SOLIFENACIN FARMAX

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
SOLIFENACIN-SUKCINÁT (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dostupné s:
SVUS Pharma a.s., Hradec Králové
ATC kód:
G04BD08
INN (Mezinárodní Name):
SOLIFENACIN SUCCINATE (SOLIFENACINI SUCCINAS)
Dávkování:
10MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100 II; 90 II; 60 II; 50 II; 30 II; 20 II; 10 II; 5 II; 3 II; 100 I; 90 I; 200 II Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
SOLIFENACIN
Přehled produktů:
SOLIFENACIN FARMAX
Stav Autorizace:
B - přípravek po provedené změně. Smí být uváděn na trh po dobu 6 měsíců od schválení změny (Uvedení na trh do) a vydáván a použ
Registrační číslo:
73/ 696/16-C
Datum autorizace:
2018-04-18

Přečtěte si celý dokument

sp.zn. sukls441105/2018, sukls441116/2018

Příbalová informace: informace pro uživatele

Solifenacin Farmax 5 mg

potahované tablety

Solifenacin Farmax 10 mg

potahované tablety

solifenacini succinas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,

protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Solifenacin Farmax a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Solifenacin Farmax užívat

Jak se přípravek Solifenacin Farmax užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Solifenacin Farmax uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Solifenacin Farmax

a k

čemu se používá

Léčivá látka přípravku Solifenacin Farmax patří do skupiny tzv. anticholinergik. Tato léčiva snižují

zvýšenou aktivitu močového měchýře. V důsledku toho vydržíte déle, aniž byste musel(a) jít na

toaletu, a množství moče, které je váš měchýř schopen pojmout, se zvyšuje.

Přípravek Solifenacin Farmax se užívá k léčbě příznaků onemocnění zvaného hyperaktivní močový

měchýř. Mezi tyto příznaky patří: intenzivní, náhlá nutnost močení bez předchozího varování, velmi

časté močení nebo případy pomočení, když se nemůžete dostat včas na toaletu.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Solifenacin Farmax

užívat

Neužívejte přípravek

Solifenacin Farmax

pokud se nejste schopni vymočit nebo zcela vyprázdnit močový měchýř (retence moče)

pokud trpíte závažným onemocněním žaludku nebo střev (včetně toxického megakolon,

komplikace související s ulcerativní kolitidou)

pokud trpíte onemocněním zvaným myasthenia gravis, které může způsobit výraznou slabost

některých svalů

pokud trpíte zvýšeným nitroočním tlakem s postupným zhoršováním zraku (glaukom)

jestliže jste alergický(á) na solifenacin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku

(uvedenou v bodě 6)

pokud podstupujete dialýzu ledvin

pokud trpíte závažnou chorobou jater

pokud trpíte závažnou chorobou ledvin nebo středně závažnou chorobou jater a zároveň

užíváte léky, které mohou zpomalovat odstraňování přípravku Solifenacin Farmax z

organismu (např. ketokonazol). Lékař nebo lékárník Vás bude informovat, pokud je to Váš

případ.

Pokud se Vás cokoli z výše uvedeného týká nebo týkalo v minulosti, informujte o tom svého lékaře,

než začnete přípravek Solifenacin Farmax užívat.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Solifenacin Farmax se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:

Pokud máte problémy s vyprázdněním močového měchýře (obstrukce měchýře) nebo obtíže s

močením (např. slabý proud moče). V takovém případě se značně zvyšuje riziko hromadění

moče v měchýři (retence moče).

Pokud máte nějakou překážku (obstrukci) v trávicím traktu (zácpa).

Pokud je u Vás riziko snížení aktivity trávicího traktu (pohyby žaludku a střev). Lékař Vás v

takovém případě upozorní.

Pokud trpíte závažnou chorobou ledvin.

Pokud trpíte středně závažnou chorobou jater.

Pokud trpíte brániční kýlou nebo pálením žáhy.

Pokud trpíte nervovým postižením (vegetativní neuropatií).

Děti a dospívající

Přípravek Solifenacin Farmax není určen pro podávání dětem a dospívajícím do 18 let

.

Pokud se Vás cokoli z výše uvedeného týká nebo týkalo v minulosti, informujte o tom svého lékaře,

než začnete přípravek Solifenacin Farmax užívat.

Váš lékař před zahájením léčby přípravkem Solifenacin Farmax posoudí jiné možné příčiny častého

močení, např. srdeční selhání (neschopnost srdce pumpovat krev v přiměřeném množství) nebo

onemocnění ledvin. Pokud máte infekci močových cest, Váš lékař Vám předepíše antibiotikum (lék

proti bakteriální infekci).

Další léčivé přípravky a přípravek

Solifenacin Farmax

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a), nebo které možná budete užívat.

Je zvláště důležité Vašeho lékaře informovat, pokud užíváte:

Jiné anticholinergní přípravky; účinky, včetně nežádoucích, obou léčiv se mohou sčítat.

Cholinergní přípravky, které snižují účinek přípravku Solifenacin Farmax.

Léky stimulující pohyby trávicího traktu jako metoklopramid nebo cisaprid. Přípravek

Solifenacin Farmax může jejich účinek snižovat.

Přípravky, které snižují vylučování přípravku Solifenacin Farmax z těla jako např.

ketokonazol, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol, verapamil a diltiazem.

Léky, které urychlují vylučování přípravku Solifenacin Farmax z těla, jako např. rifampicin,

fenytoin a karbamazepin.

Léčiva jako např. bisfosfonáty, které mohou způsobit nebo zhoršit zánět jícnu (ezofagitidu).

Přípravek

Solifenacin Farmax s

jídlem

a

pitím

Přípravek Solifenacin Farmax můžete užívat spolu s jídlem nebo bez něj, jak Vám to vyhovuje.

Těhotenství a kojení

Jste-li těhotná, neměla byste přípravek

Solifenacin Farmax

užívat, pokud to není bezpodmínečně

nutné.

Neužívejte přípravek

Solifenacin Farmax

, pokud kojíte, protože přípravek

Solifenacin Farmax

může přecházet do mléka

Pokud se domníváte, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem

nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Přípravek Solifenacin Farmax může způsobit rozmazané vidění a někdy spavost a únavu. Pokud se u

Vás projevují tyto nežádoucí účinky, neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte stroje.

Přípravek

Solifenacin Farmax obsahuje laktosu. Pokud víte od svého lékaře, že trpíte

nesnášenlivostí některých cukrů, zeptejte se svého lékaře před tím, než začnete tento přípravek užívat.

3. Jak se přípravek

Solifenacin Farmax

užívá

Pokyny pro správné užívání

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Tableta se polyká celá a zapíjí se tekutinou. Přípravek můžete užívat spolu s jídlem nebo bez něj, jak

Vám to vyhovuje. Tablety nedrťte.

Doporučená dávka je 5 mg jednou denně, pokud Vám Váš lékař nedoporučil 10 mg jednou denně.

10 mg tableta lze rozdělit na dvě stejné dávky.

Jestliže jste užil(a) více přípravku

Solifenacin Farmax než jste měl(a):

Pokud jste užil(a) příliš mnoho přípravku Solifenacin Farmax nebo ho užilo nedopatřením dítě,

okamžitě se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Předávkování se může projevit bolestmi hlavy, suchem v ústech, závratěmi, ospalostí, rozmazaným

viděním, halucinacemi, výrazným vzrušením, křečemi, potížemi s dýcháním (dechová nedostatečnost),

zrychlenou srdeční frekvencí (tachykardie), retencí moče a rozšířením zornic (mydriáza).

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek

Solifenacin Farmax

Pokud jste zapomněl(a) užít přípravek Solifenacin Farmax v obvyklou dobu, užijte jej, jakmile se

vzpomenete, pokud ale ještě není čas vzít si další dávku. Nikdy neužívejte více než jednu dávku

denně. Pokud jste na pochybách, vždy se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek

Solifenacin Farmax

Pokud přestanete přípravek Solifenacin Farmax užívat, Vaše příznaky zvýšené aktivity močového

měchýře se mohou vrátit nebo zhoršit. Než léčbu přerušíte, poraďte se vždy se svým lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Jestliže se u Vás vyskytl alergický záchvat nebo závažné kožní reakce (jako tvorba puchýřků nebo

olupování kůže), musíte okamžitě informovat lékaře nebo lékárníka.

U pacientů, kteří užívají solifenacin, byl hlášen výskyt angioedému (kožní alergie, která způsobuje

otoky tkáně těsně pod povrchem kůže), s blokováním dýchacích cest (obtíže s dýcháním). Pokud dojde

k výskytu angioedému, podávání přípravku

Solifenacin Farmax má být okamžitě ukončeno a má být

zavedena příslušná léčba a/nebo opatření.

Přípravek

Solifenacin Farmax může způsobit následující další nežádoucí účinky:

Velmi časté

(mohou se

vyskytnout u více než 1

z 10 pacientů

):

sucho v ústech

Časté

(m

ohou se vyskytnout až u 1 z 10 pacientů

):

rozmazané vidění

zácpa, nevolnost, trávicí obtíže jako pocit plnosti, bolest břicha, říhání, pálení žáhy

(dyspepsie), žaludeční potíže

Méně časté

(m

ohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů

):

infekce močových cest, zánět močového měchýře

spavost, změny chuťového vnímání (dysgeusie)

suché, podrážděné oči

sucho v nose

žaludeční obsah proniká zpět do jícnu (gastro-ezofageální reflux), sucho v krku

suchá kůže

obtížné močení

únava, otoky dolních končetin

Vzácné

(m

ohou se vyskytnout až u 1 z 1 000 pacientů

):

hromadění tmelovité nebo tvrdé stolice v tlustém střevě (fekální impakce)

hromadění moče v měchýři kvůli obtížnému vyprazdňování (retence moče)

závrať, bolesti hlavy

zvracení

svědění, vyrážka

Velmi vzácné (mohou se vyskytnout u 1 z 10000 pacientů):

halucinace, zmatenost

kožní alergie

Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)

snížená chuť k jídlu, vysoký obsah draslíku v krvi, který může způsobit nepravidelný srdeční

rytmus

zvýšený nitrooční tlak

změny v elektrické aktivitě srdce (EKG), nepravidelná srdeční činnost, pocit bušení srdce,

rychlejší bušení srdce (torsade de pointes)

poruchy hlasu

poruchy jater

svalová slabost

poruchy ledvin

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Solifenacin Farmax

uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Jestliže tento přípravek změní barvu nebo vykazuje známky rozkladu, požádejte o radu Vašeho

lékárníka.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Solifenacin Farmax obsahuje

Léčivou látkou je

solifenacini succinas.

Solifenacin Farmax 5 mg:

Jedna potahovaná tableta obsahuje solifenacini succinas 5 mg, odpovídající

solifenacinum 3,8 mg.

Solifenacin Farmax 10 mg:

Jedna potahovaná tableta obsahuje solifenacini succinas 10 mg,

odpovídající solifenacinum 7,5 mg.

Pomocnými látkami jsou:

Jádro tablety

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, předbobtnalý kukuřičný škrob, magnesium-stearát, čištěná voda

Potahová vrstva

5 mg:

Hypromelosa 2910/5, oxid titaničitý (E171), makrogol 8000, mastek, žlutý oxid železitý (E172),

čištěná voda

10 mg:

Hypromelosa 2910/5, oxid titaničitý (E171), makrogol 8000, mastek, červený oxid železitý (E172),

žlutý oxid železitý (E172), čištěná voda

Jak přípravek

Solifenacin Farmax

vypadá a co obsahuje toto balení

Solifenacin Farmax 5 mg: světle žluté, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 5,8 mm.

Solifenacin Farmax 10 mg: světle růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na jedné

straně a bez rýhy na straně druhé, o průměru 7,9 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Solifenacin Farmax je balen v blistrech v balení po 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 nebo 200 tabletách.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

Držitel rozhodnutí o registraci

Neuraxpharm Bohemia s.r.o.

náměstí Republiky 1078/1

110 00 Praha 1 – Nové Město

Česká republika

Výrobce

SVUS Pharma a.s., Smetanovo nábřeží 1238/20a, 500 02 Hradec Králové, Česká republika

Genepharm SA, 18th km Marathonos Ave, 15351 Pallini Attiki, Řecko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Česká republika: Solifenacin Farmax

Maďarsko: Solifenacin SVUS 5 mg (10 mg) filmtabletta

Polsko: Solifenacin Farmax

Portugalsko: Solifenacin SVUS

Slovenská republika: Solifenacin Farmax 5 mg (10 mg) filmom obalené tablety

Tato příbalová informace byla naposledy revidována:

9. 1. 2019

Přečtěte si celý dokument

1/11

sp.zn. sukls325886/2018 a sukls325887/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Solifenacin Farmax 5 mg potahované tablety

Solifenacin Farmax 10 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje solifenacini succinas 5 mg, odpovídající solifenacinum 3,8 mg.

Jedna potahovaná tableta obsahuje solifenacini succinas 10 mg, odpovídající solifenacinum 7,5 mg.

Pomocná látka se známým účinkem:

5 mg tableta: 54, 25 mg monohydrátu laktosy

10 mg tableta: 108,5 mg monohydrátu laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Solifenacin Farmax 5 mg: světle žluté, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 5,8 mm.

Solifenacin Farmax 10 mg: světle růžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na

jedné straně a bez rýhy na straně druhé, o průměru 7,9 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4. Terapeutick

é

indikace

Symptomatická léčba urgentní inkontinence a/nebo zvýšené frekvence močení a naléhavosti

močení u pacientů s hyperaktivním močovým měchýřem.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí, včetně starších osob

Doporučená dávka je 5 mg solifenacin sukcinátu jednou denně. V případě potřeby je možno dávku

zvýšit na 10 mg solifenacin sukcinátu jednou denně.

Pediatrická populace

2/11

Bezpečnost a účinnost přípravku Solifenacin Farmax u dětí zatím nebyla stanovena. Z tohoto

důvodu není přípravek Solifenacin Farmax určen pro podávání dětem.

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů s mírným až středně závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu

>

30 ml/min)

není úprava dávky nutná. Pacienty se závážným poškozením ledvin (clearance kreatininu

ml/min) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5 mg jednou denně (viz bod 5.2).

Pacienti s poškozením jater

U pacientů s mírným poškozením jater není úprava dávky nutná. Pacienty se středně závažným

poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) je třeba léčit s opatrností a dávkou ne vyšší než 5

mg jednou denně (viz bod 5.2).

Vysoce účinné inhibitory cytochromu P450 3A4

Pokud se přípravek Solifenacin Farmax podává současně s ketokonazolem nebo terapeutickými

dávkami jiných vysoce účinných inhibitorů CYP3A4 jako jsou např. ritonavir, nelfinavir nebo

itrakonazol, neměla by maximální denní dávka přesáhnout 5 mg (viz bod 4.5).

Způsob podávání

Přípravek Solifenacin Farmax se užívá perorálně, polyká se celá tableta a zapíjí tekutinou. Může se

užívat s jídlem i bez něj.

4.3

Kontraindikace

Solifenacin je kontraindikován u

pacientů s močovou retencí, závažným gastrointestinálním stavem (včetně toxického

megakolon), myasthenia gravis a glaukomem s úzkým úhlem a u pacientů, u kterých

existuje riziko vzniku těchto stavů

pacientů

hypersenzitivitou

léčivou látku nebo

kteroukoliv

z pomocných

látek

(uvedených v bodě 6.1)

pacientů podstupujících léčbu hemodialýzou (viz bod 5.2.)

pacientů se závažným poškozením jater (viz bod 5.2.)

pacientů se závažným poškozením ledvin nebo středně závažným poškozením jater a se

současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.5)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Před léčbou přípravkem Solifenacin Farmax je třeba zvážit jiné možné příčiny častého močení

(srdeční selhání, onemocnění ledvin). Pokud je přítomna močová infekce, je nutno zahájit léčbu

vhodnými antibiotiky.

Přípravek Solifenacin Farmax je třeba podávat opatrně pacientům s:

klinicky významnou obstrukcí odtoku z močového měchýře s rizikem vzniku retence moči

poruchami gastrointestinálního traktu obstrukčního typu

rizikem snížené motility gastrointestinálního traktu

závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu

30 ml/min; viz bod 4.2 a 5.2), dávky

u těchto pacientů by neměly překročit 5 mg

středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9; viz bod 4.2 a 5.2), dávky

u těchto pacientů by neměly překročit 5 mg

současnou léčbou silným inhibitorem CYP3A4, např. ketokonazolem (viz bod 4.2 a 4.5)

hiátovou hernií/gastroesofageálním refluxem a/nebo s terapií léky, které mohou vyvolat

nebo zhoršit zánět jícnu (jako jsou bisfosfonáty)

vegetativní neuropatií

3/11

U pacientů s rizikovými faktory, jako jsou předcházející výskyt syndromu dlouhého QT intervalu

a hypokalémie, bylo pozorováno prodloužení QT intervalu a výskyt torsade de pointes.

U pacientů s neurogenními příčinami zvýšené aktivity detrusoru nebyla bezpečnost a účinnost

stanovena.

Pacienti se vzácně se vyskytující dědičnou intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo

malabsorpcí glukosy/galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt angioedému, s obstrukcí dýchacích

cest. Pokud dojde k výskytu angioedému, podávání solifenacin-sukcinátu má být okamžitě

ukončeno a má být zavedena příslušná léčba a/nebo opatření.

U pacientů, kteří užívají solifenacin-sukcinát, byl hlášen výskyt anafylaktického šoku. U pacientů,

u kterých dojde k výskytu anafylaktických reakcí, má být podávání solifenacin-sukcinátu okamžitě

ukončeno a má být zavedena příslušná léčba a/nebo opatření.

Plného účinku přípravku Solifenacin Farmax lze dosáhnout nejdříve po 4 týdnech léčby

4.5

Interakce s jinými

léčivými přípravky a jiné formy

interakce

Farmakologické interakce

Současné podávání s jinými anticholinergními látkami může mít za následek výraznější léčebný

účinek i nežádoucí účinky.

Mezi ukončením léčby přípravkem Solifenacin Farmax a zahájením jiné anticholinergní terapie je

nutná přestávka přibližně 1 týden. Léčebný účinek solifenacinu může být snížen současným

podáváním agonistů cholinergních receptorů.

Solifenacin může snižovat účinek léčiv, která stimulují motilitu gastrointestinálního traktu jako

jsou metoklopramid a cisaprid.

Farmakokinetické interakce

In vitro studie prokázaly, že v terapeutických koncentracích solifenacin neinhibuje CYP1A1/2,

2C9,

2C19,

nebo

odvozené

lidských

jaterních

mikrozómů.

Solifenacin

tedy

pravděpodobně neovlivňuje clearance léků metabolizovaných těmito CYP izoenzymy.

Účinky ostatních léčivých přípravků na farmakokinetiku solifenacinu

Solifenacin je metabolizován CYP3A4. Současné podávání ketokonazolu (200 mg denně), silného

inhibitoru

CYP3A4,

následek

dvojnásobné

zvýšení

solifenacinu.

Podávání

ketakonazolu v dávce 400 mg denně vede k trojnásobnému zvýšení AUC u solifenacinu. Pokud je

tedy přípravek Solifenacin Farmax podáván současně s ketokonazolem nebo jinými silnými

inhibitory CYP3A4 (např. ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) v terapeutických dávkách, měla by se

jeho maximální dávka omezit na 5 mg (viz bod 4.2).

Současná léčba solifenacinem a silným inhibitorem CYP3A4 je kontraindikována u pacientů se

závažným poškozením ledvin a středně závažným poškozením jater.

Účinky indukce enzymů na farmakokinetiku solifenacinu a jeho metabolitů nebyly studovány,

stejně jako vliv substrátů s vyšší afinitou k CYP3A4 na expozici solifenacinu. Vzhledem k tomu,

že solifenacin je metabolizován CYP3A4, jsou možné farmakokinetické interakce s jinými

substráty s vyšší afinitou k CYP3A4 (např. verapamil, diltiazem) a s induktory CYP3A4 (např.

rifampicin, fenytoin, karbamazepin).

Účinek solifenacinu na farmakokinetiku ostatních léčivých přípravků

4/11

Pero

rální kontraceptiva

Přípravek Solifenacin Farmax nevykazuje žádnou farmakokinetickou interakci s kombinovanými

perorálními kontraceptivy (ethinylestradiol/levonorgestrel).

Warfarin

Přípravek Solifenacin Farmax nemění farmakokinetiku R-warfarinu nebo S-warfarinu nebo jejich

účinek na protrombinový čas.

Digoxin

Přípravek Solifenacin Farmax nemá žádný vliv na farmakokinetiku digoxinu.

4.6 Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Fertilita

Studie na zvířatech neprokazují přímý škodlivý vliv na fertilitu (viz bod 5.3).

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné údaje o ženách, které otěhotněly během užívání solifenacinu. Studie na

zvířatech nenaznačují přímé škodlivé účinky na fertilitu, embryonální a fetální vývoj nebo porod

(viz bod 5.3). Míra potenciálního rizika pro člověka není známá. Při předepisování těhotným ženám

je nutno postupovat opatrně.

Kojení

Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování solifenacinu do mateřského mléka. U myší jsou

solifenacin a jeho metabolity vylučovány do mléka a způsobují na dávce závislé špatné prospívání

novorozených mláďat (viz bod 5.3). Během kojení je tedy třeba se užívání přípravku Solifenacin

Farmax vyhnout.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Vzhledem k tomu, že solifenacin může stejně jako ostatní anticholinergika způsobit rozmazané

vidění a méně často i somnolenci a únavu (viz bod 4.8), může být schopnost řídit a obsluhovat

stroje negativně ovlivněna.

4.8 Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního profilu

Vzhledem k farmakologickému účinku solifenacinu může přípravek Solifenacin Farmax způsobit

anticholinergní nežádoucí účinky, které jsou obecně mírné až střední intenzity. Výskyt těchto

nežádoucích účinků závisí na dávce.

Nejčastěji hlášeným nežádoucím účinkem u přípravku Solifenacin Farmax bylo sucho v ústech.

Objevilo se u 11 % pacientů léčených dávkou 5 mg denně, u 22 % pacientů léčených 10 mg denně

a u 4 % pacientů na placebu. Intenzita tohoto účinku byla obecně nízká a jen příležitostně vedla k

vysazení léčiva. Celkově byla compliance u tohoto přípravku velmi vysoká (přibližně 99 %) a

přibližně 90 % pacientů dokončilo celou studii trvající 12 týdnů.

Souhrnná tabulka nežádoucích účinků.

Třída

orgánových

systémů

Velmi

časté

1/10

Časté

≥1/100,

<1/10

Méně časté

≥1/1000,

<1/100

Vzácné

1/10000,

Velmi

vzácné

<1/10000

Není známo

(z

dostupných

5/11

<1/1000

údajů nelze

stanovit)

Infekce a

infestace

infekce

močových

cest,

cystitis

Poruchy

imunitního

systému

anafylaktická

reakce*

Poruchy

metabolismu a

výživy

snížená chuť

k jídlu*

hyperkalémie

Psychiatrické

poruchy

halucinace*

stavy

zmatenosti

delirium*

Poruchy

nervového

systému

somnolence

dysgeuzie

závratě*

bolesti

hlavy*

Poruchy oka

rozmazané

vidění

suchost očí

glaukom*

Srdeční poruchy

torsade

pointes *

prodloužení

elektrokardio

gramu *

fibrilace

síní*

palpitace*

tachykardie*

Respirační,

hrudní a

mediastinální

poruchy

suchost

nose

dysfonie

Gastrointestinál

ní poruchy

sucho

ústech

zácpa,

nevolnost,

dyspepsie,

bolest

břicha

choroby

spojené

gastroesofa

geálním

refluxem,

sucho

hrdle

obstrukce

tračníku,

zaklíněná

stolice

zvracení*

ileus*

břišní

diskomfort*

Hepatální a

hepatobiliární

poruchy

jaterní

porucha*

funkční

jaterní

test

abnormální*

Poruchy kůže a

podkožní tkáně

suchá kůže

pruritus*

vyrážka*

erythema

multiforme

kopřivka*

exfoliativní

dermatitida*

6/11

angioedém

Poruchy svalové

a kosterní

soustavy a

pojivové tkáně

svalová

slabost*

Poruchy ledvin

a močových cest

obtížné

močení

retence

moči

porucha

funkce

ledvin*

Celkové

poruchy a

reakce v místě

aplikace

únava,

periferní

otoky

* zaznamenáno po uvedení přípravku na trh

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat

sledování

poměru

přínosů

rizik

léčivého

přípravku.

Žádáme

zdravotnické

pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky

Předávkování solifenacin sukcinátem může mít za následek vážné anticholinergní účinky. Nejvyšší

dávka solifenacin sukcinátu podaná náhodně jednomu pacientovi ve výši 280 mg během 5 hodin

vedla k psychickým změnám nevyžadujícím hospitalizaci.

Léčba

V případě předávkování solifenacin sukcinátem by měl být pacient léčen aktivním uhlím. Výplach

žaludku je užitečný, pokud se provede do 1 hodiny, ale nemělo by se vyvolávat zvracení.

Stejně jako u ostatních anticholinergik mohou být příznaky léčeny následujícím způsobem:

těžké

centrální

anticholinergní

účinky

jako

halucinace

nebo

výrazná

excitace:

léčit

fysostigminem nebo karbacholem

křeče nebo výrazná excitace: léčit benzodiazepiny

respirační insuficience: léčit umělou ventilací

tachykardie: léčit betablokátory

retence moči: léčit katetrizací

mydriáza: léčit pilokarpinem v očních kapkách a/nebo umístit pacienta do temné místnosti

Stejně jako u ostatních antimuskarinik je třeba při předávkování věnovat zvláštní pozornost

pacientům se známým rizikem prodloužení QT intervalu (tj. s hypokalémií, bradykardií nebo

současným podáváním léků, které prodlužují QT interval) a relevantních již existujících srdečních

chorob (tj. ischémie myokardu, arytmie, městnavého srdečního selhání).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakody

namické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antispasmodika močových cest, ATC kód: G04BD08.

7/11

Mechanismus účinku

Solifenacin je kompetitivní antagonista specifických cholinergních receptorů.

Močový měchýř má parasympatickou cholinergní inervaci. Acetylcholin způsobuje kontrakci

hladkého svalstva detrusoru prostřednictvím muskarinových receptorů, z nichž rozhodující roli

hraje subtyp M3. Farmakologické studie in vitro i in vivo ukazují, že solifenacin je kompetitivní

inhibitor subtypu M3 muskarinových receptorů. Dále se prokázalo, že solifenacin je specifickým

antagonistou muskarinových receptorů vykazujícím žádnou nebo jen nízkou afinitu k různým

dalším testovaným receptorům a iontovým kanálům.

Farmakodynamické účinky:

Solifenacin byl testován v dávkách 5 mg a 10 mg v několika dvojitě zaslepených randomizovaných

kontrolovaných klinických studiích na mužích i ženách s hyperaktivitou močového měchýře.

Jak je uvedeno v přiložené tabulce, v porovnání s placebem měly dávky 5 mg a 10 mg za následek

statisticky významné zlepšení primárních i sekundárních cílů. Nástup účinku byl pozorován do 1

týdne po zahájení léčby a zůstal po dobu sledovaných 12 týdnů stabilní. Dlouhodobá otevřená

studie dokázala, že účinnost přetrvává po dobu alespoň 12 měsíců. Po 12 týdnech se přibližně 50

% pacientů, kteří trpěli inkontinencí, zcela zbavilo příhod inkontinence a u 35 % pacientů frekvence

močení klesla pod 8/den. Léčba příznaků hyperaktivity močového měchýře se pozitivně odrazila v

řadě hodnocených kritérií kvality života, jako jsou celkové vnímání zdravotního stavu, vnímání

inkontinence, pracovní, fyzická a sociální omezení, emoce, intenzita příznaků, měřítka intenzity,

kvalita spánku a zachování životní energie.

Výsledky (souhrnná data) ze 4 kontrolovaných studií

fáze 3 s léčbou v délce 12 týdnů

Placebo

Solifenacin 5

mg

1 x denně

Solifenacin

10 mg 1 x

denně

Tolterodine

2 mg 2 x

denně

Frekvence močení za 24 hod

Průměrná

počáteční

hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

p-hodnota*

11,9

(12%)

1138

12,1

(19%)

<0,001

11,9

(23%)

1158

<0,001

12,1

(16%)

0,004

Počet příhod nucení za 24 hod

Průměrná

počáteční

hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

p-hodnota*

(32%)

1124

(49%)

<0,001

(55%)

1151

<0,001

(39%)

0,031

Počet příhod inkontinence za 24 hod

Průměrná

počáteční

hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

p-hodnota*

(38%)

(58%)

<0,001

(62%)

<0,001

(48%)

0,009

Počet příhod nykturie za 24 hod

Průměrná

počáteční

hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

(22%)

1005

(30%)

(33%)

1035

(26%)

8/11

p-hodnota*

0,025

<0,001

0,199

Objem moči na 1 močení

Průměrná

počáteční

hodnota

(baseline)

Průměrné zvýšení z baseline

Změna z baseline v %

p-hodnota*

166 ml

9 ml

(5%)

1135

146 ml

32 ml

(21%)

<0,001

163 ml

43 ml

(26%)

1156

<0,001

147 ml

24 ml

(16%)

<0,001

Počet vložek za 24 hod

Průměrná

počáteční

hodnota

(baseline)

Průměrné snížení z baseline

Změna z baseline v %

p-hodnota*

(27%)

(46%)

<0,001

(48%)

<0,001

(37%)

0,010

Poznámka:

Ve 4 pivotních studiích byla použita dávka solifenacinu 10 mg a placebo. Ve 2 ze 4 studií byla

použita i dávka solifenacinu 5 mg a 1 studie zahrnovala i tolterodin v dávce 2 mg 2 x denně.

Ne všechny parametry a léčebné skupiny byly posuzovány v každé jednotlivé studii. Z tohoto

důvodu se uvedená čísla pacientů liší podle sledovaného parametru a léčebné skupiny.

*p - hodnota se týká srovnání s placebem.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po užití tablet solifenacinu dosahuje solifenacin maximální plazmatické koncentrace (C

) za 3 až

8 hodin. Hodnota t

nezávisí na dávce. Hodnota C

a plocha pod křivkou (AUC) stoupá

proporcionálně s dávkou v rozmezí 5 až 40 mg. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 90 %.

Příjem potravy nemá na C

a AUC žádný vliv.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem solifenacinu po intravenózním podání je 600 litrů. Solifenacin je ve

vysoké míře (přibližně 98 %) vázán na plazmatické proteiny, především na kyselý

-glykoprotein.

Biotransformace

Solifenacin je ve významné míře metabolizován v játrech, především cytochromem P 450 3A4

(CYP3A4). Existují nicméně alternativní metabolické dráhy, které k metabolismu solifenacinu

rovněž mohou přispívat. Systémová clearance solifenacinu je přibližně 9,5 l/hod a konečný poločas

solifenacinu je 45 – 68 hodin. Po perorálním podání lze v plazmě kromě solifenacinu identifikovat

ještě jeden farmakologicky aktivní metabolit (4R-hydroxy-solifenacin) a tři metabolity neaktivní

(N-glukuronid, N-oxid a 4R-hydroxy-N-oxid solifenacinu).

Eliminace

Po jednorázovém podání solifenacinu značeného

C bylo přibližně 70 % radioaktivity detekováno

v moči a 23 % ve stolici po dobu 26 dnů. Ukázalo se, že přibližně 11 % radioaktivity v moči připadá

na nezměněnou léčivou látku; asi 18 % na N-oxid metabolit, 9 % na 4R-hydroxy-N-oxid metabolit

a 8 % na 4R-hydroxy metabolit (aktivní).

Linearita/nelinearita

V rozmezí terapeutických dávek je farmakokinetika lineární.

Jiné zvláštní skupiny

Starší osoby

9/11

Není nutná žádná úprava dávky v závislosti na věku pacienta. Studie na starších pacientech

prokázaly, že expozice solifenacinu (po podání 5 mg a 10 mg jednou denně) vyjádřená jako AUC

se u zdravých starších osob (65 – 80 let) nelišila od hodnot mladých zdravých osob (mladších 55

let). U starších osob byla průměrná míra absorpce vyjádřená jako t

mírně pomalejší a konečný

poločas byl přibližně o 20 % delší. Tyto malé rozdíly nejsou považovány za klinicky signifikantní.

U dětí a dospívajících nebyla farmakokinetika solifenacinu stanovena.

Pohlaví

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna pohlavím.

Rasa

Farmakokinetika solifenacinu není ovlivněna rasou.

Poškození ledvin

Hodnoty AUC a C

solifenacinu u pacientů s mírným až středním poškozením ledvin nebyly

významně odlišné od hodnot nalezených u zdravých dobrovolníků. U pacientů se závažným

poškozením ledvin (clearance kreatininu

30 ml/min) byla expozice solifenacinu významně větší

než v kontrolní skupině: C

stoupla přibližně o 30 %, AUC o více než 100 % a t

o více než 60

%. Byla pozorována statisticky významná závislost mezi clearance kreatininu a solifenacinu.

Farmakokinetika u pacientů léčených hemodialýzou nebyla studována.

Poškození jater

U pacientů se středně závažným poškozením jater (Child-Pughovo skóre 7 až 9) není C

ovlivněna, AUC se zvyšuje o 60 % a t1/2 je dvojnásobný. Farmakokinetika u pacientů s těžkým

poškozením jater nebyla studována.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity

po opakovaném podání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studii pre- a postnatálního vývoje na myších měla

léčba matky solifenacinem během kojení za následek nižší míru poporodního přežití, snížení

hmotnosti mláďat a jejich pomalejší fyzický vývoj. Tyto parametry byly závislé na dávce a jejich

míra je klinicky relevantní.

Zvýšená mortalita v závislosti na dávce bez předešlých klinických projevů se vyskytla u mláďat

myší,

jejichž

léčba

započala

nebo

narození

dávkami,

které

dosáhly

farmakologického efektu, a obě skupiny měly vyšší mortalitu v porovnání s dospělými jedinci. U

myších mláďat, jejichž léčba započala 10. den po porodu, byla expozice v plazmě vyšší než u

dospělých myší, při léčbě po 21. dni po porodu a dále byla systémová expozice srovnatelná jako u

dospělých myší. Klinický dopad zvýšené mortality u myších mláďat není znám.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:

monohydrát laktosy

kukuřičný škrob

předbobtnalý kukuřičný škrob

magnesium-stearát

čištěná voda

Potahová vrstva:

10/11

5 mg:

hypromelosa 2910/5

oxid titaničitý (E171)

makrogol 8000

mastek

žlutý oxid železitý (E172)

čištěná voda

10 mg:

hypromelosa 2910/5

oxid titaničitý (E171)

makrogol 8000

mastek

červený oxid železitý (E172)

žlutý oxid železitý (E172)

čištěná voda

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PE/PVDC/Al blistry nebo

Al/Al blistry

Velikost balení: 3, 5, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100 nebo 200 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními

požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Neuraxpharm Bohemia s.r.o.

náměstí Republiky 1078/1

110 00 Praha 1 – Nové Město

Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

5 mg: 73/695/16-C

10 mg: 73/696/16-C

11/11

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ

REGISTRACE

Datum první registrace:

27. 9. 2017

10.

DATUM REVIZE TEXTU

10. 10. 2018

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Zobrazit historii dokumentů

Sdílejte tyto informace