Land: Venezuela
Taal: Spaans
Bron: Instituto Nacional de Higiene
CINACALCET
REPRESENTACIONES NOLVER, C.A.
CINACALCET
30 mg
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
PATHEON INC., TORONTO REGION OPERATIONS
VIGENTE
2021-10-06
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO CINACALCET 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes contra la hormona paratiroidea. CÓDIGO ATC: H05BX01. 3.1. FARMACODINAMIA El cinacalcet es un agente derivado de naftaleno con actividad calciomimética. Se postula que sensibiliza al receptor de detección de calcio de la glándula paratiroides a la acción del calcio extracelular, dando lugar a inhibición de la secreción de hormona paratiroidea (HPT), la cual se asocia a una reducción concomitante de los niveles séricos de calcio. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Tras su administración por vía oral el cinacalcet se absorbe en un 20 - 25% en el tracto gastrointestinal y genera niveles séricos pico en 2 - 6 horas. Los alimentos incrementan significativamente (50 - 80%) su biodisponibilidad. DISTRIBUCIÓN. Se distribuye ampliamente en el organismo (Vd. 1000 l) y se une a proteínas plasmáticas en un 93 - 97%. En animales de experimentación (ratas) difunde a la leche materna y atraviesa la placenta, pero se desconoce si ocurre lo mismo en humanos. BIOTRANSFORMACIÓN Se metaboliza extensamente en el hígado vía citocromo P- 450 (isoenzimas CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2, principalmente) a productos inactivos que se excretan en un 80% por la orina y 15% con las heces. ELIMINACIÓN Exhibe una eliminación bifásica con una vida media terminal de 30 - 40 horas, que se prolonga en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa en un 33 o 70%, respectivamente. En pacientes con disfunción renal y en mayores de 65 años la cinética no se altera. 3.3. INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD Los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones expuestos a dosis de Cinacalcet equivalentes a 2 veces la dosis máxima usada en humanos (DMUH) resultaron negativos, al igual que las pruebas de mutagenicidad realizadas que incluyeron: ensayo _in vivo_ de micronúcleos de ratón, test de Ames y ensayos _in vitro_ de mutación directa (HGPRT) y de aberración cromosómica en células ov Lees het volledige document