Singulair 10 mg Comprimido revestido por película

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Montelucaste
Disponível em:
Merck Sharp & Dohme, Lda.
Código ATC:
R03DC03
DCI (Denominação Comum Internacional):
Montelukast
Dosagem:
10 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido revestido por película
Composição:
Montelucaste sódico 10.4 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 28 unidade(s)
Classe:
5.1.3.2 - Antagonistas dos leucotrienos
Tipo de prescrição:
MSRM Medicamento sujeito a receita médica
Grupo terapêutico:
N/A
Área terapêutica:
montelukast
Indicações terapêuticas:
Duração do Tratamento: Longa Duração
Resumo do produto:
Blister 14 unidade(s) Comercializado Número de Registo: 2639680 CNPEM: 50015451 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: Montelucaste | A101 | Oral | 10 mg | [1-20] unidades; Blister 28 unidade(s) Comercializado Número de Registo: 2639789 CNPEM: 50015478 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: Montelucaste | A101 | Oral | 10 mg | [21-60] unidades; Blister 7 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3628989 CNPEM: 50015486 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 10 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629284 CNPEM: 50015451 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 20 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629383 CNPEM: 50015451 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 28 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629482 CNPEM: 50015478 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 30 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629581 CNPEM: 50015478 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 49 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629987 CNPEM: 50015524 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 50 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629680 CNPEM: 50015460 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 50 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3630084 CNPEM: 50015460 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 56 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 2639888 CNPEM: 50015460 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 56 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3630183 CNPEM: 50015460 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 98 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629086 CNPEM: 50015494 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 100 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629789 CNPEM: 50015494 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 140 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629185 CNPEM: 50015508 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A; Blister 200 unidade(s) Não Comercializado Número de Registo: 3629888 CNPEM: 50015516 CHNM: 10008796 Grupo Homogéneo: N/A
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
FI/H/0104/001
Data de autorização:
1998-04-29

APROVADO EM

02-05-2020

INFARMED

Folheto informativo: Informação para o utilizador

Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película

montelucaste

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento pois

contém informação importante para si.

- Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

- Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O

medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de

doença.

- Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Ver secção 4.

O que contém este folheto

1. O que é Singulair e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Singulair

3. Como tomar Singulair

4. Efeitos indesejáveis possíveis

5. Como conservar Singulair

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Singulair e para que é utilizado

O que é Singulair

Singulair é um medicamento do grupo dos antagonistas dos recetores dos

leucotrienos, que bloqueia as substâncias denominadas leucotrienos.

Como atua Singulair

Os leucotrienos são responsáveis pelo estreitamento e inchaço das vias respiratórias

dos pulmões e também provocam sintomas alérgicos. Através do bloqueio dos

leucotrienos, Singulair melhora os sintomas da asma, ajuda a controlar a asma e

melhora os sintomas de alergia sazonal (também conhecida por febre dos fenos ou

rinite alérgica sazonal).

Quando deve Singulair ser utilizado

O seu médico receitou Singulair para tratar a asma, prevenindo os sintomas asmáticos

durante o dia e a noite.

- Singulair é usado no tratamento de adultos e adolescentes com idade igual ou

superior a 15 anos que não estão controlados de forma adequada com a medicação

que usam, e necessitam de terapêutica adicional.

- Singulair ajuda ainda a prevenir o estreitamento das vias respiratórias, que se

desencadeia após o esforço físico.

- Nos doentes asmáticos em que Singulair é indicado para a asma, Singulair pode

também proporcionar alivio dos sintomas de rinite alérgica.

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02-05-2020

INFARMED

O seu médico decidirá como deve ser usado o Singulair, dependendo dos sintomas e

da gravidade da sua asma.

O que é a asma?

A asma é uma doença de longa duração.

A asma inclui:

- dificuldade em respirar devido ao estreitamento das vias respiratórias. Este

estreitamento das vias respiratórias piora e melhora conforme as diversas situações.

- vias respiratórias sensíveis que reagem a várias coisas, como ao fumo de cigarro, ao

pólen, ao ar frio ou ao exercício.

- inchaço (inflamação) das paredes das vias respiratórias.

Os sintomas da asma incluem: Tosse, respiração difícil e ruidosa (pieira) e sensação

de aperto no peito.

O que são alergias sazonais?

As alergias sazonais (também conhecidas por febre dos fenos ou rinite alérgica

sazonal) são uma resposta alérgica causada normalmente por pólenes que existem no

ar, provenientes de árvores, relva e ervas. Os sintomas de alergias sazonais podem

incluir habitualmente: irritação, comichão, corrimento nasal; espirros; olhos

lacrimejantes, inchados, vermelhos e com comichão.

2. O que precisa de saber antes de tomar Singulair

Informe o seu médico sobre quaisquer problemas de saúde ou alergias atuais ou

passados.

Não tome Singulair

- se tem alergia ao montelucaste ou a qualquer outro componente deste medicamento

(indicados na secção 6).

Advertências e precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Singulair.

- Se a asma ou a respiração piorar, contacte o médico imediatamente.

- Singulair administrado por via oral não se destina a tratar crises agudas de asma. Se

ocorrer uma crise, deve seguir as instruções do seu médico. Tenha sempre consigo o

medicamento inalado que usa para as crises de asma.

- É importante que você ou a sua criança tomem toda a medicação para a asma

receitada pelo médico. Singulair não deve ser substituído por outros medicamentos

que o médico tenha receitado para a asma.

- Qualquer doente que esteja a tomar medicamentos para a asma deve ter em atenção

que deverá consultar o médico se desenvolver um conjunto de sintomas, que incluem

um estado semelhante a gripe, sensação de dormência e picadas nos braços ou pernas,

agravamento de sintomas pulmonares e/ou erupção na pele.

- Não deve tomar ácido acetilsalicílico (aspirina) ou medicamentos anti-inflamatórios

(também conhecidos como medicamentos anti-inflamatórios não esteroides ou

AINEs) se estes agravarem a asma.

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Os doentes devem ter conhecimento que vários acontecimentos neuropsiquiátricos

com Singulair (por exemplo, alterações relacionadas com o comportamento e o

humor) foram notificados em adultos, adolescentes e crianças (ver secção 4). Se tiver

desenvolvido estes sintomas enquanto está a tomar Singulair, deve consultar o seu

médico.

Crianças e adolescentes

Não dê este medicamento a crianças com menos de 15 anos de idade.

Tendo em conta o intervalo de idades, estão disponíveis outras apresentações deste

medicamento para doentes pediátricos com idade inferior a 18 anos.

Outros medicamentos e Singulair

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente

ou se vier a tomar outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita

médica.

Alguns medicamentos podem afetar o modo de atuação de Singulair, ou Singulair

pode afetar o modo de atuação de outros medicamentos.

Antes de começar a tomar Singulair, informe o médico se está a tomar os seguintes

medicamentos:

- fenobarbital (usado no tratamento da epilepsia)

- fenitoína (usado no tratamento da epilepsia)

- rifampicina (usado no tratamento da tuberculose e de outras infeções)

- gemfibrozil (usado no tratamento de níveis de lípidos elevados no plasma)

Singulair com alimentos e bebidas

Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película pode ser tomado com ou sem

alimentos.

Gravidez e amamentação

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar,

consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Singulair.

Gravidez

O médico avaliará se pode tomar Singulair durante este período.

Amamentação

Não se sabe se Singulair aparece no leite materno. Caso pretenda amamentar ou já

esteja a amamentar, deve consultar o seu médico antes de tomar Singulair.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Não é provável que Singulair afete a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

Contudo, pode variar a forma como cada indivíduo reage à medicação. Alguns efeitos

indesejáveis (como tonturas e sonolência) que foram comunicados com Singulair,

podem afetar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas em alguns doentes.

Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película contém lactose e sódio

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Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o

antes de tomar este medicamento.

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por comprimido,

ou seja, é praticamente “isento de sódio”.

3. Como tomar Singulair

Tome este medicamento exatamente como indicado pelo seu médico ou farmacêutico.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

- Deve tomar apenas um comprimido de Singulair uma vez por dia, de acordo com as

instruções do médico.

- Este deve ser tomado mesmo quando não há sintomas ou mesmo que surja uma crise

aguda de asma.

Em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 15 anos:

A dose recomendada é um comprimido de 10 mg por dia tomado à noite.

Se estiver a tomar Singulair, certifique-se de que não toma outros medicamentos que

contenham a mesma substância ativa, o montelucaste.

Este medicamento é para ser tomado por via oral.

Singulair 10 mg pode ser tomado com ou sem alimentos.

Se tomar mais Singulair do que deveria

Contacte o médico imediatamente para aconselhamento.

Não foram comunicados efeitos indesejáveis na maioria das notificações de

sobredosagem. Os sintomas mais frequentemente comunicados devido a

sobredosagem em adultos e crianças incluíram dor abdominal, sonolência, sede, dor

de cabeça, vómitos e hiperatividade.

Caso se tenha esquecido de tomar Singulair

Tome Singulair sempre de acordo com as indicações do médico. No entanto, se falhar

uma dose, volte ao esquema normal de um comprimido uma vez por dia.

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Se parar de tomar Singulair

Singulair só pode tratar a asma se for tomado continuamente.

É importante que Singulair continue a ser tomado durante o tempo que o médico

considerar necessário, a fim de manter o controlo da asma.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou farmacêutico.

4. Efeitos indesejáveis possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos indesejáveis,

embora estes não se manifestem em todas as pessoas.

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Em estudos clínicos realizados com Singulair 10 mg comprimidos revestidos por

película, os efeitos indesejáveis mais frequentemente comunicados (podem afetar até

1 em 10 pessoas), que se pensa estarem relacionados com Singulair foram:

- dor abdominal

- dor de cabeça

Estes foram normalmente ligeiros e ocorreram com maior frequência nos doentes

tratados com Singulair do que com placebo (comprimido sem medicamento).

Efeitos indesejáveis graves

Fale imediatamente com o seu médico caso tenha algum dos seguintes efeitos

indesejáveis, que podem ser graves, e para os quais possa necessitar de tratamento

médico urgente.

Pouco frequentes: os seguintes efeitos podem afetar até 1 em 100 pessoas

- reações alérgicas incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, que podem

provocar dificuldade a respirar ou engolir

- alterações de comportamento e de humor: agitação incluindo comportamento

agressivo ou hostilidade, depressão

- convulsão

Raros: podem afetar até 1 em 1.000 pessoas

- aumento da tendência para hemorragias

- tremores

- palpitações

Muito raros: podem afetar até 1 em 10.000 pessoas

- combinação de sintomas tais como estado gripal, formigueiro ou adormecimento dos

braços e pernas, agravamento de sintomas pulmonares e/ou erupção na pele (síndrome

de Churg-Strauss) (ver secção 2)

- baixa contagem de plaquetas no sangue

- alterações de comportamento e de humor: alucinações, desorientação, pensamentos e

atos suicidas

- inchaço (inflamação) dos pulmões

- reações na pele graves (eritema multiforme) que podem ocorrer inesperadamente

- inflamação do fígado (hepatite)

Outros efeitos indesejáveis notificados durante o tempo de comercialização do

medicamento

Muito frequentes: podem afetar mais de 1 em 10 pessoas

- infeção respiratória superior

Frequentes: podem afetar até 1 em 10 pessoas

- diarreia, náuseas, vómito

- erupção na pele

- febre

- enzimas do fígado elevadas

Pouco frequentes: podem afetar até 1 em 100 pessoas

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- alterações de comportamento e de humor: sonhos anómalos incluindo pesadelos,

sono agitado, sonambulismo, irritabilidade, ansiedade, irrequietude

- tonturas, sonolência, formigueiro/adormecimento

- hemorragia nasal

- boca seca, indigestão

- nódoas negras, comichão, urticária

- dores musculares ou nas articulações, cãibras musculares

- urinar involuntariamente durante o sono, em crianças

- fraqueza/cansaço, mal-estar, inchaço

Raros: podem afetar até 1 em 1.000 pessoas

- alterações de comportamento e de humor: atenção alterada, memória diminuída,

movimentos musculares involuntários

Muito raros: podem afetar até 1 em 10.000 pessoas

- pápulas vermelhas dolorosas sob a pele que aparecem mais frequentemente na

região anterior da perna (eritema nodoso)

- alterações de comportamento e de humor: sintomas obsessivo-compulsivos, gaguez

Comunicação de efeitos indesejáveis

Se tiver quaisquer efeitos indesejáveis, incluindo possíveis efeitos indesejáveis não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico. Também poderá

comunicar efeitos indesejáveis diretamente ao INFARMED, I.P. através dos contactos

abaixo. Ao comunicar efeitos indesejáveis, estará a ajudar a fornecer mais

informações sobre a segurança deste medicamento.

Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram

(preferencialmente) ou através dos seguintes contactos:

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 73 73

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

5. Como conservar Singulair

- Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

- Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no blister, após

EXP. Os dois primeiros algarismos indicam o mês, os quatro últimos algarismos

indicam o ano. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

- Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.

- Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

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Qual a composição de Singulair

- A substância ativa é o montelucaste. Cada comprimido contém montelucaste sódico

que corresponde a 10 mg de montelucaste

- Os outros componentes são:

Celulose microcristalina, lactose mono-hidratada (89,3 mg), croscarmelose sódica,

hidroxipropilcelulose (E463) e estearato de magnésio.

Revestimento por película: hipromelose, hidroxipropilcelulose (E463), dióxido de

titânio (E171), óxidos de ferro vermelho e amarelo (E172) e cera de carnaúba.

Qual o aspeto de Singulair e conteúdo da embalagem

Os comprimidos de 10 mg de Singulair são de cor bege, forma quadrada arredondada,

revestidos por película, com SINGULAIR gravado numa face e MSD 117 na outra.

Em embalagens de: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 e

200 comprimidos.

Em embalagens (unidose) de: 49x1, 50x1 e 56x1 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Merck Sharp & Dohme, Lda.

Quinta da Fonte, 19

Edifício Vasco da Gama

2770-192 Paço de Arcos

Portugal

Fabricante

Merck Sharp & Dohme Ltd., Shotton Lane NE23 3JU Northumberland, Cramlington,

Reino Unido

Merck Sharp & Dohme BV, Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Países Baixos

Este medicamento encontra-se autorizado nos Estados Membros do Espaço

Económico Europeu (EEE) com os seguintes nomes:

Áustria, Bélgica, Dinamarca, Finlândia, França, Grécia, Espanha, Suécia, Alemanha,

Irlanda, Reino Unido, Itália, Luxemburgo, Holanda, Portugal

Singulair

Este folheto foi revisto pela última vez em

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RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Um comprimido revestido por película contém montelucaste sódico, equivalente a 10 mg de

montelucaste.

Excipientes com efeito conhecido: Este medicamento contém 89,3 mg de lactose mono-

hidratada por comprimido.

Este medicamento contém menos do que 1 mmol (23 mg) de sódio por comprimido, ou seja, é

praticamente “isento de sódio”.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido revestido por película.

Cor bege, forma quadrada arredondada, revestido por película, 7,9 mm x 7,9 mm, com

SINGULAIR gravado numa face e MSD 117 na outra.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Singulair está indicado no tratamento da asma como terapêutica adjuvante nos doentes com

asma persistente ligeira a moderada, controlados de forma inadequada com corticosteroides

inalados e nos quais os agonistas beta de atuação rápida “usados quando necessário”

proporcionam o controlo clínico inadequado da asma. Nos doentes asmáticos, para os quais

Singulair se encontra indicado na asma, Singulair também pode proporcionar alívio

sintomático da rinite alérgica sazonal.

Singulair está também indicado na profilaxia da asma em que a componente predominante é a

broncoconstrição induzida pelo exercício.

4.2 Posologia e modo de administração

Posologia

Em adultos e adolescentes com idade igual ou superior a 15 anos, asmáticos, ou com asma e

rinite alérgica sazonal concomitantes, a dose recomendada é de um comprimido de 10 mg,

tomado diariamente à noite.

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Recomendações gerais

O efeito terapêutico de Singulair nos parâmetros de controlo da asma ocorre nas 24 horas

após a administração. Singulair pode ser tomado com ou sem alimentos. Os doentes devem

ser advertidos para continuarem a tomar Singulair mesmo que a asma esteja controlada, assim

como nos períodos de agravamento. Singulair não deve ser usado concomitantemente com

outros produtos contendo a mesma substância ativa, o montelucaste.

Não é necessário qualquer ajuste posológico nos idosos ou em doentes com insuficiência

renal ou compromisso hepático ligeiro a moderado. Não existem dados sobre doentes com

compromisso hepático grave. A posologia é igual em doentes do sexo masculino e do sexo

feminino.

Terapêutica com Singulair relacionada com outros tratamentos da asma

Singulair pode ser acrescentado ao tratamento existente do doente.

Corticosteroides inalados: O tratamento com Singulair pode ser usado como terapêutica

adjuvante em doentes, quando os corticosteroides inalados em conjunto com os agonistas beta

de atuação rápida "usados quando necessário" proporcionam um controlo clínico inadequado.

Singulair não deve substituir de forma abrupta os corticosteroides inalados (ver secção 4.4).

População pediátrica

Não administre Singulair 10 mg comprimidos revestidos por película a crianças com idade

inferior a 15 anos. A segurança e eficácia de Singulair 10 mg comprimidos revestidos por

película em crianças com menos de 15 anos não foram estabelecidas.

Os comprimidos para mastigar de 5 mg estão disponíveis para doentes pediátricos dos 6 aos

14 anos de idade.

Os comprimidos para mastigar de 4 mg estão disponíveis para doentes pediátricos dos 2 aos

5 anos de idade.

O granulado de 4 mg está disponível para doentes pediátricos dos 6 meses aos 5 anos de

idade.

Modo de administração

Via oral.

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados na

secção 6.1.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Os doentes devem ser informados de que nunca devem usar montelucaste administrado por

via oral para tratar crises agudas de asma, e que devem manter disponíveis os habituais

medicamentos de recurso apropriados. Se ocorrer uma crise aguda, deverá ser usado um

agonista beta de atuação rápida. Os doentes devem contactar o médico o mais depressa

possível, caso necessitem de mais inalações deste agonista beta do que as habituais.

O montelucaste não deve ser substituído de forma abrupta por corticosteroides inalados ou de

administração oral.

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INFARMED

Não existem dados demonstrativos de que os corticosteroides de administração oral possam

ser reduzidos com o uso concomitante com montelucaste.

Em casos raros, doentes em tratamento com medicamentos antiasmáticos, incluindo o

montelucaste, podem apresentar eosinofilia sistémica, por vezes com sinais clínicos de

vasculite consistente com a síndrome de Churg-Strauss, uma situação que é normalmente

tratada com corticosteroides sistémicos. Estes casos foram por vezes associados a redução ou

interrupção da terapêutica com corticosteroides orais. Embora não esteja estabelecida uma

relação causal com antagonismo dos recetores dos leucotrienos, os médicos devem estar

atentos para a ocorrência nos seus doentes de eosinofilia, erupção cutânea vasculítica,

agravamento dos sintomas pulmonares, complicações cardíacas, e/ou neuropatia. Os doentes

que desenvolverem estes sintomas devem ser reanalisados e os seus esquemas de tratamento

avaliados.

O tratamento com montelucaste não altera a necessidade de doentes com asma por

sensibilidade à aspirina evitarem tomar ácido acetilsalicílico e outros fármacos anti-

inflamatórios não esteroides.

Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência em

lactase de Lapp ou com malabsorção de glucose-galactose, não devem tomar este

medicamento.

Foram notificados acontecimentos neuropsiquiátricos em adultos, adolescentes, e crianças a

tomar Singulair (ver secção 4.8). Os doentes e médicos devem estar alerta para

acontecimentos neuropsiquiátricos. Os doentes e/ou cuidadores devem ser informados para

notificar o seu médico em caso de ocorrência destas alterações. Os prescritores devem avaliar

cuidadosamente os riscos e benefícios de manter o tratamento com Singulair em caso de

ocorrência destes acontecimentos.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

O montelucaste pode ser administrado com outras terapêuticas habitualmente usadas na

profilaxia e tratamento crónico da asma. Em estudos de interações medicamentosas, a dose

clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na

farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona,

contracetivos orais (etinilestradiol/noretisterona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina.

A área sob a curva de concentração plasmática (AUC) de montelucaste diminuiu

aproximadamente 40% em indivíduos sob administração concomitante de fenobarbital. Dado

que o montelucaste é metabolizado pelo CYP 3A4, 2C8, e 2C9, dever-se-á ter precaução,

particularmente nas crianças, quando montelucaste for administrado concomitantemente com

indutores do CYP 3A4, 2C8, e 2C9, tais como fenitoína, fenobarbital e rifampicina.

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um potente inibidor do CYP 2C8. No

entanto, resultados de um estudo clínico sobre interações medicamentosas com montelucaste

e rosiglitazona (um substrato específico representativo dos medicamentos primariamente

metabolizados pelo CYP 2C8) demonstraram que o montelucaste não inibe o CYP 2C8 in

vivo. Consequentemente, não se prevê que o montelucaste altere de forma acentuada o

metabolismo de medicamentos metabolizados por esta enzima (por ex., paclitaxel,

rosiglitazona e repaglinida).

APROVADO EM

02-05-2020

INFARMED

Estudos in vitro demonstraram que o montelucaste é um substrato do CYP 2C8, e numa

extensão menos significativa, do 2C9 e 3A4. Num estudo clínico sobre interações

medicamentosas com montelucaste e gemfibrozil (um inibidor do CYP 2C8 e 2C9), o

gemfibrozil aumentou a exposição plasmática de montelucaste em 4,4 vezes. Não é necessário

ajuste posológico de rotina para montelucaste quando administrado concomitantemente com

gemfibrozil ou outros inibidores potentes do CYP 2C8, mas o médico deve estar atento

relativamente ao potencial para um aumento de reações adversas.

Não se anteveem, com base em resultados in vitro, interações medicamentosas clinicamente

significativas com inibidores menos potentes do CYP 2C8 (ex.: trimetoprim). A

administração concomitantemente de montelucaste e itraconazol, um forte inibidor do CYP

3A4), não originou um aumento significativo da exposição sistémica de montelucaste.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Os estudos em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos no que respeita à gravidez ou

ao desenvolvimento embrionário/fetal.

Os dados disponíveis de estudos prospetivos e retrospetivos de coorte com utilização de

montelucaste em mulheres grávidas que avaliam malformações congénitas major não

estabeleceram um risco associado ao medicamento. Os estudos disponíveis têm limitações

metodológicas, incluindo pequena dimensão da amostra, em alguns casos a recolha

retrospetiva de dados e grupos de comparadores inconsistentes.

Singulair só pode ser utilizado durante a gravidez, se for considerado claramente necessário.

Amamentação

Estudos em ratos demonstraram que o montelucaste é excretado no leite (ver secção 5.3).

Desconhece-se se o montelucaste/metabolitos são excretados no leite humano.

Singulair só pode ser utilizado em mães a amamentar se for considerado claramente

necessário.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Os efeitos de Singulair sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou

desprezáveis. Contudo, foram notificados casos de sonolência ou tonturas.

4.8 Efeitos indesejáveis

O montelucaste foi avaliado em estudos clínicos do modo a seguir descrito:

- comprimidos de 10 mg revestidos por película, em aproximadamente 4.000 doentes adultos

e adolescentes asmáticos com idade igual ou superior a 15 anos

- comprimidos de 10 mg revestidos por película, em aproximadamente 400 doentes adultos e

adolescentes asmáticos com rinite alérgica sazonal de idade igual ou superior a 15 anos

- comprimidos para mastigar de 5 mg, em aproximadamente 1.750 doentes pediátricos

asmáticos dos 6 aos 14 anos de idade.

APROVADO EM

02-05-2020

INFARMED

Foram frequentemente notificadas (

1/100, <1/10) em estudos clínicos as seguintes reações

adversas relacionadas com o fármaco em doentes asmáticos tratados com montelucaste, e com

uma incidência superior à dos doentes tratados com placebo:

Classes de Sistemas de

Órgãos

Doentes Adultos e

Adolescentes com 15 ou mais

anos de idade

(dois estudos de 12 semanas;

n=795)

Doentes Pediátricos com 6 a

14 anos de idade

(um estudo de 8 semanas;

n=201)

(dois estudos de 56 semanas;

n=615)

Doenças do sistema nervoso

cefaleia

cefaleia

Doenças gastrointestinais

dor abdominal

O perfil de segurança não se alterou com o tratamento prolongado, em estudos clínicos com

duração até 2 anos para adultos, e até 12 meses para doentes pediátricos dos 6 aos 14 anos de

idade, com um número limitado de doentes.

Lista tabelada das Reações Adversas

As reações adversas notificadas durante a experiência pós-comercialização encontram-se

listadas, de acordo com as Classes de Sistemas de Órgãos e Reações Adversas específicas, na

tabela seguinte. As categorias de frequência foram estimadas com base em ensaios clínicos

relevantes.

Classes de Sistemas de

Órgãos

Reações Adversas

Categorias de

Frequência*

Infeções e infestações

infeções do trato respiratório superior†

Muito frequentes

aumento da tendência hemorrágica

Raros

Doenças do sangue e do

sistema linfático

trombocitopenia

Muito raros

reações de hipersensibilidade

incluindo anafilaxia

Pouco frequentes

Doenças do sistema

imunitário

infiltração eosinofílica hepática

Muito raros

sonhos anómalos incluindo pesadelos,

insónia, sonambulismo, ansiedade,

agitação incluindo comportamento

agressivo ou hostilidade, depressão,

hiperatividade psicomotora (incluindo

irritabilidade, irrequietude, tremores§)

Pouco frequentes

atenção alterada, memória diminuída,

movimentos musculares involuntários

Raros

Perturbações do foro

psiquiátrico

alucinações, desorientação, ideação e

comportamento suicidas (tendência

para o suicídio), sintomas

obsessivo-compulsivos, disfemia

Muito raros

Doenças do sistema

nervoso

tonturas, sonolência

parestesia/hipoestesia, convulsões

Pouco frequentes

Cardiopatias

palpitações

Raros

Doenças respiratórias,

epistaxe

Pouco frequentes

APROVADO EM

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INFARMED

síndrome de Churg-Strauss (CSS) (ver

secção 4.4)

Muito raros

torácicas e do mediastino

eosinofilia pulmonar

Muito raros

diarreia ‡, náuseas ‡, vómitos ‡

Frequentes

Doenças gastrointestinais

xerostomia, dispepsia

Pouco frequentes

níveis aumentados das transaminases

séricas (AST e ALT)

Frequentes

Afeções hepatobiliares

hepatite (incluindo hepatite

colestática, hepatocelular e lesão

hepática de padrão misto).

Muito raros

erupção cutânea ‡

Frequentes

contusões, urticária, prurido

Pouco frequentes

angiedema

Raros

Afeções dos tecidos

cutâneos e subcutâneos

eritema nodoso, eritema multiforme

Muito raros

Afeções

musculosqueléticas e dos

tecidos conjuntivos

artralgia, mialgia incluindo cãibras

musculares

Pouco frequentes

Doenças renais e

urinárias

enurese infantil

Pouco frequentes

pirexia ‡

Frequentes

Perturbações gerais e

alterações no local de

administração

astenia/fadiga, mal-estar, edema

Pouco frequentes

*Categoria de Frequência: Definida para cada Reação Adversa pela incidência notificada na base

de dados dos ensaios clínicos: Muito frequentes (

1/10), Frequentes (

1/100, <1/10), Pouco

frequentes (

1/1.000, <1/100), Raros (

1/10.000, <1/1.000), Muito Raros (<1/10.000).

†Esta

experiência

adversa,

notificada

como

Muito

Frequente

doentes

receberam

montelucaste, também foi notificado como Muito Frequente em doentes que receberam placebo

nos ensaios clínicos.

‡ Esta experiência adversa, notificada como Frequente em doentes que receberam montelucaste,

também foi notificado como Frequente em doentes que receberam placebo nos ensaios clínicos.

§ Categoria de Frequência: Raros

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é

importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do

medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de

reações adversas diretamente ao INFARMED, I.P. através dos contactos abaixo.

Sítio da internet: http://www.infarmed.pt/web/infarmed/submissaoram (preferencialmente)

ou através dos seguintes contactos:

Direção de Gestão do Risco de Medicamentos

Parque da Saúde de Lisboa, Av. Brasil 53

1749-004 Lisboa

Tel: +351 21 798 73 73

Linha do Medicamento: 800222444 (gratuita)

E-mail: farmacovigilancia@infarmed.pt

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4.9 Sobredosagem

Em estudos na asma crónica, montelucaste foi administrado a doentes adultos em doses até

200 mg/dia, durante 22 semanas, e em estudos de curto prazo, até 900 mg/dia, por períodos

aproximados de uma semana, sem experiências adversas de importância clínica.

Houve notificações de sobredosagem aguda na experiência pós-comercialização e nos estudos

clínicos com montelucaste. Estas incluem notificações em adultos e crianças com uma dose

de 1000 mg (aproximadamente 61 mg/kg numa criança de 42 meses). Os resultados clínicos e

laboratoriais observados foram consistentes com o perfil de segurança em adultos e em

doentes pediátricos. Não ocorreram experiências adversas na maioria das notificações de

sobredosagem.

Sintomas de sobredosagem

As experiências adversas que ocorreram mais frequentemente foram consistentes com o perfil

de segurança do montelucaste e incluíram dor abdominal, sonolência, sede, cefaleias, vómitos

e hiperatividade psicomotora.

Tratamento da sobredosagem

Não está disponível informação específica sobre o tratamento da sobredosagem de

montelucaste. Não se sabe se montelucaste é dialisável por hemodiálise ou diálise peritoneal.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: 5.1.3.2 Aparelho respiratório. Antiasmáticos e broncodilatadores.

Anti-inflamatórios. Antagonistas dos leucotrienos.

Código ATC: RO3D C03

Mecanismo de ação

Os cisteínil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) são potentes agentes inflamatórios

eicosanoides, libertados por várias células, incluindo os mastócitos e os eosinófilos. Estes

importantes mediadores pró-asmáticos ligam-se a recetores dos cisteínil-leucotrienos

(CysLT). O recetor CysLT tipo-1 (CysLT1) encontra-se nas vias respiratórias humanas

(incluindo as células do músculo liso das vias respiratórias e os macrófagos das vias

respiratórias) e noutras células pró-inflamatórias (incluindo os eosinófilos e algumas células

estaminais mieloides). Os CysLTs têm sido correlacionados com a fisiopatologia da asma e da

rinite alérgica. Na asma, os efeitos mediados pelos leucotrienos, incluem broncoconstrição,

secreção de muco, permeabilidade vascular e mobilização de eosinófilos. Na rinite alérgica,

os CysLTs são libertados da mucosa nasal após exposição ao alergeno durante as fases

precoce e tardia das reações, e estão associados a sintomas de rinite alérgica. A estimulação

intranasal com CysLTs demonstrou aumentar a resistência das vias respiratórias nasais e os

sintomas de obstrução nasal.

Efeitos farmacodinâmicos

O montelucaste é um composto ativo por via oral que se liga com alta afinidade e seletividade

ao recetor Cys LT1. Nos estudos clínicos, doses tão baixas quanto 5 mg de montelucaste

inibem a broncoconstrição induzida pelo LTD4 inalado. A broncodilatação foi observada no

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prazo de 2 horas após a administração oral. O efeito broncodilatador causado por um agonista

beta foi aditivo ao causado pelo montelucaste. O tratamento com montelucaste inibiu as fases

precoce e tardia da broncoconstrição devido a estimulação antigénica. O montelucaste

diminuiu o número de eosinófilos no sangue periférico dos doentes adultos e pediátricos

comparativamente com o placebo. Num estudo separado, o tratamento com montelucaste

diminuiu significativamente o número de eosinófilos das vias respiratórias (conforme

medições da expetoração) e no sangue periférico, enquanto se verificavam melhorias no

controlo clínico da asma.

Eficácia e segurança clínicas

Em estudos em adultos, montelucaste 10 mg uma vez por dia demonstrou melhorias

significativas no VEMS matinal (10,4% vs 2,7% em relação aos valores basais), débito

expiratório máximo instantâneo (DEMI) matinal (24,5 l/min vs 3,3 l/min em relação aos

valores basais), e diminuição significativa no uso total de agonistas beta (-26,1% vs -4,6% em

relação aos valores basais), quando comparado com o placebo. A melhoria dos sintomas

asmáticos diurnos e noturnos por sintomas notificados pelo doente, foi significativa, quando

comparada com o placebo.

Estudos em adultos demonstraram a capacidade aditiva de efeitos clínicos de montelucaste

com os corticosteroides inalados (alteração percentual em relação aos valores basais para a

beclometasona inalada e montelucaste vs beclometasona isolada, respetivamente para VEMS:

5,43% vs 1,04%; uso de agonistas beta: - 8,70% vs 2,64%). Comparado com a beclometasona

inalada (200 microgramas duas vezes por dia, com câmara expansora), montelucaste

demonstrou uma resposta inicial mais rápida, embora durante as 12 semanas do estudo a

beclometasona tivesse um efeito terapêutico global, em média, superior (alteração percentual

em relação aos valores basais para o montelucaste vs a beclometasona, respetivamente para

VEMS: 7,49% vs 13,3%; uso de agonistas beta: -28,28% vs -43,89%). Contudo,

comparativamente com a beclometasona, uma elevada percentagem dos doentes tratados com

montelucaste teve respostas clínicas semelhantes (por exemplo, 50% dos doentes tratados

com beclometasona conseguiram uma melhoria de VEMS de aproximadamente 11% ou mais

em relação ao valor basal, enquanto que cerca de 42% dos doentes tratados com montelucaste

conseguiram a mesma resposta).

Foi realizado um estudo clínico para avaliar o montelucaste no tratamento sintomático da

rinite alérgica sazonal em doentes adultos e adolescentes asmáticos de idade igual ou superior

a 15 anos com rinite alérgica sazonal concomitante. Neste estudo, a administração de

comprimidos de 10 mg de montelucaste uma vez por dia, demonstrou uma melhoria

estatisticamente significativa na pontuação de Sintomas de Rinite Diários, em comparação

com o placebo. A pontuação de Sintomas de Rinite Diários constitui a média entre a

pontuação de Sintomas Nasais Diurnos (média de congestionamento nasal, rinorreia, espirros

e prurido nasal) e a pontuação de Sintomas Noturnos (média das pontuações de

congestionamento nasal ao despertar, dificuldade em adormecer e despertares noturnos). As

avaliações globais da rinite alérgica por doentes e médicos foram significativamente

melhoradas, em comparação com o placebo. A avaliação da eficácia na asma não constituiu

um objetivo primário deste estudo.

Num estudo em doentes pediátricos dos 6 aos 14 anos de idade com a duração de oito

semanas, montelucaste 5 mg tomado uma vez por dia, melhorou significativamente a função

respiratória em comparação com o placebo (alterações do VEMS em relação aos valores

basais: 8,71% vs 4,16%; alterações do DEMI matinal em relação aos valores basais:

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27,9 l/min vs 17,8 l/min), e promoveu uma diminuição no uso de agonistas beta “usados

quando necessário” (-11,7% vs +8,2% em relação aos valores basais).

Num estudo em adultos com a duração de 12 semanas, foi demonstrada uma redução

significativa da broncoconstrição induzida pelo exercício (BIE) (queda máxima do VEMS

22,33% para o montelucaste vs 32,40% para o placebo; tempo de recuperação dentro de 5%

dos valores basais VEMS 44,22 minutos vs 60,64 minutos). Este efeito foi consistente ao

longo do período de 12 semanas do estudo. A redução do BIE foi também demonstrada num

estudo de curta duração em doentes pediátricos (queda máxima do VEMS 18,27% vs 26,11%;

tempo de recuperação dentro de 5% dos valores basais VEMS 17,76 minutos vs

27,98 minutos). O efeito em ambos os estudos foi demonstrado no final do intervalo da dose

diária.

Em doentes asmáticos sensíveis à aspirina, a fazer terapêutica concomitante com

corticosteroides inalados e/ou orais, o tratamento com montelucaste, em comparação com o

placebo, resultou numa melhoria do controlo da asma (alteração do VEMS 8,55% vs -1,74%

em relação aos valores basais e diminuição do uso total de agonistas beta -27,78% vs 2,09%

em relação aos valores basais).

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

O montelucaste é rapidamente absorvido após administração oral. Para o comprimido

revestido por película de 10 mg, as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) são atingidas

em 3 horas (Tmax) após administração a adultos em jejum. A biodisponibilidade oral é em

média de 64%. A biodisponibilidade oral e a Cmax não são influenciadas por uma refeição

comum. A segurança e eficácia foram demonstradas em estudos clínicos em que o

comprimido revestido por película de 10 mg foi administrado independentemente do horário

de refeições.

Para o comprimido para mastigar de 5 mg, a Cmax é atingida 2 horas após a administração a

adultos em jejum. A biodisponibilidade oral é, em média, de 73% e desce para 63% com uma

refeição comum.

Distribuição

Mais de 99% do montelucaste liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição do

montelucaste é de 8 a 11 litros, no estado estacionário. Estudos feitos em ratos com

montelucaste radiomarcado, apontam para uma distribuição mínima além da barreira hemato-

encefálica. Por outro lado, às 24 horas após a dose, as concentrações de material

radiomarcado eram mínimas em todos os outros tecidos.

Biotransformação

O montelucaste é extensamente metabolizado. Em estudos com doses terapêuticas, as

concentrações plasmáticas de metabolitos do montelucaste são indetetáveis na fase de estado

estacionário, quer em adultos, quer em crianças.

O citocromo P450 2C8 é a maior enzima envolvida no metabolismo do montelucaste.

Adicionalmente, o CYP 3A4 e o 2C9 podem ter uma menor contribuição, embora o

itraconazol, um inibidor do CYP 3A4, tenha demonstrado não alterar as variáveis

farmacocinéticas de montelucaste em indivíduos saudáveis que receberam 10 mg de

montelucaste, diariamente. Com base em resultados in vitro, obtidos com microssomas de

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02-05-2020

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fígado humano, conclui-se que concentrações plasmáticas terapêuticas de montelucaste não

inibem os citocromos P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6. A contribuição dos

metabolitos para o efeito terapêutico do montelucaste é mínima.

Eliminação

A depuração plasmática do montelucaste é, em média, de 45 ml/min, em adultos saudáveis.

Após uma dose de montelucaste radiomarcado, 86% da radioatividade é recuperada nas fezes

recolhidas durante 5 dias e < 0,2% é recuperada na urina. Combinados com estimativas da

biodisponibilidade oral, estes dados indicam que o montelucaste e os seus metabolitos são

quase exclusivamente excretados por via biliar.

Características nos Doentes

Não são necessários ajustes posológicos para os idosos, ou para os doentes com insuficiência

hepática ligeira a moderada. Não foram realizados estudos em doentes com compromisso

renal. Dado que o montelucaste e os seus metabolitos são eliminados pela via biliar, não se

prevê que sejam necessários ajustes posológicos em doentes com compromisso renal. Não há

dados sobre a farmacocinética do montelucaste em doentes com insuficiência hepática grave

(pontuação > 9 na escala de Child-Pugh).

Foi observada uma diminuição na concentração plasmática de teofilina com doses elevadas de

montelucaste (20 e 60 vezes a dose recomendada para adultos). Este efeito não foi observado

com doses recomendadas de 10 mg uma vez por dia.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Em estudos de toxicidade animal, foram observadas no plasma ligeiras alterações de ALT,

glicose, fósforo e triglicéridos, de natureza transitória. Os sinais de toxicidade animal foram:

aumento de excreção de saliva, sintomas gastrointestinais, fezes moles e desequilíbrio iónico.

Estes fenómenos ocorreram com doses > 17 vezes a exposição sistémica verificada com a

dose clínica. Em macacos, os efeitos adversos apareceram com doses de 150 mg/kg/dia (>

232 vezes a exposição sistémica verificada com a dose clínica). Em estudos com animais,

montelucaste não afetou a fertilidade nem a capacidade reprodutiva com uma exposição

sistémica que excedeu 24 vezes a exposição sistémica clínica. Verificou-se uma ligeira

redução no peso corporal das crias no estudo de fertilidade feminina efetuado em ratos fêmea

com doses de 200 mg/kg/dia (>69 vezes a exposição sistémica clínica). Em estudos com

coelhos, verificou-se uma maior incidência de ossificação incompleta, em comparação com os

controlos dos outros animais, com uma dose sistémica >24 vezes a exposição sistémica

clínica vista com doses clínicas. Não foram verificadas anomalias em ratos. Foi demonstrado

que o montelucaste atravessa a barreira placentária e é excretado no leite materno de animais.

Não ocorreram mortes após uma administração oral única de montelucaste sódico em doses

até 5.000 mg/kg em murganhos e ratos (15.000 mg/m2 e 30.000 mg/m2 em murganhos e

ratos, respetivamente), que corresponde à dose máxima testada. Esta dose é equivalente a

25.000 vezes a dose diária recomendada no homem adulto (com base num peso de 50 kg do

doente adulto).

Foi determinado que o montelucaste não é fototóxico em murganhos usando UVA, UVB ou

espectro de luz visível com doses até 500 mg/kg/dia (aproximadamente > 200 vezes com base

na exposição sistémica).

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