Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)
23-09-2019
16. september 2019
PRODUKTRESUMÉ
for
Astepro, næsespray, opløsning
0.
D.SP.NR.
28502
1.
LÆGEMIDLETS NAVN
Astepro
2.
KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Azelastinhydrochlorid 1,5 mg/ml:
Hvert pust (0,14 ml) indeholder 0,21 mg azelastinhydrochlorid svarende til 0,19 mg
azelastin.
Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.
3.
LÆGEMIDDELFORM
Næsespray, opløsning.
Klar farveløs opløsning.
4.
KLINISKE OPLYSNINGER
4.1
Terapeutiske indikationer
Symptomatisk behandling af allergisk rhinitis i voksne, unge og børn fra 6 år og ældre.
4.2
Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Voksne og unge over 12 år:
2 pust i hvert næsebor én gang daglig. I nogle tilfælde kan 2 pust i hvert næsebor to gange
daglig være påkrævet. Den maksimale daglige dosis er 2 pust i hvert næsebor to gange
daglig.
Børn mellem 6 og 11 år:
1 pust i hvert næsebor 2 gange daglig.
dk_hum_51236_spc.doc
Side 1 af 6
Klinisk erfaring med anvendelse i op til 4 uger viste god effekt og sikkerhed hos børn. Der
er ikke erfaring med anvendelse i længere tid hos børn. Kliniske forsøg i op til et års
varighed med dobbelt daglig dosis har dog vist god sikkerhed hos voksne og unge.
Bør ikke anvendes til børn under 6 år uden lægens anvisning på grund af manglende data
om sikkerhed og effekt.
Varigheden af behandlingen
Astepro næsespray kan anvendes til langtidsbehandling. Varigheden af behandlingen bør
være en klinisk beslutning baseret på sværhedsgraden af de allergiske symptomer og
sikkerheden og bør svare til den periode, hvor patienten er eksponeret for allergener.
Anvendelse længere end 4 uger er ikke anbefalet til børn mellem 6 og 11 år på grund af
manglende kliniske data.
Administration
Nasal indgivelse.
Sikkerhedsforanstaltninger, der skal tages før håndtering og administration af lægemidlet:
Hold hovedet opret under indsnusningen.
Inden anvendelse af Astepro næsespray første gang, skal pumpen primes, ved at trykke
pumpen i bund mindst 6 gange. Hvis Astepro næsespray ikke anvendes i 3 eller flere dage,
skal den primes igen ved at trykke pumpen ned et antal gange, indtil der fremkommer en
fin tåge.
4.3
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne i pkt.
6.1.
4.4
Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen
Intet relevant.
4.5
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke udført specifikke interaktionsstudier med Astepro næsespray.
Interaktionsstudier er blevet udført ved høje orale doser. Dog forventes der ingen klinisk
relevante interaktioner ved næsespray, da den systemiske koncentration ved administration
med næsespray kun er i størrelsesordenen 1/5 af den systemisk tolererede koncentration
ved oral indtagelse.
4.6
Graviditet og amning
Fertilitet:
Effekt ved fertilitet er optrådt ved dyrestudier (se pkt. 5.3).
Graviditet:
Der er ingen eller begrænset erfaring med anvendelse af azelastin til gravide. Ved høje
orale doser af azelastin hos dyr optrådte der reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Astepro
bør anvendes med forsigtighed under graviditet.
Amning:
dk_hum_51236_spc.doc
Side 2 af 6
Det vides ikke om azelastin/metabolitter udskilles i modermælk. Forsigtighed bør udvises,
når azelastin gives til ammende kvinder.
4.7
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner
Ikke mærkning.
Astepro har mindre virkning på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. I
sjældne kan patienter opleve træthed, udmattelse, manglende energi, svimmelhed eller
svaghedsfølelse, som kan relateres til brugen af Astepro, men som også kan skyldes selve
sygdommen. I disse tilfælde kan evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner være
nedsat. Man skal være opmærksom på at alkohol kan forstærke dette.
4.8
Bivirkninger
Den mest almindelige bivirkning er dysgeusi, en ubehagelig smag efter administration
(ofte på grund af forkert administration, idet hovedet lænes for langt tilbage ved
administrationen) og som i sjældne tilfælde medfører kvalme.
Hyppigheden for bivirkninger defineres som følgende: Meget almindelig (
1/10);
Almindelig (
1/100 til, <1/10); Ikke almindelig (
1/1.000 til, <1/100); Sjælden
1/10.000 til, <1/1.000); Meget sjælden (<1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud
fra forhåndenværende data)
Immunsystemet
Meget sjælden
Hypersensitivitet
Nervesystemet
Almindelig
Dysgeusi (ubehagelig smag)
Sjælden
Svimmelhed**, somnolens (træthed,
sløvhed)
Luftveje, thorax og
mediastinum
Ikke almindelig
Forbigående irritation af næse-
slimhinde (brændende og kløende
fornemmelse), nysen, epistaxis.
Mave-tarmkanalen
Sjælden
Kvalme
Almene symptomer
og reaktioner på
administrationsstede
t
Sjælden
Træthed (manglende energi,
udmattelse)**, svaghed**
Hud og subkutane
væv
Meget sjælden
Udslæt, kløe, nældefeber
** kan også være symptomer fra selve sygdommen (se pkt. 4.7)
Indberetning af mistænkte bivirkninger
Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det
muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og
sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:
Lægemiddelstyrelsen
Axel Heides Gade 1
DK-2300 København S
Websted: www.meldenbivirkning.dk
4.9
Overdosering
Med intranasal administration forventes der ikke nogen overdosering. I tilfælde af
overdosering efter utilsigtet oral indtagelse er forstyrrelser i det centrale nervesystem
dk_hum_51236_spc.doc
Side 3 af 6
(inklusiv døsighed, konfusion, koma, takykardi og hypotension) forventet baseret på data
fra dyrestudier. Behandling af disse symptomer bør være symptomatisk. Afhængig af den
indtagne mængde anbefales ventrikelskylning. Der er ingen kendt antidot.
4.10
Udlevering
5.
FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
5.0
Terapeutisk klassifikation
ATC-kode: R 01 AC 03. Antiallergiske midler, ekskl. corticosteroider.
5.1
Farmakodynamiske egenskaber
Azelastin, et phtalazinon derivat, klassificeret som et potent langtidsvirkende antiallergisk
stof med selektive H
-receptor antagonist egenskaber. En yderligere antiinflammatorisk
egenskab kunne påvises efter topikal okulær administration.
Data fra in vivo (præ-klinisk) og in vitro studier viser, at azelastin hæmmer syntesen eller
frigørelsen af kemiske mediatorer, der vides at være involveret i tidlige og sene stadier af
allergiske reaktioner, f.eks. leukotriener, histamin, PAF (blodpladeaktiverende faktor) og
serotonin.
Data fra kliniske studier viser, at azelastin næsespray har en hurtigere indsættende virkning
end desloratadin og nasalt administreret mometason. En lindring af nasale allergiske
symptomer ses inden for 15 minutter efter administration.
5.2
Farmakokinetiske egenskaber
Generelle egenskaber:
Efter oral indgift absorberes azelastin hurtigt med en absolut biotilgængelighed på 81 %.
Fødeindtagelse har ingen indvirkning på absorptionen. Fordelingsvolumen for azelastin er
høj, hvilket indikerer distribution hovedsagelig i det perifere væv. Proteinbindingsniveauet
er forholdsvis lavt (80-90 %), derfor er fortrængningsinteraktioner usandsynlige.
Plasma elimination halveringstiden efter éngangsdosering af azelastin er ca. 20 timer for
azelastin og ca. 45 timer for den terapeutiske aktive metabolit N-desmethylazelastin.
Udskillelse sker fortrinsvis med fæces. Den fortsatte udskillelse i fæces af små mængder af
den indgivne dosis antyder nogen grad af entero-hepatisk cirkulation.
Efter nasal administration af 2 pust i hvert næsebor (0.822 mg/total daglig dosis) af
Astepro, var den gennemsnitlige maksimal plasmakoncentration (C
) 409 pg/ml hos
raske forsøgspersoner, den gennemsnitlige totale eksponering (AUC) var 9312 pg*time/ml
og den mediane tid til at opnå den maksimale plasmakoncentration C
) var 4 timer.
5.3
Prækliniske sikkerhedsdata
Azelastinhydrochlorid viste intet sensibiliseringspotentiale hos marsvin. Azelastin viste
intet genotoksisk potentiale i en række in vitro- og in vivo-test, og der sås heller ikke noget
karcinogent potentiale hos rotter eller mus. Hos han- og hunrotter medførte azelastin i orale
doser over 3,0 mg/kg/dag et dosisrelateret fald i fertilitetsindekset; der blev ikke fundet
nogen stofrelaterede forandringer i de reproduktive organer hos hverken han- eller
dk_hum_51236_spc.doc
Side 4 af 6
hunrotter i kroniske toksicitetsstudier. Embryotoksiske og teratogene virkninger i rotter,
mus og kaniner sås kun ved maternelt toksiske doser (f.eks. hos rotter og mus ved doser på
68,6 mg/kg/dag).
Ved høje orale doser af azelastinhydrochlorid hos dyr, 1095 gange den maksimale
anbefalede daglige intranasale dosis til mennesker, optrådte fosterdød, retarderet vækst og
en øget hyppighed af knoglemisdannelser under reproduktionsforsøg toksicitets studier.
6.
FARMACEUTISKE OPLYSNINGER
6.1
Hjælpestoffer
Hypromellose
Sucralose (E 955)
Sorbitol, flydende (krystalliserende)
Dinatriumedetat
Natriumcitrat
Vand, renset
6.2
Uforligeligheder
Ingen kendte.
6.3
Opbevaringstid
3 år.
Efter anbrud: 6 måneder
6.4
Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares i køleskab eller nedfryses.
6.5
Emballagetyper og pakningsstørrelser
Brun glasflaske forsynet med spraypumpe (pumpedelen som er i kontakt med opløsningen
består af polypropylen, polyethylen, polyoxymethylen, elastomer og rustfrit stål).
Pakningsstørrelser:
5 ml i 10 ml flaske
10 ml i 10 ml flaske
17 ml i 20 ml flaske
20 ml i 20 ml flaske
22 ml i 20 ml flaske
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
6.6
Regler for destruktion og anden håndtering
Ingen.
7.
INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN
Mylan Denmark ApS
Borupvang 1
2750 Ballerup
8.
MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)
51236
dk_hum_51236_spc.doc
Side 5 af 6
9.
DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
10. september 2013
10.
DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN
16. september 2019
dk_hum_51236_spc.doc
Side 6 af 6