Страна: Венесуэла
Язык: испанский
Источник: Instituto Nacional de Higiene
ESOMEPRAZOL
NEOETHICALS, C.A.
ESOMEPRAZOL
40 mg
POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION INYECTABLE PARA INFUSION INTRAVENOSA
INFUSION INTRAVENOSA
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
CAPLIN POINT LABORATORIES LTD
VIGENTE
2021-03-24
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO ESOMEPRAZOL 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL, INTRAVENOSA (IV) 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Fármacos para la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. CÓDIGO ATC: A02BC05. 3.1. FARMACODINAMIA El esomeprazol es un derivado benzimidazólico sustituido, con propiedades antisecretoras de ácido gástrico. Es el isómero S del omeprazol, el cual constituye una mezcla racémica de los isómeros R y S. Se une covalentemente a la enzima H+/K+ ATPasa (bomba de protones) ubicada en la superficie secretora de la célula parietal gástrica e inhibe su actividad, bloqueando la fase final del proceso de síntesis y secreción de ácido clorhídrico. Como dicha unión a la H+/K+ ATPasa es irreversible, debe sintetizarse una nueva enzima que substituya a la inactivada para restituir la función secretora, lo cual resulta en un efecto prolongado. El efecto es dosis dependiente y resulta en la inhibición de la secreción ácida estomacal tanto basal como estimulada, independientemente el estímulo (colinérgico, histaminérgico o gastrinérgico). 3.2. FARMACOCINÉTICA Luego de su administración por vía oral se absorbe rápido generando concentraciones plasmáticas pico en 1 - 2 horas. Su biodisponibilidad absoluta es de 64% luego de una dosis única de 40 mg y se incrementa a 89% con dosis continuas. Para la dosis de 20 mg los valores correspondientes son 50 y 68%, respectivamente. Los alimentos retrasan y reducen su absorción. Exhibe un volumen de distribución aparente de 0,22 L/kg y una unión a proteínas plasmáticas de 97%. Es extensamente metabolizado en el hígado por las enzimas CYP2C19 (principalmente) y CYP3A4 (en menor grado) del sistema citocromo P-450 a productos inactivos que se excretan en un 80% por la orina y el resto por vía biliar. Su vida media de eliminación plasmática es de 60 - 90 minutos. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD En las evaluaciones de potencial mutagénico el esom Прочитать полный документ