Alterfast 120 mg filmovertrukne tabletter

25. maj 2020

PRODUKTRESUMÉ

for

Alterfast, filmovertrukne tabletter 120 mg

0.

D.SP.NR.

22291

1.

LÆGEMIDLETS NAVN

Alterfast

2.

KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING

Hver filmovertrukket tablet indeholder 120 mg fexofenadinhydrochlorid, hvilket svarer til

112 mg fexofenadin.

Alle hjælpestoffer er anført under pkt. 6.1.

3.

LÆGEMIDDELFORM

Filmovertrukne tabletter

Ferskenfarvet, aflang, bikonveks og filmovertrukket tablet med mål 14,9-15,3 mm × 6,4-6,8

mm, som er glat på begge sider.

4.

KLINISKE OPLYSNINGER

4.1

Terapeutiske indikationer

Alterfast 120 mg er indiceret til voksne og børn på 12 år og derover til lindring af

symptomer i forbindelse med sæsonbetinget allergisk rhinitis.

4.2

Dosering og indgivelsesmåde

Dosering

Voksne

Den anbefalede dosis af fexofenadinhydrochlorid til voksne er 120 mg én gang daglig før

et måltid.

Fexofenadin er en farmakologisk aktiv metabolit af terfenadin.

dk_hum_36323_spc.doc

Side 1 af 7

Pædiatrisk population

Børn på 12 år og derover:

Den anbefalede dosis af fexofenadinhydrochlorid til børn på 12 år og derover er 120 mg én

gang daglig før et måltid.

Børn under 12 år:

Sikkerheden og virkningen af fexofenadinhydrochlorid 120 mg er ikke blevet undersøgt

hos børn under 12 år.

Børn i alderen 6 til 11 år:

Den hensigtsmæssige formulering til administration og dosering for denne population er

fexofenadinhydrochlorid 30 mg tabletter.

Særlige populationer

Studier udført i særlige risikogrupper (ældre personer samt patienter med nedsat nyre- eller

leverfunktion) har vist, at det ikke er nødvendigt at justere dosis af fexofenadin-

hydrochlorid hos disse patienter.

4.3

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i

pkt. 6.1.

4.4

Særlige advarsler og forsigtighedsregler vedrørende brugen

Som det gør sig gældende for de fleste nye lægemidler, er der kun begrænset data fra ældre

og patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion. Fexofenadinhydrochlorid bør

administreres med forsigtighed i disse særlige patientgrupper.

Patienter, der har eller har haft en kardiovaskulær sygdom, bør advares om, at

antihistaminer som lægemiddelklasse er blevet forbundet med bivirkningerne takykardi og

palpitationer (se pkt. 4.8).

Dette lægemiddel indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. 120 mg Alterfast

filmovertrukne tabletter, dvs. det er i det væsentlige natriumfrit.

4.5

Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktion

Fexofenadin gennemgår ikke hepatisk biotransformation og vil derfor ikke interagere med

andre lægemidler som følge af mekanismer i leveren. Samtidig administration af

fexofenadinhydrochlorid og erythromycin eller ketoconazol har resulteret i en 2-3 gange

forhøjelse af plasmaniveauet af fexofenadin. Disse forandringer påvirkede ikke QT-

intervallet, og førte ikke til flere bivirkninger, end hvis stofferne blev givet hver for sig.

Dyreforsøg har vist, at den stigning i plasmaniveauet af fexofenadin, som observeres efter

samtidig administration af erythromycin eller ketoconazol, synes at skyldes henholdsvis

øget gastrointestinal absorption samt enten nedsat biliær ekskretion eller gastrointestinal

sekretion.

Der er ikke observeret interaktioner mellem fexofenadin og omeprazol. Administration af

et antacidum indeholdende aluminium- og magnesiumhydroxidgeler 15 minutter før

dk_hum_36323_spc.doc

Side 2 af 7

indtagelse af fexofenadinhydrochlorid nedsatte biotilgængeligheden, hvilket mest

sandsynligt skyldes binding i mave-tarm-kanalen. Det tilrådes, at der går 2 timer mellem

administration af fexofenadinhydrochlorid og aluminium- og magnesiumhydroxidholdige

antacida.

4.6

Graviditet og amning

Graviditet

Der er utilstrækkelige data fra anvendelse af fexofenadinhydrochlorid til gravide kvinder.

Begrænsede dyreforsøg indikerer ikke nogen direkte eller indirekte skadelige virkninger på

svangerskab, den embryonale/føtale udvikling, fødsel eller den postnatale udvikling (se

pkt. 5.3). Fexofenadinhydrochlorid bør ikke anvendes under graviditet, medmindre det er

strengt nødvendigt.

Amning

Der er ingen data vedrørende indholdet i modermælk efter administration af

fexofenadinhydrochlorid. Dog er fexofenadin blevet genfundet i modermælken, efter at

terfenadin blev givet til ammende mødre. Derfor bør fexofenadinhydrochlorid ikke

anvendes til mødre, der ammer deres spædbørn.

Fertilitet

Ingen humane data om virkningen af fexofenadinhydrochlorid på fertiliteten er

tilgængelige. Hos mus var der ingen effekt på fertiliteten ved

fexofenadinhydrochloridbehandling (se pkt. 5.3).

4.7

Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner

Ikke mærkning.

På baggrund af den farmakodynamiske profil og de rapporterede bivirkninger er det

usandsynligt, at fexofenadinhydrochlorid vil påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller

betjene maskiner. I objektive forsøg har Alterfast vist sig ikke at have nogen signifikante

virkninger på centralnervesystemets funktion. Dette betyder, at patienter kan føre

motorkøretøj eller udføre opgaver, der kræver koncentration. Men med henblik på at

identificere særligt følsomme personer, der reagerer usædvanligt på lægemidlet, anbefales det

imidlertid at kontrollere patientens reaktion på lægemidlet, før denne fører motorkøretøj eller

foretager komplicerede handlinger.

4.8

Bivirkninger

Følgende frekvenser er anvendt, hvor relevant:

Meget almindelig ≥ 1/10; almindelig ≥ 1/100 til < 1/10; ikke almindelig ≥ 1/1.000 til

< 1/100; sjælden ≥ 1/10.000 til < 1/1.000; meget sjælden < 1/10.000 og ikke kendt

(frekvensen kan ikke estimeres ud fra forhåndenværende data).

Inden for hver frekvensgruppering er bivirkningerne anført med faldende alvorlighed.

Følgende bivirkninger er blevet rapporteret i kliniske forsøg hos voksne med omtrent

samme hyppighed som den, der blev observeret for placebo:

dk_hum_36323_spc.doc

Side 3 af 7

Frekvens

Organklasse

Almindelig

(≥1/100 til <1/10)

Ikke

almindelig

(≥1/1.000 til <1/100)

Nervesystemet

Hovedpine, døsighed,

svimmelhed.

Mave-tarm-kanalen

Kvalme.

Almene symptomer og

reaktioner på

administrationsstedet

Træthed.

Følgende bivirkninger er blevet rapporteret under postmarketing overvågning hos voksne:

Frekvens

Organklasse

Ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra

forhåndenværende data)

Immunsystemet

Overfølsomhedsreaktioner med manifestationer såsom

angioødem, trykken for brystet, dyspnø, rødmen og

systemisk anafylaksi.

Psykiske forstyrrelser

Søvnløshed, nervøsitet, søvnforstyrrelser eller

mareridt/voldsomme drømme (paronin).

Hjerte

Takykardi, palpitationer.

Mave-tarm-kanalen

Diarré.

Hud og subkutane væv

Udslæt, urticaria, pruritus.

Indberetning af formodede bivirkninger

Når lægemidlet er godkendt, er indberetning af formodede bivirkninger vigtig. Det

muliggør løbende overvågning af benefit/risk-forholdet for lægemidlet. Læger og

sundhedspersonale anmodes om at indberette alle formodede bivirkninger via:

Lægemiddelstyrelsen

Axel Heides Gade 1

DK-2300 København S

Websted: www.meldenbivirkning.dk

4.9

Overdosering

Svimmelhed, døsighed, træthed og mundtørhed er rapporteret ved overdosering af

fexofenadinhydrochlorid. Enkeltdoser op til 800 mg og doser op til 690 mg to gange daglig

i 1 måned, eller 240 mg en gang daglig i 1 år, er blevet administreret til raske testpersoner

uden opståen af klinisk signifikante bivirkninger, som sammenlignet med placebo. Den

maksimalt tolererede dosis af fexofenadinhydrochlorid er ikke fastslået.

dk_hum_36323_spc.doc

Side 4 af 7

De almindelige forholdsregler bør overvejes med henblik på at fjerne ikke-absorberet

lægemiddel. Symptomatisk og understøttende behandling anbefales.

Fexofenadinhydrochlorid kan ikke fjernes effektivt fra blodet ved hæmodialyse.

4.10

Udlevering

5.

FARMAKOLOGISKE EGENSKABER

5.0

Terapeutisk klassifikation

ATC-kode: R 06 AX 26. Antihistaminer til systemisk brug.

5.1

Farmakodynamiske egenskaber

Virkningsmekanisme

Fexofenadinhydrochlorid er et ikke-sederende H

-antihistamin. Fexofenadin er en

farmakologisk aktiv metabolit af terfenadin.

Kliniske virkning og sikkerhed

I studier af hævelse og rødme efter histaminprovokation hos mennesker blev det påvist

efter administration af fexofenadinhydrochlorid én og to gange daglig, at lægemidlet

udøver en antihistamin effekt, som indtræder inden for 1 time, opnår maksimum efter 6

timer og varer i 24 timer. Der var ingen evidens for toleransudvikling over for disse

virkninger efter 28 dages administration. Der blev set et positivt dosis-respons-forhold

mellem perorale doser på 10 mg til 130 mg. I denne model af antihistamin aktivitet blev

det konstateret, at det krævede doser på mindst 130 mg for at opnå en konstant effekt over

24 timer. Den maksimale hæmning af hævelse og rødme af huden var over 80 %. Kliniske

studier udført hos patienter med sæsonbetinget allergisk rhinitis har vist, at en dosis på 120

mg er tilstrækkelig til 24 timers virkning.

Der observeredes ingen signifikante forskelle i QT

-intervallerne hos patienter med

sæsonbetinget allergisk rhinitis, som fik op til 240 mg fexofenadinhydrochlorid 2 gange

daglig i 2 uger, sammenlignet med placebo. Der observeredes heller ikke signifikante

ændringer i QT

-intervallerne hos raske forsøgspersoner, som fik op til 60 mg

fexofenadinhydrochlorid 2 gange daglig i 6 måneder, 400 mg to gange daglig i 6,5 dage og

240 mg en gang daglig i 1 år, sammenlignet med placebo. Fexofenadin i koncentrationer

32 gange højere end det terapeutiske niveau hos mennesker havde ingen virkning på den

forsinkede, korrigerede (delayed rectifier) K

-kanal klonet fra menneskehjerte.

Fexofenadinhydrochlorid (5-10 mg/kg peroralt) hæmmede antigeninducerede

bronkospasmer hos sensibiliserede marsvin, og ved subterapeutiske koncentrationer (10-

100 μm) hæmmede det histaminfrigørelsen fra peritoneale mastceller.

5.2

Farmakokinetiske egenskaber

Absorption

Efter oral administration absorberes fexofenadinhydrochlorid hurtigt i kroppen. T

indtræder cirka 1-3 timer efter administration. Middelværdi for C

var cirka 427 ng/ml

efter administration af 120 mg en gang daglig.

dk_hum_36323_spc.doc

Side 5 af 7

Fordeling

Fexofenadin er 60-70 % plasmaproteinbundet.

Biotransformation og elimination

Fexofenadin gennemgår ubetydelig metabolisme (hepatisk eller ikke-hepatisk), idet det var

det eneste væsentlige stof, der blev identificeret i urin og fæces fra dyr og mennesker.

Plasmakoncentrationsprofilerne for fexofenadin følger et bi-eksponentielt fald med en

terminal halveringstid fra 11 til 15 timer efter gentagen dosering. Enkelt- og flerdosis-

farmakokinetik for fexofenadin er lineær ved orale doser op til 120 mg 2 gange daglig. En

dosis på 240 mg 2 gange daglig sås en lidt mere end proportional stigning (8,8 %) i steady-

state-arealet under kurven, hvilket tyder på, at farmakokinetikken for fexofenadin praktisk

talt er lineær ved daglig indtagelse af disse doser mellem 40 mg og 240 mg. Den

væsentligste elimination formodes at ske via biliær ekskretion, mens op til 10 % af den

indgivne dosis udskilles uomdannet i urinen.

5.3

Prækliniske sikkerhedsdata

Hunde tålte doser på 450 mg/kg administreret 2 gange daglig i 6 måneder og udviste ingen

tegn på toksicitet bortset fra lejlighedsvis opkastning. I enkeltdosisstudier med hunde og

gnavere blev der ikke set nogen markante behandlingsrelaterede fund ved efterfølgende

obduktion.

Undersøgelser med radioaktivt mærket fexofenadin anvendt i vævsundersøgelser på rotter

tydede på, at fexofenadin ikke passerede blod-hjernebarrieren.

Det er påvist i forskellige mutagenicitetstests in vitro og in vivo, at fexofenadin-

hydrochlorid ikke er mutagent.

Fexofenadinhydrochlorids karcinogene potentiale blev vurderet på baggrund af

terfenadinstudier og understøttende farmakokinetiske studier, som viste eksponeringen for

fexofenadinhydrochlorid (via plasma AUC-værdier). Der observeredes ingen tegn på

karcinogenicitet hos rotter og mus, som fik terfenadin (op til 150 mg/kg/dag).

I et reproduktionstoksicitetsstudie hos mus skadede fexofenadinhydrochlorid ikke

fertiliteten, var ikke teratogent og skadede ikke den præ-eller postnatale udvikling.

6.

FARMACEUTISKE OPLYSNINGER

6.1

Hjælpestoffer

Tabletkerne

Mikrokrystallinsk cellulose

Croscarmellosenatrium

Majsstivelse

Povidon

Magnesiumstearat

Filmovertræk

Hypromellose (E464)

dk_hum_36323_spc.doc

Side 6 af 7

Titandioxid (E171)

Macrogol 400

Macrogol 4000

Jernoxid, gul (E172)

Jernoxid, rød (E172)

6.2

Uforligeligheder

Ikke relevant.

6.3

Opbevaringstid

3 år.

6.4

Særlige opbevaringsforhold

Ingen særlige opbevaringsbetingelser.

6.5

Emballagetyper og pakningsstørrelser

Blisterpakning. PVC/PVDC/Al blister, pakket i æske.

Pakningsstørrelser: 2, 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100 og 200 (10 × 20) tabletter.

Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.

6.6

Regler for destruktion og anden håndtering

Ikke anvendt lægemiddel samt affald skal bortskaffes i henhold til lokale retningslinjer.

7.

INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN

Cipla Chanelle Generics Limited

Loughrea

Co Galway

Irland

Repræsentant

Alternova A/S

Lodhusvej 11

4230 Skælskør

8.

MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER (NUMRE)

36323

9.

DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLADELSE

12. juli 2006

10.

DATO FOR ÆNDRING AF TEKSTEN

25. maj 2020

dk_hum_36323_spc.doc

Side 7 af 7