Tekturna

Główne informacje

  • Nazwa własna:
  • Tekturna
  • Używać do:
  • Ludzie
  • Typ medycyny:
  • alopatycznych narkotyków

Dokumenty

Lokalizacja

  • Dostępne w:
  • Tekturna
    Unia Europejska
  • Język:
  • polski

Informacje terapeutyczne

  • Grupa terapeutyczna:
  • Środki działające na układ renina angiotensyna
  • Dziedzina terapeutyczna:
  • Nadciśnienie
  • Wskazania:
  • Leczenie nadciśnienia pierwotnego.
  • Podsumowanie produktu:
  • Revision: 4

Inne informacje

Status

  • Źródło:
  • EMA - European Medicines Agency
  • Status autoryzacji:
  • Wycofane
  • Numer pozwolenia:
  • EMEA/H/C/000852
  • Data autoryzacji:
  • 22-08-2007
  • Kod EMEA:
  • EMEA/H/C/000852
  • Ostatnia aktualizacja:
  • 19-01-2019

Sprawozdanie z oceny publicznego

European Medicines Agency

7 Westferry Circus, Canary Wharf, London E14 4HB, UK

Tel. (44-20) 74 18 84 00 Fax (44-20) 74 18 84 16

E-mail: mail@emea.europa.eu http://www.emea.europa.eu

European Medicines Agency, 2009. Reproduction is authorised provided the source is acknowledged.

EMEA/H/C/852

EUROPEJSKIE PUBLICZNE SPRAWOZDANIE OCENIAJĄCE (EPAR)

TEKTURNA

Streszczenie EPAR dla ogółu społeczeństwa

Niniejszy dokument stanowi streszczenie Europejskiego Publicznego Sprawozdania Oceniającego

(EPAR). Wyjaśnia, jak Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) ocenił

przeprowadzone badania w celu ustalenia zaleceń w sprawie stosowania leku.

W celu uzyskania dodatkowych informacji na temat stanu chorobowego lub sposobu leczenia

należy zapoznać się z treścią ulotki dla pacjenta (także stanowiącej część EPAR) bądź

skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą. W celu uzyskania dodatkowych informacji na

podstawie zaleceń CHMP należy zapoznać się z dyskusją naukową (także stanowiącą część

EPAR).

Co to jest Tekturna?

Preparat Tekturna jest lekiem, który zawiera substancję czynną aliskiren. Preparat jest dostępny w

postaci tabletek (różowe i okrągłe: 150 mg; czerwone i owalne: 300 mg).

W jakim celu stosuje się preparat Tekturna?

Preparat Tekturna stosuje się w leczeniu nadciśnienia pierwotnego (podwyższonego ciśnienia krwi).

Określenie „pierwotne” oznacza, że nie można znaleźć przyczyny nadciśnienia.

Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.

Jak stosować preparat Tekturna?

Zalecana dawka preparatu Tekturna wynosi 150 mg raz na dobę w monoterapii lub w skojarzeniu z

innymi lekami stosowanymi w nadciśnieniu tętniczym. Preparat Tekturna należy przyjmować wraz z

lekkim posiłkiem; wraz z preparatem nie należy spożywać soku grejpfrutowego. U pacjentów, których

ciśnienie tętnicze nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę preparatu Tekturna można zwiększyć do

300 mg raz na dobę. Nie zaleca się stosowania preparatu Tekturna u pacjentów poniżej 18. roku życia

ze względu na brak danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.

Jak działa preparat Tekturna?

Substancja czynna preparatu Tekturna, aliskiren, jest inhibitorem reniny. Aliskiren blokuje aktywność

enzymu ludzkiego o nazwie renina, który uczestniczy w wytwarzaniu w organizmie substancji

określanej jako angiotensyna I. Angiotensyna I jest przekształcana w hormon - angiotensynę II, który

jest silnym lekiem obkurczającym naczynia krwionośne. Zablokowanie wytwarzania angiotensyny I

powoduje spadek poziomu zarówno angiotensyny I, jak i angiotensyny II. Prowadzi to do rozkurczu

(poszerzenia) naczyń krwionośnych, dzięki czemu ciśnienie krwi obniża się. Może to zmniejszyć

ryzyko związane z wysokim ciśnieniem tętniczym, jak wystapienie udaru.

Jak badano preparat Tekturna?

Zanim rozpoczęto badania na ludziach, działanie preparatu Tekturna zbadano w modelach

eksperymentalnych.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Preparat Tekturna oceniano w 14 badaniach głównych z udziałem 10 000 pacjentów z pierwotnym

nadciśnieniem tętniczym. W trzynastu z badań uczestniczyli pacjenci z łagodnym lub umiarkowanym

nadciśnieniem, a w jednym badaniu – pacjenci z wysokim nadciśnieniem. W pięciu badaniach

działanie preparatu Tekturna stosowanego w monoterapii porównywano z działaniem placebo

(leczenie obojętne). Preparat Tekturna stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innym lekami

porównywano także z innymi lekami stosowanymi w nadciśnieniu tętniczym. W badaniach leczenia

skojarzonego oceniano preparat Tekturna stosowany w połączeniu z inhibitorem konwertazy

(ramipryl), blokerem receptora angiotensyny (walsartan), beta blokerem (atenolol), blokerem kanału

wapniowego (amlodypina) oraz diuretykiem (hydrochlorotiazyd). Badania trwały od sześciu do 52

tygodni, a główną miarą skuteczności była zmiana ciśnienia tętniczego zarówno w fazie spoczynkowej

bicia serca (rozkurcz), jak i w fazie kurczenia się komór serca (skurcz). Ciśnienie krwi mierzono w

milimetrach słupa rtęci (mmHg).

Jakie korzyści ze stosowania preparatu Tekturna zaobserwowano w badaniach?

Preparat Tekturna stosowany w monoterapii był skuteczniejszy od placebo i równie skuteczny jak leki

porównawcze w obniżaniu ciśnienia tętniczego. Gdy wyniki pięciu badań, w których porównywano

preparat Tekturna w monoterapii z placebo, oceniano łącznie, u pacjentów w wieku poniżej 65 lat

zaobserwowano średni spadek rozkurczowego ciśnienia tętniczego o 9,0 mmHg po ośmiu tygodniach

przyjmowania 150 mg preparatu Tekturna, ze średniego poziomu 99,4 mmHg przy rozpoczęciu

badania. U pacjentów otrzymujących placebo zaobserwowano spadek o 5,8 mmHg z poziomu 99,3

mmHg.

Większy spadek odnotowano u pacjentów w wieku 65 lat i starszych, a także u osób otrzymujących

większe dawki preparatu Tekturna. Preparat Tekturna obniżał także ciśnienie tętnicze u pacjentów z

cukrzycą i u pacjentów z nadwagą. W dwóch z badań działanie leku utrzymywało się przez okres do

jednego roku.

Badania wykazały także, że preparat Tekturna przyjmowany w skojarzeniu z innymi lekami (w

szczególności z hydrochlorotiazydem) może powodować dodatkowy spadek ciśnienia tętniczego w

porównaniu ze spadkiem powodowanym przez stosowanie tych samych leków bez preparatu Tekturna.

Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Tekturna?

Najczęstszym działaniem niepożądanym związanym ze stosowaniem preparatu Tekturna

(obserwowanym u 1 do 10 pacjentów na 100) jest biegunka. Pełny wykaz działań niepożądanych

związanych ze stosowaniem preparatu Tekturna znajduje się w ulotce dla pacjenta.

Preparatu Tekturna nie należy podawać osobom, u których może występować nadwrażliwość

(uczulenie) na aliskiren lub którykolwiek składnik preparatu. Preparatu nie należy stosować u osób, u

których po podaniu aliskirenu wystapił obrzęk naczynioworuchowy (obrzmienie podskórne) lub u

kobiet od trzeciego miesiąca ciąży. Nie zaleca się stosowania preparatu w trzech pierwszych

miesiącach ciąży oraz u kobiet planujących zajść w ciążę. Preparatu Tekturna nie należy także

stosować wraz z cyklosporyną (lek zmniejszający aktywność systemu odpornościowego), chinidyną

(stosowana w leczeniu zaburzeń rytmu serca) lub werapamilem (stosowany w leczeniu problemów z

czynnością serca).

Na jakiej podstawie zatwierdzono preparat Tekturna?

Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści płynące ze

stosowania preparatu Tekturna przewyższają ryzyko związane z leczeniem nadciśnienia pierwotnego.

Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu Tekturna do obrotu.

Inne informacje dotyczące preparatu Tekturna:

W dniu 22 sierpnia 2007 r. Komisja Europejska przyznała firmie Novartis Europharm Limited

pozwolenie na dopuszczenie preparatu Tekturna do obrotu ważne w całej Unii Europejskiej.

Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Tekturna znajduje się

tutaj

Data ostatniej aktualizacji: 04-2009.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Ulotkę dla pacjenta: substancji czynnych, wskazania, dawkowanie, interakcje, działania niepożądane, ciąża, laktacja

ANEKS I

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 150 mg tabletki powlekane

2.

SKŁAD

JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg aliskirenu (w postaci hemifu

maranu).

Pełny w

ykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Jasnoróż

owa, dwuwypukła, okrągła tabletka z oznaczeniem „IL” po jednej stronie i „NVR” po drugiej

stronie.

4.

SZCZEGÓŁOWE D

ANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Leczenie nadciśnienia tę

tniczego samoistnego.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana dawka preparatu Tekturna wynosi 150 mg raz na dobę

. U pacjentów, u których ciśnienie

krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 300 mg raz na dobę.

Działanie prz

eciwnadciśnieniowe występuje zasadniczo w ciągu dwóch tygodni (85-90%) po

rozpoczęciu leczenia dawką 150 mg raz na dobę.

Produkt Tekturna można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi środkami

przeciwnadciśnieniowymi (patrz punkty 4.4 i 5.1).

Produkt Tekturna należ

y zażywać raz na dobę z lekkim posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej

porze. Nie należy spożywać soku grejpfrutowego w czasie stosowania produktu Tekturna.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowy

wania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi do ciężkich

zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi do ciężkich

zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszły

m wieku (powyżej 65 lat)

Nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)

Produkt Tekturna nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzież

y w wieku poniżej lat 18 ze

względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 5.2).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

4.3

Przeciwwskazania

Nadwraż

liwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Obrzę

k naczynioruchowy po aliskirenie w wywiadzie.

Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).

Równoczesne stosowanie aliskirenu z cyklosporyną, bardzo silnie działającym inhibitorem P-gp, oraz

innymi silnie działającymi inhibitorami P-gp (chinidyną, werapamilem) jest przeciwwskazane (patrz

punkt 4.5).

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów otrzymujących inne produkty lecznicze hamują

ce układ renina-angiotensyna (RAS) i

(lub) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) cukrzycą w czasie stosowania aliskirenu

istnieje zwiększone ryzyko hiperkaliemii.

U pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca (klasy III lub IV wg NYHA – ang. New York

Heart Association) należy zachować ostrożność stosując aliskiren.

W przypadku wystą

pienia ciężkiej i uporczywej biegunki, należy przerwać stosowanie preparatu

Tekturna.

Obrzę

k naczynioruchowy

Podobnie jak w przypadku innych leków działają

cych na układ renina-angiotensyna, u pacjentów

stosujących aliskiren zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia

obrzęku naczynioruchowego, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Tekturna i zastosować

odpowiednie leczenie, a stan chorego monitorować do czasu całkowitego i trwałego ustąpienia

objawów przedmiotowych i podmiotowych. Jeśli obrzęk dotyczy języka, głośni lub krtani należy

podać adrenalinę. Dodatkowo, należy zastosować środki niezbędne do zapewnienia drożności dróg

oddechowych pacjenta.

Pacjenci z niedoborem sodu i (lub) odwodnieni

U pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej i (lub) ze znacznym

niedoborem sodu (np. pacjenci otrzymujący duże dawki leków moczopędnych) po rozpoczęciu

leczenia preparatem Tekturna może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Stan ten należy

wyrównać przed podaniem preparatu Tekturna lub rozpocząć leczenie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Zaburzenia czynności nerek

W badaniach klinicznych nie oceniano preparatu Tekturna u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i

ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy krwi

mol/l lub

1,70 mg/dl u kobiet i

mol/l lub 2,00 mg/dl u mężczyzn i (lub) tempo przesączania

kłębuszkowego (GFR) < 30 ml/min), dializowanych, z zespołem nerczycowym lub nadciśnieniem

nerkowo-naczyniowym w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem

tętniczym i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na brak danych dotyczących

bezpieczeństwa stosowania preparatu Tekturna.

Podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ renina-angiotensyna, należy zachować

ostrożność stosując aliskiren u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń

czynności nerek, takimi jak zmniejszenie objętości krwi krążącej (np. wskutek utraty krwi, ciężkiej lub

przedłużającej się biegunki, przedłużających się wymiotów itp.), choroby serca, choroby wątroby lub

choroby nerek. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie ostrej niewydolności nerek

u pacjentów z grupy ryzyka, którzy otrzymywali aliskiren. Ustępowała ona po przerwaniu leczenia. W

razie wystąpienia jakichkolwiek objawów niewydolności nerek, należy niezwłocznie przerwać

stosowanie leku.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Zwężenie tę

tnicy nerkowej

Nie istnieją dane z kontrolowanych badań klinicznych dotyczące stosowania produktu Tekturna u

pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub ze zwężeniem tętnicy

jedynej nerki. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ renina-

angiotensyna, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej

niewydolności nerek jeśli u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej zastosuje się aliskiren. Dlatego

u tych pacjentów należy zachować ostrożność. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek, należy

przerwać stosowanie leku.

Umiarkowane inhibitory P-gp

Stosowanie aliskirenu w dawce 300 mg równocześnie z ketokonazolem w dawce 200 mg

spowodowało zwiększenie wartości AUC aliskirenu o 76%, jednakże, oczekuje się, że inhibitory P-gp

takie jak ketokonazol będą zwiększać stężenie w tkankach bardziej niż w osoczu. Dlatego należy

zachować ostrożność podczas stosowania aliskirenu z umiarkowanymi inhibitorami P-gp, takimi jak

ketokonazol (patrz punkt 4.5).

4.5

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie są znane żadne klinicznie istotne interakcje produktu Tektur

na z produktami leczniczymi

stosowanymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub cukrzycy.

Preparaty analizowane w klinicznych badaniach farmakokinetycznych to: acenokumarol, atenolol,

celekoksyb, pioglitazon, allopurynol, 5-monoazotan izosorbidu, ramipryl i hydrochlorotiazyd. Nie

stwierdzono żadnych interakcji.

Równoczesne podawanie aliskirenu z walsartanem (

%), metforminą (

28%), amlodypiną (

29%)

lub cymetydyną (

19%) spowodowało zmianę pomiędzy 20% i 30% wartości C

lub AUC produktu

Tekturna. Po podaniu z atorwastatyną, wartości AUC i C

produktu Tekturna w stanie stacjonarnym

zwiększyły się o 50%. Równoczesne podawanie produktu Tekturna nie miało istotnego wpływu na

farmakokinetykę atorwastatyny, walsartanu, metforminy lub amlodypiny. Dlatego nie ma

konieczności dostosowywania dawki produktu Tekturna ani podawanych równocześnie

wymienionych produktów leczniczych.

Dostę

pność biologiczna digoksyny może być nieznacznie zmniejszona przez produkt Tekturna.

Wstępne dane sugerują, że irbesartan może zmniejszać AUC i C

produktu Tekturna.

Na zwierzę

tach doświadczalnych wykazano, że P-gp jest głównym wyznacznikiem dostępności

biologicznej produktu Tekturna. Preparaty indukujące P-gp (ziele dziurawca, ryfampicyna) mogą

dlatego zmniejszać dostępność biologiczną produktu Tekturna.

Interakcje z cytochromem CYP450

Aliskiren nie hamuje aktywności izoenzymów cytochromu CYP450 (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6,

2E1 i 3A). Aliskiren nie indukuje CYP3A4 dlatego nie należy spodziewać się aby wpływał na

ekspozycję ogólnoustrojową substancji, które hamują, indukują lub są metabolizowane przez te

enzymy. Aliskiren jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez enzymy cytochromu P-450, stąd

nie należy się spodziewać interakcji spowodowanych hamowaniem lub indukowaniem izoenzymów

cytochromu CYP450. Jednakże inhibitory CYP3A4 wpływają często na P-gp i dlatego można się

spodziewać zwiększonej ekspozycji na aliskiren podczas równoczesnego podawania inhibitorów

CYP3A4, które również hamują P-gp (patrz interakcje z glikoproteiną P poniżej).

Interakcje z glikoproteiną

P (ang. P—glycoprotein)

W badaniach przedklinicznych, MDR1/Mdr1a/1b (P-gp) uznano za główny

mechanizm aktywnego

transportu (ang. efflux system) biorący udział we wchłanianiu w jelitach i wydalaniu aliskirenu z

żółcią. Dlatego induktory P-gp (ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna) mogą zmniejszać

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

dostępność biologiczną produktu Tekturna. Mimo iż nie było to przedmiotem badań nad aliskirenem,

wiadomo, że P-gp kontroluje również wychwyt różnych substratów przez tkanki a inhibitory P-gp

mogą zwiększać stosunek stężeń w tkance do osocza krwi. Dlatego właśnie inhibitory P-gp mogą

bardziej zwiększać stężenie w tkankach niż stężenie w osoczu krwi. Możliwość wystąpienia interakcji

pomiędzy lekami w miejscu P-gp będzie prawdopodobnie zależeć od tego, w jakim stopniu zostanie

zahamowane białko transportujące.

Substraty lub słabe inhibito

ry P-gp

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z atenololem, digoksyną, amlodypiną ani cymetydyną.

Wartości AUC i C

aliskirenu w stanie równowagi dynamicznej zwiększyły się o 50% jeśli

podawano go z atorwastatyną w dawce 80 mg.

Umiarkowane inhibitory P-gp

Równoczesne podawanie ketokonazolu w dawce 200 mg i aliskirenu w dawce 300 mg spowodowało

zwiększenie stężenia aliskirenu w osoczu (AUC i C

) o 80%. Badania przedkliniczne wskazują, że

równoczesne podawanie aliskirenu i ketokonazolu zwiększa wchłanianie aliskirenu z przewodu

pokarmowego i zmniejsza jego wydalanie z żółcią. Należy spodziewać się, że zmiana stężeń

aliskirenu w osoczu w obecności ketokonazolu będzie mieścić się w granicach wartości osiąganych po

podwojeniu dawki aliskirenu. W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono, że dawki

aliskirenu wynoszące do 600 mg lub dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki terapeutycznej są

dobrze tolerowane. Mimo to, oczekuje się, że inhibitory P-gp będą zwiększać stężenie w tkankach

bardziej niż w osoczu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania aliskirenu z

ketokonazolem lub innymi umiarkowanymi inhibitorami P-gp (itrakonazolem, klarytromycyną,

telitromycyną, erytromycyną. amiodaronem).

Silne inhibitory P-gp

Badanie na zdrowych osobnikach dotyczące interakcji typu lek-lek po podaniu jednorazowym

wykazało, że cyklosporyna w dawkach wynoszących od 200 mg do 600 mg zwiększa wartość C

aliskirenu w dawce 75 mg około 2,5-krotnie, a AUC około 5-krotnie. Wzrost ten może być większy w

przypadku większych dawek aliskirenu. Dlatego, równoczesne podawanie aliskirenu i silnych

inhibitorów P-gp jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Furosemid

Gdy aliskiren podawano jednocześnie z furosemidem, wartości AUC i C

furosemidu zmniejszyły

się odpowiednio o 28% i 49%. Dlatego, aby uniknąć potencjalnego zmniejszenia korzyści z leczenia z

powodu gromadzenia płynów, zaleca się monitorowanie działań w czasie rozpoczynania leczenia i

dostosowywania dawki furosemidu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Podobnie jak inne leki działające na układ renina-angiotensyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne

mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe aliskirenu. U niektórych pacjentów z upośledzoną

zaburzeniami czynnością nerek (pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku) równoczesne

podawanie aliskirenu z NLPZ może skutkować dalszym pogorszeniem czynności nerek, w tym ciężką

niewydolnością nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas

jednoczesnego stosowania aliskirenu z NLPZ, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Potas i leki moczopę

dne oszczędzające potas

W oparciu o doświadczeni

e z zastosowaniem innych substancji, które wpływają na układ renina-

angiotensyna, równoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, uzupełniających

potas, substytutów soli zawierających potas lub innych substancji, które mogą zwiększać stężenie

potasu (np. heparyna) może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi. W przypadku

konieczności jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się ostrożność.

Sok grejpfrutowy

Ze względu na brak danych nie można wykluczyć potencjalnych interakcji pomiędzy sokiem

grejpfrutowym i aliskirenem. Nie należy spożywać soku grejpfrutowego w czasie stosowania produktu

Tekturna.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Warfaryna

Wpływ produktu Tekturna na farmakokinetykę warfaryny nie był oceniany.

Spoży

cie pokarmu

Wykazano, że pokarmy o dużej zawartości tłuszczu znacznie zmniejszają wchłanianie produktu

Tekturna.

4.6

Ciąża i laktacja

Ciąża

Brak jest danych dotyczących stosowania aliskirenu u kobiet w ciąży. Produkt Tekturna nie miał

działania teratogennego u szczurów i królików (patrz punkt 5.3). Inne substancje działające

bezpośrednio na układ renina-angiotensyna (RAS) powodowały poważne zaburzenia rozwojowe

płodów i śmierć noworodków. Podobnie, jak innych leków działających bezpośrednio na układ renina-

angiotensyna (RAS), produktu Tekturna nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży lub u

kobiet planujących ciążę, a jego stosowanie w drugim i trzecim trymestrze jest przeciwwskazane

(patrz punkt 4.3). Lekarze przepisujący wszelkie leki działające na układ renina-angiotensyna powinni

poinformować kobiety w wieku rozrodczym o możliwym ryzyku związanym ze stosowaniem tych

leków w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży w czasie leczenia, stosowanie preparatu

Tekturna należy przerwać.

Laktacja

Nie wiadomo, czy aliskiren przenika do mleka kobiecego. Tekturna przenika do mleka karmiących

samic szczura. Dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu

Nie przeprowadzono badań nad wpły

wem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów

mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak, podczas prowadzenia

pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych należy pamiętać, że podczas przyjmowania

leków przeciwnadciśnieniowych sporadycznie mogą wystąpić zawroty głowy lub znużenie. Wpływ

produktu Tekturna na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu jest nieistotny.

4.8

Działania ni

epożądane

Preparat Tekturna oceniano pod ką

tem bezpieczeństwa stosowania u ponad 7 800 pacjentów, w tym u

2 300 pacjentów leczonych przez ponad 6 miesięcy oraz u ponad 1 200 leczonych przez ponad 1 rok.

Częstość występowania działań niepożądanych nie wykazywała związku z płcią, wiekiem,

wskaźnikiem masy ciała, rasą lub przynależnością do danej grupy etnicznej. Leczenie preparatem

Tekturna powodowało występowanie działań niepożądanych z częstością podobną do placebo w

zakresie dawek do 300 mg. Działania niepożądane były na ogół łagodne i przemijające i tylko w

rzadkich przypadkach wymagały przerwania leczenia. Najczęstszym działaniem niepożądanym leku

jest biegunka.

Czę

stość występowania kaszlu była podobna wśród pacjentów otrzymujących placebo (0,6%) i

produkt Tekturna (0,9%).

Działania nie

pożądane leku (Tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając

od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często

(≥1/100, <1/10); niezbyt często (≥1/1 000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1 000); bardzo rzadko

(<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki. W obrębie każdej grupy o określonej częstości

występowania działania niepożądane są przedstawione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Tabela 1

Zaburzenia żołądka i jelit

Często:

Biegunka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często:

Wysypka

Rzadko:

Obrzęk naczynioruchowy

W czasie leczenia preparatem Tekturna występował obrzęk naczynioruchowy. W kontrolowanych

badaniach klinicznych, w czasie leczenia preparatem Tekturna obrzęk naczynioruchowy występował

rzadko, w częstości porównywalnej do występującej w czasie przyjmowania placebo lub leczenia

hydrochlorotiazydem. Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego zgłaszano również po

wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana). W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów

sugerujących reakcję alergiczną (w szczególności trudności w oddychaniu lub połykaniu, lub obrzęk

twarzy, kończyn, oczu, warg i (lub) języka) pacjent powinien przerwać stosowanie preparatu i

skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 4.4).

Wyniki badań laboratoryjnych

W kontrolowanych badaniach klinicznych, klinicznie istotne zmiany w standardowych parametrach

laborator

yjnych były niezbyt często związane ze stosowaniem leku Tekturna. W badaniach

klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym produkt Tekturna nie miał klinicznie

istotnego wpływu na stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu związanego z lipoproteinami o

dużej gęstości (HDL-C), stężenie trójglicerydów na czczo, stężenie glukozy na czczo lub stężenie

kwasu moczowego.

Hemoglobina i hematokryt:

Obserwow

ano niewielkie zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości

hematokrytu (średnie zmniejszenie odpowiednio o około 0,05 mmol/l i 0,16 procentu). Żaden z

pacjentów nie przerwał leczenia z powodu niedokrwistości. Efekt ten obserwuje się również po

podaniu innych leków działających na układ renina-angiotensyna, takich jak inhibitory konwertazy

angiotensyny (ACEI) i antagoniści receptorów angiotensyny.

Stężenie potasu w surowicy:

U pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym, leczonych

preparatem Tekturna w monoterapii zwiększenie stężenia potasu w surowicy było niewielkie i

występowało rzadko (0,9% w porównaniu do 0,6% w grupie otrzymującej placebo). Jednak w jednym

badaniu, w którym produkt Tekturna stosowano w skojarzeniu z inhibitorem ACE w populacji

pacjentów z cukrzycą, zwiększenie stężenia potasu w surowicy występowało częściej (5,5%). Dlatego,

podobnie jak w przypadku wszystkich innych środków działających na układ renina-angiotensyna

(RAS), wskazane jest rutynowe monitorowanie elektrolitów i czynności nerek u pacjentów z cukrzycą,

chorobami nerek lub niewydolnością serca.

Po wprowadzeniu produktu na rynek zgłaszano zabur

zenia czynności nerek oraz przypadki ostrej

niewydolności nerek u pacjentów z grupy ryzyka (patrz punkt 4.4).

4.9

Przedawkowanie

Dane dotyczą

ce przedawkowania leku u ludzi są nieliczne. Najbardziej prawdopodobnym objawem

przedawkowania jest niedociśnienie tętnicze, związane z przeciwnadciśnieniowym działaniem

aliskirenu. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego, należy wdrożyć leczenie

podtrzymujące.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farm

akodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitor reniny, kod ATC: C09XA02

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Aliskiren jest czynnym po podaniu doustnym, niepeptydowym, silnym i wybiórczo działają

bezpośrednim inhibitorem ludzkiej reniny.

Hamując aktywność enzymu reniny, aliskiren hamuje układ renina-angiotensyna w punkcie aktywacji,

blokując przekształcenie angiotensynogenu w angiotensynę I oraz zmniejszając stężenie angiotensyny

I i angiotensyny II. Podczas, gdy inne środki hamujące układ renina-angiotensyna (inhibitory ACE i

antagoniści receptorów angiotensyny II) powodują kompensacyjne zwiększenie aktywności reninowej

osocza, leczenie aliskirenem zmniejsza aktywność reninową osocza u pacjentów z nadciśnieniem

tętniczym o około 50 do 80%. Podobne zmniejszenie obserwowano po podaniu aliskirenu w

skojarzeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi. W chwili obecnej konsekwencje kliniczne

różnic we wpływie na aktywność reninową osocza nie są znane

Nadciśnienie tętnicze

U pacjentów z nadciśnieniem

tętniczym, podawanie preparatu Tekturna raz na dobę w dawkach

150 mg i 300 mg spowodowało zależne od dawki zmniejszenie zarówno skurczowego jak i

rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, które utrzymywało się przez cały okres 24 godzin do

podania kolejnej dawki (utrzymując korzystne działanie we wczesnych godzinach porannych), przy

średnim współczynniku T/P (trough-to-peak ratio) dla ciśnienia rozkurczowego do 98% dla dawki

300 mg. Po 2 tygodniach zaobserwowano 85 do 90% maksymalnego działania obniżającego ciśnienie

krwi. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze utrzymywało się podczas długotrwałego leczenia i było

niezależne od wieku, płci, wskaźnika masy ciała i przynależności do grupy etnicznej. Produkt

Tekturna został przebadany u 1 864 pacjentów w wieku 65 lat lub starszych oraz u 426 pacjentów w

wieku 75 lat lub starszych.

Badania z preparatem Tekturna stosowanym w monoterapii wykazały działanie obniżające ciśnienie

tętnicze krwi porównywalne z działaniem preparatów przeciwnadciśnieniowych z innych grup, w tym

inhibitorów ACE oraz antagonistów receptorów angiotensyny II. W porównaniu z lekiem

moczopędnym (hydrochlorotiazydem – HCTZ), produkt Tekturna w dawce 300 mg zmniejszał

skurczowe/rozkurczowe ciśnienie krwi o 17,0/12,3 mmHg, w porównaniu do zmniejszenia o

14,4/10,5 mmHg dla HCTZ w dawce 25 mg po 12 tygodniach leczenia. U pacjentów z cukrzycą i

nadciśnieniem tętniczym leczenie preparatem Tekturna w monoterapii było bezpieczne i skuteczne.

Przeprowadzono badania dotyczą

ce leczenia skojarzonego preparatem Tekturna i lekiem

moczopędnym hydrochlorotiazydem, inhibitorem ACE – ramiprylem, antagonistą wapnia -

amlodypiną i antagonistą receptorów angiotensyny – walsartanem, jak również beta-adrenolitykiem,

takim jak atenolol. Takie leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. Produkt Tekturna wykazywał

addycyjne działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi jeśli był stosowany jednocześnie z

hydrochlorotiazydem lub ramiprylem. U pacjentów, u których nie uzyskano pożądanej reakcji podczas

stosowania antagonisty wapnia - amlodypiny, w dawce 5 mg, dodanie preparatu Tekturna w dawce

150 mg spowodowało działanie obniżające ciśnienie krwi, podobne do uzyskanego po zwiększeniu

dawki amlodypiny do 10 mg, jednak częstość występowania obrzęku była mniejsza (aliskiren

150 mg/amlodypina 5 mg 2,1% w porównaniu do amlodypiny 10 mg 11,2%). W badaniu specjalnie

zaplanowanym do oceny skuteczności leczenia skojarzonego, produkt Tekturna, stosowany w

skojarzeniu z antagonistą receptora angiotensyny walsartanem wykazywał addycyjne działanie

przeciwnadciśnieniowe.

U otyły

ch pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których nie uzyskano pożądanej reakcji podczas

stosowania HCTZ w dawce 25 mg, leczenie skojarzone z preparatem Tekturna w dawce 300 mg

spowodowało addycyjne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, porównywalne z tym, jakie uzyskano

podczas leczenia skojarzonego z irbesartanem w dawce 300 mg lub amlodypiną w dawce 10 mg. U

pacjentów z cukrzycą i nadciśnieniem tętniczym, produkt Tekturna powodował addycyjne

zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, gdy podawano go w skojarzeniu z ramiprylem, a częstość

występowania kaszlu była mniejsza, gdy stosowano produkt Tekturna w skojarzeniu z ramiprylem

(1,8%) niż w przypadku ramiprylu w monoterapii (4,7%).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Nie znaleziono dowodów na występowanie niedociśnienia tętniczego po podaniu pierwszej dawki ani

nie stwierdzono wpływu na częstość tętna u pacjentów leczonych w ramach kontrolowanych badań

klinicznych. Nasilone niedociśnienie tętnicze obserwowano niezbyt często (0,1%) u pacjentów z

niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym, leczonych preparatem Tekturna w monoterapii.

Niedociśnienie tętnicze było również niezbyt częste (< 1%) w przypadku leczenia skojarzonego z

innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi. Po przerwaniu leczenia, ciśnienie tętnicze krwi w okresie

kilku tygodni stopniowo powracało do wartości wyjściowych i nie znaleziono dowodów na

występowanie efektu z odbicia w odniesieniu do ciśnienia tętniczego krwi lub aktywności reninowej

osocza.

W trwającym 3 miesiące badaniu, w którym uczestniczyło 302 pacjentów z umiarkowaną stabilną

niewydolnością serca i wszyscy otrzymywali standardowe dla niewydolności serca leczenie, podanie

dodatkowo produktu Tekturna w dawce 150 mg było dobrze tolerowane. Stężenia peptydu

natriuretycznego (BNP) były zmniejszone o 25% u pacjentów otrzymujących produkt Tekturna w

porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest jednak

znane.

W trwają

cym 6 miesięcy badaniu, w którym uczestniczyło 599 pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą

typu II i nefropatią, i w którym wszyscy pacjenci otrzymywali losartan w dawce 100 mg i

zoptymalizowaną terapię przeciwnadciśnieniową jako tło, zastosowanie dodatkowo produktu Tekturna

w dawce 300 mg powodowało w porównaniu z placebo 20% redukcję wartości współczynnika

stężenia albumin w moczu do stężenia kreatyniny (UACR), tj. z 58 mg/mmol do 46 mg/mmol.

Stosunek pacjentów, u których UACR był zmniejszony o co najmniej 50% od wartości wyjściowej do

punktu końcowego wynosił odpowiednio 24,7% i 12,5% dla produktu Tekturna i placebo. Znaczenie

kliniczne zmniejszenia wartości UACR nie zostało ustalone w przypadku braku wpływu na ciśnienie

krwi. Produkt Tekturna nie wpływał na stężenie kreatyniny w surowicy krwi, ale związany był ze

zwiększoną częstotliwością (4,2% w porównaniu do 1,9% dla placebo) występowania stężenia potasu

w surowicy krwi wynoszącego ≥6,0 mmol/l chociaż nie było to statystycznie istotne.

Korzystny wpły

w preparatu Tekturna na śmiertelność i chorobowość z przyczyn sercowo-

naczyniowych oraz powikłania narządowe nadciśnienia nie jest obecnie znany.

Elektrofizjologia serca

W randomizowanym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej prób

y, z placebo i aktywną kontrolą,

w którym stosowano elektrokardiografię standardową i holterowską, nie obserwowano wpływu na

odstęp QT.

5.2

Właściwości farmakokinetycz

ne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenia aliskirenu w osoczu

osiągane są po 1-3 godzinach.

Bezwzględna dostępność biologiczna aliskirenu wynosi około 2-3%. Posiłki o dużej zawartości

tłuszczu zmniejszają C

o 85% oraz pole powierzchni pod krzywą (AUC) o 70%. Stężenia w osoczu

w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 5-7 dni w przypadku podawania raz na dobę i są o około 2-

krotnie większe niż po podaniu dawki początkowej.

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym śred

nia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 135 litrów, co

wskazuje, że aliskiren jest w dużym stopniu dystrybuowany do przestrzeni pozanaczyniowej.

Aliskiren wiąże się z białkami osocza w stopniu umiarkowanym (47-51%), niezależnie od stężenia.

Metabolizm i wydalanie

Średni okres

półtrwania wynosi około 40 godzin (zakres 34-41 godzin). Aliskiren jest wydalany

głównie w postaci niezmienionej z kałem (78%). Około 1,4% całkowitej dawki podanej doustnie jest

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

metabolizowane. Za metabolizm aliskirenu odpowiada enzym CYP3A4. Po podaniu doustnym około

0,6% dawki jest wydalane z moczem. Po podaniu dożylnym średni klirens osoczowy wynosi około

9 l/h.

Liniowość/brak liniowości

Całkowity

wpływ aliskirenu na organizm zwiększał się bardziej niż wynikałoby to z proporcji do

zwiększenia dawki. Po podaniu pojedynczej dawki w zakresie dawek od 75 do 600 mg, 2-krotne

zwiększenie dawki powodowało odpowiednio ~2,3 i ~2,6-krotne zwiększenie wartości AUC i C

stanie stacjonarnym brak liniowości może być bardziej wyraźny. Nie zidentyfikowano mechanizmów

odpowiedzialnych za odchylenia od liniowości. Jednym z możliwych mechanizmów jest nasycenie

nośników w miejscu wchłaniania lub na drodze klirensu wątrobowo-żółciowego.

Charakterystyka u pacjentów

Aliskiren jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowy

m, stosowanym raz na dobę u dorosłych

pacjentów, niezależnie od ich płci, wieku, wskaźnika masy ciała i przynależności do grupy etnicznej.

Pole powierzchni pod krzywą AUC jest o 50% większe u osób w podeszłym wieku (> 65 lat) niż u

osób młodych. Płeć, masa ciała, przynależność do grupy etnicznej nie mają klinicznie istotnego

wpływu na farmakokinetykę aliskirenu.

Farmakokinetykę

aliskirenu oceniano u pacjentów z niewydolnością nerek różnego stopnia. Względne

wartości AUC i C

aliskirenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek były o 0,8 do 2-krotnie

większe od wartości u osób zdrowych po podaniu pojedynczej dawki i w stanie stacjonarnym. Zmiany

te nie korelowały jednak ze stopniem zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności

dostosowywania dawki początkowej preparatu Tekturna u pacjentów z łagodnymi do ciężkich

zaburzeniami czynności nerek, jednak zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkimi

zaburzeniami czynności nerek.

Farmakokinetyka aliskirenu nie była ist

otnie zmieniona u osób z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami

czynności wątroby. Dlatego nie ma konieczności dostosowywania początkowej dawki aliskirenu u

pacjentów z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwi

e

Działanie r

akotwórcze oceniano w 2-letnim badaniu przeprowadzonym na szczurach oraz w 6-

miesięcznym badaniu na myszach transgenicznych. Nie stwierdzono rakotwórczego działania leku.

Jeden przypadek gruczolaka okrężnicy i jeden przypadek gruczolakoraka kątnicy odnotowane u

szczurów po podaniu dawki 1 500 mg/kg mc./dobę nie były statystycznie istotne. Pomimo, iż znane są

właściwości drażniące aliskirenu, margines bezpieczeństwa uzyskany u ludzi po podaniu dawki

300 mg w badaniu z udziałem zdrowych ochotników uznano za odpowiedni przy 9-11-krotności na

podstawie stężeń w kale i 6-krotności na podstawie stężeń w śluzówce w porównaniu do

250 mg/kg mc./dobę w badaniu działania rakotwórczego u szczurów.

Aliskiren był pozbawion

y działania mutagennego w badaniach mutagenności

in vivo

in vitro

przeprowadzonych badaniach uwzględniono badania

in vitro

na komórkach bakterii i ssaków oraz

badania

in vivo

na szczurach.

W badaniu toksycznego wpły

wu aliskirenu na rozmnażanie nie uzyskano dowodów na toksyczne

działanie leku na zarodek i płód ani na jego działanie teratogenne podczas stosowania dawek do

600 mg/kg mc./dobę u szczurów lub 100 mg/kg mc./dobę u królików. Płodność, rozwój przed- i

pourodzeniowy nie były zmienione u szczurów po podaniu dawek do 250 mg/kg mc./dobę. Dawki

stosowane u szczurów i królików powodowały całkowite narażenie na lek odpowiednio 1 do 4 i 5-

krotnie większe niż w przypadku stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (300 mg).

Farmakologiczne badania bezpieczeństw

a nie wykazały niepożądanego działania na ośrodkowy układ

nerwowy, układ oddechowy lub układ sercowo-naczyniowy. U zwierząt wyniki badań toksyczności

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

przewlekłej odpowiadały znanym możliwościom wywołania podrażnień lub spodziewanym

działaniom farmakologicznym aliskirenu.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Krospowidon

Magnezu stearynian

Celuloza mikrokrystaliczna

Powidon

Krzemionka koloidalna bezwodna

Hypromeloza

Makrogol

Talk

Żelaza tlenek

czarny (E 172)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2

Niezgodnośc

i farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata

6.4

Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać

w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu

ochrony przed wilgocią.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z PA/Alu/PCV

Opakowania zawierające 7, 14,

28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 lub 280 tabletek.

Opakowania zawierające 84 (3x2

8), 98 (2x49) lub 280 (20x14) tabletek stanowią opakowania

zbiorcze.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należ

y usunąć w sposób zgodny z

lokalnymi przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZW

OLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

8.

NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/001-010

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PR

ZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

22.08.2007

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCI

OWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 300 mg tabletki powlekane

2.

SKŁAD

JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg aliskirenu (w postaci hemifu

maranu).

Pełny w

ykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA

Tabletka powlekana

Jasnoczerwona, dwuwypukła, owalna tabletka z oznaczenie

m „IU” po jednej stronie i „NVR” po

drugiej stronie.

4.

SZCZEGÓŁOWE D

ANE KLINICZNE

4.1

Wskazania do stosowania

Leczenie nadciśnienia tę

tniczego samoistnego.

4.2

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana dawka preparatu Tekturna wynosi 150 mg raz na dobę

. U pacjentów, u których ciśnienie

krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 300 mg raz na dobę.

Działanie prz

eciwnadciśnieniowe występuje zasadniczo w ciągu dwóch tygodni (85-90%) po

rozpoczęciu leczenia dawką 150 mg raz na dobę.

Produkt Tekturna można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi środkami

przeciwnadciśnieniowymi (patrz punkty 4.4 i 5.1).

Produkt Tekturna należ

y zażywać raz na dobę z lekkim posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej

porze. Nie należy spożywać soku grejpfrutowego w czasie stosowania produktu Tekturna.

Zaburzenia czynności nerek

Nie ma konieczności dostosowy

wania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi do ciężkich

zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.4 i 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

Nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej u pacjentów z łagodnymi do ciężkich

zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 5.2).

Pacjenci w podeszły

m wieku (powyżej 65 lat)

Nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież (w wieku poniżej 18 lat)

Produkt Tekturna nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzież

y w wieku poniżej lat 18 ze

względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności (patrz punkt 5.2).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

4.3

Przeciwwskazania

Nadwraż

liwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Obrzę

k naczynioruchowy po aliskirenie w wywiadzie.

Drugi i trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).

Równoczesne stosowanie aliskirenu z cyklosporyną, bardzo silnie działającym inhibitorem P-gp, oraz

innymi silnie działającymi inhibitorami P-gp (chinidyną, werapamilem) jest przeciwwskazane (patrz

punkt 4.5).

4.4

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

U pacjentów otrzymujących inne produkty lecznicze hamują

ce układ renina-angiotensyna (RAS) i

(lub) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) cukrzycą w czasie stosowania aliskirenu

istnieje zwiększone ryzyko hiperkaliemii.

U pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca (klasy III lub IV wg NYHA – ang. New York

Heart Association) należy zachować ostrożność stosując aliskiren.

W przypadku wystą

pienia ciężkiej i uporczywej biegunki, należy przerwać stosowanie preparatu

Tekturna.

Obrzę

k naczynioruchowy

Podobnie jak w przypadku innych leków działają

cych na układ renina-angiotensyna, u pacjentów

stosujących aliskiren zgłaszano występowanie obrzęku naczynioruchowego. W razie wystąpienia

obrzęku naczynioruchowego, należy natychmiast przerwać stosowanie leku Tekturna i zastosować

odpowiednie leczenie, a stan chorego monitorować do czasu całkowitego i trwałego ustąpienia

objawów przedmiotowych i podmiotowych. Jeśli obrzęk dotyczy języka, głośni lub krtani należy

podać adrenalinę. Dodatkowo, należy zastosować środki niezbędne do zapewnienia drożności dróg

oddechowych pacjenta.

Pacjenci z niedoborem sodu i (lub) odwodnieni

U pacjentów ze znacznym zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej i (lub) ze znacznym

niedoborem sodu (np. pacjenci otrzymujący duże dawki leków moczopędnych) po rozpoczęciu

leczenia preparatem Tekturna może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Stan ten należy

wyrównać przed podaniem preparatu Tekturna lub rozpocząć leczenie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Zaburzenia czynności nerek

W badaniach klinicznych nie oceniano preparatu Tekturna u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i

ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy krwi

mol/l lub

1,70 mg/dl u kobiet i

mol/l lub 2,00 mg/dl u mężczyzn i (lub) tempo przesączania

kłębuszkowego (GFR) < 30 ml/min), dializowanych, z zespołem nerczycowym lub nadciśnieniem

nerkowo-naczyniowym w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadciśnieniem

tętniczym i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek ze względu na brak danych dotyczących

bezpieczeństwa stosowania preparatu Tekturna.

Podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ renina-angiotensyna, należy zachować

ostrożność stosując aliskiren u pacjentów z czynnikami predysponującymi do wystąpienia zaburzeń

czynności nerek, takimi jak zmniejszenie objętości krwi krążącej (np. wskutek utraty krwi, ciężkiej lub

przedłużającej się biegunki, przedłużających się wymiotów itp.), choroby serca, choroby wątroby lub

choroby nerek. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano występowanie ostrej niewydolności nerek

u pacjentów z grupy ryzyka, którzy otrzymywali aliskiren. Ustępowała ona po przerwaniu leczenia. W

razie wystąpienia jakichkolwiek objawów niewydolności nerek, należy niezwłocznie przerwać

stosowanie leku.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Zwężenie tę

tnicy nerkowej

Nie istnieją dane z kontrolowanych badań klinicznych dotyczące stosowania produktu Tekturna u

pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub ze zwężeniem tętnicy

jedynej nerki. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków działających na układ renina-

angiotensyna, istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej

niewydolności nerek jeśli u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej zastosuje się aliskiren. Dlatego

u tych pacjentów należy zachować ostrożność. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek, należy

przerwać stosowanie leku.

Umiarkowane inhibitory P-gp

Stosowanie aliskirenu w dawce 300 mg równocześnie z ketokonazolem w dawce 200 mg

spowodowało zwiększenie wartości AUC aliskirenu o 76%, jednakże, oczekuje się, że inhibitory P-gp

takie jak ketokonazol będą zwiększać stężenie w tkankach bardziej niż w osoczu. Dlatego należy

zachować ostrożność podczas stosowania aliskirenu z umiarkowanymi inhibitorami P-gp, takimi jak

ketokonazol (patrz punkt 4.5).

4.5

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Nie są znane żadne klinicznie istotne interakcje produktu Tekturna z produktami leczniczymi

stosowanymi w leczeniu nadciśnienia tętniczego lub cukrzycy.

Preparaty analizowane w klinicznych badaniach farmakokinetycznych to: acenokumarol, atenolol,

celekoksyb, pioglitazon, allopurynol, 5-monoazotan izosorbidu, ramipryl i hydrochlorotiazyd. Nie

stwierdzono żadnych interakcji.

Równoczesne podawanie aliskirenu z walsartanem (

%), metforminą (

28%), amlodypiną (

29%)

lub cymetydyną (

19%) spowodowało zmianę pomiędzy 20% i 30% wartości C

lub AUC produktu

Tekturna. Po podaniu z atorwastatyną, wartości AUC i C

produktu Tekturna w stanie stacjonarnym

zwiększyły się o 50%. Równoczesne podawanie produktu Tekturna nie miało istotnego wpływu na

farmakokinetykę atorwastatyny, walsartanu, metforminy lub amlodypiny. Dlatego nie ma

konieczności dostosowywania dawki produktu Tekturna ani podawanych równocześnie

wymienionych produktów leczniczych.

Dostę

pność biologiczna digoksyny może być nieznacznie zmniejszona przez produkt Tekturna.

Wstępne dane sugerują, że irbesartan może zmniejszać AUC i C

produktu Tekturna.

Na zwierzę

tach doświadczalnych wykazano, że P-gp jest głównym wyznacznikiem dostępności

biologicznej produktu Tekturna. Preparaty indukujące P-gp (ziele dziurawca, ryfampicyna) mogą

dlatego zmniejszać dostępność biologiczną produktu Tekturna.

Interakcje z cytochromem CYP450

Aliskiren nie hamuje aktywności izoenzy

mów cytochromu CYP450 (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6,

2E1 i 3A). Aliskiren nie indukuje CYP3A4dlatego nie należy spodziewać się aby wpływał na

ekspozycję ogólnoustrojową substancji, które hamują, indukują lub są metabolizowane przez te

enzymy. Aliskiren jest metabolizowany w niewielkim stopniu przez enzymy cytochromu P-450, stąd

nie należy się spodziewać interakcji spowodowanych hamowaniem lub indukowaniem izoenzymów

cytochromu CYP450. Jednakże inhibitory CYP3A4 wpływają często na P-gp i dlatego można się

spodziewać zwiększonej ekspozycji na aliskiren podczas równoczesnego podawania inhibitorów

CYP3A4, które również hamują P-gp (patrz interakcje z glikoproteiną P poniżej).

Interakcje z glikoproteiną

P (ang. P—glycoprotein)

W badaniach przedklinicznych, MDR1/Mdr1a/1b (P-gp) uznano za główny mechanizm aktywnego

transportu (ang. efflux system) biorący udział we wchłanianiu w jelitach i wydalaniu aliskirenu z

żółcią. Dlatego induktory P-gp (ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna) mogą zmniejszać

dostępność biologiczną produktu Tekturna. Mimo iż nie było to przedmiotem badań nad aliskirenem,

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

wiadomo, że P-gp kontroluje również wychwyt różnych substratów przez tkanki a inhibitory P-gp

mogą zwiększać stosunek stężeń w tkance do osocza krwi. Dlatego właśnie inhibitory P-gp mogą

bardziej zwiększać stężenie w tkankach niż stężenie w osoczu krwi. Możliwość wystąpienia interakcji

pomiędzy lekami w miejscu P-gp będzie prawdopodobnie zależeć od tego, w jakim stopniu zostanie

zahamowane białko transportujące.

Substraty lub słabe inhibito

ry P-gp

Nie zaobserwowano istotnych interakcji z atenololem, digoksyną, amlodypiną ani cymetydyną.

Wartości AUC i C

aliskirenu w stanie równowagi dynamicznej zwiększyły się o 50% jeśli

podawano go z atorwastatyną w dawce 80 mg.

Umiarkowane inhibitory P-gp

Równoczesne podawanie ketokonazolu w dawce 200 mg i aliskirenu w dawce 300 mg spowodowało

zwiększenie stężenia aliskirenu w osoczu (AUC i C

) o 80%. Badania przedkliniczne wskazują, że

równoczesne podawanie aliskirenu i ketokonazolu zwiększa wchłanianie aliskirenu z przewodu

pokarmowego i zmniejsza jego wydalanie z żółcią. Należy spodziewać się, że zmiana stężeń

aliskirenu w osoczu w obecności ketokonazolu będzie mieścić się w granicach wartości osiąganych po

podwojeniu dawki aliskirenu. W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono, że dawki

aliskirenu wynoszące do 600 mg lub dwukrotność maksymalnej zalecanej dawki terapeutycznej są

dobrze tolerowane. Mimo to, oczekuje się, że inhibitory P-gp będą zwiększać stężenie w tkankach

bardziej niż w osoczu. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania aliskirenu z

ketokonazolem lub innymi umiarkowanymi inhibitorami P-gp (itrakonazolem, klarytromycyną,

telitromycyną, erytromycyną. amiodaronem).

Silne inhibitory P-gp

Badanie na zdrowych osobnikach dotyczą

ce interakcji typu lek-lek po podaniu jednorazowym

wykazało, że cyklosporyna w dawkach wynoszących od 200 mg do 600 mg zwiększa wartość C

aliskirenu w dawce 75 mg około 2,5-krotnie, a AUC około 5-krotnie. Wzrost ten może być większy w

przypadku większych dawek aliskirenu. Dlatego, równoczesne podawanie aliskirenu i silnych

inhibitorów P-gp jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Furosemid

Gdy aliskiren podawano jednocześnie z furosemidem, wartości AUC i C

furosemidu zmniejszyły

się odpowiednio o 28% i 49%. Dlatego, aby uniknąć potencjalnego zmniejszenia korzyści z leczenia z

powodu gromadzenia płynów, zaleca się monitorowanie działań w czasie rozpoczynania leczenia i

dostosowywania dawki furosemidu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Podobnie jak inne leki działające na układ renina-angiotensyna, niesteroidowe leki przeciwzapalne

mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe aliskirenu. U niektórych pacjentów z zaburzeniami

czynności nerek (pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku) równoczesne podawanie

aliskirenu z NLPZ może skutkować dalszym pogorszeniem czynności nerek, w tym ciężką

niewydolnością nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego, należy zachować ostrożność podczas

jednoczesnego stosowania aliskirenu z NLPZ, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Potas i leki moczopę

dne oszczędzające potas

W oparciu o doświadczenie z zastosowaniem innych substancji, które wpływają na układ renina-

angiotensyna, równoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, uzupełniających

potas, substytutów soli zawierających potas lub innych substancji, które mogą zwiększać stężenie

potasu (np. heparyna) może prowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi. W przypadku

konieczności jednoczesnego podawania tych leków, zaleca się ostrożność.

Sok grejpfrutowy

Ze względu na brak danych nie można wykluczyć potencjalnych interakcji pomiędzy sokiem

grejpfrutowym i aliskirenem. Nie należy spożywać soku grejpfrutowego w czasie stosowania produktu

Tekturna.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Warfaryna

Wpływ produktu Tekturna na farmakokinetykę warfaryny nie był oceniany.

Spoży

cie pokarmu

Wykazano, że pokarmy o dużej zawartości tłuszczu znacznie zmniejszają wchłanianie produktu

Tekturna.

4.6

Ciąża i laktacja

Ciąża

Brak jest danych dotyczących stosowania aliskirenu u kobiet w ciąży. Produkt Tekturna nie miał

działania teratogennego u szczurów i królików (patrz punkt 5.3). Inne substancje działające

bezpośrednio na układ renina-angiotensyna (RAS) powodowały poważne zaburzenia rozwojowe

płodów i śmierć noworodków. Podobnie, jak innych leków działających bezpośrednio na układ renina-

angiotensyna (RAS), produktu Tekturna nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży lub u

kobiet planujących ciążę, a jego stosowanie w drugim i trzecim trymestrze jest przeciwwskazane

(patrz punkt 4.3). Lekarze przepisujący wszelkie leki działające na układ renina-angiotensyna powinni

poinformować kobiety w wieku rozrodczym o możliwym ryzyku związanym ze stosowaniem tych

leków w okresie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży w czasie leczenia, stosowanie preparatu

Tekturna należy przerwać.

Laktacja

Nie wiadomo, czy aliskiren przenika do mleka kobiecego. Tekturna przenika do mleka karmiących

samic szczura. Dlatego nie zaleca się jego stosowania u kobiet karmiących piersią.

4.7

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu

Nie przeprowadzono badań nad wpły

wem produktu na zdolność prowadzenia pojazdów

mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jednak, podczas prowadzenia

pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych należy pamiętać, że podczas przyjmowania

leków przeciwnadciśnieniowych sporadycznie mogą wystąpić zawroty głowy lub znużenie. Wpływ

produktu Tekturna na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń

mechanicznych w ruchu jest nieistotny.

4.8

Działania ni

epożądane

Preparat Tekturna oceniano pod ką

tem bezpieczeństwa stosowania u ponad 7 800 pacjentów, w tym u

2 300 pacjentów leczonych przez ponad 6 miesięcy oraz u ponad 1 200 leczonych przez ponad 1 rok.

Częstość występowania działań niepożądanych nie wykazywała związku z płcią, wiekiem,

wskaźnikiem masy ciała, rasą lub przynależnością do danej grupy etnicznej. Leczenie preparatem

Tekturna powodowało występowanie działań niepożądanych z częstością podobną do placebo w

zakresie dawek do 300 mg. Działania niepożądane były na ogół łagodne i przemijające i tylko w

rzadkich przypadkach wymagały przerwania leczenia. Najczęstszym działaniem niepożądanym leku

jest biegunka.

Czę

stość występowania kaszlu była podobna wśród pacjentów otrzymujących placebo (0,6%) i

produkt Tekturna (0,9%).

Działania nie

pożądane leku (Tabela 1) uporządkowano według częstości występowania, zaczynając

od najczęściej występujących, zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10); często

(≥1/100, <1/10); niezbyt często (≥1/1 000, <1/100); rzadko (≥1/10 000, <1/1 000); bardzo rzadko

(<1/10 000), w tym pojedyncze przypadki. W obrębie każdej grupy o określonej częstości

występowania działania niepożądane są przedstawione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Tabela 1

Zaburzenia żołądka i jelit

Często:

Biegunka

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Niezbyt często:

Wysypka

Rzadko:

Obrzęk naczynioruchowy

W czasie leczenia preparatem Tekturna występował obrzęk naczynioruchowy. W kontrolowanych

badaniach klinicznych, w czasie leczenia preparatem Tekturna obrzęk naczynioruchowy występował

rzadko, w częstości porównywalnej do występującej w czasie przyjmowania placebo lub leczenia

hydrochlorotiazydem. Przypadki występowania obrzęku naczynioruchowego zgłaszano również po

wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana). W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów

sugerujących reakcję alergiczną (w szczególności trudności w oddychaniu lub połykaniu, lub obrzęk

twarzy, kończyn, oczu, warg i (lub) języka) pacjent powinien przerwać stosowanie preparatu i

skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 4.4).

Wyniki badań laboratoryjnych

W kontrolowanych badaniach klinicznych, klinicznie istotne zmiany w standardowych parametrach

laborator

yjnych były niezbyt często związane ze stosowaniem leku Tekturna. W badaniach

klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym produkt Tekturna nie miał klinicznie

istotnego wpływu na stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu związanego z lipoproteinami o

dużej gęstości (HDL-C), stężenie trójglicerydów na czczo, stężenie glukozy na czczo lub stężenie

kwasu moczowego.

Hemoglobina i hematokryt:

Obserwow

ano niewielkie zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości

hematokrytu (średnie zmniejszenie odpowiednio o około 0,05 mmol/l i 0,16 procentu). Żaden z

pacjentów nie przerwał leczenia z powodu niedokrwistości. Efekt ten obserwuje się również po

podaniu innych leków działających na układ renina-angiotensyna, takich jak inhibitory konwertazy

angiotensyny (ACEI) i antagoniści receptorów angiotensyny.

Stężenie potasu w surowicy:

U pacjentów z samoistnym nadciśnieniem tętniczym, leczonych

preparatem Tekturna w monoterapii zwiększenie stężenia potasu w surowicy było niewielkie i

występowało rzadko (0,9% w porównaniu do 0,6% w grupie otrzymującej placebo). Jednak w jednym

badaniu, w którym produkt Tekturna stosowano w skojarzeniu z inhibitorem ACE w populacji

pacjentów z cukrzycą, zwiększenie stężenia potasu w surowicy występowało częściej (5,5%). Dlatego,

podobnie jak w przypadku wszystkich innych środków działających na układ renina-angiotensyna

(RAS), wskazane jest rutynowe monitorowanie elektrolitów i czynności nerek u pacjentów z cukrzycą,

chorobami nerek lub niewydolnością serca.

Po wprowadzeniu produktu na rynek zgłaszano zabur

zenia czynności nerek oraz przypadki ostrej

niewydolności nerek u pacjentów z grupy ryzyka (patrz punkt 4.4).

4.9

Przedawkowanie

Dane dotyczą

ce przedawkowania leku u ludzi są nieliczne. Najbardziej prawdopodobnym objawem

przedawkowania jest niedociśnienie tętnicze, związane z przeciwnadciśnieniowym działaniem

aliskirenu. W przypadku wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego, należy wdrożyć leczenie

podtrzymujące.

5.

WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1

Właściwości farm

akodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Inhibitor reniny, kod ATC: C09XA02

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Aliskiren jest czynnym po podaniu doustnym, niepeptydowym, silnym i wybiórczo działają

bezpośrednim inhibitorem ludzkiej reniny.

Hamując aktywność enzymu reniny, aliskiren hamuje układ renina-angiotensyna w punkcie aktywacji,

blokując przekształcenie angiotensynogenu w angiotensynę I oraz zmniejszając stężenie angiotensyny

I i angiotensyny II. Podczas, gdy inne środki hamujące układ renina-angiotensyna (inhibitory ACE i

antagoniści receptorów angiotensyny II) powodują kompensacyjne zwiększenie aktywności reninowej

osocza, leczenie aliskirenem zmniejsza aktywność reninową osocza u pacjentów z nadciśnieniem

tętniczym o około 50 do 80%. Podobne zmniejszenie obserwowano po podaniu aliskirenu w

skojarzeniu z innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi. W chwili obecnej konsekwencje kliniczne

różnic we wpływie na aktywność reninową osocza nie są znane

Nadciśnienie tętnicze

U pacjentów z nadciśnieniem

tętniczym, podawanie preparatu Tekturna raz na dobę w dawkach

150 mg i 300 mg spowodowało zależne od dawki zmniejszenie zarówno skurczowego jak i

rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi, które utrzymywało się przez cały okres 24 godzin do

podania kolejnej dawki (utrzymując korzystne działanie we wczesnych godzinach porannych), przy

średnim współczynniku T/P (trough-to-peak ratio) dla ciśnienia rozkurczowego do 98% dla dawki

300 mg. Po 2 tygodniach zaobserwowano 85 do 90% maksymalnego działania obniżającego ciśnienie

krwi. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze utrzymywało się podczas długotrwałego leczenia i było

niezależne od wieku, płci, wskaźnika masy ciała i przynależności do grupy etnicznej. Produkt

Tekturna został przebadany u 1 864 pacjentów w wieku 65 lat lub starszych oraz u 426 pacjentów w

wieku 75 lat lub starszych.

Badania z preparatem Tekturna stosowanym w monoterapii wykazały działanie obniżające ciśnienie

tętnicze krwi porównywalne z działaniem preparatów przeciwnadciśnieniowych z innych grup, w tym

inhibitorów ACE oraz antagonistów receptorów angiotensyny II. W porównaniu z lekiem

moczopędnym (hydrochlorotiazydem – HCTZ), produkt Tekturna w dawce 300 mg zmniejszał

skurczowe/rozkurczowe ciśnienie krwi o 17,0/12,3 mmHg, w porównaniu do zmniejszenia o

14,4/10,5 mmHg dla HCTZ w dawce 25 mg po 12 tygodniach leczenia. U pacjentów z cukrzycą i

nadciśnieniem tętniczym leczenie preparatem Tekturna w monoterapii było bezpieczne i skuteczne.

Przeprowadzono badania dotyczą

ce leczenia skojarzonego preparatem Tekturna i lekiem

moczopędnym hydrochlorotiazydem, inhibitorem ACE – ramiprylem, antagonistą wapnia -

amlodypiną i antagonistą receptorów angiotensyny – walsartanem, jak również beta-adrenolitykiem,

takim jak atenolol. Takie leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. Produkt Tekturna wykazywał

addycyjne działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi jeśli był stosowany jednocześnie z

hydrochlorotiazydem lub ramiprylem. U pacjentów, u których nie uzyskano pożądanej reakcji podczas

stosowania antagonisty wapnia - amlodypiny, w dawce 5 mg, dodanie preparatu Tekturna w dawce

150 mg spowodowało działanie obniżające ciśnienie krwi, podobne do uzyskanego po zwiększeniu

dawki amlodypiny do 10 mg, jednak częstość występowania obrzęku była mniejsza (aliskiren

150 mg/amlodypina 5 mg 2,1% w porównaniu do amlodypiny 10 mg 11,2%). W badaniu specjalnie

zaplanowanym do oceny skuteczności leczenia skojarzonego, produkt Tekturna, stosowany w

skojarzeniu z antagonistą receptora angiotensyny walsartanem wykazywał addycyjne działanie

przeciwnadciśnieniowe.

U otyły

ch pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, u których nie uzyskano pożądanej reakcji podczas

stosowania HCTZ w dawce 25 mg, leczenie skojarzone z preparatem Tekturna w dawce 300 mg

spowodowało addycyjne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, porównywalne z tym, jakie uzyskano

podczas leczenia skojarzonego z irbesartanem w dawce 300 mg lub amlodypiną w dawce 10 mg. U

pacjentów z cukrzycą i nadciśnieniem tętniczym, produkt Tekturna powodował addycyjne

zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, gdy podawano go w skojarzeniu z ramiprylem, a częstość

występowania kaszlu była mniejsza, gdy stosowano produkt Tekturna w skojarzeniu z ramiprylem

(1,8%) niż w przypadku ramiprylu w monoterapii (4,7%).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Nie znaleziono dowodów na występowanie niedociśnienia tętniczego po podaniu pierwszej dawki ani

nie stwierdzono wpływu na częstość tętna u pacjentów leczonych w ramach kontrolowanych badań

klinicznych. Nasilone niedociśnienie tętnicze obserwowano niezbyt często (0,1%) u pacjentów z

niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym, leczonych preparatem Tekturna w monoterapii.

Niedociśnienie tętnicze było również niezbyt częste (< 1%) w przypadku leczenia skojarzonego z

innymi środkami przeciwnadciśnieniowymi. Po przerwaniu leczenia, ciśnienie tętnicze krwi w okresie

kilku tygodni stopniowo powracało do wartości wyjściowych i nie znaleziono dowodów na

występowanie efektu z odbicia w odniesieniu do ciśnienia tętniczego krwi lub aktywności reninowej

osocza.

W trwającym 3 miesiące badaniu, w którym uczestniczyło 302 pacjentów z umiarkowaną stabilną

niewydolnością serca i wszyscy otrzymywali standardowe dla niewydolności serca leczenie, podanie

dodatkowo produktu Tekturna w dawce 150 mg było dobrze tolerowane. Stężenia peptydu

natriuretycznego (BNP) były zmniejszone o 25% u pacjentów otrzymujących produkt Tekturna w

porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest jednak

znane.

W trwają

cym 6 miesięcy badaniu, w którym uczestniczyło 599 pacjentów z nadciśnieniem, cukrzycą

typu II i nefropatią, i w którym wszyscy pacjenci otrzymywali losartan w dawce 100 mg i

zoptymalizowaną terapię przeciwnadciśnieniową jako tło, zastosowanie dodatkowo produktu Tekturna

w dawce 300 mg powodowało w porównaniu z placebo 20% redukcję wartości współczynnika

stężenia albumin w moczu do stężenia kreatyniny (UACR), tj. z 58 mg/mmol do 46 mg/mmol.

Stosunek pacjentów, u których UACR był zmniejszony o co najmniej 50% od wartości wyjściowej do

punktu końcowego wynosił odpowiednio 24,7% i 12,5% dla produktu Tekturna i placebo. Znaczenie

kliniczne zmniejszenia wartości UACR nie zostało ustalone w przypadku braku wpływu na ciśnienie

krwi. Produkt Tekturna nie wpływał na stężenie kreatyniny w surowicy krwi, ale związany był ze

zwiększoną częstotliwością (4,2% w porównaniu do 1,9% dla placebo) występowania stężenia potasu

w surowicy krwi wynoszącego ≥6,0 mmol/l chociaż nie było to statystycznie istotne.

Korzystny wpły

w preparatu Tekturna na śmiertelność i chorobowość z przyczyn sercowo-

naczyniowych oraz powikłania narządowe nadciśnienia nie jest obecnie znany.

Elektrofizjologia serca

W randomizowanym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej prób

y, z placebo i aktywną kontrolą,

w którym stosowano elektrokardiografię standardową i holterowską, nie obserwowano wpływu na

odstęp QT.

5.2

Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, maksymalne stężenia aliskirenu w osoczu

osiągane są po 1-3 godzinach.

Bezwzględna dostępność biologiczna aliskirenu wynosi około 2-3%. Posiłki o dużej zawartości

tłuszczu zmniejszają C

o 85% oraz pole powierzchni pod krzywą (AUC) o 70%. Stężenia w osoczu

w stanie stacjonarnym osiągane są w ciągu 5-7 dni w przypadku podawania raz na dobę i są o około 2-

krotnie większe niż po podaniu dawki początkowej.

Dystrybucja

Po podaniu dożylnym śred

nia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi około 135 litrów, co

wskazuje, że aliskiren jest w dużym stopniu dystrybuowany do przestrzeni pozanaczyniowej.

Aliskiren wiąże się z białkami osocza w stopniu umiarkowanym (47-51%), niezależnie od stężenia.

Metabolizm i wydalanie

Średni okres

półtrwania wynosi około 40 godzin (zakres 34-41 godzin). Aliskiren jest wydalany

głównie w postaci niezmienionej z kałem (78%). Około 1,4% całkowitej dawki podanej doustnie jest

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

metabolizowane. Za metabolizm aliskirenu odpowiada enzym CYP3A4. Po podaniu doustnym około

0,6% dawki jest wydalane z moczem. Po podaniu dożylnym średni klirens osoczowy wynosi około

9 l/h.

Liniowość/brak liniowości

Całkowity

wpływ aliskirenu na organizm zwiększał się bardziej niż wynikałoby to z proporcji do

zwiększenia dawki. Po podaniu pojedynczej dawki w zakresie dawek od 75 do 600 mg, 2-krotne

zwiększenie dawki powodowało odpowiednio ~2,3 i ~2,6-krotne zwiększenie wartości AUC i C

stanie stacjonarnym brak liniowości może być bardziej wyraźny. Nie zidentyfikowano mechanizmów

odpowiedzialnych za odchylenia od liniowości. Jednym z możliwych mechanizmów jest nasycenie

nośników w miejscu wchłaniania lub na drodze klirensu wątrobowo-żółciowego.

Charakterystyka u pacjentów

Aliskiren jest skutecznym lekiem przeciwnadciśnieniowy

m, stosowanym raz na dobę u dorosłych

pacjentów, niezależnie od ich płci, wieku, wskaźnika masy ciała i przynależności do grupy etnicznej.

Pole powierzchni pod krzywą AUC jest o 50% większe u osób w podeszłym wieku (> 65 lat) niż u

osób młodych. Płeć, masa ciała, przynależność do grupy etnicznej nie mają klinicznie istotnego

wpływu na farmakokinetykę aliskirenu.

Farmakokinetykę

aliskirenu oceniano u pacjentów z niewydolnością nerek różnego stopnia. Względne

wartości AUC i C

aliskirenu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek były o 0,8 do 2-krotnie

większe od wartości u osób zdrowych po podaniu pojedynczej dawki i w stanie stacjonarnym. Zmiany

te nie korelowały jednak ze stopniem zaburzeń czynności nerek. Nie ma konieczności

dostosowywania dawki początkowej preparatu Tekturna u pacjentów z łagodnymi do ciężkich

zaburzeniami czynności nerek, jednak zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkimi

zaburzeniami czynności nerek.

Farmakokinetyka aliskirenu nie była ist

otnie zmieniona u osób z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami

czynności wątroby. Dlatego nie ma konieczności dostosowywania początkowej dawki aliskirenu u

pacjentów z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby.

5.3

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwi

e

Działanie r

akotwórcze oceniano w 2-letnim badaniu przeprowadzonym na szczurach oraz w 6-

miesięcznym badaniu na myszach transgenicznych. Nie stwierdzono rakotwórczego działania leku.

Jeden przypadek gruczolaka okrężnicy i jeden przypadek gruczolakoraka kątnicy odnotowane u

szczurów po podaniu dawki 1 500 mg/kg mc./dobę nie były statystycznie istotne. Pomimo, iż znane są

właściwości drażniące aliskirenu, margines bezpieczeństwa uzyskany u ludzi po podaniu dawki

300 mg w badaniu z udziałem zdrowych ochotników uznano za odpowiedni przy 9-11-krotności na

podstawie stężeń w kale i 6-krotności na podstawie stężeń w śluzówce w porównaniu do

250 mg/kg mc./dobę w badaniu działania rakotwórczego u szczurów.

Aliskiren był pozbawion

y działania mutagennego w badaniach mutagenności

in vivo

in vitro

przeprowadzonych badaniach uwzględniono badania

in vitro

na komórkach bakterii i ssaków oraz

badania

in vivo

na szczurach.

W badaniu toksycznego wpły

wu aliskirenu na rozmnażanie nie uzyskano dowodów na toksyczne

działanie leku na zarodek i płód ani na jego działanie teratogenne podczas stosowania dawek do

600 mg/kg mc./dobę u szczurów lub 100 mg/kg mc./dobę u królików. Płodność, rozwój przed- i

pourodzeniowy nie były zmienione u szczurów po podaniu dawek do 250 mg/kg mc./dobę. Dawki

stosowane u szczurów i królików powodowały całkowite narażenie na lek odpowiednio 1 do 4 i 5-

krotnie większe niż w przypadku stosowania maksymalnej zalecanej dawki u ludzi (300 mg).

Farmakologiczne badania bezpieczeństw

a nie wykazały niepożądanego działania na ośrodkowy układ

nerwowy, układ oddechowy lub układ sercowo-naczyniowy. U zwierząt wyniki badań toksyczności

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

przewlekłej odpowiadały znanym możliwościom wywołania podrażnień lub spodziewanym

działaniom farmakologicznym aliskirenu.

6.

DANE FARMACEUTYCZNE

6.1

Wykaz substancji pomocniczych

Krospowidon

Magnezu stearynian

Celuloza mikrokrystaliczna

Powidon

Krzemionka koloidalna bezwodna

Hypromeloza

Makrogol

Talk

Żelaza tlenek

czarny (E 172)

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2

Niezgodnośc

i farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3

Okres ważności

2 lata

6.4

Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu

Nie przechowywać

w temperaturze powyżej 30°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu

ochrony przed wilgocią.

6.5

Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z PA/Alu/PCV

Opakowania zawierające 7, 14,

28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 lub 280 tabletek.

Opakowania zawierające 84 (3x2

8), 90 (3x30), 98 (2x49) lub 280 (20x14) tabletek stanowią

opakowania zbiorcze.

Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6

Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie resztki niewykorzystanego produktu lub jego odpady należ

y usunąć w sposób zgodny z

lokalnymi przepisami.

7.

PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZW

OLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

8.

NUMER(-Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/011-020

9.

DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

/ DATA PR

ZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

22.08.2007

10.

DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCI

OWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

ANEKS II

A.

WYTWÓRCA ODPOWIEDZIALNY ZA ZWOLNIENIE SERII

B.

WARUNKI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO

OBR

OTU

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

A.

WYTWÓRCA ODPOWIEDZIALNY ZA ZWOLNIENIE SERII

Nazwa i adres wytwórcy odpowiedzialnego za zwolnienie serii

Novartis Farma S.p.A.

Via Provinciale Schito 131

I-80058 Torre Annunziata/NA

Włochy

B.

WARUNKI POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

KAT

EGORIA DOSTĘPNOŚCI

Produkt leczniczy wydawany na receptę

WAR

UNKI LUB OGRANICZENIA DOTYCZĄCE BEZPIECZNEGO I

SKUTECZNEGO STOSOWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

Nie dotyczy.

INNE WAR

UNKI

System monitorowania bezpieczeństwa produktów leczniczych

Przed wprowadzeniem produktu do obrotu i w czasie jego sprzedaż

y, podmiot odpowiedzialny musi

zapewnić, że system monitorowania bezpieczeństwa stosowania produktów leczniczych

przedstawiony w Module 1.8.1. wniosku o udzielenie Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu, taki jak

opisany w wersji 2 (z dnia 5 lipca 2006), istnieje i działa.

Plan Zarządzania Ryzykiem

Podmiot odpowiedzialny zobowią

zuje się przeprowadzić badania i dodatkowe działania związane z

monitorowaniem bezpieczeństwa stosowania produktów leczniczych wyszczególnione w Planie

Monitorowania Bezpieczeństwa Stosowania Produktów Leczniczych, zgodnie z ustaleniami

zawartymi w Planie Zarządzania Ryzykiem (RMP), wersja z 30 maja 2007, która przedstawiona

została w Module 1.8.2. wniosku o udzielenie Pozwolenia na dopuszczenie do obrotu oraz we

wszystkich kolejnych aktualizacjach RMP zatwierdzonych przez Komitet Naukowy ds. Produktów

Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP).

Zgodnie z wytycznymi Komitetu Naukowego ds. Produktów Leczniczy

ch Stosowanych u Ludzi

(CHMP) dotyczącymi Systemów Zarządzania Ryzykiem w odniesieniu do produktów leczniczych

stosowanych u ludzi, uaktualniony RMP powinien zostać złoż

ony w tym samym czasie co Okresowy

Raport dotyczący Bezpieczeństwa Stosowania (PSUR).

Ponadto, uaktualniony RMP powinien zostać

złożony

W przypadku

otrzymania nowych informacji, które mogą wpłynąć na dotychczasową

Specyfikację Bezpieczeństwa Stosowania, Plan Monitorowania Bezpieczeństwa Stosowania

Produktów Leczniczych lub działania związane ze zmniejszeniem ryzyka.

W ciągu 60 dni od pozyskania znaczących informacji dotyczących monitorowania

bezpieczeństwa stosowania produktów leczniczych lub zmniejszenia ryzyka.

Na prośbę

Europejskiej Agencji Leków (EMEA).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

ANEKS III

OZNAKOWANIE OPAKOWAŃ I

ULOTKA DLA PACJENTA

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

A. OZNAKOWANIE OPAKOWAŃ

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZ

NYCH

PUDEŁKO KARTONOWE DLA OPAKOWANIA JEDNOSTKOWEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 150 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

ZAWARTOŚĆ SU

BSTANCJI CZYNNEJ(YCH)

Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg aliskirenu (w postaci hemifu

maranu).

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

4.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

7 tabletek powlekanych

14 tabletek powlekanych

28 tabletek powlekanych

30 tabletek powlekanych

50 tabletek powlekanych

56 tabletek powlekanych

90 tabletek powlekanych

5.

SPOSÓB I DROGA(I) PODANIA

Podanie doustne.

Należ

y zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZEŻEN

IE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZEŻE

NIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8.

TERMIN WAŻNOŚCI

Termin ważności (EXP)

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

10.

SPECJALNE ŚROD

KI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

12.

NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/001

7 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/002

14 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/003

28 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/004

30 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/005

50 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/006

56 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/008

90 tabletek powlekanych

13.

NUMER SERII

Nr serii (Lot)

14.

KATEGORIA DOSTĘPN

OŚCI

Lek wydawany na receptę.

15.

INSTRUKCJA UŻYC

IA

16.

INFORMACJA PODANA BRAJLEM

Tekturna 150 mg

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA BLISTRACH LUB OPAKOWANIACH

FOLI

OWYCH

BLISTER

BLISTER (KALENDARZOWY)

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 150 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

NAZWA PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

3.

TERMIN WAŻNOŚCI

4.

NUMER SERII

5.

INNE

Poniedziałek

Wtorek

Środa

Czwartek

Piątek

Sobota

Niedziela

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZ

NYCH

PUDEŁKO KARTONOWE DLA OPAKOWANIA POŚREDNIEGO WCHODZĄCEGO W

SKŁAD OPAKOWAŃ ZBIORCZYCH (BEZ BLUE BOX)

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 150 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

ZAWARTOŚĆ SU

BSTANCJI CZYNNEJ(YCH)

Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg aliskirenu (w postaci hemifumaranu).

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

4.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

14 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 20 opakowań, z których każde zawiera 14 tabletek.

28 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 3 opakowania, z których każde zawiera 28 tabletek.

49 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 2 opakowania, z których każde zawiera 49 tabletek.

5.

METHOD AND ROUTE(S) OF ADMINISTRATION

Podanie doustne.

Należ

y zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZEŻEN

IE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZEŻE

NIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8.

TERMIN WAŻNOŚCI

Termin ważności (EXP)

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

10.

SPECJALNE ŚROD

KI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

12.

NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/007

84 tabletki powlekane (3x28)

EU/1/07/408/009

98 tabletek powlekanych (2x49)

EU/1/07/408/010

280 tabletek powlekanych (20x14)

13.

NUMER SERII

Nr serii (Lot)

14.

KATEGORIA DOSTĘPN

OŚCI

Lek wydawany na receptę.

15.

INSTRUKCJA UŻYC

IA

16.

INFORMACJA PODANA BRAJLEM

Tekturna 150 mg

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZ

NYCH

PUDEŁKO KARTONOWE DLA OPAKOWAŃ ZBIORCZYCH (ZAWIERAJĄCYCH BLUE

BOX)

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 150 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

ZAWARTOŚĆ SU

BSTANCJI CZYNNEJ(YCH)

Każda tabletka powlekana zawiera 150 mg aliskirenu (w postaci hemifumaranu).

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

4.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

84 tabletki powlekane

Opakowanie zbiorcze zawierające 3 opakowania, z których każde zawiera 28 tabletek.

98 tabletek powlekanych

Opakowanie zbiorcze zawierające 2 opakowania, z których każde zawiera 49 tabletek.

280 tabletek powlekanych

Opakowanie zbiorcze zawierające 20 opakowań, z których każde zawiera 14 tabletek.

5.

SPOSÓB I DROGA(I) PODANIA

Podanie doustne.

Należ

y zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZEŻEN

IE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZEŻE

NIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8.

TERMIN WAŻNOŚCI

Termin ważności (EXP)

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

10.

SPECJALNE ŚROD

KI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

12.

NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/007

84 tabletki powlekane (3x28)

EU/1/07/408/009

98 tabletek powlekanych (2x49)

EU/1/07/408/010

280 tabletek powlekanych (20x14)

13.

NUMER SERII

Numer serii (Lot)

14.

KATEGORIA DOSTĘPN

OŚCI

Lek wydawany na receptę.

15.

INSTRUKCJA UŻYC

IA

16.

INFORMATION IN BRAILLE

Tekturna 150 mg

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZ

NYCH

PUDEŁKO KARTONOWE DLA OPAKOWANIA JEDNOSTKOWEGO

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 300 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

ZAWARTOŚĆ SU

BSTANCJI CZYNNEJ(YCH)

Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg aliskirenu (w postaci hemifu

maranu).

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

4.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

7 tabletek powlekanych

14 tabletek powlekanych

28 tabletek powlekanych

30 tabletek powlekanych

50 tabletek powlekanych

56 tabletek powlekanych

5.

SPOSÓB I DROGA(I) PODANIA

Podanie doustne.

Należ

y zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZEŻEN

IE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZEŻE

NIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8.

TERMIN WAŻNOŚCI

Termin waż

ności (EXP)

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać

w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

10.

SPECJALNE ŚROD

KI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

12.

NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/011

7 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/012

14 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/013

28 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/014

30 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/015

50 tabletek powlekanych

EU/1/07/408/016

56 tabletek powlekanych

13.

NUMER SERII

Nr serii (Lot)

14.

KATEGORIA DOSTĘPNOŚCI

Lek wydawany na receptę.

15.

INSTRUKCJA UŻYC

IA

16.

INFORMACJA PODANA BRAJLEM

Tekturna 300 mg

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

MINIMUM INFORMACJI ZAMIESZCZANYCH NA BLISTRACH LUB OPAKOWANIACH

FOLI

OWYCH

BLISTER

BLISTER (KALENDARZOWY)

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 300 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

NAZWA PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

3.

TERMIN WAŻNOŚCI

4.

NUMER SERII

5.

INNE

Poniedziałek

Wtorek

Środa

Czwartek

Piątek

Sobota

Niedziela

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZ

NYCH

PUDEŁKO KARTONOWE DLA OPAKOWANIA POŚREDNIEGO WCHODZĄCEGO W

SKŁAD OPAKOWAŃ ZBIORCZYCH (BEZ BLUE BOX)

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 300 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

ZAWARTOŚĆ SU

BSTANCJI CZYNNEJ(YCH)

Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg aliskirenu (w postaci hemifumaranu).

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

4.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

14 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 20 opakowań, z których każde zawiera 14 tabletek.

28 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 3 opakowania, z których każde zawiera 28 tabletek.

30 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 3 opakowania, z których każde zawiera 30 tabletek.

49 tabletek powlekanych

Składnik opakowania zbiorczego zawierającego 2 opakowania, z których każde zawiera 49 tabletek.

5.

METHOD AND ROUTE(S) OF ADMINISTRATION

Podanie doustne.

Należ

y zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZEŻEN

IE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZEŻE

NIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8.

TERMIN WAŻNOŚCI

Termin ważności (EXP)

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać

w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

10.

SPECJALNE ŚROD

KI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

12.

NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/017

84 tabletki powlekane (3x28)

EU/1/07/408/018

90 tabletek powlekanych (3x30)

EU/1/07/408/019

98 tabletek powlekanych (2x49)

EU/1/07/408/020

280 tabletek powlekanych (20x14)

13.

NUMER SERII

Nr serii (Lot)

14.

KATEGORIA DOSTĘPN

OŚCI

Lek wydawany na receptę.

15.

INSTRUKCJA UŻYC

IA

16.

INFORMACJA PODANA BRAJLEM

Tekturna 300 mg

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

INFORMACJE ZAMIESZCZANE NA OPAKOWANIACH ZEWNĘTRZ

NYCH

PUDEŁKO KARTONOWE DLA OPAKOWAŃ ZBIORCZYCH (ZAWIERAJĄCYCH BLUE

BOX)

1.

NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Tekturna 300 mg tabletki powlekane

Aliskiren

2.

ZAWARTOŚĆ SU

BSTANCJI CZYNNEJ(YCH)

Każda tabletka powlekana zawiera 300 mg aliskirenu (w postaci hemifumaranu).

3.

WYKAZ SUBSTANCJI POMOCNICZYCH

4.

POSTAĆ FA

RMACEUTYCZNA I ZAWARTOŚĆ OPAKOWANIA

84 tabletki powlekane

Opakowanie zbiorcze zawierające 3 opakowania, z których każde zawiera 28 tabletek.

90 tabletek powlekanych

Opakowanie zbiorcze zawierające 3 opakowania, z których każde zawiera 30 tabletek.

98 tabletek powlekanych

Opakowanie zbiorcze zawierające 2 opakowania, z których każde zawiera 49 tabletek.

280 tabletek powlekanych

Opakowanie zbiorcze zawierające 20 opakowań, z których każde zawiera 14 tabletek.

5.

SPOSÓB I DROGA(I) PODANIA

Podanie doustne.

Należ

y zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

6.

OSTRZEŻEN

IE DOTYCZĄCE PRZECHOWYWANIA PRODUKTU LECZNICZEGO

W MIEJSCU NIEDOSTĘPNYM I NIEWIDOCZNYM DLA DZIECI

Lek przechowywać w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

7.

INNE OSTRZEŻE

NIA SPECJALNE, JEŚLI KONIECZNE

8.

TERMIN WAŻNOŚCI

Termin ważności (EXP)

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

9.

WARUNKI PRZECHOWYWANIA

Nie przechowywać

w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

10.

SPECJALNE ŚROD

KI OSTROŻNOŚCI DOTYCZĄCE USUWANIA NIEZUŻYTEGO

PRODUKTU LECZNICZEGO LUB POCHODZĄCYCH Z NIEGO ODPADÓW, JEŚLI

WŁAŚCIWE

11.

NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

12.

NUMER(Y) POZWOLENIA(Ń)

NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/408/017

84 tabletki powlekane (3x28)

EU/1/07/408/018

90 tabletek powlekanych (3x30)

EU/1/07/408/019

98 tabletek powlekanych (2x49)

EU/1/07/408/020

280 tabletek powlekanych (20x14)

13.

NUMER SERII

Numer serii (Lot)

14.

KATEGORIA DOSTĘPN

OŚCI

Lek wydawany na receptę

15.

INSTRUKCJA UŻYC

IA

16.

INFORMATION IN BRAILLE

Tekturna 300 mg

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

B. ULOTKA DLA PACJENTA

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

Tekturna 150 mg tabletki powlekane

Aliskiren

Należy z

apoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku.

Należ

y zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa

informacja.

Lek ten został przepisany

ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż

może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy

niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Spis treści ulotki:

Co to jest lek Tekturna i w jakim celu się go stosuje

Informacje waż

ne przed zażyciem leku Tekturna

Jak zażywać lek Tekturna

Moż

liwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Tekturna

Inne informacje

1.

CO TO JEST LEK TEKTURNA I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Tekturna należ

y do nowej grupy leków zwanych inhibitorami reniny. Tekturna pomaga obniżyć

wysokie ciśnienie tętnicze krwi. Inhibitory reniny zmniejszają ilość angiotensyny II wytwarzanej

przez organizm. Angiotensyna II powoduje zwężenie naczyń, co zwiększa ciśnienie tętnicze krwi.

Zmniejszenie ilości angiotensyny II powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, a w konsekwencji

obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Wysokie ciśnienie tę

tnicze krwi zwiększa obciążenie serca i tętnic. Jeśli stan taki utrzymuje się przez

dłuższy czas, może dojść do uszkodzenia naczyń krwionośnych mózgu, serca i nerek, co może

doprowadzić do udaru, niewydolności serca, zawału serca lub niewydolności nerek. Obniżenie

ciśnienia tętniczego krwi do prawidłowych wartości zmniejsza ryzyko wystąpienia tych zaburzeń.

2.

INFORMACJE WAŻNE

PRZED ZAŻYCIEM LEKU TEKTURNA

Kiedy nie zażywać

leku Tekturna

jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwraż

liwość) na aliskiren lub którykolwiek z

pozostałych składników leku Tekturna; jeśli pacjent uważa, że może być uczulony, powinien

zwrócić się o poradę do lekarza.

jeśli u pacjenta występował obrzęk naczynioruchowy (trudności w oddychaniu, lub przełykaniu,

lub obrzęk twarzy, rąk i stóp, powiek, warg i (lub) języka) w czasie przyjmowania aliskirenu.

w cza

sie ostatnich 6 miesięcy ciąży lub jeśli pacjentka karmi piersią, patrz punkt Ciąża i

karmienie piersią.

jeśli pacjent przy

jmuje cyklosporynę (lek stosowany w przypadku przeszczepów w celu

zapobieżenia odrzucenia narządu lub w innych stanach, np. reumatoidalnym zapaleniu stawów

lub atopowym zapaleniu skóry) lub werapamil (lek stosowany w celu obniżenia ciśnienia

tętniczego krwi, leczeniu zaburzeń rytmu serca lub w leczeniu dusznicy bolesnej) lub chinidynę

(lek stosowany w celu leczenia zaburzeń rytmu serca).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Tekturna

jeśli pacjent przy

jmuje leki moczopędne (leki zwiększające ilość wytwarzanego moczu).

jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek.

jeśli u pacjenta wy

stępuje obrzęk naczynioruchowy (trudności w oddychaniu, lub przełykaniu,

lub obrzęk twarzy, rąk i stóp, powiek, warg i (lub) języka).

Jeśli którakolwiek z tych sytuacji odnosi się do pacjenta, należy poinformować o tym lekarza przed

zażyciem leku Tekturna.

Nie zaleca się stosowania leku Tekturna

u dzieci i młodzieży.

Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych.

Zażywanie leku Tekturna z

innymi lekami

Należ

y powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które

wydawane są bez recepty.

Lekarz prowadzą

cy może być zmuszony do zmiany dawki i (lub) zastosowania innych środków

ostrożności, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:

leki, które zwi

ększają ilość potasu we krwi, w tym leki moczopędne oszczędzające potas,

suplementy potasu,

furosemid, lek należący

do grupy leków moczopędnych, stosowany w celu zwiększenia ilości

wytwarzanego moczu,

ketokonazol, lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych,

określony rodzaj środkówleków przeciwbólowych nazywanych niesteroidowymi środkami

lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Zażywanie leku Tekturna z jedzeniem i piciem

Lek Tekturna należ

y zażywać raz na dobę z lekkim posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej porze.

Nie należy przyjmować leku Tekturna razem z sokiem grejpfrutowym.

Ciąża i karmienie piersią

Nie należ

y przyjmować leku Tekturna w ciąży. W przypadku podejrzenia ciąży lub planowania ciąży

należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku

Tekturna.

Przed zastosowaniem każ

dego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn

Pacjenci mogą

odczuwać zawroty głowy, które mogą zaburzać zdolność koncentracji. Przed

przystąpieniem do prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania innych czynności

wymagających koncentracji uwagi należy upewnić się, że zna się swoją reakcję na działanie leku

Tekturna.

3.

JAK ZAŻYWAĆ LEK TEKTURNA

Lek Tekturna należ

y zawsze zażywać zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości

należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Pacjenci z wysokim ciśnieniem

tętniczym krwi zazwyczaj nie zauważają żadnych objawów choroby.

Wielu z nich czuje się zupełnie normalnie. Ważne jest, by przyjmować ten lek dokładnie według

wskazówek lekarza, aby uzyskać najlepsze wyniki leczenia i zmniejszyć ryzyko wystapienia działań

niepożądanych. Należy zgłaszać się na umówione wizyty lekarskie, nawet, jeśli pacjent czuje się

dobrze.

Zazwyczaj stosowana dawka począ

tkowa leku Tekturna wynosi jedną tabletkę o mocy 150 mg raz na

dobę.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Lekarz może przepisać większą dawkę leku, jedną tabletkę o mocy 300 mg raz na dobę, w zależności

od reakcji na leczenie. Lekarz może przepisać lek Tekturna razem z innymi lekami stosowanymi w

leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi.

Sposób podawania

Zaleca się

zażywać tabletki popijając niewielką ilością wody. Pacjent powinien zażywać lek Tekturna

raz na dobę z lekkim posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej porze. Nie należy przyjmować leku

Tekturna razem z sokiem grejpfrutowym.

Zażycie większej niż zalecana dawki leku Tekturna

W razie przypadkowego zaż

ycia zbyt dużej ilości tabletek leku Tekturna, należy natychmiast

skonsultować się z lekarzem. Pacjent może wymagać pomocy medycznej.

Pominię

cie zażycia leku Tekturna

Jeśli pacjent

zapomni przyjąć dawkę leku Tekturna, powinien przyjąć ją natychmiast, gdy sobie

przypomni, a następną dawkę przyjąć o zwykłej porze. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej

dawki, należy po prostu przyjąć kolejną tabletkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki

podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4.

MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każ

dy lek, Tekturna może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one

wystąpią.

Czę

sto (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): biegunka.

Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): wysypka skórna.

Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów): obrzęk naczynioruchowy (trudności w

oddychaniu, przełykaniu lub obrzęk twarzy, rąk i stóp, powiek, warg i /(lub) języka).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): choroby nerek.

Jeśli nasili się któr

ykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy

niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

5.

JAK PRZECHOWYWAĆ LE

K TEKTURNA

Przechowywać

w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Tekturna po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku i blistrze.

Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać

w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.

INNE INFORMACJE

Co zawiera Tekturna

Substancj

ą czynną leku jest aliskiren (w postaci hemifumaranu) 150 mg.

Inne składniki leku to krospowidon, hypromeloza, magnezu stearynian, makrogol, celuloza

mikrokrystaliczna, powidon, krzemionka koloidalna bezwodna, talk, tytanu dwutlenek (E 171),

żelaza tlenek czarny (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

Jak wygląda Tekturna i co zawiera opakowanie

Tekturna 150 mg tabletki

powlekane ma postać jasnoróżowych, dwuwypukłych, okrągłych tabletek z

oznaczeniem „IL” po jednej stronie i „NVR” po drugiej stronie.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Lek Tekturna jest dostępny w opakowaniach zawierających 7, 14, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 lub

280 tabletek. Opakowania zawierające 84 (3x28), 98 (2x49) lub 280 (20x14) tabletek stanowią

opakowania zbiorcze. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą być dostępne w danym kraju.

Podmiot odpowiedzialny

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

Wytwórca

Novartis Farma S.p.A.

Via Provinciale Schito 131

I-80058 Torre Annunziata/NA

Włoch

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu

odpowiedzialnego:

België/Belgique/Belgien

Novartis Pharma N.V.

Tél/Tel: +32 2 246 16 11

Luxembourg/Luxemburg

Novartis Pharma GmbH

Tél/Tel: +49 911 273 0

България

Novartis Pharma Services Inc.

Тел.: +359 2 489 98 28

Magyarország

Novartis Hungária Kft. Pharma

Tel.: +36 1 457 65 00

Česká repub

lika

Novartis s.r.o.

Tel: +420 225 775 111

Malta

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +356 2298 3217

Danmark

Novartis Healthcare A/S

Tlf: +45 39 16 84 00

Nederland

Novartis Pharma B.V.

Tel: +31 26 37 82 111

Deutschland

Novartis Pharma GmbH

Tel: +49 911 273 0

Norge

Novartis Norge AS

Tlf: +47 23 05 20 00

Eesti

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +372 60 62 400

Österreich

Novartis Pharma GmbH

Tel: +43 1 86 6570

Ελλάδα

Novartis (Hellas) A.E.B.E.

Τηλ: +30 2

10 281 17 12

Polska

Novartis Poland Sp. z o.o.

Tel.: +48 22 550 8888

España

Novartis Farmacéutica, S.A.

Tel: +34 93 306 42 00

Portugal

Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.

Tel: +351 21 000 8600

France

Novartis Pharma S.A.S.

Tél: +33 1 55 47 66 00

România

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +40 21 31299 01

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Ireland

Novartis Ireland Limited

Tel: +353 1 260 12 55

Slovenija

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +386 1 300 75 77

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Novartis Slovakia s.r.o.

Tel: +421 2 5542 5439

Italia

Novartis Farma S.p.A.

Tel: +39 02 96 54 1

Suomi/Finland

Novartis Finland Oy

Puh/Tel: +358 9 61 33 22 11

Κύπρος

Δημητριάδης και Παπαέλληνας Λτδ

Τηλ: +357

22 690 690

Sverige

Novartis Sverige AB

Tel: +46 8 732 32 00

Latvija

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +371 7 887 070

United Kingdom

Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.

Tel: +44 1276 698370

Lietuva

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +370 5 269 16 50

Data zatwierdzenia ulotki:

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

ULOTKA DLA PACJENTA: INFORMACJA DLA UŻYTKOWNIKA

Tekturna 300 mg tabletki powlekane

Aliskiren

Należy z

apoznać się z treścią ulotki przed zażyciem leku.

Należ

y zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

Należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty, gdy potrzebna jest rada lub dodatkowa

informacja.

Lek ten został przepisany

ściśle określonej osobie i nie należy go przekazywać innym, gdyż

może im zaszkodzić, nawet jeśli objawy ich choroby są takie same.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy

niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Spis treści ulotki:

Co to jest lek Tekturna i w jakim celu się go stosuje

Informacje waż

ne przed zażyciem leku Tekturna

Jak zażywać lek Tekturna

Moż

liwe działania niepożądane

Jak przechowywać lek Tekturna

Inne informacje

1.

CO TO JEST LEK TEKTURNA I W JAKIM CELU SIĘ GO STOSUJE

Tekturna należ

y do nowej grupy leków zwanych inhibitorami reniny. Tekturna pomaga obniżyć

wysokie ciśnienie tętnicze krwi. Inhibitory reniny zmniejszają ilość angiotensyny II wytwarzanej

przez organizm. Angiotensyna II powoduje zwężenie naczyń, co zwiększa ciśnienie tętnicze krwi.

Zmniejszenie ilości angiotensyny II powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, a w konsekwencji

obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Wysokie ciśnienie tę

tnicze krwi zwiększa obciążenie serca i tętnic. Jeśli stan taki utrzymuje się przez

dłuższy czas, może dojść do uszkodzenia naczyń krwionośnych mózgu, serca i nerek, co może

doprowadzić do udaru, niewydolności serca, zawału serca lub niewydolności nerek. Obniżenie

ciśnienia tętniczego krwi do prawidłowych wartości zmniejsza ryzyko wystąpienia tych zaburzeń.

2.

INFORMACJE WAŻNE

PRZED ZAŻYCIEM LEKU TEKTURNA

Kiedy nie zażywać

leku Tekturna

jeśli u pacjenta stwierdzono uczulenie (nadwraż

liwość) na aliskiren lub którykolwiek z

pozostałych składników leku Tekturna; jeśli pacjent uważa, że może być uczulony, powinien

zwrócić się o poradę do lekarza.

jeśli u pacjenta występował obrzęk naczynioruchowy (trudności w oddychaniu lub przełykaniu,

lub obrzęk twarzy, rąk i stóp, powiek, warg i (lub) języka) w czasie przyjmowania aliskirenu.

w cza

sie ostatnich 6 miesięcy ciąży lub jeśli pacjentka karmi piersią, patrz punkt Ciąża i

karmienie piersią.

jeśli pacjent przy

jmuje cyklosporynę (lek stosowany w przypadku przeszczepów w celu

zapobieżenia odrzucenia narządu lub w innych stanach, np. reumatoidalnym zapaleniu stawów

lub atopowym zapaleniu skóry) lub werapamil (lek stosowany w celu obniżenia ciśnienia

tętniczego krwi, leczeniu zaburzeń rytmu serca lub w leczeniu dusznicy bolesnej) lub chinidynę

(lek stosowany w celu leczenia zaburzeń rytmu serca).

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Kiedy zachować szczególną ostrożność stosując lek Tekturna

jeśli pacjent przy

jmuje leki moczopędne (leki zwiększające ilość wytwarzanego moczu).

jeśli u pacjenta występują zaburzenia czynności nerek.

jeśli u pacjenta wy

stępuje obrzęk naczynioruchowy (trudności w oddychaniu lub przełykaniu,

lub obrzęk twarzy, rąk i stóp, powiek, warg i (lub) języka).

Jeśli którakolwiek z tych sytuacji odnosi się do pacjenta, należy poinformować o tym lekarza przed

zażyciem leku Tekturna.

Nie zaleca się stosowania leku Tekturna

u dzieci i młodzieży.

Nie ma specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w wieku 65 lat lub starszych.

Zażywanie leku Tekturna z

innymi lekami

Należ

y powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych ostatnio lekach, również tych, które

wydawane są bez recepty.

Lekarz prowadzą

cy może być zmuszony do zmiany dawki i (lub) zastosowania innych środków

ostrożności, jeśli pacjent przyjmuje którykolwiek z następujących leków:

leki, które zwi

ększają ilość potasu we krwi, w tym leki moczopędne oszczędzające potas,

suplementy potasu,

furosemid, lek należący

do grupy leków moczopędnych, stosowany w celu zwiększenia ilości

wytwarzanego moczu,

ketokonazol, lek stosowany w leczeniu zakażeń grzybiczych,

określony rodzaj leków przeciwbólowych nazywanych niesteroidowymi lekami

przeciwzapalnymi (NLPZ).

Zażywanie leku Tekturna z jedzeniem i piciem

Lek Tekturna należ

y zażywać raz na dobę z lekkim posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej porze.

Nie należy przyjmować leku Tekturna razem z sokiem grejpfrutowym.

Ciąża i karmienie piersią

Nie należ

y przyjmować leku Tekturna w ciąży. W przypadku podejrzenia ciąży lub planowania ciąży

należy natychmiast poinformować o tym lekarza. Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku

Tekturna.

Przed zastosowaniem każdego leku należy poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Prowadzenie pojazdów i obsługa m

aszyn

Pacjenci mogą

odczuwać zawroty głowy, które mogą zaburzać zdolność koncentracji. Przed

przystąpieniem do prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania innych czynności

wymagających koncentracji uwagi należy upewnić się, że zna się swoją reakcję na działanie leku

Tekturna.

3.

JAK ZAŻYWAĆ LEK TEKTURNA

Lek Tekturna należ

y zawsze zażywać zgodnie z zaleceniami lekarza. W przypadku wątpliwości

należy ponownie skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.

Pacjenci z wysokim ciśnieniem

tętniczym krwi zazwyczaj nie zauważają żadnych objawów choroby.

Wielu z nich czuje się zupełnie normalnie. Ważne jest, by przyjmować ten lek dokładnie według

wskazówek lekarza, aby uzyskać najlepsze wyniki leczenia i zmniejszyć ryzyko wystapienia działań

niepożądanych. Należy zgłaszać się na umówione wizyty lekarskie, nawet, jeśli pacjent czuje się

dobrze.

Zazwyczaj stosowana dawka począ

tkowa leku Tekturna wynosi jedną tabletkę o mocy 150 mg raz na

dobę.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Lekarz może przepisać większą dawkę leku, jedną tabletkę o mocy 300 mg raz na dobę, w zależności

od reakcji na leczenie. Lekarz może przepisać lek Tekturna razem z innymi lekami stosowanymi w

leczeniu wysokiego ciśnienia tętniczego krwi.

Sposób podawania

Zaleca się

zażywać tabletki popijając niewielką ilością wody. Pacjent powinien zażywać lek Tekturna

raz na dobę z lekkim posiłkiem, najlepiej codziennie o tej samej porze. Nie należy przyjmować leku

Tekturna razem z sokiem grejpfrutowym.

Zażycie większej niż zalecana dawki leku Tekturna

W razie przypadkowego zaż

ycia zbyt dużej ilości tabletek leku Tekturna, należy natychmiast

skonsultować się z lekarzem. Pacjent może wymagać pomocy medycznej.

Pominię

cie zażycia leku Tekturna

Jeśli pacjent

zapomni przyjąć dawkę leku Tekturna, powinien przyjąć ją natychmiast, gdy sobie

przypomni, a następną dawkę przyjąć o zwykłej porze. Jeśli jednak zbliża się pora przyjęcia następnej

dawki, należy po prostu przyjąć kolejną tabletkę o zwykłej porze. Nie należy stosować dawki

podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

4.

MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każ

dy lek, Tekturna może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one

wystąpią.

Czę

sto (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów): biegunka.

Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów): wysypka skórna.

Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów): obrzęk naczynioruchowy (trudności w

oddychaniu, przełykaniu lub obrzęk twarzy, rąk i stóp, powiek, warg i (lub) języka).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): choroby nerek.

Jeśli nasili się któr

ykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy

niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

5.

JAK PRZECHOWYWAĆ LE

K TEKTURNA

Przechowywać

w miejscu niedostępnym i niewidocznym dla dzieci.

Nie stosować leku Tekturna po upływie terminu ważności zamieszczonego na kartoniku i blistrze.

Termin ważności oznacza ostatni dzień danego miesiąca.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać

w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.

INNE INFORMACJE

Co zawiera Tekturna

Substancj

ą czynną leku jest aliskiren (w postaci hemifumaranu) 300 mg.

Inne składniki leku to krospowidon, hypromeloza, magnezu stearynian, makrogol, celuloza

mikrokrystaliczna, powidon, krzemionka koloidalna bezwodna, talk, tytanu dwutlenek (E 171),

żelaza tlenek czarny (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

Jak wygląda Tekturna i co zawiera opakowanie

Tekturna 300 mg tabletki

powlekane ma postać jasnoczerwonych, dwuwypukłych, owalnych tabletek

z oznaczeniem „IU” po jednej stronie i „NVR” po drugiej stronie.

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Lek Tekturna jest dostępny w opakowaniach zawierających 7, 14, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98 lub

280 tabletek. Opakowania zawierające 84 (3x28), 90 (3x30), 98 (2x49) lub 280 (20x14) tabletek

stanowią opakowania zbiorcze. Nie wszystkie rodzaje opakowań muszą być dostępne w danym kraju.

Podmiot odpowiedzialny

Novartis Europharm Limited

Wimblehurst Road

Horsham

West Sussex, RH12 5AB

Wielka Brytania

Wytwórca

Novartis Farma S.p.A.

Via Provinciale Schito 131

I-80058 Torre Annunziata/NA

Włoch

W celu uzyskania bardziej szczegółowych informacji należy zwrócić się do przedstawiciela podmiotu

odpowiedzialnego:

België/Belgique/Belgien

Novartis Pharma N.V.

Tél/Tel: +32 2 246 16 11

Luxembourg/Luxemburg

Novartis Pharma GmbH

Tél/Tel: +49 911 273 0

България

Novartis Pharma Services Inc.

Тел.: +359 2 489 98 28

Magyarország

Novartis Hungária Kft. Pharma

Tel.: +36 1 457 65 00

Česká repub

lika

Novartis s.r.o.

Tel: +420 225 775 111

Malta

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +356 2298 3217

Danmark

Novartis Healthcare A/S

Tlf: +45 39 16 84 00

Nederland

Novartis Pharma B.V.

Tel: +31 26 37 82 111

Deutschland

Novartis Pharma GmbH

Tel: +49 911 273 0

Norge

Novartis Norge AS

Tlf: +47 23 05 20 00

Eesti

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +372 60 62 400

Österreich

Novartis Pharma GmbH

Tel: +43 1 86 6570

Ελλάδα

Novartis (Hellas) A.E.B.E.

Τηλ: +30 2

10 281 17 12

Polska

Novartis Poland Sp. z o.o.

Tel.: +48 22 550 8888

España

Novartis Farmacéutica, S.A.

Tel: +34 93 306 42 00

Portugal

Novartis Farma - Produtos Farmacêuticos, S.A.

Tel: +351 21 000 8600

France

Novartis Pharma S.A.S.

Tél: +33 1 55 47 66 00

România

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +40 21 31299 01

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Ireland

Novartis Ireland Limited

Tel: +353 1 260 12 55

Slovenija

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +386 1 300 75 77

Ísland

Vistor hf.

Sími: +354 535 7000

Slovenská republika

Novartis Slovakia s.r.o.

Tel: +421 2 5542 5439

Italia

Novartis Farma S.p.A.

Tel: +39 02 96 54 1

Suomi/Finland

Novartis Finland Oy

Puh/Tel: +358 9 61 33 22 11

Κύπρος

Δημητριάδης και Παπαέλληνας Λτδ

Τηλ: +357

22 690 690

Sverige

Novartis Sverige AB

Tel: +46 8 732 32 00

Latvija

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +371 7 887 070

United Kingdom

Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.

Tel: +44 1276 698370

Lietuva

Novartis Pharma Services Inc.

Tel: +370 5 269 16 50

Data zatwierdzenia ulotki:

Produkt leczniczy bez ważnego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

24-9-2018

Rasilez (Noden Pharma DAC)

Rasilez (Noden Pharma DAC)

Rasilez (Active substance: aliskiren) - Centralised - Yearly update - Commission Decision (2018)6229 of Mon, 24 Sep 2018

Europe -DG Health and Food Safety

29-8-2018

Rasilez HCT (Noden Pharma DAC)

Rasilez HCT (Noden Pharma DAC)

Rasilez HCT (Active substance: aliskiren hemifumarate / hydrochlorothiazide) - Centralised - Renewal - Commission Decision (2018)5769 of Wed, 29 Aug 2018 European Medicines Agency (EMA) procedure number: EMEA/H/C/964/R/87

Europe -DG Health and Food Safety