"弗馬塞斯"普勝騰膜衣錠62.5毫克

国家: 台湾

语言: 中文

来源: 衛生福利部食品藥物管理署 (Ministry of Health and Welfare, Food And Drug Administration)

有效成分:

BOSENTAN MONOHYDRATE

可用日期:

運和生技有限公司 臺北市中正區重慶南路1段57號9樓10 (53325581)

ATC代码:

C02KX01

药物剂型:

膜衣錠

组成:

BOSENTAN MONOHYDRATE (2404000410) (equivalent to Bosentan.....62.5mg)MG

每包单位数:

塑膠瓶裝(HDPE)

类:

製　劑

处方类型:

須由醫師處方使用

厂商:

PENDOPHARM, DIVISION OF PHARMASCIENCE INC. 8580 ESPLANADE AVE., MONTREAL, QUEBEC, CANADA, H2P 2R8 CA

治疗领域:

bosentan

疗效迹象:

原發性肺動脈高血壓。

產品總結:

註銷日期: 2023/05/29; 註銷理由: 屆期未申請展延; 有效日期: 2022/05/10; 英文品名: pms-Bosentan 62.5mg tablets

授权状态:

已註銷

授权日期:

2017-05-10

资料单张

“弗馬塞斯”普勝騰膜衣錠
62.5
毫克及
125
毫克
pms-Bosentan 62.5mg and 125 mg tablets
62.5mg
衛部罕藥輸字第
000043
號
125mg
衛部罕藥輸字第
000044
號
1.
組成：
主成分：
Bosentan (as monohydrate), Bosentan monohydrate
化學名為
benzenesulphonamide,
4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2-2’]-bipyrimidin-
4-yl]-monohydrate
分子結構如下
無水
Bosentan
分子式為
C
27
H
29
N
5
O
6
S,
分子量為
551.62
。
有水
Bosentan
分子式為
C
27
H
29
N
5
O
6
S.H
2
O,
分子量為
569.64
。
無水物
CAS 147536-97-8
。
Bosentan
是第一個屬於內皮素接受體拮抗劑類
(endothelin receptor antagonist)
之新
藥。
Bosentan
屬於高取代
pyrimidine
衍生物類物質，無立體偏光性。
2.
產品特性
Bosentan monohydrate
為白至黃色粉末，極不溶於水
(
溶解度
1.0mg/100ml)
以及
pH
值
低之水溶液
(pH
值
1.1
及
4.0
時，溶解度為
0.1mg/100ml
；
pH
值
5.0
時，溶解度為
0.2mg/100ml)
。
pH
值越高，溶解度增加
(pH
值
7.5
時，溶解度為
43mg/100ml)
。固態時，
bosentan
非常安定，不潮解，也無光敏感反應。
賦形劑：
Pregelatinized Starch 1500
、
Povidone
、
Sodium Starch Glycolate Type A
、
Magnesium Stearate
、
Opadry Orange 03K93638
、
3.
藥理
(
依文獻記載
)
3.1
藥效性質：神經荷爾蒙
Endothelin-1(ET-1)
是一種強力血管收縮劑，肺動脈高血
壓患者血液及肺組織中
ET-1
之濃度都提高，因此
ET-1
可能是肺動脈高血壓致病
主因。在
Endothelin
接受體
ET
A
及
ET
B
上，
Bosentan
是一個專一且競爭性拮抗劑，
對
ET
A
接受體親和力微高於
ET
B
接受體。
3.2
藥物動力學：
3.2.1
一般性質：單一劑量
125mg
試驗中，口服投與後，發現在
16
位空腹受試者，
bosentan
於
3.7
±
1.7
小時內達到最高血中濃度，排除半衰期
(t1/2)
約
5.6
±
1.6
小時。
目前尚未針對肺動脈高血壓患者作口服
bosentan
之藥物動力學試驗。
Bosentan
經
靜脈�