得舒妥持續性藥效膠囊２毫克

国家: 台湾

语言: 中文

来源: 衛生福利部食品藥物管理署 (Ministry of Health and Welfare, Food And Drug Administration)

有效成分:

TOLTERODINE L-TARTRATE

可用日期:

暉致醫藥股份有限公司 臺北市信義區信義路５段7號27樓 (50978778)

ATC代码:

G04BD07

药物剂型:

持續性藥效膠囊劑

组成:

主成分 () ; TOLTERODINE L-TARTRATE (1208006430) MG

每包单位数:

塑膠瓶裝;;鋁箔盒裝

类:

製　劑

处方类型:

須由醫師處方使用

厂商:

CATALENT PHARMA SOLUTIONS LLC. 1100 ENTERPRISE DRIVE, WINCHESTER, KENTUCKY 40391, U.S.A. US

治疗领域:

tolterodine

疗效迹象:

治療伴有急尿、頻尿或急迫性尿失禁症狀的膀胱過動症。

產品總結:

有效日期: 2027/10/09; 英文品名: DETRUSITOL SR PROLONGED-RELEASE CAPSULES 2MG

授权日期:

2002-10-09

资料单张

：口服給藥後，
tolterodine
在肝臟經由
CYP2D6
酵素催化進行首度
(first pass)
代謝，進而
形成具藥理相等活性的
5-hydroxymethyl
代謝物。
在代謝功能良好者
(
大部份的病患
)
，
tolterodine
的絕對生體可用率為
17%
。而在代謝功能
不良者中
(
缺乏
CYP2D6 )
則為
65%
。
：
Tolterodine
和
5-hydroxymethyl
代謝物主要與血清類黏蛋白
(orosomucoid)
結合。未結合
的部份分別占
3.7%
和
36%
。
Tolterodine
的分佈體積為
113
公升。
：口服給藥後，
tolterodine
經由肝臟進行高度的代謝。主要的代謝途徑是經由多形態的
CYP2D6
酵素代謝，進而形成
5-hydroxymethyl
代謝物。經由進一步代謝，形成
5-carboxylic
acid
以及
N-dealkylated 5-carboxylic acid
代謝物，分別約占尿液回收的
51%
和
29%
。有小部份
的族群
(
大約
7 %)
缺乏
CYP2D6
。這些人
(
代謝功能不良者
)
的代謝途徑，是經由
CYP3A
同功酵
素
(isoenzyme)
去烴化
(dealkylated)
，而形成
N-dealkylated tolterodine
。這代謝物並不具臨床效
能。其餘的族群稱為代謝功能良好者。在代謝功能良好者中，
tolterodine
的全身血清廓清率
大約為
30 L/h
。在代謝功能不良者中，
tolterodine
的廓清率降低造成
tolterodine
的血中濃度升
高
(
約七倍
)
，且
5-hydroxymethyl
代謝物的血中濃度非常微量。
5-hydroxymethyl
代謝物具藥理活性且活性與
tolterodine
相等。因為
tolteridine
和
5-hydroxymethyl
代謝物的蛋白質結合性質不同，所以當投與相同劑量時，在代謝功能不良者中未結合型
tolterodine
之
AUC
與在具
CYP2D6
活性的病患中未結合型
tolterodine
和
5-hydroxymethyl
代謝物
之
AUC
總和相似。不論何種表現型
(phenotype)
，藥品的安全性、耐受性和臨床反應均相似。
：投與碳
-14
標記的
tolterodine
後，放射性的排除大約有
77%
在尿液及
17%
在糞便。
低於
1%
的劑量是以未經代謝的形態排除，而約有
4%
以
hydrox