Cyclavance 100 mg/ml oral opløsning

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
CICLOSPORIN
Tilgængelig fra:
Virbac S.A.
ATC-kode:
QL04AD01
INN (International Name):
ciclosporin
Dosering:
100 mg/ml
Lægemiddelform:
oral opløsning
Autorisationsnummer:
52391
Autorisation dato:
2014-04-09

21. november 2018

PRODUKTRESUMÉ

for

Cyclavance, oral opløsning

0.

D.SP.NR.

28777

1.

VETERINÆRLÆGEMIDLETS NAVN

Cyclavance

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Pr. ml:

Aktivt stof:

Ciclosporin

100 mg

Hjælpestoffer:

all-rac-

-tocopherol (E307)

1,00 mg

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1

3.

LÆGEMIDDELFORM

Oral opløsning.

Klar til let gullig væske.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Dyrearter

Hund, kat.

4.2

Terapeutiske indikationer

Behandling af kroniske manifestationer af atopisk dermatitis hos hund.

Symptomatisk behandling af kronisk allergisk dermatitis hos kat.

4.3

Kontraindikationer

Bør ikke anvendes i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller

flere af hjælpestofferne.

Bør ikke anvendes, hvis der tidligere er set maligne lidelser eller hvor der er tale om

progressive maligne sygdomme.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 1 af 14

Vaccinér ikke med levende vaccine, hverken under behandlingen eller inden for 2 ugers

interval før eller efter denne (se også pkt. 4.5 og pkt. 4.8).

Bør ikke anvendes til hunde, der er under seks måneder gamle eller som vejer under 2 kg.

Bør ikke anvendes til katte inficeret med felin leukæmivirus (FeLV) eller felin

immunodeficitvirus (FIV).

4.4

Særlige advarsler

Ved opstart af behandling med ciclosporin bør brugen af andre tiltag og/eller behandling

for kontrol af moderat til svær kløe overvejes.

4.5

Særlige forsigtighedsregler vedrørende brugen

Særlige forsigtighedsregler for dyret

Kliniske symptomer på atopisk dermatitis hos hund og allergisk dermatitis hos kat, så som

kløe og hudinflammation er ikke specifikke for disse sygdomme, og tilstedeværelsen af

andre årsager til dermatitis, så som infestationer med ektoparasitter, andre allergier, som

forårsager hudsymptomer (f.eks. loppeallergi eller fodermiddelallergi), eller bakterie- og

svampeinfektioner, bør derfor udelukkes inden behandlingen indledes. Det er god klinisk

praksis at behandle loppeinfestationer før og under behandlingen af atopisk eller allergisk

dermatitis.

En fuldstændig klinisk undersøgelse bør foretages inden behandlingen indledes.

Ciclosporin inducerer ikke dannelse af tumorer, men da det hæmmer T-lymfocytterne kan

det føre til øget forekomst af klinisk erkendelig malignitet forårsaget af faldet i antitumor

responset. Den potentielt øgede risiko for aktivering af eksisterende tumorer bør afvejes i

forhold til de kliniske fordele. Hvis der ses lymfeadenopati hos dyr i

ciclosporinbehandling, anbefales yderligere kliniske undersøgelser og om nødvendigt

seponering af behandlingen.

Det anbefales at fjerne bakterie- og svampeinfektioner før brug af lægemidlet. Infektioner,

der opstår under behandlingen, giver imidlertid ikke nødvendigvis anledning til at seponere

behandlingen, med mindre infektionen er alvorlig.

Hos laboratoriedyr er ciclosporin tilbøjelig til at påvirke de cirkulerende koncentrationer af

insulin og til at medføre forøget glykæmi. Hvis der ses tegn på diabetes mellitus under

behandlingen, f.eks. polyuri og polydipsi, skal dosis nedsættes eller stoppes og dyrlæge

søges.

Hvis der ses tegn som kunne tyde på diabetes mellitus, skal behandlingens virkning på

glykæmien monitoreres. Ciclosporin bør ikke anvendes til diabetiske dyr.

Særlig opmærksomhed bør udvises ved vaccination, da behandling med ciclosporin kan

påvirke vaccinationens effektivitet. Ved brug af inaktiverede vacciner anbefales det således

ikke at vaccinere hverken under behandlingen eller inden for 2 ugers interval før og efter

denne.

Vedrørende brug af levende vacciner, se også pkt. 4.3.

Samtidig brug af andre immunosuppressive midler anbefales ikke.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 2 af 14

Hund: Kreatininværdierne ved svær nyreinsufficiens bør monitoreres nøje.

Kat: Allergisk dermatitis hos kat kan vise sig på flere måder, der inkluderer eosinofile

plagues, ekskoriationer på hoved og hals, symmetrisk alopeci og/eller miliær dermatitis.

Kattens immunstatus over for infektioner med FeLV og FIV bør vurderes før behandling.

Katte der er seronegative over for T. gondii kan have risiko for at udvikle klinisk

toxplasmose, hvis de inficeres under behandlingsforløbet. I sjældne tilfælde kan det være

fatalt. Potentiel smitterisiko bør minimeres for katte, der er seronegative over for

Toxoplasma eller antages at være det (f.eks. holdes indendørs, undgå råt kød og affald). Et

kontrolleret laboratorieforsøg har imidlertid vist, at behandling med ciclosporin ikke

reaktiverede udskillelse af oocyster fra katte, der tidligere havde været udsat for T. gondii.

I tilfælde af klinisk toxoplasmose eller anden systemisk sygdom, afbrydes behandlingen

med ciclosporin og egnet behandling indledes.

Kliniske studier med katte har vist, at nedsat ædelyst og vægttab kan forekomme under

behandling med ciclosporin. Det anbefales at følge kropsvægten. Et betydeligt vægttab

kan lede til hepatisk lipidose. Hvis et vedvarende og stigende vægttab ses, anbefales det at

afbryde behandlingen indtil årsagen er fundet.

Virkningen og sikkerheden ved brug af ciclosporin er ikke undersøgt hos katte under 6

måneder eller med en kropsvægt mindre end 2,3 kg.

Særlige forsigtighedsregler for personer, der administrerer lægemidlet

I tilfælde af indgift ved hændeligt uheld kan præparatet føre til kvalme og/eller opkast. For at

undgå indgift ved hændeligt uheld skal præparatet bruges og opbevares uden for børns

rækkevidde. Efterlad ikke fyldte sprøjter til oral brug uden opsyn, hvis der er børn til stede. Alt

ikke ædt medicineret kattefoder skal smides ud med det samme og foderskålen vaskes

grundigt. I tilfælde af indgift ved hændeligt uheld skal der straks søges lægehjælp, og

indlægssedlen eller etiketten bør vises til lægen. Ciclosporin kan udløse allergiske reaktioner.

Ved overfølsomhed over for ciclosporin, bør kontakt med lægemidlet undgås. Præparatet

kan forårsage irritation i tilfælde af kontakt med øjne. Undgå kontakt med øjne. I tilfælde

af kontakt med øjne ved hændeligt uheld skal der straks skylles med rent vand. Vask

hænder og eksponeret hud efter brug.

Andre forsigtighedsregler

4.6

Bivirkninger

Vedrørende malignicitet, se pkt. 4.3 og pkt. 4.5.

Hund: Forekomst af bivirkninger er ikke almindelig. De almindeligt forekommende

bivirkninger er forstyrrelser i mave-tarmkanalen, som opkastning, slimet eller blød fæces

og diarré. Disse er milde og forbigående og kræver sædvanligvis ikke seponering af

behandlingen.

Andre bivirkninger, som er ikke almindeligt forekommende, er: sløvhed eller

hyperaktivitet, anorexi, let til moderat hyperplasi af gummerne, hudreaktioner såsom

vorteformede læsioner eller pelsforandringer, rødme og hævelse af det ydre øre samt

muskelsvaghed eller muskelkramper.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 3 af 14

Let og forbigående savlen kan ses efter indgift.

Disse virkninger forsvinder sædvanligvis spontant, når behandlingen seponeres.

I meget sjældne tilfælde er der konstateret diabetes mellitus, særligt hos West Highland

White Terriers.

Kat:

Hos katte behandlet med ciclosporin er følgende bivirkninger set:

Meget almindelige: Forstyrrelser i mave-tarmkanalen, eks. opkast og diarré, kombineret

med vægttab. Disse er almindeligvis milde og forbigående og kræver ikke, at behandlingen

afbrydes.

Øget ædelyst ses også ofte.

Almindelige: Sløvhed, ophørt ædelyst, savlen, hyperaktivitet, øget drikkelyst, hyperplasi af

gingiva og lymfopeni. Disse forsvinder almindeligvis spontant efter endt behandling eller

nedsat doseringshyppighed.

Bivirkninger kan være alvorlige for det enkelte dyr.

Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:

- Meget almindelig (flere end 1 ud af 10 behandlede dyr, der viser bivirkninger i løbet af en

behandling)

- Almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 100 behandlede dyr)

- Ikke almindelige (flere end 1, men færre end 10 dyr af 1.000 behandlede dyr)

- Sjældne (flere end 1, men færre end 10 dyr ud af 10.000 behandlede dyr)

- Meget sjælden (færre end 1 dyr ud af 10.000 behandlede dyr, herunder isolerede rapporter).

4.7

Drægtighed, diegivning eller æglægning

Lægemidlets sikkerhed er hverken undersøgt hos avlshanner eller hos drægtige eller

lakterende hundyr. Da disse undersøgelser savnes, kan anvendelse til avlsdyr alene

anbefales efter dyrlægens skøn baseret på en vurdering af fordele og ulemper.

Drægtighed:

Ved doser som inducerer maternel toksicitet hos laboratoriedyr (rotte; 30 mg/kg kropsvægt

og kanin; 100 mg/kg kropsvægt) udviste ciclosporin embryo- og føtotoksisk virkning,

indiceret ved øget præ- og postnatal mortalitet og nedsat føtalvægt kombineret med

manglende skeletudvikling. Ved vel tolererede doser (rotte; op til 17 mg/kg kropsvægt og

kanin; op til 30 mg/kg kropsvægt) havde ciclosporin hverken embryoletal eller teratogen

virkning.

Anvendelse frarådes under drægtighed.

Diegivning:

Hos laboratoriedyr passerer ciclosporin placentabarrieren og udskilles i mælken.

Anvendelse frarådes under diegivning.

4.8

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Forskellige lægemiddelstoffer er kendt for kompetitivt at hæmme eller inducere de

enzymer, der medvirker til metaboliseringen af ciclosporin, især cytokrom P450

(CYP3A4). I særlige klinisk velbegrundede tilfælde kan der således være behov for en

justering af dosis.

Den aktive stofgruppe azoler (f.eks. ketoconazol) vides at medføre stigning i blodets

ciclosporin-koncentration hos hund og kat, hvilket vurderes at være klinisk relevant.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 4 af 14

Ketoconazol i doser på 5-10 mg/kg kan øge koncentrationen i blodet med op til 5 gange

hos hunde. Dyrlægen bør derfor, ved samtidig brug af ketoconazol og ciclosporin, overveje

at fordoble behandlingsintervallet, dersom hunden er sat på en daglig dosering. Makrolider

som erythromycin kan forøge plasmaniveauet af ciclosporin op til 2 gange. Visse

cytochrom P450 induktorer, antikonvulsive midler og antibiotika (f.eks.

trimethoprim/sulfadimidin) kan sænke plasmakoncentrationen af ciclosporin.

Ciclosporin er et substrat og en inhibitor for MDR1 P-glycoprotein transporteren. Derfor

kan samtidig indgift af ciclosporin og P-glycoproteinsubstrater så som makrocycliske

laktoner (f.eks. ivermectin og milbemycin) nedsætte disse stoffers transport ud af blod-

hjernebarrieren, hvilket kan føre til symptomer på CNS-toxicitet.

Ciclosporin kan øge den nyrebeskadigende virkning af aminoglycosidantibiotika og

trimethoprim, hvorfor samtidig brug af ciclosporin og disse stoffer ikke anbefales.

Særlig opmærksomhed bør udvises i forbindelse med vaccination (se pkt. 4.3 og pkt. 4.5)

samt samtidig brug af andre immunosupressive stoffer (se pkt. 4.5).

4.9

Dosering og indgivelsesmåde

Oral anvendelse.

Før behandlingen indledes bør alle andre behandlingsmuligheder have været overvejet.

Dyrets kropsvægt skal bestemmes nøjagtigt før behandling.

Hund:

Den anbefalede dosis af ciclosporin er 5 mg/kg kropsvægt (0,05 ml oral opløsning pr. kg

kropsvægt), som i starten skal gives dagligt. Hyppigheden af indgivelsen bør efterfølgende

reduceres, afhængigt af responset.

Initialt gives ciclosporin dagligt, indtil der ses en tilfredsstillende klinisk bedring. Dette vil

sædvanligvis ske inden for 4-8 uger. Hvis der ikke ses en virkning inden for de første 8

uger, bør behandlingen stoppes.

Når de kliniske symptomer på atopisk dermatitis er under tilfredsstillende kontrol kan

præparatet gives hver anden dag. Dyrlægen bør, med regelmæssige mellemrum, foretage

en klinisk vurdering og justere doseringshyppigheden efter den opnåede kliniske effekt.

I visse tilfælde, hvor de kliniske symptomer er under kontrol med dosering hver anden dag,

kan dyrlægen beslutte at give præparatet hver 3. til 4. dag. Man bør bruge den laveste

effektive doseringshyppighed til at opretholde lindring af de kliniske tegn.

Patienter bør regelmæssigt revurderes og andre behandlingsmuligheder overvejes.

Anvendelse af supplerende behandling (med f.eks. medicinsk shampoo eller fedtsyrer) kan

eventuelt overvejes før doseringsintervallet nedsættes.

Behandlingens varighed bør justeres i henhold til behandlingsrespons. Behandlingen kan

standses når de kliniske symptomer er under kontrol. Ved tilbagevenden af kliniske

symptomer bør behandlingen genoptages med daglig dosering, og i visse tilfælde kan

gentagne behandlingsforløb være nødvendig.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 5 af 14

Dosering til hund:

Ved standarddosering med 5 mg/kg.

Vægt (kg)

2

3

4

5

6

7

8

9

10

Dosis (ml)

0,15

0,25

0,35

0,45

Vægt (kg)

11

12

13

14

15

16

17

18

19

20

Dosis (ml)

0,55

0,65

0,75

0,85

0,95

Vægt (kg)

21

22

23

24

25

26

27

28

29

30

Dosis (ml)

1,05

1,15

1,25

1,35

1,45

Vægt (kg)

31

32

33

34

35

36

37

38

39

40

Dosis (ml)

1,55

1,65

1,75

1,85

1,95

Vægt (kg)

41

42

43

44

45

46

47

48

49

50

Dosis (ml)

2,05

2,15

2,25

2,35

2,45

Vægt (kg)

51

52

53

54

55

56

57

58

59

60

Dosis (ml)

2,55

2,65

2,75

2,85

2,95

Vægt (kg)

61

62

63

64

65

66

67

68

69

70

Dosis (ml)

3,05

3,15

3,25

3,35

3,45

Vægt (kg)

71

72

73

74

75

76

77

78

79

80

Dosis (ml)

3,55

3,65

3,75

3,85

3,95

Emballage type 1

Med 30 og 60 ml flasker følger både en 1 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,05 ml)

og en 2 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,1 ml). En af disse anvendes til at dosere

efter kropsvægt, som angivet ovenfor.

Emballage type 2

Med 30 og 50 ml flasker følger både en 1 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,05 ml)

og en 3 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,1 ml). En af disse anvendes til at dosere

efter kropsvægt, som angivet ovenfor.

Kat:

Den anbefalede dosis af ciclosporin er 7 mg/kg kropsvægt (0,07 ml oral opløsning pr. kg

kropsvægt), som i starten skal gives dagligt.

Hyppigheden af indgivelsen bør efterfølgende reduceres, afhængigt af responset.

Initialt gives ciclosporin dagligt, indtil der ses en tilfredsstillende klinisk bedring (vurderet

på baggrund af kløens intensitet og læsionernes alvorlighed - ekskoriationer, miliær

dermatitis, eosinofile plaques og/eller selvpåført alopeci. Dette vil sædvanligvis ske inden

for 4-8 uger. Svær og langvarig kløe kan føre til stress og overdreven pelspleje. I sådanne

tilfælde kan ophør af selvpåført alopeci være forsinket, selvom der under behandling sker

en forbedring i forhold til kløe.

Når de kliniske symptomer på allergisk dermatitis er under tilfredsstillende kontrol kan

præparatet gives hver anden dag. I visse tilfælde, hvor de kliniske symptomer er under

kontrol med dosering hver anden dag, kan dyrlægen beslutte at give præparatet hver 3. til

4. dag. Man bør bruge den laveste effektive doseringshyppighed til at opretholde lindring

af de kliniske symptomer.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 6 af 14

Patienter bør regelmæssigt revurderes og andre behandlingsformer overvejes.

Behandlingens varighed bør justeres i forhold til behandlingsrespons. Behandlingen kan

standses, når de kliniske symptomer er under kontrol. Ved tilbagevenden af kliniske

symptomer bør behandlingen genoptages med daglig dosering, og i visse tilfælde kan

gentagne behandlingsforløb være nødvendig.

Præparatet kan gives enten iblandet foderet eller direkte i kattens mund. Opløsningen bør

blandes med en lille portion foder, som gives til katten, gerne efter en passende

fasteperiode, for at sikre at alt ædes. Hvis katten er uvillig til at æde foder iblandet

præparatet, bør det gives ved at placere sprøjten til oral brug direkte i kattens mund og give

den fulde dosis. Hvis en kat kun delvist æder foder iblandet præparatet, bør behandlingen

genoptages den følgende dag ved brug af sprøjten til oral brug. Al ikke ædt medicineret

foder skal smides ud med det samme og foderskålen skal vaskes omhyggeligt.

Virkning og sikkerhed af præparatet blev vist ved kliniske studier med en varighed på 4,5

måned.

Dosering til kat:

Da virkning og sikkerhed af ciclosporin ikke er fastlagt for katte der vejer mindre end 2,3

kg (se pkt. 4.5), bør brugen af præparatet til katte der vejer mindre end 2,3 kg baseres på

den ansvarlige dyrlæges vurdering af fordele og ulemper.

Ved standarddosering med 7 mg/kg

Vægt (kg)

2,1

2,9

3,6

4,3

5,0

5,7

6,4

7,1

Dosis (ml)

0,15

0,20

0,25

0,30

0,35

0,40

0,45

0,50

Vægt (kg)

7,9

8,6

9,3

10,

0

10,

7

11,

4

12,

1

12,

8

13,

6

14,

3

Dosis (ml)

Emballage type 1

Med 30 og 60 ml flasker følger både en 1 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,05 ml)

og en 2 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,1 ml). En af disse anvendes til at dosere

efter kropsvægt, som angivet ovenfor.

Emballage type 2

Med 30 og 50 ml flasker følger både en 1 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,05 ml)

og en 3 ml oralsprøjte (med inddeling for hver 0,1 ml). En af disse anvendes til at dosere

efter kropsvægt, som angivet ovenfor.

Brugsvejledning

Hund: Lægemidlet bør gives mindst 2 timer før eller efter fodring. Placer sprøjten til oral

brug direkte i hundens mund.

Kat: Præparatet kan gives enten iblandet foderet eller direkte i kattens mund.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 7 af 14

Indre emballage type 1

dk_hum_52391_spc.doc

Side 8 af 14

1

Tryk det børnesikrede låg ned og drej for at åbne flasken.

Luk altid flasken efter brug med det børnesikrede låg.

2

Hold flasken opret og sæt sprøjten

til dosering i munden fast i holderen

af plastik.

Vend flasken med låget opad og fjern sprøjten ved

forsigtigt at dreje den ud af holderen af plastik.

3

Vend flasken om og træk stemplet ud så

opløsningen fylder sprøjten med den dosis som

dyrlægen har foreskrevet.

Indre emballage type 2

dk_hum_52391_spc.doc

Side 9 af 14

Luk altid flasken med det børnesikrede

låg efter brug. Børnesikringen aktiveres

ved at trykke låget ned mens det skrues

fast.

Opbevares utilgængeligt for børn.

5

Placer nu sprøjtens spid i munden på dyret og tryk

lægemidlet ud.

Sprøjten må ikke gøres ren efter brug.

Observer: Hvis den foreskrevne dosis er større end

sprøjtens maksimale volumen gentages proceduren for

at give den fulde dosis.

Observer: Til katte kan præparatet blandes med foder.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 10 af 14

1

Fjern plastiklåget og sæt plastik dispenseren fast.

Plastik dispenseren skal forblive i.

2

Hold flasken opret og sæt

doseringssprøjten fast i plastik

dispenseren.

4

Placer nu sprøjtens spid i munden på dyret og tryk

lægemidlet ud.

Sprøjten må ikke gøres ren efter brug.

Observer: Hvis den foreskrevne dosis er større

end sprøjtens maksimale volumen gentages

proceduren for at give den fulde dosis.

Observer: Til katte kan præparatet blandes

med foder.

Opbevares utilgængeligt for børn.

3

Vend flasken om og træk stemplet ud så

opløsningen fylder sprøjten med den dosis som

dyrlægen har foreskrevet.

Vend flasken med låget opad og fjern sprøjten

ved forsigtigt at dreje den ud af plastik

dispenseren.

Hvis nødvendigt, kan sprøjten til oral brugs yderside aftørres med en tør klud, som smides

ud umiddelbart efter brug.

4.10

Overdosering

Der findes ingen specifik antidot. Ved symptomer på overdosering bør dyret behandles

symptomatisk.

Hund: Ingen bivirkninger, ud over de, der ses ved den anbefalede dosering, er observeret

hos hunde efter indgift af en oral enkeltdosis på op til 6 gange det anbefalede.

Ud over hvad der ses ved den anbefalede dosering, sås følgende bivirkninger efter indgift i

3 måneder eller mere af en dosis på 4 gange det anbefalede: Hyperkeratotiske områder især

på ørerne, calluslignende forandringer på trædepuderne, vægttab eller nedsat tilvækst,

hypertrichose, forøget blodsænkning, mindskede eosinophilværdier. Hyppigheden og

graden af disse bivirkninger er dosisafhængige.

Bivirkningerne er reversible indenfor 2 måneder efter behandlingens ophør.

Kat: Følgende bivirkninger blev set ved gentagen administrering i 56 dage med 24 mg/kg

(mere end 3 gange den anbefalede dosis) eller i 6 måneder op til 40 mg/kg (mere end 5

gange den anbefalede dosis): løs/tynd afføring, opkast, mild til moderat øgning i totalt

antal neutrofile granulocyter, fibrinogen, aktiveret partial tromboplastin tid (APTT), let

stigning i blod-glucose og reversibel gingival hypertrofi. Øget ædelyst blev set ved begge

doseringer. En forbigående øgning, efterfulgt af en reduktion i antallet lymfocytter blev set

hos behandlede katte kombineret med en øget forekomst i antallet af forstørrede palperbare

perifere lymfeknuder. Dette kan afspejle immunosuppression som følge af lang tids

eksponering over for ciclosporin. APTT var forlænget hos katte, som fik mindst to gange

den anbefalede dosis med ciclosporin. Frekvensen og sværhedsgraden af symptomerne var

generelt dosis- og tids-afhængige. Ved 3 gange den anbefalede dosis givet dagligt i næsten

6 måneder, forekom der ofte ændringer i EKG (ledningsforstyrrelser). Disse er forbigående

og ikke koblet med kliniske symptomer. Anoreksi, liggen ned, tab af hudelasticitet, lidt

eller ingen fæces, tynde og lukkede øjenlåg kan ses sporadisk ved 5 gange den anbefalede

dosis.

4.11

Tilbageholdelsestid

Ikke relevant

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

Farmakoterapeutisk gruppe: Antineoplastiske og immunmodulerende stoffer,

immunosuppressiva, calcineurin-hæmmere, ciclosporin.

ATCvet-kode: QL04AD01.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Ciclosporin (også kendt som cyclosporin, cyclosporine, cyclosporine A, CsA) er en

selektiv immunosuppressor. Det er et cyklisk polypeptid bestående af 11 aminosyrer, har

en molekylvægt på 1203 dalton og virker specifikt og reversibelt på T-lymfocyter.

Ciclosporin udøver en anti-inflammatorisk og kløestillende virkning ved behandlingen af

allergisk og atopisk dermatitis. Ciclosporin har vist sig fortrinsvis at hæmme aktiveringen

af T-lymfocyter efter antigen stimulering, ved at nedsætte produktionen af IL-2 og andre

T-celle afledte cytokiner. Ciclosporin kan også hæmme den antigen-aktiverende funktion,

som hudens immunsystem har. Ligeledes blokerer det for mobilisering og aktivering af

eosinophile celler, keratinocyternes cytokin-produktion, de Langerhanske cellers funktion,

dk_hum_52391_spc.doc

Side 11 af 14

degranuleringen af mastceller og hermed frigivelsen af histamin og pro-inflammatoriske

cytokiner.

Ciclosporin undertrykker ikke hæmatopoiesen og har ingen virkning på de fagocyterende

cellers funktion.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Hund:

Absorption

Biotilgængeligheden af ciclosporin er ca. 35%. Maksimal plasmakoncentration nås inden

for 1-2 timer. Biotilgængeligheden er større og i mindre grad udsat for individuelle

variationer, hvis ciclosporinet indgives til fastende dyr, frem for ved fodring.

Fordeling

Hos hunde er fordelingsvolumen omkring 7,8 l/kg. Ciclosporin fordeles udbredt til alle

væv. Efter gentagen daglig indgift til hunde er koncentrationen af ciclosporin i huden

adskillige gange højere end i blodet.

Metabolisme

Efter de første 24 timer udgør uomdannet ciclosporin ca. 25% af koncentrationen i

cirkulerende blod. Ciclosporin metaboliseres hovedsageligt i leveren af cytokrom P450

(CYP3A4), men også i tarmen. Metaboliseringen foregår overvejende ved hydroxylering

og demethylering, hvilket fører til metabolitter med ringe eller ingen aktivitet.

Elimination

Eliminering sker hovedsagelig via fæces. Kun 10% udskilles i urinen, primært som

metabolitter. Man så ingen signifikant akkumulation i blodet hos hunde efter et års

behandling.

Kat:

Absorption

Biotilgængeligheden af oralt indgivet ciclosporin er mellem 25-29 %. Hos fastede katte nås

maksimal blodkoncentration nås inden for 1-2 timer. Kurven over blodkoncentrationen

over tid er ikke proportional med dosis ved doser højere end den anbefalede. Der er mindre

end proportional øgning af Cmax og AUC i doseringsområdet 8-40 mg/kg.

Fordeling

Fordelingsvolumenet ved steady state er ca.1,7–2,1 l/kg.

Metabolisme

Ciclosporin metaboliseres i leveren af cytokrom P450 3A enzymer.

Elimination

Den terminale eliminationshalveringstid er 8-11 t.

Efter den første uges behandling sker der ingen signifikant akkumulation af ciclosporin.

Katte har store individuelle variationer i blodkoncentrationen af ciclosporin. Ved den

anbefalede dosering er der ingen sammenhæng mellem plasmakoncentrationen af

ciclosporin og det kliniske respons, hvorfor monitorering af blodkoncentrationer ikke

anbefales.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 12 af 14

5.3

Miljømæssige forhold

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

all-rac-

-Tocopherol (E307)

Glycerolmonolinoleat

Ethanol, vandfri (E1510)

Makrogolglycerolhydroxystearat

Propylenglycol (E1520)

6.2

Uforligeligheder

Da der ikke foreligger undersøgelser vedrørende eventuelle uforligeligheder, bør dette

lægemiddel ikke blandes med andre lægemidler

6.3

Opbevaringstid

I salgspakning: 2 år.

Efter første åbning af den indre emballage: 6 måneder.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Opbevar flasken i den ydre karton.

Må ikke opbevares i køleskab.

Opløsningen kan blive gelé-agtig ved temperaturer under 15°C, hvilket dog er reversiblet

ved temperaturer op til 25°C og uden at påvirke kvaliteten.

Må ikke opbevares over 25°C efter åbning.

6.5

Emballage

Type 1:

Flasker af gult glas (type III) med et børnesikret skruelåg af HDPE med en plastikholder

(HDPE).

Pakket i kartonæsker:

5 ml flaske med doseringsanordning bestående af en 1 ml polyetylen oralsprøjte med 0,05

ml skalainddeling.

15 ml flaske med doseringsanordning bestående af en 1 ml polyetylen oralsprøjte med

0,05ml skalainddeling.

30 ml flaske med to doseringsanordninger bestående af både en 1 ml og en 2 ml polyetylen

oralsprøjte med hhv. hver 0,05 ml og 0,1 ml skalainddeling.

60 ml flaske med to doseringsanordninger bestående af både en 1 ml og en 2 ml polyetylen

oralsprøjte med hhv. hver 0,05 ml og 0,1 ml skalainddeling.

Type 2:

Flasker af gult glas (type III) lukket med en 20 mm bromobutyl prop og et aluminiumslåg

med afrivningsflap.

5 ml flaske med doseringsanordning bestående af et polykarbonat doseringslåg med en

siliconemembran og en 1 ml polypropylen oralsprøjte med inddelinger for hver 0,05 ml,

pakket i karton æske.

dk_hum_52391_spc.doc

Side 13 af 14

15 ml flaske med doseringsanordning bestående af et polykarbonat doseringslåg med en

siliconemembran og en 1 ml polypropylen oralsprøjte med inddelinger for hver 0,05 ml,

pakket i kartonæske.

30 ml flaske med to doseringsanordninger bestående af et polykarbonat doseringslåg med

en siliconemembran og både en 1 ml og en 3 ml polypropylen oralsprøjte med inddelinger

for hhv. hver 0,05 og 0,1 ml, pakket i kartonæske.

50 ml flaske med to doseringsanordninger bestående af et polykarbonat doseringslåg med

en siliconemembran og både en 1 ml og en 3 ml polypropylen oralsprøjte med inddelinger

for hhv. hver 0,05 og 0,1 ml, pakket i kartonæske.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Særlige forholdsregler ved bortskaffelse af rester af lægemidlet eller affald

Ikke anvendte veterinærlægemidler samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale

retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

VIRBAC

1ère avenue – 2065 m – L.I.D.

06516 Carros

Frankrig

Repræsentant

Virbac Danmark A/S,

Profilvej 1

6000 Kolding

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

52391

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

9. april 2014

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

21. november 2018

11.

UDLEVERINGSBESTEMMELSE

dk_hum_52391_spc.doc

Side 14 af 14

Andre produkter

search_alerts

share_this_information