Enantyum 25 mg filmovertrukne tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
DEXKETOPROFENTROMETAMOL
Tilgængelig fra:
Laboratorios Menarini S.A.
ATC-kode:
M01AE17
INN (International Name):
dexketoprofen trometamol
Dosering:
25 mg
Lægemiddelform:
filmovertrukne tabletter
Autorisationsnummer:
19140
Autorisation dato:
1998-01-28

18. juni 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Enantyum, filmovertrukne tabletter

0.

D.SP.NR.

09824

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Enantyum

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 12,5 eller 25 mg dexketoprofen som dexketoprofentrometamol.

Hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter

12,5 mg: Hvide, runde, filmovertrukne tabletter.

25 mg: Hvide, runde, filmovertrukne tabletter med delekærv. Tabletten kan deles i lige

store halvdele.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Symptomatisk behandling af lette eller moderate smerter som for eksempel smerter i

bevægeapparatet, dysmenoré og tandpine.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne

Den anbefalede dosis er almindeligvis 12,5 mg hver 4.-6. time eller 25 mg hver 8. time

afhængig af karakter og sværhedsgrad af smerten. Total døgndosis bør ikke overstige 75 mg.

Bivirkningerne kan minimeres ved at anvende den laveste effektive dosis og den kortest

mulige behandlingsvarighed til at lindre symptomerne (se pkt. 4.4). Enantyum tabletter er

ikke beregnet til langtidsbrug, og behandlingen bør begrænses til perioden med symptomer.

19140_spc.doc

Side 1 af 13

Pædiatrisk population

Der har ikke været gennemført undersøgelser af brugen af Enantyum til børn og unge.

Sikkerheden og virkningen er ikke klarlagt, og produktet bør ikke bruges til børn og unge.

Ældre

Til ældre patienter anbefales det at begynde behandlingen i den lavere del af doserings-

området (døgndosis 50 mg totalt). Dosis kan øges til det, der anbefales til voksne generelt,

men kun efter at man har sikret sig, at det tåles godt.

Nedsat leverfunktion

Patienter med let til moderat nedsat leverfunktion bør begynde behandlingen med en

reduceret dosis (døgndosis 50 mg totalt) og kontrolleres nøje. Enantyum tabletter bør ikke

anvendes til patienter med alvorlig leverfunktionsnedsættelse.

Nedsat nyrefunktion

Begyndelsesdoseringen bør reduceres til 50 mg totalt i døgnet til patienter med let nedsat

nyrefunktion (kreatininclearance 60-89 ml/min) (se pkt. 4.4). Enantyum tabletter bør ikke

anvendes til patienter med moderat til alvorligt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance ≤ 59

ml/min) (se pkt. 4.3).

Administration

Tabletterne skal synkes med en tilstrækkelig mængde væske (fx et glas vand). Indtagelse

sammen med føde nedsætter absorptionshastigheden af lægemidlet (se farmakokinetiske

egenskaber), hvorfor indtagelse ved akut smerte anbefales mindst 30 minutter før et måltid.

4.3

Kontraindikationer

Enantyum tabletter bør ikke anvendes i følgende tilfælde:

patienter, som er overfølsomme over for det aktive stof, et hvilket som helst andet NSAID-

præparat eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.

patienter, hos hvem stoffer med en lignende virkning (f.eks. acetylsalicylsyre eller andre

NSAID-præparater) fremkalder anfald af astma, bronkospasme, akut rhinitis eller

forårsager nasalpolypper, urticaria eller angioneurotisk ødem.

patienter med fotoallergiske eller fototoksiske reaktioner samtidigt med indtagelse af

ketoprofen eller fibrater

patienter med tidligere tilfælde af gastrointestinale blødninger eller perforering i

sammenhæng med tidligere behandling med NSAID-præparater.

patienter med aktivt peptisk mavesår/gastrointestinale blødninger eller tidligere tilfælde af

gastrointestinal blødninger, ulceration eller perforering.

patienter med kronisk dyspepsi.

patienter med anden aktiv blødning eller blødningsforstyrrelser.

patienter med Mb. Crohn eller colitis ulcerosa.

patienter med alvorlig hjerteinsufficiens.

patienter med moderat til svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance ≤ 59 ml/min).

patienter med alvorligt nedsat leverfunktion (Child-Pugh-score 10-15).

patienter med hæmorragisk diatese og andre koagulationsforstyrrelser.

patienter, der er alvorligt dehydrerede (som følge af opkastninger, diarré eller

utilstrækkeligt væskeindtag).

i graviditetens tredje trimester og under amning (se pkt. 4.6).

19140_spc.doc

Side 2 af 13

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Gives med forsigtighed til patienter med allergi eller med allergi i anamnesen.

Samtidig brug af Enantyum og andre NSAID-præparater inklusive selektive COX-2-

hæmmere bør undgås.

Bivirkningerne kan minimeres, hvis symptomlindring opnås med den laveste virksomme

dosis og den kortest mulige behandlingsvarighed (se pkt. 4.2).

Gastrointestinal sikkerhed

Gastrointestinal blødning, ulcus og perforation, som kan være fatale, er indeberettet for alle

NSAID-præparater under behandlingen med eller uden advarselstegn og uanset tidligere

forekomst af alvorlige gastrointestinale hændelser. I tilfælde af gastrointestinal blødning

eller ulcus hos patienter, der får Enantyum, skal lægemidlet seponeres.

Risikoen for gastrointestinal blødning, ulcus eller perforation er dosisafhængig under

NSAID-behandling hos patienter med anamnestisk ulcus, især i forbindelse med

komplikationer i form af blødning eller perforation (se pkt. 4.3), og hos ældre.

Ældre får hyppigere bivirkninger af NSAID-behandling, især gastrointestinal blødning og

perforation, som kan være fatale (se pkt. 4.2). Disse patienter bør indlede behandlingen

med den lavest mulige dosis.

Ligesom ved andre NSAID-præparater skal anamnesen kontrolleres for øsofagitis, gastritis

og/eller ulcus pepticum for at sikre, at sådanne lidelser er fuldstændig helbredt, før

behandlingen med dexketoprofentrometamol indledes. Patienter med gastrointestinale

symptomer eller gastrointestinale lidelser i anamnesen bør monitoreres med hensyn til

forstyrrelser i fordøjelseskanalen, især gastrointestinal blødning.

NSAID-præparater

bør

gives

forsigtighed

patienter

anamnestisk

gastrointestinal sygdom (colitis ulcerosa, Mb. Crohns), da deres tilstand kan forværres (se

pkt. 4.8).

Kombinationsbehandling

beskyttende

midler

(f.eks.

misoprostol

eller

syrepumpehæmmere) bør overvejes til denne patientgruppe samt til patienter, der samtidig

har behov for lave doser acetylsalicylsyre eller andre lægemidler, der sandsynligvis øger

risikoen for gastrointestinale bivirkninger (se nedenfor og pkt. 4.5).

Navnlig under den indledende behandling bør patienter med tidligere gastrointestinal

toksicitet, herunder især ældre, indberette alle usædvanlige abdominale symptomer (især

gastrointestinal blødning).

Forsigtighed tilrådes hos patienter, der samtidig får lægemidler, der kunne øge risikoen for

ulcus eller blødning, så som perorale kortilosteroider, antikoagulantia så som warfarin,

selektive serotoningenoptagshæmmere eller trombocytfunktionshæmmende midler så som

acetylsalicylsyre (se pkt. 4.5).

Nyresikkerhed

Der skal udvises forsigtighed over for patienter med nedsat nyrefunktion. Hos disse

patienter kan brug af NSAID-præparater føre til hæmmet nyrefunktion, væskeretention og

ødem. Der skal ligeledes udvises forsigtighed over for patienter, der er i behandling med

diureticum, eller som vil kunne udvikle hypovolæmi, da der er øget risiko for

nefroteksocitet.

Der skal sikres tiltrækkeligt væskeindtag under behandlingen for hindre dehydrering og

den deraf følgende risiko for renal toksicitet.

19140_spc.doc

Side 3 af 13

Som alle NSAID-præparater kan det øge plasmakarbamid og plasmakreatinin. Som andre

prostaglandinsyntesehæmmere kan det medføre renale bivirkninger, som kan føre til

glomerulonefritis, interstitiel nefritis, nyrepapilnekrose, nefrotisk syndrom og akut

nyreinsvigt.

Der er større sandsynlighed for, at ældre patienter kommer til at lide af nedsat nyrefunktion

(se pkt. 4.2).

Leversikkerhed

Der skal udvises forsigtighed over for patienter med nedsat leverfunktion. Som andre

NSAID-præparater kan det forårsage forbigående små stigninger i nogle leverfunktionsprøver

samt betydelige stigninger i ALAT og ASAT. I tilfælde af signifikant stigning bør

behandlingen afbrydes.

Der er større sandsynlighed for, at ældre patienter kommer til at lide af nedsat

leverfunktion (se pkt. 4.2).

Kardiovaskulær eller cerebrovaskulær sikkerhed

Der kræves passende overvågning og rådgivning af patienter, der har hypertension og/eller

mild til moderat kongestiv hjerteinsufficiens i anamnesen. Der bør udvises særlig

forsigtighed ved patienter med hjertesygdom i anamnesen, især når der er tale om tidligere

episoder med hjertesvigt, da det indebærer en øget risiko for at udløse hjertesvigt, eftersom

der er rapporteret om tilfælde af væskeophobning og ødem i sammenhæng med behandling

med NSAID-præparater.

Kliniske forsøg og epidiologiske data peger på, at brug af visse NSAID-præparater

(specielt ved høje doser og langvarig behandling) kan være forbundet med en lettere øget

risiko for hændelser, der involverer arteriel trombose (fx myokardieinfarkt eller apopleksi).

Der er ikke tilstrækkeligt med data til at udelukke en sådan risiko for

dexketoprofentrometamol.

Patienter med ukontrolleret hypertension, kongestiv hjerteinsufficiens, kendt iskæmisk

hjertesygdom, perifer arteriesygdom og/eller cerebrovaskulær sygdom bør kun behandles

med dexketoprofentrometamol efter nøje overvejelse. Det skal på tilsvarende vis nøje

overvejes, før der indledes langvarig behandling af patienter med risikofaktorer for

kardiovaskulær sygdomme (f.eks. hypertension, hyperlipæmi, diabetes mellitus, rygning).

Alle nonselektive NSAID-præparater kan hæmme trombocytaggregation og øge

blødningsperioden ved hæmning af prostaglandinsyntese. Derfor anbefales anvendelse af

dexketoprofentrometamol ikke til patienter, som får anden behandling, der kan påvirke

hæmostase, såsom warfarin eller andre kumariner eller hepariner (se pkt. 4.5).

Ældre patienter har større sandsynlighed for at lide af nedsat kardiovaskulær funktion (se pkt.

4.2).

Hudreaktioner

Alvorlige hudreaktioner (hvoraf nogle er fatale), inklusive exfoliativ dermatit, Stevens-

Johnson's syndrom og toksisk epidermal nekrolyse, er indberettet i meget sjældne tilfælde i

forbindelse med brug af NSAID-præparater (se pkt. 4.8). Patienterne synes at have størst

risiko for at få disse bivirkninger tidligt i behandlingsforløbet, og de fleste tilfælde

19140_spc.doc

Side 4 af 13

indtræffer i løbet af den første behandlingsmåned. Enantyum bør seponeres ved første

forekomst af hududslæt, slimhindelæsioner eller andre tegn på overfølsomhed.

Andre oplysninger

Der udvises særlig opmærksomhed over for patienter med:

medfødt porfyri stofskifteforstyrrelse (f.eks. akut intermitterende porfyri)

dehydrering

direkte efter større kirurgisk indgreb

Hvis lægen anser det for nødvendigt med langvarig behandling med dexketoprofen, skal

lever- og nyrefunktionen samt blodtallet jævnligt kontrolleres.

Der er i meget sjældne tilfælde observeret alvorlige akutte overfølsomhedsreaktioner

(f.eks. anafylaktisk shock). Behandlingen skal stoppes ved første tegn på alvorlige

overfølsomhedsreaktioner efter indtagelse af Enantyum. Alt efter symptomerne skal

eventuel påkrævet lægelig behandling foretages af særligt uddannet sundhedspersonale.

Patienter med astma kombineret med kronisk rhinitis, kronisk sinusitis og /eller

næsepolypper har større risiko for allergiske reaktioner over for acetylsaliscylsyre og/eller

NSAID-præparater end den øvrige del af befolkningen. Indtagelse af denne type medicin

kan medføre astmaanfald eller bronkospasmer, især hos patienter, der er allergiske over for

acetylsalicylsyre eller NSAID-midler (se pkt. 4.3).

I helt særlige tilfælde kan varicella være årsag til alvorlige komplikationer ved kutane

infektioner eller blødvævsinfektioner. Det kan til dato ikke udelukkes, at NSAID-

præparater kan spille en rolle og forværre disse infektioner. Det tilrådes således at undgå at

bruge Enantyum i tilfælde med varicella.

Enantyum bør gives med forsigtighed til patienter, der lider af hæmatopoietiske lidelser,

systemisk lupus erythematosus eller forskellige bindevævssygdomme.

Som for andre NSAID-præparater kan dexketoprofen dække over symptomerne på

infektionssygdomme.

Pædiatrisk population

Sikkerheden ved brug til børn og unge er ikke fastslået.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Følgende interaktioner gælder for non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID-

præparater) generelt:

Kombinationer, som ikke er tilrådelige:

Andre NSAID-præparater inklusive høje salicylatdoser (

3 g/døgn): Indgift af flere

NSAID-præparater samtidig kan via en synergistisk effekt øge risikoen for

gastrointestinale ulcera og blødning.

Antikoagulantia: NSAID-præparater kan forstærke virkningen af antikoagulantia så som

warfarin (se pkt. 4.4), idet dexketoprofen binder med høj affinitet til plasmaprotein,

hæmmer trombocytfunktionen og kan medføre beskadigelse af slimhinden i ventrikel og

19140_spc.doc

Side 5 af 13

duodenom. Når kombinationen ikke kan undgås, bør behandlingen finde sted under nøje

klinisk observation og monitorering af laboratorieværdier.

Heparin: Øget blødningsrisiko (på grund af hæmning af trombocytfunktionen og

beskadigelse af slimhinden i ventrikel og duodenum). Når kombinationen ikke kan undgås,

bør behandlingen finde sted under nøje klinisk observation og monitorering af

laboratorieværdier.

Kortikosteroider: Øget risiko for gastrointestinal ulcus eller blødning (se pkt. 4.4).

Lithium (beskrevet ved flere NSAID-præparater): NSAID-præparater øger

blodkoncentrationen af lithium, som kan nå toksiske værdier (nedsat renal udskillelse af

lithium). Denne parameter kræver derfor kontrol ved indledning, justering og afslutning af

behandling med dexketoprofen.

Methotrexat brugt i høje doser på 15 mg/uge eller mere: Øget hæmatologisk toksicitet af

methotrexat via en nedsættelse af dets renale clearance af antiinflammatoriske præparater

generelt.

Hydantoiner og sulfonamider: De toksiske virkninger af disse præparater kan være øget.

Kombinationer, som kræver forsigtighed:

Diuretika, ACE-hæmmere, antibakterielle aminoglykosider og angiotensin II-

receptorantagonister: Dexketoprofen kan nedsætte virkningen af diuretika og andre

antihypertensiva. Hos nogle patienter med kompromitteret nyrefunktion (dehydrerede

patienter eller ældre patienter med kompromitteret nyrefunktion) kan samtidig

administration af midler, der hæmmer cyklooxygenase, og ACE-hæmmere, angiotensin

II-receptorantagonister eller antibakterielle aminoglykosider medføre en yderligere

forringelse af nyrefunktionen, som dog sædvanligvis vil være reversibel. Hvis der

ordineres en kombination af dexketoprofen og et diuretikum, er det vigtigt at sikre, at

patienten er tilstrækkeligt hydreret, og at kontrollere nyrefunktionen ved begyndelsen af

behandlingen (se pkt. 4.4).

Methotrexat brugt i lave doser på mindre end 15 mg/uge: Øget hæmatologisk toksicitet af

methotrexat via en nedsættelse af dets renale clearance af antiinflammatoriske præparater

generelt. Ugentlig kontrol af blodbilledet de første uger af kombinationsbehandlingen.

Øget overvågning i tilfælde af endog let nedsat nyrefunktion og hos ældre.

Pentoxyfillin: Øget blødningsrisiko. Den kliniske kontrol bør intensiveres og

blødningstiden kontrolleres oftere.

Zidovudin: Risiko for øget toksicitet af erytropoiesen via en virkning på retikulocytterne

med alvorlig anæmi, som optræder en uge efter, at NSAID er påbegyndt. Kontrollér

fuldstændigt blodbillede og reticulocyttal en eller to uger efter påbegyndelse af behandling

med NSAID-præparatet.

Sulfonylurinstoffer: NSAID-præparater kan øge den hyperglykæmiske virkning af

sulfonylurinstoffer ved at displacere dem fra plasmaproteinbindingsområderne.

Kombinationer, som der må tages hensyn til:

Betablokkere: Behandling med et NSAID-præparat kan nedsætte deres antihypertensive

virkning via hæmning af prostaglandinsyntesen.

Ciclosporin og tacrolimus: Nefrotoksicitet kan forstærkes af NSAID-præparater via renale

prostaglandinmedierede virkninger. Ved kombinationsbehandling skal nyrefunktionen

kontrolleres.

Trombolytika: Øget blødningsrisiko.

Trombocytfunktionshæmmende midler og selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI-

præparater): Øget risiko for gastrointestinal blødning (se pkt. 4.4).

19140_spc.doc

Side 6 af 13

Probenecid: Plasmakoncentrationen af dexketoprofen kan øges: denne interaktion kan

skyldes en hæmmende mekanisme på området for renal tubulær sekretion og

glucuronkonjugering og kræver justering af dexketoprofen dosis.

Hjerteaktive glykosider: NSAID-præparater kan øge plasmaglykosidkoncentrationen.

Mifepriston: Da der er en teoretisk risiko for, at prostaglandinsyntetasehæmmere kan

påvirke effekten af mifepriston, bør NSAID-præparater ikke anvendes 8-12 dage efter

indgift af mifepriston.

Quinolon antibiotika: Resultater fra dyreforsøg har vist, at quinolon-præparater i høje

doser i kombination med NSAID-præparater kan øge risikoen for krampeanfald.

4.6

Graviditet og amning

Enantyum tabletter er kontraindiceret i graviditetens tredje trimester og under amning (se pkt.

4.3).

Fertilitet

Som ved andre NSAID-præparater kan brugen af dexketoprofentrometamol nedsætte

kvindens fertilitet, og det anbefales ikke til kvinder, der forsøger at blive gravide. Det skal

overvejes at ophøre med dexketoprofentrometamol til kvinder, der har svært ved at blive

gravide eller som er ved at blive undersøgt for barnløshed.

Graviditet

Hæmning af prostaglandinsyntese kan have en negativ virkning på graviditeten og/eller

embryoets/fostrets udvikling. Data fra epidemiologiske undersøgelser giver anledning til

bekymring for, om der er en øget risiko for spontan abort og misdannelser i hjertet og

gastroschisis efter brug af en prostaglandinsyntesehæmmer tidligt i graviditeten. Den

absolutte risiko for kardiovaskulære misdannelser steg fra under 1% til ca. 1,5%. Risikoen

menes at stige med dosis og behandlingsvarighed. Det er påvist hos dyr, at administration

af en prostaglandinsyntesehæmmer medfører flere fostertab før og efter implantation og

flere embryoføtale dødsfald. Endvidere er der rapporteret om en øget forekomst af

forskellige misdannelser, herunder kardiovaskulære, hos dyr, der fik prostaglandinsyntese-

hæmmere i den organdannende periode. Dyreforsøg med dexketoprofentrometamol har

dog ikke vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3).

Dexketoprofentrometamol må ikke

anvendes under graviditetens første og andet trimester, med mindre det er klart nødvendigt.

Hvis dexketoprofentrometamol anvendes af en kvinde, der forsøger at blive gravid, eller

under graviditetens første og andet trimester, skal dosis være så lav og behandlingens

varighed så kort som muligt.

Under graviditetens tredje trimester kan alle prostaglandinsyntesehæmmere eksponere

fostret for:

kardiopulmonal toksicitet (med præmatur lukning af ductus arteriosus og pulmonal

hypertension)

renal dysfunction, som kan udvikle sig til nyresvigt med oligohydroamnios

og moderen og det nyfødte barn efter graviditeten for:

mulig forlængelse af kapillærblødningstid på grund af hæmning af trombocytternes

aggregationsevne, hvilket kan forekomme selv ved meget lave doser

hæmning af livmoderens sammentrækninger, hvilket forhaler eller forlænger fødslen.

Amning

Det vides ikke, om dexketoprofen udskilles i human modermælk.

19140_spc.doc

Side 7 af 13

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Enantyum tabletter påvirker i mindre til moderat grad evnen til at føre motorkøretøj og

betjene maskiner, da der kan opstå svimmelhed eller døsighed.

4.8

Bivirkninger

De hændelser, der er observeret i kliniske studier eller efter markedsføringen af Enantyum, og

som menes sandsynligvis at kunne relateres til dexketoprofentrometamol, er anført i

nedenstående tabel, opført i henhold til organklasser og opdelt i henhold til frekvens:

Organklasser

Almindelig

(>1/100 til

<1/10)

Ikke almindelig

(>1/1.000 til

<1/100)

Sjælden

(>1/10.000

til <1/1.000)

Meget sjælden/

enkeltstående

rapporter

(<1/10.000)

Blod- og

lymfesystem

Neutropeni,

trombocytopeni

Immunsystemet

Larynxødem Anafylaktisk

reaktion inklusive

anafylaktisk shock

Metabolisme og

ernæring

Anoreksi

Psykiske

forstyrrelser

Insomni, angst

Nervesystemet

Hovedpine,

svimmelhed,

somnolens

Paræstesier

synkope

Øjne

Sløret syn

Ører og labyrint

Vertigo

Tinnitus

Hjerte

Palpitationer

Takykardi

Vaskulære

sygdomme

Flushing

Hypertension

Hypotension

Luftveje,

thorax og

mediastinum

Bradypnø

Bronkospasme,

dyspnø

Mave-tarm-kanalen

Kvalme

og/eller

opkastning,

abdominal-

smerter, diarré,

dyspepsi

Gastritis,

obstipation,

mundtørhed,

flatulens

Ulcus

pepticum,

blødning

eller

perforation

(se pkt. 4.4)

Pankreatit

Lever og galdeveje

Hepatitis

Hepatocellulær

skade

Hud og subkutane

væv

Udslæt

Urticaria,

akne, øget

Stevens-Johnson's

syndrom, toksisk

19140_spc.doc

Side 8 af 13

Organklasser

Almindelig

(>1/100 til

<1/10)

Ikke almindelig

(>1/1.000 til

<1/100)

Sjælden

(>1/10.000

til <1/1.000)

Meget sjælden/

enkeltstående

rapporter

(<1/10.000)

svedafsondri

epidermal nekrolyse

angioødem,

ansigtsødem,

fotosensitivitets-

reaktioner, pruritus,

Knogler, led,

muskler og

bindevæv

Rygsmerter

Nyrer og urinveje

Akut

nyresvigt,

polyuri

Nefrit eller

nefrotiskt syndrom

Det reproduktive

system og mammae

Menstruation

forstyrrelser,

prostata-

forstyrrelser

Almene symptomer

og reaktioner på

administrationssted

Træthed, smerter,

asteni,

rigor,

utilpashed

Perifert ødem

Undersøgelser

Anormale

lever-

funktionsprø

Mave-tarm-kanalen: De hyppigst observerede bivirkninger forekommer i gastrointestinal-

systemet. Det drejer sig om peptisk ulcus, perforation eller gastrointestinal blødning, som

kan være fatale, især hos ældre (see section 4.4). Der er rapporteret om kvalme,

opkastning, diarré, flatulens, obstipation, dyspepsi, abdominalsmerter, melæna,

hæmatemese, ulcerativ stomatitis og forværring af colitis og Mb. Crohn (se pkt. 4.4) efter

brug af Enantyum. Gastritis er observeret mindre hyppigt. Ødem, hypertension og

hjertesvigt er rapporteret i forbindelse med NSAID-behandling.

Lige som ved andre NSAID-præparater kan følgende bivirkninger optræde: Aseptisk

meningitis, som fortrinsvis kan forekomme hos patienter med systemisk lupus erythematosus

eller “mixed connective tissue disease”, hæmatologiske reaktioner (purpura, aplastisk og

hæmolytisk anæmi og sjældent agranulocytose og medullær hypoplasi).

Bulløse reaktioner inklusive Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse

(meget sjælden).

Kliniske forsøg og epidemiologiske data peger på, at brug af visse NSAID-præparater

(specielt ved høje doser og langvarig behandling) kan være forbundet med en lettere øget

risiko for hændelser, der involverer arteriel trombose (fx myokardieinfarkt eller apopleksi) (se

pkt. 4.4).

Indberetning af formodede bivirkninger

19140_spc.doc

Side 9 af 13

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

4.9

Overdosering

Symptomatologien efter overdosering kendes ikke. Lignende lægemidler har givet gastro-

intestinale lidelser (opkastning, anoreksi, mavesmerter) og neurologiske lidelser (døsighed,

vertigo, desorientering, hovedpine).

I tilfælde af tilfældig eller excessiv indtagelse indledes straks symptomatisk behandling i

henhold til patientens kliniske tilstand. Der gives aktivt kul, hvis en voksen eller et barn har

indtaget over 5 mg/kg i løbet af en time.

Dexketoprofentrometamol kan fjernes ved dialyse.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: M 01 AE 17. Propionsyrederivat.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Dexketoprofentrometamol er S-(+)-2-(3-benzoylphenyl)propionat saltet af tromethamin, et

analgetisk, antipyretisk og antiinflammatorisk lægemiddel, som tilhører gruppen af non-

steroide antiinflammatoriske lægemidler (M01AE under ATC-klassifikationen).

Virkningsmekanisme

Non-steroide antiinflammatoriske lægemidlers virkningsmekanisme er relateret til

reduktionen af prostaglandinsyntesen ved hjælp af hæmningen af cyklooxygenasevejen. Især

sker der en hæmning af transformationen af arakidonsyre til cykliske endoperoxider, PGG

, som danner prostaglandin PGE

, PGE

, PGF

og PGD

samt prostacyklin PGI

tromboxan (TxA

og TxB

). Yderligere kan hæmningen af prostaglandinsyntesen påvirke

andre inflammatoriske mediatorer så som kininer, der forårsager en indirekte virkning, som

vil være additiv til den direkte virkning.

Farmakodynamisk virkning

Det er vist, at dexketoprofen er en hæmmer af COX-1 og COX-2 aktiviteten hos forsøgsdyr

og mennesker.

Klinisk virkning og sikkerhed

Kliniske studier udført med flere smertemodeller har vist en effektiv analgetisk virkning af

dexketoprofentrometamol. Begyndelsen af analgetisk virkning blev opnået i nogle studier 30

minutter efter indgift. Den analgetiske virkning holder sig i 4 til 6 timer.

19140_spc.doc

Side 10 af 13

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter peroral indgift af dexketoprofentrometamol til mennesker nås Cmax efter 30 minutter

(spændvidde 15 til 60 min.).

Når det indgives sammen med føde, falder AUK ikke. Imidlertid falder C

dexketoprofentrometamol og dets absorptionshastighed forsinkes (øget t

Fordeling

Distributionshalveringstiden og eliminationshalveringstiden for dexketoprofentrometamol er

henholdsvis 0,35 og 1,65 timer. Som ved andre lægemidler med en høj plasmaproteinbinding

(99%) har dets fordelingsvolumen en middelværdi under 0,25 l/kg.

I multidosis farmakokinetiske studier blev det observeret, at AUK efter den sidste indgift ikke

er forskellig fra den, der opnås efter en enkelt dosis, tydende på at der ikke finder

akkumulation af lægemiddel sted.

Biotransformation og elimination

Efter indgift af dexketoprofentrometamol ses kun S-(+) enantiomer i urinen, visende at der

ikke optræder konvertering til R-(-) enantiomer hos mennesket.

Hovedeliminationsvejen for dexketoprofen er glucuron konjugering efterfulgt af renal

udskillelse.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker, vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

reproduktionstoksicitet og immunfarmakologi. De kroniske toksicitetsstudier udført på mus

og aber gav et Intet Observeret Bivirkningsniveau (IOB) på 3 mg/kg/døgn.

Hovedbivirkningen, der blev observeret ved høje doser, var gastrointestinale erosioner og

ulcera, som udviklede sig dosisafhængigt.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Majsstivelse

Mikrokrystallinsk cellulose

Natriumstivelsesglycolat

Glyceroldiesterat

Hypromellose

Titaniumdioxid

Propylenglycol

Macrogol 6000

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

PVC-aluminium blisterpakning: 2 år.

Aclar-aluminium blisterpakning: 3 år.

19140_spc.doc

Side 11 af 13

6.4

Særlige opbevaringsforhold

PVC-aluminium blisterpakning: må ikke opbevares ved temperaturer over 30

opbevares i yderkartonen for at beskytte mod lys.

Aclar-aluminium blisterpakning: dette lægemiddel kræver ingen særlige forholdsregler

vedrørende opbevaringen.

19140_spc.doc

Side 12 af 13

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Tabletterne leveres i blisterpakninger (PVC-aluminium blisterpakning for 12,5 mg og 25 mg

tabletter eller Aclar-aluminium blisterpakning kun for 25 mg tabletter).

Pakningstørrelser

12,5 mg:

10, 20, 30, 40, 50 og 500 stk.

25 mg:

4, 10, 20, 30, 50 og 500 stk.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ikke anvendt lægemiddel samt affald heraf skal bortskaffes i henhold til lokale retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Laboratorios Menarini S.A.

Alfonso XII, 587

08918 Badalona (Barcelona)

Spanien

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

12,5 mg:19139

25 mg:

19140

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

28. januar 1998

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

18. juni 2018

19140_spc.doc

Side 13 af 13

Andre produkter

search_alerts

share_this_information