Desloratadin "Ranbaxy" 5 mg filmovertrukne tabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
DESLORATADIN
Tilgængelig fra:
Ranbaxy Pharmacie Génériques
ATC-kode:
R06AX27
INN (International Name):
desloratadine
Dosering:
5 mg
Lægemiddelform:
filmovertrukne tabletter
Autorisationsnummer:
48284
Autorisation dato:
2012-01-26

26. juli 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Desloratadin "Ranbaxy", filmovertrukne tabletter

1.

D.SP.NR.

27680

2.

LÆGEMIDLETS NAVN

Desloratadin "Ranbaxy"

3.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 5 mg desloratadin.

Hjælpestoffer som behandleren skal være opmærksom på:

Hver tablet indeholder 31,5 mg isomalt (E953).

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

4.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter

Blå, runde, bikonvekse, filmovertrukne tabletter med en diameter på ca. 6,5 mm.

5.

KLINISKE OPLYSNINGER

5.1

Terapeutiske indikationer

Desloratadin "Ranbaxy" er indiceret hos voksne og unge i alderen 12 år og derover til

lindring af symptomer i forbindelse med:

allergisk rhinitis (se pkt. 5.1)

urticaria (se pkt. 5.1)

5.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne og unge (i alderen 12 år og derover:

Den anbefalede dosis er en tablet en gang daglig.

Intermitterende allergisk rhinitis (tilstedeværelse af symptomer i mindre end 4 dage per

uge eller i mindre end 4 uger) bør behandles i overensstemmelse med vurderingen af

patientens sygdomshistorie, og behandlingen kan afbrydes efter symptomerne er

dk_hum_48284_spc.doc

Side 1 af 9

forsvundet og genoptages efter deres tilbagevenden. Ved vedvarende allergisk rhinitis

(tilstedeværelse af symptomer i 4 dage eller mere per uge og i mere end 4 uger) kan fortsat

behandling foreslås til patienterne under perioder med allergeneksponering.

Pædiatrisk population

Der er begrænset erfaring med klinisk virkning ved brug af desloratadin til unge mellem 12

og 17 år (se pkt. 4.8 og 5.1).

Sikkerhed og virkning af Desloratadine "Ranbaxy" 5 mg filmovertrukne tabletter hos børn

under 12 år er ikke klarlagt.

Der foreligger ingen data.

Administration

Oral anvendelse.

Dosis kan tages med eller uden mad.

5.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne eller

loratadin.

5.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

I tilfælde af svær nyreinsufficiens bør Desloratadin "Ranbaxy" anvendes med forsigtighed

(se pkt. 5.2).

Kramper

Desloratadin skal administreres med forsigtighed hos patienter med krampeanfald i

anamnesen eller i familien og især hos små børn, der er mere tilbøjelige til at få nye

krampeanfald under behandling med desloratadin. Sundhedspersonalet kan overveje at

seponere desloratadin hos patienter, der oplever et krampeanfald under behandlingen.

Dette lægemiddel indeholder isomalt.

Bør ikke anvendes til patienter med arvelig fructose intolerans.

5.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der blev i kliniske undersøgelser med desloratadin tabletter, hvor erythromycin eller

ketoconazol blev givet samtidigt, ikke observeret klinisk relevante interaktioner (se pkt.

5.1).

I en klinisk farmakologiundersøgelse forstærkede desloratadin indtaget sammen med

alkohol ikke de præstationshæmmende virkninger af alkohol (se pkt. 5.1). Der er dog

rapporteret tilfælde af alkoholintolerans og alkoholforgiftning i forbindelse med brug efter

markedsføring. Det anbefales derfor at udvise forsigtighed ved samtidig indtagelse af

alkohol.

Pædiatrisk population

Interaktionsstudier er kun udført hos voksne.

dk_hum_48284_spc.doc

Side 2 af 9

5.6

Graviditet og amning

Graviditet

Data fra et stort antal gravide kvinder (flere end 1.000 gravide forsøgspersoner) indikerer

hverken misdannelser eller føtal/neonatal toksicitet i forbindelse med desloratadin.

Dyrestudier indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger hvad angår

reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). For en sikkerheds skyld bør Desloratadin "Ranbaxy"

undgås under graviditet.

Amning

Desloratadin er blevet sporet hos behandlede kvinders ammede nyfødte/spædbørn.

Virkningen af desloratadin hos nyfødte/spædbørn er ikke kendt. Hvorvidt amningen skal

fortsættes eller om behandlingen med Desloratadin "Ranbaxy" skal seponeres/undlades

skal vurderes ud fra afvejning af barnets fordele ved amning og kvindens fordele ved

behandling.

Fertilitet

Der foreligger ingen data vedrørende fertiliteten hos hanner og hunner.

5.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Vurderet på baggrund af kliniske studier påvirker Desloratadine "Ranbaxy" ikke eller kun i

ubetydelig grad evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

Patienterne skal informeres om, at de fleste mennesker ikke oplever døsighed. Da der kan

være individuel respons på alle lægemidler, bør patienterne frarådes at beskæftige sig med

aktiviteter, der kræver mental årvågenhed, for eksempel køre bil og betjene maskiner,

indtil den enkeltes respons på lægemidlet er klarlagt.

5.8

Bivirkninger

Opsummering af sikkerhedsprofilen

I kliniske undersøgelser ved en række indikationer omfattende allergisk rhinitis og kronisk

idiopatisk urticaria, ved den anbefalede dosis på 5 mg daglig, blev bivirkninger med

desloratadin rapporteret hos 3 % flere patienter end hos dem, der behandledes med

placebo. De hyppigste bivirkninger, rapporteret oftere end ved placebo var træthed (1,2 %),

mundtørhed (0,8 %) og hovedpine (0,6 %).

Pædiatrisk population

I en klinisk undersøgelse med 578 unge patienter mellem 12 og 17 år var hovedpine den

mest almindelige bivirkning. Den opstod hos 5,9 % af de patienter, som blev behandlet

med deloratadin, og 6,9 % af de patienter, som fik placebo.

Bivirkningstabel

Frekvenserne for de bivirkninger, der er rapporteret i kliniske studier ud over placebo, og

andre bivirkninger, der er rapporteret efter markedsføring, fremgår af nedenstående tabel.

Frekvenserne er defineret således: Meget almindelig (≥ 1/10), Almindelig (≥ 1/100 til <

1/10), Ikke almindelig (≥ 1/1.000 til < 1/100), Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1.000), Meget

sjælden (< 1/10.000) og Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

dk_hum_48284_spc.doc

Side 3 af 9

Systemorganklasse

Frekvens

Bivirkninger

Psykiske forstyrrelser

Meget sjælden

Ikke kendt

Hallucinationer

Unormal adfærd, aggression

Nervesystemet

Almindelig

Meget sjælden

Hovedpine

Svimmelhed, døsighed, insomni,

psykomotorisk hyperaktivitet,

krampeanfald

Hjerte

Meget sjælden

Ikke kendt

Takykardi, palpitationer

Forlænget QT-interval

Mave-tarm-kanalen

Almindelig

Meget sjælden

Mundtørhed

Abdominalsmerter, kvalme,

opkastning, dyspepsi, diarré

Lever og galdeveje

Meget sjælden

Ikke kendt

Forhøjede leverenzymer, forhøjet

bilirubin, hepatitis

Gulsot

Metabolisme og

ernæring

Ikke kendt

Øget appetit

Hud og subkutane væv

Ikke kendt

Lysfølsomhed

Knogler, led, muskler

og bindevæv

Meget sjælden

Myalgi

Almene symptomer og

reaktioner på

administrationsstedet

Almindelig

Meget sjælden

Ikke kendt

Træthed

Overfølsomhedsreaktioner (såsom

anafylaksi, angioødem, dyspnø, kløe,

udslæt og urticaria)

Asteni

Undersøgelser

Ikke kendt

Vægtforøgelse

Pædiatrisk population

Andre bivirkninger, der blev rapporteret i perioden efter markedsføring hos pædiatriske

patienter med frekvensen "Ikke kendt", var forlænget QT-interval, arytmi, bradykardi,

unormal adfærd og aggression.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

E-mail: dkma@dkma.dk

5.9

Overdosering

Bivirkningsprofilen set i forbindelse med overdosering post-marketing er sammenlignelig

med bivirkningsprofilen set med terapeutiske doser, men bivirkningerne kan være mere

udtalte.

dk_hum_48284_spc.doc

Side 4 af 9

Behandling

I tilfælde af overdosering skal standardbehandling for at fjerne uabsorberet aktiv substans

overvejes. Symptomatisk og understøttende behandling anbefales.

Desloratadin fjernes ikke ved hæmodialyse; det vides ikke, om det fjernes ved peritoneal

dialyse.

Symptomer

På grundlag af en flerdosis klinisk undersøgelse, i hvilken op til 45 mg desloratadin blev

indgivet (ni gange den terapeutiske dosis), sås ingen klinisk relevante virkninger.

Pædiatrisk population

Bivirkningsprofilen set i forbindelse med overdosering post-marketing er sammenlignelig

med bivirkningsprofilen set med terapeutiske doser, men bivirkningerne kan være mere

udtalte.

5.10

Udlevering

Pakningsstørrelser til og med 100 stk.: HF.

Pakningsstørrelser over 100 stk.: HA.

6.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: R 06 AX 27. Andre antihistaminer til systemisk brug.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Desloratadin er en ikke-sederende, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv

perifer H1-receptorantagonist aktivitet. Efter peroral indgift blokerer desloratadin selektivt

perifere histamin H1-receptorer, fordi stoffet hindres i at trænge ind i centralnervesystemet.

Desloratadin har vist antiallergiske egenskaber i in vitro undersøgelser. Disse omfatter

hæmning af frigørelsen af proinflammatoriske cytokiner såsom IL-4, IL-6, IL-8 og IL-13

fra humane mastceller/basofile, og ligeledes hæmning af ekspressionen af adhæsions-

molekylet P-selectin på endothelceller. Den kliniske betydning af disse fund skal

bekræftes.

Klinisk virkning og sikkerhed

I en flerdosis klinisk undersøgelse, i hvilken op til 20 mg desloratadin blev indgivet daglig

i 14 dage, blev der ikke observeret nogle statistisk eller klinisk relevante kardiovaskulære

virkninger. I en klinisk farmakologiundersøgelse, i hvilken desloratadin blev indgivet i en

dosering på 45 mg daglig (ni gange den kliniske dosering) i ti dage, sås ingen forlængelse

af QTc intervallet.

Ingen klinisk relevante ændringer i desloratadin plasmakoncentrationerne blev set i

flerdosis ketoconazol og erythromycin interaktionsundersøgelser.

Desloratadin trænger ikke hurtigt ind i centralnervesystemet. I kontrollerede kliniske

undersøgelser, var der ingen overhyppighed af døsighed sammenlignet med placebo ved

den anbefalede dosis på 5 mg daglig. Desloratadin, givet i en enkelt daglig dosis på 7,5 mg,

påvirkede ikke den psykomotoriske præstationsevne i kliniske undersøgelser. I en

dk_hum_48284_spc.doc

Side 5 af 9

enkeltdosisundersøgelse hos voksne påvirkede desloratadin 5 mg hverken standardtest-

målingerne for præstationsevne ved flyvning, herunder forværring af subjektiv søvnighed,

eller flyvningsrelaterede opgaver.

I kliniske farmakologiundersøgelser gav samtidig indgift med alkohol ikke en øgning af

den alkoholinducerede forringelse af præstationsevnen eller øget søvnighed. Der blev ikke

fundet signifikante forskelle i de psykomotoriske testresultater mellem desloratadin- og

placebogrupperne, hvad enten det blev indgivet alene eller sammen med alkohol.

Hos patienter med allergisk rhinitis lindrede desloratadin effektivt symptomer såsom

nysen, næseflåd og kløe, samt øjenkløe, tåreflåd og rødme og kløe i ganen. Desloratadin

regulerede effektivt symptomerne i 24 timer.

Pædiatrisk population

Virkningen af desloratadin tabletter er ikke blevet tydeligt vist i studier med unge patienter

mellem 12 og 17 år.

Udover de etablerede klassifikationer sæsonbetinget og helårs allergisk rhinitis, kan

allergisk rhinitis alternativt opdeles i intermitterende allergisk rhinitis og vedvarende

allergisk rhinitis afhængig af symptomernes varighed. Intermitterende allergisk rhinitis er

defineret som tilstedeværelse af symptomer i mindre end 4 dage per uge eller i mindre end

4 uger. Vedvarende allergisk rhinitis er defineret som tilstedeværelse af symptomer i 4

dage eller mere per uge og i mere end 4 uger.

Desloratadin var effektivt til at lindre generne ved sæsonbetinget allergisk rhinitis, vist ved

den total score i rhino-konjunktivitis livskvalitetsspørgeskemaet. Den største forbedring sås

for områderne praktiske problemer og daglige aktiviteter, begrænset af symptomer.

Kronisk idiopatisk urticaria er blevet undersøgt som en klinisk model for urticarialidelser,

da den patofysiologi der ligger til grund herfor er tilsvarende uanset ætiologi, og fordi

kroniske patienter lettere kan rekrutteres prospektivt. Da der er en sammenhæng mellem

frigivelse af histamin og alle urticarialidelser, forventes det, at desloratadin giver effektiv

symptomlindring ved andre urticarialidelser udover kronisk idiopatisk urticaria, som det

anbefales i kliniske vejledninger.

I to placebokontrollerede seks-ugers undersøgelser hos patienter med kronisk idiopatisk

urticaria var desloratadin effektivt til at lindre kløe og mindske størrelsen og antallet af

kløende udslæt ved slutningen af det første doseringsinterval. I hver undersøgelse var

virkningerne vedvarende over 24 timers doseringsintervallet. Som i andre antihistamin-

undersøgelser ved kronisk idiopatisk urticaria blev de få patienter, der var identificeret som

ikke-responderende på antihistaminer, ekskluderet. En forbedring af kløe på mere end 50

% blev set hos 55 % af patienterne behandlet med desloratadin sammenlignet med 19 % af

patienter behandlet med placebo. Behandling med desloratadin reducerede også signifikant

påvirkningen af søvn og daglig funktionsevne, målt ved en fire-points skala, der anvendtes

for at vurdere disse parametre.

dk_hum_48284_spc.doc

Side 6 af 9

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Desloratadin plasmakoncentrationer kan påvises inden for 30 minutter efter indgift.

Desloratadin bliver godt absorberet med maksimumkoncentration opnået efter cirka 3

timer; terminalfase halveringstiden er cirka 27 timer. Graden af akkumulation for

desloratadin var i overensstemmelse med dets halveringstid (cirka 27 timer) og

doseringshyppigheden på en gang daglig. Biotilgængeligheden for desloratadin var

dosisproportional over området 5 mg til 20 mg.

I en farmakokinetisk undersøgelse, i hvilken patientdemografika var sammenlignelige med

dem for den almindeligt forekommende sæsonbetinget allergisk rhinitis population,

opnåede 4 % af forsøgspersonerne en højere koncentration af desloratadin. Denne procent

kan variere efter etnisk baggrund. Maximumkoncentration af desloratadin var omkring 3

gange højere efter cirka 7 timer med en halveringstid for den terminale fase på cirka 89

timer. Sikkerhedsprofilen for disse forsøgspersoner var ikke forskellig fra profilen for den

almindelige population.

Fordeling

Desloratadin er moderat bundet (83 % - 87 %) til plasmaproteiner. Der er ikke noget, der

tyder på klinisk relevant lægemiddelakkumulering efter dosering en gang daglig med

desloratadin (5 mg til 20 mg) i 14 dage.

Biotransformation

Enzymet, der er ansvarlig for metaboliseringen af desloratadin, er ikke blevet identificeret

endnu, og nogle interaktioner med andre lægemidler kan derfor ikke fuldstændigt

udelukkes. Desloratadin hæmmer ikke CYP3A4 in vivo, og in vitro undersøgelser har vist,

at lægemidlet ikke hæmmer CYP2D6 og hverken er et substrat for eller en hæmmer af P-

glycoprotein.

Elimination

I en undersøgelse med enkeltdosering på 7,5 mg desloratadin var der ingen påvirkning af

fødeindtagelse (morgenmad med højt fedtindhold og højt kalorieindhold) på omsætningen

af desloratadin. I en anden undersøgelse havde grapefrugtjuice ingen indflydelse på

omsætningen af desloratadin.

Patienter med nedsat nyrefunktion

Farmakokinetikken for desloratadin hos patienter med kronisk nyreinsufficiens (CRI) og

raske personer blev sammenlignet i et enkeltdosisstudie og et flerdosisstudie. I enkelt-

dosisstudiet var eksponeringen for desloratadin ca. 2 gange højere hos patienter med let til

moderat CRI og ca. 2,5 gange højere hos patienter med svær CRI sammenlignet med raske

personer. I flerdosisstudiet blev steady-state nået efter dag 11, og eksponeringen for

desloratadin var ~1,5 gange højere hos patienter med mild til moderat CRI og ~2,5 gange

højere hos patienter med svær CRI sammenlignet med raske personer. Ændringerne i

eksponering (AUC og C

) for desloratadin og 3-hydroxydesloratadin var ikke klinisk

relevante i nogen af studierne.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Desloratadin er den primære aktive metabolit af loratadin. Prækliniske undersøgelser

udført med desloratadin og loratadin viste, at der ikke var nogle kvalitative eller

dk_hum_48284_spc.doc

Side 7 af 9

kvantitative forskelle i toksicitetsprofilen mellem desloratadin og loratadin ved

sammenlignelig eksponering i forhold til desloratadin.

De prækliniske data viser ingen speciel risiko for mennesker vurderet ud fra konventionelle

studier af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet efter gentagne doser, genotoksicitet,

karcinogenicitet, samt reproduktions- og udviklingstoksicitet. Manglende karcinogent

potentiale blev vist i studier med desloratadin og loratadin.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Tabletkerne

Isomalt (E953)

Stivelse, prægelatineret (majs)

Cellulose, mikrokrystallinsk

Magnesiumoxid, tung

Hydroxypropylcellulose

Crospovidon (type A)

Magnesiumstearat

Tabletovertræk

Polyvinylalkohol

Titandioxid (E171)

Macrogol/PEG 3350

Talkum

FD & C Blue # 2/Indigo Carmine Aluminium Lake (E132)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 30 °C.

Opbevares i original emballage for at beskytte mod fugt.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Polychlortrifluorethylen (PCTFE)/polyvinylchlorid (PVC)/aluminium blister.

Pakningsstørrelser: 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90 og 100 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen særlige forholdsregler.

dk_hum_48284_spc.doc

Side 8 af 9

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Ranbaxy Pharmacie Génériques

11-15 Quai de Dion Bouton

92800 Puteaux Cedex

Frankrig

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

48284

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

26. januar 2012

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

26. juli 2018

dk_hum_48284_spc.doc

Side 9 af 9

Andre produkter

search_alerts

share_this_information