国家: 摩尔多瓦
语言: 罗马尼亚文
来源: AMDM (Agenţia Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale)
Bortezomibum
Naprod Life Sciences Private Limited
L01XX32
Bortezomibum
3,5 mg
liofilizat pentru soluţie injectabilă
N1
cu prescripție
Naprod Life Sciences Private Limited, India
2015-05-31
Ministerul Sănătăţii al Republicii Moldova INSTRUCŢIUNE PENTRU ADMINISTRARE BORTEZOMIB LIOFILIZAT PENTRU SOLUŢIE INJECTABILĂ DENUMIREA COMERCIALĂ Bortezomib DCI-UL SUBSTANŢEI ACTIVE Bortezomibum COMPOZIŢIA 1 flacon conţine: _substanţa activă:_ bortezomib 3,5 mg; _excipienţi:_ manitol. FORMA FARMACEUTICĂ Liofilizat pentru soluţie injectabilă. DESCRIEREA MEDICAMENTULUI Pulbere liofilizată de culoare albă. GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ ŞI CODUL ATC Antineoplazice, alte preparate antineoplazice, L01XX32. PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE _PROPRIETĂŢILE FARMACODINAMICE_ Bortezomibul este un inhibitor proteazomal, care inhibă activitatea asemănătoare chemotripsinei a proteazomului 26S în celulele mamiferelor. Proteazomul 26S este un complex proteic mare care degradează proteinele de care se leagă ubicuitina. Calea metabolică ubicuitin-proteazomală are un rol esenţial în reglarea turnover-ului proteinelor specifice, menţinând astfel homeostazia în interiorul celulelor. Inhibarea proteazomului 26S împiedică această proteoliză ţintită şi afectează multiplele cascade de semnale din interiorul celulei, având ca rezultat final apoptoza celulei neoplazice. Bortezomibul prezintă selectivitate mare pentru proteazom. La concentraţii de 10 µM, bortezomibul nu inhibă nici unul dintr-o mare varietate de receptori şi proteaze cercetate şi este de peste 1500 ori mai selectiv faţă de proteazom decât faţă de următoarea enzimă pe care o preferă. Cinetica inhibării proteazomale s-a evaluat _in _ _vitro_ şi s-a evidenţiat că bortezomibul disociază de pe proteazom cu un timp de înjumătăţire plasmatică de 20 minute, prin aceasta demonstrând că inhibarea proteazomală prin bortezomib este reversibilă. Inhibarea proteazomală mediată prin bortezomib afectează celulele neoplazice în câteva moduri, incluzând, dar fără a se limita la, alterarea proteinelor de reglare, care controlează progresia ciclului celular şi activarea factorului nuclear kappa B (NF-kB). Inhibarea prote 阅读完整的文件