AFINITOR 5 mg COMPRIMIDOS DISPERSABLES

Country: Venezuela

Bahasa: Sepanyol

Sumber: Instituto Nacional de Higiene

Bahan aktif:

EVEROLIMUS

Boleh didapati daripada:

NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.

INN (Nama Antarabangsa):

EVEROLIMUS

Dos:

5 mg

Borang farmaseutikal:

COMPRIMIDOS DISPERSABLES

Laluan pentadbiran:

ORAL

Jenis preskripsi:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Dikeluarkan oleh:

NOVARTIS PHARMA STEIN AG.

Status kebenaran:

VIGENTE

Tarikh kebenaran:

2022-08-10

Ciri produk

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
EVEROLIMUS
2. VIA DE ADMINISTRACION
ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos. Inhibidores de la
proteína
quinasa. Inhibidores de la kinasa de la diana de rapamicina en
mamíferos (mTOR).
CÓDIGO ATC: L01EG02. 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Everolimus es un inhibidor selectivo de mTOR (diana de la rapamicina
en los
mamíferos). mTOR es una serina-treonina-quinasa clave, cuya actividad
se sabe que
está desregulada en diferentes cánceres humanos. Everolimus se une a
la proteína
intracelular FKBP-12, formando un complejo que inhibe la actividad del
complejo
mTOR 1 (mTORC1). La inhibición de la vía de señales mTORC1
interfiere con la
traducción y síntesis de proteínas reduciendo la actividad de la
proteína quinasa
ribosomal S6 (S6K1) y la proteína de unión 4E del factor de
elongación eucariótico
(4EBP-1) que regula las proteínas implicadas en el ciclo celular, la
angiogénesis y la
glucolisis. Se cree que S6K1 fosforila el dominio de activación 1 del
receptor
estrogénico, que es responsable de la activación del receptor
independiente del
ligando. Everolimus reduce los niveles del factor de crecimiento
endotelial vascular
(VEGF), que potencia los procesos angiogénicos del tumor. Everolimus
es un inhibidor
potente del crecimiento y proliferación de las células del tumor,
las células endoteliales,
los fibroblastos y las células del músculo liso asociadas con vasos
sanguíneos y ha
mostrado que reduce la glicolisis en tumores sólidos in vitro e in
vivo. 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
En pacientes con tumores sólidos avanzados se alcanzan
las concentraciones
máximas de everolimus (Cmax) en una mediana de tiempo de 1 hora
después de la
administración diaria de 5 y 10 mg de everolimus en condiciones de
ayuno o con una
comida ligera libre de grasas. La Cmáx es proporcional a la dosis
entre 5 y 10 mg.
Everolimus es un sustrato y un inhibidor moderado de PgP.
Efecto de la comida
La comida no tuvo un efecto evi