Amodip Vet. 1,25 mg tyggetabletter

Danmark - dansk - Lægemiddelstyrelsen (Danish Medicines Agency)

Køb det nu

Produktets egenskaber SPC
Aktiv bestanddel:
AMLODIPINBESILAT
Tilgængelig fra:
Ceva Animal Health A/S
ATC-kode:
QC08CA01
INN (International Name):
amlodipine besilate
Dosering:
1,25 mg
Lægemiddelform:
tyggetabletter
Autorisationsnummer:
53431
Autorisation dato:
2015-06-18

24. marts 2017

PRODUKTRESUMÉ

for

Amodip Vet., tyggetabletter

0.

D.SP.NR.

29062

1.

VETERINÆRLÆGEMIDLETS NAVN

Amodip Vet.

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver tablet indeholder

Aktivt stof:

Amlodipin 1,25 mg (svarende til 1,73 mg amlodipin besilat)

Hjælpestoffer:

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Tyggetabletter.

Aflang form, delekærv på en side, beige til lysebrune tabletter.

Tabletterne kan deles i to lige store dele.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Dyrearter

Katte.

4.2

Terapeutiske indikationer

Til behandling af systemisk hypertension hos katte.

4.3

Kontraindikationer

Må ikke anvendes i tilfælde af kardiogent shock og svær aortastenose.

Må ikke anvendes i tilfælde af svær leversvigt.

Må ikke anvendes i tilfælde af kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller over for

et eller flere af hjælpestofferne.

53431_spc.docx

Side 1 af 7

4.4

Særlige advarsler

Den primære årsag og/eller co-morbiditet i forbindelse med hypertension, f.eks.

hyperthyroidisme, kronisk nyresygdom og diabetes, bør identificeres og behandles.

Det anbefales, at hypertension bekræftes ved måling af det systoliske blodtryk, før

behandlingen påbegyndes.

Fortsat indgift af produktet over en længere periode bør ske i henhold til en løbende

evaluering af fordele og risici, der udføres af den ordinerende dyrlæge og inkluderer

rutinemæssig måling af det systoliske blodtryk under behandlingen (f.eks. hver 6. til 8.

uge).

4.5

Særlige forsigtighedsregler vedrørende brugen

Særlige forsigtighedsregler for dyret

Der skal udvises særlig forsigtighed ved patienter med leversygdomme, da amlodipin

omsættes hurtigt i leveren. Da der ikke er foretaget undersøgelser af dyr med

leversygdomme, bør brugen af produktet hos sådanne dyr ske på baggrund af den tilseende

dyrlæges vurdering af fordele/risici.

Indgift af amlodipin kan somme tider forårsage et fald i serumkalium- og chlorid-

niveauerne. Det anbefales, at disse niveauer overvåges under behandlingen. Ældre katte

med hypertension og kronisk nyresygdom kan også lide af hypokalæmi som følge af deres

underliggende sygdom.

Sikkerheden ved amlodipin er ikke blevet fastlagt hos katte, der vejer under 2,5 kg.

Sikkerheden er ikke blevet testet hos katte med hjertesvigt. Brug i sådanne tilfælde bør ske

på baggrund af dyrlægens vurdering af fordele/risici.

Tyggetabletterne er tilsat smag. Tabletterne bør opbevares uden for dyrenes rækkevidde for

at undgå utilsigtet indtagelse.

Særlige forsigtighedsregler for personer, der administrerer lægemidlet

Produktet kan sænke blodtrykket. For at undgå, at børn indtager tabletterne utilsigtet, bør

tabletterne ikke tages ud af blisterpakningen, før de skal gives til dyret. Delvist brugte

tabletter returneres i blisterpakning og æske. Ved utilsigtet oral indtagelse søges

lægehjælp. Vis etiketten eller indlægssedlen til lægen.

Personer med kendt overfølsomhed over for amlodipin bør undgå kontakt med

veterinærlægemidlet. Vask hænderne efter brug.

Andre forsigtighedsregler

4.6

Bivirkninger

Milde og forbigående tilfælde af opkastning var en meget almindelig bivirkning under det

kliniske forsøg (13 %). Almindelige bivirkninger var milde og forbigående tilfælde af

mave-tarm-kanalproblemer (f.eks. anoreksi eller diarré), letargi og dehydrering.

Ved en dosis på 0,25 mg/kg blev der meget ofte observeret mild hyperplastisk

tandkødsbetændelse med noget forstørrede submandibulære lymfeknuder i sunde, unge,

voksne katte, men ikke under det kliniske forsøg med ældre hypertensive katte. Dette

kræver normalt ikke, at man behøver at stoppe behandlingen.

Hyppigheden af bivirkninger er defineret som:

53431_spc.docx

Side 2 af 7

meget almindelige (mere end 1 ud af 10 dyr, der viser bivirkninger i løbet af én

behandling)

almindelige (mere end 1, men mindre end 10 dyr ud af 100 dyr)

ualmindelige (mere end 1, men mindre end 10 dyr ud af 1.000 dyr)

sjældne (mere end 1, men mindre end 10 dyr ud af 10.000 dyr)

meget sjældne (mindre end 1 dyr ud af 10.000 dyr, herunder isolerede rapporter)

4.7

Drægtighed, diegivning eller æglægning

Der har ikke været tegn på teratogenicitet eller reproduktionstoksicitet ved gnaverforsøg.

Sikkerheden ved amlodipin under drægtighed eller diegivning er ikke blevet fastlagt. Brug

af produktet bør kun ske på baggrund af den tilseende dyrlæges vurdering af fordele/risici.

4.8

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Brug af amlodipin samtidig med andre midler, der kan sænke blodtrykket, kan forårsage

for lavt blodtryk. Disse midler inkluderer: Diuretika, beta-blokkere, andre

calciumkanalblokkere, RAAS-hæmmere (renin-hæmmere, angiotensin II-receptor-

blokkere, ACEI-hæmmere og aldosteron-antagonister), andre vasodilatorer og alpha-2-

agonister. Det tilrådes at måle blodtrykket før indgivelse af amlodipin med disse midler

samt sikre, at katten er tilstrækkelig hydreret.

I kliniske tilfælde af felin hypertension er der dog ikke observeret tegn på hypotension som

resultat af at kombinere amlodipin med ACEI-benazepril.

Brug af amlodipin samtidig med negative kronotoper og inotroper (f.eks. beta-blokkere,

kardioselektive calciumkanalblokkere og svampedræbende azoler (f.eks. itraconazol)) kan

reducere hjertemusklens kraft og antallet af sammentrækninger. Der skal udvises særlig

opmærksomhed i forbindelse med indgivelse af amlodipin sammen med nævnte midler hos

katte med ventrikulær dysfunktion.

Sikkerheden i forbindelse med samtidig brug af amlodipin og de antiemetiske midler

dolasedron og ondasedron er ikke evalueret hos katte.

4.9

Dosering og indgivelsesmåde

Oral anvendelse.

Amlodipin-tabletter skal indgives peroralt med eller uden foder med en anbefalet startdosis

på 0,125 – 0,25 mg/kg.

Efter 14 dages behandling kan dosis fordobles eller øges op til 0,5 mg/kg én gang om

dagen, hvis der ikke er opnået tilstrækkelig klinisk respons (f.eks. et systolisk blodtryk, der

stadig ligger over 150 mmHg, eller en mindskning på mindre end 15 % i forhold til

målingen før behandling).

Kattens vægt (kg)

Startdosis

(antal tabletter)

2,5 - 5,0

5,1 - 10,0

10,1 og derover

Tabletterne er tilsat smag. De kan gives direkte til dyret eller gives sammen med en lille

smule foder.

53431_spc.docx

Side 3 af 7

4.10

Overdosering

Reversibel hypotension kan forekomme i tilfælde af utilsigtet overdosering. Behandling er

symptomatisk.

Efter indgivelse af 0,75 mg/kg og 1,25 mg/kg én gang dagligt i 6 måneder til sunde unge

voksenkatte, blev der observeret hyperplastisk tandkødsbetændelse, reaktiv lymfoid

hyperplasi i de mandibulære lymfeknuder samt forøget Leydig-cellevakuolisering og

hyperplasi. Ved samme doseringsgrader mindskedes plasmakalium- og chloridniveauerne,

og en stigning i urinmængden, samtidigt med at en nedsat specifik vægtfylde (Vd) blev

observeret. Disse effekter vil sandsynligvis ikke blive observeret under kliniske forhold

med kortvarig utilsigtet overdosering.

Ved en lille to-ugers toleranceundersøgelse af sunde katte (n=4) blev der indgivet doser

mellem 1,75 mg/kg og 2,5 mg/kg, og mortalitet (n=1) og alvorlig morbiditet (n=1)

forekom.

4.11

Tilbageholdelsestid

Ikke relevant.

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

Farmakoterapeutisk gruppe: calciumkanalblokkere

ATCvet-kode: QC08CA01

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Amlodipin er en spændingsafhængig calciumkanalblokker, der er med i dihydropyridin-

gruppen og selektivt binder sig til L-typen af kanaler i den vaskulære glatte muskulatur,

hjertemuskel og hjertenodi.

Amlodipin fremmer L-type-calciumkanalerne i den vaskulære glatte muskulatur og vil

derefter fortrinsvis mindske den vaskulære modstand. Amlopidins store evne til at sænke

blodtrykket skyldes dets udvidende effekt på arterierne og arteriolerne, hvorimod stoffet

kun har en lille indvirkning på den venøs blodcirkulation. Varighed og aftagen af den anti-

hypertensive virkning afhænger af dosis.

Selvom amlodipin har en større affinitet for de vaskulære L-type-calciumkanaler, kan

stoffet også virke på de kanaler, der findes i hjertemuskel og hjertenodi. En sænkning af

hjertefrekvensen og en negativ inotropisk effekt på hjertet er observeret in vitro i isolerede

forsøgsdyr. Ved en 26-ugers undersøgelse af katte omkring sikkerheden for den dyreart,

lægemidlet er beregnet til, havde amlodipin, ved en dosis på 0,25 til 1,25 mg/kg indgivet

oralt, ingen påvirkning af hjertefrekvensen, og der blev ikke observeret uregelmæssigheder

i forbindelse med elektrokardiogram (EKG).

Bindingen af amlodipin til L-type-calciumkanalerne sker langsomt, og herved undgås

hurtig nedsættelse af blodtrykket, hvilket ellers kan medføre reflekstakykardi som følge af

aktivering af baroreceptorer. Hos katte med hypertension ses, at en daglig dosis af

amlodipin giver signifikant klinisk nedsættelse af blodtrykket, uden at der opstår akut

hypotension og reflekstakykardi.

In vitro-data har vist, at amlodipin forbedrer den endoteliale cellefunktion ved at øge

udviklingen af nitrogenoxid, og gennem antioxidant og antiinflammatorisk virkning. Hos

mennesker er dette en vigtig effekt, da endotelial dysfunktion ledsager hypertension,

koronarsklerose og diabetes, der alle er tilstande, hvor amlodipin benyttes som del af

53431_spc.docx

Side 4 af 7

behandlingsregimenet. Hos katte er vigtigheden af disse supplerende effekter ikke fastlagt,

da der endnu ikke er foretaget undersøgelser af betydningen af endotelial dysfunktion for

patofysiologien for hypertension hos katte.

Nyren er, som hjertet, øjet og centralnervesystemet, et vigtigt målorgan for hypertension,

der modtager 20 til 25 % af minutvolumenen og har en primær kapillærbane med højt tryk

(den glomerulære kapillærbane) for at lette dannelsen af glomerulusfiltrat.

Calciumkanalblokkere som amlodipin er beregnet til at udvide den afferente arteriole frem

for den efferente arteriole. Da ACEI fortrinsvis udvider den efferente arteriole, sænkes det

intraglomerulære tryk, og ofte sænkes graden af proteinuri. Derfor kan kombinationen af

ACEI og calciumkanalblokkere være særlig gavnlig for hypertensive katte med proteinuri.

I en klinisk undersøgelse blev et felt-repræsentativt udsnit af kundeejede katte med

persisterende hypertension (systolisk blodtryk (SBT) >165 mmHg) randomiseret udvalgt

til at få amlodipin (begyndelsesdosis på 0,125 - 0,25 mg/kg, stigende til 0,25 - 0,50 mg/kg,

hvis reaktionen ikke var tilfredsstillende efter 14 dage) eller placebo én gang om dagen.

SBT blev målt efter 28 dage, og behandlingen blev anset for at have virket, hvis SBT var

blevet reduceret med 15 % eller mere i forhold til SBT før behandling eller lå under 150

mmHg. Ved 25 ud af 40 katte (62,5 %), der havde fået amlodipin, lykkedes behandlingen,

sammenlignet med 6 ud af 34 (17,6 %), der havde fået placebo. Det blev anslået, at dyr,

der blev behandlet med amlodipin, havde 8 gange større chance for, at behandlingen

lykkedes, i forhold til katte, der blev behandlet med placebo (odds-ratio 7,94, 95 %

konfidensinterval 2,62 - 24,09).

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter oral indgift af terapeutiske doser absorberes amlodipin godt, med maksimale

plasmaniveauer mellem 3 til 6 timer efter dosis. Efter en enkelt dosis med 0,25 mg/kg

anslås den absolutte biotilgængelighed til 74 % og maksimalt plasmaniveau på 25 ng/ml i

fastende tilstand. Hos mennesker påvirkes absorption af amlodipin ikke af samtidig

fødeindtagelse. Amlodipin-tabletter kan gives med eller uden foder til katte ved klinisk

brug.

Fordeling

pKa for amlodipin er 8,6. Amlodipin bindes i høj grad til plasmaproteiner. In vitro-

proteinbinding i katteplasma er 97 %. Fordelingsvolumen er cirka 10 l/kg.

Biotransformation

Amlodipin metaboliseres i høj grad i leveren hos laboratoriedyr og hos mennesker. Alle

kendte metabolitter har ingen farmakologisk aktivitet. Alle amlodipin-metabolitter fundet

in vitro i katte-leverceller er tidligere identificeret ved inkubation af leverceller fra rotter,

hunde og mennesker. Således er ingen af dem enestående for katte.

Eliminering

Den gennemsnitlige halveringstid for amlodipin i forbindelse med plasmaeliminering er 53

timer hos sunde katte. Ved 0,125 mg/kg/dag nåede plasmaniveauet af amlodipin steady

state efter 2 uger i sunde katte. Total plasmaclearance hos sunde katte estimeres til 2,3

ml/min/kg.

53431_spc.docx

Side 5 af 7

Udskillelsesbalancen er karakteriseret hos mennesker og flere andre dyrearter, men ikke

hos katte. Hos hunde blev der fundet en ligelig fordeling af radioaktivitet i urin og fæces.

5.3

Miljømæssige forhold

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Kunstig kyllingesmag

Maltgær

Mikrokrystallinsk cellulose

Mannitol

Croscarmellosenatrium

Magnesiumstearat

Silica, kolloid vandfri

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

I salgspakning: 3 år

Halverede tabletter: 24 timer

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Må ikke opbevares over 30 °C.

Eventuelle ubrugte halve tabletter skal lægges tilbage i blisterpakningen.

6.5

Emballage

Varmeforseglede polyamid/aluminium/pvc-aluminium-blister med 10 tabletter pr.

blisterkort.

Karton med 30, 100 og 200 tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Særlige forholdsregler ved bortskaffelse af rester af lægemidlet eller affald

Ikke anvendte veterinærlægemidler samt affald heraf bør destrueres i henhold til lokale

retningslinier.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Ceva Animal Health A/S

Ladegårdsvej 2

7100 Vejle

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

53431

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

18. juni 2015

53431_spc.docx

Side 6 af 7

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

24. marts 2017

11.

UDLEVERINGSBESTEMMELSE

53431_spc.docx

Side 7 af 7

Andre produkter

search_alerts

share_this_information