Bilastin "2care4" 20 mg tabletter

Indlægsseddel: Information til brugeren

Bilastin 2care4 20 mg tabletter

Bilastin

Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den indeholder vigtige

oplysninger.

– Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.

– Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.

– Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til andre. Det kan være

skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.

– Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er nævnt her.

Se afsnit 4.

Oversigt over indlægssedlen

1. Virkning og anvendelse

2. Det skal du vide, før du begynder at

tage Bilastin 2care4

3. Sådan skal du tage Bilastin 2care4

4. Bivirkninger

5. Opbevaring

6. Pakningsstørrelser og yderligere

oplysninger

1. Virkning og anvendelse

Bilastin 2care4 tabletter indeholder

bilastin, som er et antihistamin.

Bilastin 2care4 bruges til at lindre

symptomerne på høfeber (nysen,

kløende, løbende eller tilstoppet næse

og røde øjne, der løber i vand) og

andre former for allergisk forkølelse.

Tabletterne kan også bruges til

behandling af kløende hududslæt

(nældefeber eller urticaria).

Kontakt lægen, hvis du får det værre,

eller hvis du ikke får det bedre.

2. Det skal du vide, før du begynder

at tage Bilastin 2care4

Lægen kan have foreskrevet anden

anvendelse eller dosering end angivet

i denne information. Følg altid lægens

anvisning og oplysningerne på

doseringsetiketten.

Tag ikke Bilastin 2care4

– hvis du er overfølsom (allergisk)

over for bilastin eller et af de øvrige

indholdsstoffer i Bilastin 2care4

(angivet i afsnit 6).

Advarsler og forsigtighedsregler

Kontakt lægen eller apotekspersonalet,

før du tager Bilastin 2care4.

Vær ekstra forsigtig med at tage

Bilastin 2care4

Hvis din nyrefunktion er moderat

eller stærkt nedsat, og du bruger

anden medicin (se nedenfor).

Uegnet til børn under 12 år.

Den anbefalede dosis må ikke

overskrides. Kontakt lægen, hvis

symptomerne varer ved.

Børn og unge

Bilastin 2care4 20 mg bør ikke anvendes

til børn og unge under 12 år.

påvirker evnen til at færdes sikkert i

trafikken. I meget sjældne tilfælde kan

medicinen dog virke sløvende, hvilket

kan påvirke arbejdssikkerheden eller

evnen til at færdes sikkert i trafikken.

Indtagelse af alkohol

I den anbefalede dosis på 20 mg, øger

Bilastin 2care4 ikke sløvhed, der skyldes

alkohol.

3. Sådan skal du tage Bilastin

2care4

Tag altid Bilastin 2care4 nøjagtigt

efter lægens eller apotekspersonalets

anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen

eller apotekspersonalet.

Den sædvanlige dosis er

Voksne inklusive ældre samt børn på

12 år og derover

En tablet dagligt.

Tabletten skal tages på tom mave,

for eksempel om morgenen før

morgenmaden. Du må ikke spise 2

timer før eller 1 time efter, at du har

taget Bilastin 2care4.

Tag tabletten med et glas vand.

Delekærven er kun beregnet til, at du

kan dele tabletten, hvis du har svært

ved at sluge den hel.

Hvad angår behandlingens varighed, vil

lægen finde frem til, hvilken sygdom du

lider af, og fastsætte, hvor længe du bør

tage Bilastin 2care4.

Hvis du har taget for mange Bilastin

2care4

Kontakt lægen, skadestuen eller

apoteket, hvis du har taget flere

Bilastin 2care4, end der står i denne

information, eller flere end lægen har

foreskrevet (og du føler dig utilpas).

Symptomerne på overdosering kan være

svimmelhed, hovedpine og kvalme.

Hvis du har glemt at tage Bilastin

2care4

Du må ikke tage en dobbeltdosis som

erstatning for den glemte dosis. Hvis

du har glemt at tage en dosis til tiden,

så tag den, så snart du kommer i tanke

om det. Fortsæt dernæst med at tage

Bilastin 2care4 som du plejer. Spørg

din læge eller på apoteket, hvis der er

noget, du er i tvivl om eller føler dig

usikker på.

08-2020

P561841-3

Brug af anden medicin sammen med

Bilastin 2care4

Fortæl det altid til lægen eller

apotekspersonalet, hvis du tager anden

medicin eller har gjort det for nylig.

Det er særlig vigtigt, at du taler med

lægen, hvis du tager et af følgende

midler

Ketoconazol (svampemiddel)

Erythromycin (antibiotikum)

Diltiazem (mod angina pectoris)

Ciclosporin (til at nedsætte

dit immunforsvar for at undgå

afstødning, hvis du har fået en

transplantation, eller til at dæmpe

sygdomsaktivitet ved autoimmune

og allergiske sygdomme som f.eks.

psoriasis, atopisk dermatitis eller

reumatoid artritis)

Ritonavir (til behandling af AIDS)

Rifampicin (antibiotikum)

Lorazepam (beroligende middel)

Brug af Bilastin 2care4 sammen med

mad og drikke

Du må ikke tage tabletterne i

forbindelse med et måltid eller

sammen med grapefrugtsaft eller

anden frugtsaft, da det kan nedsætte

virkningen af Bilastin 2care4. For at

undgå dette kan du:

tage tabletten og vente i en time, før

du indtager mad eller frugtsaft – eller

vente i to timer, før du tager

tabletten, hvis du allerede har

indtaget mad eller frugtsaft.

Graviditet og amning

Hvis du er gravid eller ammer, har

mistanke om, at du er gravid, eller

planlægger at blive gravid, skal du

spørge din læge eller apotekspersonalet

til råds, før du tager dette lægemiddel.

Graviditet

Bilastin 2care4 bør ikke anvendes under

graviditet uden lægens anvisning.

Amning

Bilastin 2care4 bør ikke anvendes under

amning uden lægens anvisning. Bilastin

udskilles i modermælken.

Trafik- og arbejdssikkerhed

Det fremgik af et forsøg, der blev udført

for at bedømme bilastins påvirkning

af evnen til at føre motorkøretøj, at

behandling med 20 mg bilastin ikke

Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk

Hvis du holder op med at tage Bilastin

2care4

Spørg lægen eller apotekspersonalet,

hvis der er noget, du er i tvivl om.

4. Bivirkninger

Dette lægemiddel kan som al anden

medicin give bivirkninger, men ikke alle

får bivirkninger.

Mulige bivirkninger

Almindelige bivirkninger: Forekommer

hos mellem 1 og 10 ud af 100

behandlede

hovedpine

sløvhed.

Ikke almindelige bivirkninger:

Forekommer hos mellem 1 og 10 ud af

1.000 behandlede

unormalt hjertediagram (EKG)

blodprøver der viser forandringer i

leverfunktionen

svimmelhed

mavepine

træthed

øget appetit

uregelmæssig puls

øget vægt

kvalme (følelsen af at være syg)

angst

næsetørhed, ubehag i næsen

mavesmerter

diarré

betændelse i maveslimhinden

(gastritis)

en form for svimmelhed, hvor “verden

drejer rundt” (vertigo)

svækkelse

tørst

åndedrætsbesvær (dyspnø)

mundtørhed

fordøjelsesbesvær

kløe

forkølelsessår (herpes ved munden)

feber

susen for ørerne (tinnitus)

søvnproblemer

blodprøver der viser forandringer i

nyrefunktionen

øget fedtstoffer i blodet

halsbrand/sure opstød.

Bivirkninger, hvor hyppigheden

ikke er kendt: kan ikke anslås ud fra

tilgængelige data

hjertebanken

hurtig puls. Kan blive alvorligt. Hvis

du får meget hurtig og uregelmæssig

puls eller bliver utilpas eller besvimer,

skal du kontakte læge eller skadestue.

Ring evt. 112

overfølsomhedsreaktioner, såsom

hævelser, åndenød/åndedrætsbesvær,

udslæt, nældefeber, rødme

opkastning.

Indberetning af bivirkninger

Hvis du oplever bivirkninger, bør du

tale med din læge, sygeplejerske eller

apoteket. Dette gælder også mulige

bivirkninger, som ikke er medtaget

i denne indlægsseddel. Du eller

dine pårørende kan også indberette

bivirkninger direkte til

Lægemiddelstyrelsen via

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

Ved at indrapportere bivirkninger kan

du hjælpe med at fremskaffe mere

information om sikkerheden af dette

lægemiddel.

5. Opbevaring

Opbevar Bilastin 2care4 utilgængeligt

for børn.

Denne medicin kræver ingen særlige

forholdsregler vedrørende opbevaringen.

Tag ikke Bilastin 2care4 efter den

udløbsdato, der står på pakningen efter

EXP. Udløbsdatoen er den sidste dag i

den nævnte måned.

Spørg på apoteket, hvordan du skal

bortskaffe medicinrester. Af hensyn til

miljøet må du ikke smide medicinrester i

afløbet, toilettet eller skraldespanden.

6. Pakningsstørrelser og yderligere

oplysninger

Bilastin 2care4 indeholder:

– Aktivt stof: bilastin. Hver tablet

indeholder 20 mg bilastin.

– Øvrige indholdsstoffer:

mikrokrystallinsk cellulose,

natriumstivelsesglycolat (type A)

(udvundet af kartofler), kolloid

vandfri silica, magnesiumstearat.

Udseende og pakningsstørrelser

Bilastin 2care4 er hvide, ovale og

bikonvekse tabletter med delekærv.

Tabletterne fås i blisterpakninger med

10 eller 30 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er

nødvendigvis markedsført.

Bilastin 2care4 svarer til Revitelle®.

Denne indlægsseddel blev senest

ændret august 2020.

Indehaver af markeds-

føringstilladelsen:

2care4

Stenhuggervej 12

6710 Esbjerg V

Fremstiller:

2care4

Stenhuggervej 12-14

6710 Esbjerg V

14. maj 2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Bilastin ”2care4”, tabletter (2care4)

0.

D.SP.NR.

26560

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Bilastin ”2care4”

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder 20 mg bilastin.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tablet (2care4).

Ovale bikonvekse hvide tabletter med delekærv.

Delekærven er der, for at tabletten kan deles, så den er nemmere at sluge, ikke for at kunne

dosere to halve tabletter.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Symptombehandling af allergisk betinget rinokonjunktivitis (sæsonbetinget eller helårlig)

og urticaria.

Bilastin ”2care4” er indiceret til voksne og unge (12 år og derover).

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne og børn (12

år og derover):

20 mg bilastin (1 tablet) en gang dagligt til lindring af symptomerne på allergisk

rinokonjunktivitis (sæsonbetinget eller helårlig) og urticaria.

Tabletten skal indtages en time før eller to timer efter indtagelse af føde eller frugtjuice (se

pkt. 4.5).

dk_hum_60231_spc.doc

Side 1 af 13

Behandlingsvarighed

Behandling af allergisk rhinokonjunktivitis bør begrænses til perioden med eksponering for

allergener. Ved sæsonbetinget allergisk rhinitis kan behandlingen seponeres, når alle

symptomerne er forsvundet, og genoptages, hvis de vender tilbage. Ved helårlig allergisk

rhinitis kan der eventuelt gives vedvarende behandling til patienterne i perioden med

eksponering for allergener. Ved urticaria afhænger behandlingens varighed af

problemernes art, varighed og forløb.

Særlige populationer

Ældre

Det er ikke nødvendigt at justere dosis til ældre patienter (se pkt. 5.1 og 5.2).

Nedsat nyrefunktion

Ifølge undersøgelser af voksne i særlige risikogrupper (patienter med nedsat nyrefunktion),

er det ikke nødvendigt at justere dosen med bilastin til voksne (se pkt. 5.2).

Nedsat leverfunktion

Der er ingen klinisk erfaring med voksne patienter med nedsat leverfunktion. Bilastin

metaboliseres dog ikke og udskilles uændret i urin og fæces, og derfor forventes den

systemiske eksponering ikke at overstige sikkerhedsmarginerne på grund af nedsat

leverfunktion hos voksne patienter. Dosisjustering er derfor ikke nødvendig hos voksne

patienter med nedsat leverfunktion (se pkt. 5.2).

Pædiatrisk population

Børn i alderen 6-11 år med en kropsvægt på mindst 20 kg.

Bilastin 10 mg smeltetabletter og bilastin 2,5 mg/ml oral opløsning er egnede til

administration til denne population.

Børn under 6 år og under 20 kg

De aktuelle data fremgår af pkt. 4.4, 4.8, 5.1 og 5.2, men der kan ikke gives nogen

anbefaling vedrørende doseringen. Bilastin bør således ikke benyttes til denne

aldersgruppe.

Sikkerhed og virkning af bilastin hos børn med nedsat nyre- og leverfunktion er ikke

klarlagt.

Administration

Oral anvendelse.

Tabletten sluges sammen med vand. Det anbefales at tage den daglige dosis på en gang.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof bilastin eller over for et eller flere af

hjælpestofferne fremgår af pkt. 6.1.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Pædiatrisk population

dk_hum_60231_spc.doc

Side 2 af 13

Bilastins sikkerhed og virkning hos børn under 2 år er endnu ikke klarlagt, og der er kun

begrænset klinisk erfaring med børn i alderen 2 til 5 år, hvorfor bilastin ikke bør anvendes

til disse aldersgrupper.

Hos patienter med moderat eller stærkt nedsat nyrefunktion kan samtidig anvendelse af

bilastin og P-glykoproteinhæmmere såsom fx ketoconazol, erythromycin, ciclosporin,

ritonavir eller diltiazem øge bilastins plasmakoncentration og dermed øge risikoen for

bivirkninger af lægemidlet. Derfor bør samtidig anvendelse af bilastin og P-

glykoproteinhæmmere undgås hos patienter med moderat eller stærkt nedsat nyrefunktion.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der er kun gennemført interaktionsstudier for voksne. I det følgende findes en

opsummering.

Fødevareinteraktion:

Føde reducerer signifikant den orale biotilgængelighed af bilastin med 30 %.

Interaktion med grapefrugtjuice:

Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin og grapefrugtjuice nedsatte biotilgængeligheden af

bilastin med 30 %. Denne virkning kan også gælde for andre frugtjuicer. Faldet i

biotilgængelighed kan variere afhængigt af fremstiller og frugtsort. Mekanismen bag denne

interaktion er hæmning af OATP1A2, en optagstransportør, og bilastin er et substrat for

denne (se pkt. 5.2). Lægemidler, som er substrater for eller hæmmere af OATP1A2 såsom

ritonavir eller rifampicin, kan ligeledes potentielt nedsætte plasmakoncentrationen af

bilastin.

Interaktion med ketoconazol eller erythromycin:

Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin én gang om dagen og 400 mg ketoconazol en gang

om dagen eller 500 mg erythromycin tre gange om dagen fordoblede bilastins AUC og

øgede C

med faktor 2-3. Disse forandringer kan forklares ved interaktion med

transportører i tarmsystemet, eftersom bilastin er substrat for P-gp, og ikke metaboliseres

(se pkt. 5.2). Forandringerne synes ikke at påvirke sikkerhedsprofilen af bilastin sammen

med ketoconazol eller erythromycin. Andre lægemidler, som er substrater for eller

hæmmere af P-glykoprotein såsom ciclosporin, kan ligeledes potentielt øge

plasmakoncentrationen af bilastin.

Interaktion med diltiazem:

Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin en gang om dagen og 60 mg diltiazem en gang om

dagen øgede bilastins C

med 50 %. Denne virkning kan forklares ved interaktion med

transportører i tarmsystemet (se pkt. 5.2) og synes ikke at påvirke bilastins

sikkerhedsprofil.

Interaktion med alkohol:

Efter samtidig indtagelse af alkohol og 20 mg bilastin en gang om dagen var den

psykomotoriske funktion sammenlignelig med funktionen efter indtagelse af alkohol og

placebo.

Interaktion med lorazepam:

Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin en gang om dagen og 3 mg lorazepam en gang om

dagen i 8 dage forstærkede ikke lorazepams undertrykkende virkning på

centralnervesystemet.

dk_hum_60231_spc.doc

Side 3 af 13

Pædiatrisk population:

Der har udelukkende været gennemført interaktionsstudier for voksne. Eftersom der ikke er

nogen kliniske erfaringer med interaktion af bilastin med andre lægemidler, fødevarer eller

frugtjuicer hos børn, skal resultaterne fra interaktionsstudier for voksne for nuværende

tages i betragtning ved ordinering af bilastin til børn. Der foreligger ingen kliniske data for

børn til angivelse af, om ændringer i AUC eller C

som følge af interaktioner påvirker

bilastins sikkerhedsprofil.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet:

Der er ingen eller utilstrækkelige data fra anvendelse af bilastin til gravide kvinder.

Dyreforsøg indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger, hvad angår

reproduktionstoksicitet, fødslen eller den postnatale udvikling (se pkt. 5.3). For en

sikkerheds skyld bør Bilastin ”2care4” undgås under graviditet.

Amning:

Udskillelsen af bilastin i mælk er ikke undersøgt i mennesker. Tilgængelige

farmakokinetiske data i dyr har vist en udskillelse af bilastin i mælk (se afsnit 5.3).

Det skal besluttes, om amningen skal fortsættes/ afbrydes eller om behandling med

Bilastin ”2care4” skal afbrydes/undlades, idet der tages højde for fordelene ved amning for

barnet i forhold til de terapeutiske fordele for moderen.

Fertilitet:

Der er ingen eller utilstrækkelige kliniske data. Et forsøg med rotter indikerede ikke

negativ påvirkning af fertilitet (se pkt. 5.3).

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Det fremgik af et forsøg med voksne, der blev udført for at bedømme bilastins påvirkning

af evnen til at føre motorkøretøj, at behandling med 20 mg ikke påvirker evnen til at

færdes sikkert i trafikken. Eftersom der kan være forskel på, hvordan den enkelte reagerer

på lægemidlet, bør patienterne dog tilrådes ikke at føre eller bruge maskiner, før de har

fastslået deres egen reaktion på bilastin.

4.8

Bivirkninger

Oversigt over sikkerhedsprofilen hos voksne og unge patienter

Incidensen antallet af bivirkninger hos voksne og unge patienter, der led af allergisk

rinokonjunktivitis eller kronisk idiopatisk urticaria, og som blev behandlet med 20 mg

bilastin i kliniske forsøg, var sammenligneligt med incidensen antallet hos patienter, der fik

placebo (12,7 % versus 12,8 %).

De kliniske fase II- og III-forsøg, der blev gennemført i forbindelse med den kliniske

udvikling, omfattede 2525 voksne og unge patienter, der blev behandlet med forskellige

doser af bilastin, heraf fik 1697 bilastin 20 mg. I disse forsøg fik 1362 patienter placebo.

De hyppigste bivirkninger indberettet af patienter, der fik 20 mg bilastin i kliniske fase II-

og III-forsøg for allergisk rinokonjunktivitis eller kronisk idiopatisk urticaria, var

hovedpine, døsighed, svimmelhed og træthed. Disse bivirkninger forekom med

sammenlignelig hyppighed hos patienter, der fik placebo.

dk_hum_60231_spc.doc

Side 4 af 13

Oversigt over bivirkninger hos voksne og unge patienter

De bivirkninger, som havde en mulig relation til bilastin, og som rapporteredes hos over

0,1 % af de patienter, der fik 20 mg bilastin under den kliniske udvikling /N=1697),

fremgår af tabellen nedenfor.

Hyppighed angives som følger:

Meget almindelig (≥ 1/10)

Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)

Ikke almindelig (≥ 1/1 000 til < 1/100)

Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1 000)

Meget sjælden (< 1/10 000)

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)

Bivirkninger, som er sjældne eller meget sjældne, eller for hvilke hyppigheden ikke er

kendt, er ikke medtaget i tabellen.

Systemorganklasse

Hyppighed

Bivirkning

Bilastin

20 mg

N=1697

Alle bilastin-

doser

N=2525

Placebo

N=1362

Infektioner og parasitære sygdomme

Ikke

almindelig

Oral herpes

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Metabolisme og ernæring

Ikke

almindelig

Øget appetit

10 (0,59 %)

11 (0,44 %)

7 (0,51 %)

Psykiske forstyrrelse

Ikke

almindelig

Angst

6 (0,35 %)

8 (0,32 %)

0 (0,0 %)

Søvnløshed

2 (0,12 %)

4 (0,16 %)

0 (0,0 %)

Nervesystemet

Almindelig

Somnolens

52 (3,06 %)

82 (3,25 %)

39 (2,86 %)

Hovedpine

68 (4,01 %)

90 (3,56 %)

46 (3,38 %)

Ikke

almindelig

Svimmelhed

14 (0,83 %)

23 (0,91 %)

8 (0,59 %)

Øre og labyrint

Ikke

almindelig

Tinnitus

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Vertigo

3 (0,18 %)

3 (0,12 %)

0 (0,0 %)

Hjerte

Ikke

almindelig

Højresidig grenblok

4 (0,24 %)

5 (0,20 %)

3 (0,22 %)

Sinusarytmi

5 (0,30 %)

5 (0,20 %)

1 (0,07 %)

QT-forlængelse på

elektrokardiogram

9 (0,53 %)

10 (0,40 %)

5 (0,37 %)

Andre anomalier på EKG

7 (0,41 %)

11 (0,44 %)

2 (0,15 %)

Luftveje, thorax og mediastinum

Ikke

almindelig

Dyspnø

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Ubehag i næsehulen

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

dk_hum_60231_spc.doc

Side 5 af 13

Systemorganklasse

Hyppighed

Bivirkning

Bilastin

20 mg

N=1697

Alle bilastin-

doser

N=2525

Placebo

N=1362

Næsetørhed

3 (0,18 %)

6 (0,24 %)

4 (0,29 %)

Mave-tarm-kanalen

Ikke

almindelig

Smerter i øvre abdomen

11 (0,65 %)

14 (0,55 %)

6 (0,44 %)

Abdominalsmerter

5 (0,30 %)

5 (0,20 %)

4 (0,29 %)

Kvalme

7 (0,41 %)

10 (0,40 %)

14 (1,03 %)

Mavebesvær

3 (0,18 %)

4 (0,16 %)

0 (0,0 %)

Diarré

4 (0,24 %)

6 (0,24 %)

3 (0,22 %)

Mundtørhed

2 (0,12 %)

6 (0,24 %)

5 (0,37 %)

Dyspepsi

2 (0,12 %)

4 (0,16 %)

4 (0,29 %)

Gastritis

4 (0,24 %)

4 (0,16 %)

0 (0,0 %)

Hud og subkutane væv

Ikke

almindelig

Pruritus

2 (0,12 %)

4 (0,16 %)

2 (0,15 %)

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Ikke

almindelig

Træthed

14 (0,83 %)

19 (0,75 %)

18 (1,32 %)

Tørst

3 (0,18 %)

4 (0,16 %)

1 (0,07 %)

Bedring af underliggende

sygdom

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

1 (0,07 %)

Pyreksi

2 (0,12 %)

3 (0,12 %)

1 (0,07 %)

Asteni

3 (0,18 %)

4 (0,16 %)

5 (0,37 %)

Undersøgelser

Ikke

almindelig

Forhøjet gamma-

glutamyltransferase

7 (0,41 %)

8 (0,32 %)

2 (0,15 %)

Forhøjet alanin-aminotransferase

5 (0,30 %)

5 (0,20 %)

3 (0,22 %)

Forhøjet aspartat-

aminotransferase

3 (0,18 %)

3 (0,12 %)

3 (0,22 %)

Forhøjet serumkreatinin

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

0 (0,0 %)

Forhøjet triglycerid

2 (0,12 %)

2 (0,08 %)

3 (0,22 %)

Vægtstigning

8 (0,47 %)

12 (0,48 %)

2 (0,15 %)

Hyppigheden er ikke kendt (kan ikke anslås ud fra tilgængelige data): Der er observeret

palpitationer, takykardi, overfølsomhedsreaktioner, såsom anafylaksi, angioødem, dyspnø,

udslæt, lokaliseret ødem/lokal hævelse og erythem, og opkastning efter markedsføringen.

Beskrivelse af udvalgte bivirkninger hos voksne og unge patienter

Somnolens, hovedpine, svimmelhed og træthed blev fundet hos patienter, der enten blev

behandlet med 20 mg bilastin eller med placebo. Den indberettede hyppighed var 3,06 %

vs. 2,86 % for somnolens, 4,01 % vs. 3,38 % for hovedpine, 0,83 % vs. 0,59 % for

svimmelhed og 0,83 % vs 1,32 % for træthed.

De oplysninger, der er indsamlet i forbindelse med overvågning efter markedsføringen, har

bekræftet den sikkerhedsprofil, der blev observeret under den kliniske udvikling.

dk_hum_60231_spc.doc

Side 6 af 13

Oversigt over sikkerhedsprofilen for den pædiatriske population

Under den kliniske udvikling sås samme hyppighed, type og grad af bivirkninger hos unge

(12-17 år) som hos voksne. De oplysninger, der er indsamlet for denne population (unge) i

forbindelse med overvågning efter markedsføringen, har bekræftet fundene under de

kliniske forsøg.

Procentdelen af børn (2-11 år), som berettede om bivirkninger (hændelser (AE’er))efter

behandling med 10 mg bilastin mod allergisk rhinokonjunktivitis eller kronisk idiopatisk

urticaria i et 12-ugers kontrolleret klinisk studie, var sammenlignelig med patienter, der fik

placebo (68,5 % versus 67,5 %).

De hyppigste tilhørende bivirkninger (hændelser (AE'er), der blev indberettet af 291 børn

(2-11 år), som fik bilastin (smeltetablet) i de kliniske forsøg (260* børn eksponeret i det

kliniske forsøg af sikkerheden, 31 børn eksponeret i det farmakokinetiske studie), var

hovedpine, allergisk konjunktivitis, rhinitis og abdominalsmerter. Disse tilhørende

bivirkninger optrådte med en sammenlignelig hyppighed hos 249 patienter som fik

placebo.

Oversigt over bivirkninger hos den pædiatriske population

De bivirkninger, som havde en mulig relation til bilastin hos over 0,1 % af de børn (2-11

år), der fik bilastin i forbindelse med den kliniske udvikling, fremgår af tabellen nedenfor.

Hyppighed angives som følger

Meget almindelig (≥ 1/10)

Almindelig (≥1/100 til <1/10)

Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)

Sjældne (≥1/10.000 til <1/1.000)

Meget sjældne (<1/10.000)

Ikke kendte (kan ikke estimeres ud fra de tilrådeværende data)

Bivirkninger, som er sjældne eller meget sjældne, eller for hvilke hyppigheden ikke er

kendt, er ikke medtaget i tabellen.

Systemorganklasse

Hyppighed

Bivirkning

Bilastin

10 mg

(n=291)*

Placebo

(n=249)

Infektioner og parasitære sygdomme

Almindelig

Rhinitis

3 (1,0 %)

3 (1,2 %)

Nervesystemet

Almindelig

Hovedpine

6 (2,1 %)

3 (1,2 %)

Ikke

almindelig

Svimmelhed

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Bevidsthedstab

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Øjne

Almindelig

Allergisk konjunktivitis

4 (1,4 %)

5 (2,0 %)

Ikke

almindelig

Øjenirritation

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Mave-tarm-kanalen

Almindelig

Abdominalsmerter/smerter i øvre

abdomen

3 (1,0 %)

3 (1,2 %)

dk_hum_60231_spc.doc

Side 7 af 13

Ikke

almindelig

Diarré

2 (0,7 %)

0 (0,0 %)

Kvalme

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Hævede læber

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Hud og subkutane væv

Ikke

almindelig

Eksem

1 (0,3 %)

0 (0,0 %)

Urticaria

2 (0,7 %)

2 (0,8 %)

Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet

Ikke

almindelig

Træthed

2 (0,7 %)

0 (0,0 %)

* 260 børn eksponeret i klinisk sikkerhedsstudie, 31 børn eksponeret i det farmakokinetiske studie

Beskrivelse af udvalgte bivirkninger hos den pædiatriske population

Hovedpine, abdominalsmerter, allergisk konjunktivitis og rhinitis blev observeret hos børn,

der enten blev behandlet med 10 mg bilastin eller med placebo. Den indberettede

hyppighed var 2,1 % vs. 1,2 % for hovedpine, 1,0 % vs. 1,2 % for abdominalsmerter, 1,4

% vs. 2,0 % for allergisk konjunktivitis og 1,0 % vs 1,2 % for rhinitis.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

Information om akut overdosering med bilastin er uddraget fra kliniske forsøg udført under

udviklingen af bilastin og overvågning efter markedsføringen. Efter administration af

bilastin i doser, der var 10-11 gange større end den terapeutiske dosis (220 mg som en

enkeltdosis eller 200 mg/dag i 7 dage) til 26 raske, voksne forsøgspersoner, var

hyppigheden af bivirkninger, der opstod under behandlingen, dobbelt så høj som med

placebo under de kliniske forsøg. De hyppigst rapporterede bivirkninger var svimmelhed,

hovedpine og kvalme. Der fremkom ingen rapporter om alvorlige bivirkninger eller

signifikant forlængelse af QTc-intervallet. De oplysninger, der er indsamlet i forbindelse

med overvågning efter markedsføringen svarer til det, der blev indberettet under de

kliniske forsøg.

En kritisk evaluering af bilastins virkning efter gentagne doser (100 mg i 4 dage) på

ventrikulær repolarisering i et “grundigt QT/QTc cross-over-forsøg” med 30 raske, voksne

forsøgspersoner viste ikke signifikant QTc-forlængelse.

Der foreligger ingen data for overdosis hos børn.

Det anbefales at give symptomatisk og understøttende behandling i tilfælde af

overdosering.

Der kendes intet specifikt antidot til bilastin.

dk_hum_60231_spc.doc

Side 8 af 13

4.10 Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

Farmakoterapeutisk klassifikation: Antihistaminer til systemisk brug, andre antihistaminer

til systemisk brug

ATC-kode: R06AX29.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Farmakoterapeutisk klassifikation: Antihistaminer til systemisk brug, andre antihistaminer

til systemisk brug

ATC-kode: R06AX29.

Virkemåde

Bilastin er en non-sederende, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv, perifer og

overvejende H

-receptoraffinitet og uden affinitet for muskarine receptorer.

Bilastin hæmmede histamininducerede hudreaktioner i form af blegner og rødme i 24 timer

efter enkeltdoser.

Klinisk virkning og sikkerhed

I kliniske forsøg med voksne og unge med allergisk rinokonjunktivitis (sæsonbetinget og

helårlig), udøvede 20 mg bilastin, der blev administreret en gang dagligt i 14-28 dage,

effektiv lindring af symptomer såsom nysen, løbende næse, næsekløe, tilstoppet næse,

øjenkløe, tåreflåd og røde øjne. Bilastin kontrollerede symptomerne effektivt i 24 timer.

I to kliniske forsøg med patienter med kronisk idiopatisk urticaria udøvede 20 mg bilastin,

der blev administreret en gang dagligt i 28 dage, effektiv lindring af kløens intensitet og

nedsatte antal og størrelse af blegner samt patientens ubehag i forbindelse med urticaria.

Patienterne opnåede bedre søvn og livskvalitet.

Der observeredes ingen klinisk relevant forlængelse af QTc-intervallet eller anden

kardiovaskulær påvirkning i de kliniske forsøg udført med bilastin, selv ikke ved doser på

200 mg dagligt (10 gange den kliniske dosis) i 7 dage hos 9 deltagere, eller når stoffet blev

administreret sammen med P-glykoproteinhæmmere såsom ketoconazol (24 deltagere)

eller erythromycin (24 deltagere). Desuden er der foretaget en grundig undersøgelse af QT-

intervallet hos 30 forsøgspersoner.

I kontrollerede kliniske forsøg med den anbefalede dosis på 20 mg en gang dagligt sås

sammenlignelig sikkerhedsprofil af bilastin og placebo i centralnervesystemet, og

incidensen af døsighed var ikke statistisk forskellig hos deltagere, der fik placebo. Bilastin

i doser på op til 40 mg q.d. påvirkede ikke den psykomotoriske funktion i kliniske forsøg

og nedsatte ikke evnen til at føre motorkøretøj i en standardkøreprøve.

Hos ældre patienter (≥ 65 år), der indgik i fase II- og III-forsøg, var sikkerhed og virkning

ikke anderledes end hos yngre patienter. Et studie efter godkendelsen omfattende

146 ældre patienter viste ingen forskelle i sikkerhedsprofilen i forhold til den voksne

population.

dk_hum_60231_spc.doc

Side 9 af 13

Pædiatrisk population

Unge (12-17 år) blev medtaget i den kliniske udvikling. 128 unge fik bilastin i forbindelse

med de kliniske forsøg (81 i dobbeltblinde forsøg med allergisk betinget

rinokonjunktivitis). Yderligere 116 unge blev randomiseret til aktiv sammenligning eller

placebo. Der blev ikke fundet forskelle på effekten og sikkerheden mellem voksne og

unge.

I henhold til retningslinjerne kan den påviste effekt hos voksne og unge ekstrapoleres til

børn, idet det har vist sig, at systemisk eksponering med 10 mg bilastin for børn i alderen

6-11 år med en kropsvægt på mindst 20 kg svarer til eksponering med 20 mg bilastin for

voksne (se pkt. 5.2). Ekstrapoleringen fra oplysninger for voksne og unge anses for

passende for dette produkt, eftersom patofysiologien for allergisk rhinokonjunktivitis og

urticaria er den samme for alle aldersgrupper.

I et 12-ugers kontrolleret klinisk forsøg med børn i alderen 2-11 år (i alt 509 børn, 260

behandlet med 10 mg bilastin: 58 på 2 til <6 år, 105 på 6 til <9 år og 97 på 9 til <12 år og

249 behandlet med placebo: 58 på 2 til <6 år, 95 på 6 til <9 år og 96 på 9 til <12 år), med

den anbefalede pædiatriske dosis på 10 mg en gang daglig, svarede sikkerhedsprofilen for

bilastin (n=260) til placebo (n=249). Der blev set bivirkninger hos 5,8 % og 8,0 % af de

patienter, der tog henholdvis 10 mg bilastin og placebo. Både 10 mg bilastin og placebo

viste i dette studie en let nedsættelse i scoren for døsighed og sedation ifølge Paediatric

Sleep Questionnaire uden nogen statistisk signifikant forskel på de to behandlingsgrupper.

Der blev ikke observeret nogen signifikant forskel i QTc hos disse børn i alderen 2-11 år

efter 10 mg bilastin daglig sammenlignet med placebo. Spørgeskemaundersøgelser

specifikt om livskvaliteten for børn med allergisk rhinokonjunktivitis eller kronisk urticaria

viste en generel stigning af scoren over 12 uger uden nogen statistisk signifikant forskel

mellem bilastin og placebo. Den samlede population på 509 børn omfattede: 479 deltagere

med allegisk rhinokonjunktivitis og 30 deltagere diagnosticeret med kronisk urticaria. 260

børn fik bilastin, 252 (96,9 %) mod allergisk rhinokonjunktivitis og 8 (3,1 %) mod kronisk

urticaria. Til sammenligning med det fik 249 børn placebo, 227 (91,2 %) mod allergisk

rhinokonjunktivitis og 22 (8,8 %) mod kronisk urticaria.

Det Europæiske Lægemiddelagentur har dispenseret fra kravet om at fremlægge

resultaterne af studier med bilastin i alle undergrupper af den pædiatriske population under

2 år (se pkt. 4.2 for oplysninger om pædiatrisk anvendelse).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Bilastin absorberes hurtigt efter oral administration, og tiden til maksimal plasma-

koncentration er ca. 1,3 timer. Der sås ingen akkumulation. Bilastin har en gennemsnitlig

oral biotilgængelighed på 61 %.

Distribution

In vitro- og in vivo-forsøg viste, at bilastin er et substrat for P-glykoprotein (se pkt. 4.5

”Interaktion med ketoconazol, erythromycin og diltiazem”) og OATP (se pkt. 4.5

”Interaktion med grapefrugtsaft”). Bilastin synes ikke at være substrat for andre

transportører såsom BCRP eller for de renale transportører, OCT2, OAT1 and OAT3.

Ud fra in vitro-forsøg forventes bilastin ikke at hæmme transportørerne P-glykoprotein,

MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2

eller NTCP i det systemiske kredsløb, eftersom der kun blev påvist lettere hæmning af P-

dk_hum_60231_spc.doc

Side 10 af 13