Страна: Венесуэла
Язык: испанский
Источник: Instituto Nacional de Higiene
ERLOTINIB
GLOBAL CARE PHARMA, C.A.
ERLOTINIB
150 mg
TABLETAS RECUBIERTAS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
BETA DRUGS Ltd.
VIGENTE
2030-01-31
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO ERLOTINIB 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos. Inhibidores de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). CÓDIGO ATC: L01EB02. 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN: Erlotinib es un inhibidor de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico humano tipo 1 (EGFR, también conocido como HER1) impidiendo la fosforilación de su dominio intracelular. El EGFR se expresa en la superficie de células normales y cancerosas. En modelos no clínicos, la inhibición de la fosfotirosina del EGFR da lugar a que la célula quede en fase de equilibrio y/o conduce a la muerte celular. Las mutaciones del EGFR pueden conducir a la activación constitutiva de rutas de señalización antiapoptóticas y de proliferación. La potente efectividad de erlotinib para bloquear la señal mediada por el EGFR en estos tumores con mutación positiva del EGFR, se atribuye a la estrecha unión de erlotinib al lugar de unión del ATP en el dominio quinasa mutado del EGFR. Debido al bloqueo de la cascada de señales por debajo del receptor, se detiene la proliferación celular y se induce la muerte celular a través de la ruta intrínseca de apoptosis. Se ha observado regresión tumoral en modelos de ratones con marcada expresión de mutaciones activadoras del EGFR. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Tras la administración oral, los niveles plasmáticos máximos de erlotinib se obtienen a las 4 horas aproximadamente. En un ensayo con voluntarios sanos se pudo estimar que la biodisponibilidad absoluta es del 59%. La exposición tras una dosis oral puede verse incrementada por los alimentos. DISTRIBUCIÓN Erlotinib tiene un volumen de distribución aparente medio de 232 L y se distribuye dentro del tejido tumoral en humanos. Se obtuvieron concentraciones medias de erlotinib de 1,185 ng/g de tejido tumoral (dosis de 150 mg). Esto correspondía a una media global del 63% (rango 5 - 161 Прочитать полный документ