DIACORDIN 120 RETARD Tableta s řízeným uvolňováním

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
DILTIAZEM-HYDROCHLORID (DILTIAZEMI HYDROCHLORIDUM)
Dostupné s:
Zentiva, k.s., Praha
ATC kód:
C08DB01
INN (Mezinárodní Name):
DILTIAZEM HYDROCHLORIDE (DILTIAZEMI HYDROCHLORIDE)
Dávkování:
120MG
Léková forma:
Tableta s řízeným uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
30 Blistr
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
DILTIAZEM
Přehled produktů:
DIACORDIN 120 RETARD
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
83/1144/94-C
Datum autorizace:
0000-00-00
EAN kód:
8594739018303

Sp.zn. sukls281844/2018

Příbalová informace –

informace pro pacienta

Diacordin 120 retard

tablety s řízeným uvolňováním

diltiazemi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

,

protože obsahuje

pro Vás důležité údaje

.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny

v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této

příbalové informaci

Co je přípravek Diacordin 120 retard a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Diacordin 120 retard užívat

Jak se přípravek Diacordin 120 retard užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Diacordin 120 retard uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

Co je přípravek

Diacordin 120 retard a k

čemu se používá

Přípravek Diacordin 120 retard se používá u dospělých pro předcházení srdečních záchvatů (angina

pectoris) projevujících se náhlou svíravou, křečovitou nebo palčivou bolestí na prsou, která často

vystřeluje do levé ruky a je doprovázena nepříjemnými pocity tísně. Bolest vzniká při zvýšené tělesné

námaze, při rozrušení a v podobných situacích, kdy jsou na činnost srdce kladeny zvýšené nároky.

Přípravek Diacordin 120 retard se používá u dospělých při léčbě vysokého krevního tlaku, a to

samostatně nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek

Diacordin 120 retard

užívat

Neužívejte přípravek

Diacordin 120 retard:

jestliže jste alergický(á) na diltiazem (léčivá látka přípravku Diacordin 120 retard) nebo na

kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

pokud máte výrazné zpomalení srdeční činnosti (pod 40 úderů za minutu),

pokud trpíte srdečním onemocněním spojeným s některými poruchami rytmu (tzv. arytmie),

které nemáte léčeno zavedeným kardiostimulátorem,

při srdečním selhání (stav, kdy srdce není schopno dostatečně pumpovat krev),

pokud je Vám současně podáván přípravek obsahující dantrolen ve formě infuze,

pokud užíváte k léčbě určitých srdečních onemocnění léčivý přípravek obsahující ivabradin.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Diacordin 120 retard se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Zvláštní opatrnosti je zapotřebí, pokud:

trpíte sníženou funkcí levé komory srdeční, zpomalenou srdeční činností nebo některými

poruchami srdečního rytmu (AV blok prvního stupně),

se chystáte podstoupit celkovou anestezii. V tomto případě informujte ošetřujícího lékaře,

případně anesteziologa, že užíváte přípravek Diacordin 120 retard,

trpíte nedostatečností ledvin či jater,

trpíte cukrovkou,

trpíte zácpou.

Užívání blokátorů vápníkových kanálů, mezi které patří také diltiazem, může být spojováno se

změnami nálad, včetně deprese (viz bod 4).

Děti a dospívající mladší 18 let

Bezpečnost a účinnost použití tohoto přípravku u dětí a dospívajících nebyla stanovena, a proto se

nedoporučuje podávat přípravek Diacordin 120 retard dětem a dospívajícím do 18 let.

D

alší léčivé

přípravky

a přípravek

Diacordin 120 retard

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době

užíval(a) nebo které možná budete užívat. Některé léky mohou ovlivnit účinnost přípravku Diacordin

120 retard, a ten stejně tak může ovlivnit účinnost jiných léků. Proto informujte svého lékaře zejména,

pokud užíváte následující přípravky:

lithium (lék především k léčbě psychiatrických poruch),

nitráty (užívané k léčbě anginy pectoris),

alfa-antagonisté (léky na léčbu vysokého krevního tlaku a zvětšené prostaty),

amiodaron a digoxin (léky k léčbě poruch srdeční činnosti),

beta-blokátory (léky používané k léčbě anginy pectoris a vysokého krevního tlaku),

ostatní antiarytmika (léky k léčbě poruch srdečního rytmu),

karbamazepin, fenytoin (léky k léčbě epilepsie),

rifampicin (antibiotikum),

theofylin (léky k léčbě dušnosti),

cyklosporin (lék k potlačení obranné reakce organismu, zejm. po transplantacích),

antagonisté H

-receptorů (cimetidin, ranitidin), (léky k léčbě vředu žaludku a dvanácterníku),

benzodiazepiny (midazolam, triazolam), (léky proti úzkosti, léky na spaní),

methylprednisolon (používaný k léčbě zánětů a alergických reakcí),

léky snižující hladinu cholesterolu v krvi (např. simvastatin),

dantrolen v infuzi (lék k léčbě maligní hypertermie),

ivabradin (lék k léčbě anginy pectoris),

acetylsalicyláty (léky proti zánětu, bolesti a horečce),

rentgen-kontrastní látky,

cilostazol (k léčbě intermitentní klaudikace - stav, kdy špatné zásobení svalů nohou krví

vyvolává bolest a obtíže při chůzi).

Přípravek

Diacordin 120 retard s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Grapefruitová šťáva může zvyšovat účinnost přípravku Diacordin 120 retard, a proto se nemá

současně užívat s tímto přípravkem.

Těhotenství

,

kojení

a plodnost

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte

se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Přípravek Diacordin 120 retard se nemá užívat v těhotenství.

Diltiazem je v nízkých koncentracích vylučován do mateřského mléka. Proto se přípravek Diacordin

120 retard nemá užívat v průběhu kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Tento přípravek může zejména na počátku léčby nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou

pozornost a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.).

Na základě zjištěných nežádoucích reakcí, např. závratě a nevolnost, může být Vaše schopnost řídit a

obsluhovat stroje změněna.

P

říprav

ek Diacordin 120 retard

obsahuje monohydrát lakt

osy

Pokud Vám lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento

léčivý přípravek užívat.

3.

Jak se přípravek

Diacordin 120 retard

užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste

jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování vždy určuje lékař. Obvykle se užívá 2× denně 1 tableta. Dávka může být zvýšena až na 3

tablety denně.

Pokud máte sníženou funkci ledvin a/nebo jater, lékař Vám může předepsat dávku nižší.

Tablety se polykají celé, nerozkousané, zapijí se vodou nebo jiným nealkoholickým nápojem.

Přípravek se užívá před jídlem.

Jestliže jste užil

(a)

více přípravku

Diacordin 120 retard,

než jste měl

(a)

Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem ihned vyhledejte lékaře. Může se objevit

následující nežádoucí účinek: snížená funkce ledvin.

Jestliže jste zapomněl

(a)

užít přípravek

Diacordin 120 retard

Jestliže zapomenete užít přípravek Diacordin 120 retard, užijte obvyklou dávku hned, jakmile

si vzpomenete. Následující dávku užijte v obvyklém čase. V případě, že se blíží čas užití další

předepsané dávky, opomenutou dávku vynechejte a užijte až následující běžnou dávku.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal

(a)

užívat přípravek

Diacordin 120 retard

Bez porady s Vaším lékařem nepřerušujte doporučenou dobu užívání tohoto přípravku, i když

se budete cítit lépe.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Pokud u V

ás dojde k jakékoli z následujícíc

h

závažných reakcí, ihned

přestaňte přípravek

Diacordin 120 retard

užívat a ihned vyhledejte lékařskou pomoc:

potíže s dýcháním, s nebo bez otoku ve tváři, na rtech, jazyku a/nebo v hrdle,

otoky ve tváři, na rtech, jazyku a/nebo v hrdle, které mohou způsobit potíže s polykáním,

intenzivní svědění pokožky (s projevy jako u kopřivky),

masivní tvorba červených skvrn na kůži, celková horkost, pocit tísně na hrudníku, obtíže s

dechem, pocity na omdlení,

bolesti kloubů a/nebo oční infekce, odlupování kůže nebo četné malé puchýřky tvořící rozsáhlé

oblasti, které mohou být doprovázené horečkou.

Při užívání léčivé látky diltiazem (účinná látka přípravku Diacordin 120 retard) se mohou vyskytnout

následující nežádoucí účinky (seřazeny dle četnosti výskytu):

Velmi časté (mohou se vyskytnout u více než 1 z 10 lidí

):

otoky dolních končetin.

Časté

(

mohou se vyskytnout až u 1 z 10 lidí

):

bolesti hlavy, závratě,

poruchy srdečního rytmu (AV blok),

pocit bušení srdce (palpitace),

návaly horka,

zácpa, zažívací problémy (dyspepsie), bolest žaludku, nevolnost,

zarudnutí pokožky (erytém),

malátnost,

zvýšená hodnota kreatin fosfokinázy (enzym v krvi).

Méně časté

(

mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 lidí

):

nervozita, nespavost,

pomalý srdeční rytmus,

nízký krevní tlak při vstávání, který způsobuje točení hlavy, slabost (ortostatická hypotenze),

zvracení, průjem,

zvýšené hodnoty jaterních enzymů,

celková slabost, únava.

V

zácné

(

mohou se vyskytnout až u 1 z 1

000

lidí

):

sucho v ústech,

kopřivka.

Velmi vzácné (mohou se vyskytnout až

u 1 z

10 000 lidí):

srdeční selhání s otokem plic.

Není známo (z

dostupných údajů

nelze

určit):

snížený počet krevních destiček (trombocytopenie),

zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykemie),

změny nálad včetně deprese,

problémy s pohyby, např. snížená nebo naopak zvýšená (mimovolní) pohyblivost svalová

ztuhlost, tiky apod.,

poruchy srdečního rytmu (sinoatriální blok),

srdeční selhání, srdeční zástava,

zánět cév, často doprovázený vyrážkou (vaskulitida),

zbytnění zubní dásně,

zánět jater projevující se zežloutnutím kůže a očí (hepatitida),

zvýšená citlivost kůže na sluneční záření (fotosenzitivita),

zvětšení prsní žlázy u mužů (gynekomastie).

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

Jak přípravek

Diacordin 120 retard

uchovávat

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem a vlhkostí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce/blistru za EXP.

Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní

prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek

Diacordin 120 retard obsahuje

Léčivou látkou je diltiazemi hydrochloridum. Jedna tableta s řízeným uvolňováním obsahuje

diltiazemi hydrochloridum 120 mg.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, magnesium-stearát, hypromelosa 2208/15,

hypromelosa 2208/100, povidon 25.

Jak přípravek

Diacordin 120 retard

vypadá a co obsahuje toto balení

Téměř bílé až slabě nažloutlé ploché tablety o průměru 9 mm.

Velikost balení: 30 tablet s řízeným uvolňováním.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika.

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

: 2. 3. 2019.

Sp.zn. sukls281844/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPR

AVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diacordin 120 retard

tablety s řízeným uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Jedna tableta s řízeným uvolňováním obsahuje diltiazemi hydrochloridum 120 mg.

Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktosy.

Jedna tableta obsahuje 49,5 mg monohydrátu laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s řízeným uvolňováním.

Popis přípravku: téměř bílé až slabě nažloutlé ploché tablety o průměru 9 mm.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické

indikace

Vazospastická angina pectoris (variantní Prinzmetalova angina).

Chronická stabilní angina pectoris (námahová).

Hypertenze (samostatně nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky).

Přípravek Diacordin 120 retard je indikován k léčbě dospělých.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dávkování se přizpůsobuje individuálně každému nemocnému. Obvykle se podává 2× denně 120 mg

(tzn. 2×1 tableta přípravku Diacordin 120 retard).

Nejvyšší denní dávka je 360 mg diltiazemu (3 tablety přípravku Diacordin 120 retard).

Při současném užívání přípravku Diacordin 120 retard s jinými antihypertenzivy může být potřeba

upravit dávkování přípravku Diacordin 120 retard a/nebo současně podávaného antihypertenziva.

Starší pac

ienti, pacienti se poruchou funkce jater a/nebo ledvin

U starších osob a u pacientů se sníženou funkcí jater či ledvin se léčba zahajuje co nejnižšími dávkami

a postupně se dávky zvyšují podle terapeutické odpovědi.

Přípravek Diacordin 120 retard by měl být podáván se zvýšenou opatrností u pacientů s poruchou

funkce jater a/nebo ledvin (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Diacordin 120 u dětí a dospívajících do 18 let nebyla dosud

stanovena, a proto se podání přípravku Diacordin 120 dětem a dospívajícím nedoporučuje (viz bod

4.4).

Způsob podání

Tablety se užívají současně s jídlem nebo na lačno, polykají se celé, a zapíjejí se dostatečným

množstvím tekutiny.

4.3

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

Sick sinus syndrom, pokud není zavedený funkční kardiostimulátor.

Druhý a třetí stupeň AV bloku, pokud není zavedený funkční kardiostimulátor.

Těžká bradykardie (pod 40 úderů za minutu).

Selhání levé komory srdeční s plicní kongescí.

Současné použití infuze dantrolenu (viz bod 4.5).

Kombinace s ivabradinem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání přípravku nemocným se sníženou funkcí levé komory,

bradykardií (riziko exacerbace) nebo u nemocných s prvním stupněm AV bloku zjištěného na

elektrokardiogramu (riziko exacerbace a vzácně komplexního bloku).

Před celkovou anestezií, musí být anesteziolog informován o probíhající léčbě diltiazemem. Blokátory

kalciových kanálů spolu se současnou anestezií mohou zesilovat depresi srdeční kontraktility,

konduktivity a automacie, stejně tak i dilataci cév.

U starších pacientů a u pacientů s ledvinnou nebo jaterní nedostatečností může docházet ke zvýšení

plazmatických koncentrací diltiazemu. Na počátku léčby je třeba vzít pečlivě v úvahu kontraindikace

a upozornění a zajistit důkladné sledování pacientů, zejména jejich srdeční frekvence.

Užívání blokátorů vápníkových kanálů, jako je diltiazem, může být spojeno se změnami nálad, včetně

deprese.

Stejně tak jako ostatní antagonisté vápníkových kanálů, má diltiazem inhibiční efekt na střevní

motilitu. Proto by měl být užíván s opatrností u pacientů s rizikem rozvoje střevní obstrukce.

Zbytky tablet u pomalu se uvolňujících forem přípravku mohou projít až do pacientovy stolice, avšak

toto zjištění nemá klinický význam.

Pacienty s latentním nebo manifestním diabetes mellitus je třeba pečlivě sledovat pro možné zvýšení

hladin glukosy.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost použití diltiazemu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.

Tento přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí

galaktosy, úplným nedostatkem laktázy nebo malabsorbcí glukosy a galaktosy nemají tento přípravek

užívat.

4.5

Interakce s

jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání je kontraindikováno

Dantrolen (infuze)

Při současném podání intravenózního verapamilu a dantrolenu byla u zvířat pozorována letální

komorová fibrilace. Proto je kombinace vápníkových antagonistů a dantrolenu potenciálně nebezpečná

(viz bod 4.3).

Ivabradin

Vzhledem k potencování účinku diltiazemu na snížení srdeční frekvence je současné podávání s

ivabradinem kontraindikováno (viz bod 4.3).

Současné užívání vyžadující opatrnost

Lithium

Riziko zvýšení lithiem indukované neurotoxicity.

Nitráty

Zvýšení hypotenzního účinku a pocitu slabosti (aditivní vazodilatační efekt). U všech pacientů

léčených vápníkovými antagonisty by předepisování a užívání nitrátů mělo probíhat pouze s postupně

se zvyšujícími dávkami.

Theofylin

Zvýšení hladiny cirkulujícího teofylinu.

Alfa-

antagonisté

Zvýšení antihypertenzního účinku. Současná léčba alfa-antagonisty může způsobit či zhoršit

symptomatickou hypotenzi. Kombinace diltiazemu s alfa-antagonisty by měla být předem zvážena a

podávána pouze pod přísným monitorováním krevního tlaku.

Amiodaron, digoxin

Zvýšení rizika bradykardie. U kombinovaného užívání s diltiazemem je doporučena opatrnost,

zejména u starších pacientů a při užívání vysokých dávek přípravku.

Beta-

blokátory

Kombinace může způsobovat poruchy srdečného rytmu (výrazná bradykardie, sinusová zástava), sino-

atriální a atrio-ventrikulární poruchy vedení vzruchu a srdeční selhání (mají synergický efekt). Užívání

této kombinace léčiv musí být vedeno pouze pod klinickým a EKG monitorováním, zejména na

počátku léčby.

Ostatní

antiarytmika

Diltiazem má antiarytmický účinek, proto se nedoporučuje jeho předepisování spolu s jinými

antiarytmiky (z důvodu aditivního rizika zvýšení srdečních nežádoucích účinků). Tato kombinace

léčiv by měla být užívána pouze pod klinickým a EKG monitorováním.

Karbamazepin

Zvýšení hladiny cirkulujícího karbamazepinu. Je doporučeno stanovit plazmatické koncentrace

karbamazepinu, aby v případě potřeby mohla být dávka upravena.

Rifampicin

Při nasazení léčby rifampicinem nastává riziko snížení plazmatických hladin diltiazemu. Pacienti by

měli být pečlivě sledováni na začátku a při ukončování léčby rifampicinem.

Antagonisté H

2

-

receptorů (cimetidin,

ranitidin)

Zvýšení plazmatických koncentrací diltiazemu. Pacienti, kteří ke své stávající léčbě diltiazemem

začínají nebo ukončují užívání antagonistů H

-receptorů, by měli být pečlivě monitorováni. V

takových případech může být nezbytné upravit denní dávku diltiazemu.

Cyklosporin

Zvýšení hladiny cirkulujícího cyklosporinu. V průběhu současného podávání diltiazemu

a cyklosporinu je doporučeno snížit dávky cyklosporinu, monitorovat renální funkce, stanovit hladinu

cyklosporinu a upravit dávkování během kombinované terapie a po jejím ukončení.

Fenytoin

Pokud je diltiazem užíván společně s fenytoinen, může zvýšit koncentraci fenytoinu v krevní plazmě.

Doporučuje se sledovat koncentraci fenytoinu v krevní plazmě.

Acetylsalicyláty

(ASA/LAS)

Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení z důvodu možného aditivního účinku na agregaci krevních

destiček by měl být diltiazem užíván současně s acetylsalicyláty (ASA/LAS) se zvýšenou opatrností.

Rentgen-

kontrastní látky

U pacientů léčených diltiazemem, kterým je zároveň aplikován intravenózně bolus iontové rentgen-

kontrastní látky může být zvýšené riziko kardiovaskulárních nežádoucích účinků, jako např.

hypotenze. Zvláštní opatrnosti je třeba dbát u pacientů, kteří současně užívají diltiazem a podstoupí

aplikaci rentgen-kontrastní látky.

Obecné informace, které je potřeba brát v úvahu

Z důvodu potenciálního aditivního účinku je nezbytná opatrná titrace dávky u pacientů, kteří užívají

diltiazem spolu s jinými léčivy, které ovlivňují srdeční kontraktilitu a/nebo kondukci.

Diltiazem je metabolizován cytochromem CYP3A4. Při současném užívání se silným inhibitorem

CYP3A4 bylo pozorováno (méně než dvojnásobné) zvýšení koncentrace diltiazemu v plazmě.

Grapefruitová šťáva může zvýšit dostupnost diltiazemu (1,2krát). Pacienti, kteří konzumují

grapefruitovou šťávu, by měli být sledováni pro možné zvýšení výskytu nežádoucích účinků

diltiazemu. Při podezření, že k interakci dochází, by pacienti neměli grapefruitovou šťávu požívat.

Diltiazem je izoformní inhibitor cytochromu CYP3A4. Současné užívání spolu s jinými substráty

cytochromu CYP3A4 může mít za následek zvýšení plazmatických koncentrací obou současně

užívaných léčiv. Současné užívání diltiazemu s induktorem cytochromu CYP3A4 může mít za

následek snížení plazmatické koncentrace diltiazemu.

Benzodiazepiny (midazolam, triazolam)

Diltiazem významně zvyšuje plazmatické koncentrace midazolamu a triazolamu a prodlužuje jejich

biologický poločas. Zvláštní pozornost by měla být věnována současnému předepisování

benzodiazepinů s krátkodobým působením metabolizovaných cestou cytochromu CYP3A4.

Kortikosteroidy (methylprednisolon)

Inhibice metabolismu methylprednisolonu (CYP3A4) a inhibice P-glykoproteinu. Pacienti, kteří

začínají být léčeni methylprednisolonem, by měli být monitorováni. Může být nezbytné upravit dávku

methylprednisolonu.

Statiny

Diltiazem jako inhibitor cytochromu CYP3A4 významně zvyšuje AUC některých statinů.

Při současném užívání diltiazemu se statiny, které jsou metabolizovány cytochromem CYP3A4, může

dojít ke zvýšení rizika myopatie a rhabdomyolýzy. Pokud je to možné, měly by být spolu s

diltiazemem užívány statiny, které se nemetabolizují cytochromem CYP3A4, jinak je doporučeno

pacienta sledovat pro možné příznaky toxicity statinu.

Cilostazol

Inhibice metabolismu cilostazolu (CYP3A4). Bylo prokázáno, že diltiazem zvyšuje expozici

cilostazolu a zesiluje jeho farmakologickou aktivitu.

4.6

Fertilita, t

ěhotenství a kojení

Těhotenství

Data o užívání diltiazemu v průběhu těhotenství jsou velmi omezená. U některých zvířecích druhů

(potkan, myš, králík) vykazoval diltiazem reprodukční toxicitu. Proto není doporučeno užívat

diltiazem v průběhu těhotenství a stejně tak u žen, které jsou v plodném věku a neužívají kontracepci.

Kojení

Diltiazem je v nízkých koncentracích vylučován do mateřského mléka. Proto by pacientka v průběhu

užívání přípravku neměla kojit. Pokud je zcela nezbytné podávat přípravek kojící matce, je nutné

kojence před zahájením léčby převést na náhradní výživu.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě zjištěných nežádoucích reakcí, např. závrať a nevolnost, může být schopnost řídit

a obsluhovat stroje změněna. Avšak nebyly provedeny žádné studie o vlivu na schopnost řídit

a obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky diltiazemu rozdělené do skupin podle

terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥ 1/10); časté (

1/100 až < 1/10);

méně časté (

1/1,000 až < 1/100); vzácné (

1/10,000 až < 1/1,000); velmi vzácné (< 1/10,000), není

známo (z dostupných údajů nelze určit). V každé skupině s danou frekvencí jsou nežádoucí účinky

seřazeny podle klesající závažnosti.

Med

DRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému

Není známo

trombocytopenie

Poruchy metabolismu a výživy

Není známo

hyperglykemie

Psychiatrické poruchy

Méně časté

nervozita, nespavost

Není známo

změny nálad, včetně deprese

Poruchy nervového systému

Časté

bolest hlavy, závratě

Není známo

extrapyramidový syndrom

Srdeční poruchy

Časté

atrioventrikulární blok prvního, druhého

a třetího stupně (vedoucí až k asystolii);

blokáda Tawarova raménka,

palpitace

Méně časté

bradykardie (pod 50/min)

Velmi vzácné

srdeční selhání s edémem plic

Není známo

sinoatriální blok

, městnavé srdeční

selhání

, sinusová zástava

, srdeční

zástava (asystolie)

Cévní poruchy

Časté

návaly horka

Méně časté

ortostatická hypotenze

Není známo

vaskulitida (včetně leukocytoklastické

vaskulitidy)

Gastrointestinální poruchy

Časté

zácpa, dyspepsie, bolest žaludku,

nevolnost

Méně časté

zvracení, průjem

Vzácné

sucho v ústech

Není známo

hyperplazie dásně

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté

zvýšení jaterních enzymů (AST, ALT,

LDH, ALP)

Není známo

hepatitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

erytém

Vzácné

kopřivka

Není známo

fotosenzitivita (včetně lišejové keratózy

po sluneční expozici)

angioneurotický edém

, vyrážka

erythema multiforme, Steven-

Johnsonův syndrom, toxická

epidermální nekrolýzy

pocení

, exfoliativní dermatitida

akutní generalizovaný pustulózní

exantém

deskvamační erytém s horečkou anebo

bez horečky

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Není známo

gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě

aplikace

Velmi časté

periferní edém

Časté

malátnost

Méně časté

astenie, únava

Vyšetření

Časté

zvýšení CPK

Nežádoucí účinky hlášené během post-marketingového sledování byly získány z jednotlivých

hlášení, a proto frekvence těchto nežádoucích účinků není známá (nelze určit).

Nežádoucí účinky se objevují nejčastěji na počátku léčby nebo při zvýšení dávek.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9

Předávkování

Příznaky

Klinické účinky akutního předávkování mohou zahrnovat výraznou hypotenzi, která může vést až ke

kolapsu a akutnímu poškození ledvin, bradykardii s nebo bez isorytmické disociace, sinusové zástavě,

poruchám atrioventrikulární kondukce a srdeční zástavě.

Léčba

Léčba v nemocničním zařízení zahrnuje výplach žaludku a/nebo osmotickou diurézu. Poruchy

kondukce mohou být upraveny částečnou srdeční stimulací. Navrhovaná korektivní léčba: atropin,

vazopresory, inotropní látky, glukagon a infuze kalcium glukonátu.

Diltiazem se nedá odstranit dialýzou.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VL

ASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní blokátory kalciových kanálů s přímým kardiálním účinkem,

benzothiazepinové deriváty;

ATC kód: C08DB01.

Principem účinku diltiazemu je inhibice transmembránového přenosu kalcia v buňkách myokardu a v

hladké svalovině cévní stěny. Vzniklá vazodilatace vede k poklesu periferního odporu a arteriálního

tlaku. Přípravek nepůsobí reflexní tachykardii díky negativnímu chronotropnímu efektu diltiazemu.

Léčebného účinku je dosaženo při dávkách diltiazemu, které působí minimální nebo žádný negativně

inotropní efekt. Diltiazem snižuje nároky myokardu na kyslík. Antianginózní účinek nastupuje již po

prvním podání přípravku, antihypertenzní účinek nastupuje až po opakovaném podávání přibližně za 2

týdny.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Diltiazem se po perorálním podání velmi rychle vstřebává ze střeva, v krvi se objevuje již několik

minut po podání. Maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo během 4,1 až 7,1 hodin.

Diltiazem se váže z 80-85 % na plazmatické proteiny.

Biotransformace a eliminace

Vlivem first-pass efektu je systémová biologická dostupnost diltiazemu jen asi 40 %. Diltiazem

podléhá extenzivnímu metabolismu v játrech za součinnosti cytochromu P450. Hlavní

metabolit –

deacetyldiltiazem – má ještě asi ⅓ vasodilatační aktivity mateřské látky, část aktivity má i N-

demetyldiltiazem.

Biologický poločas diltiazemu je bifázický, časný je 20–30 minut, terminální cca

3,5 hodiny. Účinek po retardovaných tabletách nastupuje za 5–7 hodin a trvá 12 i více hodin.

Diltiazem je eliminován ve formě inaktivních metabolitů žlučí (65 %) a močí (35 %). Jen asi 3 % látky

se vyloučí v nezměněné formě.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

24měsíční studie na potkanech a 21měsíční studie na myších neprokázaly karcinogenicitu

tohoto přípravku. Během in vitro testů na bakteriálních kulturách nebyla prokázána

mutagenicita. Reprodukční studie byly prováděny na myších, potkanech a králících. Podávání

dávek 5-10krát vyšších než je doporučená denní dávka působilo úhyn embrya a plodu. Tyto

dávky v některých studiích působily abnormality skeletu.

Akutní toxicita diltiazemu (LD

) po perorálním podání byla u myší 415–740 mg/kg a u potkanů

560-810 mg/kg.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

S

eznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, magnesium stearát, hypromelosa 2208/15, hypromelosa 2208/100, povidon 25.

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před

světlem a vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah

balení

Druh obalu: PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 30 tablet s řízeným uvolňováním.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., U Kabelovny 130, 102 37, Praha 10, Česká republika.

8.

R

EGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/1144/94-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 30. 11. 1994

Datum posledního prodloužení registrace: 30. 7. 2014

10.

DATUM REVIZE TEXTU

2. 3. 2019

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace