Atropinum Sulf. Sintetica 1.0 mg/ml injektionslösung

Fachinformation

Atropinum Sulf. Sintetica 0,25 mg/ml, 0,5 mg/ml, 1 mg/ml

Sintetica SA

Zusammensetzung

Wirkstoff: Atropini sulfas.

Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Aqua ad iniectabilia q.s. ad solutionem pro 1 ml.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung:

1 Ampulle zu 1 ml enthält: Atropinsulfat 0,25 mg bzw. 0,5 mg bzw. 1 mg, Aqua ad iniectabilia q.s.

ad solutionem pro 1 ml.

Einzeldosierung mit Einmaldosis.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Prämedikation vor einer Narkose, Herzrhythmusstörungen mit Bradykardie, Intoxikation mit

Organphosphaten und Carbamaten.

Dosierung/Anwendung

Zur Prämedikation vor einer Narkose

30 Minuten vor der Narkose s.c. oder i.m. (oder die gleiche Dosis i.v. 1-3 Minuten vor der Narkose).

Erwachsene oder Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg: 0,5-1,0 mg.

Kinder mit einem Körpergewicht von 3-9 kg: 0,1 mg.

Kinder mit einem Körpergewicht von 10-19 kg: 0,2 mg.

Kinder mit einem Körpergewicht von 20-29 kg: 0,3 mg.

Kinder mit einem Körpergewicht von 30-40 kg: 0,4 mg.

Akutphase von Herzrhythmusstörungen mit Bradykardie

Bei Erwachsenen: 0,5-1,0 (-1,5) mg i.v., eventuell nach 3-5 Minuten zu wiederholen. Bei einer

schweren Bradykardie sollte die insgesamt verabreichte Dosis nicht über 3 mg (0,04 mg/kg) liegen.

Bei Bedarf alle 4-6 Stunden s.c. oder i.v. wiederholen.

Aufgrund des Risikos des Auftretens einer paradoxen Verlangsamung der Herzfrequenz bei der

Verabreichung geringer Dosierungen oder bei einer sehr langsamen Anwendung wird empfohlen, bei

Bradykardien Atropinsulfat nicht in Dosierungen unter 0,5 mg zu verabreichen.

Kinder: mindestens 0,1 mg i.v.; einmalige i.v.-Höchstdosis: 0,5 mg bei Kindern und 1 mg bei

Jugendlichen. Die Injektion kann nach 5 Minuten wiederholt werden. Die Gesamthöchstdosis beträgt

1 mg i.v. bei Kindern und 2 mg i.v. bei Jugendlichen.

Intoxikation mit Organphosphaten

Erwachsene: Die Dosierungsempfehlungen sind in den Literaturangaben sehr unterschiedlich.

Meistens werden Initialdosen zwischen 1 und 6 mg i.v. empfohlen (Kommentar DAB 10, 1991:

initial 2,5 mg i.v.; AHFS 97: initial 1-2 mg i.v. [schwere Fälle 2-6 mg]).

Eine Wiederholung der Anwendung muss alle 5 bis 60 Minuten mit einer Dosis von 1-2 mg i.v.

erfolgen.

Kinder: 0,05 mg/kg i.m. oder i.v., alle 10-30 Minuten zu wiederholen. Die Dosierung ist abhängig

von den Symptomen (Pupillenerweiterung, Bronchialsekretion).

Intoxikation mit Carbamaten

Initial 1-2 mg i.v. oder i.m., bei Bedarf alle 20-30 Minuten zu wiederholen. Die Wiederholung muss

bei Produkten, die zu den irreversiblen Cholinesterasehemmern gehören, mit Vorsicht erfolgen.

Kontraindikationen

Tachykardie; Herzrhythmusstörungen, Koronarinsuffizienz, Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie

mit Restharn, mechanische Stenose des Gastrointestinaltrakts, Megakolon, Obstipation mit

intestinaler Atonie und Monotherapie der Myasthenia gravis.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Vorsicht ist bei fieberhaften Zuständen, Hyperthyreose, Herzinsuffizienz, akutem Lungenödem,

Cerebralparese, Down-Syndrom und Hämorrhagie geboten.

Interaktionen

Parasympathomimetika schwächen bei einer gleichzeitigen Anwendung die Wirkung von Atropin ab.

Trizyklische Antidepressiva, Neuroleptika, manche Antihistaminika, Parkinsonmittel, Procain,

Procainamid, Disopyramid, Chinidin und Amantadin können die parasympatholytischen Wirkungen

verstärken. Die Bioverfügbarkeit von Digoxin und Nitrofurantoin wird durch eine verzögerte

Magenpassage durch Atropin erhöht, Levodopa und Phenothiazine werden hingegen aufgrund des

gleichen Mechanismus weniger gut resorbiert.

Schwangerschaft/Stillzeit

Atropinsulfat durchdringt die Plazentaschranke und geht in geringeren Mengen in die Muttermilch

über. Atropin darf während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn es unbedingt

erforderlich ist.

Die Behandlung mit Atropin im letzten Schwangerschaftstrimenon, während der Geburt und der

Sectio ist kontraindiziert, da bei der Mutter und beim Neugeborenen Herzrhythmusstörungen

(insbesondere Tachykardien) auftreten können. Es besteht ein Risiko für eine Beeinträchtigung des

autonomen Nervensystems des Fötus mit nachfolgenden Adaptationsschwierigkeiten nach der

Geburt.

Atropinsulfat geht in die Muttermilch über und verringert die Milchsekretion.

Daher muss das Stillen abgebrochen werden, wenn die Anwendung dieses Arzneimittels tatsächlich

unerlässlich erscheint.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Hierzu wurde keine relevante Studie durchgeführt.

Unerwünschte Wirkungen

Erkrankungen des Nervensystems

Trockenheit von Mund und Nase, Schluckstörungen, Hemmung der Schweisssekretion, Durst.

Augenerkrankungen

Mydriasis, Photophobie, Erhöhung des Augeninnendrucks, Akkomodationsstörungen.

Herzerkrankungen

Transitorische Bradykardie gefolgt von einer Tachykardie mit einer leichten Blutdruckerhöhung.

Erkrankungen der Haut

Allergische Reaktionen mit Hautausschlägen und Schleimhautreizungen (Konjunktivitis) sind nicht

selten.

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Miktionsstörungen.

Allgemeine Erkrankungen

Kinder reagieren empfindlicher auf Thermoregulationsstörungen, die durch Atropin hervorgerufen

werden (mögliche deutliche Erhöhung der Körpertemperatur), selten allergische Reaktionen.

Überdosierung

Symptome einer akuten Intoxikation

ZNS: Erregung, Schläfrigkeit, Exzitationszustände, Dyskinesie, Ataxie, Verwirrtheit, Delir,

Halluzinationen, Krampfanfälle, Koma und terminale Atemlähmung.

Herz: Rhythmusstörungen, Veränderungen der Herzfrequenz.

Harnwege: Harnverhaltung.

Bronchialbaum: Hemmung der Selbstreinigung, ansteigendes Infektionsrisiko.

Gastrointestinaltrakt: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation.

Haut: trockene und brennende Haut, Erhöhung der Körpertemperatur, Erythem im Gesicht.

Therapie

Anwendung von Massnahmen zur Reduktion der Resorption und zur Senkung der Körpertemperatur

und Gabe von Physiostigminsalicylat als Antidot. Die Dosierung (Erwachsene: 1-4 mg; Kinder:

0,02 mg/kg Körpergewicht als langsame i.v.-Injektion) muss dem Schweregrad der Intoxikation

angepasst und aufgrund einer raschen Metabolisierung wiederholt werden.

Weitere Massnahmen sind symptomatisch, z.B. Gabe von Barbituraten mit kurzer Wirkungsdauer

sowie bestimmten Benzodiazepinen, z.B. Diazepam (keine Phenothiazine!) gegen

Exzitationszustände. Es muss jedoch bedacht werden, dass das Auftreten einer Atemlähmung im

Spätstadium der Intoxikation mit Atropin durch diese Massnahmen begünstigt wird. Die

Vorbereitung einer künstlichen Beatmung ist aufgrund des Risikos einer Atemlähmung erforderlich.

Eine Hyperthermie muss mit einer Temperatursenkung (z.B. Bad) und Antipyretika behandelt

werden.

Die Schleimhäute von Augen und Mund müssen mit einer 0,5-2%igen Pilocarpinlösung befeuchtet

oder gespült werden.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A03BA01

Atropin wirkt in der üblichen Dosis durch einen kompetitiven Antagonismus des Neurotransmitters

Acetylcholin an Muskarinrezeptoren parasympathikolytisch. In höheren Dosierungen hemmt Atropin

auch die nikotinergen Wirkungen von Acetylcholin an den parasympathischen und sympathischen

Ganglien sowie der motorischen Endplatte (kurarisierende Wirkung). Die Atropinwirkungen

bestehen wegen der Hemmung des Parasympathikus vor allem in einer Verringerung der Tränen-,

Speichel-, Schweiss-, Bronchial- und Magensäuresekretion, Verringerung des Tonus und der

Beweglichkeit der glatten Muskulatur des Gastrointestinaltrakts und der Blase, einer

Bronchodilatation und einer Steigerung der Herzfrequenz (eine paradoxe Verminderung der

Herzfrequenz kann ebenfalls zu Beginn der Behandlung und bei geringen Atropindosierungen

auftreten). Atropin führt auch zu einer Pupillendilatation und einer Akkomodationshemmung.

Da es sich um ein tertiäres Amin handelt, durchdringt Atropin die Blut-Hirn-Schranke und kann zu

zentralen Wirkungen wie Hemmung der extrapyramidalen Bewegungen und in höheren Dosierungen

(Intoxikation) zu einer zentral bedingten Exzitation führen.

Pharmakokinetik

Absorption

Atropin wird nach i.m.- und s.c.-Gabe rasch und vollständig resorbiert. Die maximalen

Plasmakonzentrationen werden bei einer i.m.-Injektion nach etwa 8-13 Minuten und bei einer s.c.-

Injektion nach etwa 10 Minuten erreicht.

Die klinischen Wirkungen setzen etwa 30 Minuten nach der Injektion (i.m. und s.c.) ein. Nach einer

i.v.-Injektion ist die maximale periphere Wirkung nach 12-16 Minuten zu beobachten und die

Beschleunigung der Herzfrequenz erreicht häufig bereits nach 2-4 Minuten ihr Maximum.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist variabel und wird mit 2 bis 40% angegeben, das Verteilungsvolumen

beträgt 2 bis 4 l/kg.

Atropin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke und geht in die Muttermilch

über.

Metabolismus/Elimination

Bis zu 50% der verabreichten Atropindosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Atropin wird teilweise in der Leber metabolisiert und die Metaboliten, die teilweise noch unbekannt

sind, werden ebenfalls weitgehend über die Nieren ausgeschieden.

Die Eliminationshalbwertzeit beträgt bei Gesunden 3 bis 4 Stunden; eine Verlängerung der

Eliminationshalbwertzeit wurde hingegen bei Kindern und älteren Personen beobachtet.

Die Elimination von Atropin scheint in zwei Phasen zu verlaufen, mit Eliminationshalbwertzeiten

von 2-3 und 12-38 Stunden.

Präklinische Daten

Es gibt keine Hinweise auf mutagene oder onkogene Wirkungen.

Die Beobachtung von 400 Mutter-Kind-Paaren, die im ersten Schwangerschaftstrimenon mit Atropin

behandelt wurden, ergab keinen Hinweis auf ein embryotoxisches Potenzial.

In tierexperimentellen Studien (Ratte) führte die subkutane Injektion von 50 mg Atropinsulfat/kg

Körpergewicht zu Skelettfehlbildungen beim Embryo.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten

Natriumbikarbonat, Noradrenalinbitartrat, Metaraminolbitartrat, Methohexital-Natrium, Floxacillin-

Natrium, Cimetidin und Pentobarbital-Natrium, Thiopental-Natrium.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behältnis nach «EXP» bezeichneten Datum verwendet

werden.

Besondere Lagerungshinweise

Atropinum Sulf. Sintetica (0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg) ist bei Raumtemperatur (15-25 °C), vor Licht

geschützt und in der Originalverpackung aufzubewahren.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Hinweise zur Handhabung

Die Injektionslösung ist unmittelbar nach dem Öffnen der Ampullen anzuwenden.

Restlösung in der Ampulle verwerfen.

Zulassungsnummer

56533 (Swissmedic).

Packungen

Atropinum Sulf. Sintetica 0,25 mg/ml, Ampullen mit 1 ml Injektionslösung, 10 x 1 ml (B)

Atropinum Sulf. Sintetica 0,50 mg/ml, Ampullen mit 1 ml Injektionslösung, 10 x 1 ml (B)

Atropinum Sulf. Sintetica 1 mg/ml, Ampullen mit 1 ml Injektionslösung, 10 x 1 ml (B)

Zulassungsinhaberin

Sintetica SA, 6850 Mendrisio.

Stand der Information

Februar 2014.