Ecriten 100 mg apvalkotās tabletes

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

23-08-2018

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

11-08-2016

Aktīvā sastāvdaļa:
Sildenafils
Pieejams no:
PharmaSwiss Ceska republika s.r.o., Czech Republic
ATĶ kods:
G04BE03
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Sildenafil
Deva:
100 mg
Zāļu forma:
Apvalkotā tablete
Receptes veids:
Pr.
Ražojis:
HBM Pharma s.r.o., Slovakia
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija numurs:
10-0548

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Lietošanas instrukcija: informācija pacientam

Ecriten 100 mg apvalkotās tabletes

Sildenafilum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam, vai medmāsai.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu pat tad, ja šiem

cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī

uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt 4. punktu.

Šajā instrukcijā var uzzināt:

Kas ir Ecriten un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Ecriten lietošanas

Kā lietot Ecriten

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Ecriten

Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Ecriten un kādam nolūkam to lieto

Ecriten

satur aktīvo vielu sildenafilu, kas pieder pie zāļu grupas,

ko sauc par 5. tipa

fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitoriem. Tas darbojas palīdzot atslābināt Jūsu dzimumlocekļa

asinsvadus, ļaujot asinīm ieplūst Jūsu dzimumloceklī tad, kad Jums rodas seksuāls uzbudinājums.

Ecriten palīdzēs Jums sasniegt erekciju tikai tad, ja Jūs esat seksuāli uzbudināts.

Ecriten lieto terapijā pieaugušiem vīriešiem ar erektilu disfunkciju, dažreiz to dēvē par impotenci. Tas

ir gadījumos, kad vīrietis nespēj panākt vai saglabāt cietu, eriģētu dzimumlocekli, piemērotu seksuālai

aktivitātei.

2.

Kas Jums jāzina pirms Ecriten lietošanas

Nelietojiet Ecriten šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija pret sildenafilu vai kādu citu (6. punktā minēto) šo zāļu sastāvdaļu;

ja Jūs lietojiet zāles, ko sauc par nitrātiem, jo kombinācija var radīt bīstamu asinsspiediena

pazemināšanos. Pastāstiet savam ārstam, ja lietojat kādas no šīm zālēm, ko parasti lieto, lai

sniegtu atvieglojumu pie stenokardijas (vai „sāpēm krūtīs”). Ja neesat drošs, jautājiet savam

ārstam vai farmaceitam;

ja lietojat kādas no zālēm, ko dēvē par slāpekļa oksīda donoriem, piemēram, amilnitrītu, jo

kombinācija arī var izraisīt bīstamu asinsspiediena samazinājumu;

ja Jūs lietojat riociguatu. Šīs zāles lieto pulmonālās arteriālās hipertensijas (t.i., augsta

asinsspiediena plaušās) un hroniskās tromboemboliskās pulmonārās hipertensijas (t.i., asins

trombu radīta augsta asinsspiediena plaušās) ārstēšanai. Ir pierādīts, ka PDE5 inhibitori, tajā

skaitā Ecriten, palielina šo zāļu hipotensīvo iedarbību. Ja Jūs lietojat riociguatu vai neesat

pārliecināts, kā to lietot, jautājiet to savam ārstam;

ja Jums ir smagas sirds vai aknu slimības;

ja Jums nesen bijis insults vai sirdslēkme, vai Jums ir zems asinsspiediens;

ja Jums ir noteiktas, reti pārmantotas acu slimības (piemēram, pigmentozais retinīts);

ja Jums jebkad ir bijis redzes zudums sakarā ar nearteriālu priekšējo išēmiski optisko

neiropātiju (NAION).

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ecriten_PIL_Notification_23.05.2018.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Pirms Ecriten lietošanas konsultējieties ar ārstu, farmaceitu vai medmāsu

ja Jums ir sirpjveida šūnu anēmija (sarkano asins ķermenīšu patoloģija), leikoze (asins šūnu

vēzis), multiplā mieloma (kaula smadzeņu vēzis);

ja Jums ir dzimumlocekļa deformācija vai Peironi slimība;

ja Jums ir sirds slimība. Ārstam vajadzētu rūpīgi pārbaudīt, vai Jūsu sirds spēj izturēt papildu

slodzi seksa laikā;

ja Jums pašlaik ir kuņģa čūla vai asinsreces traucējumi (piemēram, hemofīlija);

Ja Jums rodas pēkšņa redzes pasliktināšanās vai zudums, pārtrauciet lietot Ecriten un

nekavējoties konsultējieties ar savu ārstu.

Jūs nedrīkstat lietot Ecriten kopā ar citiem lokālas vai iekšķīgas erektīlās disfunkcijas ārstēšanas

līdzekļiem.

Ecriten nevajadzētu lietot vienlaikus ar plaušu arteriālās hipertensijas (PAH) ārstēšanā izmantotajām

zālēm, kas satur sildenafilu, vai kādu citu PDE5 inhibitoru.

Ja Jums nav erektilās disfunkcijas, Jūs nedrīkstat lietot Ecriten.

Jūs nedrīkstat lietot Ecriten, ja esat sieviete.

Īpaši apsvērumi pacientiem ar nieru vai aknu problēmām

Pastāstiet savam ārstam, ja Jums ir nieru vai aknu problēmas. Jūsu ārsts var izlemt par devas

samazināšanu.

Bērni un pusaudži

Ecriten nedrīkst lietot indivīdi, kuri ir jaunāki par 18 gadiem.

Citas zāles un Ecriten

Pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat pēdējā laikā, esat lietojis

varētu lietot

Ecriten tabletes var mijiedarboties ar citām zālēm, īpaši tām, ko lieto, lai ārstētu sāpes krūtīs. Ja

gadījumā nepieciešama neatliekamā palīdzība, Jums jāpastāsta ārstam, farmaceitam vai medmāsai, ka

Jūs lietojat Ecriten un kad Jūs to lietojāt. Nelietojiet Ecriten kopā ar citām zālēm, ja vien Jūsu ārsts

nav Jums pateicis, ka Jūs to drīkstat.

Jūs nedrīkstat lietot Ecriten, ja Jūs lietojat zāles, ko sauc par nitrātiem, jo šo zāļu kombinācija var

radīt bīstamu Jūsu asinsspiediena pazemināšanos. Vienmēr pastāstiet savam ārstam vai medmāsai, ka

lietojat kādas no šīm zālēm, ko parasti lieto, lai sniegtu atvieglojumu pie stenokardijas (vai „sāpēm

krūtīs”).

Jūs nedrīkstat lietot Ecriten, ja Jūs lietojiet zāles, ko dēvē par slāpekļa oksīda donoriem, piemēram,

amilnitrītu, jo kombinācija arī var izraisīt bīstamu asinsspiediena pazemināšanos.

Pastāstiet ārstam vai farmaceita, ja lietojat riociguatu.

Ja Jūs lietojat zāles, ko dēvē par proteāzes inhibitoriem, piemēram, HIV ārstēšanai, Jūsu ārsts var

Jums nozīmēt sākt ar viszemāko (25 mg) sildenafila devu.

Daži pacienti, kuri saņem alfa blokatoru terapiju, lai ārstētu augstu asinsspiedienu vai palielinātu

priekšdziedzeri, var sajust reiboni vai vieglu apskurbumu, ko var izraisīt asinsspiediena mazināšanās

pēc apsēšanās vai strauji pieceļoties kājās. Atsevišķiem pacientiem šie simptomi radās lietojot

sildenafilu kopā ar alfa blokatoriem. Tas visbiežāk notiek 4 stundas pēc Ecriten ieņemšanas. Lai

mazinātu šādu simptomu rašanās iespējamību, pirms Ecriten uzsākšanas Jums vajadzētu saņemt

regulāru ikdienas alfa blokatoru devu. Jūsu ārsts var Jums nozīmēt sākt ar viszemāko (25 mg)

sildenafila devu.

Ecriten_PIL_Notification_23.05.2018.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

Ecriten lietošana kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Ecriten var lietot kopā ar uzturu vai atsevišķi. Taču Jūs varat atklāt, ka paies ilgāks laiks, līdz Ecriten

sāks darboties, ja to lieto smagas maltītes laikā.

Alkohola lietošana var īslaicīgi ietekmēt Jūsu spēju sasniegt erekciju. Pirms lietojat Ecriten, ir

ieteicams izvairīties no pārmērīgas alkohola lietošanas, lai iegūtu maksimālu labumu no zālēm.

Grūtniecība, barošana ar krūti un fertilitāte

Ecriten nav indicēts lietošanai sievietēm.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Ecriten var izraisīt reiboni un var ietekmēt redzi. Jums jāzina, kā Jūs reaģējat uz Ecriten, pirms vadāt

automašīnu vai apkalpojat mehānismus.

3.

Kā lietot Ecriten

Vienmēr lietojiet

šīs zāles

tieši tā, kā ārsts vai farmaceits Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam. Ieteicamā sākumdeva ir 50 mg.

Jūs nedrīkstat lietot Ecriten vairāk kā vienu reizi dienā.

Nelietojiet Ecriten tabletes kopā ar citām zālēm, kas satur sildenafilu.

Jums jālieto Ecriten apmēram vienu stundu pirms plānotā dzimumakta. Tablete jānorij vesela,

uzdzerot glāzi ūdens.

Ja Jūs jūtat, ka Ecriten darbība ir pārāk stipra vai pārāk vāja, pastāstiet par to savam ārstam vai

farmaceitam.

Ecriten tikai palīdzēs Jums sasniegt erekciju, ja Jūs esat seksuāli uzbudināts. Laiks, kad Ecriten sāk

savu darbību, dažādiem cilvēkiem ir atšķirīgs, bet parasti tas ir no pusstundas līdz stundai. Jūs varat

atklāt, ka paies ilgāks laiks, līdz Ecriten sāks darboties, ja to lieto smagas maltītes laikā.

Pastāstiet savam ārstam, ja Ecriten nepalīdz Jums sasniegt erekciju vai Jūsu erekcija neilgst

tik ilgi, lai pilnībā pabeigtu dzimumaktu.

Ja esat lietojis Ecriten vairāk nekā noteikts

Jums var rasties vairāk blakusparādību un tās var būt izteiktākas. Devas lielākas par 100 mg

efektivitāti nepalielina.

Jūs nedrīkstat lietot vairāk tablešu nekā ārsts Jums ieteicis.

Ja esat lietojis vairāk tablešu nekā vajadzētu, konsultējieties ar savu ārstu.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet savam ārstam, farmaceitam vai medmāsai.

4.

Iespējamās blakusparādības

Tāpat kā visas zāles,

šīs zāles

var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Blakusparādības, par kurām ziņots saistībā ar sildenafila lietošanu, parasti ir vieglas vai vidēji smagas

un īslaicīgas.

Ja Jums ir kāda no tālāk minētajām nopietnajām blakusparādībām, nekavējoties pārtrauciet

Ecriten lietošanu un meklējiet medicīnisku palīdzību:

Alerģiska reakcija – rodas retāk (novēro ne vairāk kā 1 no katriem 100 cilvēkiem)

Simptomi ir pēkšņs balss aizsmakums, apgrūtināta elpošana vai reibonis, plakstiņu, sejas,

lūpu

Ecriten_PIL_Notification_23.05.2018.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

vai rīkles pietūkums.

Sāpes krūtīs – rodas retāk. Ja tās rodas dzimumakta laikā vai pēc tā:

apsēdieties pussēdus pozīcijā un centieties atslābināties;

nelietojiet nitrātus, lai ārstētu Jūsu sāpes krūtīs.

Ilgstoša un dažkārt arī sāpīga erekcija – rodas

reti

(novēro ne vairāk kā 1 no katriem 1000

cilvēkiem).

Ja Jums ir erekcija, kas ilgst vairāk par 4 stundām, Jums nekavējoties jāsazinās ar ārstu.

Pēkšņa redzes pasliktināšanās vai zudums – rodas

reti.

Nopietnas ādas reakcijas – rodas

reti.

- Iespējamie simptomi ir stipra ādas lobīšanās un tūska, pūslīšu veidošanās mutē, uz

dzimumorgāniem un ap acīm, drudzis.

Krampji vai to lēkmes – rodas reti.

Citas blakusparādības

Ļoti bieži (novēro vairāk kā 1 cilvēkam no 10): galvassāpes.

Bieži (novēro ne vairāk kā 1 no 10 cilvēkiem): slikta dūša, sejas pietvīkums, karstuma viļņi (viens no

simptomiem – pēkšņa karstuma sajūta ķermeņa augšdaļā), traucēta gremošana, krāsu piejaukšanās

attēlam, redzes miglošanās, redzes traucējumi, aizlikts deguns un reibonis.

Retāk (novēro ne vairāk kā 1 no 100 cilvēkiem): vemšana, izsitumi uz ādas, acs kairinājums,

apsarkušas/sarkanas acis, sāpes acīs, gaismas zibšņi, redzes spilgtuma pastiprināšanās, jutība pret

gaismu, acu asarošana, sirdsklauves, paātrināta sirdsdarbība, augsts asinsspiediens, zems

asinsspiediens, muskuļu sāpes, miegainības sajūta, samazināta taustes sajūta, reibonis, zvanīšana

ausīs, sausa mute, deguna blakusdobumu aizlikums, deguna gļotādas iekaisums (simptomi ir

izdalījumi no deguna, šķavas un deguna aizlikums), sāpes vēdera augšdaļā, kuņģa-barības vada atviļņa

slimība (viens no simptomiem ir dedzināšana aiz krūškaula), asinis urīnā, sāpes rokās vai kājās,

deguna asiņošana, karstuma sajūta un noguruma sajūta.

Reti (novēro ne vairāk kā 1 no 1000 cilvēkiem): ģībonis, insults, sirdslēkme, neregulāra sirdsdarbība,

īslaicīga dažu smadzeņu daļu apasiņošanas samazināšanās, spiediena sajūta rīklē, mutes nejutīgums,

asiņošana acs mugurējās daļās, redzes dubultošanās, redzes asuma samazināšanās, patoloģiskas

sajūtas acī, acu vai plakstiņu tūska, sīku punktiņu vai plankumu ņirbēšana redzeslaukā, oreols ap

gaismas avotiem, acu zīlīšu paplašināšanās, acu baltumu krāsas pārmaiņas, dzimumlocekļa asiņošana,

asinis sēklas šķidrumā, deguna gļotādas sausums, deguna iekšējās daļas tūska, uzbudināmības sajūta

un pēkšņa dzirdes pasliktināšanās vai zudums.

Pēcreģistrācijas periodā retos gadījumos ir ziņots par nestabilu stenokardiju (sirds patoloģijas forma)

un pēkšņas nāves gadījumiem. Jāpiebilst, ka lielākajai daļai vīriešu (bet ne visiem), kam bijušas šīs

blakusparādības, pirms šo zāļu lietošanas ir bijušas sirds patoloģijas. Nav iespējams noteikt, vai šie

gadījumi ir tieši saistīti ar sildenafila lietošanu.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas arī uz

iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par blakusparādībām

arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv.

Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt daudz plašāku informāciju par šo zāļu

drošumu.

Ecriten_PIL_Notification_23.05.2018.

SASKAŅOTS ZVA 23-08-2018

5.

Kā uzglabāt Ecriten

Uzglabāt šīs zāles bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Uzglabāt blisteri kastītē, lai pasargātu no gaismas.

Nelietojiet šīs zāles pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz kastītes un blistera pēc „EXP”.

Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Vaicājiet farmaceitam, kā izmest zāles, kuras

vairs nelietojat. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Ecriten satur

Aktīvā viela ir sildenafils. Katra tablete satur 100 mg sildenafila (citrāta sāls veidā).

Citas sastāvdaļas:

Tabletes kodols: mikrokristāliska celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts (bezūdens), povidons 25,

nātrija kroskarmeloze, magnija stearāts.

Apvalks: hipromeloze, mikrokristāliska celuloze, titāna dioksīds E171, makrogola stearāts

(polioksila 40 stearāts), briljantzilā FCF alumīnija laka E133, makrogols 6000.

Ecriten ārējais izskats un iepakojums

Ecriten 100 mg apvalkotās tabletes ir zilā krāsā, ovālas, abpusēji izliektas, ar dalījuma līniju abās

pusēs. Tabletes var sadalīt vienādās devās.

Tabletes atrodas blisteriepakojumā pa 4, 10, 12, vai 20 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū vat nebūt pieejami.

Ecriten 25 mg apvalkotās tabletes pašlaik nav pieejamas, bet 25 mg sildenafila tabletes var būt citiem

reģistrācijas apliecības īpašniekiem.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 170 00 Prague 7

Čehija

Ražotājs

HBM Pharma s.r.o.

Sklabinská 30, 036 80 Martin

Slovākija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrētas ar šādiem nosaukumiem:

Čehija

Ecriten 100 mg potahované tablety

Latvija

Ecriten 100 mg apvalkotās tabletes

Lietuva

Ecriten 100 mg plėvele dengtos tabletės

Ungārija

Ecriten 100 mg filmtabletták

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 05/2018.

Ecriten_PIL_Notification_23.05.2018.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

ZĀĻU APRAKSTS

1.

ZĀĻU NOSAUKUMS

Ecriten 100 mg apvalkotās tabletes

2.

KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 100 mg sildenafila (citrāta veidā) (Sildenafilum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Zilas, ovālas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes ar dalījuma līniju abās pusēs.

Tableti var sadalīt vienādās devās.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Erektilās disfunkcijas, t.i., nespēja sasniegt vai saglabāt pietiekamu dzimumlocekļa erekciju apmierinoša

dzimumakta veikšanai, ārstēšana pieaugušiem vīriešiem.

Lai Ecriten iedarbotos, nepieciešams seksuāls uzbudinājums.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Devas

Lietošana pieaugušajiem

Ieteicamā deva ir 50 mg, pēc vajadzības to lieto apmēram vienu stundu pirms dzimumakta.

Atkarībā no efektivitātes un zāļu panesamības, devu var palielināt līdz 100 mg vai samazināt līdz 25 mg.

Maksimālā ieteicamā deva ir 100 mg. Maksimālais ieteicamais lietošanas biežums ir viena reize dienā. Ja

sildenafilu lieto kopā ar uzturu, iedarbības sākums var aizkavēties salīdzinājumā ar lietošanu tukšā dūšā

(skatīt 5.2. apakšpunktu).

Īpašas populācijas

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem cilvēkiem (no 65 gadu vecuma) devas korekcija nav nepieciešama.

Pacienti ar nieru funkciju traucējumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru funkcijas traucējumiem (kreatinīna klīrenss = 30−80 ml/

min) jāvadās no rekomendācijām “Lietošana pieaugušajiem”.

Tā kā pacientiem ar smagiem nieru funkcijas traucējumiem (kreatinīna klīrenss <30 ml/min) sildenafila

izvadīšana ir samazināta, jāapsver 25 mg devas lietošana. Atkarībā no efektivitātes un zāļu panesamības

devu pēc nepieciešamības var pakāpeniski palielināt līdz 50 mg un 100 mg.

Pacienti ar aknu funkciju traucējumiem

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Tā kā pacientiem ar aknu funkcijas traucējumiem (piemēram, aknu ciroze) sildenafila izvadīšana ir

samazināta, jāapsver 25 mg devas lietošana. Atkarībā no efektivitātes un zāļu panesamības devu pēc

nepieciešamības var pakāpeniski palielināt līdz 50 mg un 100 mg.

Pediatriskā populācija

Sildenafils nav indicēts lietošanai personām, jaunākām par 18 gadiem.

Lietošana pacientiem, kas lieto citas zāles

Izņemot ritonaviru, kuru neiesaka lietot kopā ar sildenafilu (skatīt 4.4. apakšpunktu), pacientiem, kuri

vienlaikus saņem terapiju ar CYP3A4 inhibitoriem, ir jāapsver 25 mg sākumdeva (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Lai līdz minimumam samazinātu posturālas hipotensijas attīstību pacientiem, kas tiek ārstēti ar alfa

receptoru blokatoriem, pirms ārstēšanas ar sildenafilu pacientu stāvoklis jāstabilizē ar alfa receptoru

blokatoru palīdzību. Turklāt jāapsver sildenafila terapijas uzsākšana ar devu 25 mg (skatīt 4.4. un 4.5.

apakšpunktu).

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Ecriten 25 mg apvalkotās tabletes pašlaik nav pieejamas, bet 25 mg sildenafila tabletes var būt citiem

reģistrācijas apliecības īpašniekiem.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu un/vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Ņemot vērā sildenafila zināmo ietekmi uz slāpekļa oksīda/cikliskā guanozīnmonofosfāta (cGMP)

metabolismu (skatīt 5.1. apakšpunktu), pierādīts, ka sildenafils potencē nitrātu hipotensīvo darbību, tādēļ

tā vienlaikus lietošana kopā ar slāpekļa oksīda donoriem (piemēram, amilnitrītu) vai jebkuras formas

nitrātiem ir kontrindicēta.

Guanilātciklāzes stimulatoru, kā riociguats, vienlaicīga lietošana kopā ar PDE5 inhibitoriem, tajā skaitā

sildenafilu, ir kontrindicēta, jo pastāv simptomātiskas hipotensijas rašanās iespējamība (skatīt 4.5.

apakšpunktu).

Vīriešiem, kuriem seksuālā aktivitāte nav ieteicama (piemēram, pacientiem ar smagām kardiovaskulārām

slimībām, tādām kā nestabilā stenokardija vai smaga sirds mazspēja), nevajadzētu lietot nekādus erektilās

disfunkcijas ārstēšanas līdzekļus, ieskaitot sildenafilu.

Sildenafils ir kontrindicēts pacientiem, kuriem sakarā ar nearteriālu išēmisku priekšējo optisko neiropātiju

(non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy -NAION) ir redzes zudums vienā acī, neskatoties uz to

vai šī epizodei ir vai nav bijusi saistībā ar iepriekšēju PDE5 inhibitoru lietošanu (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Sildenafila lietošanas drošums nav pētīts šādām pacientu apakšgrupām, un tādēļ tā lietošana ir

kontrindicēta: smagi aknu funkcijas traucējumi, hipotensija (asinsspiediens <90/50 mm Hg), nesen

pārciests insults vai miokarda infarkts un kuriem ir zināmas pārmantotas deģeneratīvas tīklenes slimības,

piemēram, retinitis pigmentosa (nelielai daļai šo pacientu ir tīklenes fosfodiesterāžu ģenētisks defekts).

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms uzsākt farmakoloģisku ārstēšanu, lai diagnosticētu erektīlo disfunkciju un noteiktu potenciālos

cēloņus, jāveic slimības vēstures un fiziskā stāvokļa izmeklēšana.

Kardiovaskulārā riska faktori

Tā kā ar seksuālo aktivitāti ir saistīts noteiktas pakāpes kardiāls risks, pirms uzsākt jebkuru erektilās

disfunkcijas ārstēšanu, ārstam jānovērtē viņa pacienta kardiovaskulārais stāvoklis. Sildenafilam piemīt

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

vazodilatatora īpašības, kā rezultātā tas izraisa nelielu un pārejošu asinsspiediena pazemināšanos (skatīt

5.1. apakšpunktu). Pirms sildenafila nozīmēšanas, ārstam rūpīgi jāizvērtē, vai viņa pacientiem ar

zināmām pamatslimībām šāds asinsvadu paplašinošs efekts, sevišķi vienlaikus kombinācijā ar seksuālo

aktivitāti, nelabvēlīgi neietekmēs viņu veselības stāvokli. Pacienti ar paaugstinātu jutību pret

vazodilatatoriem ir ar kreisā kambara izejas trakta obstrukciju (piemēram, aortas stenoze, hipertrofiskā

obstruktīvā kardiomiopātija), vai ar reti sastopamo multisistēmiskās atrofijas sindromu, kas izpaužas kā

ļoti smagi asinsspiediena autonomās kontroles traucējumi.

Sildenafils potencē nitrātu hipotensīvo efektu (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Pēcreģistrācijas ziņojumos saistībā ar sildenafila īslaicīgu lietošanu, ziņots par smagiem

kardiovaskulāriem notikumiem, ieskaitot miokarda infarktu, nestabilu stenokardiju, pēkšņu kardiālu nāvi,

ventrikulārām aritmijām, cerebrovaskulāru hemorāģiju, tranzitoru išēmisku lēkmi, hipertensiju un

hipotensiju. Vairumam šo pacientu, taču ne visiem, jau iepriekš bijuši kardiovaskulārie riska faktori.

Ziņots, ka notikuši daudz notikumu dzimumakta laikā vai tūlīt pēc tā, un, ka daži notika tūlīt pēc

sildenafila ieņemšanas bez seksuālas aktivitātes. Nav iespējams noteikt, vai šie notikumi ir tieši saistīti ar

šiem vai citiem faktoriem.

Priapisms

Erektilās disfunkcijas ārstēšanai domātie līdzekļi, ieskaitot sildenafilu, lietojami piesardzīgi pacientiem,

kuriem ir dzimumlocekļa anatomiska deformācija (piemēram, angulācija, kavernozā fibroze vai Peyronie

slimība), kā arī pacientiem, kuru stāvoklis var veicināt priapismu (piemēram, sirpjveida šūnu anēmija,

multiplā mieloma vai leikēmija).

Pēcreģistrācijas periodā ziņots par ilgstošu erekciju un priapismu sildenafila terapijas laikā. Ja erekcija

ilgst vairāk kā 4 stundas, pacientam nekavējoties jālūdz medicīniskā palīdzība. Ja priapismu neārstē

nekavējoties, var tikt bojāti dzimumlocekļa audi un rasties neatgriezeniska impotence.

Lietošana vienlaikus ar citiem PDE5 inhibitoriem vai citām zālēm erektilās disfunkcijas ārstēšanai

Pagaidām nav izpētīts, cik efektīva un droša ir sildenafila kombinācija ar citiem PDE5 inhibitoriem,

citām plaušu arteriālās hipertensijas (PAH) ārstēšanā izmantotajām zālēm, kas satur sildenafilu, vai citām

erektilās funkcijas traucējumu novēršanai lietotajām zālēm. Tāpēc šāda kombinācija nav ieteicama.

Ietekme uz redzi

Ir saņemti spontāni ziņojumi par redzes traucējumu gadījumiem saistībā ar sildenafila un citu PDE5

inhibitoru lietošanu (skatīt 4.8. apakšpunktu). Ir saņemti spontāni ziņojumi un lietošanas novērojumos

konstatēta nearterītiska priekšēja išēmiska optiska neiropātija, rets stāvoklis, saistībā ar sildenafila un

citu PDE5 inhibitoru lietošanu (skatīt 4.8. apakšpunktu). Pacientiem jāpaskaidro, ka pēkšņa redzes

traucējuma gadījumā jāpārtrauc sildenafila lietošana un viņiem nekavējoties jākonsultējas ar ārstu

(skatīt 4.3. apakšpunktu).

Lietošana vienlaikus ar ritonavīru

Nav ieteicama sildenafila vienlaicīga lietošana kopā ar ritonaviru (skatīt 4.5. apakšpunktu).

Lietošana vienlaikus ar alfa receptoru blokatoriem

Lietojot sildenafilu, ieteicams ievērot piesardzību pacientiem, kuri lieto alfa blokatorus, jo šo zāļu

vienlaikus lietošana dažiem jutīgiem cilvēkiem var radīt simptomātisku hipotensiju (skatīt 4.5.

apakšpunktu). Tas pārsvarā var atgadīties pirmo 4 stundu laikā pēc sildenafila lietošanas. Lai samazinātu

potenciālo posturālās hipotensijas attīstību, pacientiem, kuri ārstēti ar alfa blokatoriem, pirms sildenafila

terapijas uzsākšanas, jābūt hemodinamiski stabiliem. Jāapsver sildenafila terapijas uzsākšana ar devu 25

mg (skatīt 4.2. apakšpunktu). Turklāt ārstam jādod padomi pacientiem, ko darīt, ja rodas posturālās

hipotensijas simptomi.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Ietekme uz asiņošanu

In vitro pētījumi ar cilvēka trombocītiem rāda, ka sildenafils potencē nātrija nitroprusīda spējas kavēt

agregāciju. Nav drošuma informācijas par sildenafila lietošanu pacientiem ar asinsreces traucējumiem vai

aktīvu peptisku čūlu. Tāpēc šādiem pacientiem sildenafilu var nozīmēt vienīgi pēc rūpīga iespējamā

ieguvuma - riska novērtējuma.

Sievietes

Sildenafils nav indicēts lietošanai sievietēm.

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Citu zāļu ietekme uz sildenafilu

Pētījumi in vitro

Sildenafila metabolisms noris, galvenokārt piedaloties citohroma P450 (CYP) izoformām 3A4

(metabolisma nozīmīgākais ceļš) un 2C9 (mazāk nozīmīgs ceļš). Šī iemesla dēļ minēto izoenzīmu

inhibitori var samazināt sildenafila klīrensu, savukārt šo izoenzīmu inducētāji var sildenafila klīrensu

palielināt.

Pētījumi in vivo

Klīniskajos pētījumos iegūto datu farmakokinētiskā analīze populācijā rāda, ka sildenafila klīrenss

samazinās, ja to lieto kopā ar CYP3A4 inhibitoriem (tādiem kā ketokonazolu, eritromicīnu, cimetidīnu).

Kaut gan šiem pacientiem netika konstatēts nevēlamo blakusparādību biežuma pieaugums, tomēr,

ordinējot sildenafilu vienlaicīgi ar CYP3A4 inhibitoriem, ieteicamā sākuma deva ir 25 mg.

Vienlaikus HIV proteāžu inhibitora ritonavira, kurš ir ļoti spēcīgs P450 inhibitors, līdzsvara koncentrācija

(500 mg divas reizes dienā) lietošanas kopā ar sildenafilu (atsevišķu 100 mg devu) rezultātā sildenafila

pieauga par 300% (4 reizes) un sildenafila plazmas AUC - par 1000% (11 reizes). Pēc 24 stundām

sildenafila koncentrācija plazmā vēl arvien bija ap 200 ng/ml, salīdzinājumā, lietojot sildenafilu vienu

pašu, tā bija ap 5 ng/ml. Tas atbilst zināmajam faktam, ka ritonaviram piemīt izteikta iedarbība uz ļoti

daudziem no P450 substrātiem. Ritonavira farmakokinētiku sildenafils neietekmēja. Ņemot vērā šos

farmakokinētiskos datus, sildenafila kombinācija ar ritonaviru nav ieteicama (skatīt 4.4. apakšpunktu), un,

jebkurā gadījumā maksimālā sildenafila deva nekādos apstākļos nedrīkst pārsniegt 25 mg 48 stundu laikā.

Vienlaikus HIV proteāžu inhibitora sakvinavira, CYP3A4 inhibitors, līdzsvara koncentrācija (1200 mg

trīs reizes dienā) lietošanas kopā ar sildenafilu (atsevišķu 100 mg devu), rezultātā sildenafila C

palielinājās par 140% un sildenafila plazmas AUC - par 210%. Sakvinavira farmakokinētiku sildenafils

neietekmēja (skatīt 4.2. apakšpunktu). Spēcīgākiem CYP3A4 inhibitoriem, kā ketokonazolam un

itrakonazolam, sagaidāma vēl izteiktāka ietekme.

Kad vienreizēja 100 mg sildenafila deva tika lietota kopā ar eritromicīnu, mērenu CYP3A4 inhibitoru, tā

līdzsvara koncentrācijā (500 mg divas reizes dienā 5 dienas pēc kārtas), sildenafila sistēmiskā ekspozīcija

(AUC) pieauga par 182%. Nav pierādījumu, ka brīvprātīgiem veseliem vīriešiem azitromicīns (500 mg

dienā 3 dienas pēc kārtas) ietekmē sildenafila AUC, C, t, eliminācijas ātruma konstanti, vai sekojošo

sildenafila pusperiodu vai tā galveno cirkulējošo metabolītu. Veseliem brīvprātīgajiem cimetidīns (800

mg), citohroma P450 inhibitors un nespecifisks CYP3A4 inhibitors, izraisa par 56% augstāku sildenafila

koncentrāciju plazmā, ja to lietoja vienlaicīgi ar 50 mg sildenafila.

Greipfrūtu sula, kas ir zarnu sienā norisošā metabolisma CYP3A4 vājš inhibitors, var izraisīt mērenu

sildenafila koncentrācijas pieaugumu plazmā.

Vienreizējas antacīdo līdzekļu (magnija hidroksīds/alumīnija hidroksīds) devas neietekmēja sildenafila

bioloģisko pieejamību.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Lai gan specifiski mijiedarbības pētījumi netika veikti ar visām zālēm, populācijas farmakokinētiskā

analīze liecināja, ka sildenafila farmakokinētika netiek ietekmēta, ja vienlaicīgi lieto CYP2C9 inhibitorus

(piemēram, tolbutamīdu, varfarīnu, fenitoīnu), CYP2D6 inhibitorus (piemēram, selektīvos serotonīna

atpakaļsaistīšanas inhibitorus, tricikliskos antidepresantus), tiazīdus un tiem līdzīgus diurētiskus līdzekļus,

cilpas un kāliju aizturošus diurētiskos līdzekļus, angiotenzīna konvertējošā enzīma inhibitorus, kalcija

kanālu blokatorus, beta adrenerģisko receptoru antagonistus vai CYP450 metabolisma inducētājus

(piemēram, rifampicīnu, barbiturātus). Pētījumā ar brīvprātīgiem veseliem vīriešiem, vienlaicīgi ievadot

endotelīna antagonistu bosentānu ([mērens] CYP3A4, CYP2C9 un iespējams arī CYP2C19 inducētājs)

līdzsvara koncentrācijā (125 mg divreiz dienā) ar sildenafilu līdzsvara koncentrācijā (80 mg trīsreiz

dienā) samazināja sildenafila AUC un Cmax attiecīgi par 62,6% un 55,4%. Tādēļ gaidāma izteiktāka

sildenafila koncentrācijas samazināšanās plazmā, ja vienlaicīgi ievada spēcīgu CYP3A4 inducētāju,

piemēram, rifampicīnu.

Nikorandils ir kālija kanālu aktivatora un nitrāta hibrīds. Dēļ nitrāta komponentes, tam ir potenciāli

iespējama nopietna mijiedarbība ar sildenafilu.

Sildenafila ietekme uz citām zālēm

Pētījumi in vitro

Sildenafils ir citohroma P450 vājš inhibitors, iedarbojoties uz izoformām 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un

3A4 (IC50>150 μM). Ņemot vērā, ka pēc ieteicamo devu ievadīšanas maksimālā sildenafila koncentrācija

plazmā ir aptuveni 1 μM, maz ticams, ka sildenafils varētu ietekmēt šo izoenzīmu substrātu klīrensu.

Nav datu par sildenafila mijiedarbību ar nespecifiskajiem fosfodiesterāzes inhibitoriem, kā, piemēram, ar

teofilīnu un dipiridamolu.

Pētījumi in vivo

Ņemot vērā sildenafila zināmo ietekmi uz slāpekļa oksīda/ cGMP metabolismu (skatīt 5.1. apakšpunktu),

pierādīts, ka sildenafils potencē nitrātu hipotensīvo darbību un tā vienlaikus lietošana kopā ar slāpekļa

oksīda donoriem vai jebkuras formas nitrātiem tādēļ ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Riociguats: Preklīniskie pētījumi liecināja par aditīvu sistēmiska asinsspiediena samazināšanās efektu,

PDE5 inhibitorus lietojot kopā ar riociguatu. Klīniskajos pētījumos riociguats apliecināja spēju palielināt

PDE5 inhibitoru hipotensīvo iedarbību. Lietojot šo kombināciju, pētāmajā populācijā labvēlīga klīniskā

iedarbība netika novērota. Riociguata vienlaicīga lietošana kopā ar PDE5 inhibitoriem, taja skaitā

sildenafilu, ir kontrindicēta (skatīt 4.3. apakšpunktu).

Dažiem jutīgiem cilvēkiem, kuri lieto alfa blokatoru terapiju, vienlaikus sildenafila lietošana var izraisīt

simptomātisku hipotensiju. Tas pārsvarā var atgadīties pirmo 4 stundu laikā pēc sildenafila lietošanas

(skatīt 4.2. un 4.4. apakšpunktu). Trijos specifiskos zāļu-zāļu mijiedarbības pētījumos lietoja vienlaicīgi

alfa blokatoru doksazosīnu (4 mg un 8 mg) un sildenafilu (25 mg, 50 mg vai 100 mg) pacientiem ar

labdabīgu prostatas hiperplāziju (LPH), kas stabilizēta ar doksazosīna terapiju. Šajā pētījumu populācijā

tika novērots guļus stāvokļa asinsspiediena vidējais papildus samazinājums par 7/7 mmHg, 9/5 mmHg un

8/4 mmHg un stāvus asinsspiediena vidējais papildus samazinājums attiecīgi par 6/6 mmHg, 11/4 mmHg

un 4/5 mmHg. Ar doksazosīna terapiju stabilizētiem pacientiem, lietojot vienlaicīgi sildenafilu un

doksazosīnu, bijuši reti pacientu ziņojumi par pieredzētu simptomātisku posturālu hipotensiju. Šie

ziņojumi ietvēra reiboni un vieglu apskurbumu, bet ne sinkopi.

Lietojot sildenafilu (50 mg) vienlaicīgi ar tolbutamīdu (250 mg) vai varfarīnu (40mg), nozīmīga

mijiedarbība netika konstatēta, abi tiek metabolizēti ar CYP2C9.

Sildenafils (50 mg) nepotencēja asins tecēšanas laika pagarinājumu, ko izraisījusi acetilsalicilskābe (150

mg).

Sildenafils (50 mg) nepotencēja alkohola hipotensīvo efektu veseliem brīvprātīgajiem, kuriem alkohola

maksimālā koncentrācija asinīs vidēji bija 80 mg/dl.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Apkopojot datus par šādām hipotensīvo līdzekļu grupām: diurētiskie līdzekļi, beta blokatori, AKE

inhibitori, angiotensīna II inhibitori, antihipertensīvie līdzekļi (vazodilatatori un centrālas darbības

līdzekļi), adrenerģisko neironu blokatori, kalcija kanālu blokatori un alfa adrenoreceptoru blokatori,

nekonstatēja atšķirības blakusparādību profilā pacientiem, kuri saņēma sildenafilu salīdzinājumā ar

placebo terapiju. Specifiskā mijiedarbības pētījumā, kur hipertensīviem pacientiem sildenafils (100 mg)

tika vienlaicīgi lietots kopā ar amlodipīnu, novēroja sistoliskā asinsspiediena papildu samazinājumu guļus

stāvoklī par 8 mm Hg. Attiecīgi diastoliskā asinsspiediena papildu samazinājums guļus stāvoklī bija 7

mm Hg. Šis papildu samazinājums bija līdzvērtīgs asinsspiediena samazinājumam, kādu novēroja

veseliem brīvprātīgajiem, kas saņēma sildenafilu vienu pašu (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Sildenafils (100 mg) neietekmēja HIV proteāžu inhibitoru sakvinavira un ritonavira (abi ir CYP3A4

substrāti) farmakokinētiku to līdzsvara koncentrācijas apstākļos.

Sildenafils līdzsvara koncentrācijā (80 mg trīsreiz dienā) brīvprātīgiem veseliem vīriešiem radīja

bosentāna AUC paaugstināšanos par 49,8% un bosentāna C

paaugstināšanos par 42% (125 mg

divreiz dienā).

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Sildenafils nav indicēts lietošanai sievietēm.

Pietiekami plaši un labi kontrolēti pētījumi ar grūtniecēm vai sievietēm, kuras baro ar krūti, nav veikti.

Reproduktivitātes pētījumos ar žurkām un trušiem pēc sildenafila perorālas lietošanas netika konstatēta

nekāda nevēlama iedarbība.

Veseliem brīvprātīgajiem pēc vienas 100 mg lielas sildenafila devas netika konstatēta ietekme uz

spermatozoīdu kustīgumu vai morfoloģiju (skatīt 5.1. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi, lai novērotu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Sildenafila klīniskajos pētījumos tika ziņots par reiboni un redzes traucējumiem, tādēļ pacientiem jāzina,

kā viņi reaģē uz sildenafila apvalkotajām tabletēm, pirms transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu

apkalpošanas.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Sildenafila drošuma profils tiek pamatots ar 9570 pacientiem 74 dubultmaskētos ar placebo kontrolētos

klīniskos pētījumos. Klīniskajos pētījumos visbiežāk ziņotās blakusparādības pacientiem, kuri saņēma

sildenafilu, bija galvassāpes, piesarkums, dispepsija, aizlikts deguns, reibonis, slikta dūša, karstuma viļņi,

redzes traucējumi, cianopsija un redzes miglošanās.

Pēcreģistrācijas uzraudzībā tika savāktas blakusparādības par >10 gadu izvērstu periodu. Šo

blakusparādību biežumu nevar noteikt precīzi, jo ne visas blakusparādības tika ziņotas Reģistrācijas

apliecības īpašniekam un iekļautas drošuma datubāzē.

Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulas veidā

Zemāk norādītajā tabulā visas medicīniski būtiskās blakusparādības, kuras tika novērotas klīniskajos

pētījumos biežāk kā placebo, ir sakārtotas pēc orgānu sistēmu grupas un biežuma (ļoti bieži (≥1/10), bieži

(≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1 000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1 000). Katrā sastopamības

biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

1. tabula Kontrolētos klīniskos pētījumos ziņotās medicīniski būtiskās blakusparādības, kuras bija

biežāk sastopamas nekā placebo un pēcreģistrācijas uzraudzībā ziņotās medicīniski būtiskās

blakusparādības.

Orgānu sistēmu

grupa

Ļoti bieži

(

1/10)

Bieži

(

1/100

līdz < 1/10)

Retāk

(

1/1000 līdz

< 1/100)

Reti (≥ 1/10 000

līdz < 1/1000)

Infekcijas un

infestācijas

Rinīts

Imūnās sistēmas

traucējumi

Paaugstinātas

jutības reakcijas

Nervu sistēmas

traucējumi

Galvassāpes

Reibonis

Miegainība,

hipoestēzija

Insults, pārejošas

išēmijas lēkmes,

krampji*,

recidivējoši

krampji*, sinkope

Acu bojājumi

Izmainīta krāsu

uztvere**, redzes

traucējumi, redzes

miglošanās

Asarošanas

patoloģija***,

acu sāpes,

fotofobija,

fotopsija, acu

hiperēmija,

redzes spilgtuma

pastiprināšanās,

konjunktivīts

Nearterītiskā

priekšējā išēmiskā

redzes nerva

neiropātija

(NAION)*,

tīklenes asinsvadu

oklūzija*,

asinsizplūdums

tīklenē,

aterosklerotiska

retinopātija,

tīklenes

patoloģijas,

glaukoma, redzes

lauka defekti,

diplopija, redzes

asuma

samazināšanās,

miopija,

astenopija,

stiklveida

ķermeņa

apduļķojumi,

varavīksnenes

patoloģija,

midriāze, gaismas

oreols, acu tūska,

acu pietūkums,

acu bojājumi,

konjunktīvas

hiperēmija, acu

kairinājums,

patoloģiskas

sajūtas acī,

plakstiņu tūska,

sklēras krāsas

pārmaiņas

Ausu un

labirinta

bojājumi

Vertigo, tinīts

Kurlums

Sirds funkcijas

Tahikardija,

Pēkšņa kardiāla

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

traucējumi

palpitācijas

nāve*, miokarda

infarkts,

ventrikulāra

aritmija*,

priekškambaru

fibrilācija,

nestabila

stenokardija

Asinsvadu

sistēmas

traucējumi

Pietvīkums,

karstuma

viļņi

Hipertensija,

hipotensija

Elpošanas

sistēmas

traucējumi,

krūšu kurvja un

videnes slimības

Aizlikts

deguns

Deguna

asiņošana,

deguna

blakusdobumu

aizlikums

Spiediena sajūta

rīklē, deguna

tūska, deguna

sausums

Kuņģa-zarnu

trakta

traucējumi

Slikta dūša,

dispepsija

Kuņģa-barības

vada atviļņa

slimība,

vemšana, sāpes

vēdera augšdaļā,

mutes sausums

Mutes

hipoestēzija

Ādas un

zemādas audu

bojājumi

Izsitumi

Stīvensa-

Džonsona

sindroms

(SDžS)*, toksiska

epidermas

nekrolīze (TEN)*

Skeleta-muskuļu

un saistaudu

sistēmas

bojājumi

Muskuļu sāpes,

ekstremitāšu

sāpes

Nieru un

urīnizvades

sistēmas

traucējumi

Hematūrija

Reproduktīvās

sistēmas

traucējumi un

krūts slimības

Dzimumlocekļa

asiņošana,

priapisms*,

hematospermija,

pastiprināta

erekcija

Vispārēji

traucējumi un

reakcijas

ievadīšanas

vietā

Sāpes krūtīs,

nespēks,

karstuma sajūta

Uzbudināmība

Izmeklējumi

Paātrināta

sirdsdarbība

* Par šo parādību ziņots tikai pēcreģistrācijas periodā

** Izmainīta krāsu uztvere: hloropsija, hromatopsija, cianopsija, eritropsija un ksantopsija

*** Asarošanas patoloģija: acu sausums, asarošanas traucējumi un pastiprināta asarošana

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu

ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā 15, Rīgā, LV

1003. Tālr.: +371 67078400; fakss: +371 67078428. Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv

4.9.

Pārdozēšana

Pētījumos, kuros piedalījās brīvprātīgie, lietojot atsevišķas devas pat līdz 800 mg, nevēlamās

blakusparādības bija tādas pašas kā, lietojot mazākas devas, taču to biežums un smagums pastiprinājās.

200 mg devas nepalielināja efektivitāti, bet palielināja blakusparādību (galvassāpju, piesarkuma, reiboņa,

dispepsijas, aizlikta deguna, redzes traucējumu) biežumu.

Pārdozēšanas gadījumos, pēc nepieciešamības jāveic standarta uzturošos pasākumus. Nav sagaidāms, ka

nieru dialīze varētu paātrināt sildenafila klīrensu, jo tas spēcīgi saistās ar plazmas olbaltumvielām un

netiek izvadīts ar urīnu.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: uroloģiskie līdzekļi; zāles erektilās disfunkcijas ārstēšanai, ATĶ kods

G04BE03

Darbības mehānisms

Sildenafils ir perorāls līdzeklis erektilās disfunkcijas ārstēšanai. Dabīga seksuāla kairinājuma apstākļos

tas atjauno traucētu erektilo funkciju, palielinot asiņu pieplūdumu dzimumloceklim.

Fizioloģiskais mehānisms, kas atbild par dzimumlocekļa erekciju, seksuālās stimulācijas laikā iesaista

slāpekļa oksīda (NO) atbrīvošanos kavernozajos ķermeņos. Slāpekļa oksīds tad stimulē enzīma

guanilātciklāzes aktivitāti, kas izraisa cikliskā guanozīnmonofosfāta (cGMP) līmeņa pieaugumu, rezultātā

rodas kavernozo ķermeņu gludās muskulatūras atslābums, ļaujot tajos ieplūst asinīm.

Sildenafils ir spēcīgs un selektīvs cGMP specifiskās 5. tipa fosfodiesterāzes (PDE5) inhibitors

kavernozajos ķermeņos, kur PDE5 ietekmē noris cGMP degradācija. Sildenafils ietekmē erekciju,

iedarbojoties tikai lokāli. Tiešas relaksējošas iedarbības uz izolētu cilvēka kavernozo ķermeni

sildenafilam nav, taču tas ievērojami pastiprina NO relaksējošo iedarbību uz šiem audiem. Aktivējoties

NO/cGMP metabolisma ceļam, kā tas notiek seksuāla uzbudinājuma laikā, sildenafila ierosinātā PDE5

kavēšana izraisa izteiktu cGMP koncentrācijas palielināšanos kavernozajos ķermeņos. Tāpēc sildenafila

vēlamais farmakoloģiskais efekts iestājas vienīgi seksuālās stimulācijas gadījumos.

Farmakodinamiskā iedarbība

Pētījumos in vitro noskaidrots, ka sildenafils selektīvi iedarbojas uz PDE5, kas ir iesaistīts erekcijas

procesā. Efekts uz PDE5 ir vairāk izteikts nekā uz citām zināmajām fosfodiesterāzes formām. Desmit

reizes vājāka ir darbība uz PDE6, kas piedalās gaismas pārvadē tīklenē. Pie maksimālās ieteicamās devas

tam ir 80 reizes labāka selektivitāte pār PDE1 un vairāk nekā 700 reizes pārsniedz PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10

un 11. Jo īpaši, sildenafils darbojas vairāk nekā 4000 reizes selektīvāk uz PDE5 nekā uz PDE3, cAMP

specifiskā fosfoesterāzes izoforma piedalās sirds kontraktilitātes kontrolē.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Divi klīniskie pētījumi tika speciāli izstrādāti, lai noskaidrotu laika periodu pēc devas lietošanas, kurā

sildenafils var izraisīt erekciju kā atbildi uz seksuālu stimulāciju. Dzimumlocekļa pletismogrāfijas

(RigiScan) pētījumā pacientiem tukšā dūšā, kuriem sildenafils izraisīja erekciju ar 60% rigiditāti

(pietiekama dzimumaktam), to novēroja vidēji pēc 25 minūtēm (diapazonā no 12 līdz 37 minūtēm). Citā

RigiScan pētījumā sildenafils vēl 4-5 stundas pēc devas ieņemšanas bija spējīgs izsaukt erekciju seksuālas

stimulācijas apstākļos.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Sildenafils izraisa vieglu un pārejošu asinsspiediena pazemināšanos, kas vairumā gadījumu klīniski

neizpaužas. Pēc 100 mg sildenafila perorālas devas, sistoliskā asinsspiediena vidējā maksimālā

samazināšanās guļus stāvoklī bija 8,4 mm Hg. Attiecīgi diastoliskā asinsspiediena pārmaiņas guļus

stāvoklī bija 5,5 mm Hg. Šāds asinsspiediena samazinājums saistāms ar sildenafila vazodilatatoro

iedarbību, iespējams, sakarā ar cGMP līmeņa pieaugumu asinsvadu gludajā muskulatūrā.

Veseliem brīvprātīgajiem vienreizēja perorāla sildenafila deva līdz 100 mg neizraisīja klīniski nozīmīgas

pārmaiņas elektrokardiogrammā.

Pētījumā par hemodinamikas iedarbību, lietojot vienreizēju perorālu sildenafila 100 mg devu, 14

pacientiem ar smagu koronāro artēriju slimību (KAS) (stenoze >70% vismaz vienā koronārajā artērijā)

vidējais latentais sistoliskais un diastoliskais asinsspiediens mazinājās attiecīgi par 7% un 6%

salīdzinājumā ar sākotnējo. Vidējais sistoliskais asinsspiediens plaušu asinsritē mazinājās par 9%.

Sildenafils parādīja, ka tas neiespaido sirds izsviedi un neizmaina asins plūsmu stenozētajās koronārajās

artērijās.

Dubultmaskētā, ar placebo kontrolētā pētījumā par fiziskas slodzes radītu stresu tika vērtēti 144 pacienti

ar erektilo disfunkciju un hronisku stabilu stenokardiju, kuri regulāri ir saņēmuši zāles pret stenokardiju

(izņemot nitrātus). Iegūtie rezultāti parādīja, ka vērtējot pēc laika, kas nepieciešams stenokardijas

ierobežošanai, nav klīniski nozīmīgas atšķirības starp sildenafilu un placebo.

Dažiem indivīdiem izmantojot Farnsworth-Munsell 100 nokrāsu testu 1 stundu pēc 100 mg devas

ieņemšanas, konstatēja vieglas un pārejošas krāsu (zilās/zaļās) atšķiršanas spēju pārmaiņas, bet 2 stundas

pēc devas nekāda iedarbība vairs nebija konstatējama. Šo krāsu izšķiršanas spēju pārmaiņas postulētais

mehānisms ir saistīts ar PDE6 kavēšanu, kas ir iesaistīts tīklenes gaismas pārvades kaskādē. Sildenafils

redzes asumu un kontrasta jutīgumu neietekmē. Nelielā, placebo kontrolētā pētījumā pacientiem ar

dokumentētu vecuma izraisītu makulas deģenerāciju (n=9), sildenafils (vienreizēja deva 100 mg) uzrādīja

nebūtiskas izmaiņas veiktajos redzes testos (redzes asumā, Amsler grid, luksofora simulācijas testā,

Humphrey perimetrā un fotostresā).

Veseliem brīvprātīgajiem pēc vienreizējas perorālas sildenafila 100 mg devas lietošanas netika konstatēta

nekāda ietekme uz spermatozoīdu kustīgumu vai morfoloģiju (skatīt 4.6. apakšpunktu).

Pārējā klīniskajos pētījumos iegūtā informācija

Klīniskajos pētījumos sildenafils tika lietots vairāk nekā 8000 pacientiem vecumā no 19 līdz 87 gadiem.

Tika pārstāvētas sekojošas pacientu grupas: gados vecāki pacienti (19,9%), pacienti ar hipertensiju

(30,9%), cukura diabētu (20,3%), sirds išēmisko slimību (5,8%), hiperlipidēmiju (19,8%), muguras

smadzeņu bojājumiem (0,6%), depresiju (5,2%), prostatas transuretrālo rezekciju (3,7%), radikālu

prostatektomiju (3,3%). Sekojošas pacientu grupas bija vāji pārstāvētas vai no klīniskajiem pētījumiem

tika izslēgtas: pacienti pēc iegurņa operācijām, pacienti pēc staru terapijas, pacienti ar izteiktiem nieru vai

aknu funkcijas traucējumiem un pacienti, kuri slimo ar noteiktām kardiovaskulārām slimībām (skatīt 4.3.

apakšpunktu).

Fiksēto devu pētījumos to pacientu īpatsvars, kuri ziņoja par erekcijas uzlabošanos ārstēšanās rezultātā,

bija - 62% (25 mg), 74% (50 mg) un 82% (100 mg) salīdzinājumā ar 25% placebo grupā. Kontrolētos

klīniskos pētījumos pārtraukšanas biežums sakarā ar sildenafilu bija zems un līdzīgs kā placebo. Visos

pētījumos pacientu īpatsvars, kuri ziņoja par erekcijas uzlabošanos sildenafila lietošanas rezultātā, bija

sekojoši: 84% no psihogēnās erektilās disfunkcijas pacientiem, 77% no jauktas ģenēzes erektilās

disfunkcijas pacientiem, 68% no organiskas izcelsmes erektilās disfunkcijas, 67% no gados vecākiem,

59% no cukura diabēta, 69% no sirds išēmiskās slimības, 68% no pacientiem ar hipertensiju, 61% pēc

prostatas transuretrālas rezekcijas, 43% pēc radikālas prostatektomijas, 83% ar muguras smadzeņu

bojājumu, 75% no depresijas pacientiem. Sildenafila drošums un efektivitāte saglabājās arī ilgtermiņa

pētījumos.

Pediatriskā populācija

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Eiropas Zāļu aģentūra atbrīvojusi no pienākuma iesniegt sildenafila pētījumu rezultātus visās pediatriskās

populācijas apakšgrupās erektilās disfunkcijas ārstēšanai (informāciju par lietošanu

bērniem skatīt 4.2. apakšpunktā).

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Sildenafils tiek ātri absorbēts. Pēc perorālas lietošanas tukšā dūšā, maksimālā novērotā koncentrācija

plazmā tiek sasniegta 30 līdz 120 minūšu laikā (vidēji 60 minūtēs). Vidējā absolūtā perorālā bioloģiskā

pieejamība ir 41% (diapazonā no 25-63%). Pēc sildenafila perorālas lietošanas AUC un C

pieaug

proporcionāli devai visā ieteicamo devu diapazonā (25-100 mg).

Lietojot sildenafilu ēšanas laikā, absorbcijas ātrums samazinās ar vidējo t

kavēšanos 60 minūtes un

vidējais C

samazinājums 29%.

Izkliede

Sildenafila vidējais līdzsvara stāvokļa izkliedes tilpums (V

) ir 105 l, norādot izkliedi audos. Pēc

vienreizējas perorālas 100 mg devas, sildenafila vidējā maksimālā kopējā koncentrācija plazmā ir

aptuveni 440 ng/ml (CV 40%). Vidējā maksimālā brīvā sildenafila koncentrācija plazmā – 18 ng/ml (38

nM) rodas tad, kad sildenafils (un tā galvenais cirkulējošais N-demetil-metabolīts) ir 96% saistīts ar

plazmas olbaltumvielām. Saistīšanās ar olbaltumvielām nav atkarīga no zāļu koncentrācijas.

Veseliem brīvprātīgajiem, kuri saņēma sildenafila (vienreizēju 100 mg) devu, 90 minūtes pēc devas

ieņemšanas ejakulātā varēja konstatēt mazāk par 0,0002% no ievadītās devas (vidēji 188 ng).

Biotransformācija

Sildenafils galvenokārt noārdās ar aknu mikrosomāliem izoenzīmiem - CYP3A4 (galvenais metabolisma

ceļš) un ar CYP2C9 (mazāk nozīmīgs metabolisma ceļš). Galvenais cirkulējošais metabolīts rodas

sildenafila N-demetilācijas rezultātā. Šim metabolītam ir selektīvs profils attiecībā uz fosfodiesterāzēm,

līdzīgs kā sildenafilam, un in vitro iedarbība uz PDE5 ir aptuveni 50% no pamatvielas iedarbības spēka.

Šī metabolīta koncentrācija plazmā ir aptuveni 40% no sildenafila koncentrācijas plazmā. N-demetil-

metabolīts tiek metabolizēts tālāk, tā terminālās eliminācijas pusperiods ir aptuveni 4 stundas.

Eliminācija

Sildenafila kopējais klīrenss organismā ir 41 l/stundā, un eliminācijas pusperiods terminālā fāzē ir 3-5

stundas. Pēc perorālas vai intravenozas ievadīšanas sildenafils tiek izvadīts metabolītu veidā, galvenokārt

ar fēcēm (aptuveni 80% no ieņemtās perorālās devas), mazākā mērā- ar urīnu (aptuveni 13% no ieņemtās

perorālās devas).

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Gados vecāki cilvēki

Veseliem, gados vecākiem (65 gadus veciem un vecākiem) brīvprātīgajiem konstatēja samazinātu

sildenafila klīrensu, kā rezultātā sildenafils un tā aktīvā N-demetil-metabolīta koncentrācija plazmā bija

par aptuveni 90% augstāka nekā gados jaunākiem (18-45 gadus veciem) veseliem brīvprātīgajiem.

Attiecīgais brīvā sildenafila līmeņa pieaugums plazmā bija aptuveni 40%, jo sakarā ar vecumu mainās

saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām.

Nieru darbības traucējumi

Brīvprātīgajiem ar viegliem vai vidēji smagiem (kreatinīna klīrenss = 30-80 ml/min) nieru darbības

traucējumiem sildenafila farmakokinētika pēc vienreizējas 50 mg devas ieņemšanas bija neizmainīta. N-

demetil-metabolīta vidējie AUC un C

rādītāji pieauga līdz pat attiecīgi 126% un 73%, salīdzinot ar tāda

paša vecuma brīvprātīgajiem bez nieru darbības traucējumiem. Tomēr sakarā ar izteiktām individuālām

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

atšķirībām šīs novirzes nebija statistiski nozīmīgas. Brīvprātīgajiem ar smagiem nieru darbības

traucējumiem (kreatinīna klīrenss <30 ml/min) sildenafila klīrenss bija samazināts, kas izpaudās kā vidējā

AUC un C

pieaugums attiecīgi par 100% un 88% salīdzinājumā ar tāda paša vecuma brīvprātīgajiem

bez nieru darbības traucējumiem. Pie tam N-demetil- metabolīta AUC un C

rādītāji bija ievērojami

lielāki, attiecīgi par 200% un 79%.

Aknu darbības traucējumi

Brīvprātīgajiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu cirozi (A un B klases pēc Child-Pugh) sildenafila

klīrenss bija samazināts, tādēļ salīdzinājumā ar tāda paša vecuma brīvprātīgajiem bez aknu darbības

traucējumiem bija paaugstināts AUC (84%) un C

(47%). Pacientiem ar smagiem aknu funkcijas

traucējumiem sildenafila farmakokinētika nav pētīta.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti,

genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina

par īpašu risku cilvēkam.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Kalcija hidrogēnfosfāts (bezūdens)

Povidons 25

Nātrija kroskarmeloze

Magnija stearāts.

Apvalks:

Hipromeloze

Mikrokristāliskā celuloze

Titāna dioksīds E 171

Makrogola stearāts (polioksila 40 stearāts)

Briljantzilā FCF alumīnija laka E 133

Makrogols 6000

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.

Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt blisteri kastītē. Sargāt no gaismas.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Alumīnija folijas un caurspīdīgas folijas PVH/PE/PVdH blisteri kartona kastītēs pa 4, 10, 12 vai

20 tabletēm.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

SASKAŅOTS ZVA 11-08-2016

Ecriten 25 mg apvalkotās tabletes pašlaik nav pieejamas, bet 25 mg sildenafila tabletes var būt citiem

reģistrācijas apliecības īpašniekiem.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

PharmaSwiss Česká republika s.r.o.

Jankovcova 1569/2c, 170 00 Prague 7

Čehija

8.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

10-0548

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2010. gada 22. oktobris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2015. gada 12. jūnijs

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

05/2016

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju