Страна: Венесуела
мова: іспанська
Джерело: Instituto Nacional de Higiene
NIMESULIDE
LABORATORIOS LETI, S.A.V.
NIMESULIDE
100 mg (A1)
COMPRIMIDO
LABORATORIOS LETI, S.A.V.
CANCELADO
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1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO NIMESULIDA 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Productos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos CÓDIGO ATC: M01AX.17 3.1. FARMACODINAMIA La nimesulida es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de la clase química sulfonanilida con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Su acción parece ser debida, al menos en parte, a la inactivación de las isoenzimas ciclooxigenasa-1 y (en mayor grado) ciclooxigenasa-2 que catalizan la bioconversión del ácido araquidónico en prostaglandinas, impidiendo así la participación de éstas como mediadoras de los procesos de inflamación y generación de fiebre y dolor. 3.2. FARMACOCINÉTICA Tras su administración por vía oral la nimesulida se absorbe rápido en el tracto gastrointestinal y genera concentraciones plasmáticas pico en 1-3 horas. La presencia de alimentos no afecta su biodisponibilidad. Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y exhibe un volumen de distribución de 0.18-0.39 L/kg. Se desconoce si de distribuye en leche materna y si atraviesa la placenta. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante mecanismos diversos (que incluyen a la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450) dando lugar a un producto aparentemente activo (4-hidroxi-nimesulida) y a metabolitos inertes que se excretan, junto a una pequeña proporción (1-3%) de nimesulida intacta, en un 50- 60% por la orina y 18-36% con las heces. Su vida media de eliminación es de 1.8- 5.2 horas y no se altera de manera importante en pacientes con insuficiencia renal ni en ancianos. 3.3. INFORMACIÓN PRE-CLÍNICA SOBRE SEGURIDAD Los estudios a largo plazo en animales para evaluar carcinogenicidad de la nimesulida mostraron resultados negativos. En las pruebas de mutagenicidad (ensayos _in vivo_ de aberración cromosómica en células de médula ósea de ratas y ratones) hubo evidencias de potencial clastogénico. Los estudios de reproducción en ratas revelaron aumentos de la mor Прочитайте повний документ