliohypogastrisch)

2,5

0,5–2,0

0,5–2,0

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Seite 4 von 12

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Bupivan bei Kindern unter 1 Jahr sind nicht erwiesen. Es sind

nur begrenzt Daten verfügbar.

Die Sicherheit und Wirksamkeit einer intermittierenden epiduralen Bolus-Injektion oder einer

kontinuierlichen Infusion sind nicht erwiesen. Es sind nur begrenzt Daten verfügbar.

Art der Anwendung

Bupivan

intradermalen

(intracutanen),

subcutanen,

epiduralen

(periduralen)

oder

spezifischen lokalen Anwendung bestimmt.

Bupivan

wird

rückenmarksnahen

Leitungsanästhesie

peridural

injiziert.

Infiltrationsanästhesie wird Bupivan in einem umschriebenen Bezirk in das Gewebe eingespritzt

(Infiltration). Zur peripheren Leitungsanästhesie, Schmerztherapie und Sympathikusblockade wird

Bupivan in Abhängigkeit von den anatomischen Verhältnissen nach gezielter Punktion lokal

appliziert.

Bupivan sollte nur von Personen mit entsprechenden Kenntnissen zur erfolgreichen Durchführung

der jeweiligen Anästhesieverfahren angewendet werden.

Grundsätzlich gilt, dass bei kontinuierlicher Anwendung niedrig konzentrierte Lösungen appliziert

werden.

Für die kontinuierliche Periduralanästhesie kann für den Lumbalbereich eine Dosierung von 4 bis

8 ml Bupivan pro Stunde und für den Thorakalbereich von 2 bis 4 ml Bupivan pro Stunde injiziert

werden.

Die wiederholte Anwendung dieses Arzneimittels kann aufgrund einer Tachyphylaxie (rasche

Toleranzentwicklung gegenüber dem Arzneimittel) zu Wirkungseinbußen führen.

Injektionslösung

einmaligen

Entnahme

vorgesehen.

Anwendung

muss

unmittelbar nach Öffnung der Ampulle erfolgen. Nicht verbrauchte Reste sind zu verwerfen.

Handhabung der Ampullen

Zunächst die Flüssigkeit aus dem Ampullenhals nach unten schütteln.

One-point-cut- (OPC-) Glasampullen:

Die Sollbruchstelle befindet

sich unterhalb der Markierung.

Den Ampullenhals von diesem

Punkt wegbrechen.

4.3 Gegenanzeigen

Bupivan darf nicht angewendet werden,

bekannter

Überempfindlichkeit

gegen

Wirkstoff,

andere

Lokalanästhetika

Säureamid-Typ oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile

bei schweren Störungen des Herz-Reizleitungssystems,

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Seite 5 von 12

bei akut dekompensierter Herzinsuffizienz (akutes Versagen der Herzleistung),

zur intravasalen Injektion (Einspritzen in ein Blutgefäß),

zur Betäubung des Gebärmutterhalses in der Geburtshilfe (Parazervikalanästhesie)

Zusätzlich sind die speziellen Gegenanzeigen für die Periduralanästhesie zu beachten, wie z. B.:

nicht korrigierter Mangel an Blutvolumen,

erhebliche Störungen der Blutgerinnung,

erhöhter Hirndruck.

Die Injektion von Adrenalin-haltigen Bupivacainlösungen in die Bereiche von Endarterien (z.B.

Blockade am Penis oder Oberst-Blockade) kann ischämische Gewebe-Nekrosen verursachen.

Durchführung

einer

rückenmarksnahen

Anästhesie

unter

Bedingungen

einer

Blutgerinnungsprophylaxe siehe Abschnitt 4.4.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Besondere Vorsicht bei der Anwendung von Bupivan ist erforderlich, bei

Nieren- oder Lebererkrankung,

Gefäßverschlüssen,

Arteriosklerose (Gefäßverkalkung),

Nervenschädigung durch Zuckerkrankheit,

Injektion in ein entzündetes (infiziertes) Gebiet.

Kinder

Für eine Epiduralanästhesie bei Kindern sollten die dem Alter und Gewicht entsprechende Dosis

fraktioniert appliziert werden, da insbesondere eine Epiduralanästhesie in Brusthöhe zu schwerer

Hypotonie und Atembeschwerden führen kann.

Die Anwendung von Bupivacain für intraartikuläre Blockaden bei Kindern im Alter von 1-12 Jahren

wurde nicht geprüft.

Die Anwendung von Bupivacain für größere Nervenblockaden bei Kindern im Alter von 1-12

Jahren wurde nicht geprüft.

Ältere Menschen

Vornehmlich bei älteren Patienten kann eine plötzliche arterielle Hypotension als Komplikation bei

Periduralanästhesie mit Bupivan auftreten.

Vorsichtsmaßnahmen

Zur Vermeidung von Nebenwirkungen sollten folgende Punkte beachtet werden:

Bei Risikopatienten und bei Verwendung höherer Dosen (mehr als 25 % der maximalen

Einzeldosis

einzeitiger

Gabe)

intravenösen

Zugang

für

Infusion

anlegen

(Volumensubstitution).

Dosierung so niedrig wie möglich wählen.

In der Regel keinen Vasokonstriktorzusatz verwenden.

Korrekte Lagerung des Patienten beachten.

Vor Injektion sorgfältig in zwei Ebenen aspirieren (Drehung der Kanüle).

Vorsicht bei Injektion in infizierte Bereiche (aufgrund verstärkter Resorption bei herabgesetzter

Wirksamkeit).

Injektion langsam vornehmen.

Blutdruck, Puls und Pupillenweite kontrollieren.

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Seite 6 von 12

Allgemeine und spezielle Kontraindikationen sowie Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

beachten.

periduralen

Injektion

Lokalanästhetikums

darauf

achten,

dass

Instrumentarium

Wiederbelebung

Freihaltung

Atemwege

Sauerstoffzufuhr) und die Notfallmedikation zur Therapie toxischer Reaktionen sofort verfügbar

sind.

Es ist zu beachten, dass unter Behandlung mit Blutgerinnungshemmern (Antikoagulanzien, wie z.

Heparin),

nicht-steroidalen

Antirheumatika

oder

Plasmaersatzmitteln

nicht

eine

versehentliche Gefäßverletzung im Rahmen der Schmerzbehandlung zu ernsthaften Blutungen

führen kann, sondern dass allgemein mit einer erhöhten Blutungsneigung gerechnet werden

muss. Gegebenenfalls sollten die Blutungszeit und aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT)

bestimmt,

Quick-Test

durchgeführt

Thrombozytenzahl

überprüft

werden.

Diese

Untersuchungen sollten bei Risikopatienten auch im Falle einer Low-dose-Heparin-Prophylaxe

(vorsorgliche Behandlung mit dem Blutgerinnungshemmer Heparin in niedriger Dosis) vor der

Anwendung von Bupivan durchgeführt werden.

Eine

Anästhesie

gleichzeitiger

Vorsorgetherapie

Vermeidung

Thrombosen

(Thromboseprophylaxe) mit niedermolekularem Heparin sollte nur unter besonderer Vorsicht

durchgeführt werden.

Bei bestehender Behandlung mit nicht-steroidalen Antirheumatika (z. B. Acetylsalicylsäure) wird in

den letzten fünf Tagen vor einer geplanten rückenmarksnahen Injektion eine Bestimmung der

Blutungszeit als notwendig angesehen.

Es ist zu beachten, dass pathologische anatomische Veränderungen den Zugang zum

Periduralraum erschweren können.

Bupivan enthält Natrium, aber weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium pro Ampulle.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Die gleichzeitige Gabe gefäßverengender Arzneimittel führt zu einer längeren Wirkdauer von

Bupivan.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Aprindin und Bupivan ist eine Summation der Nebenwirkungen

möglich. Aprindin hat aufgrund der chemischen Strukturähnlichkeit mit Lokalanästhetika ähnliche

Nebenwirkungen.

Ein toxischer Synergismus wird für zentrale Analgetika und Ether beschrieben.

Kombinationen verschiedener Lokalanästhetika rufen additive Wirkungen am kardiovaskulären

System und ZNS hervor.

Die Wirkung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien wird durch Bupivan verlängert.

4.6 Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung

Bupivan

Frühschwangerschaft

sollte

unter

strengster

Nutzen/Risiko-Abschätzung erfolgen, da im Tierversuch fruchtschädigende Wirkungen beobachtet

worden

sind

einer

Anwendung

Bupivan

Menschen

während

Frühschwangerschaft keine Erfahrungen vorliegen.

Als mögliche Komplikation des Einsatzes von Bupivacain in der Geburtshilfe ist das Auftreten

einer arteriellen Hypotension bei der Mutter anzusehen.

Nach Gabe von Bupivan unter der Geburt kann es zu neuro-physiologischen Beeinträchtigungen

des Neugeborenen kommen.

Bei der Gabe von Bupivacain unter der Geburt (Epiduralanästhesie) sind beim Neugeborenen

dosisabhängige Grade von Zyanose und neurologische Auffälligkeiten (unterschiedliche Grade der

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Seite 7 von 12

Wachheit

visuellen

Wahrnehmung)

aufgetreten.

Letztere

dauerten

ersten

Lebenswochen an.

Da im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain bei Parazervikalblockade über fetale

Bradykardien

Todesfälle

berichtet

worden

ist,

darf

Bupivacain

0,25

nicht

Parazervikalanästhesie verwendet werden.

Nach

geburtshilflicher

Periduralanästhesie

Bupivacain

konnte

fünf

Frauen

einem

Zeitraum von 2 bis 48 Stunden nach der Geburt kein Bupivacain in der Muttermilch nachgewiesen

werden (Nachweisgrenze ≤ 0,02 µg/ml, maximale maternale Serumspiegel von 0,45

0,06 µg/ml).

Über die Auswirkungen einer Spinalanästhesie mit Bupivacain während der Stillzeit liegen keine

Erkenntnisse hinsichtlich Sicherheit und Unbedenklichkeit vor.

Eine

Periduralanästhesie

Bupivan

unter

Geburt

kontra-indiziert,

wenn

massive

Blutungen drohen oder bereits vorhanden sind (beispielsweise bei tiefer Implantation der Plazenta

oder nach vorzeitiger Plazentalösung).

4.7 Auswirkungen

auf

die

Verkehrstüchtigkeit

und

die

Fähigkeit

zum

Bedienen

von

Maschinen

Bei Anwendung von Bupivan muss vom Arzt im Einzelfall entschieden werden, ob der Patient aktiv

am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.

4.8 Nebenwirkungen

Die möglichen Nebenwirkungen nach Anwendung von Bupivan entsprechen weitgehend denen

anderer Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ. Unerwünschte, systemische Wirkungen, die bei

Überschreiten eines Blutplasmaspiegels von 1,2 bis 2 µg Bupivacain pro ml auftreten können, sind

methodisch (aufgrund der Anwendung), pharmakodynamisch oder pharmakokinetisch bedingt und

betreffen das Zentralnerven- und das Herz-Kreislauf-System.

Methodisch bedingt:

Infolge der Injektion zu großer Lösungsmengen.

Durch unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß.

Durch

unbeabsichtigte

Injektion

Spinalkanal

(intrathekal)

vorgesehener

Periduralanästhesie.

Durch hohe Periduralanästhesie (massiver Blutdruckabfall).

Pharmakodynamisch bedingt:

In äußerst seltenen Fällen können allergische Reaktionen auftreten.

Im Zusammenhang mit der Anwendung von Bupivacain während einer Epiduralanästhesie ist

über einen Fall von maligner Hyperthermie berichtet worden.

Epidural angewendetes Bupivacain hemmt die Thrombozytenaggregation.

Pharmakokinetisch bedingt:

mögliche

Ursache

für

Nebenwirkungen

müssen

auch

eventuelle

abnorme

Resorptionsverhältnisse oder Störungen beim Abbau in der Leber oder bei der Ausscheidung

durch die Niere in Betracht gezogen werden.

Kinder

Nebenwirkungen bei Kindern sind mit denen bei Erwachsenen vergleichbar. Jedoch können bei

Kindern die Frühsymptome einer Intoxikation mit einem Lokalanästhetikum möglicherweise nur

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Seite 8 von 12

schwer erkannt werden, wenn der Block während einer Sedierung oder Allgemeinnarkose gesetzt

wird.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit.

Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des

Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung

dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-

Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, Website: www.bfarm.de

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Neurologische

Symptome

Form

Ohrgeräuschen

(Tinnitus)

oder

unwillkürlichen,

wiederholten Augenbewegungen (Nystagmus) bis hin zu generalisierten Krämpfen können als

Folge

einer

unbeabsichtigten

intravenösen

Applikation

oder

abnormen

Resorptionsverhältnissen auftreten. Als kritische Schwellendosis wird eine Konzentration von 2,2

bis 4 µg Bupivacain pro ml Blutplasma angesehen.

Zeichen

einer

Überdosierung

lassen

sich

zwei

qualitativ

unterschiedlichen

Symptomkomplexen zuordnen und unter Berücksichtigung der Intensitätsstärke gliedern:

Zentralnervöse Symptome

Leichte Intoxikation

Kribbeln

Lippen

Zunge,

Taubheit

Mundbereich,

Ohrensausen,

metallischer

Geschmack,

Angst,

Unruhe,

Zittern,

Muskelzuckungen,

Erbrechen,

Desorientiertheit.

Mittelschwere Intoxikation

Sprachstörung,

Benommenheit,

Übelkeit,

Erbrechen,

Schwindel,

Schläfrigkeit,

Verwirrtheit, Zittern, choreiforme Bewegungen (bestimmte Form von Bewegungsunruhe),

Krämpfe (tonisch-klonisch), weite Pupillenöffnung, beschleunigte Atmung.

Schwere Intoxikation

Erbrechen (Erstickungsgefahr), Schließmuskellähmung, Muskeltonusverlust, Reaktions-

und Bewegungslosigkeit (Stupor), irreguläre Atmung, Atemstillstand, Koma, Tod.

Kardiovaskuläre Symptome

Leichte Intoxikation

Herzklopfen, erhöhter Blutdruck, beschleunigte Herzrate, beschleunigte Atmung.

Mittelschwere Intoxikation

Beschleunigter

Herzschlag,

Herzrhythmusstörungen

(Arrhythmie),

Sauerstoffmangel,

Blässe.

Schwere Intoxikation

Starke

Sauerstoffunterversorgung

(schwere

Zyanose),

Herzrhythmusstörungen

(verlangsamter Herzschlag, Blutdruckabfall, primäres Herzversagen, Kammerflimmern,

Asystolie).

Es sind die folgenden Gegenmaßnahmen erforderlich:

Sofortige Unterbrechung der Zufuhr von Bupivan.

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Seite 9 von 12

Freihalten der Atemwege.

Zusätzlich Sauerstoff zuführen; falls notwendig mit reinem Sauerstoff assistiert oder kontrolliert

beatmen

(zunächst

über

Maske

Beatmungsbeutel,

dann

erst

über

einen

Trachealtubus).

Sauerstofftherapie

darf

nicht

bereits

Abklingen

Symptome,

sondern erst dann abgesetzt werden, wenn alle Vitalfunktionen zur Norm zurückgekehrt sind.

Sorgfältige Kontrolle von Blutdruck, Puls und Pupillenweite.

Weitere mögliche Gegenmaßnahmen sind:

Bei einem akuten und bedrohlichen Blutdruckabfall sollte unverzüglich eine Flachlagerung des

Patienten mit Hochlagerung der Beine erfolgen und ein Beta-Sympathomimetikum langsam

intravenös injiziert werden (z. B. 10 bis 20 Tropfen einer Lösung von 1 mg Isoprenalin in 200

ml Glukoselösung).

Zusätzlich ist eine Volumensubstitution vorzunehmen (z. B. mit kristalloiden Lösungen).

Bei erhöhtem Vagotonus (Bradykardie) wird Atropin (0,5 bis 1,0 mg i.v.) verabreicht.

Bei Verdacht auf Herzstillstand sind die erforderlichen Maßnahmen durchzuführen.

Konvulsionen

werden

kleinen,

wiederholt

verabreichten

Dosen

ultrakurz-wirkender

Barbiturate (z. B. Thiopental-Natrium 25 bis 50 mg) oder mit Diazepam 5 bis 10 mg i.v.

behandelt; dabei werden die Dosen fraktioniert bis zum Zeitpunkt der sicheren Kontrolle

verabreicht.

Grundsätzlich ist darauf hinzuweisen, dass in vielen Fällen bei Anzeichen von Krämpfen die

obligate Sauerstoffbeatmung zur Behandlung ausreicht.

anhaltenden

Krämpfen

werden

Thiopental-Natrium

(250

kurzwirksames

Muskelrelaxans verabreicht, und nach Intubation wird mit 100 % Sauerstoff beatmet.

Die Krampfschwellendosis kann beim Menschen individuell unterschiedlich sein. Als Untergrenze

werden 2,2 µg/ml Blutplasma angegeben.

Zentral wirkende Analeptika sind kontraindiziert bei Intoxikation durch Lokalanästhetika!

5.

PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Lokalanästhetikum, Amid

ATC-Code: N01BB01

Bupivacainhydrochlorid

Lokalanästhetikum

Säureamid-Typ

raschem

Wirkungseintritt

lang

anhaltender

reversibler

Blockade

vegetativer,

sensorischer

motorischer Nervenfasern sowie der Erregungsleitung des Herzens.

Es wird angenommen, dass die Wirkung durch Abdichten der Na+-Kanäle in der Nervenmembran

verursacht wird.

Bupivacainhydrochlorid-Lösung hat einen pH-Wert von 4,5 bis 6 und einen pK

-Wert von 8,1. Das

Verhältnis

dissoziierter

Form

lipidlöslichen

Base

wird

durch

Gewebe

vorliegenden pH-Wert bestimmt.

Der Wirkstoff diffundiert zunächst durch die Nervenmembran zur Nervenfaser als basische Form,

wirkt aber als Bupivacain-Kation erst nach Reprotonierung. Bei niedrigen pH-Werten, z. B. im

entzündlich veränderten Gewebe, liegen nur geringe Anteile in der basischen Form vor, so dass

keine ausreichende Anästhesie zustande kommen kann.

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Seite 10 von 12

Die motorische Blockade bleibt nicht länger bestehen als die Analgesie.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Bupivacain ist sehr lipophil (im Vergleich zu Mepivacain oder Lidocain), hat einen pK

-Wert von

8,1. Es wird in hohem Maße an Plasmaproteine gebunden (92 bis 96 %). Die Plasma-Halbwertzeit

bei Erwachsenen beträgt 1,5 bis 5,5 Stunden; die Plasma-Clearance ist 0,58 l/min.

Nach

Metabolisierung

Leber,

vorwiegend

durch

Hydrolisierung,

werden

Stoffwechselprodukte (Säurekonjugate) renal ausgeschieden. Nur 5 bis 6 % werden unverändert

eliminiert.

Die Pharmakokinetik bei Kindern ist mit der bei Erwachsenen vergleichbar.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute Toxizität

Die Prüfung der akuten Toxizität von Bupivacain im Tierversuch ergab bei der Maus eine LD

(i.v.) zwischen 6,4 mg/kg KG und 10,4 mg/kg KG. Bei der Ratte liegen die Werte zwischen 5,6

mg/kg KG und 6,0 mg/kg KG. Der Abstand zur therapeutischen Dosis (2 mg/kg KG) ist damit

relativ gering.

Toxische

ZNS-Reaktionen

wurden

bereits

Plasmakonzentrationen

Bupivacain/ml beobachtet, bei kontinuierlicher Infusion lagen die gemessenen Plasmaspiegel

über 4 µg/ml.

Lokale Toxizität

Die Prüfung der lokalen Toxizität von Bupivacain bei verschiedenen Tierspezies hat eine hohe

Gewebetoxizität ergeben, die sich jedoch als reversibel erwies.

Chronische Toxizität / Subchronische Toxizität

Untersuchungen zur subchronischen Toxizität bei lokaler Applikation von Bupivacain beim

Tier

(Ratte)

ergaben

muskuläre

Faseratrophien.

Eine

komplette

Regeneration

Kontraktilität wurde jedoch beobachtet.

Untersuchungen zur chronischen Toxizität liegen nicht vor.

Mutagenes und tumorerzeugendes Potenzial

Eine

ausreichende

Mutagenitätsprüfung

Bupivacain

liegt

nicht

vor.

Eine

vorläufige

Untersuchung an Lymphozyten von Patienten, die mit Bupivacain behandelt wurden, verlief

negativ.

Langzeituntersuchungen

tumorerzeugenden

Potenzial

Bupivacain

wurden

nicht

durchgeführt.

Reproduktionstoxizität

Bupivacain passiert die Plazenta mittels einfacher Diffusion und erreicht auch im Feten

pharmakologisch wirksame Konzentrationen. Kontrollierte Studien über mögliche Effekte von

Bupivan auf den Embryo/Fetus während einer Exposition von Frauen in der Schwangerschaft

liegen nicht vor.

Im Tierversuch sind bei Dosierungen, die dem fünf- bzw. neunfachen der Humandosis

entsprachen bzw. einer Gesamtdosis von 400 mg, eine verminderte Überlebensrate der

Nachkommen exponierter Ratten sowie embryoletale Effekte beim Kaninchen nachgewiesen

worden.

Eine

Studie

Rhesusaffen

Hinweise

eine

veränderte

postnatale

Verhaltensentwicklung nach Bupivacain-Exposition zum Geburtszeitpunkt.

6.

PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

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Seite 11 von 12

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Natriumchlorid, Natriumhydroxid, Salzsäure, Wasser für Injektionszwecke

6.2 Inkompatibilitäten

Bisher keine bekannt.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre

Bei steriler Handhabung im Operationssaal kann das Behältnis von Bupivan (Glasampullen) bis zu

3-mal bei bis zu 134 ºC bis zu 20 Minuten sterilisiert werden.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Farblose Glasampullen

Bupivan steht in folgenden Packungsgrößen zur Verfügung:

5 Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung (N2)

10 Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung (N3)

50 Glasampullen zu 5 ml Injektionslösung

(PC)

PC = Praxis-/Sprechstundenbedarf

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7.

INHABER DER ZULASSUNG

PUREN Pharma GmbH & Co. KG

Willy-Brandt-Allee 2

81829 München

Telefon: 089/558909-0

Telefax: 089/558909-240

8.

ZULASSUNGSNUMMER

6542474.00.00

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/ VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

29.07.2002 / ---

10. STAND DER INFORMATION

11.2016

11. VERKAUFSABGRENZUNG

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Verschreibungspflichtig

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