Oxylaxon 10 mg + 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Polska - polski - URPL (Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych)

Kup teraz

Składnik aktywny:
Oxycodoni hydrochloridum; Naloxoni hydrochloridum
Dostępny od:
G.L. Pharma GmbH
Kod ATC:
N02AA55
INN (International Nazwa):
Oxycodoni hydrochloridum + Naloxoni hydrochloridum
Dawkowanie:
10 mg + 5 mg
Forma farmaceutyczna:
tabletki o przedłużonym uwalnianiu
Podsumowanie produktu:
7 tabl., 5909991381622, Rpw; 10 tabl., 5909991381639, Rpw; 14 tabl., 5909991381646, Rpw; 20 tabl., 5909991381653, Rpw; 28 tabl., 5909991381660, Rpw; 30 tabl., 5909991381677, Rpw; 50 tabl., 5909991381684, Rpw; 56 tabl., 5909991381691, Rpw; 60 tabl., 5909991381707, Rpw; 98 tabl., 5909991381714, Rpw; 100 tabl., 5909991381721, Rpw
Numer pozwolenia:
24878

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxycodoni hydrochloridum+Naloxoni hydrochloridum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku, ponieważ zawiera ona informacje

ważne dla pacjenta.

Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić

innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same.

Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane

niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.

Spis treści ulotki

Co to jest lek Oxylaxon i w jakim celu się go stosuje

Informacje ważne przed zastosowaniem

leku Oxylaxon

Jak stosować lek Oxylaxon

Możliwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Oxylaxon

Zawartość opakowania i inne informacje

1.

Co to jest lek Oxylaxon i w jakim celu się go stosuje

Leczenie bólu

Lek Oxylaxon został przepisany w celu leczenia silnego bólu, który można odpowiednio kontrolować

jedynie z zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych.

W jaki sposób lek Oxylaxon działa na ból

Lek Oxylaxon zawiera substancje czynne oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek.

Oksykodon jest odpowiedzialny za działanie przeciwbólowe leku. Jest to silny środek przeciwbólowy, który

należy do grupy leków zwanych opioidami.

Nalokson przeciwdziała zaparciom, które są typowym działaniem niepożądanym silnych leków

przeciwbólowych (opioidów).

2.

Informacje ważne przed zastosowaniem leku Oxylaxon

Kiedy nie stosować leku Oxylaxon

jeśli pacjent ma uczulenie na oksykodon, nalokson lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

(wymienionych w punkcie 6);

jeśli u pacjenta występują problemy z oddychaniem, jak np. słabszy lub wolniejszy oddech niż

zazwyczaj (depresja oddechowa);

jeśli u pacjenta występuje ciężka choroba płuc związana ze zwężeniem dróg oddechowych (przewlekła

obturacyjna choroba płuc);

jeśli u pacjenta występuje stan zwany sercem płucnym; w tym przypadku prawa strona serca jest

powiększona z powodu zwiększenia ciśnienia w naczyniach krwionośnych w płucach (np. jako skutek

przewlekłej obturacyjnej choroby płuc);

jeśli u pacjenta występuje ciężka astma oskrzelowa;

jeśli u pacjenta występuje porażenna niedrożność jelit niespowodowana przez opioidy;

jeśli u pacjenta występuje umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Oxylaxon należy omówić to z lekarzem lub farmaceutą

w przypadku pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych;

jeśli u pacjenta występuje porażenna niedrożność jelit spowodowana przez opioidy;

w przypadku zaburzenia czynności nerek;

w przypadku łagodnej niewydolności wątroby;

jeśli u pacjenta występują ciężkie zaburzenia płuc (np. zmniejszona zdolność oddychania);

jeśli u pacjenta występuje stan charakteryzujący się częstym zatrzymaniem oddechu podczas snu, co

może powodować senność w ciągu dnia (bezdech senny);

jeśli u pacjenta występuje obrzęk śluzowaty (zaburzenie tarczycy charakteryzujące się uczuciem

suchości, zimna i obrzęku skóry obejmującego twarz i kończyny);

jeśli u pacjenta tarczyca nie wytwarza wystarczającej ilości hormonów (niedoczynność tarczycy);

jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nadnerczy (nadnercza nie działają prawidłowo), na

przykład choroba Addisona

w przypadku choroby psychicznej z towarzyszącą (częściową) utratą poczucia rzeczywistości

(psychoza), spowodowaną zatruciem alkoholem lub innymi substancjami (psychoza wywołana

substancjami);

jeśli u pacjenta występuje kamica żółciowa;

w przypadku nieprawidłowego powiększenia gruczołu krokowego (przerost gruczołu krokowego);

jeśli pacjent jest lub kiedykolwiek w przeszłości był uzależniony od alkoholu lub leków, albo w

przeszłości występowały u niego objawy zespołu z odstawienia jak pobudzenie, lęk, drżenie lub

nadmierne pocenie się po odstawieniu alkoholu lub leków;

w przypadku zapalenia trzustki;

w przypadku niskiego ciśnienia krwi (niedociśnienie);

w przypadku wysokiego ciśnienia krwi (nadciśnienie);

w przypadku zaburzeń serca;

w przypadku urazów głowy (z powodu ryzyka podwyższenia ciśnienia czaszkowego);

jeśli u pacjenta występuje padaczka lub skłonność do drgawek;

jeśli pacjent przyjmuje leki zwane inhibitorami MAO (stosowane w leczeniu depresji lub choroby

Parkinsona) np. leki zawierające tranylcyprominę, fenelzynę, izokarboksazyd i moklobemid;

jeśli u pacjenta występuje senność lub epizody nagłego zasypiania.

Należy poinformować lekarza, jeśli u pacjenta występował w przeszłości którykolwiek z powyżej opisanych

stanów. Należy również skontaktować się z lekarzem, jeśli stanie się to podczas stosowania leku Oxylaxon.

Leku Oxylaxon nie zaleca się do stosowania u pacjentów z zaawansowanymi nowotworami trawiennymi lub

miednicznymi, w których może wystąpić niedrożność jelit.

Jeśli u pacjenta wystąpi ostra biegunka na początku leczenia (w ciągu pierwszych 3-5 dni), może to być

efektem działania naloksonu. Może to być oznaką, że czynność jelit wraca do normy. Jeśli biegunka

utrzymuje się po upływie 3-5 dni, lub niepokoi pacjenta, należy skontaktować się z lekarzem.

Jeśli pacjent uprzednio stosował duże dawki innych opioidów, podczas zmiany leczenia na lek Oxylaxon

mogą początkowo wystąpić objawy z odstawienia (jak niepokój ruchowy, napady pocenia się i ból mięśni).

Jeśli wystąpią takie objawy, pacjent może wymagać szczególnej kontroli lekarskiej.

Jeśli u pacjenta ma być przeprowadzony zabieg operacyjny, należy poinformować lekarza o fakcie

stosowania leku Oxylaxon.

Podczas długotrwałego stosowania leku Oxylaxon może u pacjenta wystąpić tolerancja na lek. Oznacza to,

że pacjent może wymagać większych dawek, aby uzyskać oczekiwane działanie. Długoterminowe

stosowanie tego leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Należy unikać stosowania leków

zawierających oksykodon u pacjentów z istniejącym obecnie lub w przeszłości nadużywaniem alkoholu,

narkotyków lub leków. Jeśli leczenie przerwane jest nagle, mogą wystąpić objawy z odstawienia. Jeśli

pacjent nie potrzebuje już leczenia, dawkę dobową należy zmniejszać stopniowo, w porozumieniu z

lekarzem.

Istnieje ryzyko, że u pacjenta rozwinie się uzależnienie psychiczne od oksykodonu.

Pozostałości tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą znajdować się w kale. Nie należy się tym niepokoić,

ponieważ substancja czynna została uwolniona w żołądku i jelitach i wchłonięta przez organizm.

Nieprawidłowe użycie leku Oxylaxon

Nigdy nie należy nadużywać leku Oxylaxon, zwłaszcza jeśli pacjent jest uzależniony od leków. W

przypadku uzależnienia od narkotyków takich jak heroina, morfina czy metadon, nadużycie leku Oxylaxon

może powodować ciężkie objawy z odstawienia, ponieważ zawiera on substancję czynną nalokson.

Istniejące wcześniej objawy odstawienia mogą nasilić się.

Nie wolno niewłaściwie używać leku Oxylaxon tabletki o przedłużonym uwalnianiu poprzez rozpuszczanie

ich i wstrzykiwanie (np. do naczyń krwionośnych) albo poprzez wdychanie ich. Tabletki zawierają talk,

który może powodować miejscowy rozpad tkanek (martwica) i zmiany w tkance płucnej (ziarniniaki płuc).

Niewłaściwe użycie leku może mieć również inne poważne konsekwencje, a nawet zgon.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, aby nie wpływać na właściwość powolnego

uwalniania oksykodonu z tabletki. Tabletek nie należy dzielić, łamać, żuć ani kruszyć. Przyjmowanie

tabletek podzielonych, przełamanych, przeżutych lub pokruszonych może spowodować uwolnienie do

organizmu potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 3 „Zastosowanie większej niż zalecana

dawki leku Oxylaxon).

Stosowanie leku Oxylaxon może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych.

Stosowanie leku Oxylaxon jako środka pobudzającego może stanowić zagrożenie dla życia.

Dzieci i młodzież

Nie należy stosować tego leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ bezpieczeństwo i skuteczność

nie zostały dotychczas wykazane.

Lek Oxylaxon a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie lub

ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych rośnie, jeśli stosuje się lek Oxylaxon razem z innymi lekami,

które mają wpływ na działanie mózgu. W takim przypadku pacjent może odczuwać senność albo problemy z

oddychaniem mogą się nasilać (powolny, płytki oddech).

Leki, które mają wpływ na działanie mózgu:

inne silne leki przeciwbólowe (opioidy),

leki nasenne i uspokajające,

leki przeciwdepresyjne (np. paroksetyna, fluoksetyna),

leki stosowane w leczeniu alergii, choroby lokomocyjnej lub nudności (leki przeciwhistaminowe lub

przeciwwymiotne),

inne leki mające wpływ na układ nerwowy (fenotiazyny, neuroleptyki).

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zwiększa się, jeśli pacjent przyjmuje leki przeciwdepresyjne

(takie jak citalopram, duloksetyna, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina,

wenlafaksyna). Leki te mogą wchodzić w interakcje z oksykodonem, co może wywoływać u pacjenta

następujące objawy: mimowolne, rytmiczne skurcze mięśni, w tym mięśni, które kontrolują ruchy oka,

pobudzenie, nadmierną potliwość, drżenie, wzmożenie odruchów, zwiększenie napięcia mięśni,

podwyższenie temperatury ciała do ponad 38°C. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy

skontaktować się z lekarzem.

Jednoczesne stosowanie leku Oxylaxon i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych,

zwiększa ryzyko senności, trudności w oddychaniu (depresji oddechowej) lub śpiączki, mogących zagrażać

życiu. Dlatego leczenie skojarzone należy brać pod uwagę jedynie wtedy, gdy nie są dostępne inne metody

leczenia.

Jeśli jednak lek Oxylaxon stosuje się razem z lekami uspokajającymi, lekarz powinien ograniczyć dawkę

leku i okres jednoczesnego stosowania.

Pacjent powinien powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach uspokajających oraz ściśle

przestrzegać dawki przepisanej przez lekarza. Pomocne może okazać się powiadomienie krewnego lub

bliskiego przyjaciela pacjenta o możliwości wystąpienia powyżej wymienionych objawów. Jeśli wystąpią

opisane wyżej objawy, należy skonsultować się z lekarzem.

Należy poinformować lekarza o zażywaniu następujących leków:

leki, które obniżają zdolność krzepnięcia krwi (pochodne kumaryny), czas krzepnięcia może być

przyspieszony lub spowolniony,

antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna),

azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol),

rytonawir lub inne inhibitory proteazy (stosowane w leczeniu HIV jak indynawir, nelfinawir,

sakwinawir),

cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodów żołądka, niestrawności lub zgagi),

ryfampicyna (stosowana w leczeniu gruźlicy),

karbamazepina (stosowana w leczeniu napadów drgawkowych, napadów lub konwulsji i niektórych

rodzajów bólu),

fenytoina (stosowana w leczeniu napadów drgawkowych, napadów lub konwulsji),

ziele dziurawca,

chinidyna (lek stosowany w leczeniu nieregularnej czynności serca).

Stosowanie leku Oxylaxon z jedzeniem, piciem i alkoholem

Spożywanie alkoholu podczas stosowania leku Oxylaxon może spowodować senność lub zwiększyć ryzyko

wystąpienia ciężkich działań niepożądanych jak płytki oddech z ryzykiem zatrzymania oddechu i utraty

świadomości. Podczas stosowania leku Oxylaxon zaleca się powstrzymanie się od spożywania alkoholu.

Należy unikać picia soku grejpfrutowego podczas stosowania leku Oxylaxon

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć

dziecko, powinna poradzić się lekarza lub farmaceuty przed zastosowaniem tego leku.

Ciąża

O ile to możliwe, należy unikać stosowania leku Oxylaxon w okresie ciąży. Jeśli lek stosowany jest w

okresie ciąży przez dłuższy czas, oksykodon może spowodować wystąpienie objawów z odstawienia u

noworodka. Jeśli oksykodon podawany jest w czasie porodu, u noworodka może wystąpić depresja

oddechowa (spowolniony i płytki oddech).

Karmienie piersią

Należy przerwać karmienie piersią w trakcie stosowania leku Oxylaxon. Oksykodon przenika do mleka

matki. Nie wiadomo, czy nalokson również przenika do mleka matki. Z tej przyczyny nie można wykluczyć

ryzyka dla dziecka karmionego piersią, szczególnie jeśli matka przyjmuje liczne dawki leku Oxylaxon

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek ten może wpływać na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ może

powodować senność lub oszołomienie. Jest to najbardziej prawdopodobne na początku leczenia, po

zwiększeniu dawki lub po zmianie na ten lek z innego. Te działania niepożądane powinny ustąpić, gdy

pacjent przez dłuższy czas przyjmuje ustaloną dawkę.

Lek Oxylaxon może powodować senność lub wywoływać epizody nagłego zasypiania. Jeśli wystąpią one u

pacjenta, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn. Należy powiedzieć lekarzowi o tych

działaniach.

Należy skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą, jeśli pacjent nie ma pewności, czy może bezpiecznie

prowadzić pojazdy podczas stosowania tego leku.

Lek

Oxylaxon 5 mg+ 2,5 mg oraz 10 mg+5 mg zawiera laktozę.

Pacjenci z nietolerancją niektórych cukrów powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego

leku.

3.

Jak stosować lek Oxylaxon

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do

lekarza lub farmaceuty.

Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do zrealizowania lub

niepraktyczne, można podać inne moce tego samego produktu leczniczego.

Jeśli lekarz nie przepisał inaczej, zazwyczaj stosowana dawka leku to:

W leczeniu bólu

Dorośli

Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku

co 12 godzin.

Lekarz zadecyduje jaką całkowitą dawkę dobową należy przyjmować i jak ją podzielić na dawkę poranną i

wieczorną. Lekarz zadecyduje również o każdym koniecznym dostosowaniu dawki podczas leczenia w

zależności od nasilenia bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjent powinien przyjmować najniższą

skuteczną dawkę do zniesienia bólu. Jeśli pacjent w przeszłości przyjmował już opioidy, leczenie lekiem

Oxylaxon można rozpocząć od wyższej dawki początkowej.

Maksymalna dawka dobowa to 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg naloksonu chlorowodorku. Jeśli

konieczne są większe dawki, lekarz może przepisać dodatkową dawkę oksykodonu bez naloksonu. Jednak

maksymalna dawka dobowa oksykodonu chlorowodorku nie może przekraczać 400 mg. W przypadku

podawania dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku korzystny wpływ naloksonu chlorowodorku na

czynność jelit może być zmniejszony.

Jeśli pacjent odczuwa ból pomiędzy dawkami leku, może być konieczne zastosowanie innego,

szybkodziałającego leku przeciwbólowego. Lek Oxylaxon nie jest do tego przeznaczony. Należy

skonsultować się z lekarzem w takim przypadku.

Jeśli pacjent ma wrażenie, że działanie leku jest za mocne lub za słabe, należy skonsultować się z lekarzem

lub farmaceutą.

Osoby w podeszłym wieku

Zwykle nie ma konieczności dostosowania dawki u osób starszych z prawidłową czynnością nerek i (lub)

wątroby.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Jeśli u pacjenta występują zaburzenia nerek lub łagodne zaburzenia czynności wątroby, lekarz przepisze lek

Oxylaxon z zachowaniem szczególnej ostrożności. Nie wolno przyjmować leku Oxylaxon, jeśli u pacjenta

występuje niewydolność wątroby o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego (patrz również punkt 2. „Kiedy

nie stosować leku Oxylaxon” oraz „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Dzieci i młodzież poniżej 18 lat

Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Oxylaxon u dzieci i

młodzieży. Z tego powodu lek ten nie jest zalecany u pacjentów poniżej 18 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać w całości popijając szklanką wody. Można przyjmować tabletki z posiłkiem lub

niezależnie od posiłku. Należy połykać je co 12 godzin, zgodnie z ustalonych schematem. Np. jeśli pacjent

połknie tabletkę o godzinie 8, następną powinien połknąć o godzinie 20.

Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie wolno dzielić, łamać, żuć, ani kruszyć.

Instrukcja dotycząca blistra:

Ten lek jest w opakowaniu niedostępnym dla dzieci. Należy mocno nacisnąć blister w celu wydostania

tabletki.

Czas trwania leczenia

Nie należy stosować leku Oxylaxon dłużej niż to jest konieczne. Jeśli pacjent przyjmuje lek Oxylaxon przez

dłuższy okres, lekarz powinien regularnie sprawdzać czy jest to nadal konieczne.

Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Oxylaxon

Jeśli pacjent przyjął większą niż zalecana dawkę leku,

musi bezzwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Przedawkowanie może objawiać się:

zwężeniem źrenic,

spowolnionym i spłyconym oddechem (depresja oddechowa),

sennością lub utratą przytomności,

zmniejszonym napięciem mięśniowym (hipotonia),

spowolnieniem tętna,

spadkiem ciśnienia krwi.

W ciężkich przypadkach może wystąpić utrata przytomności (śpiączka), zatrzymanie wody w płucach i

zapaść krążeniowa, które mogą prowadzić do zgonu.

Należy unikać sytuacji wymagających zwiększonej uwagi (np. kierowania pojazdami).

Pominięcie zastosowania leku Oxylaxon

Jeśli pominie się dawkę leku Oxylaxon lub jeśli przyjmie się niższą dawkę niż przepisana, można nie odczuć

działania leku.

Jeśli zapomni się o przyjęciu dawki leku, należy zastosować się do poniższych instrukcji:

jeśli kolejna dawka powinna być przyjęta za 8 godzin lub więcej: należy przyjąć zapomnianą dawkę

bezzwłocznie i kontynuować leczenie według normalnego schematu;

jeśli kolejna dawka powinna być przyjęta za mniej niż 8 godzin: należy przyjąć zapomnianą dawkę, a

następnie poczekać 8 godzin przed przyjęciem kolejnej dawki. Należy spróbować wrócić do normalnego

schematu przyjmowania leku (np. o godzinie 8 i o godzinie 20).

Nie należy przyjmować więcej niż jednej dawki w ciągu 8 godzin.

Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Oxylaxon

Nie należy przerywać stosowania leku Oxylaxon bez porozumienia się z lekarzem.

Jeśli pacjent nie potrzebuje już dalszego leczenia, lekarz zaleci stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Tym

sposobem, pacjent uniknie objawów z odstawienia, jak: niepokój ruchowy, pocenie się i ból mięśni.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku, należy zwrócić się do

lekarza lub farmaceuty.

4.

Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poważne działania niepożądane lub objawy, na które należy zwrócić uwagę oraz postępowanie w

przypadku ich wystąpienia:

Należy przerwać przyjmowanie leku Oxylaxon i skontaktować się z lekarzem lub udać się bezzwłocznie do

najbliższego szpitalnego oddziału ratunkowego, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:

spowolniony i płytszy oddech (depresja oddechowa). Jest to najpoważniejsze działanie niepożądane

leku Oxylaxon, występujące najczęściej u osób w podeszłym wieku i pacjentów osłabionych;

opioidy mogą spowodować również ciężki spadek ciśnienia u wrażliwych pacjentów;

obrzęk twarzy, języka lub gardła; trudności w połykaniu; pokrzywka, trudności w oddychaniu i spadek

ciśnienia krwi (reakcje anafilaktyczne).

Zaobserwowano następujące działania niepożądane u pacjentów leczonych przeciwbólowo:

Często

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):

ból brzucha, niestrawność, zaparcia, biegunka, oddawanie gazów

suchość w jamie ustnej

wymioty, złe samopoczucie

zmniejszenie apetytu, aż do utraty apetytu

odczuwanie wirowania, zawroty głowy

ból głowy

uderzenia gorąca, pocenie się

ogólne osłabienie, zmęczenie lub wyczerpanie

swędzenie skóry, reakcje skórne (wysypka)

trudności w zasypianiu, senność

Niezbyt często

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):

rozdęcie brzucha

nieprawidłowe myślenie

niepokój, stan splątania, depresja, nerwowość, trudności w koncentracji

ucisk w klatce piersiowej, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, ból w klatce piersiowej

spadek ciśnienia krwi, podwyższenie ciśnienia krwi

objawy z odstawienia, takie jak pobudzenie

omdlenia

kołatanie serca

kolka żółciowa

ogólnie złe samopoczucie

ból

obrzęk dłoni, kostek i stóp

zaburzenia mowy

drżenie

trudności w oddychaniu

niepokój ruchowy

dreszcze

zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych

nieżyt nosa

kaszel

nadwrażliwość (reakcje alergiczne)

utrata wagi

urazy powypadkowe

zwiększone parcie na pęcherz

skurcze mięśni, drganie mięśni, ból mięśni

zaburzenia widzenia

napady drgawkowe (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub predyspozycją do napadów

drgawkowych)

Rzadko

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)

zwiększenie częstości tętna

zmiany w uzębieniu

wzrost masy ciała

ziewanie

Częstość nieznana

(nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)

stan euforii

uspokojenie

zaburzenia erekcji

koszmary senne

omamy

płytki oddech

trudności w oddawaniu moczu

mrowienie dłoni lub stóp

odbijanie się

Substancja czynna oksykodon, niewystępująca w połączeniu z naloksonem, może powodować

następujące działania niepożądane:

Zaburzenia oddychania, jak spowolniony i spłycony oddech (depresja oddechowa), zwężenie źrenic, skurcze

mięśni, zmniejszony odruch kaszlu.

Często

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)

zmiany nastroju i osobowości (np. depresja, uczucie wyjątkowego szczęścia)

zmniejszenie aktywności, zwiększenie aktywności

trudności w oddawaniu moczu

czkawka

Niezbyt często

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)

zaburzenia koncentracji, pobudzenie

migrena

zaburzenia smaku

zwiększone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni

uzależnienie od leku, tolerancja na lek

niedrożność jelit

sucha skóra, zaczerwienienie skóry

zmniejszona wrażliwość na ból i dotyk

nieprawidłowa koordynacja

zmiany głosu (osłabienie głosu)

zatrzymanie wody

zaburzenia słuchu

owrzodzenie jamy ustnej, ból dziąseł

trudności w połykaniu

zaburzenia percepcji (np. omamy, derealizacja)

zmniejszenie popędu seksualnego

odwodnienie, pragnienie

Rzadko

(mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)

swędząca wysypka (pokrzywka)

opryszczka

zwiększenie apetytu

smoliste stolce

krwawienie z dziąseł

Częstość

nieznana

(nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)

ostre uogólnione reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne)

brak miesiączki

zaburzenia odpływu żółci

długotrwałe stosowanie leku Oxylaxon w czasie ciąży może powodować zagrażający życiu zespół

odstawienny u noworodka; objawami, na które należy zwrócić uwagę u dziecka są: drażliwość,

nadpobudliwość i nienormalny wzorzec snu, wysoki krzyk, drżenie, wymioty, biegunka i brak

przybierania na wadze

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w

ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać

bezpośrednio do:

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji

Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222

Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, e-mail: ndl@urpl.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

5.

Jak przechowywać lek Oxylaxon

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po EXP. Termin

ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6.

Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Oxylaxon

Substancjami czynnymi leku są oksykodonu chlorowodorek i naloksonu chlorowodorek

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg

oksykodonu oraz 2,5 mg naloksonu chlorowodorku jako 2,75 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego,

co odpowiada 2,25 mg naloksonu.

Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg

oksykodonu oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku jako 5,5 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego,

co odpowiada 4,5 mg naloksonu.

Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 18

mg oksykodonu oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku jako 10,99 mg naloksonu chlorowodorku

dwuwodnego, co odpowiada 9 mg naloksonu.

Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 30 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 26,9

mg oksykodonu oraz 15 mg naloksonu chlorowodorku jako 16,485 mg naloksonu chlorowodorku

dwuwodnego, co odpowiada 13,5 mg naloksonu.

Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 36

mg oksykodonu oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku jako 21,98 mg naloksonu chlorowodorku

dwuwodnego, co odpowiada 18 mg naloksonu.

Pozostałe składniki to:

Rdzeń tabletki: poliwinylu octan, powidon K 30, sodu laurylosiarczan, krzemionka, celuloza

mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna (Oxylaxon 5 mg+ 2,5 mg oraz 10 mg+5 mg), krzemionka koloidalna

bezwodna, magnezu stearynian.

Otoczka tabletki: alkohol poliwinylowy, częściowo hydrolizowany, makrogol 3350, tytanu dwutlenek

(E171), talk oraz

błękit brylantowy FCF (E 133), lak aluminiowy (Oxylaxon 5 mg+2,5 mg)

żelaza tlenek czerwony (E 172) (Oxylaxon 20 mg+10 mg i 30 mg+15 mg)

żelaza tlenek żółty (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg i 40 mg+20 mg)

żelaza tlenek czarny (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg)

Jak wygląda lek Oxylaxon i co zawiera opakowanie

Lek Oxylaxon to tabletki o przedłużonym uwalnianiu, co oznacza, że substancje czynne leku uwalniane są

do organizmu przez dłuższy czas. Ich działanie trwa przez 12 godzin.

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnoniebieskie, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „5”

wytłoczoną po jednej stronie.

Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Białe lub prawie białe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z

cyfrą „10” wytłoczoną po jednej stronie.

Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnoróżowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „20”

wytłoczoną po jednej stronie.

Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Brązowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „30”

wytłoczoną po jednej stronie.

Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Żółte, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „40”

wytłoczoną po jednej stronie.

Opakowania zawierające 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98 i 100 tabletek o przedłużonym uwalnianiu w

blistrach, w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Austria

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji oraz informacji o nazwach produktu leczniczego

w innych krajach członkowskich EOG należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu

odpowiedzialnego:

G.L. Pharma GmbH Sp. z o.o. Oddział w Polsce

Al. Jana Pawła II 61; 01-031 Warszawa

Tel: 022 636 52 23; 636 53 02

Fax: 022 636 50 76

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 05.06.2019

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

2.

SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 4,5 mg

oksykodonu oraz 2,5 mg naloksonu chlorowodorku jako 2,75 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego,

co odpowiada 2,25 mg naloksonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 39,4 mg

laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 10 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 9 mg

oksykodonu oraz 5 mg naloksonu chlorowodorku jako 5,5 mg naloksonu chlorowodorku dwuwodnego,

co odpowiada 4,5 mg naloksonu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50,2 mg

laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 20 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 18

mg oksykodonu oraz 10 mg naloksonu chlorowodorku jako 10,99 mg naloksonu chlorowodorku

dwuwodnego, co odpowiada 9 mg naloksonu.

Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 30 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 26,9

mg oksykodonu oraz 15 mg naloksonu chlorowodorku jako 16,485 mg naloksonu chlorowodorku

dwuwodnego, co odpowiada 13,5 mg naloksonu.

Oxylaxon, 40 m+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 40 mg oksykodonu chlorowodorku, co odpowiada 36

mg oksykodonu oraz 20 mg naloksonu chlorowodorku jako 21,98 mg naloksonu chlorowodorku

dwuwodnego, co odpowiada 18 mg naloksonu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Oxylaxon, 5 mg+2,5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnoniebieskie, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „5”

wytłoczoną po jednej stronie.

Średnica: 7,5 mm

Grubość: 3,6 mm

Oxylaxon, 10 mg+5 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Białe lub prawie białe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z

cyfrą „10” wytłoczoną po jednej stronie.

Średnica: 7,5 mm

Grubość: 3,6 mm

Oxylaxon, 20 mg+10 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Jasnoróżowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „20”

wytłoczoną po jednej stronie.

Średnica: 6,0 mm

Grubość: 2,9 mm

Oxylaxon, 30 mg+15 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Brązowe, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „30”

wytłoczoną po jednej stronie.

Średnica: 7,0 mm

Grubość: 3,1 mm

Oxylaxon, 40 mg+20 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Żółte, okrągłe i obustronnie wypukłe tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, z cyfrą „40”

wytłoczoną po jednej stronie.

Średnica: 7,5 mm

Grubość: 3,7 mm

4.

SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Silny ból, który może być leczony jedynie z zastosowaniem opioidowych leków przeciwbólowych.

Obecność naloksonu – antagonisty receptora opioidowego – przeciwdziała występowaniu zaparć

wywołanych przez opioidy poprzez hamowanie działania oksykodonu na receptory opioidowe

zlokalizowane w ścianie jelita.

Oxylaxon jest wskazany do stosowania u dorosłych.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do zrealizowania lub

niepraktyczne, można podać inne moce tego samego produktu leczniczego.

Działanie przeciwbólowe

Skuteczność działania przeciwbólowego produktu Oxylaxon jest równoważna do działania oksykodonu

chlorowodorku o przedłużonym uwalnianiu.

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Dorośli

Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy wcześniej nie stosowali opioidów wynosi 10

mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu chlorowodorku, co 12 godzin.

U pacjentów, którzy wcześniej stosowali już opioidy można zastosować większą dawkę początkową

produktu Oxylaxon, w zależności od wcześniejszego doświadczenia w stosowaniu opioidów.

Produkt Oxylaxon o mocy 5 mg+2,5 mg jest przeznaczony do ułatwienia dawkowania na początku leczenia

opioidami i do indywidualnego dostosowania dawki.

Maksymalna dawka dobowa produktu Oxylaxon wynosi 160 mg oksykodonu chlorowodorku i 80 mg

naloksonu chlorowodorku. Maksymalna dawka dobowa przeznaczona jest dla pacjentów, którzy wcześniej

otrzymywali ustaloną dawkę dobową produktu Oxylaxon i u których wystąpiła konieczność zwiększenia

dawki.

U pacjentów wymagających podawania większych dawek produktu Oxylaxon, należy rozważyć podawanie

dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w takich samych

odstępach czasu pomiędzy dawkami, pamiętając, że maksymalna dawka dobowa oksykodonu

chlorowodorku w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 400 mg. W przypadku podawania

dodatkowych dawek oksykodonu chlorowodorku, działanie naloksonu na czynność jelit może zostać

osłabione.

Niektórzy pacjenci przyjmujący produkt Oxylaxon regularnie, mogą wymagać podania leku

przeciwbólowego o natychmiastowym działaniu, jako leku pomocniczego w przypadku wystąpienia bólu

przebijającego. Produkt Oxylaxon jest lekiem o przedłużonym uwalnianiu i dlatego nie jest przeznaczony do

leczenia bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego, pojedyncza dawka leku pomocniczego

powinna wynosić w przybliżeniu jedną szóstą równoważnej dawki dobowej oksykodonu chlorowodorku.

Konieczność zastosowania więcej niż dwóch dawek leku pomocniczego w ciągu doby jest zazwyczaj

wskazówką, że dawka produktu Oxylaxon wymaga zwiększenia. Takie dostosowanie dawki należy

przeprowadzić co 1-2 dni, stopniowo o 5 mg oksykodonu chlorowodorku i 2,5 mg naloksonu chlorowodorku

dwa razy na dobę, lub jeśli konieczne o 10 mg oksykodonu chlorowodorku i 5 mg naloksonu

chlorowodorku, aż do uzyskania stabilnej dawki. Celem jest ustalenie indywidualnej dla pacjenta dawki,

która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i zastosowanie jak najmniejszej możliwej dawki leku

pomocniczego tak długo, jak konieczne jest stosowanie leczenia bólu.

Produkt Oxylaxon należy przyjmować w określonej dawce dwa razy na dobę zgodnie z określonym

schematem dawkowania. Podczas, gdy u większości pacjentów symetryczny schemat dawkowania (takie

same dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 godzin), jest odpowiedni, to u niektórych

pacjentów, w zależności od indywidualnego odczuwania bólu, sprawdza się dawkowanie asymetryczne,

dostosowane do ich wzorca bólu. Zawsze należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku

przeciwbólowego.

W leczeniu bólu nienowotworowego, dawka dobowa 40 mg oksykodonu chlorowodorku i 20 mg naloksonu

chlorowodorku jest zazwyczaj wystarczająca, jednak może być konieczne zastosowanie większych dawek.

Czas stosowania

Produkt Oxylaxon nie powinien być stosowany dłużej niż to absolutnie konieczne. Jeśli ze względu na

rodzaj i nasilenie choroby, konieczne jest leczenie długoterminowe, wymagany jest dokładny i regularny

monitoring w celu oceny dawkowania i potrzeby dalszego leczenia.

Leczenie bólu

Jeśli pacjent nie wymaga już leczenia z zastosowaniem opioidów, należy stopniowo zmniejszać dawkę (patrz

punkt 4.4).

Specjalne grupy pacjentów

Osoby w podeszłym wieku

Podobnie jak u młodszych dorosłych, dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu oraz do

indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Zaburzenia czynności wątroby

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością wątroby występuje większe stężenie

oksykodonu i naloksonu w osoczu. Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż oksykodonu

(patrz punkt 5.2). Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami

czynności wątroby nie są na razie znane.

Należy zachować ostrożność podając produkt Oxylaxon pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby (patrz

punkt 4.4). U takich pacjentów należy również zachować szczególną ostrożność, jeśli rozpatrywane jest

zwiększenie dawki.

U pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, produkt Oxylaxon jest przeciwwskazany

(patrz punkt 4.3).

Zaburzenia czynności nerek

Badanie kliniczne wykazało, że u pacjentów z niewydolnością nerek występuje większe stężenie

oksykodonu i naloksonu w osoczu (patrz punkt 5.2). Dotyczy to w większym stopniu stężenia naloksonu niż

oksykodonu. Konsekwencje kliniczne podwyższonego stężenia naloksonu u pacjentów z zaburzeniami

czynności nerek nie są na razie znane. Należy zachować ostrożność przy podawaniu produktu Oxylaxon

pacjentom z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.4), a szczególnie podczas zwiększania dawki.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu Oxylaxon wśród dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie

zostały określone. Brak dostępnych danych.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Produkt Oxylaxon należy przyjmować w określonej dawce dwa razy na dobę w równych odstępach czasu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować z pokarmem lub niezależnie od posiłków, popijając

dużą ilością płynu. Tabletki produktu Oxylaxon należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, łamać, żuć,

ani kruszyć.

4.3

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na substancje czynne lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w

punkcie 6.1;

ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnia;

ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc;

serce płucne;

ciężka astma oskrzelowa;

niedrożność porażenna jelit nie spowodowana przez opioidy;

umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby.

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Depresja oddechowa

Głównym zagrożeniem związanym ze stosowaniem opioidów w nadmiarze jest depresja oddechowa.

Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy Oxylaxon u pacjentów w podeszłym wieku lub

osłabionych, z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności

płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona

(niewydolność kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem

gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem,

obniżonym ciśnieniem, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowo-naczyniowymi, urazami głowy (ze

względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz

leczonych inhibitorami MAO.

Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków

pochodnych:

Jednoczesne stosowanie leku Oxylaxon i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych,

może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego

względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u

których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu leku

Oxylaxon w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas

leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy.

Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i

nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich

opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów (patrz punkt 4.5).

Opioidy, takie jak oksykodonu chlorowodorek, mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub

oś gonadalną. Niektóre obserwowane zmiany obejmują zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i

zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Zmiany hormonalne mogą powodować objawy

kliniczne.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Stosując produkt Oxylaxon u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

należy zachować ostrożność. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczny jest dokładny

monitoring kliniczny.

Biegunka

Należy rozważyć występowanie biegunki, jako możliwy skutek stosowania naloksonu.

Leczenie długoterminowe

U pacjentów długotrwale stosujących opioidy zamiana na produkt Oxylaxon może

początkowo wywołać objawy odstawienia. Tacy pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi.

Produkt Oxylaxon nie jest odpowiedni do leczenia objawów odstawienia.

Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na ten produkt leczniczy i może

być konieczne stosowanie wyższych dawek w celu utrzymania pożądanego działania terapeutycznego.

Przewlekłe podawanie produktu Oxylaxon może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym

przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia. W przypadku, gdy stosowanie produktu Oxylaxon

nie jest już konieczne, może być zalecane stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu uniknięcia

objawów odstawienia (patrz punkt 4.2).

Uzależnienie psychiczne

Poniższe informacje dotyczą jedynie przypadków leczenia ostrego bólu.

Przeciwbólowe leki opioidowe, w tym produkt Oxylaxon, mogą powodować uzależnienie

psychiczne. Produkt leczniczy Oxylaxon należy stosować z zachowaniem szczególnej

ostrożności u pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie. Oksykodon, jako indywidualny

składnik, posiada profil nadużywania podobny do innych silnych opioidów.

Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu muszą powstrzymać się od

kierowania pojazdami i obsługiwania urządzeń. Dodatkowo należy rozważyć zmniejszenie dawki lub

zakończenie leczenia. W związku z możliwym wystąpieniem efektu addytywnego należy zachować

szczególną ostrożność w przypadku pacjentów przyjmujących inne środki o działaniu sedatywnym

równocześnie z produktem Oxylaxon (patrz punkty 4.5 i 4.7).

Alkohol

Jednoczesne spożywanie alkoholu i stosowanie produktu Oxylaxon może zwiększyć działania niepożądane

produktu Oxylaxon; należy unikać jednoczesnego przyjmowania.

Nowotwory

Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w

otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów

układu pokarmowego i miednicy. Z tego powodu stosowanie produktu Oxylaxon u takich pacjentów nie jest

zalecane.

Zabiegi chirurgiczne

Produkt Oxylaxon nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 godzin po

operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie produktu Oxylaxon w okresie pooperacyjnym zależy od

rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta

oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta.

Środki ostrożności dotyczące prawidłowego stosowania

Aby nie zaburzyć właściwości przedłużonego uwalniania tabletek, należy połykać je w całości; nie należy

ich dzielić, łamać, żuć, ani kruszyć. Dzielenie, łamanie, żucie lub kruszenie w celu połknięcia tabletek o

przedłużonym uwalnianiu prowadzi do szybszego uwalniania substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie

śmiertelnej dawki oksykodonu (patrz punkt 4.9).

Nadużywanie

Zdecydowanie odradza się nadużywania produktu Oxylaxon przez osoby uzależnione od leków.

W przypadku nadużywania drogą pozajelitową, przeznosową lub doustną przez osoby uzależnione od

agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, produkt Oxylaxon wywoła wyraźne objawy z

odstawienia – ze względu na charakterystykę naloksonu – lub nasili już istniejące objawy z odstawienia

(patrz punkt 4.9).

Produkt Oxylaxon zawiera podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania

doustnego. Niewłaściwe użycie poprzez parenteralne podanie składników tabletki (zwłaszcza talku) może

spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, poważnych,

potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.

Pusta matryca tabletki o przedłużonym uwalnianiu może być widoczna w stolcu.

Testy antydopingowe

Stosowanie produktu Oxylaxon może powodować pozytywne wyniki testów antydopingowych. Stosowanie

produktu Oxylaxon jako środka pobudzającego, może stwarzać zagrożenie dla życia.

Oxylaxon 5 mg+2,5 mg oraz 10 mg+5 mg

Ten produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji

galaktozy, z niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni

przyjmować produktu Oxylaxon 5 mg+2,5 mg oraz 10 mg+5 mg.

Dzieci i młodzież

Brak badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania oksykodonu chlorowodorku/naloksonu

chlorowodorku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Z tego powodu stosowanie produktu Oxylaxon u dzieci i

młodzieży poniżej 18 lat nie jest zalecane.

4.5

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Substancje o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (np. inne opioidy, środki uspokajające,

środki nasenne, środki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, przeciwhistaminowe i

przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie produktu Oxylaxon na ośrodkowy układ nerwowy (np.

depresja oddechowa).

Leki uspokajające takie jak benzodiazepiny i leki pokrewne

Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków

pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub

śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas

trwania leczenia skojarzonego (patrz punkt 4.4).

Równoczesne stosowanie oksykodonu ze

środkami o działaniu serotoninowym

, takimi jak selektywne

inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i

noradrenaliny (SNRI), może prowadzić do toksyczności serotoninowej. Objawy toksyczności serotoninowej

mogą obejmować zmiany stanu psychicznego (np. pobudzenie, omamy, śpiączka), chwiejność układu

autonomicznego (np. tachykardia, labilne ciśnienie krwi, hipertermia), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np.

hiperrefleksja, zaburzenia koordynacji, sztywność) i (lub) objawy żołądkowo-jelitowe (np. nudności,

wymioty, biegunka). Oksykodon należy stosować ostrożnie, a u pacjentów przyjmujących wymienione leki

może być konieczne zmniejszenie dawki.

Alkohol może wzmocnić działanie farmakodynamiczne produktu Oxylaxon; należy unikać jednoczesnego

przyjmowania.

Obserwowano istotne klinicznie zmiany międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) w obu

kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki przeciwzakrzepowe pochodne

kumaryny.

Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale izoenzymów CYP3A4 również częściowo - przez

CYP2D6 (patrz punkt 5.2). Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana

przez różne, jednocześnie podawane produkty lecznicze lub składniki diety. Konieczne może być

dostosowanie dawki produktu Oxylaxon

Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna),

azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory

proteazy (np. rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejpfrutowy mogą

powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w

osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki produktu leczniczego Oxylaxon i następnie ponowne

dostosowanie dawki.

Leki pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego,

mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie jego klirensu, co w rezultacie może

doprowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne jest zachowanie szczególnej

ostrożności, a następnie dostosowanie dawkowania w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów.

Teoretycznie, leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą

powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w

osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację i

farmakodynamikę oksykodonu.

Badania metabolizmu

in vitro

wskazują, że nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między

oksykodonem i naloksonem. Prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między

paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w

stężeniach terapeutycznych jest minimalne.

4.6

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania oksykodonu chlorowodorku/naloksonu chlorowodorku u kobiet w

ciąży lub podczas porodu. Ograniczone dane dotyczące stosowania oksykodonu w czasie ciąży u ludzi nie

wskazują na istnienie zwiększonego ryzyka powstania wad wrodzonych. Dla naloksonu istnieją

niewystarczające dane o przypadkach ekspozycji ciężarnych kobiet. Jednakże ekspozycja ogólnoustrojowa

na nalokson u kobiet w ciąży po zastosowaniu produktu Oxylaxon jest relatywnie niska (patrz punkt 5.2).

Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach z

zastosowaniem połączenia oksykodonu i naloksonu (patrz punkt 5.3). Badania na zwierzętach z

zastosowaniem oksykodonu lub naloksonu podawanych pojedynczo nie ujawniły działania toksycznego ani

teratogennego na płód.

Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia

u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka.

Produkt Oxylaxon może być stosowany w okresie ciąży, jeśli korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie

dla płodu i noworodka.

Karmienie piersią

Oksykodon przenika do mleka ludzkiego. Stosunek stężeń w mleku i osoczu wynosił 3,4:1 dlatego należy

założyć możliwość oddziaływania oksykodonu u karmionego piersią niemowlęcia. Nie wiadomo, czy

nalokson przenika również do mleka ludzkiego jednakże po zastosowaniu produktu Oxylaxon

ogólnoustrojowe stężenie naloksonu jest bardzo małe (patrz punkt 5.2).

Nie można wykluczyć ryzyka dla karmionego piersią niemowlęcia w przypadku stosowania przez karmiącą

matkę wielokrotnych dawek produktu Oxylaxon

Na czas leczenia z zastosowaniem produktu Oxylaxon należy zaprzestać karmienia piersią.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu na płodność.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Produkt Oxylaxon ma umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia produktem Oxylaxon, po zwiększeniu dawki lub

zmianie leku (rotacji leku) oraz gdy produkt Oxylaxon jest łączony z lekami, które hamują czynność

ośrodkowego układu nerwowego. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki leku wpływ

taki może nie występować. Z tego względu pacjenci powinni skonsultować z lekarzem, czy nie ma

przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Pacjenci leczeni produktem Oxylaxon, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu muszą

zostać poinformowani o konieczności powstrzymania się od kierowania pojazdami lub angażowania się w

działania, w których obniżony poziom koncentracji może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko

odniesienia obrażeń lub śmierci (np. w trakcie obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia objawów senności

lub nawracających epizodów nagłego snu (patrz także punkty 4.4 i 4.5).

4.8

Działania niepożądane

Następujące częstotliwości stanowią podstawę oceny działań niepożądanych:

Bardzo często

(≥ 1/10)

Często

(≥1/100 do <1/10)

Niezbyt często

(≥1/1 000 do <1/100)

Rzadko

(≥1/10 000 do <1/1 000)

Bardzo rzadko

(<1/10 000)

Częstość nieznana

(nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)

W każdej grupie łączącej działania niepożądane o danej częstości uszeregowano je od najcięższych do

najmniej ciężkich.

Działania niepożądane zgłaszane w trakcie leczenia bólu

Klasyfikacja

układów i

narządów

(MedDRA)

Często

Niezbyt często

Rzadko

Częstość nieznana

Zaburzenia układu

immunologicznego

Nadwrażliwość

Zaburzenia

metabolizmu i

odżywiania

Zmniejszenie

łaknienia do utraty

łaknienia

Zaburzenia

psychiczne

Bezsenność

Nieprawidłowe

myślenie,

Lęk,

Stan splątania,

Depresja,

Stan euforii,

Omamy,

Koszmary nocne

Nerwowość,

Niepokój ruchowy

Zaburzenia układu

nerwowego

Zawroty głowy,

Ból głowy,

Senność

Drgawki

Zaburzenia

koncentracji,

Zaburzenia mowy,

Omdlenia,

Drżenie

Parestezja,

Uspokojenie

Zaburzenia oka

Zaburzenia

widzenia

Zaburzenia ucha i

błędnika

Zawroty głowy

Zaburzenia serca

Dławica

piersiowa

Kołatanie serca

Tachykardia

Zaburzenia

naczyniowe

Uderzenia gorąca

Zmniejszenie

ciśnienia krwi,

Zwiększenie

ciśnienia krwi

Zaburzenia układu

oddechowego,

klatki piersiowej i

śródpiersia

Duszność,

Wodnisty wyciek z

nosa,

Kaszel

Ziewanie

Depresja

oddechowa

Zaburzenia żołądka

i jelit

Ból brzucha,

Zaparcia,

Biegunka,

Suchość w ustach,

Niestrawność,

Wymioty,

Nudności,

Wzdęcia z

oddawaniem

gazów

Rozdęcie brzucha

Zaburzenia zębów

Odbijanie się ze

zwracaniem treści

żołądkowej lub

gazu

Zaburzenia

wątroby i dróg

żółciowych

Zwiększenie

aktywności

enzymów

wątrobowych,

Kolka żółciowa

Zaburzenia skóry i

tkanki podskórnej

Świąd,

Reakcje skórne,

Nadmierne pocenie

się

Zaburzenia

mięśniowo-

szkieletowe i

tkanki łącznej

Skurcze mięśni,

Drżenie mięśni,

Ból mięśni

Zaburzenia nerek i

dróg moczowych

Parcie na pęcherz

Zatrzymanie

moczu

Zaburzenia układu

rozrodczego i

piersi

Zaburzenia erekcji

Zaburzenia ogólne

i stany w miejscu

podania

Osłabienie,

Zmęczenie

Ból w klatce

piersiowej,

Dreszcze,

Zespól z

odstawienia,

Złe samopoczucie,

Ból,

Obrzęk obwodowy

Badania

diagnostyczne

Zmniejszenie masy

ciała

Zwiększenie masy

ciała

Urazy, zatrucia i

powikłania po

zabiegach

Urazy

powypadkowe

szczególnie u pacjentów z zaburzeniami drgawkowymi lub predyspozycją do drgawek

szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie

Dla substancji czynnej oksykodonu chlorowodorek znane są dodatkowo następujące działania niepożądane:

Z uwagi na swoje właściwości farmakologiczne, oksykodonu chlorowodorek może powodować depresję

oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich, jak również hamować odruch kaszlu.

Klasyfikacja

układów i

narządów

(MedDRA)

Często

Niezbyt często

Rzadko

Częstość nieznana

Zakażenia i

zarażenia

pasożytnicze

Opryszczka zwykła

Zaburzenia układu

immunologicznego

Reakcje

anafilaktyczne

Zaburzenia

metabolizmu i

odżywiania

Odwodnienie

Zwiększenie

łaknienia

Zaburzenia

psychiczne

Zmiany nastroju i

osobowości,

Zmniejszenie

aktywności,

Nadmierna

aktywność

psychomotoryczna

Pobudzenie,

Zaburzenia

percepcji (np.

derealizacja),

Zmniejszenie

libido,

Uzależnienie od

leku

Zaburzenia układu

nerwowego

Zaburzenia

koncentracji,

Migrena,

Zaburzenia smaku,

Hipertonia,

Mimowolne

skurcze mięśni,

Niedoczulica,

Nieprawidłowa

koordynacja

Zaburzenia ucha i

błędnika

Zaburzenia słuchu

Zaburzenia naczyń

Rozszerzenie

naczyń

Zaburzenia układu

oddechowego,

klatki piersiowej i

śródpiersia

Dysfonia

Zaburzenia żołądka

i jelit

Czkawka

Zaburzenia

połykania,

Niedrożność jelit,

Smoliste stolce,

Krwawienie z

dziąseł

Owrzodzenie jamy

ustnej,

Zapalenie błony

śluzowej jamy

ustnej

Zaburzenia

wątroby i dróg

żółciowych

Cholestaza

Zaburzenia skóry i

tkanki podskórnej

Suchość skóry

Pokrzywka

Zaburzenia nerek i

układu moczowego

Bolesne oddawanie

moczu

Zaburzenia układu

rozrodczego i

piersi

Brak miesiączki

Zaburzenia ogólne

i stany w miejscu

podania

Obrzęk,

Nadmierne

pragnienie,

Tolerancja na lek

Zespół

odstawienny

noworodka

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać

wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:

Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji

Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych

Al. Jerozolimskie 181 C

02-222 Warszawa

Tel.: + 48 22 49 21 301

Faks: + 48 22 49 21 309

e-mail: ndl@urpl.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

4.9

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania

W zależności od wywiadu danego pacjenta, przedawkowanie produktu Oxylaxon może się ujawniać w

postaci objawów wywoływanych przez oksykodon (agonistę receptorów opioidowych) lub nalokson

(antagonistę receptorów opioidowych).

Objawy przedawkowania oksykodonu obejmują zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność

przechodzącą w otępienie, zwiotczenie mięśni szkieletowych, bradykardię jak również niedociśnienie. W

cięższych przypadkach może wystąpić śpiączka, niekardiogenny obrzęk płuc oraz niewydolność krążenia, co

może prowadzić do zgonu.

Wystąpienie objawów przedawkowania samego naloksonu jest mało prawdopodobne.

Leczenie przedawkowania

Objawy odstawienia wywołane przedawkowaniem naloksonu należy leczyć objawowo pod ścisłą kontrolą.

Objawy kliniczne wskazujące na przedawkowanie oksykodonu można leczyć przez podawanie antagonistów

opioidów (np. naloksonu chlorowodorek w dawce 0,4-2 mg, dożylnie). Podawanie należy powtarzać w

odstępach 2-3 minutowych w zależności od zapotrzebowania klinicznego. Można również zastosować wlew

2 mg naloksonu chlorowodorku w 500 ml chlorku sodu 9mg/ml (0,9%) lub glukozy 50 mg/ml (5%) (0,004

mg/ml naloksonu). Wlew należy prowadzić z szybkością dostosowaną do dawek podawanych poprzednio w

bolusie i do reakcji pacjenta.

Można rozważyć wykonanie płukania żołądka.

W razie potrzeby należy zastosować środki pomocnicze (sztuczne oddychanie, tlen, wazopresory lub

podanie płynów) w celu zwalczenia wstrząsu krążeniowego towarzyszącego przedawkowaniu. W przypadku

zatrzymania akcji serca lub arytmii może być konieczny masaż serca lub defibrylacja. W razie potrzeby

należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy podtrzymywać metabolizm płynów i elektrolitów

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwbólowe; opioidy; naturalne alkaloidy opium

Kod ATC: N02AA55

Mechanizm działania

Oksykodon i nalokson wykazują powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu,

rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych (np. jelitach). Oksykodon działa jak agonista receptorów

opioidowych w tych receptorach i wiąże się z endogennymi receptorami opioidowymi w ośrodkowym

układzie nerwowym. W przeciwieństwie do tego nalokson jest czystym antagonistą, oddziaływującym na

wszystkie rodzaje receptorów opioidowych.

Działanie farmakodynamiczne

Ze względu na wyraźny metabolizm pierwszego przejścia dostępność biologiczna naloksonu po podaniu

doustnym wynosi < 3%, dlatego jest mało prawdopodobne istotne klinicznie oddziaływanie

ogólnoustrojowe. Ze względu na miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w jelitach względem

działania oksykodonu, w którym uczestniczą receptory opioidowe, nalokson powoduje osłabienie zaburzeń

czynności jelit, które są typowe dla leczenia opioidami.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Opioidy mogą wpływać na osie: podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady. Obserwowane zmiany

obejmują m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy i zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu

w osoczu. Mogą wystąpić objawy kliniczne spowodowane tymi zmianami hormonalnymi.

Badania przedkliniczne wykazują różne działania naturalnych opioidów na elementy układu

immunologicznego. Ich znaczenie kliniczne nie jest znane. Nie wiadomo, czy oksykodon, półsyntetyczny

opioid, działa podobnie do naturalnych opioidów na układ immunologiczny.

Leczenie przeciwbólowe

W podwójnie zaślepionym 12-tygodniowym badaniu z grupami równoległymi u 322 pacjentów z zaparciem

wywołanym opioidami, leczonych połączeniem oksykodon-nalokson wystąpiło średnio jedno dodatkowe

spontaniczne wypróżnienie (bez zastosowania leków przeczyszczających) w ostatnim tygodniu badania w

porównaniu do pacjentów przyjmujących podobne dawki oksykodonu w tabletkach o przedłużonym

uwalnianiu (p<0,0001). Zużycie środków przeczyszczających w pierwszych 4 tygodniach było znacząco

niższe w grupie pacjentów stosujących oksykodon-nalokson w porównaniu do grupy stosującej monoterapię

oksykodonem (odpowiednio 31% vs. 55%, p<0,0001). Podobne wyniki uzyskano w badaniu z udziałem 265

pacjentów z bólem nienowotworowym zestawiając dawkę dobową od 60 mg oksykodonu chlorowodorku i

30 mg naloksonu chlorowodorku do 80 mg oksykodonu chlorowodorku i 40 mg naloksonu chlorowodorku z

takimi samymi dawkami oksykodonu chlorowodorku w monoterapii.

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Oksykodonu chlorowodorek

Wchłanianie

Biodostępność całkowita oksykodonu po podaniu doustnym wynosi do 87%.

Dystrybucja

Po wchłonięciu oksykodon jest rozprowadzany równomiernie po całym organizmie. Około 45% wiąże się z

białkami osocza. Oksykodon przenika także przez łożysko i może być wykrywany w mleku ludzkim.

Biotransformacja

Oksykodon jest metabolizowany w jelicie i wątrobie do noroksykodonu i oksymorfonu oraz różnych

koniugatów glukuronidu. Noroksykodon, oksymorfon i noroksymorfon wytwarzane są przy udziale systemu

enzymów zależnych od cytochromu P450. Chinidyna zmniejsza produkcję oksymorfonu u ludzi bez

istotnego wpływu na farmakodynamikę oksykodonu. Udział metabolitów w całkowitym wpływie na

farmakodynamikę jest nieznaczny.

Eliminacja

Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem.

Naloksonu chlorowodorek

Wchłanianie

Po podaniu doustnym nalokson ma bardzo małą dostępność ogólnoustrojową poniżej 3%.

Dystrybucja

Nalokson przenika przez łożysko. Nie wiadomo czy nalokson przenika również do mleka ludzkiego.

Biotransformacja i eliminacja

Po podaniu pozajelitowym okres półtrwania w osoczu wynosi około jedną godzinę. Długość działania zależy

od dawki i drogi podania; dawki podane domięśniowo przynoszą dłuższe działanie niż dawki podawane

dożylnie. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem. Głównymi metabolitami są glukuronid

naloksonu, 6β-naloksol oraz jego glukuronid.

Oksykodonu chlorowodorek/Naloksonu chlorowodorek w połączeniu

Zależności farmakokinetyczno- farmakodynamiczne

Charakterystyka farmakokinetyczna oksykodonu pochodzącego z połączenia oksykodonu

chlorowodorku/naloksonu chlorowodorku jest równoważna z charakterystyką tabletek o przedłużonym

uwalnianiu zawierających oksykodonu chlorowodorek podawanych łącznie z tabletkami o przedłużonym

uwalnianiu zawierającymi naloksonu chlorowodorek.

Wszystkie dawki produktu Oxylaxon można stosować wymienne.

Po podaniu doustnym maksymalnej dawki produktu Oxylaxon osobom zdrowym stężenie naloksonu w

osoczu jest tak małe, że analiza farmakokinetyczna jest niewykonalna. Można jednak przeprowadzić analizę

farmakokinetyczną nalokson-3-glukuronidu jako znacznika zastępczego, ponieważ jego stężenie w osoczu

jest wystarczające do wykonania pomiarów.

Ogólnie, po śniadaniu z wysoką zawartością tłuszczów, biodostępność i maksymalne stężenie oksykodonu w

osoczu (C

) były większe średnio o 16% i 30%, odpowiednio, w porównaniu do podania leku na czczo.

Stwierdzono, że nie ma to znaczenia klinicznego, dlatego produkt Oxylaxon może być przyjmowany z

pokarmem lub bez (patrz punkt 4.2).

Badania

in

vitro

metabolizmu wykazały, że występowanie istotnych klinicznie interakcji połączenia

oksykodonu chlorowodorek/naloksonu chlorowodorek jest mało prawdopodobne.

Osoby w podeszłym wieku

Oksykodon

Wartość AUCτ oksykodonu wzrosła średnio do 118% (90% C.I.: 103, 135) u osób w podeszłym wieku w

porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C

oksykodonu średnie zwiększenie wynosiło 114% (90% C.I.:

102, 127). Dla C

oksykodonu średnie zwiększenie wynosiło 128% (90% C.I.: 107, 152).

Nalokson

Wartość AUCτ naloksonu wzrosła średnio do 182% (90% C.I.: 123, 270) u osób w podeszłym wieku w

porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C

naloksonu średnie zwiększenie wynosiło 173% (90% C.I.:

107, 280). Dla C

naloksonu średnie zwiększenie wynosiło 317% (90% C.I.: 142, 708).

Naloksonu-3-glukuronid

Wartość AUCτ naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 128% (90% C.I.: 113, 147) u osób w

podeszłym wieku w porównaniu z młodymi ochotnikami. Dla C

naloksonu-3-glukuronidu średni wzrost

wynosił 127% (90% C.I.: 112, 144). Dla C

naloksonu-3-glukuronidu średnie zwiększenie wynosiło 125%

(90% C.I.: 105, 148).

Zaburzenia czynności wątroby

Oksykodon

Wartość AUC

oksykodonu wzrosła średnio do 143% (90% C.I.: 111, 184), 319% (90% C.I.: 248, 411) i

310% (90% C.I.: 241, 398), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością

wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

oksykodonu średnie zwiększenie wynosiło

120% (90% C.I.: 99, 144), 201% (90% C.I.: 166, 242) i 191% (90% C.I.: 158, 231), odpowiednio u

pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi

ochotnikami. Wartość t

1/2Z

oksykodonu wzrosła średnio do 108% (90% C.I.: 70, 146), 176% (90% C.I.: 138,

215) i 183% (90% C.I.: 145, 221) odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Nalokson

Wartość AUC

naloksonu wzrosła średnio do 411% (90% C.I.: 152, 1112), 11518% (90% C.I.: 4259, 31149)

i 10666% (90% C.I.: 3944, 28847), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu średnie zwiększenie

wynosiło 193% (90% C.I.: 115, 324), 5292% (90% C.I: 3148, 8896) i 5252% (90% C.I.: 3124, 8830),

odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze

zdrowymi ochotnikami. Z powodu niewystarczającej ilości dostępnych danych t

1/2Z

i odpowiadający

wskaźnik AUC

naloksonu nie były obliczane. Biodostępność porównawcza dla naloksonu została więc

oparta na wartościach AUC

Naloksonu-3-glukuronid

Wartość AUC

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 157% (90% C.I.: 89, 279), 128% (90% C.I.:

72, 227) i 125% (90% C.I.: 71, 222), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu-3glukuronidu

średnie zwiększenie wynosiło 141% (90% C.I.: 100, 197), 118% (90% C.I.: 84, 166) odpowiednio u

pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, natomiast u pacjentów z ciężką

niewydolnością wątroby zaobserwowano spadek do 98% (90% C.I.: 70, 137), w porównaniu ze zdrowymi

ochotnikami. Wartość t

1/2Z

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 117% (90% C.I.: 72, 161), oraz

spadła do 77% (90% C.I.: 32, 121) i 94% (90% C.I.: 49, 139), odpowiednio u pacjentów z łagodną,

umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Zaburzenia czynności nerek

Oksykodon

Wartość AUC

oksykodonu wzrosła średnio do 153% (90% C.: 130, 182), 166% (90% C.I.: 140, 196) i

224% (90% C.I.: 190, 266), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością

nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Wartość C

oksykodonu wzrosła średnio do 110% (90%

C.I.: 94, 129), 135% (90% C.I.: 115, 159) i 167% (90% C.I.: 142, 196), odpowiednio u pacjentów z łagodną,

umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla t

1/2Z

oksykodonu

wzrost wynosił średnio 149%, 123% i 142%, odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Nalokson

Wartość AUC

naloksonu wzrosła średnio do 2850% (90% C.I.: 369, 22042), 3910% (90% C.I.: 506, 30243)

i 7612% (90% C.I.: 984, 58871), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością

nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu średnie zwiększenie wynosiło 1076%

(90% C.l.: 154, 7502), 858% (90% C.I.: 123, 5981) i 1675% (90% C.I.: 240, 11676), odpowiednio u

pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami.

Z powodu niewystarczającej ilości dostępnych danych t

1/2Z

i odpowiadający wskaźnik AUC

naloksonu

nie były obliczane. Biodostępność porównawcza dla naloksonu została więc oparta na wartościach AUCt. Na

wskaźniki mogła wpływać niemożność pełnego scharakteryzowania profili osoczowych naloksonu u

zdrowych osób.

Naloksonu-3-glukuronid

Wartość AUC

naloksonu-3-glukuronidu wzrosła średnio do 220% (90% C.I.: 148, 327), 370% (90% C.I.:

249, 550) o 525% (90% C.I.: 354, 781), odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką

niewydolnością nerek, w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Dla C

naloksonu-3glukuronidu średnie

zwiększenie wynosiło 148% (90% C.I.: 110, 197), 202% (90% C.I.: 151, 271) i 239% (90% C.I.: 179, 320)

odpowiednio u pacjentów z łagodną, umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu ze

zdrowymi ochotnikami. Dla t

1/2Z

naloksonu-3-glukuronidu, średnio nie było istotnej zmiany pomiędzy

osobami z niewydolnością nerek a osobami zdrowymi.

Nadużywanie

Aby uniknąć zaburzenia właściwości przedłużonego uwalniania substancji czynnych, tabletek produktu

Oxylaxon nie należy łamać, żuć ani kruszyć, ponieważ prowadzi to do szybkiego uwalniania substancji

czynnych. Dodatkowo, nalokson wykazuje małą szybkość eliminacji po podaniu donosowym. Wymienione

właściwości oznaczają, że nadużycie produktu Oxylaxon nie wywoła zamierzonych skutków. U szczurów

uzależnionych od oksykodonu, dożylne podawanie oksykodonu chlorowodorku i naloksonu chlorowodorku

w stosunku 2:1 spowodowało wystąpienie objawów z odstawienia.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dla połączenia oksykodonu i naloksonu brak danych z badań nad toksycznym wpływem na rozrodczość.

Badania nad oksykodonem, jako indywidualnym związkiem, nie wykazały, by wpływał on niekorzystnie na

płodność i wczesny rozwój zarodkowy samców i samic szczurów w dawkach do 8 mg/kg masy ciała i nie

indukował wad rozwojowych u szczurów w dawkach do 8 mg/kg mc. i u królików w dawkach do 125 mg/kg

mc. Jednakże, kiedy dokonywano indywidualnej oceny poszczególnych płodów króliczych dla celów

statystycznych zaobserwowano zależną od dawki różnicę w rozwoju (zwiększona częstość występowania

27-go kręgu podkrzyżowego, dodatkowej pary żeber). Statystyczna ocena pełnego miotu wykazała tylko

większą częstość występowania 27-go kręgu podkrzyżowego i jedynie w grupie otrzymującej dawkę 125

mg/kg mc., czyli dawkę powodującą farmakologicznie wysoce toksyczny wpływ na ciężarne zwierzęta.

W badaniu nad rozwojem przed- i pourodzeniowym u szczurów stwierdzono mniejszą masę ciała u

pokolenia F1 przy dawce 6 mg/kg/dobę w porównaniu z grupą kontrolną, w której nastąpiło zmniejszenie

masy ciała ciężarnych samic oraz ilość przyjmowanego przez nie pokarmu (NOAEL 2 mg/kg mc.). Nie

odnotowano wpływu na parametry fizyczne, odruchowe i czuciowe rozwoju ani na zachowanie i wskaźniki

rozrodczości. Standardowe badania nad toksycznym wpływem na funkcje rozrodcze po doustnym podaniu

naloksonu w dużych dawkach nie wykazały wpływu teratogennego ani toksycznego na zarodek ani płód, nie

zakłóciły również rozwoju przed- i pourodzeniowego. Nalokson w wysokich dawkach (800 mg/kg/dobę)

powodował zwiększoną śmiertelność noworodków szczurzych w okresie wczesno-pourodzeniowym,

odnosiło się to jednak do dawek, przy których stwierdzono wysoce toksyczny wpływ na ciężarne samice (np.

zmniejszenie masy ciała, drgawki). Jednakże u noworodków szczurzych, które przeżyły nie zaobserwowano

nieprawidłowości w rozwoju lub zachowaniu.

Nie przeprowadzano długoterminowych badań nad rakotwórczością połączenia oksykodonu i naloksonu oraz

oksykodonu jako oddzielnego związku. Dla naloksonu przeprowadzono 24-miesięczne badanie

rakotwórczości u szczurów po podaniu doustnym naloksonu w dawkach 100 mg/kg/dobę. Wyniki wskazują,

że w tych warunkach nalokson nie ma działania rakotwórczego.

Oksykodon i nalokson, podawane osobno, wykazują w badaniach

in vitro

potencjał klastogenny. Podobnego

działania nie obserwowano jednak w warunkach

in vivo

, nawet w dawkach toksycznych. Wyniki wskazują,

że ryzyko mutagenności produktu Oxylaxon u ludzi w dawkach leczniczych jest uważane za mało

prawdopodobne i może być wykluczone.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Rdzeń tabletki

Poliwinylu octan

Powidon K 30

Sodu laurylosiarczan

Krzemionka

Celuloza mikrokrystaliczna

Laktoza jednowodna (Oxylaxon 5 mg+2,5 mg i 10 mg+5 mg)

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki

Alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany

Makrogol 3350

Tytanu dwutlenek (E 171)

Talk

Błękit brylantowy FCF (E 133), lak aluminiowy (Oxylaxon 5 mg+2,5 mg)

Żelaza tlenek czerwony (E 172) (Oxylaxon 20 mg+10 mg i 30 mg+15 mg)

Żelaza tlenek żółty (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg i 40 mg+20 mg)

Żelaza tlenek czarny (E 172) (Oxylaxon 30 mg+15 mg)

6.2

Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy

6.3

Okres ważności

2 lata

6.4

Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku

7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi

przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

G.L. Pharma GmbH

Schlossplatz 1

8502 Lannach

Austria

8.

NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

24877; 24878; 24879; 24880; 24881

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 23.08.2018

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI

PRODUKTU LECZNICZEGO

05.06.2019

Podobne produkty

Wyszukaj powiadomienia związane z tym produktem

Udostępnij tę informację