Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)
15-01-2021
02-06-2020
Indlægsseddel: Information til brugeren
Bilastin 2care4 20 mg tabletter
Bilastin
Læs denne indlægsseddel grundigt, inden du begynder at tage dette lægemiddel, da den indeholder vigtige
oplysninger.
– Gem indlægssedlen. Du kan få brug for at læse den igen.
– Spørg lægen eller apotekspersonalet, hvis der er mere, du vil vide.
– Lægen har ordineret dette lægemiddel til dig personligt. Lad derfor være med at give medicinen til andre. Det kan være
skadeligt for andre, selvom de har de samme symptomer, som du har.
– Kontakt lægen eller apotekspersonalet, hvis du får bivirkninger, herunder bivirkninger, som ikke er nævnt her.
Se afsnit 4.
Oversigt over indlægssedlen
1. Virkning og anvendelse
2. Det skal du vide, før du begynder at
tage Bilastin 2care4
3. Sådan skal du tage Bilastin 2care4
4. Bivirkninger
5. Opbevaring
6. Pakningsstørrelser og yderligere
oplysninger
1. Virkning og anvendelse
Bilastin 2care4 tabletter indeholder
bilastin, som er et antihistamin.
Bilastin 2care4 bruges til at lindre
symptomerne på høfeber (nysen,
kløende, løbende eller tilstoppet næse
og røde øjne, der løber i vand) og
andre former for allergisk forkølelse.
Tabletterne kan også bruges til
behandling af kløende hududslæt
(nældefeber eller urticaria).
Kontakt lægen, hvis du får det værre,
eller hvis du ikke får det bedre.
2. Det skal du vide, før du begynder
at tage Bilastin 2care4
Lægen kan have foreskrevet anden
anvendelse eller dosering end angivet
i denne information. Følg altid lægens
anvisning og oplysningerne på
doseringsetiketten.
Tag ikke Bilastin 2care4
– hvis du er overfølsom (allergisk)
over for bilastin eller et af de øvrige
indholdsstoffer i Bilastin 2care4
(angivet i afsnit 6).
Advarsler og forsigtighedsregler
Kontakt lægen eller apotekspersonalet,
før du tager Bilastin 2care4.
Vær ekstra forsigtig med at tage
Bilastin 2care4
Hvis din nyrefunktion er moderat
eller stærkt nedsat, og du bruger
anden medicin (se nedenfor).
Uegnet til børn under 12 år.
Den anbefalede dosis må ikke
overskrides. Kontakt lægen, hvis
symptomerne varer ved.
Børn og unge
Bilastin 2care4 20 mg bør ikke anvendes
til børn og unge under 12 år.
påvirker evnen til at færdes sikkert i
trafikken. I meget sjældne tilfælde kan
medicinen dog virke sløvende, hvilket
kan påvirke arbejdssikkerheden eller
evnen til at færdes sikkert i trafikken.
Indtagelse af alkohol
I den anbefalede dosis på 20 mg, øger
Bilastin 2care4 ikke sløvhed, der skyldes
alkohol.
3. Sådan skal du tage Bilastin
2care4
Tag altid Bilastin 2care4 nøjagtigt
efter lægens eller apotekspersonalets
anvisning. Er du i tvivl, så spørg lægen
eller apotekspersonalet.
Den sædvanlige dosis er
Voksne inklusive ældre samt børn på
12 år og derover
En tablet dagligt.
Tabletten skal tages på tom mave,
for eksempel om morgenen før
morgenmaden. Du må ikke spise 2
timer før eller 1 time efter, at du har
taget Bilastin 2care4.
Tag tabletten med et glas vand.
Delekærven er kun beregnet til, at du
kan dele tabletten, hvis du har svært
ved at sluge den hel.
Hvad angår behandlingens varighed, vil
lægen finde frem til, hvilken sygdom du
lider af, og fastsætte, hvor længe du bør
tage Bilastin 2care4.
Hvis du har taget for mange Bilastin
2care4
Kontakt lægen, skadestuen eller
apoteket, hvis du har taget flere
Bilastin 2care4, end der står i denne
information, eller flere end lægen har
foreskrevet (og du føler dig utilpas).
Symptomerne på overdosering kan være
svimmelhed, hovedpine og kvalme.
Hvis du har glemt at tage Bilastin
2care4
Du må ikke tage en dobbeltdosis som
erstatning for den glemte dosis. Hvis
du har glemt at tage en dosis til tiden,
så tag den, så snart du kommer i tanke
om det. Fortsæt dernæst med at tage
Bilastin 2care4 som du plejer. Spørg
din læge eller på apoteket, hvis der er
noget, du er i tvivl om eller føler dig
usikker på.
08-2020
P561841-3
Brug af anden medicin sammen med
Bilastin 2care4
Fortæl det altid til lægen eller
apotekspersonalet, hvis du tager anden
medicin eller har gjort det for nylig.
Det er særlig vigtigt, at du taler med
lægen, hvis du tager et af følgende
midler
Ketoconazol (svampemiddel)
Erythromycin (antibiotikum)
Diltiazem (mod angina pectoris)
Ciclosporin (til at nedsætte
dit immunforsvar for at undgå
afstødning, hvis du har fået en
transplantation, eller til at dæmpe
sygdomsaktivitet ved autoimmune
og allergiske sygdomme som f.eks.
psoriasis, atopisk dermatitis eller
reumatoid artritis)
Ritonavir (til behandling af AIDS)
Rifampicin (antibiotikum)
Lorazepam (beroligende middel)
Brug af Bilastin 2care4 sammen med
mad og drikke
Du må ikke tage tabletterne i
forbindelse med et måltid eller
sammen med grapefrugtsaft eller
anden frugtsaft, da det kan nedsætte
virkningen af Bilastin 2care4. For at
undgå dette kan du:
tage tabletten og vente i en time, før
du indtager mad eller frugtsaft – eller
vente i to timer, før du tager
tabletten, hvis du allerede har
indtaget mad eller frugtsaft.
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, har
mistanke om, at du er gravid, eller
planlægger at blive gravid, skal du
spørge din læge eller apotekspersonalet
til råds, før du tager dette lægemiddel.
Graviditet
Bilastin 2care4 bør ikke anvendes under
graviditet uden lægens anvisning.
Amning
Bilastin 2care4 bør ikke anvendes under
amning uden lægens anvisning. Bilastin
udskilles i modermælken.
Trafik- og arbejdssikkerhed
Det fremgik af et forsøg, der blev udført
for at bedømme bilastins påvirkning
af evnen til at føre motorkøretøj, at
behandling med 20 mg bilastin ikke
Se den nyeste indlægsseddel på www.indlaegsseddel.dk
Hvis du holder op med at tage Bilastin
2care4
Spørg lægen eller apotekspersonalet,
hvis der er noget, du er i tvivl om.
4. Bivirkninger
Dette lægemiddel kan som al anden
medicin give bivirkninger, men ikke alle
får bivirkninger.
Mulige bivirkninger
Almindelige bivirkninger: Forekommer
hos mellem 1 og 10 ud af 100
behandlede
hovedpine
sløvhed.
Ikke almindelige bivirkninger:
Forekommer hos mellem 1 og 10 ud af
1.000 behandlede
unormalt hjertediagram (EKG)
blodprøver der viser forandringer i
leverfunktionen
svimmelhed
mavepine
træthed
øget appetit
uregelmæssig puls
øget vægt
kvalme (følelsen af at være syg)
angst
næsetørhed, ubehag i næsen
mavesmerter
diarré
betændelse i maveslimhinden
(gastritis)
en form for svimmelhed, hvor “verden
drejer rundt” (vertigo)
svækkelse
tørst
åndedrætsbesvær (dyspnø)
mundtørhed
fordøjelsesbesvær
kløe
forkølelsessår (herpes ved munden)
feber
susen for ørerne (tinnitus)
søvnproblemer
blodprøver der viser forandringer i
nyrefunktionen
øget fedtstoffer i blodet
halsbrand/sure opstød.
Bivirkninger, hvor hyppigheden
ikke er kendt: kan ikke anslås ud fra
tilgængelige data
hjertebanken
hurtig puls. Kan blive alvorligt. Hvis
du får meget hurtig og uregelmæssig
puls eller bliver utilpas eller besvimer,
skal du kontakte læge eller skadestue.
Ring evt. 112
overfølsomhedsreaktioner, såsom
hævelser, åndenød/åndedrætsbesvær,
udslæt, nældefeber, rødme
opkastning.
Indberetning af bivirkninger
Hvis du oplever bivirkninger, bør du
tale med din læge, sygeplejerske eller
apoteket. Dette gælder også mulige
bivirkninger, som ikke er medtaget
i denne indlægsseddel. Du eller
dine pårørende kan også indberette
bivirkninger direkte til
Lægemiddelstyrelsen via
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
Ved at indrapportere bivirkninger kan
du hjælpe med at fremskaffe mere
information om sikkerheden af dette
lægemiddel.
5. Opbevaring
Opbevar Bilastin 2care4 utilgængeligt
for børn.
Denne medicin kræver ingen særlige
forholdsregler vedrørende opbevaringen.
Tag ikke Bilastin 2care4 efter den
udløbsdato, der står på pakningen efter
EXP. Udløbsdatoen er den sidste dag i
den nævnte måned.
Spørg på apoteket, hvordan du skal
bortskaffe medicinrester. Af hensyn til
miljøet må du ikke smide medicinrester i
afløbet, toilettet eller skraldespanden.
6. Pakningsstørrelser og yderligere
oplysninger
Bilastin 2care4 indeholder:
– Aktivt stof: bilastin. Hver tablet
indeholder 20 mg bilastin.
– Øvrige indholdsstoffer:
mikrokrystallinsk cellulose,
natriumstivelsesglycolat (type A)
(udvundet af kartofler), kolloid
vandfri silica, magnesiumstearat.
Udseende og pakningsstørrelser
Bilastin 2care4 er hvide, ovale og
bikonvekse tabletter med delekærv.
Tabletterne fås i blisterpakninger med
10 eller 30 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er
nødvendigvis markedsført.
Bilastin 2care4 svarer til Revitelle®.
Denne indlægsseddel blev senest
ændret august 2020.
Indehaver af markeds-
føringstilladelsen:
2care4
Stenhuggervej 12
6710 Esbjerg V
Fremstiller:
2care4
Stenhuggervej 12-14
6710 Esbjerg V
14. maj 2020
PRODUKTRESUMÉ
for
Bilastin ”2care4”, tabletter (2care4)
0.
D.SP.NR.
26560
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Bilastin ”2care4”
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet indeholder 20 mg bilastin.
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Tablet (2care4).
Ovale bikonvekse hvide tabletter med delekærv.
Delekærven er der, for at tabletten kan deles, så den er nemmere at sluge, ikke for at kunne
dosere to halve tabletter.
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Symptombehandling af allergisk betinget rinokonjunktivitis (sæsonbetinget eller helårlig)
og urticaria.
Bilastin ”2care4” er indiceret til voksne og unge (12 år og derover).
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Voksne og børn (12
år og derover):
20 mg bilastin (1 tablet) en gang dagligt til lindring af symptomerne på allergisk
rinokonjunktivitis (sæsonbetinget eller helårlig) og urticaria.
Tabletten skal indtages en time før eller to timer efter indtagelse af føde eller frugtjuice (se
pkt. 4.5).
dk_hum_60231_spc.doc
Side 1 af 13
Behandlingsvarighed
Behandling af allergisk rhinokonjunktivitis bør begrænses til perioden med eksponering for
allergener. Ved sæsonbetinget allergisk rhinitis kan behandlingen seponeres, når alle
symptomerne er forsvundet, og genoptages, hvis de vender tilbage. Ved helårlig allergisk
rhinitis kan der eventuelt gives vedvarende behandling til patienterne i perioden med
eksponering for allergener. Ved urticaria afhænger behandlingens varighed af
problemernes art, varighed og forløb.
Særlige populationer
Ældre
Det er ikke nødvendigt at justere dosis til ældre patienter (se pkt. 5.1 og 5.2).
Nedsat nyrefunktion
Ifølge undersøgelser af voksne i særlige risikogrupper (patienter med nedsat nyrefunktion),
er det ikke nødvendigt at justere dosen med bilastin til voksne (se pkt. 5.2).
Nedsat leverfunktion
Der er ingen klinisk erfaring med voksne patienter med nedsat leverfunktion. Bilastin
metaboliseres dog ikke og udskilles uændret i urin og fæces, og derfor forventes den
systemiske eksponering ikke at overstige sikkerhedsmarginerne på grund af nedsat
leverfunktion hos voksne patienter. Dosisjustering er derfor ikke nødvendig hos voksne
patienter med nedsat leverfunktion (se pkt. 5.2).
Pædiatrisk population
Børn i alderen 6-11 år med en kropsvægt på mindst 20 kg.
Bilastin 10 mg smeltetabletter og bilastin 2,5 mg/ml oral opløsning er egnede til
administration til denne population.
Børn under 6 år og under 20 kg
De aktuelle data fremgår af pkt. 4.4, 4.8, 5.1 og 5.2, men der kan ikke gives nogen
anbefaling vedrørende doseringen. Bilastin bør således ikke benyttes til denne
aldersgruppe.
Sikkerhed og virkning af bilastin hos børn med nedsat nyre- og leverfunktion er ikke
klarlagt.
Administration
Oral anvendelse.
Tabletten sluges sammen med vand. Det anbefales at tage den daglige dosis på en gang.
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof bilastin eller over for et eller flere af
hjælpestofferne fremgår af pkt. 6.1.
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Pædiatrisk population
dk_hum_60231_spc.doc
Side 2 af 13
Bilastins sikkerhed og virkning hos børn under 2 år er endnu ikke klarlagt, og der er kun
begrænset klinisk erfaring med børn i alderen 2 til 5 år, hvorfor bilastin ikke bør anvendes
til disse aldersgrupper.
Hos patienter med moderat eller stærkt nedsat nyrefunktion kan samtidig anvendelse af
bilastin og P-glykoproteinhæmmere såsom fx ketoconazol, erythromycin, ciclosporin,
ritonavir eller diltiazem øge bilastins plasmakoncentration og dermed øge risikoen for
bivirkninger af lægemidlet. Derfor bør samtidig anvendelse af bilastin og P-
glykoproteinhæmmere undgås hos patienter med moderat eller stærkt nedsat nyrefunktion.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er kun gennemført interaktionsstudier for voksne. I det følgende findes en
opsummering.
Fødevareinteraktion:
Føde reducerer signifikant den orale biotilgængelighed af bilastin med 30 %.
Interaktion med grapefrugtjuice:
Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin og grapefrugtjuice nedsatte biotilgængeligheden af
bilastin med 30 %. Denne virkning kan også gælde for andre frugtjuicer. Faldet i
biotilgængelighed kan variere afhængigt af fremstiller og frugtsort. Mekanismen bag denne
interaktion er hæmning af OATP1A2, en optagstransportør, og bilastin er et substrat for
denne (se pkt. 5.2). Lægemidler, som er substrater for eller hæmmere af OATP1A2 såsom
ritonavir eller rifampicin, kan ligeledes potentielt nedsætte plasmakoncentrationen af
bilastin.
Interaktion med ketoconazol eller erythromycin:
Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin én gang om dagen og 400 mg ketoconazol en gang
om dagen eller 500 mg erythromycin tre gange om dagen fordoblede bilastins AUC og
øgede C
med faktor 2-3. Disse forandringer kan forklares ved interaktion med
transportører i tarmsystemet, eftersom bilastin er substrat for P-gp, og ikke metaboliseres
(se pkt. 5.2). Forandringerne synes ikke at påvirke sikkerhedsprofilen af bilastin sammen
med ketoconazol eller erythromycin. Andre lægemidler, som er substrater for eller
hæmmere af P-glykoprotein såsom ciclosporin, kan ligeledes potentielt øge
plasmakoncentrationen af bilastin.
Interaktion med diltiazem:
Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin en gang om dagen og 60 mg diltiazem en gang om
dagen øgede bilastins C
med 50 %. Denne virkning kan forklares ved interaktion med
transportører i tarmsystemet (se pkt. 5.2) og synes ikke at påvirke bilastins
sikkerhedsprofil.
Interaktion med alkohol:
Efter samtidig indtagelse af alkohol og 20 mg bilastin en gang om dagen var den
psykomotoriske funktion sammenlignelig med funktionen efter indtagelse af alkohol og
placebo.
Interaktion med lorazepam:
Samtidig indtagelse af 20 mg bilastin en gang om dagen og 3 mg lorazepam en gang om
dagen i 8 dage forstærkede ikke lorazepams undertrykkende virkning på
centralnervesystemet.
dk_hum_60231_spc.doc
Side 3 af 13
Pædiatrisk population:
Der har udelukkende været gennemført interaktionsstudier for voksne. Eftersom der ikke er
nogen kliniske erfaringer med interaktion af bilastin med andre lægemidler, fødevarer eller
frugtjuicer hos børn, skal resultaterne fra interaktionsstudier for voksne for nuværende
tages i betragtning ved ordinering af bilastin til børn. Der foreligger ingen kliniske data for
børn til angivelse af, om ændringer i AUC eller C
som følge af interaktioner påvirker
bilastins sikkerhedsprofil.
4.6
Graviditet og amning
Graviditet:
Der er ingen eller utilstrækkelige data fra anvendelse af bilastin til gravide kvinder.
Dyreforsøg indikerer hverken direkte eller indirekte skadelige virkninger, hvad angår
reproduktionstoksicitet, fødslen eller den postnatale udvikling (se pkt. 5.3). For en
sikkerheds skyld bør Bilastin ”2care4” undgås under graviditet.
Amning:
Udskillelsen af bilastin i mælk er ikke undersøgt i mennesker. Tilgængelige
farmakokinetiske data i dyr har vist en udskillelse af bilastin i mælk (se afsnit 5.3).
Det skal besluttes, om amningen skal fortsættes/ afbrydes eller om behandling med
Bilastin ”2care4” skal afbrydes/undlades, idet der tages højde for fordelene ved amning for
barnet i forhold til de terapeutiske fordele for moderen.
Fertilitet:
Der er ingen eller utilstrækkelige kliniske data. Et forsøg med rotter indikerede ikke
negativ påvirkning af fertilitet (se pkt. 5.3).
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
Det fremgik af et forsøg med voksne, der blev udført for at bedømme bilastins påvirkning
af evnen til at føre motorkøretøj, at behandling med 20 mg ikke påvirker evnen til at
færdes sikkert i trafikken. Eftersom der kan være forskel på, hvordan den enkelte reagerer
på lægemidlet, bør patienterne dog tilrådes ikke at føre eller bruge maskiner, før de har
fastslået deres egen reaktion på bilastin.
4.8
Bivirkninger
Oversigt over sikkerhedsprofilen hos voksne og unge patienter
Incidensen antallet af bivirkninger hos voksne og unge patienter, der led af allergisk
rinokonjunktivitis eller kronisk idiopatisk urticaria, og som blev behandlet med 20 mg
bilastin i kliniske forsøg, var sammenligneligt med incidensen antallet hos patienter, der fik
placebo (12,7 % versus 12,8 %).
De kliniske fase II- og III-forsøg, der blev gennemført i forbindelse med den kliniske
udvikling, omfattede 2525 voksne og unge patienter, der blev behandlet med forskellige
doser af bilastin, heraf fik 1697 bilastin 20 mg. I disse forsøg fik 1362 patienter placebo.
De hyppigste bivirkninger indberettet af patienter, der fik 20 mg bilastin i kliniske fase II-
og III-forsøg for allergisk rinokonjunktivitis eller kronisk idiopatisk urticaria, var
hovedpine, døsighed, svimmelhed og træthed. Disse bivirkninger forekom med
sammenlignelig hyppighed hos patienter, der fik placebo.
dk_hum_60231_spc.doc
Side 4 af 13
Oversigt over bivirkninger hos voksne og unge patienter
De bivirkninger, som havde en mulig relation til bilastin, og som rapporteredes hos over
0,1 % af de patienter, der fik 20 mg bilastin under den kliniske udvikling /N=1697),
fremgår af tabellen nedenfor.
Hyppighed angives som følger:
Meget almindelig (≥ 1/10)
Almindelig (≥ 1/100 til < 1/10)
Ikke almindelig (≥ 1/1 000 til < 1/100)
Sjælden (≥ 1/10.000 til < 1/1 000)
Meget sjælden (< 1/10 000)
Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data)
Bivirkninger, som er sjældne eller meget sjældne, eller for hvilke hyppigheden ikke er
kendt, er ikke medtaget i tabellen.
Systemorganklasse
Hyppighed
Bivirkning
Bilastin
20 mg
N=1697
Alle bilastin-
doser
N=2525
Placebo
N=1362
Infektioner og parasitære sygdomme
Ikke
almindelig
Oral herpes
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)
Metabolisme og ernæring
Ikke
almindelig
Øget appetit
10 (0,59 %)
11 (0,44 %)
7 (0,51 %)
Psykiske forstyrrelse
Ikke
almindelig
Angst
6 (0,35 %)
8 (0,32 %)
0 (0,0 %)
Søvnløshed
2 (0,12 %)
4 (0,16 %)
0 (0,0 %)
Nervesystemet
Almindelig
Somnolens
52 (3,06 %)
82 (3,25 %)
39 (2,86 %)
Hovedpine
68 (4,01 %)
90 (3,56 %)
46 (3,38 %)
Ikke
almindelig
Svimmelhed
14 (0,83 %)
23 (0,91 %)
8 (0,59 %)
Øre og labyrint
Ikke
almindelig
Tinnitus
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)
Vertigo
3 (0,18 %)
3 (0,12 %)
0 (0,0 %)
Hjerte
Ikke
almindelig
Højresidig grenblok
4 (0,24 %)
5 (0,20 %)
3 (0,22 %)
Sinusarytmi
5 (0,30 %)
5 (0,20 %)
1 (0,07 %)
QT-forlængelse på
elektrokardiogram
9 (0,53 %)
10 (0,40 %)
5 (0,37 %)
Andre anomalier på EKG
7 (0,41 %)
11 (0,44 %)
2 (0,15 %)
Luftveje, thorax og mediastinum
Ikke
almindelig
Dyspnø
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)
Ubehag i næsehulen
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)
dk_hum_60231_spc.doc
Side 5 af 13
Systemorganklasse
Hyppighed
Bivirkning
Bilastin
20 mg
N=1697
Alle bilastin-
doser
N=2525
Placebo
N=1362
Næsetørhed
3 (0,18 %)
6 (0,24 %)
4 (0,29 %)
Mave-tarm-kanalen
Ikke
almindelig
Smerter i øvre abdomen
11 (0,65 %)
14 (0,55 %)
6 (0,44 %)
Abdominalsmerter
5 (0,30 %)
5 (0,20 %)
4 (0,29 %)
Kvalme
7 (0,41 %)
10 (0,40 %)
14 (1,03 %)
Mavebesvær
3 (0,18 %)
4 (0,16 %)
0 (0,0 %)
Diarré
4 (0,24 %)
6 (0,24 %)
3 (0,22 %)
Mundtørhed
2 (0,12 %)
6 (0,24 %)
5 (0,37 %)
Dyspepsi
2 (0,12 %)
4 (0,16 %)
4 (0,29 %)
Gastritis
4 (0,24 %)
4 (0,16 %)
0 (0,0 %)
Hud og subkutane væv
Ikke
almindelig
Pruritus
2 (0,12 %)
4 (0,16 %)
2 (0,15 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet
Ikke
almindelig
Træthed
14 (0,83 %)
19 (0,75 %)
18 (1,32 %)
Tørst
3 (0,18 %)
4 (0,16 %)
1 (0,07 %)
Bedring af underliggende
sygdom
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
1 (0,07 %)
Pyreksi
2 (0,12 %)
3 (0,12 %)
1 (0,07 %)
Asteni
3 (0,18 %)
4 (0,16 %)
5 (0,37 %)
Undersøgelser
Ikke
almindelig
Forhøjet gamma-
glutamyltransferase
7 (0,41 %)
8 (0,32 %)
2 (0,15 %)
Forhøjet alanin-aminotransferase
5 (0,30 %)
5 (0,20 %)
3 (0,22 %)
Forhøjet aspartat-
aminotransferase
3 (0,18 %)
3 (0,12 %)
3 (0,22 %)
Forhøjet serumkreatinin
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
0 (0,0 %)
Forhøjet triglycerid
2 (0,12 %)
2 (0,08 %)
3 (0,22 %)
Vægtstigning
8 (0,47 %)
12 (0,48 %)
2 (0,15 %)
Hyppigheden er ikke kendt (kan ikke anslås ud fra tilgængelige data): Der er observeret
palpitationer, takykardi, overfølsomhedsreaktioner, såsom anafylaksi, angioødem, dyspnø,
udslæt, lokaliseret ødem/lokal hævelse og erythem, og opkastning efter markedsføringen.
Beskrivelse af udvalgte bivirkninger hos voksne og unge patienter
Somnolens, hovedpine, svimmelhed og træthed blev fundet hos patienter, der enten blev
behandlet med 20 mg bilastin eller med placebo. Den indberettede hyppighed var 3,06 %
vs. 2,86 % for somnolens, 4,01 % vs. 3,38 % for hovedpine, 0,83 % vs. 0,59 % for
svimmelhed og 0,83 % vs 1,32 % for træthed.
De oplysninger, der er indsamlet i forbindelse med overvågning efter markedsføringen, har
bekræftet den sikkerhedsprofil, der blev observeret under den kliniske udvikling.
dk_hum_60231_spc.doc
Side 6 af 13
Oversigt over sikkerhedsprofilen for den pædiatriske population
Under den kliniske udvikling sås samme hyppighed, type og grad af bivirkninger hos unge
(12-17 år) som hos voksne. De oplysninger, der er indsamlet for denne population (unge) i
forbindelse med overvågning efter markedsføringen, har bekræftet fundene under de
kliniske forsøg.
Procentdelen af børn (2-11 år), som berettede om bivirkninger (hændelser (AE’er))efter
behandling med 10 mg bilastin mod allergisk rhinokonjunktivitis eller kronisk idiopatisk
urticaria i et 12-ugers kontrolleret klinisk studie, var sammenlignelig med patienter, der fik
placebo (68,5 % versus 67,5 %).
De hyppigste tilhørende bivirkninger (hændelser (AE'er), der blev indberettet af 291 børn
(2-11 år), som fik bilastin (smeltetablet) i de kliniske forsøg (260* børn eksponeret i det
kliniske forsøg af sikkerheden, 31 børn eksponeret i det farmakokinetiske studie), var
hovedpine, allergisk konjunktivitis, rhinitis og abdominalsmerter. Disse tilhørende
bivirkninger optrådte med en sammenlignelig hyppighed hos 249 patienter som fik
placebo.
Oversigt over bivirkninger hos den pædiatriske population
De bivirkninger, som havde en mulig relation til bilastin hos over 0,1 % af de børn (2-11
år), der fik bilastin i forbindelse med den kliniske udvikling, fremgår af tabellen nedenfor.
Hyppighed angives som følger
Meget almindelig (≥ 1/10)
Almindelig (≥1/100 til <1/10)
Ikke almindelig (≥1/1.000 til <1/100)
Sjældne (≥1/10.000 til <1/1.000)
Meget sjældne (<1/10.000)
Ikke kendte (kan ikke estimeres ud fra de tilrådeværende data)
Bivirkninger, som er sjældne eller meget sjældne, eller for hvilke hyppigheden ikke er
kendt, er ikke medtaget i tabellen.
Systemorganklasse
Hyppighed
Bivirkning
Bilastin
10 mg
(n=291)*
Placebo
(n=249)
Infektioner og parasitære sygdomme
Almindelig
Rhinitis
3 (1,0 %)
3 (1,2 %)
Nervesystemet
Almindelig
Hovedpine
6 (2,1 %)
3 (1,2 %)
Ikke
almindelig
Svimmelhed
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)
Bevidsthedstab
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)
Øjne
Almindelig
Allergisk konjunktivitis
4 (1,4 %)
5 (2,0 %)
Ikke
almindelig
Øjenirritation
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)
Mave-tarm-kanalen
Almindelig
Abdominalsmerter/smerter i øvre
abdomen
3 (1,0 %)
3 (1,2 %)
dk_hum_60231_spc.doc
Side 7 af 13
Ikke
almindelig
Diarré
2 (0,7 %)
0 (0,0 %)
Kvalme
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)
Hævede læber
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)
Hud og subkutane væv
Ikke
almindelig
Eksem
1 (0,3 %)
0 (0,0 %)
Urticaria
2 (0,7 %)
2 (0,8 %)
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet
Ikke
almindelig
Træthed
2 (0,7 %)
0 (0,0 %)
* 260 børn eksponeret i klinisk sikkerhedsstudie, 31 børn eksponeret i det farmakokinetiske studie
Beskrivelse af udvalgte bivirkninger hos den pædiatriske population
Hovedpine, abdominalsmerter, allergisk konjunktivitis og rhinitis blev observeret hos børn,
der enten blev behandlet med 10 mg bilastin eller med placebo. Den indberettede
hyppighed var 2,1 % vs. 1,2 % for hovedpine, 1,0 % vs. 1,2 % for abdominalsmerter, 1,4
% vs. 2,0 % for allergisk konjunktivitis og 1,0 % vs 1,2 % for rhinitis.
Indberetning af formodede bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
4.9
Overdosering
Information om akut overdosering med bilastin er uddraget fra kliniske forsøg udført under
udviklingen af bilastin og overvågning efter markedsføringen. Efter administration af
bilastin i doser, der var 10-11 gange større end den terapeutiske dosis (220 mg som en
enkeltdosis eller 200 mg/dag i 7 dage) til 26 raske, voksne forsøgspersoner, var
hyppigheden af bivirkninger, der opstod under behandlingen, dobbelt så høj som med
placebo under de kliniske forsøg. De hyppigst rapporterede bivirkninger var svimmelhed,
hovedpine og kvalme. Der fremkom ingen rapporter om alvorlige bivirkninger eller
signifikant forlængelse af QTc-intervallet. De oplysninger, der er indsamlet i forbindelse
med overvågning efter markedsføringen svarer til det, der blev indberettet under de
kliniske forsøg.
En kritisk evaluering af bilastins virkning efter gentagne doser (100 mg i 4 dage) på
ventrikulær repolarisering i et “grundigt QT/QTc cross-over-forsøg” med 30 raske, voksne
forsøgspersoner viste ikke signifikant QTc-forlængelse.
Der foreligger ingen data for overdosis hos børn.
Det anbefales at give symptomatisk og understøttende behandling i tilfælde af
overdosering.
Der kendes intet specifikt antidot til bilastin.
dk_hum_60231_spc.doc
Side 8 af 13
4.10 Udlevering
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
Farmakoterapeutisk klassifikation: Antihistaminer til systemisk brug, andre antihistaminer
til systemisk brug
ATC-kode: R06AX29.
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk klassifikation: Antihistaminer til systemisk brug, andre antihistaminer
til systemisk brug
ATC-kode: R06AX29.
Virkemåde
Bilastin er en non-sederende, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv, perifer og
overvejende H
-receptoraffinitet og uden affinitet for muskarine receptorer.
Bilastin hæmmede histamininducerede hudreaktioner i form af blegner og rødme i 24 timer
efter enkeltdoser.
Klinisk virkning og sikkerhed
I kliniske forsøg med voksne og unge med allergisk rinokonjunktivitis (sæsonbetinget og
helårlig), udøvede 20 mg bilastin, der blev administreret en gang dagligt i 14-28 dage,
effektiv lindring af symptomer såsom nysen, løbende næse, næsekløe, tilstoppet næse,
øjenkløe, tåreflåd og røde øjne. Bilastin kontrollerede symptomerne effektivt i 24 timer.
I to kliniske forsøg med patienter med kronisk idiopatisk urticaria udøvede 20 mg bilastin,
der blev administreret en gang dagligt i 28 dage, effektiv lindring af kløens intensitet og
nedsatte antal og størrelse af blegner samt patientens ubehag i forbindelse med urticaria.
Patienterne opnåede bedre søvn og livskvalitet.
Der observeredes ingen klinisk relevant forlængelse af QTc-intervallet eller anden
kardiovaskulær påvirkning i de kliniske forsøg udført med bilastin, selv ikke ved doser på
200 mg dagligt (10 gange den kliniske dosis) i 7 dage hos 9 deltagere, eller når stoffet blev
administreret sammen med P-glykoproteinhæmmere såsom ketoconazol (24 deltagere)
eller erythromycin (24 deltagere). Desuden er der foretaget en grundig undersøgelse af QT-
intervallet hos 30 forsøgspersoner.
I kontrollerede kliniske forsøg med den anbefalede dosis på 20 mg en gang dagligt sås
sammenlignelig sikkerhedsprofil af bilastin og placebo i centralnervesystemet, og
incidensen af døsighed var ikke statistisk forskellig hos deltagere, der fik placebo. Bilastin
i doser på op til 40 mg q.d. påvirkede ikke den psykomotoriske funktion i kliniske forsøg
og nedsatte ikke evnen til at føre motorkøretøj i en standardkøreprøve.
Hos ældre patienter (≥ 65 år), der indgik i fase II- og III-forsøg, var sikkerhed og virkning
ikke anderledes end hos yngre patienter. Et studie efter godkendelsen omfattende
146 ældre patienter viste ingen forskelle i sikkerhedsprofilen i forhold til den voksne
population.
dk_hum_60231_spc.doc
Side 9 af 13
Pædiatrisk population
Unge (12-17 år) blev medtaget i den kliniske udvikling. 128 unge fik bilastin i forbindelse
med de kliniske forsøg (81 i dobbeltblinde forsøg med allergisk betinget
rinokonjunktivitis). Yderligere 116 unge blev randomiseret til aktiv sammenligning eller
placebo. Der blev ikke fundet forskelle på effekten og sikkerheden mellem voksne og
unge.
I henhold til retningslinjerne kan den påviste effekt hos voksne og unge ekstrapoleres til
børn, idet det har vist sig, at systemisk eksponering med 10 mg bilastin for børn i alderen
6-11 år med en kropsvægt på mindst 20 kg svarer til eksponering med 20 mg bilastin for
voksne (se pkt. 5.2). Ekstrapoleringen fra oplysninger for voksne og unge anses for
passende for dette produkt, eftersom patofysiologien for allergisk rhinokonjunktivitis og
urticaria er den samme for alle aldersgrupper.
I et 12-ugers kontrolleret klinisk forsøg med børn i alderen 2-11 år (i alt 509 børn, 260
behandlet med 10 mg bilastin: 58 på 2 til <6 år, 105 på 6 til <9 år og 97 på 9 til <12 år og
249 behandlet med placebo: 58 på 2 til <6 år, 95 på 6 til <9 år og 96 på 9 til <12 år), med
den anbefalede pædiatriske dosis på 10 mg en gang daglig, svarede sikkerhedsprofilen for
bilastin (n=260) til placebo (n=249). Der blev set bivirkninger hos 5,8 % og 8,0 % af de
patienter, der tog henholdvis 10 mg bilastin og placebo. Både 10 mg bilastin og placebo
viste i dette studie en let nedsættelse i scoren for døsighed og sedation ifølge Paediatric
Sleep Questionnaire uden nogen statistisk signifikant forskel på de to behandlingsgrupper.
Der blev ikke observeret nogen signifikant forskel i QTc hos disse børn i alderen 2-11 år
efter 10 mg bilastin daglig sammenlignet med placebo. Spørgeskemaundersøgelser
specifikt om livskvaliteten for børn med allergisk rhinokonjunktivitis eller kronisk urticaria
viste en generel stigning af scoren over 12 uger uden nogen statistisk signifikant forskel
mellem bilastin og placebo. Den samlede population på 509 børn omfattede: 479 deltagere
med allegisk rhinokonjunktivitis og 30 deltagere diagnosticeret med kronisk urticaria. 260
børn fik bilastin, 252 (96,9 %) mod allergisk rhinokonjunktivitis og 8 (3,1 %) mod kronisk
urticaria. Til sammenligning med det fik 249 børn placebo, 227 (91,2 %) mod allergisk
rhinokonjunktivitis og 22 (8,8 %) mod kronisk urticaria.
Det Europæiske Lægemiddelagentur har dispenseret fra kravet om at fremlægge
resultaterne af studier med bilastin i alle undergrupper af den pædiatriske population under
2 år (se pkt. 4.2 for oplysninger om pædiatrisk anvendelse).
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Bilastin absorberes hurtigt efter oral administration, og tiden til maksimal plasma-
koncentration er ca. 1,3 timer. Der sås ingen akkumulation. Bilastin har en gennemsnitlig
oral biotilgængelighed på 61 %.
Distribution
In vitro- og in vivo-forsøg viste, at bilastin er et substrat for P-glykoprotein (se pkt. 4.5
”Interaktion med ketoconazol, erythromycin og diltiazem”) og OATP (se pkt. 4.5
”Interaktion med grapefrugtsaft”). Bilastin synes ikke at være substrat for andre
transportører såsom BCRP eller for de renale transportører, OCT2, OAT1 and OAT3.
Ud fra in vitro-forsøg forventes bilastin ikke at hæmme transportørerne P-glykoprotein,
MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2
eller NTCP i det systemiske kredsløb, eftersom der kun blev påvist lettere hæmning af P-
dk_hum_60231_spc.doc
Side 10 af 13