Astepro 0,21 mg/dosis næsespray, opløsning

16. september 2019

PRODUKTRESUMÉ

for

Astepro, næsespray, opløsning

0.

D.SP.NR.

28502

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Astepro

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Azelastinhydrochlorid 1,5 mg/ml:

Hvert pust (0,14 ml) indeholder 0,21 mg azelastinhydrochlorid svarende til 0,19 mg

azelastin.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Næsespray, opløsning.

Klar farveløs opløsning.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Symptomatisk behandling af allergisk rhinitis i voksne, unge og børn fra 6 år og ældre.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne og unge over 12 år:

2 pust i hvert næsebor én gang daglig. I nogle tilfælde kan 2 pust i hvert næsebor to gange

daglig være påkrævet. Den maksimale daglige dosis er 2 pust i hvert næsebor to gange

daglig.

Børn mellem 6 og 11 år:

1 pust i hvert næsebor 2 gange daglig.

dk_hum_51236_spc.doc

Side 1 af 6

Klinisk erfaring med anvendelse i op til 4 uger viste god effekt og sikkerhed hos børn. Der

er ikke erfaring med anvendelse i længere tid hos børn. Kliniske forsøg i op til et års

varighed med dobbelt daglig dosis har dog vist god sikkerhed hos voksne og unge.

Bør ikke anvendes til børn under 6 år uden lægens anvisning på grund af manglende data

om sikkerhed og effekt.

Varigheden af behandlingen

Astepro næsespray kan anvendes til langtidsbehandling. Varigheden af behandlingen bør

være en klinisk beslutning baseret på sværhedsgraden af de allergiske symptomer og

sikkerheden og bør svare til den periode, hvor patienten er eksponeret for allergener.

Anvendelse længere end 4 uger er ikke anbefalet til børn mellem 6 og 11 år på grund af

manglende kliniske data.

Administration

Nasal indgivelse.

Sikkerhedsforanstaltninger, der skal tages før håndtering og administration af lægemidlet:

Hold hovedet opret under indsnusningen.

Inden anvendelse af Astepro næsespray første gang, skal pumpen primes, ved at trykke

pumpen i bund mindst 6 gange. Hvis Astepro næsespray ikke anvendes i 3 eller flere dage,

skal den primes igen ved at trykke pumpen ned et antal gange, indtil der fremkommer en

fin tåge.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne i pkt.

6.1.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Intet relevant.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Der er ikke udført specifikke interaktionsstudier med Astepro næsespray.

Interaktionsstudier er blevet udført ved høje orale doser. Dog forventes der ingen klinisk

relevante interaktioner ved næsespray, da den systemiske koncentration ved administration

med næsespray kun er i størrelsesordenen 1/5 af den systemisk tolererede koncentration

ved oral indtagelse.

4.6

Graviditet og amning

Fertilitet:

Effekt ved fertilitet er optrådt ved dyrestudier (se pkt. 5.3).

Graviditet:

Der er ingen eller begrænset erfaring med anvendelse af azelastin til gravide. Ved høje

orale doser af azelastin hos dyr optrådte der reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Astepro

bør anvendes med forsigtighed under graviditet.

Amning:

dk_hum_51236_spc.doc

Side 2 af 6

Det vides ikke om azelastin/metabolitter udskilles i modermælk. Forsigtighed bør udvises,

når azelastin gives til ammende kvinder.

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

Astepro har mindre virkning på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. I

sjældne kan patienter opleve træthed, udmattelse, manglende energi, svimmelhed eller

svaghedsfølelse, som kan relateres til brugen af Astepro, men som også kan skyldes selve

sygdommen. I disse tilfælde kan evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner være

nedsat. Man skal være opmærksom på at alkohol kan forstærke dette.

4.8

Bivirkninger

Den mest almindelige bivirkning er dysgeusi, en ubehagelig smag efter administration

(ofte på grund af forkert administration, idet hovedet lænes for langt tilbage ved

administrationen) og som i sjældne tilfælde medfører kvalme.

Hyppigheden for bivirkninger defineres som følgende: Meget almindelig (

1/10);

Almindelig (

1/100 til, <1/10); Ikke almindelig (

1/1.000 til, <1/100); Sjælden

1/10.000 til, <1/1.000); Meget sjælden (<1/10.000), ikke kendt (kan ikke estimeres ud

fra forhåndenværende data)

Immunsystemet

Meget sjælden

Hypersensitivitet

Nervesystemet

Almindelig

Dysgeusi (ubehagelig smag)

Sjælden

Svimmelhed**, somnolens (træthed,

sløvhed)

Luftveje, thorax og

mediastinum

Ikke almindelig

Forbigående irritation af næse-

slimhinde (brændende og kløende

fornemmelse), nysen, epistaxis.

Mave-tarmkanalen

Sjælden

Kvalme

Almene symptomer

og reaktioner på

administrationsstede

t

Sjælden

Træthed (manglende energi,

udmattelse)**, svaghed**

Hud og subkutane

væv

Meget sjælden

Udslæt, kløe, nældefeber

** kan også være symptomer fra selve sygdommen (se pkt. 4.7)

Indberetning af mistænkte bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle mistænkte bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

Med intranasal administration forventes der ikke nogen overdosering. I tilfælde af

overdosering efter utilsigtet oral indtagelse er forstyrrelser i det centrale nervesystem

dk_hum_51236_spc.doc

Side 3 af 6

(inklusiv døsighed, konfusion, koma, takykardi og hypotension) forventet baseret på data

fra dyrestudier. Behandling af disse symptomer bør være symptomatisk. Afhængig af den

indtagne mængde anbefales ventrikelskylning. Der er ingen kendt antidot.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: R 01 AC 03. Antiallergiske midler, ekskl. corticosteroider.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Azelastin, et phtalazinon derivat, klassificeret som et potent langtidsvirkende antiallergisk

stof med selektive H

-receptor antagonist egenskaber. En yderligere antiinflammatorisk

egenskab kunne påvises efter topikal okulær administration.

Data fra in vivo (præ-klinisk) og in vitro studier viser, at azelastin hæmmer syntesen eller

frigørelsen af kemiske mediatorer, der vides at være involveret i tidlige og sene stadier af

allergiske reaktioner, f.eks. leukotriener, histamin, PAF (blodpladeaktiverende faktor) og

serotonin.

Data fra kliniske studier viser, at azelastin næsespray har en hurtigere indsættende virkning

end desloratadin og nasalt administreret mometason. En lindring af nasale allergiske

symptomer ses inden for 15 minutter efter administration.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Generelle egenskaber:

Efter oral indgift absorberes azelastin hurtigt med en absolut biotilgængelighed på 81 %.

Fødeindtagelse har ingen indvirkning på absorptionen. Fordelingsvolumen for azelastin er

høj, hvilket indikerer distribution hovedsagelig i det perifere væv. Proteinbindingsniveauet

er forholdsvis lavt (80-90 %), derfor er fortrængningsinteraktioner usandsynlige.

Plasma elimination halveringstiden efter éngangsdosering af azelastin er ca. 20 timer for

azelastin og ca. 45 timer for den terapeutiske aktive metabolit N-desmethylazelastin.

Udskillelse sker fortrinsvis med fæces. Den fortsatte udskillelse i fæces af små mængder af

den indgivne dosis antyder nogen grad af entero-hepatisk cirkulation.

Efter nasal administration af 2 pust i hvert næsebor (0.822 mg/total daglig dosis) af

Astepro, var den gennemsnitlige maksimal plasmakoncentration (C

) 409 pg/ml hos

raske forsøgspersoner, den gennemsnitlige totale eksponering (AUC) var 9312 pg*time/ml

og den mediane tid til at opnå den maksimale plasmakoncentration C

) var 4 timer.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Azelastinhydrochlorid viste intet sensibiliseringspotentiale hos marsvin. Azelastin viste

intet genotoksisk potentiale i en række in vitro- og in vivo-test, og der sås heller ikke noget

karcinogent potentiale hos rotter eller mus. Hos han- og hunrotter medførte azelastin i orale

doser over 3,0 mg/kg/dag et dosisrelateret fald i fertilitetsindekset; der blev ikke fundet

nogen stofrelaterede forandringer i de reproduktive organer hos hverken han- eller

dk_hum_51236_spc.doc

Side 4 af 6

hunrotter i kroniske toksicitetsstudier. Embryotoksiske og teratogene virkninger i rotter,

mus og kaniner sås kun ved maternelt toksiske doser (f.eks. hos rotter og mus ved doser på

68,6 mg/kg/dag).

Ved høje orale doser af azelastinhydrochlorid hos dyr, 1095 gange den maksimale

anbefalede daglige intranasale dosis til mennesker, optrådte fosterdød, retarderet vækst og

en øget hyppighed af knoglemisdannelser under reproduktionsforsøg toksicitets studier.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Hypromellose

Sucralose (E 955)

Sorbitol, flydende (krystalliserende)

Dinatriumedetat

Natriumcitrat

Vand, renset

6.2

Uforligeligheder

Ingen kendte.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

Efter anbrud: 6 måneder

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares i køleskab eller nedfryses.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Brun glasflaske forsynet med spraypumpe (pumpedelen som er i kontakt med opløsningen

består af polypropylen, polyethylen, polyoxymethylen, elastomer og rustfrit stål).

Pakningsstørrelser:

5 ml i 10 ml flaske

10 ml i 10 ml flaske

17 ml i 20 ml flaske

20 ml i 20 ml flaske

22 ml i 20 ml flaske

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ingen.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Mylan Denmark ApS

Borupvang 1

2750 Ballerup

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

51236

dk_hum_51236_spc.doc

Side 5 af 6

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

10. september 2013

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

16. september 2019

dk_hum_51236_spc.doc

Side 6 af 6