INHIBACE 5MG Potahovaná tableta

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
MONOHYDRÁT CILAZAPRILU (CILAZAPRILUM MONOHYDRICUM)
Dostupné s:
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH, Greifswald
ATC kód:
C09AA08
INN (Mezinárodní Name):
MONOHYDRATE CILAZAPRILU (CILAZAPRILUM MONOHYDRATE)
Dávkování:
5MG
Léková forma:
Potahovaná tableta
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
100; 28 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
CILAZAPRIL
Přehled produktů:
INHIBACE
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 080/03-C
Datum autorizace:
2020-01-14
EAN kód:
8594040191696

Sp.zn.sukls189721/2019

Příbalová informace: informace pro uživatele

Inhibace 2,5 mg

potahované tablety

Inhibace 5 mg

potahované tablety

cilazaprilum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje pro Vás důležité úd

aje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud

u Vás

vyskytne

kterýkoli

nežádoucích

účinků,

sdělte

svému

lékaři

nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v této

příbalové informaci

Co je přípravek Inhibace a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Inhibace užívat

Jak se přípravek Inhibace užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Inhibace uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek Inhibace a k

čemu se používá

Přípravek Inhibace obsahuje léčivou látku cilazapril.

Přípravek Inhibace se užívá k léčbě následujících onemocnění:

Vysoký krevní tlak (hypertenze)

Chronické (dlouhotrvající) srdeční selhání.

Cilazapril patří do skupiny léků nazývaných „inhibitory ACE“ (inhibitory angiotenzin konvertujícího

enzymu). Přípravek Inhibace působí na krevní cévy, které uvolňuje a rozšiřuje. Toto přispívá ke

snížení krevního tlaku. Rovněž tím usnadňuje srdci pumpovat krev do celého těla, pokud máte

chronické srdeční selhání.

Lékař Vám může předepsat další léky, které, stejně jako přípravek Inhibace, pomáhají k léčbě Vašich

zdravotních obtíží.

2.

Čemu musíte

věnovat pozornost, než začnete přípravek Inhibace užívat

Neužívejte přípravek Inhibace

pokud jste alergický(á) (přecitlivělý/á) na cilazapril nebo na kteroukoli další složku tohoto

přípravku (uvedenou v bodě 6).

pokud jste alergický(á) (přecitlivělý/á) na jiné léky ze skupiny ACE inhibitorů, jako jsou

kaptopril, enalapril, lisinopril a ramiprinil.

pokud se u Vás po užívání jiných ACE inhibitorů objevil závažný nežádoucí účinek nazývaný

angioedém

(angioneurotický

edém),

jestliže

máte

hereditární

(vrozený)

angioedém

nebo

angioedém neznámé příčiny. Příznaky jsou otok obličeje, rtů, úst a jazyka. Pokud užíváte

některé perorální léčivé přípravky k léčbě diabetu (cukrovky) nebo léčivé přípravky k potlačení

imunitního systému, je zde zvýšené riziko vzniku angioedému.

pokud jste těhotná déle jak 3 měsíce. (Je rovněž vhodné vyvarovat se užívání přípravku

Inhibace v průběhu časného těhotenství - viz bod „Těhotenství“ a „Kojení“.)

pokud máte cukrovku (diabetes) nebo poruchu funkce ledvin a jste léčen(a) přípravkem ke

snížení krevního tlaku obsahujícím aliskiren.

pokud jste užíval(a) nebo v současnosti užíváte sakubitril / valsartan, léčivý přípravek

k léčbě dlouhodobého (chronického) srdečního selhání u dospělých, protože zvyšuje riziko

angioedému (náhlý podkožní otok např. v krku).

Pokud se Vás cokoli z výše zmíněného týká, neužívejte přípravek Inhibace. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete přípravek Inhibace užívat.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Inhibace se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

pokud máte problémy se srdcem. Přípravek Inhibace není vhodný pro osoby s určitými typy

srdečních onemocnění.

pokud

jste

prodělal(a)

cévní

mozkovou

příhodu

(mrtvici)

nebo

máte

problémy

s cévním

zásobením (prokrvením) mozku.

pokud užíváte některý z následujících přípravků používaných k léčbě vysokého krevního tlaku:

- blokátory receptorů pro angiotenzin II (ARB) (také známé jako sartany – například

valsartan, telmisartan, irbesartan), a to zejména pokud máte problémy s ledvinami

související s diabetem.

- aliskiren

Váš lékař Vám může v pravidelných intervalech kontrolovat funkci ledvin, krevní tlak a

množství

elektrolytů

(např.

draslíku)

v krvi.

také

informace

v bodě

„Neužívejte

přípravek Inhibace“.

pokud užíváte léčivé přípravky k potlačení imunitního systému.

pokud máte závažné problémy s játry nebo se u Vás objeví žloutenka.

pokud máte problémy s ledvinami nebo máte problémy s prokrvením ledvin, které se nazývá

stenóza (zúžení) renální artérie.

pokud podstupujete dialýzu.

pokud jste v nedávné době zvracel(a) nebo měl(a) průjem.

pokud držíte dietu s kontrolovaným příjmem soli (sodíku).

pokud

máte

podstoupit

plánovanou

léčbu

snížení

alergie

včelí

nebo

vosí

bodnutí

(desenzibilizační léčba).

pokud máte podstoupit plánovanou operaci (včetně zubařských zákroků). To je proto, že některá

anestetika mohou snižovat krevní tlak a ten by pak mohl být příliš nízký.

pokud se Vám hromadí tekutina v dutině břišní (ascites).

pokud máte cukrovku (diabetes) a užíváte léčivé přípravky k léčbě cukrovky.

pokud máte kolagenní cévní onemocnění.

pokud podstupujete LDL aferézu se sulfátem dextranu.

Pokud užíváte některé z následujících léčivých přípravků, je zde zvýšené riziko vzniku angioedému:

racekadotril, léčivý přípravek k léčbě průjmu;

léčivé přípravky určené k zamezení odmítnutí transplantovaného orgánu a k léčbě nádorového

onemocnění (např. temsirolimus, sirolimus, everolimus);

vildagliptin, léčivý přípravek k léčbě diabetu (cukrovky).

Pokud se Vás cokoli z výše zmíněného týká, nebo pokud si nejste jistý(á), promluvte si se svým

lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete přípravek Inhibace užívat.

Pokud si myslíte, že jste těhotná (nebo můžete být těhotná), musíte informovat svého lékaře. Přípravek

Inhibace není doporučen v časném těhotenství a nesmí se užívat v případě, že jste těhotná déle než 3

měsíce, protože, pokud je užíván v tomto stupni těhotenství, mohl by vážně poškodit dítě (viz bod

„Těhotenství“ a „Kojení“).

Děti

a dospívající

Přípravek Inhibace není určen k podávání dětem.

Další léčivé přípravky a přípravek Inhibace

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

To je proto, že přípravek Inhibace může ovlivnit způsob, jakým některé léky účinkují. Stejně tak

některé léky mohou ovlivnit způsob, jakým účinkuje přípravek Inhibace.

Možná bude nutné, aby Váš lékař změnil Vaši dávku a/nebo udělal jiná opatření: Pokud užíváte

blokátor receptorů pro angiotenzin II (ARB) nebo aliskiren (viz také informace v bodě „Neužívejte

přípravek Inhibace“ a „Upozornění a opatření“).

Informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte, jste v nedávné době užíval(a) nebo možná

budete užívat jakékoli z následujících léků:

diuretika („močopudné léky“) – viz „Vysoký krevní tlak (hypertenze)“ v bodě 3 „Jak se

přípravek Inhibace užívá“.

jakékoli léky k léčbě vysokého krevního tlaku.

léky

nazývané

„nesteroidní

antiflogistika“

(NSAID).

Tyto

léky

zahrnují

např.

acylpirin,

indometacin a ibuprofen.

inzulin nebo jiné léky k léčbě cukrovky (diabetu).

lithium (užívané k léčbě deprese).

steroidní léky (jako je např. hydrokortizon, prednizolon a dexametazon) nebo další léky, které

potlačují činnost imunitního systému.

doplňky

stravy

obsahující

draslík

(včetně

náhražek

soli),

draslík

šetřící

diuretika

jiné

přípravky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v krvi (např. trimethoprim a kotrimoxazol k

léčbě bakteriálních infekcí; cyklosporin – léčivo k potlačení imunitní odpovědi, aby nedošlo k

odmítnutí transplantovaného orgánu; a heparin - léčivo k ředění krve, aby nedošlo ke vzniku

krevních sraženin).antagonisty aldosteronu.

sympatomimetika.

anestetika, narkotika.

tricyklická antidepresiva, antipsychotika.

sloučeniny zlata (užívané k léčbě revmatoidní artritidy).

P

říprav

ek Inhibace s

jídlem a pitím

Pokud užíváte potravinové doplňky, které obsahují draslík, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Těhotenství

Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým

lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Lékař Vám obvykle doporučí ukončit užívání

přípravku Inhibace dříve, než otěhotníte, nebo co nejdříve poté, kdy zjistíte, že jste těhotná. Rovněž

Vám místo přípravku Inhibace doporučí jiný lék. Přípravek Inhibace není doporučen v časném

těhotenství a nesmí se užívat, pokud jste těhotná déle než 3 měsíce, protože, pokud se užívá po třetím

měsíci těhotenství, může vážně poškodit dítě.

Kojení

Pokud kojíte, nebo se chystáte s kojením začít, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento

přípravek užívat. Přípravek Inhibace není doporučen kojícím matkám. Lékař Vám může vybrat jiný

lék, pokud si přejete kojit, zvláště pokud je Vaše dítě novorozenec nebo předčasně narozené.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Při užívání přípravku Inhibace můžete pociťovat závratě. Ty jsou více pravděpodobné při prvním

zahájení léčby. Pokud pociťujete závrať, neřiďte dopravní prostředky ani neobsluhujte stroje.

Přípravek Inhibace obsahuje

laktosu

Přípravek Inhibace obsahuje laktosu, což je určitý typ cukru. Pokud máte intoleranci (nesnášenlivost)

některých cukrů nebo je nemůžete strávit (např. pokud máte nesnášenlivost galaktózy, vrozený deficit

laktázy nebo máte problémy se vstřebáváním glukózy-galaktózy), sdělte to svému lékaři dříve, než

začnete přípravek Inhibace užívat.

3.

Jak se přípravek Inhibace užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se

svým lékařem nebo lékárníkem.

Vysoký krevní tlak (hypertenze)

Obvyklá úvodní dávka pro dospělé je 1 mg denně.

Lékař bude zvyšovat dávku až do té doby, než bude krevní tlak upraven – obvyklá udržovací

dávka je mezi 2,5 mg a 5 mg denně.

Pokud máte problémy s ledvinami, nebo pokud jste starší, může Vám lékař předepsat nižší

dávku.

Pokud již užíváte diuretika („močopudné léky“), lékař Vám doporučí ukončit jejich užívání

přibližně 3 dny před zahájením léčby přípravkem Inhibace. Obvyklá úvodní dávka přípravku

Inhibace je pak 0,5 mg denně. Lékař bude zvyšovat dávku až do té doby, než bude krevní tlak

upraven.

Chronické srdeční selhání

Obvyklá úvodní dávka je 0,5 mg denně. Přípravek Inhibace v síle 0,5 mg není v ČR registrován,

na trhu jsou k dispozici jiné přípravky s obsahem (cilazaprilum) v síle 0,5 mg.

Lékař bude poté dávku zvyšovat – obvyklá udržovací dávka je mezi 1 mg a 2,5 mg denně.

Pokud máte problémy s ledvinami, nebo pokud jste staršího věku, může Vám lékař podávat

nižší dávku.

Pokud máte jaterní cirhózu bez ascitu (tekutiny v břiše), nebude Vám lékař dávat dávku vyšší

než 0,5 mg denně a bude pečlivě sledovat Váš krevní tlak.

Užívání tohoto léčivého přípravku

Tabletu spolkněte celou a zapijte ji dostatečným množstvím vody.

Není důležité, ve kterou denní dobu přípravek Inhibace užíváte, vždy jej ale užívejte přibližně

ve stejnou dobu každý den.

Přípravek Inhibace můžete užívat před nebo po jídle.

Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Inhibace, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více přípravku Inhibace, než jste měl(a), nebo pokud někdo další užil tablety

přípravku Inhibace, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo vyhledejte nejbližší nemocnici. Balení léku

vezměte s sebou. Mohou se objevit následující účinky: pocit závrati nebo opilosti, povrchní dýchání,

chladná vlhká kůže, neschopnost pohybu nebo řeči a zpomalená srdeční frekvence.

Jestliže jste zapomněl(a) užít příprave

k Inhibace

Jestliže

jste

zapomněl(a)

užít

dávku,

zapomenutou

dávku

vynechejte.

Poté

vezměte

následující dávku jako obvykle.

Nezdvojnásobujte

následující

dávku

(dvě

dávky

stejnou

dobu),

abyste

nahradil(a)

vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Inhibace nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Některé nežádoucí účinky

mohou být závažné a mohou vyžadovat okamžitou lékařsk

ou pomoc:

Pokud se u Vás projeví závažná reakce nazývaná angioedém (angioneurotický edém) nebo alergická

reakce, ukončete užívání přípravku Inhibace a okamžitě vyhledejte lékaře. Příznaky mohou být

následující:

Náhlý otok obličeje, hrdla, rtů nebo úst. To může vést k obtížím s dýcháním nebo polykáním.

Pokud se u Vás objeví následující poruchy krve, poraďte se ihned se svým lékařem:

Nízký

počet

červených

krvinek

(anémie).

Příznaky

zahrnují

pocit

únavy,

bledost

kůže,

zrychlený nebo nepravidelný tlukot srdce (palpitace) a dušnost.

Nízký

počet

všech

typů

bílých

krvinek

(neutropenie,

agranulocytóza).

Příznaky

zahrnují

zvýšený počet infekcí, např. úst, dásní, hrdla a plic.

Nízký počet krevních destiček v krvi (trombocytopenie). Příznaky zahrnují snadnou tvorbu

modřin a krvácení z nosu.

Další možné nežádoucí účinky

Časté

(postihují méně než 1 osobu z 10)

Pocit závrati

Kašel

Pocit na zvracení (nauzea)

Pocit únavy

Bolest hlavy

Méně časté

(postihují méně než 1 osobu ze 100)

Nízký krevní tlak. To může vést k pocitu slabosti, závrati nebo opilosti a může též způsobovat

rozmazané vidění a mdlobu. Výrazné snížení krevního tlaku může zvyšovat riziko srdeční

příhody (infarktu) nebo cévní mozkové příhody (mrtvice) u určitých pacientů.

Zvýšení tepové frekvence

Pocit slabosti

Bolesti na hrudi

Potíže s dýcháním, včetně dušnosti a pocitu tíhy na hrudi

Příznaky rýmy nebo ucpaný nos a kýchání (rýma)

Suchá a opuchlá ústa

Nechutenství

Změna chuti

Průjem nebo zvracení

Kožní vyrážka (která může být závažná)

Svalové křeče nebo bolesti svalů nebo kloubů

Impotence

Zvýšené pocení

Návaly horka

Poruchy spánku

Vzácné

(postihují méně než 1 osobu z 1000)

Prokázání sníženého počtu červených krvinek, bílých krvinek nebo krevních destiček v krevních

testech (anémie, neutropenie, agranulocytóza a trombocytopenie)

Určitý typ závažné alergické reakce (anafylaxe)

Ischémie (nedokrvení) mozku, tranzitorní ischemická ataka („malá“ mrtvice), cévní mozková

příhoda (mrtvice) (mohou se objevit, pokud krevní tlak příliš poklesne)

Srdeční infarkt (může se objevit, pokud krevní tlak příliš poklesne)

Nepravidelný tlukot srdce

Intersticiální plicní onemocnění

Obtíže podobající se systémovému lupus erythematodes

Mravenčení a znecitlivění rukou a nohou

Sípot

Pocit

plného

nosu

nebo

pulzující

bolesti

nosem,

tvářemi

očima

(sinusitida,

zánět

obličejových dutin)

Bolest jazyka

Pankreatitida (zánět slinivky břišní). Příznaky zahrnují silnou bolest břicha, která se šíří do zad.

Změny funkce jater a ledvin (které se prokáží v krevních testech nebo rozboru moči)

Porucha jater, jako je hepatitida (zánět jater) nebo jaterní poškození

Závažné kožní reakce, které zahrnují tvorbu puchýřů nebo olupování kůže

Zvýšená citlivost na světlo

Ztráta vlasů (která může být dočasná)

Vypadávání a odlučování nehtů z nehtových lůžek

Zvětšení prsů u mužů

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Inhibace uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Inhibace 2,5 mg: Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Inhibace 5 mg: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte

tento

přípravek

uplynutí

doby

použitelnosti

uvedené

krabičce

blistru

„Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Inhibac

e obsahuje

Léčivou látkou je cilazaprilum

Jedna potahovaná tableta Inhibace 2,5 mg obsahuje cilazaprilum 2,5 mg ve formě monohydrátu

(2,61 mg) a jedna potahovaná tableta Inhibace 5 mg obsahuje cilazaprilum 5 mg ve formě

monohydrátu (5,22 mg).

Dalšími složkami jsou ve všech silách tablet monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek,

natrium-stearyl-fumarát, hypromelosa 2910/3 a 2910/6, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid

železitý (E172) – pouze tablety o síle 2,5 mg, oxid titaničitý (E171).

(Viz bod 2: Přípravek Inhibace obsahuje laktosu)

Jak přípravek Inhibace vypadá a co obsahuje toto balení

Inhibace 2,5 mg: světle červenohnědé, oválné, bikonvexní potahované tablety, s půlicí rýhou na jedné

straně, s nápisem CIL 2,5 na druhé straně.

Inhibace 5 mg: červenohnědé až hnědé, oválné, potahované tablety, s půlicí rýhou na jedné straně, s

nápisem CIL 5 na druhé straně.

Balení

Inhibace 2,5 mg: blistr - 28 tablet

skleněná lahvička – 100 tablet

Inhibace 5 mg: blistr - 28 tablet

skleněná lahvička – 100 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Ziegelhof 24

17489 Greifswald

Německo

Výrobce

odpovědný za propouštění šarží

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Ziegelhof 23-24

17489 Greifswald

Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Rakousko, Belgie, Česká republika, Maďarsko, Polsko: Inhibace

Německo: Dynorm

Řecko: Vascace

Itálie: Inibace

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 26. 9. 2019

1/16

sp. zn. sukls25019/2019

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Inhibace 2,5 mg potahované tablety

Inhibace 5 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka:

cilazaprilum 2,5 mg ve formě monohydrátu (2,61 mg) v 1 tabletě Inhibace 2,5 mg,

cilazaprilum 5 mg ve formě monohydrátu (5,22 mg) v 1 tabletě Inhibace 5 mg.

Pomocné látky

se známým účinkem

: viz bod 4.4.

Inhibace 2,5 mg: Jedna tableta obsahuje 124,39 mg monohydrátu laktosy.

Inhibace 5 mg: Jedna tableta obsahuje 121,78 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Popis přípravku:

Inhibace 2,5 mg: světle červenohnědé, oválné, bikonvexní potahované tablety, s půlicí rýhou na jedné

straně, s nápisem CIL 2,5 na druhé straně. Tabletu lze dělit na dvě stejné dávky.

Inhibace 5 mg: červenohnědé až hnědé, oválné, potahované tablety, s půlicí rýhou na jedné straně, s

nápisem CIL 5 na druhé straně. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Přípravek Inhibace je indikován k léčbě hypertenze.

Přípravek Inhibace je indikován k léčbě chronického srdečního selhání.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Hypertenze

Úvodní

dávka

mg/den.

třeba

monitorovat

krevní

tlak

dávka

přípravku

upravuje

individuálně podle odpovědi krevního tlaku. Obvyklé dávkovací rozmezí přípravku Inhibace je 2,5 až

5,0 mg jednou denně.

U pacientů se silně aktivovaným systémem renin-angiotensin-aldosteron (zvláště u pacientů s deplecí

minerálů a/nebo objemovou deplecí, srdeční dekompenzací nebo s těžkou hypertenzí) může po úvodní

2/16

dávce dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku. Proto je u těchto pacientů doporučena nižší

počáteční dávka 0,5 mg jednou denně a léčbu je třeba zahajovat pod lékařským dohledem.

Pac

ienti s hypertenzí užívající diuretika

Pokud je to možné, má se podávání diuretik ukončit 2 - 3 dny před zahájením terapie přípravkem

Inhibace, aby se snížila pravděpodobnost vzniku symptomatické hypotenze. Pokud je to nutné, je

možné léčbu diuretiky později znovu zahájit. Doporučená úvodní dávka u těchto pacientů je 0,5 mg

jednou denně.

Chronické srdeční selhání

Léčba přípravkem Inhibace by měla být zahájena s doporučenou úvodní dávkou 0,5 mg jednou denně

za přísného lékařského dohledu. Přípravek Inhibace v síle 0,5 mg není v ČR registrován, na trhu jsou k

dispozici jiné přípravky s obsahem (cilazaprilum) v síle 0,5 mg. Tuto dávku je třeba udržovat po dobu

přibližně 1 týdne. Pokud je tato dávka dobře tolerována, může být zvyšována v týdenních intervalech a

podle klinického stavu pacienta na 1,0 mg nebo 2,5 mg. Maximální denní dávka u těchto pacientů je

5,0 mg. Doporučené dávkování cilazaprilu u chronického srdečního selhání je založeno spíše na

účincích na symptomatické

zlepšení, než na

údajích,

které by prokazovaly

snížení morbitidy

mortality v této skupině pacientů (viz bod 5.1).

Pacienti s

poruchou renálních funkcí

U pacientů s poruchou renálních funkcí je, v závislosti na clearance kreatininu, nutné snížit dávku

přípravku (viz bod 4.4). Je doporučeno následující dávkovací schéma.

Tabulka

1: Schéma doporučeného dávkování pro pacienty s

poruchou renálních funkcí

Clearance kreatininu

Úvodní

dávka

přípravku

Inhibace

Maximální dávka přípravku

Inhibace

>40 ml/min

1 mg jednou denně

5 mg jednou denně

10 - 40 ml/min

0,5 mg jednou denně

2,5 mg jednou denně

<10 ml/min

Není doporučeno

Pokud je rovněž přítomna renovaskulární hypertenze, existuje zvýšené riziko těžké hypotenze a

renální nedostatečnosti. U těchto pacientů je třeba léčbu zahajovat za přísného lékařského dohledu

s nízkými dávkami a opatrnou titrací dávky. Protože léčba diuretiky může být přispívajícím faktorem,

je třeba je vysadit a v průběhu prvních týdnů léčby přípravkem Inhibace monitorovat renální funkce.

Výsledky z klinických studií prokázaly u pacientů s chronickým srdečním selháním korelaci mezi

clearance cilazaprilu a clearance kreatininu. U pacientů s chronickým srdečním selháním a zhoršenou

funkcí ledvin by mělo být dodržováno výše uvedené zvláštní doporučení pro dávkování.

Jaterní

cirhóza

U pacientů s jaterní cirhózou (ale bez ascitu), u kterých je nutná léčba hypertenze, by měl být

cilazapril podáván s velkou opatrností v dávce nepřesahující 0,5 mg/den s pečlivým sledováním

krevního tlaku, vzhledem k možnosti výskytu výrazné hypotenze.

Starší pacienti s hypertenzí

Léčba přípravkem Inhibace by měla být zahájena dávkou v rozmezí 0,5 mg až 1,0 mg jednou denně.

Poté je nutno upravit udržovací dávku podle individuální snášenlivosti, odpovědi na léčbu a klinického

stavu pacienta.

St

arší pacienti s

chronickým srdečním selháním

Doporučenou úvodní dávku přípravku Inhibace 0,5 mg je nutno v každém případě dodržet.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost cilazaprilu nebyla u dětí a dospívajících do 18 let věku dosud stanovena.

3/16

K dispozici nejsou žádné údaje.

Z tohoto důvodu nelze provést žádná doporučení týkající dávkování cilazaprilu.

Způsob podání

Přípravek Inhibace by měl být podáván jednou denně. Protože příjem potravy nemá žádný klinicky

významný vliv na jeho absorpci, může být přípravek Inhibace užíván před nebo po jídle. Dávka by se

měla užívat vždy přibližně ve stejnou denní dobu.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, nebo

na další ACE inhibitory.

Anamnéza angioneurotického edému v souvislosti s předchozí léčbou ACE inhibitory.

Hereditární nebo idiopatický angioneurotický edém.

Druhý a třetí trimestr těhotenství (viz body 4.4 a 4.6).

Souběžné užívání přípravku Inhibace s přípravky obsahujícími aliskiren je kontraindikováno u

pacientů s diabetes mellitus nebo s poruchou funkce ledvin (GFR < 60 ml/min/1,73 m

) (viz

body 4.5 a 5.1).

souběžné užívání se sakubitrilem / valsartanem. Cilazapril nesmí být nasazen dříve než 36 hodin po

poslední dávce sakubitrilu / valsartanu (viz body 4.4 a 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Těhotenství

Léčba ACE inhibitory by se neměla zahajovat v průběhu těhotenství. Pokud není pokračování v léčbě

ACE inhibitory považováno za nezbytné, je třeba u pacientek, které plánují těhotenství, zvolit

alternativní

antihypertenzní

léčbu,

která

stanovený

bezpečnostní

profil

užívání

během

těhotenství. Pokud je diagnostikováno těhotenství, léčbu ACE inhibitory je nutné okamžitě ukončit a

pokud je to vhodné, zahájit alternativní léčbu hypertenze (viz body 4.3 a 4.6).

Hypotenze

ACE inhibitory mohou způsobovat těžkou hypotenzi, zvláště na počátku léčby. Hypotenze po první

dávce

se nejpravděpodobněji objeví u

pacienta,

který

aktivovaný

systém

renin-angiotensin-

aldosteron, jako je např. u renovaskulární hypertenze nebo u renální hypoperfuze z jiných příčin,

sodíkové nebo objemové deplece nebo po předchozí léčbě jinými vasodilatancii. Tyto stavy se mohou

vyskytovat společně, zvláště u pacientů s těžkým srdečním selháním.

Hypotenze by měla být léčena uložením pacienta do polohy vleže naznak a objemovou expanzí.

Jakmile je pacient objemově kompenzován, lze v podávání cilazaprilu pokračovat, ale měl by být

podáván v nižších dávkách. Pokud hypotenze přetrvává, měla by být léčba přerušena.

Rizikoví pacienti by měli zahajovat léčbu cilazaprilem pod lékařským dohledem, s nízkou iniciální

dávkou a opatrnou titrací. Pokud je to možné, léčba diuretiky by měla být dočasně přerušena.

Podobně

opatrně

třeba

postupovat

pacientů

anginou

pectoris

nebo

cerebrovaskulárním

onemocněním, u kterých může hypotenze způsobit myokardiální nebo cerebrální ischémii.

Duální blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)

Bylo prokázáno, že současné užívání inhibitorů ACE, blokátorů receptorů pro angiotenzin II nebo

aliskirenu zvyšuje riziko hypotenze, hyperkalemie a snížení funkce ledvin (včetně akutního selhání

4/16

ledvin). Duální blokáda RAAS pomocí kombinovaného užívání inhibitorů ACE, blokátorů receptorů

pro angiotenzin II nebo aliskirenu se proto nedoporučuje (viz body 4.5 a 5.1).

Pokud je duální blokáda považována za naprosto nezbytnou, má k ní docházet pouze pod dohledem

specializovaného lékaře a za častého pečlivého sledování funkce ledvin, elektrolytů a krevního tlaku.

Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotenzin II nemají být používány současně u pacientů s

diabetickou nefropatií.

Porucha renálních funkcí

U pacientů s poruchou renálních funkcí by dávkování cilazaprilu mělo být upraveno podle clearance

kreatininu (viz bod 4.2). Součástí obvyklé péče o tyto pacienty by mělo být rutinní monitorování kalia

a kreatininu.

ACE inhibitory mají prokázané renoprotektivní účinky, ale mohou způsobovat reverzibilní poruchu

renálních funkcí v prostředí snížené renální perfuze, způsobené bilaterální stenózou renální artérie,

těžkým městnavým srdečním selháním, volumovou deplecí, hyponatrémií nebo vysokými dávkami

diuretik, nebo u pacientů léčených NSAID. Preventivní opatření zahrnují vysazení nebo dočasné

přerušení léčby diuretiky, zahájení léčby velmi malými dávkami ACE inhibitorů a opatrnou titraci

dávky.

pacientů

stenózou

renální

artérie

pomáhá

aktivace

systému

renin-angiotensin-aldosteron

udržování

renální

perfuzi

tím,

způsobí

zúžení

eferentních

arteriol.

Proto

blokáda

tvorby

angiotenzinu II a pravděpodobně také zvýšení tvorby bradykininu způsobuje vazodilataci eferentních

arteriol, což vede ke snížení tlaku glomerulární filtrace. Hypotenze přispívá dále ke snížení renální

perfuze (viz bod 4.4 „Hypotenze“). Stejně jako u ostatních látek, které účinkují na systém renin-

angiotensin, je i zde zvýšené riziko renální nedostatečnosti, včetně akutního renálního selhání, pokud

jsou cilazaprilem léčeni pacienti se stenózou renální arterie. Proto by se mělo u těchto pacientů

postupovat s opatrností. Pokud se objeví renální selhání, je třeba léčbu ukončit.

Hypersenzitivita/angioneurotický edém

S užíváním ACE inhibitorů je spojován angioneurotický edém, se zaznamenanou incidencí 0,1 – 0,5

%. Angioedém způsobený ACE inhibitory se může projevovat jako opakující se epizody otoku

obličeje, který po vysazení přípravku ustoupí, nebo jako akutní orofaryngeální edém a obstrukce

dýchacích cest, které vyžadují akutní léčbu a mohou být život ohrožující. Další formou je angioedém

střeva, který se nejčastěji objevuje v průběhu prvních 24-48 hodin léčby. Riziko angioedému se zdá

vyšší u černošské populace oproti populaci indoevropské. U pacientů s anamnézou angioedému, který

nesouvisel s ACE inhibitory, může být zvýšené riziko jeho vzniku.

Souběžné užívání ACE inhibitorů a sakubitrilu / valsartanu je kontraindikováno z důvodu zvýšeného

rizika angioedému. Léčbu sakubitrilem / valsartanem nelze zahájit dříve než 36 hodin po poslední

dávce cilazaprilu. Léčbu cilazaprilem nelze zahájit dříve než 36 hodin po poslední dávce sakubitrilu /

valsartanu (viz body 4.3 a 4.5).

Souběžné užívání ACE inhibitorů s racekadotrilem, mTOR inhibitory (např. sirolimus, everolimus,

temsirolimus) a vildagliptinem může vést ke zvýšenému riziku angioedému (např. otok dýchacích cest

nebo jazyka spolu s poruchou dýchání nebo bez poruchy dýchání) (viz bod 4.5). U pacientů, kteří již

užívají ACE inhibitor, je třeba opatrnosti při počátečním podání racekadotrilu, mTOR inhibitorů (např.

sirolimus, everolimus, temsirolimus) a vildagliptinu.

Anafylaxe

Hemodialýza

5/16

U pacientů dialyzovaných na vysokoprůtokových membránách (např. AN 69) se při užívání ACE

inhibitorů objevila anafylaktická reakce. U takovýchto pacientů je třeba zvážit použití odlišných typů

dialyzační membrány nebo odlišnou třídu přípravků k léčbě hypertenze.

LDL (low-

density lipoproteins) aferéza

U pacientů užívajících ACE inhibitory v průběhu LDL aferézy s natrium-dextran-sulfátem byla

zaznamenána život ohrožující anafylaxe. Tomu je možné se vyvarovat dočasným vysazením léčby

ACE inhibitory před každou aferézou.

Desenzibilizace

U pacientů, kteří užívají ACE inhibitory a podstupují desenzibilizační léčbu vosím nebo včelím jedem,

může

objevit

anafylaktická

reakce.

Léčba

cilazaprilem

musí

být

ukončena

před

zahájením

desenzibilizační léčby a cilazapril by neměl být nahrazen beta-blokátorem.

Poruchy jater

Byly hlášeny jednotlivé případy poruchy jaterních funkcí, jako jsou zvýšené hodnoty jaterních

funkčních testů (transaminázy, bilirubin, alkalická fosfatáza, GMT) a cholestatická hepatitida s nebo

bez nekrózy. Pacienti, kteří užívají cilazapril a u kterých se rozvinula žloutenka, nebo u kterých bylo

zaznamenáno

zvýšení

jaterních

enzymů,

měli

léčbu

cilazaprilem

ukončit

měli

být

odpovídajícím způsobem sledováni.

U pacientů s jaterní cirhózou (ale bez ascitu), u kterých je nutná léčba hypertenze, je třeba cilazapril

nasazovat v nižších dávkách a s velkou opatrností, z důvodu možného výskytu významné hypotenze

(viz bod 4.2). U pacientů s ascitem není podávání cilazaprilu doporučeno.

Poruchy krve

V souvislosti s ACE inhibitory byla zaznamenána trombocytopenie, neutropenie a agranulocytóza.

Agranulocytóza

byla

hlášena

zvláště

pacientů

renálním

selháním

nebo

onemocněním

vaskulárního kolagenu a u pacientů, kteří podstupovali imunosupresivní léčbu. U takovýchto pacientů

je doporučeno pravidelné monitorování počtu leukocytů.

Sérové kalium

ACE inhibitory mohou vyvolat hyperkalémii, protože brání uvolňování aldosteronu. U pacientů s

normální funkcí ledvin není účinek obvykle významný. U pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo u

pacientů užívajících doplňky stravy obsahující kalium (včetně náhražek soli), kalium šetřící diuretika,

trimethoprim nebo kotrimoxazol (trimethoprim / sulfamethoxazol), a zejména antagonisty aldosteronu

nebo blokátory receptorů angiotensinu se ale hyperkalémie může objevit. U pacientů užívajících ACE

inhibitory mají být proto kalium šetřící diuretika a blokátory receptorů angiotensinu užívány opatrně a

má být kontrolována hladina draslíku v séru a funkce ledvin (viz bod 4.5).

Diabetes

Podávání ACE inhibitorů pacientům s diabetem může potencovat hypoglykemický účinek perorálních

antidiabetik nebo inzulinu, zvláště u pacientů s poruchou renálních funkcí. U takovýchto pacientů by

měla být při zahajování léčby ACE inhibitory hladina glukózy pečlivě monitorována.

Chirurgické výkony/anestezie

Přípravky používané k anestezii, které mají hypotenzní účinky, mohou u pacientů užívajících ACE

inhibitory způsobovat hypotenzi. Hypotenze v těchto podmínkách může být korigována doplněním

objemu.

6/16

Aortální stenóza/hypertrofická kardiomyopatie

ACE inhibitory by měly být užívány s opatrností u pacientů se srdečními poruchami s obstrukcí (např.

mitrální stenóza, aortální stenóza, hypertrofická kardiomyopatie), protože u těchto pacientů se srdeční

výdej nemůže zvýšit, aby mohl kompenzovat systémovou vazodilataci, a proto je zde riziko závažné

hypotenze.

Přípravek Inhibace obsahuje laktosu

Pacienti s hereditární intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktasy nebo glukoso-galaktosovou

malabsorpcí neměli tento lék užívat.

Rasy

ACE inhibitory jsou jako antihypertenziva méně účinné u černošské populace pacientů. U těchto

pacientů je rovněž vyšší riziko vzniku angioneurotického edému.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Léky zvyšující riziko angioedému

Souběžné užívání ACE inhibitorů a sakubitrilu / valsartanu je kontraindikováno z důvodu zvýšeného

rizika angioedému (viz body 4.3 a 4.4).

Souběžné užívání ACE inhibitorů s racekadotrilem, mTOR inhibitory (např. sirolimus, everolimus,

temsirolimus) a vildagliptinem může vést ke zvýšenému riziku angioedému (viz bod 4.4).

Duální blokáda systému RAAS

Data z klinických studií ukázala, že duální blokáda systému renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS)

pomocí

kombinovaného

užívání

inhibitorů

ACE,

blokátorů

receptorů

angiotenzin

nebo

aliskirenu je spojena s vyšší frekvencí nežádoucích účinků, jako je hypotenze, hyperkalemie a snížená

funkce ledvin (včetně akutního renálního selhání) ve srovnání s použitím jedné látky ovlivňující

RAAS (viz body 4.3, 4.4 a 5.1).

Pokud je duální blokáda pomocí inhibitoru ACE společně s ARB považována za absolutně nezbytnou,

měla by probíhat pouze pod dohledem specializovaného lékaře a s častým pečlivým monitorováním

renálních funkcí, elektrolytů a krevního tlaku (viz bod 4.4).

Kombinace ACE inhibitorů s aliskirenem je kontraindikována u pacientů trpících diabetem mellitus

nebo renálním poškozením (GFR < 60 ml/min/1,73 m

) a není doporučena u jiných pacientů (viz body

4.3 a 4.4).

Lithium

Při

současném

podávání

lithia

inhibitory

byla

hlášena

reverzibilní

zvýšení

sérových

koncentrací lithia a toxicita. Současné užívání thiazidových diuretik může zvyšovat riziko lithiové

toxicity a zvyšovat již tak zvýšené riziko lithiové toxicity v souvislosti s ACE inhibitory.

Užívání

cilazaprilu

s lithiem

nedoporučuje.

Pokud

však

tato

kombinace

považována

nezbytnou, je třeba pečlivě sledovat sérové hladiny lithia.

Další antihypertenziva

Pokud je cilazapril podáván společně s jinými přípravky snižujícími krevní tlak, může být zaznamenán

aditivní účinek na snížení krevního tlaku.

Kalium šetřící diuretika, doplňky stravy obsahující kalium nebo náhražky soli obsahující kalium

Hladina draslíku v séru obvykle zůstává v normálu, ale u některých pacientů se může při léčbě

cilazaprilem objevit hyperkalémie. Kalium šetřící diuretika (např. spironolakton, triamteren nebo

amilorid), doplňky stravy obsahující kalium nebo náhražky soli obsahující kalium mohou vést k

7/16

významnému zvýšení hladiny draslíku v séru. Při podávání cilazaprilu společně s dalšími látkami,

které zvyšují sérové kalium, jako je trimethoprim a kotrimoxazol (trimethoprim / sulfamethoxazol), je

zapotřebí opatrnost, protože o trimethoprimu je známo, že se chová jako kalium šetřící diuretikum

jako amilorid. Proto není kombinace cilazaprilu s výše zmíněnými přípravky doporučena. Pokud je

současné podávání indikováno, je třeba je podávat s opatrností a s pravidelnými kontrolami hladin

draslíku v séru.

Cyklosporin

Při souběžném užívání ACE inhibitorů a cyklosporinu se může objevit hyperkalémie. Doporučuje se

kontrolovat hladinu draslíku v séru.

Heparin

Při souběžném užívání ACE inhibitorů a heparinu se může objevit hyperkalémie. Doporučuje se

kontrolovat hladinu draslíku v séru.

Diuretika (thiazidy nebo kličková diuretika)

Předchozí léčba vysokými dávkami diuretik může vést k objemové depleci a riziku hypotenze při

zahajování léčby cilazaprilem (viz bod 4.4). Hypotenzní účinky je možné snížit přerušením léčby

diuretiky, zvýšením objemu nebo příjmu soli nebo zahájením léčby nízkou dávkou cilazaprilu.

Tricyklická antidepresiva/antipsychotika/anestetika/narkotika

Současné podávání určitých anestetik, tricyklických antidepresiv a antipsychotik s ACE inhibitory

může vést k dalšímu snížení krevního tlaku (viz bod 4.4).

Nesteroidní

protizánětlivé

léčivé

přípravky

(NSAID)

včetně

acetylsalicylové

kyseliny

v dávce

3 g/den

Pokud

jsou

inhibitory

podávány

současně

s nesteroidními

antiflogistiky

(např.

kyselina

acetylsalicylová v protizánětlivém režimu dávkování, COX-2 inhibitory nebo neselektivní NSAID),

může dojít k oslabení antihypertenzního účinku. Současné podávání ACE inhibitorů a NSAID může

vést ke zvýšení rizika zhoršení renálních funkcí, včetně možného akutního renálního selhání, a ke

zvýšení hladin draslíku v séru, zvláště u pacientů s preexistující poruchou renálních funkcí. Tuto

kombinaci je proto třeba podávat s opatrností, zvláště u starších pacientů. U pacientů je třeba

dodržovat dostatečnou hydrataci a pravidelně monitorovat renální funkce (po zahájení současné léčby

a v pravidelných intervalech během léčby).

Sympatomimetika

Sympatomimetika mohou snižovat antihypertenzní účinky ACE inhibitorů.

Antidiabetika

Epidemiologické studie naznačují, že současné podávání ACE inhibitorů a antidiabetik (inzulín,

perorální

antidiabetika)

může

vést

zvýraznění

hypoglykemického

účinku

s rizikem

následné

hypoglykémie.

Tento

fenomén

s větší

pravděpodobností

objeví

v průběhu

prvních

týdnů

kombinované léčby a u pacientů s poruchou renálních funkcí.

Zlato

U pacientů, kteří jsou léčeni injekčním zlatem (natrium-auro-thiomalát) a současně ACE inhibitory,

byly vzácně hlášeny nitritoidní reakce (příznaky zahrnují návaly horka/zrudnutí v obličeji, nauzeu,

zvracení a hypotenzi).

Další

Při společném podávání cilazaprilu a digoxinu, nitrátů, antikoagulancií kumarinového typu a blokátorů

receptorů nedochází k žádným klinicky významným interakcím.

8/16

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Podávání

inhibitorů,

jako

např.

cilazapril,

průběhu

prvního

trimestru

těhotenství

nedoporučuje (viz bod 4.4). Podávání ACE inhibitorů, jako je např. cilazapril, je v průběhu druhého a

třetího trimestru těhotenství kontraindikováno (viz body 4.3 a 4.4).

Epidemiologické údaje, které by doložily riziko teratogenity po expozici ACE inhibitorům v průběhu

prvního trimestru těhotenství nejsou přesvědčivé, nicméně malé zvýšení rizika nelze vyloučit. Pokud

není pokračování v léčbě ACE inhibitory považováno za nezbytné, ženy, které plánují těhotenství, by

měly být převedeny na alternativní antihypertenzivní léčbu, které má stanovený bezpečnostní profil

pro podávání v těhotenství. Pokud je diagnostikováno těhotenství, léčba ACE inhibitory by měla být

okamžitě ukončena a, pokud je to vhodné, má být zahájena alternativní léčba.

Je známo, že expozice ACE inhibitorům v průběhu druhého a třetího trimestru způsobuje u člověka

fetotoxicitu (snížení renálních funkcí, oligohydramnion, zpomalená osifikace lebky) a neonatální

toxicitu (renální selhání, hypotenze, hyperkalémie). Pokud dojde k expozici ACE inhibitorům od

druhého trimestru těhotenství, je doporučeno UZ vyšetření renálních funkcí a lebky. Kojenci, jejichž

matky užívaly ACE inhibitory, by měli být pečlivě sledováni pro známky hypotenze (viz body 4.3 a

4.4).

Kojení

Protože nejsou k dispozici žádné údaje týkající se bezpečnosti cilazaprilu v průběhu kojení, není

podávání

cilazaprilu

během

kojení

doporučeno

vhodné

použít

alternativní

léčbu

lepším

stanoveným

bezpečnostním

profilem

průběhu

kojení,

zvláště

při

kojení

novorozenců

nebo

nedonošených dětí.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při řízení a obsluze strojů je třeba vzít v úvahu, že se u pacientů užívajících ACE inhibitory mohou

občas objevit závratě a únava, zvláště na počátku léčby (viz body 4.4 a 4.8).

4.8

Nežádoucí účinky

Shrnutí bezpečnostního pro

filu

Nejčastěji zaznamenanými nežádoucími účinky v souvislosti s přípravkem, které byly pozorovány při

užívání ACE inhibitorů, byly kašel, kožní vyrážka a renální dysfunkce. Kašel je častější u žen a u

nekuřáků. Tam, kde pacient kašel toleruje, může být rozumné v léčbě pokračovat. V některých

případech pomůže snížení dávky.

Nežádoucí účinky související s podáváním přípravku, které byly takové intenzity, že kvůli nim bylo

nutné přerušit léčbu, se objevily u méně než 5 % pacientů, kterým byly ACE inhibitory podávány.

Přehled nežádoucích účinků

Následující seznam nežádoucích účinků je odvozen z klinických studií a z údajů po uvedení přípravku

na trh a týká se cilazaprilu a/nebo dalších ACE inhibitorů. Odhady frekvence jsou založeny na

procentu/podílu pacientů, u kterých se objevil jednotlivý nežádoucí účinek v průběhu klinických studií

s cilazaprilem, což zahrnovalo kombinovaný soubor celkem 7171 pacientů. Nežádoucí účinky, které

nebyly pozorovány v průběhu klinických studií s cilazaprilem, ale byly hlášeny v souvislosti s dalšími

ACE inhibitory, nebo odvozeny z hlášení po uvedení přípravku na trh, jsou klasifikovány jako

„vzácné.“

9/16

Kategorie frekvencí jsou následující:

Velmi časté

≥ 1/10

Časté

≥ 1/100 a < 1/10

Méně časté

≥ 1/1 000 a < 1/100

Vzácné

< 1/1 000

Poruchy krve a lymfatického systému

Vzácné

Neutropenie, agranulocytóza, trombocytopenie, anémie

Poruchy imunitního systému

Méně časté

Angioneurotický edém (může zahrnovat otok obličeje, rtů, jazyka, laryngu nebo gastrointestinálního

traktu) (viz bod 4.4)

Vzácné

Anafylaxe (viz bod 4.4)

Syndrom připomínající systémový

lupus

erythematodes

(příznaky

mohou

zahrnovat

vaskulitidu,

myalgii, artralgii/artritidu, pozitivní antinukleární protilátky, zvýšení rychlosti sedimentace erytrocytů,

eozinofilii a leukocytózu)

Poruchy nervového systému

Časté

Bolest hlavy

Méně časté

Dysgeuzie

Vzácné

Cerebrální ischemie, tranzitorní ischemická ataka, ischemická cévní mozková příhoda

Periferní neuropatie

Srdeční poruchy

Méně časté

Ischemie myokardu, angina pectoris, tachykardie, palpitace

Vzácné

Infarkt myokardu, arytmie

Cévní poruchy

Časté

Závratě

10/16

Méně časté

Hypotenze, posturální hypotenze (viz bod 4.4). Příznaky hypotenze mohou zahrnovat synkopu,

slabost, závrať a poruchu zraku.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté

Kašel

Méně časté

Dyspnoe, bronchospasmus, rinitida

Vzácné

Intersticiální plicní onemocnění, bronchitida, sinusitida

Gastrointestinální poruchy

Časté

Nauzea

Méně časté

Sucho v ústech, aftózní stomatitida, snížení chuti k jídlu, průjem, zvracení

Vzácné

Glositida, pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné

Abnormální výsledky funkčního vyšetření jater (včetně transamináz, bilirubinu, alkalické fosfatázy,

GMT)

Cholestatická hepatitida s nebo bez nekrózy

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté

Vyrážka, makulopapulózní vyrážka

Vzácné

Psoriaformní dermatitida, psoriáza (exacerbace), lichen planus, exfoliativní dermatitida, kopřivka,

erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, bulózní pemfigoid,

pemfigus, Kaposiho sarkom, vaskulitida/purpura, fotosenzitivní reakce, alopecie, onycholýza

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté

Svalové křeče, myalgie, artralgie

Poruchy ledvin a močových cest

11/16

Vzácné

Porucha renálních funkcí, akutní renální selhání (viz bod 4.4), zvýšení kreatininu v krvi, zvýšení urey

v krvi, hyperkalémie, hyponatrémie, proteinurie, nefrotický syndrom, nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté

Impotence

Vzácné

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté

Únava

Méně časté

Nadměrné pocení, návaly horka, astenie, porucha spánku

Popis vybraných nežádoucích účinků

Hypotenze a posturální hypotenze se mohou objevit při zahajování léčby nebo při zvyšování dávky,

zvláště u rizikových pacientů (viz bod 4.4).

Porucha renálních funkcí a akutní renální selhání je více pravděpodobné u pacientů s těžkým srdečním

selháním, stenózou renální arterie, preexistujícím renálním onemocněním nebo při objemové depleci

(viz bod 4.4).

Hyperkalémie se nejpravděpodobněji objeví u pacientů s poruchou renálních funkcí a u pacientů, kteří

užívají kalium šetřící diuretika nebo potravinové doplňky obsahující kalium.

Případy cerebrální ischemie, tranzitorní ischemické ataky nebo ischemické cévní mozkové příhody,

hlášené vzácně v souvislosti s ACE inhibitory, mohou u pacientů s cerebrovaskulárním onemocněním

souviset

vzniklou hypotenzí.

Podobně

ischemie

myokardu

může

pacientů

ischemickou

chorobou srdeční souviset se vzniklou hypotenzí.

Bolest hlavy je často hlášeným nežádoucím účinkem, ačkoli incidence bolestí hlavy je vyšší u

pacientů dostávajících placebo, než u pacientů léčených ACE inhibitory.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

12/16

4.9

Předávkování

O předávkování u člověka jsou k dispozici pouze omezené údaje.

Symptomy

Symptomy související s předávkováním ACE inhibitory mohou zahrnovat hypotenzi, cirkulační šok,

poruchu elektrolytové rovnováhy, renální selhání, hyperventilaci, tachykardii, palpitace, bradykardii,

závratě, úzkost a kašel.

Léčba

Doporučenou léčbou předávkování je intravenózní aplikace fyziologického roztoku chloridu sodného

9 mg/ml (0,9%). Pokud se objeví hypotenze, je třeba pacienty uložit do protišokové polohy. Pokud je

dostupná léčba infuzí angiotenzinu II a/nebo intravenózními katecholaminy, je možné ji též zvážit.

U pacientů s bradykardií, která je rezistentní na léčbu, je indikována kardiostimulace. Je třeba pečlivě

monitorovat vitální znaky, hladinu elektrolytů v séru a koncentrace kreatininu.

Je-li to indikované, je možné aktivní formu cilazaprilu, cilazaprilát, částečně odstranit z cirkulace

hemodialýzou (viz bod 4.4).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLAS

TNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: ACE inhibitor, ATC kód: C09AA08

Mechanismus účinku

Přípravek Inhibace je specifický, dlouhodobě účinkující inhibitor angiotenzin konvertujícího enzymu

(ACE inhibitor). Inhibicí se snižuje aktivita systému renin-angiotensin-aldosteron, což má za následek

sníženou přeměnu inaktivního angiotenzinu I na angiotenzin II, vysoce účinný vasokonstriktor.

Účinky přípravku Inhibace přetrvávají, pokud je podáván v doporučených dávkách pacientům s

hypertenzí a chronickým srdečním selháním, až po dobu 24 hodin.

Klinická účinnost a bezpečnost

Hypertenze

Přípravek Inhibace vyvolává snížení systolického a diastolického krevního tlaku vestoje i vleže,

obvykle bez ortostatické složky. Přípravek je účinný u všech tříd esenciální hypertenze stejně jako u

renální hypertenze. Antihypertenzní účinek Inhibace je obvykle zřetelný během první hodiny po

podání s maximálním účinkem mezi 3. až 7. hodinou po podání. Ve většině případů zůstává tepová

frekvence nezměněna. Po podání přípravku nedochází k reflexní tachykardii, ačkoli mohou nastat

malé, klinicky nevýznamné, změny srdečního rytmu. U některých pacientů může dojít ke snížení

účinku na redukci krevního tlaku na konci dávkovacího intervalu.

Antihypertenzní účinek Inhibace během dlouhodobé léčby přetrvává. Po náhlém vysazení přípravku

Inhibace nedochází k prudkému zvýšení krevního tlaku.

U pacientů s hypertenzí se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin zůstává během léčby

přípravkem Inhibace poměr glumerulární filtrace a krevního průtoku ledvinami nezměněn, a to i přes

klinicky významné snížení krevního tlaku.

13/16

Stejně jako u ostatních ACE inhibitorů může být účinek Inhibace na snížení krevního tlaku větší u

černošské populace ve srovnání s populací indoevropskou. Rozdíly v odpovědi na podávání přípravku

Inhibace mezi různými rasami nebyly pozorovány, pokud byl přípravek Inhibace podáván současně s

hydrochlorothiazidem.

Duální blokáda systému R

AAS

Ve dvou velkých randomizovaných, kontrolovaných studiích (ONTARGET (ONgoing Telmisartan

Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA NEPHRON-D (The Veterans

Affairs Nephropathy in Diabetes)) bylo hodnoceno podávání kombinace inhibitoru ACE s blokátorem

receptorů pro angiotenzin II.

Studie ONTARGET byla vedena u pacientů s anamnézou kardiovaskulárního nebo

cerebrovaskulárního onemocnění nebo u pacientů s diabetes mellitus 2. typu se známkami poškození

cílových orgánů. Studie VA NEPHRON-D byla vedena u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a

diabetickou nefropatií.

V těchto studiích nebyl prokázán žádný významně příznivý účinek na renální a/nebo kardiovaskulární

ukazatele a mortalitu, ale v porovnání s monoterapií bylo pozorováno zvýšené riziko hyperkalemie,

akutního poškození ledvin a/nebo hypotenze. Vzhledem k podobnosti farmakodynamických vlastností

jsou tyto výsledky relevantní rovněž pro další inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotenzin II.

Inhibitory ACE a blokátory receptorů pro angiotensin II proto nesmí pacienti s diabetickou nefropatií

užívat současně.

Studie ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease

Endpoints) byla navržena tak, aby zhodnotila přínos přidání aliskirenu k standardní terapii inhibitorem

ACE nebo blokátorem receptorů pro angiotenzin II u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a chronickým

onemocněním ledvin, kardiovaskulárním onemocnění, nebo obojím. Studie byla předčasně ukončena z

důvodu zvýšení rizika nežádoucích komplikací. Kardiovaskulární úmrtí a cévní mozková příhoda byly

numericky častější ve skupině s aliskirenem než ve skupině s placebem a zároveň nežádoucí účinky a

sledované závažné nežádoucí účinky (hyperkalemie, hypotenze a renální dysfunkce) byly častěji

hlášeny ve skupině s aliskirenem oproti placebové skupině.

Chronické srdečné selhání

Zatím nebyly provedeny žádné klinické studie, které by prokázaly účinky cilazaprilu na morbiditu a

mortalitu u srdečního selhání.

U pacientů s chronickým srdečním selháním obecně platí, že systém renin-angiotensin-aldosteron a

sympatický nervový systém jsou aktivovány, což má za následek zvýšenou systémovou vazokonstrikci

a zesílení retence vody a sodíku. Snížením aktivity systému renin-angiotensin-aldosteron zlepšuje

přípravek Inhibace u pacientů léčených diuretiky a/nebo digitalisem srdeční výdej selhávajícího srdce

snížením systémové vaskulární rezistence (afterload) a pulmonálního kapilárního tlaku v zaklínění

(preload). Kromě toho se výrazně zvyšuje tolerance k zátěži u pacientů léčených přípravkem Inhibace.

Hemodynamické a klinické účinky léčby nastupují rychle a mají dlouhodobé trvání.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Cilazapril je účinně absorbován a rychle přeměněn na aktivní formu cilazaprilát. Příjem potravy těsně

před podáním přípravku Inhibace v malé míře zpožďuje a snižuje absorpci léčivé látky, tato změna je

malá

nemá

klinický

význam.

Biologická

dostupnost cilazaprilátu

perorálně

podaného

cilazaprilu,

určená

základě

identifikace

látek

moči, je

Maximální

plasmatické

koncentrace jsou dosahovány během 2 hodin po podání přípravku a jsou přímo úměrné velikosti

dávky.

14/16

Eliminace

Cilazaprilát je eliminován v nezměněné formě ledvinami, eliminační poločas při dávkování přípravku

Inhibace jednou denně je 9 hodin.

Farmakokinetika u zvláštních populací

Porucha renálních funkcí

pacientů

s poruchou

renálních

funkcí

mohou

být

pozorovány

vyšší

plasmatické

koncentrace

cilazaprilátu než u pacientů s normální funkcí ledvin, protože clearance léčivé látky je snížená při nižší

clearance kreatininu. V případě pacientů s úplným renálním selháním nedochází k žádné eliminaci, ale

hemodialýzou lze koncentrace cilazaprilu i cilazaprilátu v omezené míře snížit.

Starší pacienti

starších

pacientů,

jejichž

renální

funkce

jsou

normální

odpovídají

věku

pacienta,

mohou

plasmatické koncentrace cilazaprilátu stoupnout až o 40 % a clearance klesnout až o 20 % ve srovnání

s mladšími pacienty.

Porucha jaterních funkcí

pacientů

s jaterní

cirhózou

bylo

pozorováno

zvýšení

plasmatických

koncentrací

snížení

plasmatické a renální clearance cilazaprilu i cilazaprilátu, přičemž koncentrace i clearance cilazaprilu

byla ovlivněna ve větší míře než koncentrace a clearance jeho aktivního metabolitu - cilazaprilátu.

Chronické srdeční selhání

U pacientů s chronickým srdečním selháním clearance cilazaprilátu koreluje s clearance kreatininu.

Proto není mimo tato doporučení pro pacienty s poruchou renálních funkcí úprava dávkování nutná

(viz bod 4.2).

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Neklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční a vývojové

toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

inhibitorů

angiotenzin

konvertujícího

enzymu

(jako

skupiny)

bylo

prokázáno,

způsobují

nežádoucí účinky na pozdní fetální vývoj, což vedlo k úmrtí plodu nebo kongenitálním defektům,

které postihovaly zvláště lebku. Byla rovněž zaznamenána fetotoxicita, intrauterinní retardace růstu a

ductus arteriosus patens. Tyto vývojové anomálie jsou pravděpodobně zčásti způsobené přímým

účinkem ACE inhibitorů na fetální systém renin-angiotenzin a částečně také ischemií, která je

následkem maternální hypotenze a poklesu feto-placentárního průtoku a přívodu kyslíku/živin k plodu.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Všechny velikosti potahovaných tablet obsahují tyto pomocné látky:

monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, mastek, natrium-stearyl-fumarát, hypromelosu 2910/3 a 2910/6,

červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172) - pouze tablety o síle 2.5 mg, oxid titaničitý

(E171).

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

15/16

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Inhibace 2,5 mg: Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Inhibace 5 mg: Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

ALU/ALU blistr, krabička.

Skleněná lahvička jantarové barvy s pojistným závitovým PE uzávěrem, vatová výplň, krabička.

Velikosti balení:

Inhibace 2,5 mg: blistr - 28 tablet

skleněná lahvička – 100 tablet

Inhibace 5 mg : blistr - 28 tablet

skleněná lahvička – 100 tablet

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípr

avku

Veškerý

nepoužitý

léčivý

přípravek

nebo

odpad

musí

být

zlikvidován

v souladu

s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Ziegelhof 24

17489 Greifswald

Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Inhibace 2,5 mg: 58/511/99-C

Inhibace 5 mg: 58/080/03-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Inhibace 2,5 mg:

Datum první registrace: 4. 8. 1999

Datum posledního prodloužení registrace: 29. 11. 2013

Inhibace 5 mg:

Datum první registrace: 5. 3. 2003

Datum posledního prodloužení registrace: 29. 11. 2013

16/16

10.

DATUM REVIZE TEXTU

21. 3. 2019

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách SÚKL

www.sukl.cz

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace