BETALOC ZOK 100MG

Česká republika - čeština - SUKL (Státní ústav pro kontrolu léčiv)

Koupit nyní

Aktivní složka:
METOPROLOL-SUKCINÁT (METOPROLOLI SUCCINAS)
Dostupné s:
Herbacos Recordati s.r.o., Pardubice
ATC kód:
C07AB02
INN (Mezinárodní Name):
METOPROLOL SUCCINATE (METOPROLOLI SUCCINAS)
Dávkování:
100MG
Léková forma:
Tableta s prodlouženým uvolňováním
Podání:
Perorální podání
Jednotky v balení:
28; 100; 30 Obal na tablety
Druh předpisu:
na lékařský předpis
Terapeutické oblasti:
METOPROLOL
Přehled produktů:
BETALOC ZOK
Stav Autorizace:
R - registrovaný léčivý přípravek.
Registrační číslo:
58/ 015/98-C
Datum autorizace:
2019-02-04
EAN kód:
8595106400097

Sp.zn. sukls134675/2019

P

říbalová informace

: informace pro pacienta

Betaloc ZOK 25 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Betaloc ZOK 50 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Betaloc ZOK 100 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Betaloc ZOK 200 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

metoprololi succinas

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek

užívat, protože obsahuje pro Vás důležité informace

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl

by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou

uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.

Co naleznete v

této příbalové informaci

Co je přípravek Betaloc ZOK a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost předtím, než začnete přípravek Betaloc ZOK užívat

Jak se přípravek Betaloc ZOK užívá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek Betaloc ZOK uchovávat

Obsah balení a další informace

1.

C

o je příprav

ek Betaloc ZOK a k

čemu se používá

Přípravek Betaloc ZOK obsahuje léčivou látku metoprolol sukcinát. Metoprolol patří do

skupiny léčiv nazývané selektivní betablokátory (cíleně blokuje určitá vazebná místa). Léčba

metoprololem snižuje účinek stresových hormonů na tzv. beta

receptory (beta

vazebná místa

na buňkách), které se nacházejí v srdci, cévách, ledvinách a mozku. Řízené uvolňování

metoprololu z potahovaných tablet umožňuje dosáhnout stejnoměrného účinku po 24 hodin

při užívání jednou denně.

Přípravek Betaloc ZOK se používá k:

léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a ke snížení rizika komplikací spojených

s hypertenzí, jako je mozková mrtvice, srdeční infarkt a předčasná náhlá smrt.

dlouhodobé léčbě po infarktu myokardu (k předcházení dalším infarktům).

dlouhodobé léčbě anginy pectoris (bolest pod hrudní kostí, často vystřelující do levé

ruky,

vznikající

v důsledku

poruch

prokrvení

srdečního

svalu,

kterou

vyvolává

u postižených osob zvýšená námaha nebo stres).

k léčbě stabilizované chronické symptomatické srdeční nedostatečnosti mírného až

těžkého stupně spolu s léky užívanými k léčbě srdeční nedostatečnosti (tzv. ACE-

inhibitory,

močopudnými

léky,

popř.

digoxinem).

Tato

léčba

prodlužuje

dobu

přežívání, snižuje počet opětovných hospitalizací a zlepšuje funkci levé komory srdeční

a kvalitu života pacienta.

léčbě

poruch

srdečního

rytmu

(arytmií)

u pacientů

s poruchou

srdce

(především

zrychlená činnost síní).

léčbě poruch srdečního rytmu u pacientů bez poruchy srdce (funkční srdeční poruchy

projevující se nepravidelnou srdeční akcí a bušením srdce).

předcházení záchvatům migrény.

Pediatrická populace

Děti a dospívající ve věku od 6 do 18 let

K léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze).

2.

Čemu musíte věnovat pozornost předtím, než začnete přípravek Betaloc ZOK užívat

Nepoužívejte přípravek

Betaloc ZOK jestliže:

jste

alergický(á)

metoprolol

nebo

kteroukoliv

další

složku

tohoto

přípravku

(uvedenou v bodě 6).

jste alergický(á) na jiné betablokátory (např. atenolol nebo propranolol).

jste někdy měl(a) některý z následujících problémů se srdcem:

srdeční infarkt doprovázený šokem.

srdeční

selhání,

které

není

dobře

kontrolováno

(obvykle

takový

stav

doprovázen dušností a otékáním kotníků).

srdeční blokádu druhého nebo třetího stupně (tento stav bývá léčen voperováním

kardiostimulátoru).

srdeční akce je velmi pomalá nebo velmi nepravidelná.

máte nízký krevní tlak, který se u Vás projevuje slabostí.

máte špatný krevní oběh.

máte nádorové onemocnění označované jako feochromocytom, které není léčeno. Toto

nádorové onemocnění postihuje nadledvinky a může způsobovat vysoký krevní tlak.

Pokud se léčíte s tímto nádorem, lékař Vám předepíše lék s obsahem alfablokátoru.

Tento lék byste měl(a) užívat spolu s přípravkem Betaloc ZOK.

máte vyšší než normální hladinu kyselin v krvi (metabolická acidóza).

Pokud se některá z výše uvedených skutečností vztahuje také na Vás, nemůžete užívat

přípravek Betaloc ZOK. V případě nejistoty se poraďte s lékařem nebo lékárníkem ještě před

prvním užitím přípravku.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Betaloc ZOK se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

Zvláštní opatrnosti je třeba, pokud máte:

astma, pískoty na průduškách nebo jiné dýchací obtíže nebo se u Vás objevila alergie

na štípnutí hmyzu, na potraviny nebo jiné látky. Pokud jste někdy měl(a) astma nebo

pískoty, nemůžete užívat tento lék bez předchozí porady s lékařem. Zvýšená opatrnost

je potřebná u alergiků léčených vakcínami (desenzibilizační léčba).

bolest na hrudi (angina pectoris, Prinzmetalova angina pectoris).

špatný krevní oběh (poruchu prokrvení) nebo Vám selhává srdce, které je kontrolováno

léčbou.

poruchy srdečního rytmu.

problémy s játry.

cukrovku. V tomto případě může být potřebné, aby lékař Vaši léčbu cukrovky upravil.

thyreotoxikózu (stav, kdy štítná žláza produkuje nadbytek hormonů štítné žlázy).

Betaloc ZOK může zakrývat/maskovat příznaky thyreotoxikózy.

feochromocytom (nezhoubný nádor dřeně nadledvin), který se projevuje zvýšenou

tvorbou některých hormonů.

nebo jste měl(a) lupénku (porucha kůže), myastenia gravis (chorobná svalová slabost),

deprese.

Informujte svého lékaře, pokud se činnost Vašeho srdce v průběhu léčby stává pomalejší a

pomalejší. Lékař Vám může předepsat nižší dávku přípravku nebo léčbu postupně vysadit.

Léčba přípravkem Betaloc ZOK se nesmí vysazovat náhle, ale vždy podle rady lékaře

v průběhu několika týdnů.

Jestliže půjdete do nemocnice nebo k zubnímu lékaři k provedení chirurgického výkonu,

informujte lékaře/lékaře-anesteziologa/zubního lékaře, že užíváte Betaloc ZOK. Důvodem je

skutečnost, že po podání některých anestetik může dojít ke snížení krevního tlaku, když

užíváte Betaloc ZOK.

Anafylaktický šok mívá těžší průběh, pokud užíváte přípravek Betaloc ZOK.

Děti a dospívající

Podávání přípravku Betaloc ZOK dětem do 6 let se nedoporučuje.

Další léčivé přípravky a přípravek Betaloc ZOK

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné

době užíval(a) nebo které možná budete užívat.

Zvláště důležité jsou informace o následujících lécích:

klonidin (používaný k léčbě vysokého krevního tlaku a nebo migrény). Pokud užíváte

současně klonidin a Betaloc ZOK, nepřestávejte užívat klonidin, dokud tak nerozhodne

lékař. Lékař Vám dá přesné informace o tom, jak léčbu klonidinem nebo přípravkem

Betaloc ZOK ukončit.

s obsahem inhibitorů monoaminooxidázy (např. moklobemid - k léčbě deprese).

verapamil, diltiazem nebo nifedipin (k léčbě vysokého krevního tlaku nebo bolesti na

hrudi – angina pectoris).

chinidin, amiodaron nebo digoxin (k léčbě nepravidelné srdeční akce).

hydralazin (k léčbě vysokého krevního tlaku).

antagonisté H

-receptorů (např. cimetidin - k léčbě žaludečních vředů).

rifampicin (k léčbě infekčních onemocnění).

adrenalin, též známý jako epinefrin (k povzbuzení srdeční činnosti).

inhibitory cyklooxygenázy (např. indometacin, celekoxib - k léčbě bolesti, zánětlivých

onemocnění a zánětu kloubů).

tricyklická antidepresiva (např. amitriptylin, nortriptylin - k léčbě deprese).

fenothiaziny (např. chlorpromazin, levomepromazin, flufenazin - k léčbě psychóz).

barbituráty (např. fenobarbital, thiopental - léky s tlumivým a/nebo protikřečovým

účinkem).

antihistaminika (např. loratadin, bisulepin, promethazin - k léčbě senné rýmy a alergií).

jiné betablokátory (např. timolol - používaný v očních kapkách).

insulin nebo léky určené k léčbě cukrovky (diabetes mellitus), které se užívají ústy.

Může být nutné, aby lékař upravil dávkování těchto léků.

lidokain (místně znecitlivující látka).

léky s obsahem ergotaminu (k léčbě migrény).

inhalační anestetika (k celkové anestezii)

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět,

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Betablokátory včetně metoprololu mohou poškodit plod a mohou vyvolat předčasný porod.

V případě, že otěhotníte až v průběhu léčby přípravkem Betaloc ZOK, informujte lékaře co

nejdříve, neboť tento přípravek může zpomalovat činnost srdce plodu a novorozence.

Vliv metoprololu na kojence, pokud užíváte Betaloc ZOK v doporučených dávkách, je

pravděpodobně zanedbatelný. Lékař by však měl kojence pečlivě sledovat.

Přípravek

Betaloc ZOK s

jídlem

,

pitím

a alkoholem

Betaloc

ZOK užívejte

před jídlem nebo

v průběhu jídla. Tablety

nebo jejich

poloviny

polykejte zásadně vcelku (nekousejte je ani nedrťte) a zapijte vodou.

Souběžné pití alkoholu zvyšuje množství léčivé látky ve Vaší krvi, a tak může zvýšit účinek

léčby.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Pokud pociťujete závratě nebo únavu v průběhu léčby přípravkem Betaloc ZOK, neřiďte

motorová vozidla a neobsluhujte stroje.

3.

J

ak se přípravek Betaloc ZOK užívá

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á),

poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Lékař

Vám

řekne,

kolik

tablet

budete

každý

užívat

v jakou

denní

dobu.

Dávkování napsané na krabičku přípravku lékařem nebo lékárníkem Vám připomene,

co lékař říkal.

Betaloc ZOK se užívá jednou denně před jídlem nebo v průběhu jídla.

Tablety Betaloc ZOK spolkněte celé, nebo poloviny tablety, a zapijte vodou.

Tablety, poloviny tablety, nedrťte ani nekousejte.

V případě Betaloc ZOK 25 mg lze tabletu rozdělit na stejné dávky. V případě ostatních

sil tohoto přípravku má půlicí rýha pouze usnadnit dělení tablety, pokud máte potíže ji

polknout celou.

Dospělí

Doporučené dávky přípravku jsou:

Vysoký krevní tlak

(hypertenze): u pacientů s mírnou a středně těžkou hypertenzí 50 mg

jednou denně. Pokud je Vaše reakce na tuto dávku nedostatečná, může lékař zvýšit dávku na

100 až 200 mg jednou denně nebo kombinovat Betaloc ZOK s jiným lékem. Dlouhodobá

léčba metoprololem v denní dávce 100 až 200 mg snižuje riziko komplikací hypertenze, jako

je mozková mrtvice, srdeční infarkt a náhlá smrt.

Udr

žovací léčba po srdečním infarktu:

dlouhodobě se užívá dávka 200 mg jednou denně.

Dlouhodobá

léčba

metoprololem

v denní

dávce

200 mg

snižuje

riziko

smrti

nového

srdečního infarktu.

Angina pectoris: 100 až 200 mg jednou denně. Váš lékař může kombinovat léčbu přípravkem

Betaloc ZOK s jinými léčivy pro léčbu anginy pectoris.

Srdeční selhání

: počáteční dávka je 12,5 mg nebo 25 mg (polovina až jedna tableta Betaloc

ZOK 25 mg) jednou denně po dobu jednoho až dvou týdnů. Dále se doporučuje postupně

zvyšovat dávku na dvojnásobnou v intervalu 14 dnů, až do dávky 200 mg jednou denně.

Poruchy srdečního rytmu:

100 až 200 mg jednou denně.

Funkční srdeční poruchy s

bušením srdce:

100 mg jednou denně. Pokud je třeba, může lékař

dávku zvýšit až na 200 mg denně.

Předcházení záchvatům migrény:

100 až 200 mg jednou denně.

Použití u

d

ětí

a dospívající

ch

Vysoký krevní tlak

: dávka pro děti od 6 let závisí na jejich tělesné hmotnosti. Lékař určí

správnou dávku pro Vaše dítě. Doporučená počáteční dávka je 0,5 mg/kg jednou denně, ale

ne více než 50 mg. Lékař dávku upraví na nejbližší dostupnou sílu tablety. V závislosti na

odpovědi krevního tlaku může lékař dávku zvýšit až na maximální dávku 2,0 mg/kg. U dětí a

dospívajících nebyly studovány dávky vyšší než 200 mg jednou denně.

Betaloc ZOK se nedoporučuje podávat dětem mladším než 6 let.

Jestliže jste užil(a) větší dávku přípravku B

etaloc ZOK

Jestliže jste užil(a) větší dávku přípravku Betaloc ZOK než Vám předepsal lékař, ihned mu

zavolejte nebo jděte přímo do nemocnice. Vezměte si svůj lék s sebou, aby bylo zřejmé o jaký

lék se jedná. První známky předávkování lze pozorovat po 20 minutách až 2 hodinách po užití

léku. Předávkování se projevuje zpomalenou a nepravidelnou srdeční akcí, dušností, otékáním

kotníků, pocitem bušení srdce, závratěmi, slabostí, bolestí na hrudníku, studenou kůží, špatně

hmatným pulzem, zmateností, úzkostí, zástavou srdce, pocitem neprůchodnosti dýchacích

cest, částečnou či úplnou ztrátou vědomí, pocitem na zvracení, zvracením, modráním rtů. Je

proto velmi důležité, abyste užíval(a) dávku předepsanou lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít B

etaloc ZOK

Jestliže jste zapomněl(a) na pravidelnou dávku a další dávka má být užita za více než

12 hodin, vezměte si ihned svoji pravidelnou dávku. Pokud zbývá méně než 12 hodin,

vezměte si pouze polovinu své pravidelné dávky, a dále pokračujte další pravidelnou dávkou.

Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal(a) užívat B

etaloc ZOK

Nepřestávejte užívat Betaloc ZOK bez vědomí lékaře. V některých případech je nutné, aby

k vysazení přípravku došlo postupně, obvykle v průběhu dvou týdnů.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře

nebo lékárníka.

4.

M

ožné nežádoucí úč

inky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

U tohoto přípravku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Velmi časté (u

více než jednoho pacienta z

10)

Pocit únavy.

Časté (u

méně než jednoho pacienta z

10)

Můžete si všimnout pomalejší srdeční akce, když užíváte přípravek Betaloc ZOK. Je to

normální, ale pokud máte nějaké obavy, řekněte o tom lékaři.

Bušení srdce.

Závratě, zvláště při změně polohy těla (vstávání). Někdy mohou být doprovázeny

celkovou slabostí/mdlobou.

Bolest hlavy.

Dušnost, zvláště při fyzické aktivitě.

Pocit nucení na zvracení (nauzea).

Křeče v oblasti žaludku.

Průjem a zácpa.

Studené ruce a nohy.

Méně časté (u

méně než jednoho pacienta ze 100)

Deprese.

Obtížné usínání.

Nepříjemné noční sny.

Potíže se soustředěním.

Pocit ospalosti.

Pocit brnění, píchání či necitlivosti kůže.

Změny na EKG.

Pocit dechové tísně.

Zvracení.

Kožní vyrážka.

Zvýšená potivost.

Svalové křeče.

Bolest na hrudi.

Otoky.

Přibývání na váze.

Vzácné (u

méně než jednoho pacienta z

1000)

Pocit úzkosti a nervozity.

Poruchy vidění.

Sucho v očích a podrážděné oči, zánět spojivek.

Nepravidelná srdeční akce/rytmus.

Sucho v ústech.

Zeslabení vlasů.

Neschopnost ztopořit penis (impotence) a sexuální poruchy.

Poruchy funkce jater (podle jaterních testů).

Rýma.

Velmi vzácné (u

méně než jednoho pacienta z

10000)

Změny složení krve. Lékař může kontrolovat Vaši krev, aby zjistil, zda nedochází

k těmto změnám.

Snížení počtu krevních destiček v krvi. Prvním projevem může být snadnější tvorba

modřin.

Zmatenost.

Halucinace.

Ztráta paměti a problémy s pamětí.

Změny/poruchy chuti.

Hučení v uších.

Zánět jater.

Zvýšená citlivost kůže na oslunění.

Bolest kloubů.

Gangréna (odumřelá tkáň) u pacientů s poruchou prokrvení okrajových částí těla.

Zhoršení lupénky.

Stavy, které se mohou v

průběhu léčby zhoršit

Jestliže máte následující zdravotní postižení, může dojít k jejich zhoršení v průběhu léčby

přípravkem Betaloc ZOK:

Těžko

Vám

dýchá

(jste

dušní),

cítíte

únavu

máte

oteklé

kotníky

(projevy

selhávajícího srdce). Tyto potíže se mohou dočasně zhoršit. Tento nežádoucí účinek

udává méně než jeden pacient ze 100.

Lupénka (postižení kůže) a špatný krevní oběh se mohou v průběhu léčby dále zhoršit.

Neobávejte se tohoto seznamu nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi

nebo zdravotní sestře. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které

nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na

adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10

;

webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto

přípravku.

5.

J

ak přípravek

Betaloc ZOK

uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce/etiketě za

„EXP:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek Betaloc ZOK nepoužívejte, pokud je balení poškozené.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co

přípravek

Betaloc ZOK obsahuje

Léčivou látkou je metoprololi succinas.

Jedna potahovaná tableta Betaloc ZOK 25 mg obsahuje metoprololi succinas 23,75 mg (odp.

metoprololi tartras 25 mg).

Jedna potahovaná tableta Betaloc ZOK 50 mg obsahuje metoprololi succinas 47,5 mg (odp.

metoprololi tartras 50 mg).

Jedna potahovaná tableta Betaloc ZOK 100 mg obsahuje metoprololi succinas 95 mg (odp.

metoprololi tartras 100 mg).

Jedna potahovaná tableta Betaloc ZOK 200 mg obsahuje metoprololi succinas 190 mg (odp.

metoprololi tartras 200 mg).

Pomocnými

látkami

jsou:

ethylcelulosa,

hyprolosa,

hydroxypropylmethylcelulosa,

mikrokrystalická celulosa, syntetický tvrdý parafin, makrogol 6000, koloidní bezvodý oxid

křemičitý, natrium-stearyl-fumarát, oxid titaničitý (E171).

Jak

přípravek

Betaloc

ZOK vypadá a co obsahuje toto balení

Betaloc

25 mg

jsou

bílé

téměř

bílé

oválné

bikonvexní

potahované

tablety

o rozměrech 5,5 mm x 10,5 mm po obou stranách opatřené půlicí rýhou, na jedné straně

označené vyraženým „A“ nad „

“. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Betaloc ZOK 50 mg: bílé až téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru

9 mm s půlicí rýhou, na jedné straně a na druhé s vyraženým „A“ nad „mO“.

Betaloc ZOK 100 mg: bílé kulaté bikonvexní tablety o průměru 10 mm s půlicí rýhou, na

jedné straně a na druhé straně s vyraženým „A“ nad „mS“.

Betaloc ZOK 200 mg: bílé až téměř bílé oválné bikonvexní potahované tablety o rozměrech

8,5 mm x 17 mm, na jedné straně s půlicí rýhou a s vyraženým „A“ nad „mY“.

Půlicí rýha má v případě tablet 50 mg, 100 mg a 200 mg pouze usnadnit dělení tablety pro

snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.

Betaloc

25 mg:

28 potahovaných

tablet

v jednom

balení

(blistru),

nebo

100 potahovaných tablet v jednom balení (lahvičce).

Betaloc ZOK 50 mg a Betaloc ZOK 200 mg: 28 nebo 56 potahovaných tablet v jednom balení

(blistru) a 30 nebo 100 potahovaných tablet v jednom balení (lahvičce).

Betaloc

100 mg:

28 potahovaných

tablet

v jednom

balení

(blistru),

nebo

100 potahovaných tablet v jednom balení (lahvičce).

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o

registraci

Herbacos Recordati s.r.o., Štrossova 239, 530 03 Pardubice, Česká republika

Výrobce

Savio Industrial S.r.l.,

Via Emilia, 21,

27100 Pavia, Itálie

Casen Recordati, S.L., Autovía de Logroño, km.13,300, 50180 Utebo (Zaragoza), Španělsko

AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko

Tato příbalová informace byla naposledy revidována

21.5.2019

Další zdroje informací

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách

Česká republika/Státní ústav pro kontrolu léčiv na adrese www.sukl.cz

1/11

Sp.zn. sukls214686/2018, sukls214698/2018, sukls214707/2018, sukls214711/2018

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Betaloc ZOK 25 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

Betaloc ZOK 50 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

Betaloc ZOK 100 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

Betaloc ZOK 200 mg tablety s

prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje metoprololi succinas 23,75 mg, resp. 47,5 mg, resp. 95 mg, resp.

190 mg (odp. metoprololi tartras 25 mg, 50 mg, resp. 100 mg, resp. 200 mg).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Betaloc

25 mg:

bílé

téměř

bílé

oválné

bikonvexní

potahované

tablety

o rozměrech

5,5 mm x 10,5 mm po obou stranách opatřené půlicí rýhou na jedné straně označené vyraženým „A“

nad „

“. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.

Betaloc ZOK 50 mg: bílé až téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety o průměru 9 mm s půlicí

rýhou na jedné straně a na druhé s vyraženým „A“ nad „mO“. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení

tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.

Betaloc ZOK 100 mg: bílé kulaté bikonvexní tablety o průměru 10 mm s půlicí rýhou na jedné straně

a na druhé straně s vyraženým „A“ nad „mS“. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší

polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.

Betaloc

200 mg:

bílé

téměř

bílé

oválné

bikonvexní

potahované

tablety

rozměrech

8,5 mm x 17 mm na jedné straně s půlicí rýhou a s vyraženým „A“ nad „mY“. Půlicí rýha má pouze

usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv její rozdělení na stejné dávky.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1.

Terapeutické indikace

Dospělí

Léčba hypertenze - snížení krevního tlaku, snížení rizika kardiovaskulární mortality (včetně náhlé

smrti) a kardiovaskulární morbidity.

Léčba anginy pectoris.

Léčba stabilizované chronické symptomatické srdeční insuficience mírného až těžkého stupně spolu

s ACE inhibitory, diuretiky a popř. digoxinem (další viz bod 5.1).

Léčba poruch srdečního rytmu zahrnující zejména supraventrikulární tachykardii.

2/11

Udržovací léčba po infarktu myokardu.

Léčba funkčních srdečních poruch s palpitacemi.

Profylaxe migrény.

Přípravek je určen k léčbě pacientů s hypertenzí ve věku ≥ 6 let.

Pediatrická populace

Děti a dospívající ve věku 6-18 let

Léčba hypertenze.

4.2.

Dávkování a způsob podání

Dávkování

Hypertenze

Doporučené dávkování u pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí je 50 mg jednou denně.

Pokud hypertenze dobře nereaguje na tuto dávku, lze dávku zvýšit až na 100-200 mg jednou denně

nebo kombinovat léčbu s jinými antihypertenzívy.

Dlouhodobá antihypertenzní léčba metoprololem v dávkování 100 až 200 mg denně snižuje riziko

mortality, včetně rizika náhlé kardiovaskulární smrti, cévní mozkové příhody a koronárních příhod

u pacientů s hypertenzí.

Angina pectoris

Doporučené dávkování je 100-200 mg jednou denně. Pokud je třeba, lze Betaloc ZOK kombinovat

s jinými antianginózními léčivy.

Chronické srdeční selhání

Dávku

přípravku

Betaloc

u pacientů

s chronickým

srdečním

selháním

stabilizovaných

základní léčbě je třeba nastavit individuálně. Doporučená počáteční dávka přípravku po dobu prvních

dvou týdnů je 25 mg jednou denně. U pacientů třídy III-IV podle NYHA se doporučuje počáteční

dávka 12,5 mg jednou denně po dobu prvního týdne. Doporučuje se dávku vždy po 14 dnech zvýšit na

dvojnásobnou až na cílovou dávku 200 mg jednou denně (nebo nižší maximálně tolerovanou dávku).

Cílem dlouhodobé léčby je podávání dávky 200 mg jednou denně (nebo nižší maximální tolerované

dávky).

V každém kroku titrace dávky je nutné pacienta pečlivě sledovat s ohledem na toleranci dávky.

V případě vývoje hypotenze je někdy nutné snížit dávku současně podávaných léčiv.

Úvodní hypotenze po zvýšení dávky neznamená, že pacient již tuto dávku nebude tolerovat při

chronickém podávání, ale je nutné pacienta stabilizovat na nižší dávce.

Srdeční arytmie

Doporučené dávkování je 100-200 mg jednou denně.

Udržovací léčba po infarktu

myokardu

Dlouhodobá perorální léčba metoprololem v dávce 200 mg jednou denně snižuje riziko smrti (včetně

náhlé smrti) a snižuje riziko reinfarktů (též u pacientů s diabetes mellitus).

Funkční srdeční poruchy s

palpitacemi

Doporučené dávkování je 100 mg jednou denně. Pokud je potřeba, lze dávku zvýšit na 200 mg.

Profylaxe migrény

Doporučené dávkování je 100-200 mg jednou denně.

3/11

Zvláštní skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava doporučeného dávkování.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s hepatální insuficiencí není obvykle nutné upravovat doporučené dávkování. Úprava

dávkování (snížení dávky metoprololu) je však vhodná u pacientů s velmi závažnou poruchou funkce

jater (např. u pacientů se závažnou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou).

Starší pacienti

U starších pacientů není nutná úprava doporučeného dávkování.

Pediatrická populace

Doporučená počáteční dávka u pacientů s hypertenzí ve věku od 6 let je 0,5 mg/kg přípravku Betaloc

ZOK (0,48 mg/kg metoprolol sukcinátu) jednou denně. Dávka v miligramech by měla být nejbližší

dostupnou dávkou k dávce vypočtené v mg/kg. U pacientů, kteří neodpovídají na dávku 0,5 mg/kg,

může být dávka zvýšena na 1,0 mg/kg (0,95 mg/kg metoprolol sukcinátu), ale ne více než 50 mg

(47,5 mg metoprolol sukcinátu).

U pacientů, kteří neodpovídají na dávku 1,0 mg/kg, může být dávka zvýšena na maximální denní

dávku 2,0 mg/kg

(1,9 mg metoprolol sukcinátu). Dávky

vyšší než 200 mg (190 mg metoprolol

sukcinátu) jednou denně nebyly u dětí a dospívajících studovány.

Účinnost a bezpečnost použití u dětí do 6 let nebyla studována. Z tohoto důvodu se použití přípravku

Betaloc ZOK u této věkové kategorie nedoporučuje.

Maximální denní dávka pro přípravek Betaloc ZOK je 400 mg.

Způsob podání

Perorální podání.

Betaloc ZOK je určen pro podávání jednou denně, nejlépe ráno před jídlem nebo v průběhu jídla.

Tablety je nutné zapít vodou. Celé tablety nebo jejich poloviny se nesmějí kousat ani drtit.

4.3.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo na

jiné betablokátory.

A-V blok druhého a třetího stupně, akutní srdeční selhání (plicní edém, snížená perfúze nebo

hypotenze), trvalá nebo intermitentní léčba agonisty beta receptorů pro zvýšení stažlivosti myokardu,

sinusová bradykardie (< 50 tepů/min.), sick-sinus syndrom (pokud není voperován kardiostimulátor),

sinoatriální blok, kardiogenní šok a těžká periferní arteriální cirkulační insuficience, hypotenze

(systolický TK nižší než 100 mm Hg), astma bronchiale a chronická obstrukční plicní nemoc

(CHOPN) těžkého stupně, neléčený feochromocytom, metabolická acidóza.

Metoprolol nesmí být podáván pacientům se suspektním akutním infarktem myokardu, pokud je

tepová frekvence nižší než 50 tepů/min., P-Q interval je delší než 0,24 s nebo je systolický krevní tlak

menší než 100 mm Hg (13,33 kPa).

4.4.

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být současně podávány intravenózně léky

s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu.

4/11

Při léčbě pacientů s astmatem nebo CHOPN (v případech, kdy jiná vhodná léčiva nejsou dobře

tolerována nebo jsou málo účinná) by měla být současně podávána beta

sympatomimetika (ve formě

tablet nebo aerosolu). Když je zahájena léčba metoprololem, může se ukázat jako nutné zvýšit dávku

beta

sympatomimetika. Riziko interference přípravku Betaloc ZOK s beta

receptory je ve srovnání

s konvenční lékovou formou s obsahem metoprololu menší.

V průběhu léčby přípravkem Betaloc ZOK je riziko ovlivnění metabolismu cukrů nebo maskování

hypoglykémie nižší ve srovnání s konvenční lékovou formou a mnohem nižší než u neselektivních

betablokátorů.

Pacienti léčení pro srdeční selhání by měli být léčeni pro tuto chorobu před zahájením léčby

přípravkem Betaloc ZOK i v průběhu této léčby.

Velmi vzácně se může zhoršit již existující mírná porucha A-V vedení a může vést až k A-V blokádě

vyššího stupně. Přípravek může být podáván pacientům s A-V blokem prvého stupně jen se zvýšenou

opatrností.

Betaloc

může

v důsledku

svého

antihypertenzního

účinku

zhoršovat

symptomy

poruch

periferního prokrvení.

Pokud je Betaloc ZOK podáván pacientům s feochromocytomem, musí být současně podáváno též

alfa-sympatolytikum.

Léčba přípravkem Betaloc ZOK by se neměla přerušovat náhle. Pokud je třeba léčbu přerušit a je-li to

možné, postupně ji vysazujeme v průběhu nejméně dvou týdnů. V každém kroku se dávka snižuje na

poloviční a v posledním kroku se podává dávka 12,5 mg jednou denně po dobu alespoň 4 dnů před

vysazením přípravku. V průběhu

tohoto období

by měli být

zvláště

pečlivě

sledováni pacienti

s ischemickou chorobou srdeční. Riziko koronární příhody, včetně náhlé smrti, může být v průběhu

přerušování

léčby

betablokátorem

zvýšeno.

Zvýšená

opatrnost

nutná

zejména

u pacientů

s Prinzmetalovou anginou pectoris.

Před podáním celkové anestezie musí být lékař-anesteziolog informován o tom, že pacient užívá

Betaloc ZOK. Nedoporučuje se přerušovat léčbu přípravkem Betaloc ZOK po dobu operace. Akutní

zahájení

léčby

metoprololem

vysokých

dávkách

u pacientů,

kteří

jsou

indikováni

k nekardiologickému

chirurgickému

zákroku

mělo

být

vyloučeno,

neboť

bylo

spojeno

s bradykardií, hypotenzí

a cévními

mozkovými příhodami,

včetně

fatálních

případů,

u pacientů

s rizikem kardiovaskulárních příhod.

Anafylaktický šok má u pacientů léčených betablokátory těžší průběh.

Pacientům s anamnézou těžké

alergické

reakce je

možno

podávat

metoprolol jen

zvýšenou

opatrností. Zvýšená opatrnost je též nutná u alergiků léčených vakcínami (desenzibilizační terapie).

Pacienti s lupénkou, s myastenia gravis nebo depresivním onemocněním v anamnéze by měli být

léčeni metoprololem jen po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu z léčby.

4.5.

Interakce s jin

ými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Zvýšený lékařský dohled vyžadují všichni pacienti, kteří užívají současně jiná léčiva s obsahem

beta

sympatolytik

(např.

oční

kapky)

ganglioplegik.

Současné

užívání

inhibitorů

monoaminooxidázy

(IMAO)

nedoporučuje

nebezpečí

zesílení

hypotenzivního

účinku

metoprololu, a rovněž pro riziko vzniku hypertenzní krize, ke které může dojít až do 14 dnů po

vysazení IMAO.

5/11

Betablokátory mohou zvýraznit „rebound“ hypertenzi, ke které může dojít po vysazení klonidinu. Při

plánovaném přerušení léčby klonidinem je nezbytné vysadit léčbu betablokátorem několik dní před

očekávaným vysazením klonidinu.

Je třeba mít na zřeteli negativně inotropní a negativně chronotropní účinek metoprololu v případech,

užíván

současně

s blokátory

kalciového

kanálu

typu

verapamilu

diltiazemu

a/nebo

antiarytmiky. Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být intravenózně podávány léky

s obsahem

antagonistů

kalcia

verapamilového

typu.

Betablokátory

mohou

zvyšovat

negativně

inotropní

negativně

dromotropní

účinek

antiarytmik

chinidinového

typu

amiodaronu.

Při

současném užívání se srdečními glykosidy může dojít k prohloubení negativně chronotropního účinku

a k prodloužení A-V vedení.

Kardiodepresivní účinek metoprololu se zvyšuje v kombinaci s inhalačními anestetiky.

Metoprolol je metabolickým substrátem pro izoenzymy CYP2D6 cytochromu P450. Léčiva, která

působí jako enzymové induktory a enzymové inhibitory, mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace

metoprololu. Plazmatická koncentrace metoprololu může být zvýšena při současném podávání látek

metabolizovaných CYP2D6, tj. antiarytmik, antihistaminik, antagonistů H

receptorů, antidepresiv,

antipsychotik a inhibitorů cyklooxygenázy-2. Plazmatická koncentrace metoprololu je snižována

rifampicinem a může být zvýšena při současném pití alkoholu a podávání hydralazinu.

Současná

léčba

indometacinem

jinými

inhibitory

prostaglandin

syntetázy

může

snižovat

antihypertenzní účinek betablokátorů.

Při

současném

užívání

s dalšími antihypertenzívy,

tricyklickými

antidepresivy,

barbituráty

nebo

fenothiazinem dochází k prohloubení hypotenzního účinku.

Současné užívání se sympatomimetiky a xantiny vede ke vzájemné inhibici účinku.

Dávkování perorálních antidiabetik u pacientů užívajících betablokátory musí být někdy upraveno.

Užívání betablokátorů vede k zesílení hypoglykemického účinku.

4.6.

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Podobně jako jiná léčiva by také metoprolol neměl být podáván v průběhu těhotenství a kojení, pokud

není jeho indikace nevyhnutelná. Betablokátory obecně snižují placentární perfúzi, což bylo spojeno

zpomalením

intrauterinního

růstu,

nitroděložním

úmrtím,

potratem

předčasným

porodem.

V případě,

těhotná

žena

užívá

metoprolol,

doporučuje

provádět

vhodné

monitorování

matky/plodu.

Podobně jako

jiné

betablokátory

může

metoprolol

vyvolávat

např.

bradykardii

hypoglykémii

u plodu,

novorozence

kojence.

Vzhledem

k možnosti

výskytu

bradykardie,

hypotenze,

hypoglykémie

útlumu

dýchání

u novorozenců

měla

být

terapie

metoprololem

ukončena 48-72 hodin před předpokládaným termínem porodu. Pokud toto opatření není možné, je

nutno pečlivě sledovat novorozence 48-72 hodin po porodu.

Kojení

Množství metoprololu, které se vylučuje do mateřského mléka, se zdá být zanedbatelné s ohledem na

jeho

betasympatolytický

účinek

u kojence,

pokud

metoprolol

podáván

v doporučených

terapeutických dávkách. Kojence je třeba pečlivě sledovat z hlediska možného betasympatolytického

účinku.

4.7.

Účinky na schopnost řídit a obsluhova

t stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a

rychlé rozhodování. Občas se může objevit závrať a únava.

6/11

4.8.

Nežádoucí účinky

Betaloc ZOK je dobře tolerován a nežádoucí účinky jsou obecně mírné a reverzibilní. V mnoha

registrovaných případech nebyl zjištěn kauzální vztah k léčbě metoprololem. Frekvence výskytu

nežádoucích účinků jsou definovány následovně: velmi časté (

1/10), časté (

1/100 až < 1/10),

méně časté (

1/1000 až < 1/100), vzácné (

1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (

1/10000).

Srdeční poruchy

Časté - bradykardie, posturální poruchy (velmi vzácně doprovázené synkopou), studené končetiny,

palpitace.

Méně časté - přechodné zhoršení symptomů srdečního selhání, kariogenní šok u pacientů s akutním

infarktem myokardu*, A-V blok 1. stupně, edémy a bolest v epigastriu/dolní části hrudníku.

Vzácné - poruchy srdečního vedení, srdeční arytmie.

Velmi vzácné - gangréna u pacientů s již existující těžkou poruchou periferního prokrvení.

* Ve studii se 46000 pacienty s akutním infarktem myokardu byla zjištěna o 0,4 % vyšší frekvence ve

srovnání

s placebem.

V podskupině

pacientů

s nízkým

indexem

rizika

šoku

byla

frekvence

kardiogenního šoku ve skupině s metoprololem 2,3 %, zatímco ve skupině s placebem 1,9 %. Index

rizika šoku byl odvozen od absolutního rizika šoku u jednotlivých pacientů na podkladě věku,

pohlaví, časového odstupu, třídy podle Killipa,krevního tlaku, srdeční frekvence, abnormalit EKG a

hypertenze

v anamnéze.

Skupina

pacientů

s nízkým

indexem

rizika

šoku

odpovídá

pacientům,

u kterých se metoprolol doporučuje k použití při akutním infarktu myokardu.

Poruchy nervového systému

Velmi časté - únava.

Časté - závratě a bolest hlavy.

Méně časté - parestézie, svalové křeče.

Gastrointestinální poruchy

Časté - nauzea, bolest břicha, průjem, obstipace.

Méně časté - vomitus.

Vzácné - sucho v ústech.

Velmi vzácné - dysgeusie.

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné - trombocytopenie.

Poruchy jater a žlučových cest

Vzácné - abnormální funkční jaterní testy.

Velmi vzácné – hepatitida.

Poruchy metabolismu a výživy

Méně časté - nárůst tělesné hmotnosti.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné – bolesti kloubů.

Psychiatrické poruchy

Méně časté - deprese, poruchy soustředění, ospalost nebo naopak nespavost, nepříjemné noční sny.

Vzácné - nervozita, úzkost, impotence a sexuální poruchy.

Velmi vzácné - amnézie/poruchy paměti, zmatenost, halucinace.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté - dyspnoe při námaze.

Méně časté - bronchospasmus.

7/11

Vzácné - rinitida.

Poruchy oka

Vzácné - poruchy vidění, sucho v očích nebo podráždění očí, konjuktivitida.

Poruchy ucha a labyrintu

Velmi vzácné - tinnitus.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté - rash (ve formě psoriasiformní vyrážky a dystrofických kožních lézí), hyperhidróza.

Vzácné - alopecie.

Velmi vzácné - fotosenzitivita a zhoršení psoriázy.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to

pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,

aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky:

www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9.

Předávkování

Příznaky

Příznaky předávkování mohou zahrnovat hypotenzi, srdeční selhání, bradykardii a bradyarytmii,

poruchy srdečního vedení a bronchospasmus.

Léčba předávkování

Léčbu předávkování je nutné vést na pracovišti adekvátně vybaveném pro poskytnutí podpůrných

opatření, monitorování a dohled nad pacientem.

Pokud je to vhodné, provede se výplach žaludku a/nebo se podá aktivní uhlí.

K léčbě

bradykardie

poruch

srdečního

vedení

měl

být

k dispozici

atropin,

stimulancia

adrenergního systému nebo kardiostimulátor.

Hypotenzi, akutní srdeční selhání a šok je nutné léčit podáním vhodných objemových expanderů,

injekčním

podáním

glukagonu

(pokud

nezbytné,

dalším

podáváním

glukagonu

v infuzi),

intravenózním podáním stimulancií adrenergního systému jako je dobutamin, a pokud je přítomna

vazodilatace, podáním alfa

-agonistů. Prospěšné může být i intravenózní podání Ca

Bronchospasmus lze obvykle korigovat podáním bronchodilatancií

5.

FARMAKOLOGICKÉ VL

ASTNOSTI

5.1.

Farmakodynamické vl

astnosti

Farmakoterapeutická skupina: beta-blokátory selektivní

ATC kód: C07AB02

Selektivní betablokátor

8/11

Metoprolol je kardioselektivní betablokátor, tj. blokuje beta

receptory v myokardu při řádově nižších

dávkách

než

potřebné

k blokádě

beta

receptorů.

Metoprolol

nevýznamný

membrány

stabilizující účinek a nemá částečně agonistické vlastnosti (vnitřní sympatomimetickou aktivitu).

Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných při zátěži

nebo stresu). To znamená, že obvyklý vzestup tepové frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a

krevního tlaku po akutním vzestupu koncentrace katecholaminů, je metoprololem snižován. V případě

vysokých

koncentrací

endogenního

adrenalinu

metoprolol

menší

vliv

krevní

tlak

než

neselektivní betablokátory.

Pokud je to nevyhnutelné, lze podat Betaloc ZOK v kombinaci s beta

sympatomimetiky u pacientů

s příznaky CHOPN. Betaloc ZOK v terapeutických dávkách přitom ve srovnání s neselektivními

betablokátory méně interferuje s bronchodilatačním účinkem vyvolaným beta

sympatomimetiky.

Klinicky je beta

selektivita metoprololu v přípravku Betaloc ZOK vyšší ve srovnání s konvenčními

tabletami

s metoprololem.

Potenciální

riziko

nežádoucích

účinků

spojených

s kolísáním

plazmatických koncentrací, např. bradykardie a únava nohou, je sníženo.

Betaloc ZOK interferuje méně s uvolňováním inzulinu, metabolizmem cukrů a kardiovaskulární

odpovědí na hypoglykémii ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Krátkodobé studie prokázaly, že Betaloc ZOK může vyvolat mírný vzestup plazmatické koncentrace

triglyceridů a pokles koncentrace volných mastných kyselin. V některých případech byl pozorován

mírný pokles HDL cholesterolu, avšak menší než při podání neselektivních betablokátorů. Ve studii

s metoprololem, která trvala několik let, bylo pozorováno významné snížení plazmatické koncentrace

celkového cholesterolu.

Účinek na hypertenzi

Betaloc ZOK snižuje zvýšený krevní tlak v poloze vleže i vstoje. Při zahájení léčby metoprololem

může být pozorován krátkodobý (několik hodin) a klinicky nevýznamný vzestup periferní cévní

rezistence. V průběhu dlouhodobé léčby může být celková periferní rezistence snížena jako důsledek

příznivého vlivu na hypertrofii rezistenčních artérií. Dlouhodobá antihypertenzní léčba metoprololem

snižuje též hypertrofii levé komory, zlepšuje její diastolickou funkci a plnící tlaky.

Podávání

přípravku

Betaloc

bylo

sledováno

v klinické

studii

kontrolované

placebem

u 144 pediatrických pacientů (6-16 let) s esenciální hypertenzí po dobu 4 týdnů. Systolický krevní tlak

se snížil při dávkách 1,0 a 2,0 mg/kg o 4–6 mm Hg po korekci na placebo. Diastolický krevní tlak se

snížil při dávce 2,0 mg/kg o 5 mm Hg po korekci na placebo a bylo pozorováno snížení diastolického

krevního tlaku v závislosti na dávce v dávkovém rozmezí 0,2; 1,0 a 2,0 mg/kg. Snížení tlaku nebylo

závislé na věku, rase nebo fyzické vyspělosti dětí a mladistvých podle Tannera.

U mužů s mírnou až středně těžkou hypertenzí snižuje metoprolol riziko úmrtí na kardiovaskulární

onemocnění především snížením rizika náhlé smrti, rizika fatálních a nefatálních infarktů myokardu a

cévních mozkových příhod.

Účinek na anginu pectoris

U pacientů s anginou pectoris metoprolol snižuje frekvenci, dobu trvání a závažnost anginózních

záchvatů a němých ischemických příhod a zvyšuje fyzickou výkonnost.

Účinek na chronické srdeční selhání

Bylo prokázáno, že u pacientů s příznaky srdečního selhání (NYHA II-IV) a sníženou ejekční frakcí

0,40)

vede

podávání

přípravku

Betaloc

k prodloužení

doby

přežívání

snížení

počtu

rehospitalizací v důsledku zhoršení srdečního selhání. Podávání přípravku Betaloc ZOK zvyšuje

ejekční frakci, snižuje objem levé srdeční komory na konci systoly i diastoly, zlepšuje třídu NYHA a

zlepšuje kvalitu života.

9/11

Ve studii MERIT-HF (Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Congestion Heart

Failure) snížil metoprolol, který byl podáván spolu se standardní léčbou ACE inhibitory a diuretiky

pacientům se sníženou ejekční frakcí levé komory a symptomy mírného až těžkého srdečního selhání:

Mortalitu z jakékoliv příčiny o 34 % (p = 0,0062 (po adjustaci), p = 0,00009 (nominálně)

Kombinovaný cílový parametr mortalita z jakékoliv příčiny a hospitalizace v důsledku zhoršení

srdečního selhání (čas do první události) o 31 % (p = 0,00001)

Kombinovaný léčebný cíl smrt a transplantace srdce (čas do první události) o 32 % (p =

0,0002)

Kardiovaskulární smrt o 38 % (p = 0,00003)

Náhlou smrt o 41 % (p = 0,0002)

Smrt následkem zhoršení srdečního selhání o 49 % (p = 0,0023)

Celkový výskyt srdeční smrti a nefatálních akutních infarktů myokardu o 39 % (p = 0,00001)

Kombinovaný cílový parametr mortality z jakékoliv příčiny, hospitalizace v důsledku zhoršení

srdečního selhání a přijetí na akutní jednotku v důsledku zhoršení srdečního selhání (čas do

první události) o 32 % (p = 0,00001)

Počet

hospitalizací

v důsledku

zhoršení

srdečního

selhání

o 30 %

počet

hospitalizací

z kardiovaskulárních příčin o 15 % (p = 0,0003)

Účinek na srdeční akci

Metoprolol

příznivý

vliv

srdeční

akci

zejména

u supraventrikulárních

tachykardií

nebo

atriálních fibrilací a v případě ventrikulárních extrasystol.

Účinek na infarkt myokardu

U pacientů

suspektním

nebo

potvrzeným

infarktem

myokardu

snižuje

metoprolol

mortalitu,

především

snížením

rizika

náhlé

smrti.

alespoň

z části

důsledek

preventivního

působení

metoprololu na vznik komorové fibrilace. Tento příznivý antifibrilační účinek má dvojí vysvětlení:

vagový účinek na elektrickou stabilitu myokardu a přímý účinek na receptory sympatiku ovlivňující

kontraktilitu, tepovou frekvenci a krevní tlak. Jak časná, tak pozdní intervence vede ke snížení

mortality u pacientů s dřívějším kardiovaskulárním onemocněním a s diabetem. Metoprolol snižuje

také riziko nefatálních reinfarktů myokardu.

Účinek na poruchy srdce doprovázené palpitacemi

Betaloc ZOK je vhodný k léčbě funkčních srdečních poruch doprovázených palpitacemi.

Účinek na migrénu

Betaloc ZOK je vhodným léčivem k profylaktické léčbě migrény.

Pediatrická populace

Ve 4týdenní klinické studii u 144 pediatrických pacientů (ve věku 6 až 16 let) s esenciální hypertenzí

bylo prokázáno, že Betaloc ZOK v dávce 0,2 mg/kg snižuje systolický krevní tlak o 5,2 mm Hg

(p = 0,145), v dávce 1,0 mg/kg o 7,7 mmHg (p = 0,027) a v dávce 2,0 mg/kg o 6,3 mm Hg (p = 0,049)

s maximem při 200 mg/den ve srovnání s 1,9 mm Hg pro placebo. U diastolického krevního tlaku

dosáhlo toto snížení 3,1 (p = 0,655), 4,9 (p = 0,280), 7,5 (p = 0,017), resp. 2,1 mm Hg. Nebyly

zjištěny zjevné rozdíly ve snížení krevního tlaku na podkladě věku, fyzické vyspělosti podle Tannera

nebo rasy.

5.2.

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce

Metoprolol

perorálním

podání

v lékové

formě

Betaloc

úplně

absorbuje.

Vlivem

významného efektu prvního průchodu játry je systémová dostupnost metoprololu po jednorázovém

podání asi 50 %. Biologická dostupnost je ve srovnání s konvenční lékovou formou (tableta) snížena

10/11

o 20-30 %. Bylo zjištěno, že tento rozdíl nemá vliv na klinickou účinnost, protože plocha pod křivkou

plazmatických koncentrací (AUC) je v obou případech shodná. Vazba metoprololu na plazmatické

bílkoviny je asi 5-10 %.

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují několik stovek mikropelet s jantaranem

metoprololu. Každá mikropeleta je potažena vrstvou polymeru, která řídí rychlost uvolňování.

Po spolknutí se tableta rychle rozpadá a mikropelety se dispergují v gastrointestinálním traktu a

uvolňují

léčivou

látku

dobu

20 hodin.

dosaženo

rovnoměrných

plazmatických

koncentrací

metoprololu

dobu

24 hodin

rozdíl

konvenčních

tablet

s metoprololem).

Rychlost uvolňování léčivé látky není závislá na fyziologických vlivech jako je pH a peristaltika.

Biotransformace a eliminace

Metoprolol je metabolizován oxidací v játrech, převážně izoenzymy CYP2D6. Byly identifikovány tři

hlavní metabolity. Žádný z nich nemá klinicky významný betasympatolytický účinek. Více než 95 %

podané dávky se vylučuje močí. Asi 5 % podané dávky se vylučuje močí v nezměněné formě.

V ojedinělých případech dosahuje tato hodnota až 30 %. Poločas eliminace (t

) metoprololu je

v průměru 3,5 hodiny (s variabilitou 1 až 9 hodin). Celková plazmatická clearance (Cl

) je asi 1 l/min.

U starších

lidí

nedochází ve

srovnání s mladými

lidmi

k významným

změnám

farmakokinetiky

metoprololu.

Poškozená funkce ledvin nemá vliv na biologickou dostupnost metoprololu nebo na rychlost jeho

eliminace. Eliminace jeho metabolitů je zpomalena. Významná kumulace metabolitů byla pozorována

u pacientů s glomerulární filtrační rychlostí (GFR) menší než 5 ml/min, ale tato kumulace nemá vliv

na účinek metoprololu.

U pacientů s těžkou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou může být

zvýšena biologická

dostupnost metoprololu a snížena jeho clearance. Pacienti s portokavální anastomózou mají hodnotu

asi 0,3 l/min a hodnotu AUC až šestkrát větší než zdraví jedinci.

Pediatrická populace

Farmakokinetický

profil

metoprololu

u pacientů

s hypertenzí

věku

6-17 let

podobný

farmakokinetice popsané u dospělých pacientů. Zdánlivá perorální clearance metoprololu (CL/F)

vzrůstá lineárně s tělesnou hmotností.

5.3.

Předklinické údaje vztahující se k

bezpečnosti

Bezpečnost metoprololu je ověřena dlouhodobými klinickými zkušenostmi.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDA

JE

6.1.

Seznam pomocných látek

Ethylcelulosa, hyprolosa, hydroxypropylmethylcelulosa, mikrokrystalická celulosa, syntetický tvrdý

parafin, makrogol 6000, koloidní bezvodý oxid křemičitý, natrium-stearyl-fumarát, oxid titaničitý

(E171).

6.2.

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3.

Doba použitelnosti

11/11

3 roky

6.4.

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5.

Druh obalu a obsah balení

Betaloc

ZOK 25 mg: blistr PVC/PVDC/Al nebo

bílá

HDPE lahvička

s uzávěrem

z bílého

krabička.

Betaloc

ZOK 50 mg: blistr PVC/PVDC/Al nebo

bílá

HDPE lahvička

s uzávěrem

z bílého

krabička.

Betaloc ZOK 100 mg: blistr PVC/PVDC/Al nebo bílá HDPE lahvička s uzávěrem z bílého PP,

krabička.

Betaloc ZOK 200 mg: blistr PVC/PVDC/Al nebo bílá HDPE lahvička s uzávěrem z bílého PP,

krabička.

Betaloc ZOK 25 mg: 28 potahovaných tablet v jednom balení (blistru), 30 nebo 100 potahovaných

tablet v jednom balení (lahvičce).

Betaloc ZOK 50 mg a Betaloc ZOK 200 mg: 28 nebo 56 potahovaných tablet v jednom balení

(blistru) a 30 nebo 100 potahovaných tablet v jednom balení (lahvičce).

Betaloc ZOK 100 mg: 28 potahovaných tablet v jednom balení (blistru), 30 nebo 100 potahovaných

tablet v jednom balení (lahvičce).

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6.

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.

Veškerý

nepoužitý

léčivý

přípravek

nebo

odpad

musí

být

zlikvidován

v souladu

s místními

požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O

REGISTRACI

Do 31. 8. 2018:

AstraZeneca UK Limited, 1 Francis Crick Avenue, Cambridge Biomedical Campus, Cambridge

CB2 0AA, Velká Británie

Od 1. 9. 2018:

Herbacos Recordati s.r.o., Štrossova 239, 530 03 Pardubice, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLA

Betaloc ZOK 25 mg: 58/117/01-C.

Betaloc ZOK 50 mg: 58/628/00-C.

Betaloc ZOK 100 mg: 58/015/98-C.

Betaloc ZOK 200 mg: 58/629/00-C.

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ RE

GISTRACE

12/11

Betaloc ZOK 25 mg: 21.3.2001/25.2.2015

Betaloc ZOK 50 mg: 20.12.2000/25.2.2015

Betaloc ZOK 100 mg: 15.4.1998/7.7.2011

Betaloc ZOK 200 mg: 20.12.2000/20.2.2015

10.

DATUM REVIZE TEXTU

27. 6. 2018

Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Česká

republika/Státní ústav pro kontrolu léčiv www.sukl.cz

Podobné produkty

Vyhledávejte upozornění související s tímto produktem

Sdílejte tyto informace