Sildenafil Baldacci 25 mg Comprimido para mastigar

Portugal - português - INFARMED (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde)

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Ingredientes ativos:
Sildenafil
Disponível em:
Baldacci - Portugal, S.A.
Código ATC:
G04BE03
DCI (Denominação Comum Internacional):
Sildenafil
Dosagem:
25 mg
Forma farmacêutica:
Comprimido para mastigar
Composição:
Sildenafil, citrato 35.12 mg
Via de administração:
Via oral
Unidades em pacote:
Blister - 1 unidade(s)
Tipo de prescrição:
MSRM
Grupo terapêutico:
7.4.3 Medicamentos usados na disfunção eréctil
Área terapêutica:
sildenafil
Resumo do produto:
5450028 - Blister 1 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem origem, abrigo da luz - Não comercializado - 10107310 - 50059505 ; 5450036 - Blister 2 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem origem, abrigo da luz - Não comercializado - 10107310 - 50059530 ; 5450044 - Blister 4 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem origem, abrigo da luz - Não comercializado - 10107310 - 50059548 ; 5450051 - Blister 8 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem origem, abrigo da luz - Não comercializado - 10107310 - 50059556 ; 5450069 - Blister 12 unidade(s) - Tipo de embalagem: FechadaPrazo de validade: 3 Ano(s)Condições: Conservar na embalagem origem, abrigo da luz - Não comercializado - 10107310 - 50059564
Status de autorização:
Autorizado
Número de autorização:
11/H/0081/001
Data de autorização:
2012-03-30

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

Folheto informativo: Informação para o utilizador

Sildenafil Baldacci 25 mg comprimidos para mastigar

Sildenafil

Leia com atenção todo este folheto antes de começar a tomar este medicamento,

pois contém informação importante para si.

Conserve este folheto. Pode ter necessidade de o ler novamente.

Caso ainda tenha dúvidas, fale com o seu médico ou farmacêutico.

- Este medicamento foi receitado apenas para si. Não deve dá-lo a outros. O

medicamento pode ser-lhes prejudicial mesmo que apresentem os mesmos sinais de

doença.

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico.

O que contém este folheto:

1. O que é Sildenafil Baldacci e para que é utilizado

2. O que precisa de saber antes de tomar Sildenafil Baldacci

3. Como tomar Sildenafil Baldacci

4. Efeitos secundários possíveis

5. Como conservar Sildenafil Baldacci

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

1. O que é Sildenafil Baldacci e para que é utilizado

Sildenafil Baldacci pertence a um grupo de medicamentos designado por inibidores

da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). Este medicamento atua por relaxamento dos vasos

sanguíneos

pénis,

permitindo

afluxo

sangue

para

pénis,

quando

sexualmente estimulado. Sildenafil Baldacci só o ajudará a obter uma ereção se for

sexualmente estimulado. Não deve tomar Sildenafil Baldacci se não tiver disfunção

eréctil. Não deve tomar Sildenafil Baldacci se for mulher.

Sildenafil Baldacci é um tratamento para os homens com disfunção eréctil, mais

vulgarmente conhecida por impotência. Isto é, quando um homem não consegue

obter, ou manter, uma rigidez do pénis em ereção, adequada à atividade sexual.

2. O que precisa de saber antes de tomar Sildenafil Baldacci

Não tome Sildenafil Baldacci:

- Se está a tomar medicamentos designados por nitratos, pois a combinação poderá

causar uma diminuição potencialmente perigosa da sua pressão arterial. Informe o

seu médico se está a tomar algum destes medicamentos, que são normalmente

utilizados para o alívio da angina de peito (ou "dor no peito"). Se tem dúvidas,

informe-se junto do seu médico ou farmacêutico.

- Se está a utilizar algum dos medicamentos conhecidos como dadores de óxido

nítrico, tal como o nitrito de amilo ("poppers"), pois a combinação poderá levar a

uma diminuição potencialmente perigosa na sua pressão arterial.

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05-12-2013

INFARMED

- Se tem alergia ao sildenafil ou a qualquer outro componente deste medicamento

(indicados na secção 6).

- Se tem problemas cardíacos ou hepáticos graves.

- Se teve um acidente vascular cerebral ou um enfarte do miocárdio recentemente,

pressão arterial baixa.

determinadas

doenças

oculares

hereditárias

(tal

como,

retinite

pigmentosa).

- Se alguma vez teve perda de visão devido a neuropatia ótica isquémica anterior

não arterítica

(NAION).

Advertências e precauções

Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Sildenafil Baldacci:

Se tem anemia falciforme (uma anomalia nos glóbulos vermelhos), leucemia (cancro

das células do sangue), mieloma múltiplo (cancro da medula óssea).

Se tem deformação do pénis ou doença de Peyronie's.

problemas

cardíacos.

Neste

caso,

médico

deve

avaliar

cuidadosamente se o seu coração suporta o esforço adicional associado a uma

relação sexual.

- Se tem atualmente uma úlcera do estômago ou um problema hemorrágico (tal

como

hemofilia).

- Se teve diminuição ou perda da visão súbita, pare de tomar Sildenafil Baldacci e

contacte imediatamente o seu médico.

Não

deve

utilizar

Sildenafil

Baldacci

simultâneo

quaisquer

outros

tratamentos orais ou locais para a disfunção eréctil.

Crianças e adolescentes

Sildenafil Baldacci não deve ser administrado a indivíduos com idade inferior a 18

anos.

Cuidados especiais a ter em doentes com problemas renais ou hepáticos

Deve informar o seu médico se tem problemas renais ou hepáticos. O seu médico

pode prescrever-lhe uma dose mais baixa.

Outros medicamentos e Sildenafil Baldacci

Informe

médico

farmacêutico

estiver

tomar,

tiver

tomado

recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.

Sildenafil Baldacci pode interferir com alguns medicamentos, em especial com os

utilizados para tratamento da "dor no peito". Em caso de urgência médica, deve

informar qualquer profissional de saúde que o esteja a tratar, que está a tomar

Sildenafil

Baldacci

quando

fez.

Não

tome

Sildenafil

Baldacci

outros

medicamentos exceto se o seu médico lhe disser que o pode fazer.

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05-12-2013

INFARMED

Não deve tomar Sildenafil Baldacci caso esteja a tomar medicamentos designados de

nitratos, pois a combinação destes medicamentos pode causar uma diminuição

potencialmente perigosa na sua pressão arterial. Informe sempre o seu médico ou

farmacêutico se estiver a tomar algum destes medicamentos, que são normalmente

utilizados para o alívio da angina de peito (ou "dor no peito").

Não deve tomar Sildenafil Baldacci se está a utilizar algum dos medicamentos

conhecidos como dadores de óxido nítrico, tal como o nitrito de amilo ("poppers"),

pois a combinação poderá também levar a uma diminuição potencialmente perigosa

na sua pressão arterial.

Se está a tomar medicamentos conhecidos como inibidores das proteases, tais como

para o tratamento do VIH, o seu médico poderá pretender que inicie o tratamento

com a dose mais baixa de Sildenafil Baldacci comprimido para mastigar (25 mg).

Alguns doentes que estejam a tomar bloqueadores alfa para o tratamento da pressão

arterial elevada ou para o aumento do tamanho da próstata, poderão sentir tonturas

ou terem sensação de desmaio, que poderão ser causados pela pressão arterial baixa

quando o indivíduo se senta ou se levanta rapidamente. Alguns doentes tiveram

estes sintomas quando tomaram Sildenafil Baldacci com bloqueadores alfa. É mais

provável que estas situações ocorram dentro de um período de 4 horas após tomar

Sildenafil Baldacci. Para reduzir a possível ocorrência destes sintomas, deverá estar a

tomar uma dose diária regular do seu bloqueador alfa antes de iniciar o tratamento

com Sildenafil Baldacci. No início do tratamento, o seu médico poderá prescrever-lhe

a dose mais baixa de Sildenafil Baldacci comprimido para mastigar (25 mg).

Sildenafil Baldacci com alimentos, bebidas e álcool

Sildenafil Baldacci pode ser tomado com ou sem alimentos. No entanto, pode achar

que Sildenafil Baldacci pode demorar mais tempo a atuar se o tomar com uma

refeição mais pesada.

A ingestão de bebidas alcoólicas pode impedir temporariamente a capacidade de

obter uma ereção. Para obter o máximo benefício do medicamento, é aconselhado a

não

ingerir

grandes

quantidades

bebidas

alcoólicas

antes

tomar

Sildenafil

Baldacci.

Gravidez e amamentação

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

Sildenafil Baldacci não é indicado para utilização por mulheres.

Condução de veículos e utilização de máquinas

Sildenafil Baldacci pode provocar tonturas e afetar a visão. Deve estar consciente de

como reage ao Sildenafil Baldacci antes de conduzir ou utilizar máquinas.

Sildenafil Baldacci contém lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem

intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.

Sildenafil Baldacci contém aspartamo (E951). Sildenafil Baldacci contém uma fonte

de fenilalanina. Pode ser prejudicial em indivíduos com fenilcetonúria.

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05-12-2013

INFARMED

3. Como tomar Sildenafil Baldacci

Tome

este

medicamento

exatamente

como

indicado

pelo

médico

farmacêutico. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas.

Não deve utilizar Sildenafil Baldacci mais do que uma vez ao dia.

Deve tomar Sildenafil Baldacci cerca de uma hora antes da hora planeada para a

atividade sexual. O comprimido deverá ser mastigado e depois engolido.

Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver a impressão de que Sildenafil

Baldacci é demasiado forte ou demasiado fraco.

Sildenafil Baldacci apenas o ajudará a obter uma ereção se for sexualmente

estimulado. O período de tempo que o Sildenafil Baldacci 25 mg demora a atuar

varia de pessoa para pessoa, mas, normalmente, esse período varia entre meia hora

e uma hora. Poderá verificar que o Sildenafil Baldacci demora mais tempo a atuar se

for tomado com uma refeição substancial.

Se o Sildenafil Baldacci não o ajudar a ter ereção ou se a ereção não durar o

suficiente para completar a relação sexual, deverá informar o seu médico.

Utilização em crianças e adolescentes

Sildenafil Baldacci não deve ser administrado a indivíduos com idade inferior a 18

anos.

Se tomar mais Sildenafil Baldacci do que deveria

Poderá experimentar um aumento dos efeitos secundários e da sua gravidade. Doses

superiores a 100 mg não aumentam a eficácia.

Não deve tomar mais comprimidos do que aqueles que o seu médico lhe indicou.

Se tomar mais comprimidos do que deveria, contacte o seu médico.

Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu

médico ou farmacêutico.

4. Efeitos secundários possíveis

Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos secundários,

embora estes não se manifestam em todas as pessoas. Estes efeitos secundários

comunicados associados com o uso de Sildenafil Baldacci são habitualmente ligeiros

a moderados e de curta duração.

Se tiver dores no peito durante ou após o ato sexual:

Coloque-se numa posição semissentada e tente relaxar.

Não utilize nitratos para tratar a sua dor no peito.

Fale com o seu médico imediatamente.

Todos

medicamentos

incluindo

Sildenafil

Baldacci

poderão

causar

reações

alérgicas. Deve informar o seu médico imediatamente se estiver a sentir algum dos

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05-12-2013

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seguintes sintomas após tomar Sildenafil Baldacci: pieira súbita, dificuldade em

respirar ou tonturas, inchaço das pálpebras, face, lábios ou garganta.

Foram comunicadas ereções prolongadas e, por vezes, dolorosas, após a utilização

de Sildenafil Baldacci. Se tiver uma ereção que dure continuamente mais de 4 horas,

deve contactar um médico imediatamente.

Se sentir uma diminuição ou perda súbita de visão, pare de tomar Sildenafil Baldacci

e contacte o seu médico imediatamente.

Um efeito secundário muito frequente (que podem afetar mais de 1 pessoa em cada

10) é dor de cabeça.

Efeitos secundários frequentes (que podem afetar 1 a 10 pessoas em cada 100)

incluem: vermelhidão facial, indigestão, efeitos sobre a visão (incluindo visão com

traços coloridos, sensibilidade à luz, visão turva e acuidade visual reduzida), nariz

entupido e tonturas.

Efeitos secundários pouco frequentes (que podem afetar 1 a 10 pessoas em cada

1000) incluem: vómitos, erupção cutânea, hemorragia retiniana, irritação ocular,

olhos vermelhos, dor ocular, visão dupla, sensação de corpo estranho no olho,

batimentos cardíacos rápidos e irregulares, dor muscular, sonolência, sensação de

tato diminuída vertigem, zumbidos nos ouvidos, náuseas, boca seca, dor no peito e

sensação de cansaço.

Efeitos secundários raros (que podem afetar 1 a 10 pessoas em cada 10000)

incluem:

pressão

arterial

elevada,

pressão

arterial

baixa,

desmaios,

acidente

vascular cerebral, hemorragia nasal e diminuição ou perda súbita da audição.

Foram

comunicados

efeitos

secundários

adicionais

experiência

pós-

comercialização que incluem: forte batimento cardíaco, dor no peito, morte súbita,

ataque cardíaco ou diminuição temporária do afluxo de sangue a certas regiões do

cérebro. A maioria destes homens, mas não todos, já sofriam de problemas

cardíacos antes de tomarem este medicamento. Não é possível determinar se estes

acontecimentos tiveram uma relação direta com a administração de Sildenafil

Baldacci. Foram também comunicados casos de ataques ou convulsões e reações da

pele graves caracterizadas por erupção cutânea, bolhas, descamação da pele e dor

que requerem atenção médica imediata.

Se tiver quaisquer efeitos secundários, incluindo possíveis efeitos secundários não

indicados neste folheto, fale com o seu médico ou farmacêutico.

5. Como conservar Sildenafil Baldacci

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem

exterior. O prazo de validade corresponde ao último dia do mês indicado.

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05-12-2013

INFARMED

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.

Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.

Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.

6. Conteúdo da embalagem e outras informações

Qual a composição de Sildenafil Baldacci

-A substância ativa é o sildenafil. Cada comprimido para mastigar contém 25 mg de

sildenafil formado in situ a partir de 35,12 mg de citrato de sildenafil.

- Os outros componentes são: polacrilina potássica, estearato de magnésio, sílica

coloidal anidra, aspartamo, croscarmelose sódica, aroma de hortelã-pimenta, lactose

mono-hidratada e povidona K 30.

Qual o aspeto de Sildenafil Baldacci e conteúdo da embalagem

Os comprimidos revestidos por película de Sildenafil Baldacci 25 mg comprimido para

mastigar são comprimidos brancos, triangulares, biconvexos, com a gravação “25”

numa das faces.

Os comprimidos são fornecidos em embalagens "blister" de PVC/PCTFE-Alu contendo

1, 2, 4, 8 e 12 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

Titular da Autorização de Introdução no Mercado e Fabricante

Titular da Autorização de Introdução no Mercado

Baldacci - Portugal, S.A.

Rua Cândido de Figueiredo, 84-B

1549-005 Lisboa

Portugal

Fabricante

Genepharm S.A.

18 km Marathon Avenue, 15351 Pallini Attikis

Grécia

Cemelog BRS Ltd

2040 Budaörs, Vasút u. 13

Hungria

Pharmadox Healthcare Ltd.

KW20A Kordin Industrial

Park, Paola, PLA 3000

Malta

Este folheto foi revisto pela última vez em

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

Sildenafil Baldacci 25 mg comprimidos para mastigar

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Cada comprimido para mastigar de Sildenafil Baldacci 25 mg contém 25 mg de

sildenafil formado in situ a partir de 35,12 mg de citrato de sildenafil.

Excipiente(s) com efeito conhecido:

Cada comprimido contém 69,13 mg a 71,76 mg de lactose mono-hidratada.

Cada comprimido contém 2,15 mg de aspartamo.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido para mastigar.

Comprimidos brancos, triangulares, biconvexos, com a gravação “25” numa das

faces.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Tratamento de homens com disfunção eréctil, definida como a incapacidade para

obter ou manter uma ereção do pénis suficiente para um desempenho sexual

satisfatório.

Para que Sildenafil Baldacci seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.

Sildenafil Baldacci é indicado em adultos com idade superior a 18 anos.

4.2 Posologia e modo de administração

Via oral.

Posologia

Utilização em adultos

A dose recomendada é de 50 mg administrada aproximadamente uma hora antes da

atividade sexual. Com base na eficácia e tolerância, a dose pode ser aumentada para

100 mg ou diminuída para 25 mg. A dose máxima recomendada é de 100 mg. A

frequência máxima de administração é de uma vez ao dia. No caso de Sildenafil

Baldacci ser administrado com alimentos, o início da atividade pode ser atrasado em

comparação com o estado de jejum (ver secção 5.2).

Utilização em idosos

Não é necessário ajuste de dose em doentes idosos.

Utilização em doentes com insuficiência renal

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05-12-2013

INFARMED

As doses recomendadas em "utilização em adultos" são adequadas para doentes com

insuficiência renal ligeira a moderada (depuração da creatinina = 30-80 ml/min).

Dado que a depuração do sildenafil está reduzida em doentes com insuficiência renal

grave (depuração da creatinina <30 ml/min) deve ser tida em consideração uma

dose de 25 mg. Com base na eficácia e tolerância, a dose pode ser aumentada para

50 mg e 100 mg.

Utilização em doentes com insuficiência hepática

Dado que a depuração do sildenafil está reduzida em doentes com insuficiência

hepática (e.g. cirrose) deve ser tida em consideração uma dose de 25 mg. Com base

na eficácia e tolerância, a dose pode ser aumentada para 50 mg e 100 mg.

População pediátrica

Sildenafil Baldacci é contraindicado em indivíduos com idade inferior a 18 anos.

Utilização em doentes a usar outros medicamentos

Com exceção do ritonavir, para o qual não é aconselhada a coadministração com

sildenafil (ver secção 4.4), uma dose inicial de 25 mg deve ser considerada em

doentes medicados concomitantemente com inibidores do CYP3A4 (ver secção 4.5).

Com o objetivo de diminuir o potencial desenvolvimento de hipotensão postural, os

doentes deverão estar sob terapêutica estável com bloqueadores alfa antes de

iniciarem

o tratamento com sildenafil. Adicionalmente,

deverá

considerar-se

utilização de uma dose de 25 mg de sildenafil no início do tratamento (ver secções

4.4 e 4.5).

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados

na secção 6.1.

Em conformidade com os efeitos conhecidos sobre a via do óxido nítrico/monofosfato

de guanosina cíclico (GMPc) (ver secção 5.1), foi demonstrado que o sildenafil

potencia o efeito hipotensor dos nitratos, estando, por conseguinte, contraindicada a

sua coadministração com dadores de óxido nítrico (tal como o nitrito de amilo) ou

quaisquer formas de nitratos.

Os agentes para o tratamento da disfunção eréctil, incluindo o sildenafil, não devem

ser utilizados em homens para os quais a atividade sexual esteja desaconselhada

(e.g. indivíduos com doenças cardiovasculares graves tais como angina instável ou

insuficiência cardíaca grave).

Sildenafil Baldacci está contraindicado em doentes que tenham perda de visão num

dos olhos devido a neuropatia ótica isquémica anterior não arterítica (NAION),

independentemente

este

acontecimento

esteve

não

relacionado

exposição prévia ao inibidor de PDE5 (ver secção 4.4).

A segurança do sildenafil não foi estudada nos subgrupos de doentes descritos de

seguida, pelo que está contraindicada a sua utilização: insuficiência hepática grave,

hipotensão (pressão arterial < 90/50 mmHg), história recente de acidente vascular

cerebral ou enfarte do miocárdio e perturbações hereditárias degenerativas da retina

tais

como

retinite

pigmentosa

(uma

minoria

destes

doentes

apresentam

perturbações genéticas das fosfodiesterases da retina).

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Antes de se considerar o tratamento farmacológico como apropriado, deverão ser

elaborados uma história clínica e um exame físico para diagnóstico da disfunção

eréctil e determinação das potenciais causas subjacentes.

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

Antes de iniciar qualquer tratamento para a disfunção eréctil, o médico deve

considerar a situação cardiovascular dos seus doentes, na medida em que existe um

risco cardíaco associado à atividade sexual. O sildenafil apresenta propriedades

vasodilatadoras, de que resultaram reduções ligeiras e transitórias na pressão

arterial

(ver

secção

5.1).

Antes

prescrever

sildenafil,

médicos

devem

considerar cuidadosamente se estes efeitos vasodilatadores, especialmente em

associação com atividade sexual, poderão afetar adversamente os seus doentes com

certas condições subjacentes. Os doentes com sensibilidade aumentada para os

vasodilatadores incluem aqueles com obstrução ao fluxo ventricular esquerdo (e.g.,

estenose aórtica, cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica), ou aqueles com o raro

síndrome de atrofia sistémica múltipla que se caracteriza por alterações graves do

controlo autónomo da pressão arterial.

Sildenafil Baldacci potencia o efeito hipotensor dos nitratos (ver secção 4.3).

No período de pós-comercialização, e em relação temporal com a administração do

sildenafil, foram descritos acontecimentos cardiovasculares graves, incluindo enfarte

miocárdio,

angina

instável,

morte

súbita

cardíaca,

arritmia

ventricular,

hemorragia

cerebrovascular,

acidente

isquémico

transitório,

hipertensão

hipotensão. A maioria destes doentes, mas não todos, apresentavam fatores de risco

cardiovasculares pré-existentes. Muitos dos acontecimentos foram descritos como

tendo ocorrido durante, ou pouco após, a relação sexual, tendo alguns ocorrido

pouco tempo após a utilização do sildenafil sem atividade sexual. Não é possível

determinar se estes acontecimentos se relacionam diretamente com estes, ou outros

fatores.

Os agentes para tratamento da disfunção eréctil, incluindo o sildenafil, deverão ser

usados com precaução em doentes com deformações anatómicas do pénis (tais

como, angulação, fibrose cavernosa ou doença de Peyronie), ou em doentes com

situações que possam predispor para o priapismo (tais como anemia falciforme,

mieloma múltiplo ou leucemia).

A segurança e a eficácia das associações de sildenafil com outros tratamentos para a

disfunção eréctil não têm sido estudadas. Assim, não é recomendada a utilização

destas associações.

Têm sido notificados defeitos visuais e casos de neuropatia ótica isquémica anterior

não arterítica relacionados com a toma de sildenafil e de outros inibidores da PDE5.

O doente deve ser avisado que, em caso de defeito visual súbito, deve parar de

tomar Sildenafil Baldacci e consultar imediatamente um médico (ver secção 4.3).

Não é aconselhada a coadministração de sildenafil e ritonavir (ver secção 4.5).

Aconselha-se precaução na associação de sildenafil a doentes sob terapêutica com

bloqueadores alfa, uma vez que a coadministração destes dois fármacos poderá

causar hipotensão sintomática em alguns indivíduos que sejam suscetíveis (ver

secção 4.5). Esta situação tem uma maior probabilidade de ocorrer dentro de um

período de 4 horas após a administração de sildenafil. Para diminuir o potencial

desenvolvimento

hipotensão

postural,

doentes

deverão

estar

hemodinamicamente estáveis no seu tratamento com o bloqueador alfa antes de

iniciarem o tratamento com sildenafil. Deverá considerar-se a utilização da dose de

25 mg de sildenafil no início do tratamento (ver secção 4.2). Adicionalmente, o

doente deverá ser informado sobre como proceder em caso de evidenciar sintomas

de hipotensão postural.

Estudos

plaquetas

humanas

indicam

sildenafil

potencia

efeito

antiagregante do nitroprussiato de sódio in vitro. Não existe informação relativa à

segurança da administração do sildenafil a doentes com distúrbios hemorrágicos ou

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

úlcera péptica ativa. Por este motivo, sildenafil só deve ser administrado a estes

doentes após cuidadosa avaliação do risco-benefício.

Sildenafil Baldacci contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de

intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose

não devem tomar este medicamento.

Sildenafil Baldacci contém aspartamo (E951). Sildenafil Baldacci contém uma fonte

de fenilalanina. Pode ser prejudicial em indivíduos com fenilcetonúria.

Sildenafil Baldacci 25 mg comprimido para mastigar não está indicado para utilização

em mulheres.

População pediátrica

Sildenafil Baldacci é contraindicado em indivíduos com idade inferior a 18 anos.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil

Estudos in vitro

O metabolismo do sildenafil é principalmente mediado pelas formas isomórficas do

citocromo P450 (CYP), 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor). Assim, os inibidores

destas isoenzimas poderão reduzir a depuração do sildenafil.

Estudos in vivo

A análise farmacocinética populacional dos ensaios clínicos mostrou uma redução da

depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (tais como

o cetoconazol, eritromicina, cimetidina). Apesar de não ter sido observado qualquer

aumento na incidência dos efeitos adversos nestes doentes, quando o sildenafil é

administrado concomitantemente com inibidores da CYP3A4, deve considerar-se a

utilização de uma dose inicial de 25 mg.

A coadministração de ritonavir, inibidor das proteases do VIH e inibidor muito

potente do P450, no estado estacionário (500 mg duas vezes ao dia), com sildenafil

(100 mg em dose única), resultou num aumento de 300% (4 vezes mais) da Cmax e

de 1000% (11 vezes mais) da AUC plasmática do sildenafil. Os níveis plasmáticos do

sildenafil

após

horas

eram

ainda

aproximadamente

ng/ml,

comparação com aproximadamente 5 ng/ml, quando o sildenafil foi administrado

isoladamente. Tais

resultados

são consistentes

efeitos

acentuados

ritonavir sobre uma ampla gama de substratos do P450. O sildenafil não exerceu

qualquer efeito sobre a farmacocinética do ritonavir. Com base nestes resultados de

farmacocinética, a coadministração de sildenafil com ritonavir não é aconselhada

(ver secção 4.4) e em nenhuma circunstância a dose máxima de sildenafil deverá

exceder 25 mg num período de 48 horas.

A coadministração de saquinavir, inibidor das proteases do VIH e inibidor da CYP3A4,

no estado estacionário (1200 mg três vezes ao dia), com sildenafil (100 mg em dose

única), resultou num aumento de 140% na Cmax e de 210% na AUC do sildenafil. O

sildenafil não exerceu qualquer efeito sobre a farmacocinética do saquinavir (ver

secção 4.2). É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, tais como o

cetoconazol e o itraconazol, exerçam efeitos superiores.

Aquando da administração de uma dose única de 100 mg de sildenafil com

eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado estacionário (500 mg duas

vezes ao dia durante 5 dias), houve um aumento de 182% na exposição sistémica ao

sildenafil (AUC). Em voluntários saudáveis do sexo masculino não se evidenciou

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

qualquer efeito da azitromicina (500 mg diariamente durante três dias) na AUC,

Cmax, tmax, na constante da taxa de eliminação, ou na semivida subsequente do

sildenafil ou do seu principal metabolito circulante. A cimetidina (800 mg), um

inibidor do citocromo P450 e um inibidor não-específico da CYP3A4, causou um

aumento de 56% nas concentrações plasmáticas de sildenafil quando coadministrada

com sildenafil (50 mg) em voluntários saudáveis.

O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e poderá

originar ligeiros aumentos nos níveis plasmáticos de sildenafil.

Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não

afetaram a biodisponibilidade do sildenafil.

Apesar de não se terem realizado estudos específicos de interação para todos os

medicamentos, a análise farmacocinética populacional não evidenciou qualquer efeito

sobre a farmacocinética do sildenafil em resultado da medicação concomitante com

inibidores da CYP2C9 (tais como tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da

CYP2D6

(tais

como

inibidores

seletivos

recaptação

serotonina,

antidepressivos tricíclicos), tiazidas e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e

poupadores

potássio,

inibidores

enzima

conversão

angiotensina,

bloqueadores dos canais de cálcio, antagonistas p-adrenérgicos ou indutores do

metabolismo associado à CYP450 (tais como rifampicina, barbitúricos).

O nicorandil é um composto híbrido atuando como um ativador dos canais de cálcio e

um nitrato. Devido ao seu componente nitrato, este fármaco tem o potencial de

gerar interações graves com o sildenafil.

Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos

Estudos in vitro

O sildenafil é um fraco inibidor das formas isomórficas do citocromo P450, 1A2, 2C9,

2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (CI50 >150 (µM). Dadas as concentrações plasmáticas

máximas do sildenafil de aproximadamente 1 (µM após as doses recomendadas, não

provável

Sildenafil

Baldacci

altere

depuração

substratos

destas

isoenzimas.

Não existem dados relativos à interação do sildenafil e os inibidores não-específicos

das fosfodiesterases, tais como, ateofilina ou o dipiridamol.

Estudos in vivo

Em conformidade com os seus efeitos conhecidos sobre as vias do óxido nítrico e do

GMPc (ver secção 5.1), o sildenafil demonstrou potenciar os efeitos hipotensores dos

nitratos. Por conseguinte, a coadministração de sildenafil com dadores de óxido

nítrico ou quaisquer formas de nitratos está contraindicada (ver secção 4.3).

A administração concomitante de sildenafil a doentes sob terapêutica com um

bloqueador

alfa

pode

causar

situações

hipotensão

sintomática

alguns

indivíduos que sejam suscetíveis (ver secções 4.2 e 4.4). Esta situação tem uma

maior

probabilidade

ocorrer

dentro

período

horas

após

administração de sildenafil (ver secções 4.2 e 4.4).

três

estudos

interação

entre

fármacos

específicos,

bloqueador

alfa,

doxazosina (4 mg e 8 mg), e o sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram

administrados simultaneamente a doentes com hiperplasia benigna da próstata

(HBP) estável, sob terapêutica com doxazosina. Nestas populações em estudo,

observaram-se reduções adicionais médias da pressão arterial em supino de 7/7

mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e reduções adicionais médias de pressão arterial na

posição ortostática de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respetivamente.

Quando o sildenafil e a doxazosina foram administrados em simultâneo a doentes em

situação estável sob terapêutica com doxazosina, os relatos de hipotensão postural

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

sintomática foram pouco frequentes. Estes relatos incluíram tonturas e sensação de

atordoamento, mas não incluíram síncope.

Não foram evidenciadas interações significativas quando o sildenafil (50 mg) foi

coadministrado

tolbutamida

(250

varfarina

mg),

ambas

metabolizadas pela CYP2C9.

O sildenafil (50 mg) não potenciou o aumento no tempo de hemorragia provocado

pelo ácido acetilsalicílico (150 mg).

O sildenafil (50 mg) não potenciou o efeito hipotensor do álcool em voluntários

saudáveis com uma média de alcoolémia máxima de 80 mg/dl.

análise

dados

seguintes

terapêuticas

anti-hipertensivas:

diuréticos,

bloqueadores beta, IECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-

hipertensores

(vasodilatadores

ação

central),

bloqueadores

neuronais

adrenérgicos, bloqueadores dos canais de cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-

adrenérgicos, demonstrou não haver diferenças no perfil de efeitos secundários em

doentes

medicados

sildenafil

quando

comparado

tratamento

placebo. Num estudo de interação específica, em que o sildenafil (100 mg) foi

coadministrado com amlodipina em doentes hipertensos, verificou-se uma redução

adicional sobre a pressão arterial sistólica em supino de 8 mmHg. A redução

adicional correspondente da pressão arterial diastólica em supino foi de 7 mmHg.

Estas reduções adicionais da pressão arterial foram de uma magnitude semelhante à

verificada quando o sildenafil foi administrado isoladamente a voluntários saudáveis

(ver secção 5.1).

O sildenafil (100 mg) não influenciou a farmacocinética no estado estacionário do

saquinavir e ritonavir, inibidores das proteases do VIH, os quais são ambos

substratos da CYP3A4.

População pediátrica

Os estudos de interação só foram realizados em adultos.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Sildenafil Baldacci não está indicado para utilização pela mulher.

Não foram observados efeitos adversos relevantes nos estudos de reprodução

realizados em ratos e coelhos após a administração oral de sildenafil.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.

Atendendo a que foram descritas tonturas e perturbações da visão em ensaios

clínicos efetuados com o sildenafil, os doentes devem ter conhecimento de como

reagem ao Sildenafil Baldacci antes de conduzirem ou utilizarem máquinas.

4.8 Efeitos indesejáveis

O perfil de segurança do sildenafil é baseado nos 8691 doentes que receberam os

regimes terapêuticos recomendados em 67 estudos clínicos controlados com placebo.

As reações adversas mais frequentemente notificadas nos estudos clínicos, entre os

doentes tratados com sildenafil foram cefaleias, rubor, dispepsia, distúrbios visuais,

congestão nasal, tonturas e alteração visual da cor.

Foram recolhidas reações adversas da vigilância pós-comercialização abrangendo um

período estimado superior a 9 anos. Pelo facto de não serem notificadas todas as

reações adversas ao Titular de Autorização de Introdução no Mercado e não serem

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

incluídas na base de dados de segurança, as frequências destas reações não podem

ser determinadas com segurança.

Na tabela abaixo mencionada estão listadas todas as reações adversas clinicamente

relevantes, que ocorreram em ensaios clínicos com uma incidência superior ao

placebo, pelo sistema de classe de órgãos e frequência (muito frequentes ≥1/10),

frequentes ≥1/100 e <1/10), pouco frequentes ≥1/1000 e <1/100), raros ≥1/10000

e <1/1000).

Adicionalmente,

frequência

reações

adversas

clinicamente

relevantes,

notificadas na experiência de pós-comercialização é incluída como desconhecida.

Dentro de cada grupo de frequências, os efeitos secundários são apresentados por

ordem decrescente de gravidade.

Tabela 1: Reações adversas clinicamente relevantes notificadas com uma incidência

superior ao placebo em estudos clínicos controlados e reações adversas clinicamente

relevantes notificadas através da vigilância pós-comercialização

Classes de sistemas de

órgãos MedDRA

Reação adversa

Doenças do sistema

imunitário

Raras

Reações de hipersensibilidade

Doenças do sistema

nervoso

Muito frequentes

Cefaleias

Frequentes

Tonturas

Pouco frequentes

Sonolência, hipoestesia

Raras

Acidente vascular cerebral, síncope

Desconhecidas

Acidente

isquémico

transitório,

convulsões

recorrência

convulsões

Afeções oculares

Frequentes

Visão alterada, alteração visual da cor

Pouco frequentes

Afeção da conjuntiva, afeção ocular, afeção na lacrimação, outra

afeção ocular

Desconhecidas

Neuropatia

ótica

isquémica

anterior

não

arterítica

(NAION),

vascular da retina, defeitos do campo visual.

Afeções do ouvido e do

labirinto

Pouco frequentes

Raras

Vertigens, acufenos

Surdez*

Vasculopatias

Muito frequentes

Rubor

Raras

Hipertensão, hipotensão

Cardiopatias

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

Pouco frequentes

Palpitações, taquicardia

Raras

Enfarte do miocárdio, fibrilhação auricular

Desconhecidas

Arritmia ventricular, angina instável, morte súbita cardíaca

Doenças respiratórias,

torácicas e do

mediastino

Frequentes

Congestão nasal

Raras

Epistaxe

Doenças

gastrointestinais

Frequentes

Dispepsia

Pouco frequentes

Vómitos, náuseas, boca seca

Afeções dos tecidos

cutâneos e subcutâneos

Pouco frequentes

Erupção cutânea

Desconhecidas

Síndrome de Steven Johnson (SSJ), necrólise epidérmica tóxica

(NET)

Afeções

musculoesqueléticas e

dos tecidos conjuntivos

Pouco frequentes

Mialgia

Doenças dos órgãos

genitais e da mama

Desconhecidas

Priapismo, ereção prolongada

Perturbações gerais e

alterações no local de

administração

Pouco frequentes

Dor no peito, fadiga

Exames

complementares de

diagnóstico

Pouco frequentes

Aumento da frequência cardíaca

* Afeções do ouvido: Surdez súbita. Foram notificados um número reduzido de

casos, pós-comercialização e de ensaios clínicos, de diminuição ou perda súbita da

audição associada à utilização de inibidores da PDE5, incluindo o sildenafil.

4.9 Sobredosagem

Em estudos realizados em voluntários, utilizando doses únicas até 800 mg, as

reações adversas foram semelhantes às verificadas com doses inferiores, no entanto,

as taxas de incidência e gravidade foram superiores. A administração de doses de

200 mg não resultou num aumento de eficácia, mas verificou-se um aumento na

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

incidência das reações adversas (cefaleias, rubores, tonturas, dispepsia, congestão

nasal, perturbações da visão).

Em casos de sobredosagem deverão ser adotadas as necessárias medidas de suporte

padronizadas. Não é provável que a diálise renal acelere a depuração dado que o

sildenafil se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado pela urina.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo

farmacoterapêutico:

7.4.3

Aparelho

Geniturinário.

Outros

medicamentos

usados em disfunções geniturinárias. Medicamentos usados na disfunção eréctil.

Código ATC: G04B E03

O sildenafil é uma terapêutica oral para a disfunção eréctil. Em circunstâncias

normais, i.e. com estimulação sexual, restabelece a função eréctil através do

aumento do fluxo sanguíneo no pénis.

Mecanismo de ação

O mecanismo fisiológico responsável pela ereção do pénis envolve a libertação de

óxido nítrico (NO) nos corpos cavernosos durante a estimulação sexual. O óxido

nítrico ativa a enzima guanilato ciclase, a qual induz um aumento dos níveis de

monofosfato

guanosina

cíclico

(GMPc),

provocando

relaxamento

musculatura lisa dos corpos cavernosos, que permite o afluxo de sangue.

O sildenafil é um inibidor potente e seletivo da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5)

específica do GMPc nos corpos cavernosos, onde a PDE5 é responsável pela

degradação do GMPc. O sildenafil possui um mecanismo de ação periférico na

ereção. O sildenafil não exerce efeito relaxante direto sobre os corpos cavernosos

isolados, mas aumenta acentuadamente o efeito relaxante do NO sobre estes

tecidos. Quando é ativada a via NO/GMPc, o que ocorre com a estimulação sexual, a

inibição da PDE5 pelo sildenafil resulta num aumento dos níveis de GMPc nos corpos

cavernosos. Consequentemente, é necessária a estimulação sexual para que o

sildenafil produza os seus efeitos farmacológicos benéficos esperados.

Estudos in vitro demonstraram que o sildenafil é seletivo para a PDE5, que está

envolvida no processo de ereção. O seu efeito é mais potente sobre a PDE5 do que

sobre outras fosfodiesterases conhecidas. Existe uma seletividade 10 vezes superior

à observada para a PDE6, a qual está envolvida na via de fototransdução na retina.

Administrado nas doses máximas recomendadas, existe uma seletividade 80 vezes

superior, para a PDE5, comparativamente com a observada para a PDE1, e acima de

700 vezes comparativamente com a PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 e 11. Em particular, o

sildenafil, tem uma seletividade para a PDE5 superior em mais de 4000 vezes à

observada para a PDE3, a fosfodiesterase isomórfica específica do AMPc envolvida no

controlo da contractilidade cardíaca.

Dois ensaios clínicos foram especificamente concebidos para determinar o intervalo

de tempo durante o qual, após administração de sildenafil, pode ocorrer uma ereção

em resposta à estimulação sexual. Num estudo de pletismografia do pénis (RigiScan)

com doentes em jejum, o tempo médio para início da ação naqueles que obtiveram

ereções com 60% de rigidez (suficiente para relações sexuais) com sildenafil, foi de

25 minutos (intervalo de 12-37 minutos). Num estudo "RigiScan" separado, o

sildenafil foi ainda capaz de produzir uma ereção em resposta a estimulação sexual,

4-5 horas após administração da dose.

Efeitos farmacodinâmicos

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

O sildenafil provoca diminuições ligeiras e transitórias da pressão arterial que, na

maioria dos casos, não se traduzem em efeitos clínicos. A média da descida máxima

da pressão arterial sistólica em supino, após a administração oral de uma dose de

100 mg de sildenafil, foi de 8,4 mmHg. A alteração correspondente na pressão

arterial diastólica em supino foi de 5,5 mmHg. Estas diminuições da pressão arterial

são consistentes com os efeitos vasodilatadores do sildenafil, provavelmente devido

aumento

níveis

GMPc

músculo

liso

vasos

sanguíneos.

administração de doses orais únicas de sildenafil até 100 mg a voluntários saudáveis

não produziu efeitos clinicamente significativos no ECG.

Num estudo sobre os efeitos hemodinâmicos de uma dose oral única de 100mg de

sildenafil em 14 doentes com doença coronária grave (CAD) (>70% de estenose de,

pelo menos, uma artéria coronária), as pressões sistólica e diastólica médias em

repouso tiveram um decréscimo de 7% e de 6% respetivamente, comparativamente

aos valores de referência. A pressão sistólica pulmonar média sofreu um decréscimo

de 9%. O sildenafil não teve efeitos sobre o débito cardíaco, e não diminuiu o fluxo

sanguíneo através das artérias coronárias estenosadas.

Num ensaio, de dupla ocultação, controlado por placebo, em que participaram 144

doentes

disfunção

eréctil

angina

crónica

estável,

tomavam

regularmente a sua medicação antianginosa (excetuando nitratos) e que foram

submetidos a exercício físico até ao aparecimento de angina, não foram observadas

diferenças clinicamente relevantes no tempo até ao início da angina limitante,

comparativamente ao placebo.

Em alguns doentes, foram detetadas alterações ligeiras e transitórias na distinção

das cores (azul/verde), utilizando o teste de coloração de Farnsworth-Munsell 100,

uma hora após a administração de uma dose de 100 mg, sem efeitos evidentes 2

horas após a administração. O mecanismo aceite para esta alteração na distinção

das cores está relacionado com a inibição da PDE6, que está envolvida na cascata de

fototransdução da retina. O sildenafil não exerce efeitos sobre a acuidade visual ou

sensibilidade ao contraste. Num estudo de pequena dimensão, controlado com

placebo, em doentes com degeneração macular relacionada com a idade comprovada

precocemente (n=9), o sildenafil (dose única, 100mg) demonstrou não causar

alterações significativas nos testes visuais conduzidos (acuidade visual, grelha de

Amsler, discriminação das cores numa simulação de luzes de trânsito, perímetro de

Humphrey e fotostress).

Não

verificou

qualquer

efeito

sobre

mobilidade

morfologia

espermatozoides após a administração de doses únicas de 100 mg de sildenafil, por

via oral, a voluntários saudáveis.

Outras informações relativas aos ensaios clínicos

Eficácia e segurança clínicas

Em ensaios clínicos, o sildenafil foi administrado a mais de 8000 doentes com idades

compreendidas

entre

19-87

anos.

Encontravam-se

representados

seguintes

grupos:

idosos

(19,9%),

doentes

hipertensão

(30,9%),

diabetes

mellitus

(20,3%), doença cardíaca isquémica (5,8%), hiperlipidémia (19,8%), lesão da

espinal-medula

(0,6%),

depressão

(5,2%),

ressecção

transuretral

próstata

(3,7%), prostatectomia radical (3,3%). Não se encontravam bem representados ou

foram excluídos dos ensaios clínicos os seguintes grupos: doentes submetidos a

cirurgia

pélvica,

doentes

pós-radioterapia,

doentes

insuficiência

renal

hepática grave e doentes com determinadas condições cardiovasculares (ver Secção

4.3).

Em estudos de dose fixa, a proporção de doentes que referiram que o tratamento

melhorou a ereção foi de 62% (25 mg), 74% (50 mg) e 82% (100 mg) em

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

comparação com 25% para o placebo. Em ensaios clínicos controlados, a taxa de

descontinuação devida ao sildenafil foi baixa e semelhante ao placebo.

Ao longo de todos os ensaios, as percentagens de doentes que relataram melhorias

com o sildenafil foram as seguintes: disfunção eréctil psicogénica (84%), disfunção

eréctil mista (77%), disfunção eréctil orgânica (68%), idosos (67%), diabetes

mellitus (59%), doença cardíaca isquémica (69%), hipertensão (68%), TURP (61%),

prostatectomia radical (43%), lesão da espinal-medula (83%), depressão (75%). A

segurança e eficácia do sildenafil foram mantidas em estudos a longo termo.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Sildenafil

rapidamente

absorvido.

concentrações

plasmáticas

máximas

observadas são atingidas entre 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após

uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral média absoluta é de 41%

(entre

25-63%).

Após

administração

oral

sildenafil

Cmax

aumentaram

proporção

dose

administrada

intervalo

doses

recomendadas (25-100 mg).

Quando o sildenafil é administrado juntamente com alimentos, a taxa de absorção é

reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma redução

média de 29% na Cmax.

Distribuição

O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vss) para o sildenafil é de

105 l, demonstrando a sua distribuição nos tecidos. Após a administração de uma

dose oral única de 100 mg, a média da concentração plasmática total máxima do

sildenafil é de aproximadamente 440 ng/ml (CV 40%). Atendendo a que o sildenafil

(e o seu principal metabolito N-desmetil), apresenta uma ligação às proteínas

plasmáticas de 96%, a média da concentração plasmática máxima de fármaco na

forma livre é de 18 ng/ml (38 nM). A ligação às proteínas é independente das

concentrações totais do fármaco.

Em voluntários saudáveis medicados com sildenafil (100 mg em dose única) menos

de 0,0002% (média 188 ng) da dose administrada estava presente no esperma

recolhido 90 minutos após administração do fármaco.

Biotransformação

sildenafil

depurado

predominantemente

pelas

isoenzimas

microssomais

hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em

circulação resulta da N-desmetilação do sildenafil. Este metabolito tem um perfil de

seletividade para as fosfodiesterases semelhante ao sildenafil e apresenta uma

afinidade in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da verificada para o

fármaco

inalterado.

concentrações

plasmáticas

deste

metabolito

são

aproximadamente 40% das verificadas para o sildenafil. O metabolito N-desmetil é

metabolizado posteriormente, tendo uma semivida terminal de aproximadamente 4

Eliminação

A depuração corporal total de sildenafil é de 41 l/h com uma semivida terminal de 3-

5 horas. Após administração por via oral ou via intravenosa, o sildenafil é excretado,

sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80%

da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13%

da dose oral administrada).

Farmacocinética em grupos especiais de doentes

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

Idosos

Em voluntários idosos saudáveis (com idade igual ou superior a 65 anos) verificou-se

uma redução na depuração do sildenafil, que resultou em concentrações plasmáticas

superiores de sildenafil e do metabolito ativo N-desmetil, em aproximadamente 90%

às observadas nos voluntários saudáveis mais jovens (18-45 anos). Devido a

diferenças

ligação

proteínas

plasmáticas

relacionadas

idade,

correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafil na forma livre

foi de aproximadamente 40%.

Insuficiência renal

voluntários

insuficiência

renal

ligeira

moderada

(depuração

creatinina=30-80 ml/min), a farmacocinética do sildenafil não foi alterada após a

administração de uma dose oral única de 50 mg. A AUC média e a Cmax do

metabolito N-desmetil aumentaram 126% e 73%, respetivamente, em comparação

com voluntários de idade semelhante mas sem insuficiência renal. No entanto,

devido

elevada

variabilidade

interindividual,

estas

diferenças

não

foram

estatisticamente

significativas.

voluntários

insuficiência

renal

grave

(depuração da creatinina <30 ml/min), a depuração do sildenafil foi reduzida

verificando-se um aumento da AUC e da Cmax de 100% e 88% respetivamente, em

comparação com voluntários de idade semelhante mas sem insuficiência renal. Além

disso,

valores

Cmax

metabolito

N-desmetil

aumentaram

significativamente 79% e 200%, respetivamente.

Insuficiência hepática

Em voluntários com cirrose hepática ligeira a moderada (A e B de Child-Pugh) a

depuração do sildenafil sofreu uma redução, resultando num aumento da AUC (84%)

e da Cmax (47%), em comparação com indivíduos da mesma idade mas sem

insuficiência hepática. A farmacocinética do sildenafil em doentes com insuficiência

hepática grave não foi estudada.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados não-clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo

estudos convencionais da farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida,

genotoxicidade, potencial carcinogénico, toxicidade reprodutiva e desenvolvimento.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Polacrilina potássica

Estearato de magnésio

Sílica coloidal anidra

Aspartamo

Croscarmelose sódica

Aroma de hortelã-pimenta

Lactose mono-hidratada

Povidona K 30

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

APROVADO EM

05-12-2013

INFARMED

6.3 Prazo de validade

2 anos.

6.4 Precauções especiais de conservação

Conservar na embalagem de origem para proteger da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Blisters de PVC/PCTFE-Alu em embalagens de 1, 2, 4, 8 e 12 comprimidos.

É possível que não sejam comercializadas todas as apresentações.

6.6 Precauções especiais de eliminação

Qualquer medicamento não utilizado ou resíduos devem ser eliminados de acordo

com as exigências locais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Baldacci - Portugal, S.A.

Rua Cândido de Figueiredo, 84-B

1549-005 Lisboa

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

DATA

PRIMEIRA

AUTORIZAÇÃO

RENOVAÇÃO

AUTORIZAÇÃO

INTRODUÇÃO NO MERCADO

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

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