Schweiz - Deutsch - Swissmedic (Swiss Agency for Therapeutic Products)
Fachinformation
Atropinum Sulf. Sintetica 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml, 1 mg/ml
Sintetica SA
Zusammensetzung
Wirkstoff: Atropini sulfas.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.
Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
Injektionslösung:
1 Ampulle zu 1 ml enthält: Atropinsulfat 0,25 mg bzw. 0,5 mg bzw. 1 mg, Aqua ad iniectabilia q.s.
ad solutionem pro 1 ml.
Einzeldosierung mit Einmaldosis.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Prämedikation vor einer Narkose, Herzrhythmusstörungen mit Bradykardie, Intoxikation mit
Organphosphaten und Carbamaten.
Dosierung/Anwendung
Zur Prämedikation vor einer Narkose
30 Minuten vor der Narkose s.c. oder i.m. (oder die gleiche Dosis i.v. 1-3 Minuten vor der Narkose).
Erwachsene oder Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg: 0,5-1,0 mg.
Kinder mit einem Körpergewicht von 3-9 kg: 0,1 mg.
Kinder mit einem Körpergewicht von 10-19 kg: 0,2 mg.
Kinder mit einem Körpergewicht von 20-29 kg: 0,3 mg.
Kinder mit einem Körpergewicht von 30-40 kg: 0,4 mg.
Akutphase von Herzrhythmusstörungen mit Bradykardie
Bei Erwachsenen: 0,5-1,0 (-1,5) mg i.v., eventuell nach 3-5 Minuten zu wiederholen. Bei einer
schweren Bradykardie sollte die insgesamt verabreichte Dosis nicht über 3 mg (0,04 mg/kg) liegen.
Bei Bedarf alle 4-6 Stunden s.c. oder i.v. wiederholen.
Aufgrund des Risikos des Auftretens einer paradoxen Verlangsamung der Herzfrequenz bei der
Verabreichung geringer Dosierungen oder bei einer sehr langsamen Anwendung wird empfohlen, bei
Bradykardien Atropinsulfat nicht in Dosierungen unter 0,5 mg zu verabreichen.
Kinder: mindestens 0,1 mg i.v.; einmalige i.v.-Höchstdosis: 0,5 mg bei Kindern und 1 mg bei
Jugendlichen. Die Injektion kann nach 5 Minuten wiederholt werden. Die Gesamthöchstdosis beträgt
1 mg i.v. bei Kindern und 2 mg i.v. bei Jugendlichen.
Intoxikation mit Organphosphaten
Erwachsene: Die Dosierungsempfehlungen sind in den Literaturangaben sehr unterschiedlich.
Meistens werden Initialdosen zwischen 1 und 6 mg i.v. empfohlen (Kommentar DAB 10, 1991:
initial 2,5 mg i.v.; AHFS 97: initial 1-2 mg i.v. [schwere Fälle 2-6 mg]).
Eine Wiederholung der Anwendung muss alle 5 bis 60 Minuten mit einer Dosis von 1-2 mg i.v.
erfolgen.
Kinder: 0,05 mg/kg i.m. oder i.v., alle 10-30 Minuten zu wiederholen. Die Dosierung ist abhängig
von den Symptomen (Pupillenerweiterung, Bronchialsekretion).
Intoxikation mit Carbamaten
Initial 1-2 mg i.v. oder i.m., bei Bedarf alle 20-30 Minuten zu wiederholen. Die Wiederholung muss
bei Produkten, die zu den irreversiblen Cholinesterasehemmern gehören, mit Vorsicht erfolgen.
Kontraindikationen
Tachykardie; Herzrhythmusstörungen, Koronarinsuffizienz, Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie
mit Restharn, mechanische Stenose des Gastrointestinaltrakts, Megakolon, Obstipation mit
intestinaler Atonie und Monotherapie der Myasthenia gravis.
Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
Vorsicht ist bei fieberhaften Zuständen, Hyperthyreose, Herzinsuffizienz, akutem Lungenödem,
Cerebralparese, Down-Syndrom und Hämorrhagie geboten.
Interaktionen
Parasympathomimetika schwächen bei einer gleichzeitigen Anwendung die Wirkung von Atropin ab.
Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, manche Antihistaminika, Parkinsonmittel, Procain,
Procainamid, Disopyramid, Chinidin und Amantadin können die parasympatholytischen Wirkungen
verstärken. Die Bioverfügbarkeit von Digoxin und Nitrofurantoin wird durch eine verzögerte
Magenpassage durch Atropin erhöht, Levodopa und Phenothiazine werden hingegen aufgrund des
gleichen Mechanismus weniger gut resorbiert.
Schwangerschaft/Stillzeit
Atropinsulfat durchdringt die Plazentaschranke und geht in geringeren Mengen in die Muttermilch
über. Atropin darf während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn es unbedingt
erforderlich ist.
Die Behandlung mit Atropin im letzten Schwangerschaftstrimenon, während der Geburt und der
Sectio ist kontraindiziert, da bei der Mutter und beim Neugeborenen Herzrhythmusstörungen
(insbesondere Tachykardien) auftreten können. Es besteht ein Risiko für eine Beeinträchtigung des
autonomen Nervensystems des Fötus mit nachfolgenden Adaptationsschwierigkeiten nach der
Geburt.
Atropinsulfat geht in die Muttermilch über und verringert die Milchsekretion.
Daher muss das Stillen abgebrochen werden, wenn die Anwendung dieses Arzneimittels tatsächlich
unerlässlich erscheint.
Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
Hierzu wurde keine relevante Studie durchgeführt.
Unerwünschte Wirkungen
Erkrankungen des Nervensystems
Trockenheit von Mund und Nase, Schluckstörungen, Hemmung der Schweisssekretion, Durst.
Augenerkrankungen
Mydriasis, Photophobie, Erhöhung des Augeninnendrucks, Akkomodationsstörungen.
Herzerkrankungen
Transitorische Bradykardie gefolgt von einer Tachykardie mit einer leichten Blutdruckerhöhung.
Erkrankungen der Haut
Allergische Reaktionen mit Hautausschlägen und Schleimhautreizungen (Konjunktivitis) sind nicht
selten.
Erkrankungen der Nieren und Harnwege
Miktionsstörungen.
Allgemeine Erkrankungen
Kinder reagieren empfindlicher auf Thermoregulationsstörungen, die durch Atropin hervorgerufen
werden (mögliche deutliche Erhöhung der Körpertemperatur), selten allergische Reaktionen.
Überdosierung
Symptome einer akuten Intoxikation
ZNS: Erregung, Schläfrigkeit, Exzitationszustände, Dyskinesie, Ataxie, Verwirrtheit, Delir,
Halluzinationen, Krampfanfälle, Koma und terminale Atemlähmung.
Herz: Rhythmusstörungen, Veränderungen der Herzfrequenz.
Harnwege: Harnverhaltung.
Bronchialbaum: Hemmung der Selbstreinigung, ansteigendes Infektionsrisiko.
Gastrointestinaltrakt: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation.
Haut: trockene und brennende Haut, Erhöhung der Körpertemperatur, Erythem im Gesicht.
Therapie
Anwendung von Massnahmen zur Reduktion der Resorption und zur Senkung der Körpertemperatur
und Gabe von Physiostigminsalicylat als Antidot. Die Dosierung (Erwachsene: 1-4 mg; Kinder:
0,02 mg/kg Körpergewicht als langsame i.v.-Injektion) muss dem Schweregrad der Intoxikation
angepasst und aufgrund einer raschen Metabolisierung wiederholt werden.
Weitere Massnahmen sind symptomatisch, z.B. Gabe von Barbituraten mit kurzer Wirkungsdauer
sowie bestimmten Benzodiazepinen, z.B. Diazepam (keine Phenothiazine!) gegen
Exzitationszustände. Es muss jedoch bedacht werden, dass das Auftreten einer Atemlähmung im
Spätstadium der Intoxikation mit Atropin durch diese Massnahmen begünstigt wird. Die
Vorbereitung einer künstlichen Beatmung ist aufgrund des Risikos einer Atemlähmung erforderlich.
Eine Hyperthermie muss mit einer Temperatursenkung (z.B. Bad) und Antipyretika behandelt
werden.
Die Schleimhäute von Augen und Mund müssen mit einer 0,5-2%igen Pilocarpinlösung befeuchtet
oder gespült werden.
Eigenschaften/Wirkungen
ATC-Code: A03BA01
Atropin wirkt in der üblichen Dosis durch einen kompetitiven Antagonismus des Neurotransmitters
Acetylcholin an Muskarinrezeptoren parasympathikolytisch. In höheren Dosierungen hemmt Atropin
auch die nikotinergen Wirkungen von Acetylcholin an den parasympathischen und sympathischen
Ganglien sowie der motorischen Endplatte (kurarisierende Wirkung). Die Atropinwirkungen
bestehen wegen der Hemmung des Parasympathikus vor allem in einer Verringerung der Tränen-,
Speichel-, Schweiss-, Bronchial- und Magensäuresekretion, Verringerung des Tonus und der
Beweglichkeit der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts und der Blase, einer
Bronchodilatation und einer Steigerung der Herzfrequenz (eine paradoxe Verminderung der
Herzfrequenz kann ebenfalls zu Beginn der Behandlung und bei geringen Atropindosierungen
auftreten). Atropin führt auch zu einer Pupillendilatation und einer Akkomodationshemmung.
Da es sich um ein tertiäres Amin handelt, durchdringt Atropin die Blut-Hirn-Schranke und kann zu
zentralen Wirkungen wie Hemmung der extrapyramidalen Bewegungen und in höheren Dosierungen
(Intoxikation) zu einer zentral bedingten Exzitation führen.
Pharmakokinetik
Absorption
Atropin wird nach i.m.- und s.c.-Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die maximalen
Plasmakonzentrationen werden bei einer i.m.-Injektion nach etwa 8-13 Minuten und bei einer s.c.-
Injektion nach etwa 10 Minuten erreicht.
Die klinischen Wirkungen setzen etwa 30 Minuten nach der Injektion (i.m. und s.c.) ein. Nach einer
i.v.-Injektion ist die maximale periphere Wirkung nach 12-16 Minuten zu beobachten und die
Beschleunigung der Herzfrequenz erreicht häufig bereits nach 2-4 Minuten ihr Maximum.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung ist variabel und wird mit 2 bis 40% angegeben, das Verteilungsvolumen
beträgt 2 bis 4 l/kg.
Atropin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch
über.
Metabolismus/Elimination
Bis zu 50% der verabreichten Atropindosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.
Atropin wird teilweise in der Leber metabolisiert und die Metaboliten, die teilweise noch unbekannt
sind, werden ebenfalls weitgehend über die Nieren ausgeschieden.
Die Eliminationshalbwertzeit beträgt bei Gesunden 3 bis 4 Stunden; eine Verlängerung der
Eliminationshalbwertzeit wurde hingegen bei Kindern und älteren Personen beobachtet.
Die Elimination von Atropin scheint in zwei Phasen zu verlaufen, mit Eliminationshalbwertzeiten
von 2-3 und 12-38 Stunden.
Präklinische Daten
Es gibt keine Hinweise auf mutagene oder onkogene Wirkungen.
Die Beobachtung von 400 Mutter-Kind-Paaren, die im ersten Schwangerschaftstrimenon mit Atropin
behandelt wurden, ergab keinen Hinweis auf ein embryotoxisches Potenzial.
In tierexperimentellen Studien (Ratte) führte die subkutane Injektion von 50 mg Atropinsulfat/kg
Körpergewicht zu Skelettfehlbildungen beim Embryo.
Sonstige Hinweise
Inkompatibilitäten
Natriumbikarbonat, Noradrenalinbitartrat, Metaraminolbitartrat, Methohexital-Natrium, Floxacillin-
Natrium, Cimetidin und Pentobarbital-Natrium, Thiopental-Natrium.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behältnis nach «EXP» bezeichneten Datum verwendet
werden.
Besondere Lagerungshinweise
Atropinum Sulf. Sintetica (0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg) ist bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht
geschützt und in der Originalverpackung aufzubewahren.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Hinweise zur Handhabung
Die Injektionslösung ist unmittelbar nach dem Öffnen der Ampullen anzuwenden.
Restlösung in der Ampulle verwerfen.
Zulassungsnummer
56533 (Swissmedic).
Packungen
Atropinum Sulf. Sintetica 0,25 mg/ml, Ampullen mit 1 ml Injektionslösung, 10 x 1 ml (B)
Atropinum Sulf. Sintetica 0,50 mg/ml, Ampullen mit 1 ml Injektionslösung, 10 x 1 ml (B)
Atropinum Sulf. Sintetica 1 mg/ml, Ampullen mit 1 ml Injektionslösung, 10 x 1 ml (B)
Zulassungsinhaberin
Sintetica SA, 6850 Mendrisio.
Stand der Information
Februar 2014.