Tamoxifeno Generis 20 mg Comprimidos

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

Compre agora

Ingredientes ativos:
Tamoxifeno
Disponível em:
Generis Farmacêutica, S.A.
Código ATC:
L02BA01
DCI (Denominação Comum Internacional):
Tamoxifen
Dosagem:
20 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido
Composição:
Tamoxifeno, citrato 30.4 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Frasco - 100 unidade(s)
Classe:
16.2.2.1 - Antiestrogénios
Tipo de prescrição:
MSRM Medicamento sujeito a receita médica
Grupo terapêutico:
Genérico
Área terapêutica:
tamoxifen
Indicações terapêuticas:
Duração do Tratamento: Longa Duração
Resumo do produto:
Frasco 20 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4498598 CNPEM: 50015893 CHNM: 10015506 Grupo Homogéneo: N/A; Frasco 30 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3595790 CNPEM: 50013254 CHNM: 10015506 Grupo Homogéneo: N/A; Frasco 60 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 4498697 CNPEM: 50015907 CHNM: 10015506 Grupo Homogéneo: Tamoxifeno | A101 | Oral | 20 mg | [21-60] unidades; Frasco 100 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3595899 CNPEM: 50028120 CHNM: 10015506 Grupo Homogéneo: N/A
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
00/H/0137/002
Data de autorização:
2001-05-21

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Folheto informativo: Informação para o utilizador

Tamoxifeno Generis 10 mg comprimidos

Tamoxifeno Generis 20 mg comprimidos

Tamoxifeno

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento pois

contém informação importante para si.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O

medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de

doença.

- Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, informe o seu médico ou farmacêutico. Ver secção 4.

O que contém este folheto:

1. O que é Tamoxifeno Generis e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Tamoxifeno Generis

3. Como tomar Tamoxifeno Generis

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Tamoxifeno Generis

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Tamoxifeno Generis e para que é utilizado

O tamoxifeno é um fármaco não esteróide cuja estrutura base é o núcleo trifenilo e

apresenta

efeitos

farmacológicos

complexos

diferentes

tecidos,

como

antagonista estrogénico e como agonista.

O Tamoxifeno Generis está indicado no tratamento do cancro da mama.

2. O que precisa de saber antes de tomar Tamoxifeno Generis

Não tome Tamoxifeno Generis:

- se tem alergia (hipersensibilidade) ao tamoxifeno ou a qualquer outro componente

deste medicamento (indicados na secção 6);

- se estiver grávida.

Advertências e precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Tamoxifeno Generis:

- se se encontrar na fase pré-menopausa, pois a menstruação pode ser suprimida

- se verificar sintomas ginecológicos anormais, especialmente hemorragia vaginal

anormal. Nestas situações deve informar imediatamente o seu médico

- se apresentar alterações da função hepática

- A coadministração com os seguintes medicamentos deve ser evitada devido à

possível

redução

eficácia

tamoxifeno:

paroxetina,

fluoxetina

(ex.

antidepressivos), bupropiom (antidepressivo ou adjuvante para cessação tabágica),

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

quinidina

(por

exemplo

utilizado

tratamento

arritmias

cardíacas)

cincalet/cinacalcet (para tratamento das alterações do funcionamento da glândula

paratiroideia).

Outros medicamentos e Tamoxifeno Generis

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado

recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.

Em particular, deve informar o seu médico se estiver a tomar:

- paroxetina, fluoxetina (ex. antidepressivos)

- bupropiom (antidepressivo ou adjuvante para cessação tabágica)

- quinidina (por exemplo utilizado no tratamento de arritmias cardíacas)

- cincalet/cinacalcet (para tratamento das alterações do funcionamento da glândula

paratiroideia).

Quando se administra tamoxifeno com anticoagulantes cumarínicos pode ocorrer um

aumento

significativo

efeito

anticoagulante.

Quando

inicia

esta

coadministração, recomenda-se a monitorização cuidadosa da doente.

Quando se administra tamoxifeno em combinação com agentes citotóxicos, há um

acréscimo de acidentes tromboembólicos.

Foram reportados alguns casos de interação de tamoxifeno com rifampicina, com

diminuição das concentrações plasmáticas de tamoxifeno.

Gravidez e amamentação

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar,

consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.

Gravidez

O tamoxifeno não deve ser administrado a grávidas.

As mulheres são aconselhadas a não engravidar, pelo que a mulher em idade fértil

deverá usar um método contracetivo adequado se for medicada com tamoxifeno.

Amamentação

Desconhece-se que o tamoxifeno seja excretado no leite materno, pelo que não é

recomendado o seu uso durante o aleitamento, a menos que, de acordo com a

decisão do seu médico, o benefício seja superior ao risco.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Não existem dados que indiquem que o tamoxifeno possa ter interferência na

condução ou utilização de máquinas.

Tamoxifeno Generis contém lactose

Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o

antes de tomar este medicamento.

3. Como tomar Tamoxifeno Generis

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Tome este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico. Fale com o seu

médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Modo de administração

Os comprimidos devem ser ingeridos com um pouco de água. O tamoxifeno deve ser

administrado em toma única diária ou duas vezes por dia.

Posologia

A dose deve ser estabelecida pelo seu médico de acordo com o tipo e gravidade da

sua doença.

Adultos (incluindo doentes idosas): 20 a 40 mg por dia. Na fase inicial da doença

recomenda-se, atualmente, que a terapêutica não seja administrada por um período

inferior a 5 anos. A duração ótima da terapêutica com tamoxifeno está ainda por

determinar.

Crianças: não aplicável.

Se tomar mais Tamoxifeno Generis do que deveria

Em caso de sobredosagem, consulte o seu médico ou farmacêutico ou o Centro de

Intoxicações (808 250 143), indicando o medicamento e a quantidade ingerida.

Caso se tenha esquecido de tomar Tamoxifeno Generis

Deve tomar este medicamento no horário recomendado pelo seu médico. Mas se se

esquecer de tomar uma dose, volte a tomar o medicamento o mais rapidamente

possível, continuando o tratamento da forma prescrita.

No entanto se faltar pouco tempo para a dose seguinte, é preferível não tomar a

dose que foi esquecida e tomar a dose seguinte no horário previsto. Não tome uma

dose a dobrar para compensar a que se esqueceu de tomar.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou farmacêutico.

4. Efeitos secundários possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários,

embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

efeitos

secundários

mais

frequentes

devem-se

ação

antiestrogénica

medicamento, ou seja, afrontamentos, hemorragia vaginal, secreções vaginais e

prurido vulvar, ou podem ser efeitos mais gerais, como intolerância gastrointestinal,

cefaleias, tonturas, e ocasionalmente, retenção de líquidos e alopecia, anemia e

trombocitopenia.

Foram registados outros efeitos secundários como rashes cutâneos (incluindo casos

de eritema multiforme, síndroma de Stevens-Johnson e penfigoide bolhoso) e

raramente, reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, alterações da visão

(alterações da córnea, retinopatia e cataratas).

Poderá ocorrer o aumento de acidentes tromboembólicos, quando o tamoxifeno é

administrado em associação com outros agentes citotóxicos. O uso de tamoxifeno

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

tem sido associado a alterações dos níveis enzimáticos hepáticos, e em casos raros,

a alterações hepáticas graves, incluindo fígado gordo, colestase e hepatite.

Foram raramente notificados casos de pneumonia intersticial.

Comunicação de efeitos secundários

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Também poderá

comunicar efeitos secundários diretamente ao INFARMED, I.P., através dos contactos

abaixo.

comunicar

efeitos

secundários,

estará

ajudar

fornecer

mais

informações sobre a segurança deste medicamento.

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 7373

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

Fax: + 351 21 798 73 97

Sítio da internet:

http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

5. Como conservar Tamoxifeno Generis

Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

Manter fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize Tamoxifeno Generis após o prazo de validade impresso na embalagem

exterior após EXP. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Tamoxifeno Generis

- A substância ativa deste medicamento é o tamoxifeno. Cada comprimido contém

10 mg ou 20 mg de tamoxifeno sob a forma de citrato de tamoxifeno.

- Os outros componentes são lactose mono-hidratada, celulose microcristalina,

amido de milho, sílica coloidal anidra e estearato de magnésio.

Qual o aspeto de Tamoxifeno Generis e conteúdo da embalagem

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Tamoxifeno Generis apresenta-se na forma de comprimidos, estando disponível em

embalagens contendo 20, 30, 60 ou 100 unidades.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Generis Farmacêutica, S.A.

Rua João de Deus, 19

2700-487 Amadora

Portugal

Fabricante

Ebewe Pharma GmbH Nfg. KG

Mondseestrasse 11

4866 Unterach

Áustria

Este folheto foi revisto pela última vez em

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Tamoxifeno Generis 10 mg comprimidos

Tamoxifeno Generis 20 mg comprimidos

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido contém 10 mg ou 20 mg de tamoxifeno sob a forma de citrato de

tamoxifeno, como substância ativa.

Excipientes com efeito conhecido:

Lactose mono-hidratada - 69,6 mg e 139,2 mg nas dosagens de 10 mg e 20 mg,

respetivamente.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

O Tamoxifeno Generis está indicado no tratamento do cancro da mama.

4.2 Posologia e modo de administração

Adultos (incluindo doentes idosas): 20 a 40 mg administradas em toma única diária

ou duas vezes por dia. Na fase inicial da doença, recomenda-se que a terapêutica

não seja administrada por um período inferior a 5 anos. A duração ótima da

terapêutica com tamoxifeno está ainda por determinar.

Crianças: não aplicável.

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados

na secção 6.1.

Tamoxifeno Generis não deve ser administrado durante a gravidez. Registou-se um

pequeno aumento de relatos de abortos espontâneos, defeitos à nascença e morte

fetal em mulheres que tomaram tamoxifeno durante a gravidez, ainda que não tenha

sido estabelecida uma relação causal com o tratamento (ver secção 4.6.). As doentes

na pré-menopausa devem ser cuidadosamente examinadas antes do início do

tratamento, a fim de excluir a hipótese de gravidez.

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Nalgumas mulheres que tomam tamoxifeno para tratamento da neoplasia da mama

e que se encontram na pré-menopausa, a menstruação é suprimida.

Foi notificado um aumento da incidência de cancro do endométrio e de sarcoma

uterino (tumor mesodérmico misto maligno, na maioria das vezes), em associação

com o tratamento com tamoxifeno. O mecanismo subjacente é desconhecido mas

poderá estar relacionado com as propriedades estrogénicas do tamoxifeno. Qualquer

doente que tenha recebido tratamento com tamoxifeno e que reporte sintomas

ginecológicos

anormais,

especialmente

hemorragia

vaginal

anormal,

deve

prontamente observada.

Em ensaios clínicos efetuados com tamoxifeno para o tratamento do cancro da

mama demonstram o aparecimento de novos tumores primários noutros locais que

não o endométrio e a mama oposta. Não se estabeleceu uma relação causal com o

tamoxifeno e o significado clínico destas observações mantém-se pouco claro.

O tamoxifeno é metabolizado no fígado e potencialmente hepatotóxicos, pelo que se

deverá monitorizar a função hepática (ver secção 4.8.).

Estudos publicados revelam que fracos metabolizadores do CYP2D6 têm uma

concentração

plasmática

inferior

endoxifeno,

mais

importantes

metabolitos ativos do tamoxifeno (ver secção 5.2).

Medicamentos concomitantes que inibem o CYP2D6 podem diminuir a concentração

do metabolito ativo endoxifeno. Durante o tratamento com tamoxifeno deve evitar-

se o uso de inibidores potentes do CYP2D6 (ex. paroxetina, fluoxetina, quinidina,

cinacalcet ou bupropiom) (ver secções 4.5 e 5.2).

Este medicamento contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de

intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose

não devem tomar este medicamento.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Quando se administra tamoxifeno com anticoagulantes cumarínicos pode ocorrer um

aumento

significativo

efeito

anticoagulante.

Quando

inicia

esta

coadministração, recomenda-se a monitorização cuidadosa da doente.

Quando se administra tamoxifeno em combinação com agentes citotóxicos há um

acréscimo de acidentes tromboembólicos (ver secção 4.8.).

A principal via de metabolização conhecida para o tamoxifeno no Homem é a

desmetilação, catalisada pelas enzimas do CYP3A4. Foi reportada na literatura a

interação farmacocinética com rifampicina (fármaco indutor do CYP3A4), e que

mostrou

diminuição

concentrações

plasmáticas

tamoxifeno.

desconhecida a relevância deste facto na prática clínica.

Estudos publicados revelam interação farmacocinética com inibidores do CYP2D6,

havendo uma redução de 65-75% dos níveis plasmáticos de um ou mais metabolitos

ativos do fármaco (ex. endoxifeno). Alguns estudos demonstraram que há uma

redução da eficácia do tamoxifeno com o uso concomitante de SSRI (Inibidores

Seletivos da Recaptação de Serotonina). A coadministração de inibidores potentes do

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

CYP2D6 (ex. paroxetina, fluoxetina, quinidina, cinacalcet ou bupropiom) deve ser

evitada, uma vez que não pode ser excluída a redução da eficácia do tamoxifeno (ver

secções 4.4 e 5.2).

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Tamoxifeno não deve ser administrado durante a gravidez. Registou-se um pequeno

aumento de relatos de abortos espontâneos, defeitos à nascença e morte fetal em

mulheres

tomar tamoxifeno

durante

gravidez,

ainda

que não

tivesse

estabelecido uma relação causal com o tratamento.

Estudos reprodutivos em ratos, coelhos e macacos mostraram que o tamoxifeno não

apresenta potencial teratogénico.

Nos modelos de desenvolvimento do sistema reprodutivo fetal em roedores, o

tamoxifeno foi associado a alterações semelhantes às causadas pelo estradiol,

etinilestradiol e clomifeno. Ainda que se desconheça, a importância clínica destas

alterações, algumas delas, especialmente a adenose vaginal, são semelhantes às

observadas em mulheres jovens expostas ao dietilstibostrol (DES) e com um risco de

1/1000 de contrairem carcionoma das células claras da vagina ou cervix. Apenas um

pequeno número de mulheres grávidas foram expostas ao tamoxifeno. Não foi

referido que esta exposição causasse adenose vaginal subsequente ou carcioma das

células claras da vagina ou cervix em mulheres expostas ao tamoxifeno.

As mulheres devem ser aconselhadas a não engravidar durante o tratamento com

tamoxifeno e devem usar métodos contracetivos adequados, se sexualmente ativas.

As mulheres na pré-menopausa devem ser cuidadosamente examinadas antes do

tratamento para excluir a hipótese de gravidez. As mulheres devem ser informadas

dos potenciais riscos para o feto no caso de engravidarem durante o tratamento com

tamoxifeno ou nos dois meses após o fim da terapêutica.

Amamentação

Desconhece-se se o tamoxifeno é excretado no leite materno, pelo que o seu uso

não é recomendado durante o aleitamento. A decisão de interromper o aleitamento

ou suspender a terapêutica com tamoxifeno deve ter em consideração a importância

do fármaco para a mãe.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não existem evidências que o tamoxifeno interfira nestas atividades.

4.8 Efeitos indesejáveis

tratamentos

prolongados,

efeitos

secundários

verificam

tamoxifeno não são tão numerosos nem tão graves como os observados com outros

fármacos utilizados no tratamento de neoplasias, nomeadamente os androgénios e

os estrogénios. Os efeitos secundários que têm sido referidos ou são devido à ação

antiestrogénica do fármaco, ou seja, afrontamentos, hemorragia vaginal, secreções

vaginais

prurido

vulvar,

são

efeitos

mais

gerais,

seja,

intolerância

gastrointestinal,

cefaleias,

tonturas

ocasionalmente,

retenção

líquidos

alopécia.

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Quando os efeitos referidos são graves, pode ser possível reduzi-los diminuindo a

dose (dentro do intervalo recomendado) sem que se perca o controlo da doença.

Foram reportados casos de rashes cutâneos (incluindo relatos isolados de eritema

multiforme, síndroma de Stevens-Johnson e penfigoide bolhoso) e, raramente,

reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema.

Um pequeno número de doentes com metásteses ósseas desenvolveu hipercaliémia

no início da terapêutica.

Em doentes tratados com tamoxifeno têm sido referidas algumas perturbações da

visão, incluindo casos raros de alterações da córnea e retinopatia. Foi reportado um

aumento da incidência de cataratas associado com administração de tamoxifeno.

Foram reportados casos de fibromiomas uterinos, endometriose e outras alterações

do endométrio, incluindo hiperplasia e pólipos.

Em doentes que tomam tamoxifeno têm sido referidas diminuições do número de

plaquetas (geralmente apenas para 80.000-90.000/mm3, mas ocasionalmente para

valores inferiores).

Durante a administração de tamoxifeno tem sido observada leucopenia, por vezes

associada a anemia e/ou trombocitopenia. Em raras ocasiões tem sido reportada

neutropenia, por vezes grave.

Existem evidências de um aumento da incidência de acidentes tromboembólicos,

incluindo trombose de veia profunda e embolismo pulmonar durante o tratamento

com tamoxifeno. Quando se administra tamoxifeno em associação com agentes

citotóxicos, há um aumento do risco de ocorrência de acidentes tromboembólicos.

Foram muito raramente notificados casos de pneumonia intersticial.

O uso de tamoxifeno tem sido associado a alterações dos níveis enzimáticos

hepáticos, e em casos raros, a alterações hepáticas graves, incluindo fígado gordo,

colestase e hepatite.

Raramente, nalguns casos com pancreatite, o aumento dos níveis de triglicéridos

pode estar associado à terapêutica com tamoxifeno.

Ocasionalmente tem sido observado um aumento de quistos ováricos e de sarcoma

uterino (tumor mesodérmico misto maligno, na maioria das vezes), em associação

com o tratamento com tamoxifeno.

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-

risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer

suspeitas de reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P.:

INFARMED, I.P.

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Tel: +351 21 798 73 73

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

Fax: +351 21 798 73 97

Sítio da internet:

http://extranet.infarmed.pt/page.seram.frontoffice.seramhomepage

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

4.9 Sobredosagem

Teoricamente, a sobredosagem deveria manifestar-se por uma intensificação dos

efeitos secundários antiestrogénicos. No entanto, estudos em animais mostraram

que uma sobredosagem extrema de tamoxifeno (100-200 vezes a dose diária

recomendada) pode produzir efeitos estrogénicos.

Não existe nenhum antídoto específico e o tratamento deverá ser sintomático.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo

farmacoterapêutico:

16.2.2.1

Medicamentos

antineoplásicos

imunomoduladores. Hormonas e anti-hormonas. Anti-hormonas. Antiestrogénios,

código ATC: L02BA01

O tamoxifeno é um fármaco não esteroide cuja estrutura base é o núcleo trifenileno

e que apresenta um espectro de efeitos farmacológicos complexos em diferentes

tecidos, como antagonista estrogénico e como agonista.

Em mulheres com cancro da mama, o tamoxifeno atua primariamente como um

antiestrogénio, a nível do tumor, evitando a ligação do estrogénio aos recetores

estrogénicos. Em mulheres com recetores estrogénicos positivos/neoplasia da mama

desconhecida, o tratamento adjuvante com tamoxifeno mostrou reduzir de forma

significativa a recorrência da doença e melhorar a sobrevida ao fim de 10 anos,

obtendo-se um efeito significativamente superior após 5 anos de tratamento do que

após

anos

tratamento.

Estes

benefícios

parecem

grandes

independentemente da idade, estado, de menopausa, o que pode indicar outro

mecanismo de ação.

É reconhecido que em mulheres pós-menopaúsicas, o tamoxifeno conduz a reduções

dos níveis sanguíneos de colesterol total e lipoproteínas de baixa densidade, da

ordem de 10-20%. Também foi relatado que o tamoxifeno mantém a densidade

mineral óssea nestas mulheres.

O tipo de polimorfismo do CYP2D6 pode estar associado à variabilidade da resposta

clínica ao tamoxifeno. O estado de fraco metabolizador pode estar associado à

resposta reduzida. As consequências do tratamento de metabolizadores fracos do

CYP2D6 não foram completamente esclarecidas (ver secções 4.4 e 4.5 e 5.2).

Genótipo do CYP2D6

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Os dados clínicos disponíveis sugerem que pode haver uma redução na eficácia do

tamoxifeno no tratamento do cancro da mama, em doentes homozigóticos para

alelos CYP2D6 não funcionais.

estudos

disponíveis

foram

maioritariamente

efetuados

mulheres

pós-

menopáusicas (ver secções 4.4 e 5.2).

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

tamoxifeno

rapidamente

absorvido

após

administração

oral,

atingido

concentrações séricas máximas ao fim de 4-7 horas. São atingidas as concentrações

no estado estacionário (cerca de 300 ng/ml) após 4 semanas de tratamento com 40

mg diários. O tamoxifeno liga-se extensamente à albumina sérica (> 99%).

Biotransformação

O tamoxifeno é metabolizado no fígado por desmetilação e conjugação, originando

vários metabolitos com um perfil farmacológico semelhante ao do composto original

e que contribuem para o efeito terapêutico.

O tamoxifeno é metabolizado pelo CYP3A4 em N-desmetilo-tamoxifeno, que é por

metabolizado

pelo

CYP2D6

noutro

metabolito

ativo

endoxifeno.

concentrações de endoxifeno são 75% mais baixas em doentes que carecem da

enzima

CYP2D6,

que em

doentes

com uma

atividade

CYP2D6 normal.

administração

inibidores

potentes

CYP2D6

reduz

níveis

séricos

endoxifeno num valor aproximado.

Eliminação

A excreção do tamoxifeno ocorre principalmente pelas fezes e a semivida de

eliminação é de aproximadamente 7 dias para o fármaco isolado, e de 14 dias para o

metabolito principal, o desmetiltamoxifeno.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

O tamoxifeno não mostrou ser mutagénico nos testes de mutagénese in vivo e in

vivo. O tamoxifeno foi genotóxico nalguns testes de genotoxicidade in vitro e in vivo

em roedores.

Em ensaios a longo prazo verificaram-se tumores nas gónadas em ratinhos e

tumores hepáticos em ratos tratados com tamoxifeno. A relevância clínica destes

dados ainda não foi estabelecida.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Lactose mono-hidratada,

Celulose microcristalina,

Amido de milho,

Sílica coloidal anidra

Estearato de magnésio.

6.2 Incompatibilidades

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Não são conhecidas.

6.3 Prazo de validade

3 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar a temperatura inferior a 25ºC.

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Frasco de polipropileno com rolha de polietileno. Os frascos contêm 20, 30, 60 ou

100 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não aplicável.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Generis Farmacêutica, S.A.

Rua João de Deus, 19

2700-487 Amadora

Portugal

8. NÚMEROS DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Nº de registo: 4498390 – 20 comprimidos, 10 mg, frasco.

Nº de registo: 3595592 – 30 comprimidos, 10 mg, frasco.

Nº de registo: 4498499 – 60 comprimidos, 10 mg, frasco.

Nº de registo: 3595691 – 100 comprimidos, 10 mg, frasco.

Nº de registo: 4498598 – 20 comprimidos, 20 mg, frasco.

Nº de registo: 3595790 – 30 comprimidos, 20 mg, frasco.

Nº de registo: 4498697 – 60 comprimidos, 20 mg, frasco.

Nº de registo: 3595899 – 100 comprimidos, 20 mg, frasco.

DATA

PRIMEIRA

AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO

AUTORIZAÇÃO

INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 21 de maio de 2001.

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

APROVADO EM

13-01-2016

INFARMED

Produtos Similares

Pesquisar alertas relacionados a este produto

Ver histórico de documentos

Compartilhe esta informação