Tadalafil Bluescience 2,5 mg tabletki powlekane

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Tadalafilum
Dostępny od:
Bluescience Unipessoal, Lda.
Kod ATC:
G04BE08
INN (International Nazwa):
Tadalafilum
Dawkowanie:
2,5 mg
Forma farmaceutyczna:
tabletki powlekane
Podsumowanie produktu:
28 tabl., 05909991381264, Rp
Numer pozwolenia:
25130

ULOTKA DLA PACJENTA

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla użytkownika

Tadalafil Bluescience, 2,5 mg, tabletki powlekane

Tadalafil

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może

zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy

niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest lek Tadalafil Bluescience i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tadalafil Bluescience

Jak stosować lek Tadalafil Bluescience

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Tadalafil Bluescience

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Tadalafil Bluescience i w jakim celu się go stosuje

Tadalafil Bluescience 2,5 mgjest lekiem przeznaczonym dla dorosłych mężczyzn z zaburzeniami

erekcji. Jest to stan, kiedy mężczyzna nie może osiągnąć lub utrzymać wzwodu odpowiedniego do

odbycia stosunku płciowego. Wykazano, że tadalafil znacznie poprawia zdolność uzyskania wzwodu

odpowiedniego do odbycia stosunku płciowego.

Tadalafil Bluescience jako substancję czynną zawiera tadalafil, który należy do grupy leków

nazywanych inhibitorami fosfodiesterazy typu 5. Po stymulacji seksualnej, Tadalafil Bluescience

pomaga w rozszerzeniu naczyń krwionośnych członka, co umożliwia napływ krwi do członka.

W wyniku tego dochodzi do poprawy erekcji. Tadalafil Bluescience nie pomaga pacjentom, u których

nie występują zaburzenia erekcji.

Ważne jest, aby mieć świadomość, że lek Tadalafil Bluescience nie działa przy braku stymulacji

seksualnej. Pacjent i jego partnerka powinni zaaranżować grę wstępną, tak samo jak w przypadku, gdy

pacjent nie zażywa leku na zaburzenia erekcji.

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Tadalafil Bluescience

Kiedy nie stosować leku Tadalafil Bluescience:

jeśli pacjent ma uczulenie na tadalafil lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

(wymienionych w punkcie 6).

jeśli pacjent przyjmuje azotany organiczne w jakiejkolwiek postaci lub inne donory tlenku azotu,

np. azotyn amylu. Jest to grupa leków („azotany”) stosowanych w leczeniu dławicy piersiowej

(„ból w klatce piersiowej”). Wykazano, że tadalafil nasila działanie tych leków. Jeżeli pacjent

zażywa azotany w jakiejkolwiek postaci lub nie jest tego pewien, powinien poinformować o tym

lekarza.

jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba serca lub pacjent przebył zawał serca w ciągu ostatnich

90 dni.

jeśli pacjent przebył udar w ciągu ostatnich 6 miesięcy.

jeśli u pacjenta występuje niskie ciśnienie krwi lub niekontrolowane wysokie ciśnienie krwi.

jeśli u pacjenta stwierdzono kiedykolwiek utratę wzroku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem

tętnicprzedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), określaną jako

„porażenie oka”.

jeśli pacjent przyjmuje riocyguat. Jest to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego (tj.

wysokiego ciśnienia krwi w płucach) i przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia

płucnego (tj. wysokiego ciśnienia w płucach spowodowanego przez zakrzepy krwi). Wykazano,

że inhibitory PDE5, takie jak tadalafil, nasilają działanie obniżające ciśnienie krwi przez ten lek.

Jeśli pacjent przyjmuje riocyguat lub nie jest pewien, należy poinformować o tym lekarza.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania lekuTadalafil Bluescience należy omówić to z lekarzem.

Należy pamiętać, że aktywność seksualna łączy się z pewnym ryzykiem u pacjentów z chorobami

serca, ponieważ stanowi ona dodatkowe obciążenie dla serca. W przypadku występowania problemów

z sercem należy poinformować o tym lekarza.

Pacjent przed przyjęciem leku powinien poinformować lekarza, jeżeli występuje którykolwiek

z poniższych przypadków:

niedokrwistość sierpowatokrwinkowa (nieprawidłowy kształt czerwonych krwinek).

szpiczak mnogi (nowotwór szpiku kostnego).

białaczka (nowotwór komórek krwi).

jakiekolwiek zniekształcenie członka.

ciężkie choroby wątroby.

ciężkie choroby nerek.

Nie wiadomo, czy lek Tadalafil Bluescience jest skuteczny u pacjentów:

po przebytych zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy.

po całkowitym lub częściowym usunięciu gruczołu krokowego, podczas którego nerwy

gruczołu krokowego są przecinane (radykalna prostatektomia bez oszczędzania nerwów).

Jeśli wystąpi nagłe pogorszenie widzenia lub nagła utrata wzroku, należy przerwać stosowanie leku

Tadalafil Bluescience i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

U niektórych pacjentów przyjmujących tadalafil obserwowano pogorszenie lub nagłą utratę słuchu.

Chociaż nie wiadomo, czy zdarzenie to ma bezpośredni związek ze stosowaniem tadalafilu, jeśli

wystąpi pogorszenie lub nagła utrata słuchu, należy przerwać stosowanie leku tadalafil i niezwłocznie

skontaktować się z lekarzem.

Tadalafil Bluescience nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

Dzieci i młodzież

Tadalafil Bluescience nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18

lat.

Lek Tadalafil Bluescience a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub

ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować

Nie wolno przyjmować leku Tadalafil Bluescience w przypadku stosowania azotanów.

Tadalafil Bluescience może wpływać na działanie niektórych leków lub inne leki mogą wpływać na

działanie leku Tadalafil Bluescience. Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli przyjmuje

się następujące leki:

leki blokujące receptory α-adrenergiczne (stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego

krwi lub objawów ze strony układu moczowego spowodowanych łagodnym rozrostem gruczołu

krokowego).

inne leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi.

riocyguat.

inhibitory 5-alfa-reduktazy (stosowane w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego).

leki, takie jak ketokonazol w tabletkach (stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych)

i inhibitory proteazy stosowane w leczeniu AIDS lub zakażenia wirusem HIV.

fenobarbital, fenytoina i karbamazepina (leki przeciwdrgawkowe).

ryfampicyna, erytromycyna, klarytromycyna lub itrakonazol.

inne metody leczenia zaburzeń erekcji.

Tadalafil Bluescience z piciem i alkoholem

Informacje dotyczące wpływu alkoholu podane są w punkcie 3. Sok grejpfrutowy może wpływać na

skuteczność leku Tadalafil Bluescience i dlatego spożywając go należy zachować ostrożność. Aby

uzyskać więcej informacji należy zwrócić się do lekarza.

Płodność

Kiedy podawano lek psom, nastąpiło u nich zmniejszenie wytwarzania plemników w jądrach.

Zmniejszenie stężenia plemników obserwowano u niektórych mężczyzn. Jest mało prawdopodobne,

by prowadziło to do bezpłodności.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

U niektórych mężczyzn zażywających tadalafil podczas badań klinicznych zgłaszano występowanie

zawrotów głowy, dlatego należy poznać swoją reakcję na tabletki przed podjęciem decyzji

o prowadzeniu samochodu lub obsługiwaniu maszyn.

Lek Tadalafil Bluescience zawiera laktozę:

Jeśli u pacjenta występuje nietolerancja na niektóre cukry, przed rozpoczęciem stosowania leku należy

skontaktować się z lekarzem.

3.

Jak stosować lek Tadalafil Bluescience

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić

się do lekarza lub farmaceuty.

Tabletki leku Tadalafil Bluescience są przeznaczone do stosowania doustnego tylko u mężczyzn.

Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością wody. Tabletki można zażywać

niezależnie od posiłków.

Zalecana dawka

to jedna tabletka 5 mg, przyjmowana raz na dobę, w przybliżeniu o tej samej porze

dnia. Lekarz może zmienić dawkę na 2,5 mg w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek Tadalafil

Bluescience. Należy wtedy stosować tabletkę 2,5 mg.

Nie należy przyjmować leku Tadalafil Bluescience częściej niż raz na dobę.

Przyjmowanie leku Tadalafil Bluescience raz na dobę może być korzystne w przypadku mężczyzn,

którzy zamierzają podejmować aktywność seksualną dwa razy w tygodniu lub częściej.

Przejmowanie leku Tadalafil Bluescience raz na dobę umożliwia uzyskanie erekcji po stymulacji

seksualnej w każdym punkcie czasowym w ciągu 24 godzin.

Ważne jest, aby mieć świadomość, że lek Tadalafil Bluescience nie działa przy braku stymulacji

seksualnej. Pacjent i jego partnerka powinni zaaranżować grę wstępną, tak samo jak w przypadku, gdy

pacjent nie zażywa leków na zaburzenia erekcji.

Spożywanie alkoholu może wpływać na zdolność pacjenta do uzyskania erekcji i może spowodować

przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Jeżeli pacjent przyjął lek Tadalafil Bluescience lub

planuje jego przyjęcie, nie powinien spożywać dużych ilości alkoholu (stężenie alkoholu we krwi

0,08% lub powyżej), ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia zawrotów głowy przy

wstawaniu.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Tadalafil Bluescience

Należy powiadomić o tym lekarza. Mogą wystąpić działania niepożądane opisane w punkcie 4.

Pominięcie zastosowania leku Tadalafil Bluescience

Od razu po przypomnieniu należy przyjąć dawkę, ale nie należy stosować dawki podwójnej w celu

uzupełnienia pominiętej tabletki. Nie należy przyjmować leku Tadalafil Bluescience częściej niż raz

na dobę.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem leku należy zwrócić się do

lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania te są zazwyczaj łagodne lub umiarkowane.

Jeśli wystąpi jakiekolwiek działanie niepożądane podane poniżej, należy przerwać stosowanie

leku i natychmiast zwrócić się do lekarza:

reakcje alergiczne, w tym wysypki (niezbyt często).

ból w klatce piersiowej – nie wolno stosować azotanów, ale natychmiast zwrócić się po pomoc

lekarską (niezbyt często).

priapizm, przedłużona i być może bolesna erekcja po przyjęciu tadalafilu (rzadko). Jeśli

wystąpiła taka erekcja i trwa nieprzerwanie dłużej niż 4 godziny, to należy natychmiast

skontaktować się z lekarzem.

nagła utrata widzenia (rzadko).

Inne zgłaszane działania niepożądane:

Często

(występują nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)

ból głowy, ból pleców, ból mięśni, ból rąk i nóg, zaczerwienienie twarzy, przekrwienie błony

śluzowej nosa i niestrawność.

Niezbyt często

(występują nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)

zawroty głowy, ból brzucha, nudności, wymioty, zarzucanie treści żołądkowej do przełyku,

niewyraźne widzenie, ból oczu, trudności w oddychaniu, obecność krwi w moczu,

przedłużona erekcja, uczucie kołatania serca, szybkie bicie serca, wysokie ciśnienie krwi,

niskie ciśnienie krwi, krwawienie z nosa, dzwonienie w uszach, obrzęk rąk, stóp lub kostek

i uczucie zmęczenia.

Rzadko

(występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów)

omdlenia, drgawki i przemijająca utrata pamięci, obrzęk powiek, zaczerwienienie oczu, nagłe

pogorszenie lub utrata słuchu, pokrzywka (swędzące, czerwone uwypuklenia na powierzchni

skóry), krwawienie z prącia, obecność krwi w nasieniu i zwiększona potliwość.

Atak serca i udar były rzadko zgłaszane u mężczyzn przyjmujących tadalafil. Większość z nich miała

problemy z sercem przed rozpoczęciem stosowania tego leku.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach pojawienia się częściowego, przemijającego lub trwałego

osłabienia widzenia lub utraty widzenia w jednym lub obydwu oczach.

U mężczyzn przyjmujących tadalafil zgłoszono

kilka dodatkowych rzadkich działań

niepożądanych

, których nie obserwowano podczas badań klinicznych. Należą do nich:

migrena, obrzęk twarzy, ciężkie reakcje alergiczne powodujące obrzęk twarzy i gardła, silne

wysypki skórne, zaburzenia objawiające się napływem krwi do oczu, nieregularne bicie serca,

dławica piersiowa oraz nagłe zgony sercowe.

Działanie niepożądane: zawroty głowy było zgłaszane częściej u mężczyzn w wieku powyżej 75 lat

przyjmujących tadalafil. Biegunka była zgłaszana częściej u mężczyzn w wieku powyżej 65 lat

przyjmujących tadalafil.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione

w ulotce, należy powiedzieć o tymlekarzowi lub farmaceucie.Działania niepożądane można zgłaszać

bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

PL-02 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: mailto:ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

5.

Jak przechowywać lek Tadalafil Bluescience

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełkui blistrze po: Termin

ważności (EXP). Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca. Numer serii podany jest

po: Numer serii (Lot).

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić

środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Tadalafil Bluescience

Substancją czynną leku jest tadalafil. Każda tabletka leku zawiera 2,5 mg tadalafilu.

Pozostałe składniki:

Rdzeń tabletki:

laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K 30, poloksamer

typ 188, sodu laurylosiarczan, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna,

magnezu stearynian

Otoczka:

alkohol poliwinylowy, tytanu dwutlenek (E 171), makrogol 3350, talk.

Jak wygląda lek Tadalafil Bluescience i co zawiera opakowanie

Lek Tadalafil Bluescience 2,5 mg to białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, tabletki

powlekane.

Tabletki leku Tadalafil Bluescience 2,5 mg dostępne są w blistrach zawierających 28 tabletek.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

Podmiot odpowiedzialny

Bluescience Unipessoal, Lda.

Rua Dio, Lote 53, nº 8, 2º esq.

2685-325 Prior Velho, Lizbona

Portugalia

Wytwórca

Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA

ul. Pelplińska 19

83-200 Starogard Gdański

Pharmacare Premium Ltd.

HHF003, Hal Far Industrial State, Hal Far

BBG 3000 Birzebbugia

Malta

Ten produkt leczniczy jest dopuszczony do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego

Obszaru Gospodarczego pod następującymi nazwami:

Portugalia

Tadalafil Bluescience

Niemcy

Tadalafil Bluescience 2,5 mg Filmtabletten

Hiszpania

Tadalafilo Bluescience 2,5 mg comprimidos recubiertos con película EFG

Data ostatniej aktualizacji ulotki:

Inne źródła informacji

Szczegółowa informacja o tym leku jest dostępna na stronie internetowej Urzędu Rejestracji

Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: www.urpl.gov.pl

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tadalafil Bluescience, 2,5 mg, tabletki powlekane

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 2,5 mg tadalafilu.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 38 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana.

Białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, tabletki powlekane, około 5 mm średnicy

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Leczenie zaburzeń erekcji u dorosłych mężczyzn.

Aby tadalafil działał skutecznie, konieczna jest stymulacja seksualna.

Tadalafil Bluescience nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli mężczyźni

Zwykle zalecaną dawką jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną aktywnością seksualną,

niezależnie od posiłków.

U pacjentów, u których dawka 10 mg nie powoduje odpowiedniego efektu, można zastosować dawkę

20 mg. Lek należy zażyć przynajmniej 30 minut przed planowaną aktywnością seksualną.

Maksymalna częstość przyjmowania leku wynosi raz na dobę.

Tadalafil 10 mg i 20 mg jest przeznaczony do stosowania przed planowaną aktywnością seksualną.

Nie zaleca się stałego, codziennego przyjmowania leku.

U pacjentów, którzy przewidują częste stosowanie tadalafilu (tzn. co najmniej dwa razy w tygodniu),

można rozważyć zastosowanie najmniejszej dawki tadalafilu w schemacie raz na dobę, zgodnie

z wyborem pacjenta i oceną lekarza.

U tych pacjentów zalecaną dawką jest 5 mg raz na dobę, przyjmowane w przybliżeniu o tej samej

porze dnia. W zależności od tolerancji produktu leczniczego przez pacjenta dawkę można zmniejszyć

do 2,5 mg raz na dobę.

Należy okresowo oceniać celowość stałego przyjmowania produktu leczniczego w schemacie raz na

dobę.

Populacje szczególne

Mężczyźni w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowanie dawkowania.

Mężczyźni z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne

dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek maksymalna

zalecana dawka wynosi 10 mg. Nie zaleca się stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę

u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Mężczyźni z zaburzeniami czynności wątroby

Zalecaną dawką produktu Tadalafil Bluescience jest 10 mg, przyjmowane przed planowaną

aktywnością seksualną, niezależnie od posiłków. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące

bezpieczeństwa stosowania tadalafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa

C w skali Child-Pugh). Lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do

ryzyka. Nie są dostępne dane dotyczące stosowania tadalafilu w dawkach większych niż 10 mg

u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie przeprowadzono badań dotyczących

przyjmowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby,

dlatego lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka (patrz punkty

4.4 i 5.2).

Mężczyźni chorzy na cukrzycę

Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów chorych na cukrzycę.

Dzieci i młodzież

Stosowanie produktu leczniczego Tadalafil Bluescience u dzieci i młodzieży nie jest właściwe

w leczeniu zaburzeń erekcji.

Sposób podawania

Tadalafil dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dawkach 2,5; 5; 10 i 20 mg do stosowania

doustnego.

4.3

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną

w punkcie 6.1.

W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Uważa się,

że jest to wynikiem skojarzonego działania azotanów i tadalafilu na szlak tlenek azotu/cGMP. Dlatego

stosowanie produktu Tadalafil Bluescience jest przeciwwskazane u pacjentów zażywających

organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (patrz punkt 4.5).

Nie wolno stosować produktu Tadalafil Bluescience u mężczyzn z chorobami serca, u których nie jest

wskazana aktywność seksualna. Lekarze powinni rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia zaburzeń

czynności serca związanych z aktywnością seksualną u pacjentów z chorobami układu sercowo-

naczyniowego

Stosowanie tadalafilu jest przeciwwskazane w następujących, nie włączonych do badań klinicznych,

grupach pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego:

pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 90 dni przebyli zawał mięśnia sercowego,

pacjenci z niestabilną dławicą piersiową lub z bólami dławicowymi podczas stosunków

płciowych,

pacjenci, u których w ciągu ostatnich 6 miesięcy występowała niewydolność serca co najmniej 2

stopnia według klasyfikacji NYHA (New York Heart Association),

pacjenci z niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub

niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym,

pacjenci, którzy w ciągu ostatnich 6 miesięcy przebyli udar.

Produkt Tadalafil Bluescience jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku

w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego

(ang. non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy, NAION) niezależnie od tego, czy miało to

związek, czy nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5 (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, i leków pobudzających cyklazę

guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego

niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.5).

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed rozpoczęciem leczenia produktem Tadalafil Bluescience

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego należy przeprowadzić wywiad chorobowy

i wykonać badania fizykalne, aby rozpoznać u pacjenta zaburzenie erekcji i określić jego potencjalne

przyczyny.

Przed rozpoczęciem jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji, lekarz powinien ocenić stan układu

sercowo-naczyniowego pacjenta, ponieważ istnieje pewien stopień ryzyka wystąpienia zaburzeń

czynności serca związanych z aktywnością seksualną. Tadalafil ma właściwości rozszerzające

naczynia krwionośne i powoduje łagodne i przemijające obniżenie ciśnienia krwi (patrz punkt 5.1),

i może w ten sposób nasilać działanie hipotensyjne azotanów (patrz punkt 4.3).

Ocena zaburzeń erekcji powinna obejmować określenie ich potencjalnych zasadniczych przyczyn i po

dokładnej ocenie medycznej, ustalenie odpowiedniego leczenia. Nie wiadomo, czy tadalafil jest

skuteczny u pacjentów po przebytych zabiegach chirurgicznych w obrębie miednicy lub po radykalnej

prostatektomii bez oszczędzania nerwów.

Układ krążenia

Po wprowadzeniu leku do obrotu i (lub) w badaniach klinicznych zgłaszano ciężkie działania

niepożądane ze strony układu krążenia, takie jak: zawał mięśnia sercowego, nagłe zgony sercowe,

niestabilna dławica piersiowa, komorowe zaburzenia rytmu serca, udar, przemijające napady

niedokrwienne (ang. transient ischemic attacks, TIA), bóle w klatce piersiowej, kołatanie serca

i częstoskurcz. Większość pacjentów, u których wystąpiły te działania, była obciążona czynnikami

ryzyka chorób układu krążenia. Nie jest jednak możliwe ustalenie w sposób jednoznaczny, czy

zgłaszane działania były związane bezpośrednio z tymi czynnikami ryzyka, tadalafilem, aktywnością

seksualną lub połączeniem tych i innych czynników.

U pacjentów przyjmujących jednocześnie przeciwnadciśnieniowe produkty lecznicze, tadalafil może

spowodować zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Przed rozpoczęciem przyjmowania tadalafilu

w schemacie raz na dobę należy przeprowadzić ocenę kliniczną i rozważyć dostosowanie dawki leków

przeciwnadciśnieniowych.

U pacjentów przyjmujących leki blokujące receptory α

-adrenergiczne, jednoczesne podanie produktu

Tadalafil Bluescience może u niektórych z nich doprowadzić do niedociśnienia tętniczego (patrz punkt

4.5). Dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tadalafilu i doksazosyny.

Wzrok

W związku z przyjmowaniem tadalafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano zaburzenia widzenia

i przypadki niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego

(NAION). Analizy danych z badań obserwacyjnych wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia

ostrej niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego

u mężczyzn z zaburzeniami erekcji po zastosowaniu tadalafilu lub innych inhibitorów PDE5. Ze

względu, że może to być istotne dla wszystkich pacjentów przyjmujących tadalafil, pacjentowi należy

zalecić, aby w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia przerwał przyjmowanie produktu

Tadalafil Bluescience i niezwłocznie skonsultował się z lekarzem (patrz punkt 4.3).

Pogorszenie lub nagła utrata słuchu

Zgłaszano przypadki nagłej utraty słuchu po zastosowaniu tadalafilu. Chociaż w niektórych

przypadkach występowały inne czynniki ryzyka (takie jak wiek, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze

i utrata słuchu w przeszłości), pacjentów należy poinformować, aby przerwali stosowanie tadalafilu

i natychmiast zasięgnęli porady lekarskiej w przypadku nagłego pogorszenia lub utraty słuchu.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Z powodu zwiększonej ekspozycji (AUC) na tadalafil, ograniczone doświadczenie kliniczne i brak

możliwości zmiany klirensu przez dializy, nie zaleca się stosowania produktu Tadalafil Bluescience

w schemacie raz na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania pojedynczych dawek

tadalafil u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Nie ma danych

dotyczących stosowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z niewydolnością wątroby.

W przypadku decyzji o zastosowaniu produktu Tadalafil Bluescience u pacjenta, lekarz przepisujący

lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Priapizm i anatomiczne zniekształcenia członka

Należy poinformować pacjentów, że należy natychmiast zwrócić się po pomoc lekarską w przypadku,

gdy erekcja utrzymuje się przez 4 godziny lub dłużej. W przypadku niepodjęcia natychmiastowego

leczenia priapizmu, może dojść do uszkodzenia tkanek członka i trwałej utraty potencji.

Tadalafil Bluescience należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi zniekształceniami

członka (np. wygięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego), lub u pacjentów ze

schorzeniami mogącymi predysponować do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość

sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka).

Stosowanie z inhibitorami CYP3A4

Należy zachować ostrożność przepisując Tadalafil Bluescience pacjentom stosującym silne inhibitory

CYP3A4 (rytonawir, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol i erytromycynę), ponieważ podczas

jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych obserwowano zwiększoną ekspozycję (AUC)

na tadalafil (patrz punkt 4.5).

Tadalafil Bluescience i inne metody leczenia zaburzeń erekcji

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności jednoczesnego stosowania produktu Tadalafil Bluescience

z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Pacjentów należy

poinformować, by nie stosowali produktu Tadalafil Bluescience w takich połączeniach.

Laktoza

Produkt Tadalafil Bluescience zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną

nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-

galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jak opisano poniżej, przeprowadzono badania interakcji stosując dawkę 10 mg i (lub) 20 mg

tadalafilu. Biorąc pod uwagę fakt, że w niektórych badaniach stosowano jedynie dawkę 10 mg, nie

można wykluczyć istnienia klinicznie istotnych interakcji w przypadku stosowania większych dawek

tadalafilu.

Wpływ innych substancji na tadalafil

Inhibitory cytochromu P450

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Selektywny inhibitor izoenzymu CYP3A4 –

ketokonazol (w dawce 200 mg na dobę) zwiększał ekspozycję (AUC) na tadalafil (10 mg) dwukrotnie,

tadalafilu o 15% w porównaniu z wartością AUC i C

po podaniu samego tadalafilu w dawce

10 mg. Ketokonazol (w dawce 400 mg na dobę) zwiększał ekspozycję (AUC) na tadalafil (20 mg)

czterokrotnie, a C

o 22%. Inhibitor proteazy - ritonawir (w dawce 200 mg dwa razy na dobę), który

jest inhibitorem CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2D6, zwiększał dwukrotnie ekspozycję (AUC)

na tadalafil (20 mg) i nie powodował zmian C

. Pomimo, że nie badano poszczególnych interakcji,

jednak inne inhibitory proteazy, takie jak sakwinawir, oraz inne inhibitory CYP3A4, jak

erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy, należy stosować ostrożnie

w skojarzeniu z tadalafilem, ponieważ można oczekiwać, że zwiększą stężenie tadalafilu w osoczu

(patrz punkt 4.4). W rezultacie może się zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych,

wymienionych w punkcie 4.8.

Białka transportowe

Znaczenie białek transportowych (np. p-glikoproteiny) w dystrybucji tadalafilu nie zostało poznane.

Dlatego istnieje możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami na skutek hamowania białek

transportowych.

Induktory cytochromu P450

Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88 %, w porównaniu z wartością AUC

tadalafilu podanego osobno w dawce 10 mg. Można oczekiwać, że to zmniejszenie ekspozycji może

spowodować zmniejszenie skuteczności tadalafilu. Stopień zmniejszenia skuteczności nie jest znany.

Inne induktory CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina czy karbamezepina, mogą również

spowodować zmniejszenie stężenia tadalafilu w osoczu krwi.

Wpływ tadalafilu na inne produkty lecznicze

Azotany

W badaniach klinicznych wykazano, że tadalafil (5 mg, 10 mg i 20 mg) nasila hipotensyjne działanie

azotanów. Dlatego stosowanie produktu Tadalafil Bluescience jest przeciwwskazane u pacjentów

przyjmujących organiczne azotany w jakiejkolwiek postaci (patrz punkt 4.3). W oparciu o wyniki

badań klinicznych, w których 150 osób przyjmowało tadalafil w dawce 20 mg przez 7 dni

i nitroglicerynę 0,4 mg podjęzykowo w różnych punktach czasowych badania, stwierdzono, że te

interakcje utrzymywały się przez ponad 24 godziny i nie były wykrywalne po 48 godzinach od

podania ostatniej dawki tadalafilu. Dlatego, jeżeli ze względów medycznych w sytuacjach

zagrażających życiu konieczne jest zastosowanie azotanów, można je podać dopiero po upływie 48

godzin po zażyciu tadalafilu w jakiejkolwiek dawce (2,5 mg–20 mg). W takich przypadkach azotany

należy podawać pod ścisłym nadzorem lekarskim i monitorować czynność układu krążenia.

Przeciwnadciśnieniowe produkty lecznicze (w tym leki blokujące kanały wapniowe)

Jednoczesne stosowanie doksazosyny (w dawce 4 mg i 8 mg na dobę) i tadalafilu (w dawce 5 mg na

dobę i w dawce 20 mg podanej jednorazowo) istotnie nasila działanie hipotensyjne leku blokującego

receptory α-adrenergiczne. To działanie utrzymuje się co najmniej 12 godzin i mogą mu towarzyszyć

objawy, w tym omdlenia. Z tego powodu nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków (patrz

punkt 4.4).

W badaniach dotyczących interakcji lekowych, w których wzięła udział ograniczona liczba zdrowych

ochotników, nie obserwowano takich działań po zastosowaniu alfuzosyny lub tamsulozyny. Jednakże,

należy zachować ostrożność w przypadku stosowania tadalafilu u pacjentów przyjmujących

jakiekolwiek leki blokujące receptory α-adrenergiczne, a zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.

Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki i stopniowo ją dostosowywać.

W klinicznych badaniach farmakologicznych oceniano możliwość nasilania hipotensyjnego działania

przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych przez tadalafil. Badano główne grupy

przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych, w tym leki blokujące kanały wapniowe

(amlodypina), inhibitory konwertazy angiotensyny - ACE (enalapril), leki blokujące receptory β-

adrenergiczne (metoprolol), tiazydowe leki moczopędne (bendrofluazyd) i leki blokujące receptory

angiotensyny II (różne rodzaje i dawki leków stosowanych w monoterapii i w terapii skojarzonej

z tiazydami, lekami blokującymi kanały wapniowe, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne

i (lub) lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne). Tadalafil (w dawce 10 mg, z wyjątkiem badań

z zastosowaniem leków blokujących receptory angiotensyny II i amlodypiny, w których podawano

dawkę 20 mg) nie wykazywał istotnych klinicznie interakcji z badanymi grupami leków. W innym

klinicznym badaniu farmakologicznym oceniano skojarzone stosowanie tadalafilu (20 mg) i 4 grup

leków przeciwnadciśnieniowych. U pacjentów przyjmujących kilka leków przeciwnadciśnieniowych

zmiany ciśnienia tętniczego stwierdzone podczas ambulatoryjnych wizyt kontrolnych wydają się być

zależne od stopnia, w jakim ciśnienie było kontrolowane przez te leki. Osoby, u których ciśnienie było

dobrze kontrolowane, zmniejszenie ciśnienia było minimalne i podobne do obserwowanego

u zdrowych osób. U osób, u których ciśnienie krwi nie było kontrolowane, obniżenie ciśnienia było

większe, jednak u większości pacjentów nie występowały objawy hipotensji. U pacjentów

otrzymujących jednocześnie przeciwnadciśnieniowe produkty lecznicze, tadalafil w dawce 20 mg

może spowodować obniżenie ciśnienia krwi, które zazwyczaj (z wyjątkiem leków blokujących

receptory α-adrenergiczne – patrz powyżej) jest niewielkie i nie jest prawdopodobne, aby miało

znaczenie kliniczne. Analiza wyników badania klinicznego 3 fazy nie wykazała różnic w zdarzeniach

niepożądanych występujących u pacjentów przyjmujących tadalafil z przeciwnadciśnieniowymi

produktami leczniczymi lub bez tych produktów. Jednak pacjenci powinni zostać odpowiednio

poinformowani o możliwości wystąpienia obniżenia ciśnienia krwi w przypadku jednoczesnego

stosowania przeciwnadciśnieniowych produktów leczniczych.

Riocyguat

Badania przedkliniczne wykazały nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi w przypadku

jednoczesnego stosowania inhibitorów PDE5 i riocyguatu. W badaniach klinicznych wykazano

nasilanie działania hipotensyjnego inhibitorów PDE5 przez riocyguat. W badanej populacji nie

wykazano korzystnego działania klinicznego takiego skojarzenia. Jednoczesne stosowanie riocyguatu

i inhibitorów PDE5, w tym tadalafilu, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Inhibitory 5-alfa-reduktazy

Podczas badania klinicznego, w którym porównywano skojarzone stosowanie tadalafilu w dawce

5 mg z finasterydem w dawce 5 mg oraz placebo z finasterydem w dawce 5 mg w łagodzeniu

objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, nie zaobserwowano żadnych nowych działań

niepożądanych. Ze względu, że nie przeprowadzono badania interakcji lekowych oceniającego wpływ

tadalafilu i inhibitorów 5-alfa-reduktazy, należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego

stosowania tadalafilu i inhibitorów 5-alfa-reduktazy.

Substraty CYP1A2 (np. teofilina)

W farmakologicznym badaniu klinicznym, w którym podawano tadalafil w dawce 10 mg jednocześnie

z teofiliną (nieselektywnym inhibitorem fosfodiesterazy), nie wykazano interakcji

farmakokinetycznej. Jedynym działaniem farmakodynamicznym było niewielkie (3,5 uderzeń/minutę)

zwiększenie częstości akcji serca. Pomimo, że to działanie było niewielkie i nie miało znaczenia

klinicznego w tym badaniu, należy o nim pamiętać w przypadku równoczesnego stosowania tych

produktów leczniczych.

Etynyloestradiol i terbutalina

Wykazano, że tadalafil zwiększa dostępność biologiczną etynyloestradiolu podanego doustnie;

podobnego zwiększenia dostępności biologicznej można się spodziewać w przypadku doustnego

podania terbutaliny, jednak nie są określone kliniczne następstwa.

Alkohol

Jednoczesne stosowanie tadalafilu (10 mg lub 20 mg) nie wpływało na stężenie alkoholu we krwi

(średnie maksymalne stężenie we krwi 0,08%). Ponadto, nie obserwowano zmian w stężeniu tadalafilu

w ciągu 3 godzin po podaniu go jednocześnie z alkoholem. Spożycie alkoholu zaplanowano tak, aby

zapewnić jego maksymalne wchłanianie (spożycie alkoholu na czczo i nieprzyjmowanie pokarmu

przez 2 kolejne godziny). Tadalafil (20 mg) nie nasilał zmniejszenia średniego spadku ciśnienia krwi

spowodowanego podaniem alkoholu (0,7 g/kg lub około 180 ml 40 % alkoholu [wódka] dla

mężczyzny o masie ciała 80 kg), ale u niektórych osób obserwowano zawroty głowy przy zmianie

pozycji ciała i niedociśnienie ortostatyczne. W przypadku podania tadalafilu z mniejszymi dawkami

alkoholu (0,6 g/kg) nie występowało niedociśnienie, a zawroty głowy występowały z podobną

częstością, jak po spożyciu samego alkoholu. Tadalafil (10 mg) nie nasilał wpływu alkoholu na

funkcje poznawcze.

Produkty lecznicze metabolizowane przez cytochrom CYP450

Nie należy oczekiwać, by tadalafil mógł w klinicznie znaczący sposób zmniejszać lub zwiększać

klirens produktów leczniczych metabolizowanych przez izoenzymy CYP450. Badania potwierdziły,

że tadalafil nie powoduje hamowania ani indukcji aktywności izoenzymów CYP450, w tym CYP3A4,

CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 i CYP2C19.

Substraty CYP2C9 (np. R-warfaryna)

Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie wykazywał klinicznie istotnego wpływu na ekspozycję (AUC) S-

warfaryny i R-warfaryny (substraty CYP2C9); tadalafil nie wpływa także na spowodowane przez

warfarynę zmiany czasu protrombinowego.

Kwas acetylosalicylowy

Tadalafil (10 mg i 20 mg) nie zwiększa spowodowanego przez kwas acetylosalicylowy wydłużenia

czasu krwawienia.

Przeciwcukrzycowe produkty lecznicze

Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji tadalafilu z przeciwcukrzycowymi produktami

leczniczymi.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Tadalafil Bluescience nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.

Ciąża

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania tadalafilu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach

nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój

zarodka/płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3). W celu zachowania

ostrożności, należy unikać stosowania produktu Tadalafil Bluescience podczas ciąży.

Karmienie piersią

Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt

stwierdzono przenikanie tadalafilu do mleka. Nie można wykluczyć zagrożenia dla karmionego piersią

dziecka. Produktu Tadalafil Bluescience nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Płodność

Działania obserwowane u psów mogą wskazywać na zaburzenia płodności. Dwa późniejsze badania

wykazały, że takie działanie jest mało prawdopodobne u ludzi, ale obserwowano zmniejszenie

stężenia plemników u niektórych mężczyzn (patrz punkty 5.1 i 5.3).

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Tadalafil Bluescience wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania

maszyn.

Pomimo, że w badaniach klinicznych częstość zgłaszanych przypadków zawrotów głowy w grupie

stosującej placebo i w grupie pacjentów otrzymujących tadalafil była podobna, pacjenci powinni

poznać swoją reakcję na Tadalafil Bluescience, zanim przystąpią do prowadzenia samochodu lub

obsługiwania maszyn.

4.8

Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u pacjentów stosujących tadalafil w leczeniu

zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu krokowego były: ból głowy, niestrawność, ból

pleców i ból mięśni. Częstość występowania tych działań niepożądanych zwiększała się wraz ze

zwiększeniem stosowanej dawki tadalafilu. Zgłaszane działania niepożądane były przemijające,

zwykle miały łagodne lub umiarkowane nasilenie. Większość zgłoszonych przypadków bólu głowy

podczas stosowania tadalafilu raz na dobę wystąpiła w ciągu pierwszych 10 do 30 dni od rozpoczęcia

leczenia.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

W tabeli poniżej przedstawiono działania niepożądane pochodzące ze zgłoszeń spontanicznych oraz

obserwowane w czasie badań klinicznych kontrolowanych placebo (łącznie 8022 pacjentów

przyjmowało tadalafil i 4422 pacjentów otrzymywało placebo) z zastosowaniem produktu w razie

potrzeby i w schemacie raz na dobę w leczeniu zaburzeń erekcji oraz w schemacie raz na dobę

w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Ocena częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 i <1/10), niezbyt często (≥1/1000 i <1/100),

rzadko (≥1/10 000 i <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nie znana (nie można określić na

podstawie dostępnych danych).

Bardzo często

Często

Niezbyt często

Rzadko

Zaburzenia układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości

Obrzęk naczynioruchowy

Zaburzenia układu nerwowego

Ból głowy

Zawroty głowy

Udar

(w tym incydenty

krwotoczne), Omdlenie,

Przemijające napady

niedokrwienne (TIA)

Migrena

Napady drgawek

Przemijająca amnezja

Zaburzenia oka

Niewyraźne widzenie,

Dolegliwości opisywane

jako ból oczu

Ubytki pola widzenia,

Obrzęk powiek,

Przekrwienie spojówek,

Niezwiązana z zapaleniem

tętnic przednia

niedokrwienna neuropatia

nerwu wzrokowego

(NAION)

Okluzja naczyń siatkówki

Zaburzenia ucha i błędnika

Szum w uszach

Nagła głuchota

Zaburzenia serca

1

Częstoskurcz,

Kołatanie serca

Zawał mięśnia sercowego,

Niestabilna dławica

piersiowa

, Komorowe

zaburzenia rytmu serca

Zaburzenia naczyniowe

Nagłe zaczerwienienie

twarzy

Niedociśnienie tętnicze

Nadciśnienie tętnicze

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

Przekrwienie błony

śluzowej nosa

Duszność,

Krwawienie z nosa

Zaburzenia żołądka i jelit

Niestrawność

Ból brzucha,

Wymioty,

Nudności,

Choroba refluksowa

przełyku

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Wysypka

Pokrzywka,

Zespół Stevensa-

Johnsona

Złuszczające

zapalenie skóry

Nadmierna potliwość

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Ból pleców,

Ból mięśni,

Ból kończyn

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Krwiomocz

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Przedłużony czas

trwania wzwodu

Priapizm,

Krwotok z prącia,

Krew w nasieniu

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania

Ból w klatce piersiowej

Obrzęki obwodowe,

Zmęczenie

Obrzęk twarzy

Nagłe zgony sercowe

1, 2

(1) Większość pacjentów była obciążona czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (patrz punkt 4.4).

(2) Działania niepożądane zgłaszane po dopuszczeniu do obrotu, nie obserwowane podczas badań

klinicznych kontrolowanych placebo.

(3) Częściej zgłaszane po podaniu tadalafilu pacjentom stosującym przeciwnadciśnieniowe produkty

lecznicze.

Opis wybranych działań niepożądanych

Częstość występowania nieprawidłowości w zapisie EKG, głównie bradykardii zatokowej była

nieznacznie większa u pacjentów stosujących tadalafil raz na dobę w porównaniu z grupą placebo.

Większość nieprawidłowości w zapisie EKG nie była związana z występowaniem działań

niepożądanych.

Inne szczególne populacje

Dane dotyczące stosowania tadalafilu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat biorących udział

w badaniach klinicznych dotyczących leczenia zaburzeń erekcji lub łagodnego rozrostu gruczołu

krokowego są ograniczone. W badaniach klinicznych, w których stosowano tadalafil przyjmowany

w razie potrzeby w leczeniu zaburzeń erekcji, biegunkę zgłaszano częściej u pacjentów w wieku

powyżej 65 lat.W badaniach klinicznych, w których stosowano tadalafil w dawce 5 mg raz na dobę

w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zawroty głowy oraz biegunkę zgłaszano częściej

u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departament Monitorowania

Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,

Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181C

PL-02 222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Zdrowym ochotnikom podawano pojedyncze dawki do 500 mg, a pacjentom - wielokrotne dawki do

100 mg na dobę. Działania niepożądane były podobne do tych obserwowanych podczas stosowania

mniejszych dawek. W przypadku przedawkowania, w razie konieczności, należy zastosować

standardowe postępowanie objawowe. Hemodializa w nieistotnym stopniu wpływa na eliminację

tadalafilu.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki urologiczne, leki stosowane w zaburzeniach erekcji, kod ATC:

G04BE08.

Mechanizm działania

Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem specyficznej fosfodiesterazy cyklicznego

guanozynomonofosforanu (cGMP) typu 5 (PDE5). Jeśli stymulacja seksualna spowoduje miejscowe

uwolnienie tlenku azotu, zahamowanie aktywności PDE5 przez tadalafil doprowadzi do zwiększenia

stężenia cGMP w ciałach jamistych. Powoduje to relaksację mięśni gładkich i napływ krwi do tkanek

członka, doprowadzając do erekcji. Tadalafil nie działa w przypadku braku stymulacji seksualnej.

Rezultat działania farmakodynamicznego

Badania

in vitro

wykazały, że tadalafil jest selektywnym inhibitorem PDE5. PDE5 jest enzymem

znajdującym się w mięśniach gładkich ciał jamistych, naczyń, trzewi, mięśniach szkieletowych,

płytkach krwi, nerkach, płucach i móżdżku. Działanie tadalafilu na PDE5 jest silniejsze niż na inne

fosfodiesterazy. Tadalafil działa >10 000 razy silniej na PDE5 niż PDE1, PDE2 i PDE4, enzymy

występujące w sercu, mózgu, naczyniach krwionośnych, wątrobie i w innych organach. Tadalafil

działa >10 000 razy silniej na PDE5 niż na PDE3, enzym występujący w sercu i naczyniach

krwionośnych. Ta wybiórczość względem PDE5, a nie PDE3 jest bardzo istotna, ponieważ PDE3 jest

enzymem wpływającym na kurczliwość serca. Ponadto, tadalafil około 700 razy silniej działa na

PDE5 niż na PDE6, enzym znajdujący się w siatkówce i odpowiedzialny za odbieranie bodźców

świetlnych. Tadalafil działa także >10 000 razy silniej na PDE5 niż na enzymy od PDE7 do PDE10.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Trzy badania kliniczne, w których uczestniczyło 1 054 niehospitalizowanych pacjentów, miały na celu

ocenę czasu działania tadalafilu przyjmowanego w razie potrzeby. Wykazano, że tadalafil w sposób

istotny statystycznie wpływa na poprawę erekcji i zdolność do udanego stosunku seksualnego przez

okres do 36 godzin od zażycia. Wykazano także, że w porównaniu z placebo, zdolność do uzyskania

i utrzymania erekcji wystarczającej do odbycia udanego stosunku seksualnego pojawia się już po 16

minutach od zażycia tadalafilu.

Tadalafil podawany zdrowym ochotnikom nie wykazywał, w porównaniu z placebo, istotnej różnicy

w działaniu na skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze w pozycji leżącej (średnie maksymalne

zmniejszenie odpowiednio o 1,6/0,8 mm Hg) oraz w pozycji stojącej (średnie maksymalne

zmniejszenie odpowiednio o 0,2/4,6 mm Hg), nie wpływał także w sposób istotny na częstość akcji

serca.

W badaniach oceniających wpływ tadalafilu na wzrok, nie stwierdzono zaburzeń rozróżniania kolorów

(niebieski i zielony) korzystając ze 100-kolorowego testu Farnswortha-Munsella. Wyniki te

potwierdzają niskie powinowactwo tadalafilu do PDE6 w porównaniu z PDE5. We wszystkich

badaniach klinicznych doniesienia o zmianach widzenia barw były rzadkie (<0,1%).

Przeprowadzono trzy badania u mężczyzn w celu oszacowania potencjalnego wpływu na

spermatogenezę tadalafilu stosowanego codziennie w dawce 10 mg (jedno badanie trwające 6

miesięcy) oraz w dawce 20 mg (jedno badanie trwające 6 miesięcy i jedno badanie trwające 9

miesięcy). W dwóch z tych badań obserwowano zmniejszenie ilości i stężenia plemników

spowodowane stosowaniem tadalafilu, jednak jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały

znaczenie kliniczne. Poza tymi zmianami nie obserwowano wpływu na inne parametry, takie jak

ruchliwość i morfologia plemników oraz stężenie hormonu folikulotropowego.

Tadalafil w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg stosowany raz na dobę został wstępnie oceniony

w 3 badaniach klinicznych, w których uczestniczyło 853 pacjentów w różnym wieku (od 21 do 82 lat),

zróżnicowanych etnicznie, z zaburzeniami erekcji o różnym nasileniu (łagodnym, umiarkowanym,

ciężkim) i o różnej etiologii. W dwóch podstawowych badaniach oceniających skuteczność

w ogólnych populacjach, średni odsetek udanych prób zbliżenia na pacjenta wynosił odpowiednio

57% i 67% dla tadalafilu 5 mg, 50% dla tadalafilu 2,5 mg, w porównaniu z 31% i 37% w przypadku

placebo. W badaniu z udziałem pacjentów z zaburzeniami erekcji, będącymi następstwem cukrzycy,

średni odsetek udanych prób zbliżenia na pacjenta wynosił odpowiednio 41% i 46% dla tadalafilu

5 mg i 2,5 mg, w porównaniu z 28% w przypadku placebo. U większości pacjentów biorących udział

w tych trzech badaniach, występowała prawidłowa odpowiedź w przypadku wcześniejszego

zażywania inhibitorów PDE5 stosowanych w razie potrzeby (przed planowaną aktywnością

seksualną).

W kolejnym badaniu, 217 pacjentów nieleczonych wcześniej inhibitorami PDE5 zostało

przydzielonych losowo do grupy przyjmującej tadalafil w dawce 5 mg raz na dobę lub do grupy

przyjmującej placebo. Średni odsetek udanych prób zbliżenia na pacjenta wynosił odpowiednio 68%

w grupie pacjentów przyjmujących tadalafil i 52% w grupie pacjentów przyjmujących placebo.

W badaniu trwającym 12 tygodni, w którym wzięło udział 186 pacjentów z zaburzeniami erekcji

spowodowanymi uszkodzeniami rdzenia kręgowego (142 otrzymywało tadalafil, 44 otrzymywało

placebo), tadalafil w sposób istotny wpływał na poprawę erekcji. Średni odsetek udanych prób

zbliżenia na pacjenta w przypadku stosowania tadalafilu w dawce 10 mg lub 20 mg (dawka zmieniana

na życzenie pacjenta) wynosił 48% w porównaniu z 17% w przypadku placebo.

Dzieci i młodzież

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań we wszystkich

podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń erekcji. Stosowanie u dzieci

i młodzieży, patrz punkt 4.2.

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Tadalafil jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, a średnie maksymalne stężenie w osoczu

) jest osiągane po 2 godzinach od podania leku. Nie została określona bezwzględna dostępność

biologiczna tadalafilu po podaniu doustnym.

Pokarm nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania tadalafilu, dlatego tadalafil może być

przyjmowany niezależnie od posiłków. Pora przyjmowania leku (rano czy wieczorem) nie ma

klinicznie istotnego wpływu na szybkość i stopień jego wchłaniania.

Dystrybucja

Średnia objętość dystrybucji wynosi około 63 l, co oznacza, że tadalafil jest rozmieszczany

w tkankach. W stężeniach terapeutycznych, 94% tadalafilu w osoczu jest związane z białkami.

W przypadku zaburzeń czynności nerek wiązanie z białkami nie jest zmienione.

Mniej niż 0,0005% podanej dawki leku pojawia się w nasieniu u zdrowych osób.

Metabolizm

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym (CYP) 3A4 cytochromu P450. Głównym

metabolitem w krwioobiegu jest glukuronian metylokatecholu. Metabolit ten działa co najmniej

13 000 razy słabiej na PDE5 niż tadalafil, dlatego przy obserwowanych stężeniach metabolitu, uznaje

się, że nie jest on klinicznie aktywny.

Wydalanie

U zdrowych osób średni klirens tadalafilu po podaniu doustnym wynosi 2,5 l/godzinę, a średni okres

półtrwania wynosi 17,5 godziny. Tadalafil jest wydalany głównie w postaci nieaktywnych

metabolitów, przede wszystkim z kałem (około 61% dawki), a w mniejszym stopniu z moczem (około

36% dawki).

Liniowość lub nieliniowość

Farmakokinetyka tadalafilu u zdrowych osób wykazuje liniowość względem dawki i czasu.

W zakresie dawek 2,5 do 20 mg, ekspozycja (AUC) zwiększa się proporcjonalnie do dawki. Stan

stacjonarny stężenia tadalafilu w osoczu jest osiągany w ciągu 5 dni przyjmowania leku raz na dobę.

Farmakokinetyka określona w ujęciu populacyjnym u pacjentów z zaburzeniami erekcji jest podobna

do farmakokinetyki u osób bez zaburzeń erekcji.

Szczególne populacje

Pacjenci w podeszłym wieku

U zdrowych osób w podeszłym wieku (65 lat lub starszych) klirens tadalafilu po podaniu doustnym

jest mniejszy, czego wynikiem jest zwiększenie ekspozycji (AUC) o 25% w porównaniu ze zdrowymi

osobami w wieku od 19 do 45 lat. Ten związany z wiekiem efekt nie jest znaczący klinicznie i nie ma

konieczności zmiany dawkowania leku.

Niewydolność nerek

W farmakologicznych badaniach klinicznych po podaniu pojedynczej dawki tadalafilu (od 5 do 20

mg), ekspozycja (AUC) na tadalafil u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens

kreatyniny od 51 do 80 ml/min) lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens

kreatyniny 31 do 50 ml/min) oraz u osób ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych

hemodializie była dwukrotnie większa niż u zdrowych osób. U pacjentów poddawanych hemodializie,

stężenie maksymalne C

było o 41% większe niż u zdrowych osób. Hemodializa w nieistotnym

stopniu wpływa na eliminację tadalafilu.

Niewydolność wątroby

Po podaniu dawki 10 mg ekspozycja na tadalafil (AUC) u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi

zaburzeniami czynności wątroby (klasa A i B w skali Child-Pugh) jest porównywalna z ekspozycją

u zdrowych osób. Istnieją ograniczone dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tadalafilu

u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C w skali Child-Pugh). Nie przeprowadzono

badań dotyczących przyjmowania tadalafilu w schemacie raz na dobę u pacjentów z zaburzeniami

czynności wątroby, dlatego lekarz przepisujący lek powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do

ryzyka

Pacjenci chorzy na cukrzycę

Ekspozycja na tadalafil (AUC) u pacjentów chorych na cukrzycę była o około 19% mniejsza niż

u zdrowych osób. Ta różnica w ekspozycji nie wymaga modyfikacji dawki.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących

bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego

działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają

żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Nie wykazano działania teratogennego, embriotoksycznego, ani fetotoksycznego u szczurów i myszy

otrzymujących tadalafil w dawkach do 1000 mg/kg/dobę. W przedurodzeniowych i pourodzeniowych

badaniach rozwoju u szczurów, 30 mg/kg/dobę było dawką, która nie powodowała zauważalnych

efektów. U ciężarnych samic szczura, wartość AUC wyliczona dla niezwiązanego leku była około 18

razy większa niż wartość AUC u ludzi po dawce 20 mg.

Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic szczurów. U psów otrzymujących tadalafil

codziennie przez 6 do 12 miesięcy w dawkach 25 mg/kg/dobę (co powoduje co najmniej trzykrotnie

większą ekspozycję [w zakresie od 3,7 do 18,6] niż obserwowana u ludzi po przyjęciu jednorazowej

dawki 20 mg) i po większych dawkach, występował zanik nabłonka kanalików nasiennych, co

u niektórych psów spowodowało zmniejszenie spermatogenezy. Patrz również punkt 5.1.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki:

laktoza jednowodna

celuloza mikrokrystaliczna

powidon K 30

poloksamer typ188

sodu laurylosiarczan

kroskarmeloza sodowa

krzemionka koloidalna bezwodna

magnezu stearynian

Otoczka tabletki:

alkohol poliwinylowy

tytanu dwutlenek (E 171)

makrogol 3350

talk

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierające 28 tabletek powlekanych.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z

lokalnymi przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Bluescience Unipessoal, Lda.

Rua Dio, Lote 53, nº 8, 2º esq.

2685-325 Prior Velho, Lizbona

Portugalia

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację