TRUSOPT FREE BEZ KONZERVAČNÍCH PŘÍSAD Oční kapky, roztok 20MG/ML

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DORZOLAMID-HYDROCHLORID (DORZOLAMIDI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Merck Sharp & Dohme B.V., Haarlem
ATC kód:
S01EC03
INN (Mezinárodní Name):
DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE (DORZOLAMIDI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
20MG/ML
Léková forma:
Oční kapky, roztok
Podání:
Oční podání
Jednotky v balení:
120X0,2ML Jednodávkový obal
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DORZOLAMID
Přehled produktů:
TRUSOPT FREE BEZ KONZERVAČNÍCH PŘÍSAD
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu
Registrační číslo:
64/ 417/05-C
Datum autorizace:
0000-00-00

Příloha č. 2 krozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls91999/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

TRUSOPTfreebez konzervačních přísad

20mg/ml,oční kapky, roztok vjednodávkovém obalu

dorzolamidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám.Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, ato

itehdy má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékaři nebo lékárníkovi.

Vpříbalové informaci naleznete:

Co je TRUSOPTfree bez konzervačních přísada kčemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete používat TRUSOPTfree bez konzervačních

přísad

Jak se TRUSOPTfree bez konzervačních přísadpoužívá

Možné nežádoucí účinky

Jak TRUSOPTfree bez konzervačních přísaduchovávat

Další informace

1. CO JE TRUSOPTfree bez konzervačních přísadA KČEMU SE POUŽÍVÁ

TRUSOPT free bez konzervačních látek obsahuje dorzolamid, který patří do skupiny léčiv zvaných

"inhibitory karboanhydrázy". Tento léčivý přípravek se předepisuje ke snížení zvýšeného nitroočního

tlaku akléčbě glaukomu (zeleného zákalu).Tento léčivý přípraveklze používat samotný nebo ho

přidávat kdalším lékům snižujícím nitrooční tlak (takzvaným beta-blokátorům).

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETEPŘÍPRAVEKTRUSOPT

freebez konzervačních přísad POUŽÍVAT

NepoužívejtepřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na dorzolamid-hydrochlorid nebo na kteroukoli další

složkutohoto přípravku.

jestliže máte závažné onemocnění nebo potíže sledvinami nebo ledvinové kameny vanamnéze.

Pokud si nejste jisti, zda můžetepřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad používat, poraďte

se sošetřujícímlékařem nebo lékárníkem.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku TRUSOPTfreebez konzervačních přísad je zapotřebí

Informujteošetřujícíholékaře nebo lékárníka ovšech svých zdravotních potížích, vsoučasnosti nebo

vminulosti, včetně potíží sočima a očních operací, aojakékoli alergii na jakékoli léky.

Jestliže se u vás objeví jakékoli podráždění oka nebo jakékoli nové postižení oka jako zarudnutí oka

nebo otok očních víček, kontaktujte ihnedošetřujícíholékaře.

Pokud máte podezření, žepřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad vyvolává alergickou

reakci (například kožní vyrážku nebo svědění oka), přestaňtepřípravekTRUSOPTfreebez

konzervačních přísad používat akontaktujte ihnedošetřujícíholékaře.

Jestliže nosíte kontaktní čočky, měli byste se před tím, než začnetepřípravekTRUSOPTfreebez

konzervačních přísad používat, poraditsošetřujícímlékařem.

Použití u dětí

Přípravek TRUSOPT (skonzervačními přísadami) bylstudován ukojenců a dětí mladších 6let, kteří

měli zvýšený nitrooční tlak nebo měli diagnózu glaukomu. Pro více informací se obraťte na

ošetřujícíholékaře.

Použití u starších osob

Ve studiích spřípravkem TRUSOPT (skonzervačními přísadami) byly účinky přípravku TRUSOPT

(skonzervačními přísadami) ustarších imladších pacientů podobné.

Použití u osob spostižením funkce jater

Informujteošetřujícíholékaře ovšech případných potížích sfunkcemi jater, které máte vsoučasnosti

nebo jste měl(a) vminulosti.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujteošetřujícíholékaře ovšech lécích (včetně očních kapek), které užíváte nebo hodláte

užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, zejména o jiných inhibitorech

karboanhydrázy jako je acetazolamid.

Těhotenství a kojení

Poraďte sesošetřujícímlékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Použití během těhotenství

Během těhotenství byste nemělipřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad používat.

Informujteošetřujícíholékaře otom, že jste těhotná nebo se chystáte otěhotnět.

Použití při kojení

Při kojeníbysteneměli přípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad používat. Informujte

ošetřujícíholékaře otom, že kojíte nebo sechystáte kojit.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nebyly provedeny žádné studie týkají se schopnosti řídit nebo používat stroje.Možné nežádoucí

účinky přípravku TRUSOPTfreebez konzervačních přísad, jako jsou závrať a poruchy zraku, mohou

ovlivnit Vaši schopnost řídit a/nebo obsluhovat stroje.Po použití přípravku TRUSOPTfreebez

konzervačních přísad neřiďte aneobsluhujte stroje, dokud se nebudete cítit dobře nebo budete vidět

jasně.

3. JAK SEPŘÍPRAVEKTRUSOPTfreebez konzervačních přísad POUŽÍVÁ

Vždy používejtepřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad přesně podle pokynůošetřujícho

lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte sesošetřujícímlékařem nebo lékárníkem.Ošetřujícílékař

stanoví vhodnou dávku adélku léčby.

Pokud sepřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad používá samostatně, dávka je po jedné

kapce do postiženého oka (očí) ráno, odpoledne avečer.

Jestliže Vám lékař doporučil používání přípravku TRUSOPTfreebez konzervačních přísad spolu s

očními kapkami obsahujícími beta-blokátory, aby došlo ke snížení nitroočního tlaku, potom je

dávkování po jedné kapce přípravku TRUSOPTfreebez konzervačních přísad do postiženého oka

(očí) ráno a večer.

Jestliže používáte TRUSOPTfreebez konzervačních přísad spolu sjinýmiočními kapkami, je nutno

kapky aplikovat sodstupem nejméně 10minut.

Bez porady sošetřujícímlékařem dávku léku neměňte.

Dbejte na to, aby se špička jednodávkové pipety nedotkla oka ani jeho okolí. Mohlo by dojít ke

kontaminaci baktériemi, které vyvolávají oční infekce, což by mohlo vést ktěžkému poškození oka

apřípadně ike ztrátě zraku.

Aby se zamezilo možné kontaminaci jednodávkové pipety, vyhýbejte se kontaktu špičky

jednodávkové pipety sjakýmkoli povrchem.

Pokyny kpoužití

Přípravek TRUSOPTfreebez konzervačních přísad zjednodávkové pipetyje nutno použít okamžitě

po otevření nádobky aaplikovat jej do postiženého oka (postižených očí). Protože po otevření

samostatnéjednodávkové pipetynelze zachovat sterilitu,před každýmpoužitímse musí otevřít

nový obal ajenutno zbývající obsah okamžitě po podání zlikvidovat.Každý jednodávkový obal

obsahuje dostatek roztoku pro obě oči.

Otevřete sáček, který obsahuje 15jednodávkových pipet. Jsou vněm tři stripy po

5jednodávkových pipetách, každý je vsamostatném sáčku.

Nejprve si umyjte ruce, pak odlomte jednu pipetu ze stripu a otáčením otevřete uzávěr

jednodávkové pipety, viz obrázek.

Zakloňte hlavu a stáhněte si mírně dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla mezera.

Do postiženého oka (postižených očí) aplikujte podle doporučení lékaře jednu kapku.

Po nakapání do oka použitou pipetu zlikvidujte, i pokud je vní ještě zbytek roztoku, aby se

zabránilo znečištění roztoku bez konzervačních přísad.

Zbývající pipety uchovávejte vsáčku; tyto zbývající pipety je nutno použít do 15dnů po

otevření sáčku. Jestliže nějaké pipety zbudou 15 dní po otevření sáčku, měli by se bezpečně

zlikvidovat a měl by se otevřít nový sáček. Je důležitépokračovat vužívániočních kapek, jak

vámpředepsal lékař.

Jestliže jste použil(a) více přípravku TRUSOPTfreebez konzervačních přísad než jste měl(a)

Pokud jste do oka nakapal(a) příliš mnoho kapek nebo spolkl(a) část obsahu nádobky, může se Vám

kromě jiného točit hlava, měli byste ihned vyhledat lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) použít TRUSOPTfreebez konzervačních přísad

Jedůležité, abyste TRUSOPTfreebez konzervačních přísad používal(a) tak, jak Vám předepsal

ošetřujícílékař. Pokud dávku vynecháte, vezměte si ji co nejdříve. Pokud je však už téměř čas na další

dávku, vynechanou dávku vypusťte avraťte se kpravidelnému dávkovacímu režimu.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) používatTRUSOPTfreebez konzervačních přísad

Pokud musíte ukončit léčbu, nejprve vyhledejteošetřujícíholékaře. Máte-li jakékoli další otázky,

týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejteošetřujícíholékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít ipřípravekTRUSOPTfreebez konzervačních přísad nežádoucí

účinky, které se ale nemusí vyskytnout ukaždého.

Pokud se u Vás projeví alergická reakce včetně kopřivky, otoku tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, které

mohou způsobit potíže při dýchání nebo polykání, měli byste přerušit používání přípravku

aneprodleně vyhledat lékařskou pomoc.

Následující nežádoucí účinky byly hlášenyvsouvislosti spřípravkem TRUSOPT buď během

klinických hodnocení nebo po uvedení přípravku na trh:

Velmi časté:(uvíce než 1 z10léčených pacientů)

Pálení a bodání v očích.

Časté: (u 1 z 10 až 1 ze 100léčených pacientů)

Zarudnutí oka (očí) a kolem oka (očí), slzení nebo svědění oka (očí) a účinky na povrchu oka (očí),

otok a/nebo podráždění povrchua okolí oka (očí), krusty na víčku, rozmazané vidění, bolest hlavy,

nevolnost, hořká chuť a únava.

Méně časté:(u1 ze 100 až 1 z 1000 léčených pacientů)

Zánět rohovky.

Vzácné:(u1 ze 1000 až 1 z 1 10000 léčených pacientů)

Brnění nebo necitlivost rukou nebo nohou, dočasná krátkozrakost, která se může vyřešit,

pokud se přeruší léčba, odchlípení cévnatky (následující po filtrační operaci), bolest oka,

ledvinové kameny, závrať, krvácení znosu, podráždění hrdla, suchá ústa, kontaktní

dermatitida, reakcealergického typu jako je vyrážka, kopřivka, svědění, ve vzácných

případech je možný otok rtů, očí a úst, dýchavičnost a vzácněji dušnost.

Pokud se kterýkoli znežádoucích účinků vyskytne vzávažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAKPŘÍPRAVEKTRUSOPTfreebez konzervačních přísad UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Neotevřené sáčky spřípravkem TRUSOPTfreebez konzervačních přísad nepoužívejte po datu

uvedeném ve formě šesti číslic za písmeny EXPnavnější krabičce, naobalu z fóliea na každém

jednodávkovém obalu. První dvě číslice uvádějí měsíc; poslední čtyři číslice uvádějí rok. Datum

použitelnosti platí pro poslední den daného měsíce.

Uchovávejte při teplotědo30°C. Chraňte před mrazem.

Uchovávejte vsáčku, aby byl přípravek chráněn před světlem.

TRUSOPTfreebez konzervačních látek můžete použít 15dní po prvním otevření sáčku.

Nepoužitou jednodávkovou pipetu po této době zlikvidujte.

Otevřené jednodávkové pipety se zbývajícím roztokem zlikvidujte okamžitě po prvním použití.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky,které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co TRUSOPTfreebez konzervačních přísad obsahuje

Léčivou látkou je dorzolamid.

Jeden ml obsahuje20mg dorzolamidu (ve formě dorzolamidi hydrochloridum22,26mg).

Dalšími složkami jsou hyetelosa, mannitol,natrium-citrát,roztokhydroxidusodného 1 mol/la

voda na injekci.

Jak přípravek TRUSOPTfreebez konzervačních přísad vypadá a co obsahuje toto balení

Přípravek TRUSOPTfreebez konzervačních přísad je čirý, bezbarvý nebo téměř bezbarvý, mírně

viskózní roztok.Jedenhliníkový sáček obsahuje 15 jednodávkových pipet zpolyethylenu onízké

hustotě, které obsahují 0,2ml roztoku.

Velikosti balení:

300,2 ml (2 sáčky po 15 jednodávkových obalech)

600,2ml (4 sáčky po 15 jednodávkových obalech)

1200,2 ml (8 sáčků po 15 jednodávkových obalech)

Držitel rozhodnutí o registraci

Merck Sharp&Dohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN HAARLEM

Nizozemsko

Výrobce:

Merck SharpDohme

Chibret (MIRABEL PLANT)

Routede Marsat, RIOM

63963 Clermont-Ferrand Cedex 9

Francie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy

Belgie, Česká republika, Dánsko, Finsko, Francie, Německo, Řecko, Maďarsko, Irsko, Itálie,

Lucembursko, Nizozemsko, Portugalsko, Slovensko, Švédsko, Velká Británie

TRUSOPT

Francie, Německo

DORZOLAMID CHIBRET

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:28.4.2010

Příloha č.3krozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls91999/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

TRUSOPTfreebez konzervačních přísad

20mg/mloční kapky, roztok vjednodávkovém obalu

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedenmlobsahuje dorzolamidi hydrochloridum 22,26 mg odpovídající dorzolamidum20mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok(vjednodávkovém obalu).

Popis přípravku: čirý bezbarvý až téměř bezbarvý, mírně viskózní roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

TRUSOPTfree bez konzervačních přísadje indikován:

jako přídatná terapie k beta-blokátorům,

jako monoterapie u pacientů nereagujících na léčbu beta-blokátory nebo u nichž jsou

beta-blokátory kontraindikovány,

při léčbě zvýšeného nitroočního tlaku při:

oční hypertenzi,

glaukomu s otevřeným úhlem,

pseudoexfoliativním glaukomu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Používá-li se v monoterapii, dorzolamid se podává v dávce jedna kapka třikrát denně dospojivkového

vaku postiženého oka (očí).

Je-li používán jako doplňková léčba spolu s očním beta-blokátorem, podává se dorzolamid vdávce

dvakrát denně jedna kapka do spojivkového vaku postiženého oka (očí).

Má-li dorzolamid nahradit jiný oční protiglaukomatóznípřípravek, vysaďte daný přípravek po

příslušném dávkování jeden den a začněte podávat dorzolamid den následující.

Používá-li se více než jeden lokálně podávaný oční lék, je nutné podávat léky s nejméně

desetiminutovým odstupem.

Pacienti by měli být poučeni, aby se nedotkli špičkou jednodávkového obalu očí nebo okolních tkání.

Pacienti by měli být rovněž poučeni o tom, že oční roztoky mohou být při nesprávném zacházení

kontaminovány běžnými bakteriemi, o kterých je známo, že způsobují oční infekce. Důsledkem

použití znečištěných roztoků může být vážné poškození oka snáslednou ztrátou zraku.

Roztok zjednoho jednodávkového obalu je nutno aplikovat do postiženého oka (očí) bezprostředně

pootevření. Protože pootevření jednoho jednodávkového obalu nelze zachovat sterilitu, je nutno

poaplikaci všechny zbytky přípravku okamžitě zlikvidovat.

Pokyny kpoužití:

Otevřete sáček, který obsahuje 15samostatnýchjednodávkových obalů. Zde jsou 3stripy po

5jednodávkových obalech, každý je vsamostatném sáčku.

Nejprve si umyjte ruce, pak odlomte jeden jednodávkový obal zestripu a ukroucením otevřete uzávěr

jednodávkového obalu.

Zakloňte hlavu a mírně si stáhněte dolní víčko tak, aby mezi víčkem a okem vznikla mezera.

Do postiženého oka (očí) aplikujte podle doporučení lékaře jednu kapku. Jeden jednodávkový obal

obsahuje dostatek roztoku proobě oči.

Po aplikaci použitý jednodávkový obal zlikvidujte, i pokud je vněmještě zbytek roztoku.

Zbývající jednodávkové obaly uchovávejte vsáčkuzbývající jednodávkové obaly je nutno použít do

15dnů po otevření sáčku.

Použití u dětí

Opoužití upediatrických pacientů jsou kdispozici pouze omezené klinické údaje, kdy byl dorzolamid

(formaskonzervační látkou) podáván třikrát denně. (Informace týkající se dávkování udětí viz

bod5.1.)

4.3 Kontraindikace

Dorzolamid je kontraindikován upacientů trpících přecitlivělostí na léčivou látku nebo na kteroukoli

zpomocných látek.

Dorzolamid nebyl studován upacientů se závažnou poruchou renální funkce (CrCl30ml/min) ani

při hyperchloremické acidóze. Protože se dorzolamid ajeho metabolity vylučují převážně ledvinami,

je dorzolamid utěchto pacientů kontraindikován.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dorzolamid nebyl studován upacientů sjaterním poškozením, aproto by měl být používán utěchto

pacientů opatrně.

Léčení pacientů sakutním glaukomem suzavřeným úhlem vyžaduje kromě podávání látek snižujících

nitrooční tlak iterapeutické zákroky. Dorzolamid nebyl studován upacientů sakutním glaukomem

suzavřeným úhlem.

Dorzolamid je sulfonamid aačkoli se podává místně, vstřebává se celkově. Proto se mohou přilokální

aplikaci vyskytnout stejné nežádoucí reakce jako při podávání sulfonamidů. Vyskytnou-li se známky

závažných reakcí nebo dojde-likreakci zpřecitlivělosti, je nutné přestat přípravek používat.

Terapie perorálními inhibitory karboanhydrázy byla kvůli poruchám acidobazické rovnováhy spojena

surolitiázou, zvláště upacientů sledvinovými kameny vanamnéze. Ikdyž nebyly při použití

dorzolamidupozorovány žádné poruchy acidobazické rovnováhy, byla urolitiáza občas uváděna.

Protože dorzolamid je lokální inhibitor karboanhydrázy se systémovým vstřebáváním, může

upacientů stvorbou ledvinových kamenů vanamnéze existovat zvýšené riziko urolitiázy při

používání dorzolamidu.

Pokud jsou pozorovány alergické reakce (např. konjuktivitida areakce očních víček), mělo by se

uvažovat opřerušení léčby dorzolamidem.

Upacientů užívajících perorální inhibitory karboanhydrázy současně sdorzolamidem existuje

potenciální nebezpečí aditivního účinku. Ten může ovlivňovat známý systémový účinek inhibice

karboanhydrázy. Současné podávání dorzolamidu aperorálního inhibitoru karboanhydrázy nelze

doporučit.

Upacientů sjiž přítomnými chronickými vadami rohovky a/nebonitrooční operací vanamnéze byly

při používání vícedávkového přípravku TRUSOPT (forma skonzervační látkou) popsány otoky

rohovky aireverzibilní dekompenzace rohovky. Lokální dorzolamid je nutno těmto pacientům

aplikovat opatrně.

Bylo popsáno odchlípení cévnatky současně soční hypotonií po filtračních procedurách připodávání

vodních tlumivých terapií.

Jednodávkový TRUSOPT (forma bez konzervačních látek) nebyl zkoušen u pacientů používajících

kontaktní čočky.

Pediatričtí pacienti:

Dorzolamid nebyl studován upacientů nižšího gestačního věku než 36týdnů aupacientů mladších

než 1týden věku. Pacienti svýznamnou renální tubulární nevyzrálostí mohou dostávat dorzolamid

pouze po pečlivém zvážení poměru rizik a přínosů, a to zdůvodu možného rizikametabolické

acidózy.

4.5 Interakce sjinýmiléčivými přípravky a jiné formy interakce

Specifické studie lékových interakcí sdorzolamidem nebyly provedeny.

Vklinických studiích byl dorzolamid podáván současně snásledujícími léky bez známek nepříznivých

interakcí: sočním roztokem timololu, očním roztokem betaxololu asystémovými léky včetně

ACE-inhibitorů, blokátorů kalciových kanálů, diuretik, nesteroidních protizánětlivých léků včetně

aspirinu ahormonů (např. estrogenu, inzulinu, levothyroxinu).

Souvislost mezi dorzolamidem a miotiky a adrenergními agonisty nebyla během léčby glaukomu

podrobně hodnocena.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Nebyly provedeny žádné studie utěhotných žen. Dorzolamid se nesmí během těhotenství používat.

Ukrálíků, kteřídostávali pro samice toxické dávky spojované s metabolickou acidózou, byly

pozorovány malformace těl obratlů.

Kojení

Kdispozici nejsou žádné údaje, které by ukazovaly, zda je přípravek vylučován do lidského

mateřského mléka. Dorzolamid se nesmí používat během kojení. Ukojících samic potkanů

dostávajících dorzolamid byly pozorovány menší přírůstky tělesné hmotnosti mláďat.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Případné nežádoucí účinky jako závrať aporuchy zraku mohou ovlivnit schopnost řídit vozidla

aobsluhovat stroje (viz také bod4.8).

4.8 Nežádoucí účinky

Vmultiklinické kontrolované studii sopakovanými dávkami, dvojitým zaslepením, aktivní léčbou

(vícedávkovým přípravkem TRUSOPT) asdvojitě překříženým uspořádáním byl profilbezpečnosti

jednodávkového přípravkuTRUSOPTfree bez konzervačních přísad(forma bez konzervační látky)

podobný profilu bezpečnosti vícedávkového přípravku TRUSOPT.

Vícedávkový TRUSOPT (forma skonzervační látkou) byl hodnocen uvíce než 1400jedinců

vkontrolovaných anekontrolovaných klinických studiích. Vdlouhodobých studiích s1108pacienty,

léčenými vícedávkovým přípravkem TRUSOPT jako monoterapií nebo jako pomocnou terapií

sočním beta-blokátorem byly nejčastější příčinou vysazení léčby oční nežádoucí účinky vsouvislosti

sužíváním léků upřibližně 3% pacientů hlavně zánět oční spojivky a reakce očních víček.

Během klinických hodnocení nebo po uvedení dorzolamidu na trh byly popsány následující nežádoucí

účinky:

[Velmi časté (≥1/10),Časté(≥1/100, <1/10), Méně časté (≥1/1000, <1/100), Vzácné(≥1/1000,

<1/1000)]

Poruchy nervového systému:

Časté:bolest hlavy

Vzácné:závrať, parestezie

Poruchy oka:

Velmi časté:pálení a píchání

Časté:keratitis punctata superficialis, slzení, konjuktivitida, zánět očního víčka, svědění oka,

podráždění očního víčka, rozmazané vidění

Méně časté:iridocyklitida

Vzácné:podráždění včetně zarudnutí, bolest, krusty na očním víčku, tranzitorní myopie (která

vymizela po ukončení terapie), edém rohovky, oční hypotonie, odchlípení cévnatky pofiltrační

operaci

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:

Vzácné:epistaxe

Gastrointestinální poruchy:

Časté:nauzea, hořká chuť vústech

Vzácné:podráždění hrdla, sucho vústech

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

Vzácné:kontaktní dermatitida

Poruchy ledvin a močových cest:

Vzácné:urolitiáza

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Časté:astenie/únava

Vzácné:Hypersenzitivita: známky apříznaky místních reakcí (palpebrální reakce) asystémové

alergické reakce včetně angioedému, kopřivky asvědění, vyrážky, dýchavičnosti, vzácně

bronchospazmus

Laboratorní nálezy:Podávání dorzolamidu nebylo spojeno sklinicky významnou poruchou elektrolytů.

Pediatričtí pacienti:

Viz bod 5.1.

4.9 Předávkování

Kdispozici jsou pouze omezené informace týkající se předávkování učlověka náhodným nebo

záměrným požitím dorzolamidu-hydrochloridu.

Příznaky

Následující reakce byly popsány po perorálním užití: ospalost; po lokální aplikaci: nauzea, závrať,

bolest hlavy, únava, abnormální snyadysfagie.

Léčba

Léčba by měla být symptomatická apodpůrná. Může dojít knerovnováze elektrolytů, vyvinout se stav

acidózy amohou se projevit účinky na centrální nervový systém. Měly by být monitorovány hladiny

sérových elektrolytů (zvláště draslíku) apH krve.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antiglaukomatika a miotika,

inhibitory karboanhydrázy,

ATC kód: S01 EC 03

Mechanismus účinku

Karboanhydráza (CA) je enzymvyskytující se vmnoha tkáních těla včetně oka.Ulidí se

karboanhydráza nalézá jako mnoho izoenzymů, znichž nejaktivnějším je karboanhydrázaII (CA-II),

hlavně včervených krvinkách, ale ivostatních tkáních. Inhibice karboanhydrázy vciliárním výběžku

oka snižuje sekreci komorové vody. Výsledkem je snížení nitroočního tlaku (IOP, intra-ocular

pressure).

Jednodávkový TRUSOPTfree bez konzervačních přísad obsahuje dorzolamid-hydrochlorid, účinný

inhibitor lidské karboanhydrázyII. Po vkápnutí do okadorzolamid snižuje zvýšený nitrooční tlak, ať

je nebo není ve spojitosti sglaukomem. Zvýšený nitrooční tlak je hlavním rizikovým faktorem

vpatogenezi postižení očního nervu aztráty zorného pole. Dorzolamid nevyvolává pupilární

konstrikci asnižuje nitrooční tlak bez nežádoucích účinků, jako jsou šeroslepost nebo akomodační

spasmus. Dorzolamid ovlivňuje velmi málo nebo neovlivňuje vůbec tepovou frekvenci nebo krevní

tlak.

Beta-adrenergní blokátory podávané lokálně rovněž snižují nitrooční tlak snižovánímsekrece

komorovévody, ale jiným mechanismem účinku. Studie prokázaly, že je-lidorzolamid přidáván

klokálně podávanému beta-blokátoru, lze pozorovat další snížení nitroočního tlaku; tento nález je

vsouladu shlášenými aditivními účinky beta-blokátorů aperorálních inhibitorů karboanhydrázy.

Farmakodynamické účinky

Klinické účinky

Upacientů sglaukomem nebo oční hypertenzí byla prokázána účinnost dorzolamidu obsáhlými

klinickými studiemi trvajícími až jeden rok. Při těchto studiích byl dorzolamid podáván 3denně

vmonoterapii (základní nitrooční tlak≥23mmHg) nebo 2denně jako doplňková léčba při podávání

očních beta-blokátorů (základní nitrooční tlak≥22mmHg). Účinek dorzolamidu na snížení

nitroočního tlaku vmonoterapii avdoplňkové terapiibyl prokázán během celého dne atento účinek

se udržoval iběhem dlouhodobého podávání. Účinnost během dlouhodobého podávání vmonoterapii

byla podobná účinnosti betaxololu aoněco nižší než účinnost timololu. Když byl dorzolamid podáván

vdoplňkové terapiikočním beta-blokátorům, prokazoval dodatečné snížení nitroočního tlaku

podobné podávání 2% pilokarpinu 4denně.

Vmultiklinické, dvojitě zaslepené, kontrolované studii sopakovanými dávkami,aktivní léčbou

(vícedávkovým přípravkem TRUSOPT) asdvojitě překříženým uspořádáním vykazoval

jednodávkový TRUSOPTfree bez konzervačních přísad(forma bez konzervační látky) u152pacientů

se zvýšeným základním nitroočním tlakem (základní nitrooční tlak >22mmHg) vjednom nebo

obouočích podobný vliv na snížení nitroočního tlaku jako vícedávkový TRUSOPT. Profily

bezpečnosti jednodávkového přípravku TRUSOPTfree bez konzervačních přísad (forma bez

konzervační látky) avícedávkového přípravku TRUSOPT byly podobné.

Pediatričtí pacienti

Na 184pediatrických pacientech (122 bylo léčeno dorzolamidem) ve věku od 1týdne do méně než

6let sglaukomem nebo zvýšeným nitroočním tlakem (výchozí hodnoty IOP>22 mmHg) byla

provedena 3-měsíční, dvojitě maskovaná, aktivním komparátorem kontrolovaná multicentrická studie

kvyhodnocení bezpečnosti přípravku TRUSOPT (forma skonzervační látkou) při topickém podávání

třikrát denně. Přibližně polovina pacientů vobou léčených skupinách měla diagnózu kongenitálního

glaukomu; ostatními společnými etiologiemi byly Sturge-Weberův syndrom, iridokorneální

mezenchymální dysgeneze, afakičtí pacienti. Distribuce podle věku azpůsobu léčby

vmonoterapeutické fázi byla následující:

Dorzolamid 2% Timolol

Věková kohorta <2roky N=56

Věkové rozmezí: 1 až 23 měsíců Timolol GS 0,25% N=27

Věkové rozmezí: 0,25 až 22

měsíců

Věková kohorta>2-<6

roky N=66

Věkové rozmezí: 2 až 6 let Timolol 0,50% N=35

Věkové rozmezí: 2 až 6 let

Vobou věkových kohortách bylo přibližně 70pacientů léčeno po dobu alespoň 61dní apřibližně

50pacientů byloléčeno 81 až 100dní.

Pokud byl nitrooční tlak dorzolamidem nebo gel tvořícím roztokem timololu vmonoterapii

nedostatečně zvládán, byla provedena změna na nemaskovanou (open-label) léčbu podle následujícího

schématu: 30pacientů ve věku <2roky bylo převedeno na současnou léčbu gel tvořícím 0,25%

roztokem timololu denně adorzolamidem 2% třikrát denně; 30pacientů ve věku>2roky bylo

převedeno na fixní kombinaci 2% dorzolamid/0,5% timolol dvakrát denně.

Celkově tato studie neodhalila upediatrických pacientů žádná dodatečná bezpečnostní rizika:

upřibližně 26% (20% ve skupině léčené dorzolamidem vmonoterapii) pediatrických pacientů byly

pozorovány nežádoucí účinky související sléčivem, většina znich byla lokálními, nezávažnými

očními účinky, jakojsou pálení apíchání voku, oční injekce abolest. Umalého procenta (<4%) byl

pozorován edém nebo zákal rohovky. Lokální reakce byly, pokud jde ofrekvenci, podobné jako

ukomparátoru. Ve studiích po uvedení přípravku na trh byla hlášena metabolická acidóza uvelmi

mladých pacientů, zejména upacientů snevyzrálými ledvinami nebo sporuchou funkce ledvin.

Výsledky studií účinnosti upediatrických pacientů naznačují, že střední hodnota poklesu nitroočního

tlaku zjištěná ve skupině léčené dorzolamidem byla srovnatelná se střední hodnotou poklesu

nitroočního tlaku zjištěnou ve skupině léčené timololem, dokonce ikdyž byla zjištěna mírná číselná

výhoda utimololu.

Dlouhodobé studie účinnosti (>12týdnů) nejsou kdispozici.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Na rozdíl od perorálních inhibitorů karboanhydrázy, lokální aplikace dorzolamidu-hydrochloridu

umožní, aby lék účinkoval přímo voku vpodstatně nižších dávkách, aproto smenší zátěží pro

organismus než při systémovém podání. Vklinických studiích sdorzolamidem to mělo zanásledek

snížení nitroočního tlaku, aniž by se porušila acidobazická rovnováha nebo nastaly změny elektrolytů

charakteristické pro perorální inhibitory karboanhydrázy.

Při lokální aplikaci proniká dorzolamid do systémové cirkulace. Aby se určila schopnost systémové

inhibice karboanhydrázy po lokální aplikaci, byla měřena koncentrace léku ametabolitu

verytrocytech avplazmě ataké inhibice karboanhydrázy verytrocytech. Dorzolamid se hromadí

verytrocytech během dlouhodobého podávánívdůsledku selektivní vazby na CA-II, zatímco

koncentrace volného léku vplazmě se udržují extrémně nízké. Zmateřské látky vzniká jediný

N-desethyl metabolit, který inhibuje CA-II méně účinně než mateřská látka, ale také inhibuje méně

aktivní izoenzym (CA-I). Metabolit se rovněž hromadí verytrocytech, kde se váže hlavně na CA-I.

Dorzolamid se váže středně silně na plazmatické proteiny (přibližně 33%). Dorzolamid se vylučuje

především vmoči vnezměněné formě, jeho metabolit se rovněž vylučuje močí. Po skončení podávání

sedorzolamid vyplavuje zerytrocytů nelineárně, což má za následek rychlé počáteční snížení

koncentrace, následované pomalejší eliminační fází spoločasem asi 4měsíce.

Jestliže se dorzolamid podával perorálně tak, aby byla simulována maximální systémová expozice po

dlouhodobé lokální aplikaci do oka, dosáhlo se ustáleného stavu během 13týdnů. Vustáleném stavu

nebyl prakticky žádný volný lék ani jeho metabolit vplazmě; inhibice CA verytrocytech byla menší

než ta inhibice, ukteré se očekává, že je nezbytná pro farmakologický účinek na funkci ledvin

adýchání. Podobné farmakokinetické výsledky byly pozorovány po dlouhodobé lokální aplikaci

dorzolamidu.

Někteří starší lidé sledvinovým postižením (vypočítaná clearance CrCl 3060ml/min) měli vyšší

koncentraci metabolitu verytrocytech, ale žádné významné rozdíly vinhibici karboanhydrázy ažádné

klinicky významné systémové vedlejší účinky nebylo možno přímo přisuzovat tomuto zjištění.

5.3 Předklinické údaje vztahující se kbezpečnostipřípravku

Hlavní nálezy ve studiích na zvířatech sdorzolamid-hydrochloridem podávaným perorálně se týkaly

farmakologických účinků systémové inhibice karboanhydrázy. Některé ztěchto nálezů byly druhově

specifické a/nebo byly výsledkem metabolické acidózy.

Vklinických studiích se upacientů neobjevily žádné známky metabolické acidózy nebo změny

sérových elektrolytů, jež by ukazovaly na systémovou inhibici CA. Nelze proto očekávat, že účinky

zjištěné ve studiích na zvířatech by byly pozorovány upacientůužívajících dorzolamid vléčebných

dávkách.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznampomocných látek

Hyetelosa

Mannitol

Natrium-citrát

Roztokhydroxidusodného 1 mol/l(kúpravě pH)

Voda na injekci

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky.

Po otevření sáčku: 15dní. Zlikvidujte všechny nepoužité jednodávkové pipety po uplynutí této lhůty.

Jednajednodávková pipeta musí být zlikvidována okamžitě po použití.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

Uchovávejte vpůvodním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Chraňte před mrazem

6.5 Druh obalu a velikost balení

Přípravek TRUSOPT free bez konzervačních látek je kdispozici ve0,2ml jednodávkových pipetách

zpolyethylenu onízké hustotě vsáčku zhliníkové fólie, který obsahuje 15jednodávkových pipet.

Velikosti balení:

300,2ml (2 sáčky s15jednodávkovými obaly).

600,2ml (4 sáčky s15jednodávkovými obaly).

1200,2ml (8 sáčků s15jednodávkovými obaly).

Na trhu nemusí být všechnyvelikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Merck SharpDohme B.V.

Waarderweg 39

2031 BN HAARLEM

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

64/417/05-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

30.11.2005/ 16.10.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

28.4.2010

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace