产品特点
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
DIAZEPAM
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL, VIA INTRAVENOSA (IV) Y VIA INTRAMUSCULAR (IM)
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Ansiolíticos
CÓDIGO ATC: N05BA.01
3.1. FARMACODINAMIA
El
diazepam
es
un
agente
benzodiazepina-derivado
con
actividad
ansiolítica,
sedante, miorrelajante, anticonvulsivante y amnésica.
Aunque no se conoce con exactitud su modo de acción, se postula que
sus efectos
depresores
sobre
el
sistema
nervioso
central
(SNC)
son
mediados
por
el
neurotransmisor
inhibitorio
ácido
gamma-aminobutírico
(GABA).
La
evidencia
experimental sugiere que el diazepam se une a sitios de reconocimiento
específico
de benzodiazepinas acoplados al receptor post-sináptico de GABA
(sub-tipo GABA-
A) generando con ello un aumento de la afinidad del neurotransmisor
por dicha
estructura. Al interactuar el GABA con su receptor (GABA-A) se produce
el ingreso
de iones cloruro al interior de la neurona causando su
hiperpolarización y la
consecuente reducción de su excitabilidad. La depresión central
resultante (por
aumento de la actividad del GABA) puede variar, según la dosis de
diazepam que se
emplee, desde una sedación leve hasta hipnosis o coma profundo. El
fármaco no
actúa sobre los otros sub-tipos del receptor de GABA (GABA-B o
GABA-C).
3.2. FARMACOCINÉTICA
Posterior a su administración oral el diazepam se absorbe en el tubo
digestivo en un
porcentaje superior al 90% y genera niveles séricos pico en 1-1.5
horas. La presencia
de alimentos enlentece el proceso y reduce significativamente su
biodisponibilidad.
Si se administra por vía IM su absorción es más lenta que por vía
oral y, además,
errática. Cuando se administra por vía IV el inicio de sus efectos
ansiolíticos,
sedantes y anticonvulsivantes ocurre a los 1-5 minutos y persisten por
15-60
minutos.
Se une a proteínas plasmáticas en un 98% y se distribuye ampliamente
en el
organismo (Vd: 0.8-1.0 L/kg); atraviesa la barrera hematoencefálica,
la placenta y
difunde a la leche materna.
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