Breakyl Start 200, 400, 600 un 800 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Latvija - latviešu - Zāļu valsts aģentūra

Nopērc to tagad

Lietošanas instrukcija Lietošanas instrukcija (PIL)

25-10-2020

Produkta apraksts Produkta apraksts (SPC)

25-10-2020

Aktīvā sastāvdaļa:
Fentanils
Pieejams no:
Meda Pharma GmbH & Co.KG, Germany
ATĶ kods:
N02AB03
SNN (starptautisko nepatentēto nosaukumu):
Fentanylum
Deva:
200, 400, 600 un 800 mikrogrami
Zāļu forma:
Aiz vaiga lietojamā membrāna
Receptes veids:
Pr.I
Ražojis:
Meda Pharma GmbH & Co.KG, Germany
Produktu pārskats:
Lietošana bērniem: Nav apstiprināta
Autorizācija numurs:
11-0147

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Lietošanas instrukcija: informācija lietotājam

Breakyl 200 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 400 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 600 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 800 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 1200 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl Start 200, 400, 600 un 800 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Fentanylum

Pirms zāļu lietošanas uzmanīgi izlasiet visu instrukciju, jo tā satur Jums svarīgu

informāciju.

Saglabājiet šo instrukciju! Iespējams, ka vēlāk to vajadzēs pārlasīt.

Ja Jums rodas jebkādi jautājumi, vaicājiet ārstam vai farmaceitam.

Šīs zāles ir parakstītas tikai Jums. Nedodiet tās citiem. Tās var nodarīt ļaunumu

pat tad, ja šiem cilvēkiem ir līdzīgas slimības pazīmes.

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas

attiecas arī uz iespējamām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Skatīt

4. punktu.

Šajā instrukcijā varat uzzināt:

Kas ir Breakyl un kādam nolūkam to lieto

Kas Jums jāzina pirms Breakyl lietošanas

Kā lietot Breakyl

Iespējamās blakusparādības

Kā uzglabāt Breakyl

6. Iepakojuma saturs un cita informācija

1.

Kas ir Breakyl un kādam nolūkam to lieto

Breakyl aiz vaiga lietojamās membrānas satur aktīvo vielu fentanilu, kas ir spēcīgas

pretsāpju zāles pazīstamas kā opioīdi. Breakyl indicēts, pēkšņu, nekontrolējamu sāpju

jeb ‘’izlaušanās’’sāpju ārstēšanai pieaugušiem pacientiem. Izlaušanās sāpes ir pēkšņas

papildu sāpes. Tās var parādīties pat tad, ja Jūs esat lietojis savas parastās opioīdu

grupas pretsāpju zāles.

Breakyl atļauts lietot tikai tad, ja Jūs savu hronisko vēža izraisīto sāpju ārstēšanai vismaz

vienu nedēļu jau lietojat parastās opioīdu grupas zāles, piemēram, morfiju, oksikodonu

vai transdermālu fentanila formu, un esat pie tām pieradis.

2.

Kas Jums jāzina pirms Breakyl lietošanas

N

e

li

e

t

o

j

i

et

Breakyl šādos gadījumos:

ja Jums ir alerģija (paaugstināta jutība) pret fentanilu vai kādu citu Breakyl

sastāvdaļu (pilnu palīgvielu sarakstu skatīt šīs lietošanas instrukcijas beigās,

apakšpunktā “Sīkāka informācija”);

ja Jūs pašlaik lietojat monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus (tos lieto pret smagu

depresiju) vai to esat darījis pēdējo divu nedēļu laikā;

ja Jums ir smagi elpošanas traucējumi vai smaga obstruktīva plaušu slimība

(piemēram, smaga astma);

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

ja Jūs regulāri nelietojat parakstītās opioīdu grupas zāles (piem., kodeīnu,

fentanilu, hidromorfonu, morfīnu, oksikodonu, petidīnu) katru dienu regulāri,

vismaz vienu nedēļu, savu pastāvīgo sāpju kontrolēšanai. Ja Jūs nelietojat šīs

zāles, Jūs nedrīkstat lietot Breakyl, jo tas var palielināt risku, ka elpošana varētu

kļūt bīstami lēna un/vai sekla, vai pat apstāties;

- ja Jūs ciešat no īslaicīgām sāpēm, izņemot pēkšņām, nekontrolējamām sāpēm.

Brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pirms Breakyl lietošanas konsultējieties ar ārstu, ja uz Jums attiecas kaut kas no turpmāk

minētā, jo Jūsu ārstam devas nozīmēšanas laikā tas būs jāievēro:

ja vēl nav stabilizēta citu opioīdu grupas zāļu, kas Jums jālieto pret hroniskām

sāpēm, deva;

ja Jums ir jebkāds stāvoklis, kas ietekmē Jūsu elpošanu;

ja Jums ir galvas trauma vai ja Jūsu ārsts Jums ir konstatējis paaugstinātu

galvaskausa iekšējo spiedienu;

Jums ir sirdsdarbības traucējumi, it īpaši lēna sirdsdarbība;

ja Jums ir zems asinsspiediens (īpaši maza cirkulējošā šķidruma tilpuma dēļ);

ja Jums ir aknu vai nieru darbības traucējumi, jo šie orgāni ietekmē to, kā Jūsu

organisms noārda šīs zāles;

ja Jums ir mutes dobuma gļotādas iekaisums;

Jūs lietojat antidepresantus vai antipsihotiskus līdzekļus; lūdzu, skatiet sadaļu „Citas

zāles un Breakyl’’.

Sīkāku informāciju skatīt 3. punktā.

Bērni un pusaudži

Nedodiet šīs zāles bērniem vecumā no 0 līdz 18 gadiem.

Breakyl satur fentanila daudzumu, kas bērnam var būt letāls. Tādēļ Breakyl visu laiku

jāuzglabā bērniem neredzamā un nepieejamā vietā.

Ja esat sportists, Jums jāzina, ka šīs zāles var radīt pozitīvu dopinga testa rezultātu.

Citas zāles un Breakyl

Lūdzu pastāstiet savam ārstam vai farmaceitam par visām zālēm, kuras lietojat vai

pēdējā laikā esat lietojis, ieskaitot zāles, ko var iegādāties bez receptes.

Breakyl, ja Jūs pašlaik lietojat monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus

(tos lieto pret smagu depresiju) vai to esat darījis pēdējo divu nedēļu laikā.

Ja Jūs lietojat kādas no turpmāk minētajām zālēm, pirms Breakyl lietošanas sākuma

konsultējieties ar savu ārstu vai farmaceitu:

jebkuras zāles, kas Jums parasti var izraisīt noguruma sajūtu vai miegainību, piemēram:

miega zāles;

zāles trauksmes, nervozitātes vai depresijas ārstēšanai;

zāles muskuļu kontrakciju vai muskuļu stīvuma ārstēšanai (miorelaksantus);

zāles alerģiju ārstēšanai (prethistamīna līdzekļus).

Zāles, kas Jūsu organismā varētu traucēt ar izoenzīmu CYP3A4 saistīto Breakyl

noārdīšanos, jo tās var paaugstināt fentanila koncentrāciju asinīs. Tas var izraisīt

pastiprinātu vai ilgāku Breakyl iedarbību, kā arī radīt potenciāli letālus elpošanas

traucējumus. Šādas zāles ir, piemēram:

zāles bakteriālo infekciju ārstēšanai (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns,

telitromicīns);

zāles sēnīšu infekciju ārstēšanai (piemēram, ketokonazols, itrakonazols,

flukonazols);

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

zāles vīrusu infekciju, t. i., HIV infekcijas kontrolei (piemēram, ritonavīrs,

indinavīrs, nelfinavīrs, sakvinavīrs);

zāles sirds – asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanai (piemēram, diltiazēms,

verapamils);

zāles pret izteikti sliktu dūšu (piemēram, aprepitants, dronabinols);

zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, fluoksetīns);

zāles, kas nomāc kuņģa skābes sekrēciju (piemēram, cimetidīns);

Blakusparādību risks palielinās, ja Jūs lietojat noteikta veida antidepresantus vai

antipsihotiskos līdzekļus. Breakyl var mijiedarboties ar šīm zālēm, un Jums var rasties

psihiskā stāvokļa izmaiņas (piem., uzbudinājums, halucinācijas, koma), kā arī citi

traucējumi, piemēram, ķermeņa temperatūras paaugstināšanās virs 38°C, sirdsdarbības

paātrināšanās, nestabils asinsspiediens, refleksu pastiprināšanās, muskuļu stīvums,

koordinācijas traucējumi un/vai kuņģa-zarnu trakta simptomi (piem., slikta dūša,

vemšana, caureja). Ārsts Jums pastāstīs, vai Breakyl ir Jums piemērotas zāles.

Zāles, kas Jūsu organismā var pastiprināt ar izoenzīmu CYP3A4 saistīto fentanila

noārdīšanos, tādējādi vājinot Breakyl iedarbību, piemēram:

miega vai sedatīvie līdzekļi (piemēram, fenobarbitāls);

zāles epileptisko krampju/lēkmju kontrolei (piemēram, karbamazepīns, fenitoīns vai

okskarbazepīns);

zāles vīrusu vairošanās kontrolei (piemēram, efavirenzs vai nevirapīns);

pretiekaisuma vai imūnsistēmu nomācošās zāles (piemēram, glikokortikoīdi);

zāles diabēta ārstēšanai (piemēram, pioglitazons);

antibiotiskie līdzekļi tuberkulozes ārstēšanai (piemēram, rifabutīns vai rifampicīns);

psihostimulatori (piemēram, modafinils);

zāles depresijas ārstēšanai (piemēram, asinszāles preparāti).

Ja Breakyl lietošanas laikā Jūs pārtraucat ārstēšanos ar šīm aktīvajām vielām vai ja

samazināt to devu, konsultējieties ar savu ārstu. Jūsu ārsts Jūs rūpīgi novēros attiecībā

uz opioīda toksicitātes pazīmēm un var atbilstoši pielāgot Breakyl devu.

Ja Jūs vienlaicīgi lietojat noteiktu veidu stipras pretsāpju zāles, ko dēvē par daļējiem opioīdu

agonistiem/antagonistiem, piemēram, buprenorfīns, nalbufīns un pentazocīns. Šo zāļu

lietošanas laikā Jums var rasties atcelšanas sindroma simptomi (slikta dūša, vemšana, caureja,

trauksme, drebuļi, trīce un svīšana).

Breakyl lietošana kopā ar uzturu, dzērienu un alkoholu

Jāizvairās lietot alkoholiskos dzērienus, jo etilspirts var izraisīt pastiprinātu sedāciju un

elpošanas nomākumu. Nedzeriet greipfrūtu sulu, jo tā var palēnināt fentanila noārdīšanos

Jūsu organismā, kā dēļ var pastiprināties vai pagarināties Breakyl iedarbība, kā arī parādīties

potenciāli letāli elpošanas traucējumi.

Grūtniecība un barošana ar krūti un fertilitāte

Ja Jūs esat grūtniece vai barojat bērnu ar krūti, ja domājat, k

Jums varētu būt grūtniecība

plānojat grūtniecību, pirms šo zāļu lietošanas konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu.

Ja vien tas nav apspriests ar ārstu, grūtniecības laikā lietot Breakyl nav atļauts. Breakyl nav

atļauts lietot dzemdību laikā, jo fentanils jaundzimušajam var izraisīt elpošanas nomākumu.

Fentanils var izdalīties mātes pienā un izraisīt blakusparādības ar krūti barotam zīdainim.

Nelietojiet Breakyl, ja barojat bērnu ar krūti. Barošanu ar krūti drīkst sākt ne ātrāk kā piecas

dienas pēc Breakyl pēdējās devas lietošanas.

Transportlīdzekļu vadīšana un mehānismu apkalpošana

Lūdzu, pajautājiet savam ārstam, vai dažas stundas pēc Breakyl lietošanas Jums ir

atļauts droši vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Opioīdu grupas pretsāpju līdzekļi, piemēram, fentanils, var traucēt garīgās un/vai

fiziskās spējas, kas nepieciešamas potenciāli bīstamu uzdevumu veikšanai. Ja Breakyl

lietošanas laikā Jums ir miegainības vai reiboņa sajūta vai ja Jums ir neskaidra redze vai

redzes dubultošanās, nevadiet transportlīdzekli un nestrādājiet ar iekārtām.

Breakyl satur propilēnglikolu (E1520), nātrija benzoātu (E211), metil-

parahidroksibenzoātu (E218) un propil-parahidroksibenzoātu (E216).

Nātrija benzoāts viegli kairina ādu, acis un gļotādas. Metilparahidroksibenzoāts un

propilparahidroksibenzoāts var izraisīt alerģiskas reakcijas (tās var būt arī vēlīnas).

Propilēnglikols var izraisīt ādas kairinājumu.

3.

Kā lietot Breakyl

Vienmēr lietojiet šīs zāles tieši tā, kā ārsts Jums teicis. Neskaidrību gadījumā vaicājiet

ārstam vai farmaceitam.

Deva

Kad sāksiet lietot Breakyl, Jūsu ārsts ar Jums strādās, lai atrastu devu, kas atvieglos Jūsu

sāpju saasinājumus (titrēs devu). Tas nepieciešams tādēļ, ka Jums individuāli

nepieciešamo veiksmīgo Breakyl devu nav iespējams paredzēt pēc opioīdu dienas devas,

ko lietojat hronisko vēža izraisīto sāpju ārstēšanai, vai pēc citām zālēm, ko Jūs varētu

lietot vēža izraisīto sāpju saasinājumu ārstēšanai.

Devas titrēšanas laikā tā tiks pakāpeniski palielināta. Kad sasniegsiet devu, kas nodrošina

pietiekamu sāpju atvieglojumu 30 minūšu laikā un ja kādas no iespējamajām nevēlamajām

blakusparādībām Jums būs pieņemamas, Jūs būsiet konstatējis sekmīgo devu. Ir svarīgi

stingri ievērot ārsta ieteikumus.

Devas titrēšanai parasti tiks izmantota turpmāk aprakstītā procedūra.

Devas titrēšana

Breakyl lietošana Jums būs jāsāk ar 200 mikrogramu lielu sākumdevu.

Ja 30 minūšu laikā pēc Breakyl devas lietošanas Jūsu sāpju saasinājums nav atvieglots,

sazinieties ar savu ārstu. Ja esat panesis šo devu, Jūsu ārsts ieteiks nākamajā sāpju

saasinājuma gadījumā lietot nākamo lielāko Breakyl devu. Jūsu ārsts šo devu var

āpenis

palielināt no 200 līdz 400 un 600 mikrogramiem līdz pat 800 mikrogramiem.

Tādēļ Breakyl Start iepakojumā ir pa vienai katra stipruma devai: 200, 400, 600 un 800

mikrogrami. Vi

lietojot Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamo membrānu

kombināciju, iespējams sasniegt šādas lielākas devas:

Viena Breakyl 200 aiz vaiga lietojamā membrāna atbilst 200 mikrogramu lielai

devai.

Divas Breakyl 200 aiz vaiga lietojamās membrānas atbilst 400 mikrogramu lielai

devai.

Trīs Breakyl 200 aiz vaiga lietojamās membrānas atbilst 600 mikrogramu lielai

devai.

Četras Breakyl 200 aiz vaiga lietojamās membrānas atbilst 800 mikrogramu lielai

devai.

Gadījumā, kad sāpju atvieglošanai nepietiek ar visstiprāko (800 mikrogrami) Breakyl Start

vai vienlaikus lietotu četru aiz vaiga lietojamo membrānu kombināciju (800 mikrogrami),

ārsts Jums var nozīmēt Breakyl 1200 mikrogramu. Tas ir visstiprākais pieejamais Breakyl.

Kad būsiet konstatējis sekmīgo devu, Jūsu ārsts šo devu nozīmēs pret nākamajiem sāpju

saasinājumiem, kuru ārstēšanai būs jālieto šī konstatētā deva.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Visos sāpju saasinājuma gadījumos Breakyl atļauts lietot tikai vienu reizi un pirms

nākamās Breakyl devas lietošanas Jums jānogaida vismaz četras stundas.

Ja 30 minūšu laikā pēc Breakyl devas lietošanas nesasniegsiet pietiekamu sāpju

atvieglojumu, gadījumā, ja to būs ieteicis ārsts, Jūs sāpju saasinājuma ārstēšanai varēsiet

lietot citas „glābšanas” zāles.

Lietošanas biežums

Jums nav atļauts lietot vairāk par četrām Breakyl devām dienā.

Nākamā devas pielāgošana

Ja Jums ir vairāk par četriem sāpju saasinājuma gadījumiem dienā, Jums par to

nekavējoties jāinformē savs ārsts. Jūsu ārsts var vēlēties palielināt zāļu devu Jūsu

nepārejošo vēža izraisīto sāpju ārstēšanai. Kad atkal būs panākta Jūsu nepārejošo sāpju

kontrole, iespējams, ka Jūsu ārstam būs jāpielāgo Breakyl deva. Lai panāktu vislabākos

rezultātus, pastāstiet ārstam par savām sāpēm un Breakyl iedarbību, lai nepieciešamības

gadījumā būtu iespējams pielāgot devu.

Breakyl vai savu parasto opioīdu grupas zāļu devu pats nemainiet. Devas maiņas jāvada un

jākontrolē Jūsu ārstam.

Lietošanas veidi

Breakyl aiz vaiga lietojamās membrānas paredzētas lietošanai uz mutes dobuma gļotādas.

Kad vaiga iekšpusē piestiprināsiet Breakyl aiz vaiga lietojamo membrānu, fentanils caur

Jūsu mutes gļotādu uzsūksies tieši asinsritē.

Tieši pirms lietošanas atveriet Breakyl paciņu, ievērojot uz tā iespiestos norādījumus.

Ar mēli samitriniet vaiga iekšpusi vai ar ūdeni izskalojiet muti, lai samitrinātu

Breakyl piestiprināšanas vietu.

Ar sausām rokām satveriet Breakyl aiz vaiga lietojamo membrānu starp

rādītājpirkstu un īkšķi tā, lai sārtā puse būtu pret īkšķi (1. attēls).

Breakyl aiz vaiga lietojamā membrāna jāieliek mutē tā, lai viegli saskartos ar vaiga

gļotādu (2. attēls).

Piespiediet un vismaz 5 sekundes pieturiet, līdz membrāna stingri pielīp. Tagad jābūt

redzamai baltajai pusei (3. attēls).

Vienlaikus lietojot vairāk par vienu Breakyl aiz vaiga lietojamo membrānu,

jānodrošina, ka visas membrānas pielīp tieši Jūsu mutes gļotādai. Lai izvairītos

no pārklāšanās, membrānas iespējams pielīmēt gan kreisā, gan labā vaiga

gļotādai.

Pēc tam Breakyl aiz vaiga lietojamai membrānai pašai jāpaliek savā vietā. Šķidrumus Jums

atļauts dzert pēc 5 minūtēm.

Šīs aiz vaiga lietojamās membrānas parasti pilnīgi izšķīst 15 - 30 minūšu laikā pēc

uzlikšanas. Atsevišķos gadījumos pilnīgai izšķīšanai var būt nepieciešams vairāk par 30

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

minūtēm, tomēr fentanila uzsūkšanos tas neietekmē.

Jāizvairās no manipulācijām ar membrānu ar mēli vai pirkstiem. Kamēr aiz vaiga lietojamā

membrāna nav pilnīgi izšķīdusi, Jums nav atļauts ēst.

Breakyl nekošļājiet un nenorijiet. Šādā gadījumā Jūs varat saņemt vājāku sāpju saasinājuma

atvieglojumu.

Ja esat lietojis Breakyl vairāk nekā noteikts vai domājat, ka kāds nejauši lietojis

Breakyl

Ja pēc Breakyl lietošanas Jūs sākat justies ļoti miegains, pēc iespējas drīzāk izņemiet no

mutes Breakyl aiz vaiga lietojamo membrānu vai tās daļas un piezvaniet kādam, lai Jums

palīdz.

Jums vai Jūsu aprūpētājam jāsazinās ar ārstu, slimnīcu vai neatliekamās palīdzības nodaļu

iespējamā riska izvērtēšanai un saņemtu norādes, kā rīkoties gadījumā, ja esat lietojis Breakyl

vairāk kā noteikts.

Pārdozēšanas simptomi varētu būt:

izteikta miegainība

reibonis

slikta dūša vai vemšana

ļoti lēna un/ vai sekla elpošana

vai samazināta ķermeņa temperatūra, lēna sirdsdarbība, grūtības koordinēt roku un

kāju kustības.

Nejaušas Breakyl lietošanas gadījumā varētu būt tie paši simptomi, kas aprakstīti iepriekš

pārdozēšanas gadījumā.

Šie simptomi var parādīties ārstēšanas sākumā , ja Jūsu Breakyl deva ir pārāk liela vai ja esat

lietojis pārāk daudz Breakyl. Jums un Jūsu aprūpētājam ar ārstu jāapspriež, kā šādā gadījumā

nekavējoties rīkoties.

Piezīme aprūpētājiem

Ja Jums šķiet, ka pacientam, kas lieto Breakyl vai kādam, kurš nejauši, bez ārsta nozīmēšanas

lietojis Breakyl, ir lēna un/ vai sekla elpošana vai ja Jums grūti šo personu pamodināt,

nekavējoties veiciet šādas darbības:

gadījumā, ja šīs personas vaiga iekšpusē joprojām ir pielipusi Breakyl aiz vaiga

lietojamā membrāna, pēc iespējas drīzāk izņemiet no personas mutes aiz vaiga

lietojamo membrānu (vai pat tās daļas);

izsauciet neatliekamās medicīniskās palīdzības brigādi.

gaidot neatliekamās medicīniskās palīdzības brigādi:

ja šī persona ir aizmigusi, pamodiniet viņu, saucot vārdā un kratot aiz pleca;

ja šķiet, ka persona lēni elpo, jāpiespiež ieelpot katras 5 – 10 sekundes;

ja persona pārtrauc elpot, līdz palīdzības saņemšanai veiciet elpināšanu „no mutes

mutē”.

Ja Jūs pārtraucat lietot Breakyl

Breakyl lietošana Jums jāpārtrauc, ja Jums vairs nav „izlaušanās” sāpes. Taču Jums saskaņā

ar ārsta ieteikumiem jāturpina lietot parastās opioīdu grupas pretsāpju zāles, lai ārstētu

pastāvīgās vēža izraisītās sāpes. Pārtraucot Breakyl lietošanu, Jums var rasties atcelšanas

simptomi, kas ir līdzīgi Breakyl iespējamām blakusparādībām. Ja Jums rodas atcelšanas

simptomi vai Jums ir bažas par pretsāpju efektu, Jums jāsazinās ar ārstu. Jūsu ārsts novērtēs,

vai Jums nepieciešamas zāles atcelšanas simptomu mazināšanai vai likvidēšanai.

Ja Jums ir kādi jautājumi par šo zāļu lietošanu, jautājiet ārstam vai farmaceitam.

4.

Iespējamās blakusparādības

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Tāpat kā visas zāles, šīs zāles var izraisīt blakusparādības, kaut arī ne visiem tās izpaužas.

Visnopietnākās nevēlamās blakusparādības ir sekla elpošana, zems asinsspiediens un šoks.

Ja Jūs kļūstat ļoti miegains vai ja Jums ir lēna un/vai sekla elpošana, Jums vai Jūsu

aprūpētājam nekavējoties

jāsazinās

ārstu un jāizsauc

neatliekamās

medicīniskās

palīdzības brigāde. Ja aiz vaiga lietojamā membrāna (vai pat tā daļas) joprojām ir savā

vietā, tā pēc iespējas drīzāk jāizņem.

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir slikta dūša, miegainība un reibonis.

Tā kā pacienti, kas lieto Breakyl, nepārejošo sāpju ārstēšanai lieto arī parastās opioīdu

grupas zāles, piemēram, morfiju, oksikodonu vai transdermālu fentanila formu, opioīdu

izraisīto nevēlamo blakusparādību iemesls var būt abas šīs zāles. Tādēļ viennozīmīgi

nošķirt Breakyl un citu opioīdu izraisītās parādības nav iespējams.

Nevēlamās blakusparādības, kas vismaz iespējami saistītas ar ārstēšanu, ir šādas:

Bieži (var skart līdz 1 no 10 cilvēkiem):

pārmērīga noguruma sajūta/miegainība, reibonis, galvassāpes, sedācija;

redzes traucējumi (piemēram, neskaidra redze vai redzes dubultošanās);

slikta dūša/vemšana, aizcietējums, vemšana, mutes sausums;

ādas nieze;

nespēks;

apjukums.

Retāk (var skart līdz 1 no 100 cilvēkiem):

paaugstināts asinsspiediens;

garšas sajūtas izmaiņas, pasivitāte, atmiņas traucējumi, domāšanas traucējumi;

lēna vai sekla elpošana, sastrēgums deguna blakusdobumos;

caureja, mutes gļotādas iekaisums, smaganu asiņošana, gremošanas traucējumi, čūlas

mutes dobumā, mutes sāpes, sāpīga rīšana;

gribai nepakļauta urinācija;

pastiprināta svīšana, zilumu rašanās tendence;

muskuļu raustīšanās, muskuļu vājums, sāpes locītavās, muskuļu sāpes, sāpes

ekstremitātēs, žokļu sāpes;

vājāka ēstgriba;

nejaušas traumas (piemēram, pēc kritieniem);

pietvīkums/karstuma sajūta;

vājums, drebuļi, drudzis, slāpes;

spriedzes vai nervozitātes sajūta, halucinācijas, murgi, patoloģiski sapņi, bezmiegs

(insomnia), nemiers.

Ļoti reti (var skart līdz 1 no 10000 cilvēkiem):

muskuļu raustīšanās, krampji, patoloģiskas sajūtas, piemēram, tirpšana, nejutīgums,

viegls kairinājums (arī ap muti), kustību koordinācijas grūtības;

smagi elpošanas traucējumi;

sāpes vēderā, meteorisms, vēdera uzpūšanās;

apgrūtināta urinācija;

ādas izsitumi;

asinsvadu paplašināšanās;

slikta vispārējā pašsajūta;

- roku vai kāju pietūkums;

domāšanas traucējumi, atstumtības sajūta, depresija, noskaņojuma svārstības, pārmērīga

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

labsajūta.

Biežums nav zināms (pēc pieejamiem datiem biežumu nevar noteikt):

- atcelšanas sindroms (var izpausties ar šādām blakusparādībām: slikta dūša, vemšana,

caureja, trauksme, drebuļi, trīce un svīšana).

Pastāv ļaunprātīgas Breakyl lietošanas vai pieraduma risks. Šis risks ir lielāks, ja Jums

kādreiz ir bijis pieradums pie citām vielām vai ja tās esat lietojis ļaunprātīgi (citas zāles,

ielas narkotikas vai alkoholiskos dzērienus). Tomēr pēc terapeitiskas opioīdu lietošanas

pieradumu novēro reti.

Ja novērojat jebkādas blakusparādības, kas šajā instrukcijā nav minētas vai kāda

no minētajām blakusparādībām Jums izpaužas smagi, lūdzam par tām izstāstīt

savam ārstam vai farmaceitam.

Ziņošana par blakusparādībām

Ja Jums rodas jebkādas blakusparādības, konsultējieties ar ārstu vai farmaceitu. Tas attiecas

arī uz iespējamajām blakusparādībām, kas nav minētas šajā instrukcijā. Jūs varat ziņot par

blakusparādībām arī tieši Zāļu valsts aģentūrai, Jersikas ielā15, Rīgā, LV 1003. Tālr.: +371

67078400; Fakss: +371 67078428.

Tīmekļa vietne: www.zva.gov.lv. Ziņojot par blakusparādībām, Jūs varat palīdzēt nodrošināt

daudz plašāku informāciju par šo zāļu drošumu.

5.

Kā uzglabāt Breakyl

Breakyl vienmēr jāuzglabā bērniem neredzamā un nepieejamā vietā. Breakyl sastāvā

ietilpstošā fentanila daudzums bērnam vai personai, kas regulāri nelieto opioīdu grupas

zāles, var būt letāls. Breakyl jāuzglabā, ieslēdzot drošā vietā.

Nelietot Breakyl pēc derīguma termiņa beigām, kas uz kārbiņas un katras paciņas norādīts

kā MM.GGGG. Derīguma termiņš attiecas uz norādītā mēneša pēdējo dienu.

Uzglabāt temperatūrā līdz 30° C. Neatdzesēt.

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai sargātu no mitruma.

Nelietot, ja paciņa pirms atvēršanas bijusi bojāta. Ja aiz vaiga lietojamā membrāna ir

bojāta vai sagriezta izņemšanas laikā, to nedrīkst lietot.

Neizmetiet zāles kanalizācijā vai sadzīves atkritumos. Ja Jūs vairs nelietojat Breakyl vai ja

Jūsu mājās ir palikušas pāri kādas paciņas, par vairs nevajadzīgo zāļu iznīcināšanu jautājiet

savam farmaceitam. Šie pasākumi palīdzēs aizsargāt apkārtējo vidi un nepieļaus, ka

neizlietotās zāles saņem bērni un/vai personas, kurām tās nav nozīmētas.

6.

Iepakojuma saturs un cita informācija

Ko Breakyl satur

Aktīvā viela ir fentanils.

ogra

brānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur

200 mikrogramus fentanila (fentanylum), (fentanila citrāta formā),

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

ogra

brānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 400 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā),

ogra

brānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 600 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā),

ogra

brānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 800 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā)

ogra

brānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 1200 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā).

Citas sastāvdaļas ir

Aktīvais slānis:

propilēnglikols (E1520);

nātrija benzoāts (E211);

metilparahidroksib

enzoāts (E218);

propilparahidroksi

benzoāts (E216);

sarkanais dzelzs

oksīds (E172);

bezūdens

citronskābe;

racēmiskā alfa tokoferola acetāts;

bezūdens nātrija dihidrogēnfosfāts;

nātrija hidroksīds;

bezūdens nātrija fosfāts;

polikarbofils;

hidroksipropilceluloze;

hidroksietilceluloze;

karmelozes nātrija sāls.

Pamatnes slānis:

nātrija benzoāts (E211);

metilparahidroksibenzoāts (E218);

propilparahidroksibenzoāts (E216);

bezūdens citronskābe;

racēmiskā alfa tokoferola acetāts;

hidroksipropilceluloze;

hidroksietilceluloze;

titāna dioksīds (E171);

nātrija saharināts;

piparmētras eļļa.

Breakyl ārējais izskats un iepakojums

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Breakyl ir plakana lokana šķīstoša taisnstūra veida aiz vaiga lietojama membrāna ar vienu

sārtu un vienu baltu pusi, izgatavots lai nogādātu fentanilu tieši asinsritē. Sārtā puse satur

aktīvo vielu fentanilu. Baltā puse līdz minimumam samazina fentanila nonākšanu siekalās,

lai pasargātu no aktīvās vielas norīšanas.

Tālāk attēlotajā šablonā parādīti pieejamo stiprumu Breakyl izmēri:

mikrogrami

microgram

microgram

microgram

microgram

Katra aiz vaiga lietojamā membrāna ir iepakota bērniem neatveramā paciņā. Breakyl

pieejams šādos iepakojumos:

Breakyl 200 mikrogrami: kārbiņas ar 4, 10 vai 28 paciņām pa vienai aiz vaiga lietojamai

membrānai

Breakyl 400 mikrogrami: kārbiņas ar 4, 10 vai 28 paciņām pa vienai aiz vaiga lietojamai

membrānai.

Breakyl 600 mikrogrami: kārbiņas ar 4, 10 vai 28 paciņām pa vienai aiz vaiga lietojamai

membrānai.

Breakyl 800 mikrogrami: kārbiņas ar 4, 10 vai 28 paciņām pa vienai aiz vaiga lietojamai

membrānai.

Breakyl 1200 mikrogrami: kārbiņas ar 4, 10 vai 28 paciņām pa viena aiz vaiga lietojamai

membrānai.

Breakyl Start: 4 paciņas pa vienai 200, 400, 600 un 800 mikrogramu aiz vaiga lietojamai

membrānai kartona kārbiņā.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

MEDA Pharma

GmbH & Co.

KG Benzstr. 1

D-61352 Bad Homburg, Vācija

Tālr. 06172 888 01

Fakss 06172 888 2740

edapha

a.de

Ražotājs

MEDA Pharma GmbH & Co. KG

Benzstr. 1

D-61352 Bad Homburg

Vācija

Šīs zāles Eiropas Ekonomikas zonas (EEZ) dalībvalstīs ir reģistrēts ar šādiem

nosaukumiem:

Norvēģija: Buquel / Buquel Start

Austrija, Beļģija, Bulgārija, Čehijas Republika, Dānija, Igaunija, Somija, Francija, Vācija,

Grieķija, Ungārija, Īrija, Itālija, Lietuva, Luksemburga, Nīderlande, Polija, Portugāle,

Rumānija, Slovākija, Spānija, Zviedrija, Lielbritānija: Breakyl / Breakyl Start

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Šī lietošanas instrukcija pēdējo reizi pārskatīta 10/2014

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Zāļu valsts aģentūras mājas lapā

www.zva.go v.l v

Lai iegūtu papildus informāciju par šīm zālēm, lūdzu, sazinieties ar reģistrācijas apliecības

īpašnieka vietējo pārstāvniecību: Meda Pharma SIA, Vienības gatve 109, Rīga LV-1058,

Latvija. Tel.: +371 67616137, Fakss: +371 66117360.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

ZĀĻU APRAKSTS

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Breakyl 200 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 400 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 600 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 800 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl 1200 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Breakyl Start 200, 400, 600 un 800 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Breakyl 200 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 200 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā),

Breakyl 400 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 400 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā),

Breakyl 600 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 600 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā),

Breakyl 800 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 800 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā)

Breakyl 1200 mikrogrami aiz vaiga lietojamās membrānas

Viena aiz vaiga lietojamā membrāna satur 1200 mikrogramus fentanila (fentanylum),

(fentanila citrāta formā).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību:

Breakyl, stiprums (mikrogrami)

Palīgviela

200

400

600

800

1200

propilēnglikols (E1520) (mg)

0,17

0,35

0,52

0,70

1,04

nātrija benzoāts (E211) (mg)

0,11

0,23

0,34

0,46

0,69

metilparahidroksibenzoāts (E218) (mg)

0,12

0,24

0,36

0,48

0,71

propilparahidroksibenzoāts (E216) (mg)

0,03

0,06

0,09

0,12

0,18

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.

ZĀĻU FORMA

Aiz vaiga lietojama membrāna.

Breakyl ir plakana lokana šķīstoša taisnstūra veida aiz vaiga lietojama membrāna ar vienu

sārtu un vienu baltu pusi, izgatavota lai nogādātu fentanilu tieši asinsritē. Sārtā puse satur

aktīvo vielu fentanilu. Baltā puse līdz minimumam samazina fentanila nonākšanu siekalās,

lai pasargātu no aktīvās vielas norīšanas.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Tālāk attēlotajā šablonā parādīti pieejamo stiprumu Breakyl izmēri:

mikrogrami

microgram

microgram

microgram

microgram

0,78 cm

1,56 cm

2,34 cm

3,11 cm

4,67 cm

(Izmēri iespējams ir nepareizi, ja tos skata elektroniski.)

Katra aiz vaiga lietojamā membrāna iepakota noslēgtā, bērniem neatveramā paciņā.

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.

Terapeitiskās indikācijas

Breakyl indicēts pēkšņu, nekontrolējamu sāpju jeb „izlaušanās” sāpju (breakthrough

pain; BTP) ārstēšanai pieaugušiem vēža slimniekiem, kuri jau saņem balstterapiju ar

opioīdiem hronisku vēža izraisītu sāpju ārstēšanai. BTP ir pārejoši sāpju saasinājumi,

kas parādās uz pārējā laikā kontrolētu nepārejošu sāpju fona.

Pacienti, kuri saņem balstterapiju, ir pacienti, kuri vienu nedēļu vai ilgāk perorāli lieto vismaz

60 mg morfija dienā, transdermālo membrānu formā saņem vismaz 25 mikrogramus fentanila

stundā, lieto vismaz 30 mg oksikodona dienā, saņem vismaz 8 mg lielu hidromorfona dienas

devu vai ekvivalenti atsāpinošu cita opioīda devu.

4.2.

Devas un lietošanas veids

Ārstēšana jāsāk un jāturpina ārsta, kam ir pieredze opioīdu lietošanā vēža slimniekiem,

uzraudzībā. Lai līdz minimumam samazinātu ar opioīdu lietošanu saistīto nevēlamo

blakusparādību risku un noteiktu „pareizo” devu, devas titrēšanas procesa laikā pacients

obligāti cieši jāuzrauga veselības aprūpes speciālistiem.

Tā kā sekmīgu Breakyl devu, kas nepieciešama vēža izraisītu sāpju saasinājumu ārstēšanai,

ar opioīdu vai citu zāļu balstdevu, ko lieto vēža izraisītu sāpju saasinājumu ārstēšanai,

palīdzību prognozēt nav iespējams, tā jānosaka titrējot.

Devas titrēšana

Pirms pacientam paredzētās Breakyl devas titrēšanas jāparedz, ka nepārejošo fona sāpju

kontrole tiek nodrošināta ar opioīdu balstterapijas palīdzību. Ja pacientam ir vairāk par

četriem sāpju saasinājuma gadījumiem dienā, pirms Breakyl devas titrēšanas sākuma jāapsver

iespēja palielināt opioīda balstdevu.

Devas titrēšana pacientiem, kuriem terapiju nomaina no citām fentanilu saturošām zālēm

Tā kā aktīvās vielas absorbcija atšķiras, pāreju nav atļauts veikt attiecībā 1:1. Ja notiek

pāreja no cita fentanila citrātu saturoša līdzekļa iekšķīgas lietošanas, Breakyl deva jātitrē

neatkarīgi, jo dažādu līdzekļu biopieejamība ievērojami atšķiras (skatīt grafiku 5.2.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

apakšpunktā).

Sākumdeva

Breakyl sākumdevas lielumam jābūt 200 mikrogrami, kas pēc nepieciešamības jātitrē uz

augšu, izmantojot pieejamā stipruma (200, 400, 600, 800 vai 1200 mikrogramu) devas.

Titrēšanas process rūpīgi jākontrolē, līdz sasniegta deva, kas katra sāpju saasinājuma

gadījuma laikā pēc vienas devas nodrošina adekvātu atsāpināšanu un pieņemamas

blakusparādības. Šāda deva ir definēta kā “pareiza”. Starp Breakyl devām jābūt vismaz

četras stundas ilgam starplaikam.

Devas titrēšanai pieejami divi Breakyl iepakojumu veidi:

Breakyl Start ar vienu aiz vaiga lietojamo membrānu pa 200, 400, 600 un 800 mikrogramiem

un Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamo membrānu.

Lietojot pa 200 mikrogramiem Breakyl, lielākas devas iespējams sasniegt, vienlaikus lietojot

Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamās membrānas kombinācijā ar:

vienu Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamo membrānu, kas atbilst 200

mikrogramu lielai devai

divām Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamām membrānām, kas atbilst 400

mikrogramu lielai devai

trijām Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamām membrānām, kas atbilst 600

mikrogramu lielai devai

četrām Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga lietojamām membrānām, kas atbilst 800

mikrogramu lielai devai.

Gadījumā, kad sāpju atvieglošanai nepietiek ar visstiprāko (800 mikrogramu) Breakyl

Start vai vienlaikus lietotu četru Breakyl 200 aiz vaiga lietojamo membrānu kombināciju

(800 mikrogrami), var būt indicēts Breakyl 1200. Tas ir visstiprākais pieejamais Breakyl.

Ja pēc attiecīgās devas lietošanas ir sasniegts pietiekams sāpju atvieglojums, nākamajā

sāpju saasinājuma gadījumā ārstēšanai jālieto šī noteiktā Breakyl deva.

Ja 30 minūšu laikā pēc attiecīgās Breakyl devas lietošanas nav sasniegts pietiekams sāpju

atvieglojums un pacients šo devu ir panesis, nākamajā sāpju saasinājuma gadījumā

pacients jāārstē ar nākamo lielāko Breakyl devu.

Ja 30 minūšu laikā pēc Breakyl 1200 mikrogramu aiz vaiga lietojamās membrānas

(visstiprākās pieejamās devas) lietošanas nav sasniegts pietiekams sāpju atvieglojums,

pacientam ar savu ārstu jāapspriež ārstēšanas iespējas. Lai titrēšanas laikā sasniegtu nākamo

lielāko devu, iespējams kombinēti lietot aiz vaiga lietojamās membrānas ar mazām devām.

Kombinētu devu, kas lielākas par 1200 mikrogramiem, lietošana kontrolētos apstākļos nav

vērtēta.

Visos sāpju saasinājuma gadījumos, kad 30 minūšu laikā pēc Breakyl aiz vaiga

lietojamās membrānas lietošanas nav sasniegts pietiekams sāpju atvieglojums, pacients

sāpju saasinājuma ārstēšanai var lietot „glābšanas” zāles (ja tās ieteicis viņa ārsts).

Tomēr „glābšanas” opioīdus nav atļauts lietot gadījumos, kad novērotas nepieņemamas

Breakyl lietošanas izraisītas blakusparādības vai opioīdu toksicitātes pazīmes.

Devas titrēšana – sīkāku informāciju skatīt iepriekš

Pieejamas piecu stiprumu Breakyl devas:

200, 400, 600, 800 un 1200 µg

Lietošanas sākums

sākumdeva ir 200 µg

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Deva jātitrē, to palielinot pa solim, lietojot nākamo lielāko Breakyl

devu, līdz pacients sasniedzis devu, kas nodrošina pietiekamu

atsāpināšanu ar pieņemamām blakusparādībām.

Ja sasniegts pietiekams sāpju

atvieglojums,nākamajā sāpju

saasinājuma gadījumā ārstēšanai

jālieto noteiktā deva.

Ja 30 minūšu laikā pēc lietošanas nav

sasniegts pietiekams sāpju atvieglojums un

pacients ir panesis devu, nākamajā sāpju

saasinājuma gadījumā jālieto nākamā lielākā

Breakyl deva.

Starp Breakyl devām jābūt vismaz četras stundas ilgam starplaikam. Visos sāpju saasinājuma

gadījumos, kad 30 minūšu laikā nav sasniegts pietiekams sāpju atvieglojums, pacientam

saskaņā ar norādījumiem jālieto „glābšanas” zāles.

Balstterapija

Pēc sekmīgas devas noteikšanas sāpju saasinājuma gadījumos Breakyl atļauts lietot ne vairāk

kā četras reizes dienā un ar vismaz četras stundas ilgiem starplaikiem. Visos gadījumos

Breakyl atļauts lietot tikai vienu reizi.

Nākamās devas pielāgošana

Lai turpinātu nodrošināt pietiekamu sāpju saasinājumu atvieglojumu, dažiem pacientiem var

būt vēlreiz jāpielāgo Breakyl deva vai nepārtraukti jāveic balstterapija ar opioīdu grupas

analgētiskajiem līdzekļiem. Nepārtraukta opioīdu devu lietošana sāpju saasinājumu ārstēšanai

jāapsver attiecībā uz pacientiem, kuriem ir vairāk par vienu sāpju saasinājuma gadījumu dienā

vai ilgāk par četrām secīgām dienām. Ja tiek palielināta ilgstošas iedarbības opioīda deva,

Breakyl deva sāpju saasinājumu ārstēšanai var būt jāpārskata.

Visi pretsāpju līdzekļa atkārtotas devas titrēšanas gadījumi obligāti jāuzrauga ārstam.

T

e

r

ap

i

j

as

rtr

au

k

š

a

na

Ja pacientam vairs nav sāpju epizožu, Breakyl lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Ja saglabājas

pastāvīgas fona sāpes, jāturpina parakstītā ārstēšana.

Ja jāpārtrauc visu opioīdu lietošana, ārstam pacients rūpīgi jāuzrauga, lai novērstu pēkšņas

ārstēšanas pārtraukšanas radītās ietekmes risku.

Lietošanas veids

Pacientam:

tieši pirms lietošanas jāatver Breakyl paciņa, ievērojot uz tās iespiestos norādījumus;

ar mēli jāsamitrina vaiga iekšpuse vai ar ūdeni jāizskalo mute, lai samitrinātu Breakyl

piestiprināšanas vietu;

ar sausām rokām Breakyl aiz vaiga lietojamā membrāna jāsatver starp rādītājpirkstu un

īkšķi tā, lai sārtā puse būtu pret īkšķi;

Breakyl aiz vaiga lietojamā membrāna jāieliek mutē tā, lai viegli saskartos ar vaiga

gļotādu;

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

membrāna jāpiespiež un vismaz 5 sekundes jāpietur, līdz tas cieši pielīp. Pēc tam jābūt

redzamai baltajai pusei.

(Piezīme: papildu apakšpunkts attiecas tikai uz Breakyl 200 mikrogramu aiz vaiga

lietojamām membrānām):

vienlaikus lietojot vairāk par vienu Breakyl aiz vaiga lietojamo membrānu,

pacientam jānodrošina, ka visas membrānas pielīp tieši mutes gļotādai. Lai

izvairītos no pārklāšanās, membrānas iespējams pielīmēt gan kreisā, gan labā

vaiga gļotādai.

Pēc tam Breakyl aiz vaiga lietojamai membrānai pašai jāpaliek savā vietā. Šķidrumu atļauts

lietot pēc 5 minūtēm.

Breakyl aiz vaiga lietojamās membrānas parasti pilnīgi izšķīst 15 - 30 minūšu laikā pēc

uzlikšanas. Atsevišķos gadījumos pilnīgai līdzekļa izšķīšanai var būt nepieciešams vairāk

par 30 minūtēm, tomēr fentanila absorbciju tas neietekmē. Pacientam jānorāda, ka

jāizvairās no manipulācijām ar aiz vaiga lietojamo membrānu ar mēli vai pirkstiem, kā arī

līdz membrānas izšķīšanai jāizvairās no ēšanas.

Ja Breakyl aiz vaiga lietojamā membrānair sakošļāta un norīta, rezultātā iespējama zemāka

augstākā aktīvās vielas koncentrācija un vājāka biopieejamība nekā lietojot saskaņā ar

norādījumiem (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Breakyl drošums un efektivitāte bērniem vecumā no 0 līdz 18 gadiem nav pierādīta. Dati

nav pieejami.

ados

ecā

Ir pierādīts, ka salīdzinājumā ar jaunāku populāciju, gados vecāki pacienti ir jutīgāki pret

intravenozi ievadīta fentanila iedarbību. Gados vecākiem pacientiem fentanila eliminācija ir

lēnāka un terminālais eliminācijas pusperiods ir ilgāks, kā rezultātā iespējama aktīvās vielas

uzkrāšanās organismā un lielāks nevēlamo blakusparādību risks. Tādēļ deva jātitrē īpaši

piesardzīgi. Tomēr klīnisko pētījumu laikā vidējās titrētās Breakyl devas lielums pacientiem

pēc 65 gadu vecuma neatšķīrās no devām pacientiem līdz 65 gadu vecumam.

u popu

Titrējot devu pacientiem ar nieru vai aknu darbības traucējumiem, jāievēro īpaša piesardzība.

Pacienti ar 1. pakāpes mukozītu rūpīgi jānovēro, var būt jāapsver devas pielāgošana.

Breakyl efektivitāte un lietošanas drošība pacientiem ar mukozītu, kas smagāks par 1.

pakāpi, nav pētīta.

Lietot membrānu, kuras iepakojums pirms atvēršanas bijis bojāts, nav atļauts.

4.3.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret fentanilu vai kādu no palīgvielām (skatīt 6.1. apakšpunktu).

Vienlaicīga monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitoru lietošana vai divas nedēļas pēc MAO

inhibitoru lietošanas pārtraukšanas (skatīt arī 4.5. apakšpunktu).

Smags elpošanas nomākums vai smagi obstruktīvi plaušu bojājumi.

Pacients nesaņem terapiju ar opioīdiem (skatīt 4.1. apakšpunktu), jo pastāv lielāks elpošanas

nomākuma risks.

Akūtu sāpju, izņemot pēkšņu, nekontrolējamu t.s. „izlaušanās” sāpju ārstēšana.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

4.4.

Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Pacienti un viņu aprūpētāji jāinformē, ka Breakyl satur aktīvo vielu, kuras daudzums

bērnam var būt letāls, tādēļ Breakyl vienmēr jāuzglabā bērniem un cilvēkiem, kuri nav

pacienti, neredzamā un nepieejamā vietā.

Lai līdz minimumam samazinātu ar opioīdu lietošanu saistīto nevēlamo blakusparādību risku

un noteiktu efektīvo devu, devas titrēšanas laikā pacientam noteikti nepieciešama stingra

ārsta uzraudzība.

Pirms sākas ārstēšana ar Breakyl, ir svarīgi nostabilizēt pacienta nepārejošo sāpju

ārstēšanu ar ilgstošas darbības opioīdiem.

Elpošanas nomākums

Pastāv klīniski nozīmīga elpošanas nomākuma risks, kas saistīts ar fentanila lietošanu.

Īpaša piesardzība jāievēro, Breakyl devu titrējot pacientiem ar vieglām vai vidēji smagām

obstruktīvām plaušu slimībām vai citām slimībām, kas pacientam izraisa elpošanas

nomākuma tendenci, jo pat parastās terapeitiskās Breakyl devas elpošanas tieksmi spēj

vājināt līdz elpošanas mazspējai.

Palielināts intrakraniālais spiediens

Pacientiem, kas var būt īpaši jutīgi pret intrakraniālo ietekmi, ko izraisa CO

aizture

organismā, piemēram, pacientiem ar paaugstināta intrakraniālā spiediena simptomiem vai

apziņas traucējumiem, Breakyl atļauts lietot, tikai ievērojot ārkārtīgu piesardzību. Opioīdi

var izraisīt neskaidru klīnisko ainu pacientiem ar galvas traumām un tos atļauts lietot tikai

klīniskas nepieciešamības gadījumos.

Sirds slimība

Fentanils var izraisīt bradikardiju. Fentanils jālieto piesardzīgi pacientiem ar eksistējošām

bradiaritmijām vai bradiaritmijām anamnēzē.

Rūpīgi jāapsver lietošana pacientiem ar hipovolēmiju un hipotensiju.

Aknu vai nieru darbības traucējumi

Turklāt Breakyl piesardzīgi jālieto pacientiem ar aknu vai nieru darbības traucējumiem.

Aknu vai nieru darbības traucējumu ietekme uz šo zāļu farmakokinētiku nav vērtēta. Tomēr

ir pierādīts, ka metaboliskā klīrensa un plazmas proteīnu dēļ aknu un nieru slimību

gadījumos mainās intravenozi ievadīta fentanila klīrenss. Pēc Breakyl lietošanas gan aknu,

gan nieru darbības traucējumi var palielināt fentanila biopieejamību un palēnināt tā

sistēmisko klīrensu, kas var pastiprināt un paildzināt opioīda iedarbību. Tādēļ titrējot devu

pacientiem ar vidēji smagu vai smagu aknu vai nieru slimību, jāievēro piesardzība.

Serotonīna sindroms

Ieteicams ievērot piesardzību, lietojot Breakyl vienlaicīgi ar zālēm, kas ietekmē

serotonīnerģiskās neiromediatoru sistēmas.

Lietojot vienlaicīgi ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, selektīviem serotonīna

atpakaļsaistīšanas inhibitoriem (SSAI) un serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistīšanas

inhibitoriem (SNAI), un zālēm, kas ietekmē serotonīna metabolismu (to skaitā

monoamīnoksidāzes inhibitoriem [MAOI]), iespējama dzīvībai bīstama serotonīna sindroma

veidošanās. Tas var rasties, lietojot ieteicamo devu.

Serotonīna sindroms var izpausties kā psihiskā stāvokļa izmaiņas (piem., uzbudinājums,

halucinācijas, koma), autonomās nervu sistēmas nestabilitāte (piem., tahikardija, svārstīgs

asinsspiediens, hipertermija), neiromuskulāri traucējumi (piem., hiperrefleksija, koordinācijas

traucējumi, rigiditāte) un/vai kuņģa-zarnu trakta simptomi (piem., slikta dūša, vemšana,

caureja). Ja pastāv aizdomas par serotonīna sindromu, ārstēšana ar Breakyl jāpārtrauc.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Tolerance, atkarība

Atkārtoti ievadot tādus opioīdus kā fentanilu, var veidoties tolerance un fiziska un/vai

psiholoģiska atkarība. Tomēr, jatrogēna atkarība pēc opioīdu lietošanas ārstnieciskiem

mērķiem ir reta.

Sportistus vēlams informēt, ka fentanila lietošana var izraisīt pozitīvu dopinga testa rezultātu.

Breakyl satur nātrija benzoātu, metilparahidroksibenzoātu, propilparahidroksibenzoātu un

propilēnglikolu. Nātrija benzoāts viegli kairina ādu, acis un gļotādas.

Metilparahidroksibenzoāts un propilparahidroksibenzoāts var izraisīt alerģiskas reakcijas

(tās var būt arī vēlīnas). Propilēnglikols var izraisīt ādas kairinājumu.

Pacienti ar 1. pakāpes mukozītu rūpīgi jānovēro, var būt jāapsver devas pielāgošana.

Breakyl efektivitāte un lietošanas drošība pacientiem ar mukozītu, kas smagāks par 1.

pakāpi, nav pētīta (skatīt arī 4.2. un 5.2. apakšpunktus).

4.5.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Breakyl nav atļauts lietot pacientiem, kuri saņem vai pēdējo 14 dienu laikā ir saņēmuši

monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitorus, jo opioīdu grupas analgētisko līdzekļu lietošanas

laikā aprakstīta smaga un neprognozējama MAO inhibitoru iedarbības pastiprināšanās

(skatīt 4.3. apakšpunktu).

Serotonīnerģiskas zāles

Lietojot fentanilu vienlaicīgi ar serotonīnerģiskām zālēm, piemēram, selektīvu serotonīna

atpakaļsaistīšanas inhibitoru (SSAI) vai serotonīna norepinefrīna atpakaļsaistīšanas inhibitoru

(SNAI), vai monoamīnoksidāzes inhibitoru (MAOI) (lūdzam skatīt 4.3. apakšpunktu), var

palielināties serotonīna sindroma – iespējami dzīvībai bīstama stāvokļa, veidošanās risks.

Fentanilu aknās un zarnu trakta gļotādā metabolizē izoenzīms CYP3A4 (lūdzam skatīt arī

5.2. apakšpunktu). CYP3A4 inhibitori, piemēram,

makrolīdu grupas antibiotiskie līdzekļi (piemēram, eritromicīns, klaritromicīns,

telitromicīns)

azolu grupas pretsēnīšu līdzekļi (piemēram, ketokonazols, itrakonazols un

flukonazols)

daži proteāzes inhibitori (piemēram, ritonavirs, indinavirs, nelfinavirs,

sakvinavirs)

kalcija kanālu blokatori (piemēram, diltiazēms vai verapamils)

līdzekļi pret sliktu dūšu un vemšanu (piemēram, aprepitants vai dronabinols)

antidepresanti (piemēram, fluoksetīns)

antacīdie līdzekļi (piemēram, cimetidīns)

var palielināt iekšķīgi lietota fentanila biopieejamību un arī palēnināt tā sistēmisko klīrensu,

kas var pastiprināt vai paildzināt opioīdu iedarbību un izraisīt potenciāli letālu elpošanas

nomākumu. Līdzīgs efekts iespējams pēc greipfrūtu sulas, par ko zināms, ka tā inhibē

CYP3A4, iedzeršanas. Tādēļ gadījumos, kad fentanils ordinēts vienlaikus ar CYP3A4

inhibitoriem, ieteicams ievērot piesardzību. Breakyl lietojošie pacienti laikā, kad sāk viņu

ārstēšanu ar CYP3A4 inhibitoriem, kā arī tad, kad palielina to devu, ilgstoši un rūpīgi

jānovēro attiecībā uz opioīdu toksicitātes pazīmēm.

Breakyl lietošana vienlaikus ar spēcīgiem CYP3A4 induktoriem, piemēram,

barbiturātiem un citiem sedatīvajiem līdzekļiem (piemēram, fenobarbitālu)

līdzekļiem pret epilepsiju (piemēram, karbamazepīnu, fenitoīnu, okskarbazepīnu)

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

dažiem pretvīrusu līdzekļiem (piemēram, efavirenzu, nevirapīnu)

pretiekaisuma vai imūnsistēmu nomācošajiem līdzekļiem (piemēram,

glikokortikoīdiem)

līdzekļiem pret diabētu (piemēram, pioglitazonu)

antibiotiskajiem līdzekļiem tuberkulozes ārstēšanai (piemēram, rifabutīnu,

rifampicīnu)

psihotropajām vielām (piemēram, modafinilu)

antidepresantiem (piemēram, asinszāles preparātiem)

var pazemināt fentanila koncentrāciju plazmā, kas var vājināt Breakyl iedarbību. Breakyl

lietojošie pacienti laikā, kad pārtrauc viņu ārstēšanu ar CYP3A4 induktoriem, kā arī tad, kad

samazina to devu, jākontrolē attiecībā uz Breakyl iedarbības pastiprināšanos vai toksicitātes

pazīmēm, turklāt var būt atbilstoši jāpielāgo Breakyl deva.

Vienlaicīga citu CNS darbību nomācošo vielu, tostarp arī citu opioīdu, sedatīvo vai

hipnotisko līdzekļu, vispārējās anestēzijas līdzekļu, fenotiazīnu, trankvilizatoru,

miorelaksantu, sedatīvo prethistamīna līdzekļu un alkoholisko dzērienu lietošana var

izraisīt papildinošu nomācošu iedarbību.

Lietošana vienlaikus ar daļējiem opioīdu agonistiem/antagonistiem (piemēram, buprenorfīnu,

nalbufīnu, pentazocīnu) nav ieteicama. Tiem ir liela afinitāte pret opioīdu receptoriem un

salīdzinoši maza iekšējā aktivitāte, tādēļ tie daļēji darbojas pretēji fentanila analgētiskai

ietekmei un var izraisīt atcelšanas simptomus no opioīdiem atkarīgiem pacientiem.

4.6.

Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšanas periods

Grūtniecība

Dati par fentanila lietošanu grūtniecēm nav pietiekami. Pētījumos ar dzīvniekiem pierādīta

toksiska ietekme uz reproduktivitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Potenciālais risks cilvēkam

nav zināms. Ja vien tas nav viennozīmīgi nepieciešams, grūtniecības laikā lietot fentanilu

nav atļauts.

Pēc ilgstošas ārstēšanas fentanils jaundzimušajam var izraisīt abstinences simptomus.

Fentanilu nav ieteicams lietot dzemdību (tostarp arī ķeizargrieziena operācijas) laikā, jo

fentanils šķērso placentu un auglim var izraisīt elpošanas nomākumu. Ja ir ordinēts

Breakyl, jābūt viegli pieejamam bērnam paredzētam antidotam.

Barošana ar krūti

Fentanils izdalās mātes pienā un ar krūti barotiem bērniem var izraisīt sedāciju un

elpošanas nomākumu. Fentanilu nedrīkst lietot sievietes bērna zīdīšanas laikā, un

barošanu ar krūti nedrīkst atsākt vismaz piecas dienas pēc pēdējās fentanila lietošanas

reizes.

Fertilitāte

Dati par cilvēku fertilitāti nav pieejami. Pētījumos ar dzīvniekiem sedatīvas devas

ietekmēja tēviņu un mātīšu fertilitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu).

4.7.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot

mehānismus. Tomēr opioīdu grupas analgētiskie līdzekļi var traucēt garīgās un/vai

fiziskās spējas, kas nepieciešamas potenciāli bīstamu uzdevumu veikšanai (piemēram,

transportlīdzekļa vadīšanai vai darbam ar iekārtām). Gadījumā, ja pacientiem Breakyl

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

lietošanas laikā ir miegainība, reibonis, neskaidra redze vai tās dubultošanās, viņiem

jāiesaka nevadīt transportlīdzekli un nestrādāt ar iekārtām.

4.8.

Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Lietojot Breakyl, paredzamas tipiskās opioīdu izraisītās nevēlamās blakusparādības.

Turpinot preparāta lietošanu, šīs parādības bieži izzūd vai samazinās to intensitāte, jo

pacientam nepieciešamā deva tiek titrēta līdz vispiemērotākajam lielumam. Visnopietnākās

ar visu opioīdu, tostarp arī ar Breakyl lietošanu saistītās nevēlamās blakusparādības ir

elpošanas nomākums (tas var izraisīt elpošanas apstāšanos), cirkulators nomākums,

hipotensija un šoks, tādēļ visi pacienti rūpīgi jānovēro attiecībā uz šīm parādībām.

Tā kā Breakyl klīnisko pētījumu plānojums bija veidots tā, lai vērtētu lietošanas drošību

un efektivitāti, pacientiem ārstējot ar vēzi saistītu sāpju saasinājumus, visi pacienti pret

nepārejošajām sāpēm vienlaikus lietoja arī opioīdus, piemēram, ilgstošas darbības

morfija vai oksikodona zāļu formas vai transdermālās fentanila zāļu formas. Tādēļ nav

iespējams viennozīmīgi izdalīt tikai Breakyl izraisītās parādības.

Šeit sniegtie dati par nevēlamajām blakusparādībām no vienas puses ataino pašreizējo Breakyl

lietošanas pieredzi, lietojot pret sāpju saasinājumiem vienlaikus ar opioīdu lietošanu pret

nepārejošām sāpēm. No otras puses, “ļoti reti” aprakstītās nevēlamās blakusparādības ir

bijušas saistītas ar fentanilu kā aktīvo vielu, bet Breakyl klīnisko pētījumu laikā tās līdz šim

nav novērotas. Mēģinājumi veikt korekcijas, ievērojot vienlaicīgu citu opioīdu lietošanu,

Breakyl lietošanas ilgumu vai ar vēzi saistītos simptomus, nav veikti.

Visbiežāk novērotās nevēlamās blakusparādības ir slikta dūša, miegainība un reibonis.

Blakusparādību uzskaitījums tabulā

Šīs nevēlamās blakusparādības ir vērtētas, izmantojot šādus sastopamības apzīmējumus: ļoti

bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti (≥ 1/10 000 līdz

< 1/1000), ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Nevēlamās blakusparādības, kas vismaz iespējami saistītas ar ārstēšanu, ir šādas:

Orgānu sistēmas

klase

Bieži

Retāk

Ļoti reti vai biežums

nav zināms

#

Vielmaiņas un

uztures traucējumi

anoreksija

Psihiskie

traucējumi

apjukuma stāvoklis

trauksme, halucinācijas,

murgi, patoloģiski

sapņi, nervozitāte,

bezmiegs, nemiers

domāšanas

traucējumi,

depersonalizācija,

depresija, emocionāla

labilitāte, eiforija

Nervu sistēmas

traucējumi

miegainība,

reibonis,

galvassāpes,

sedācija

garšas sajūtas

traucējumi, letarģija,

amnēzija, kognitīvi

traucējumi

mioklonija,

parestēzijas (tostarp

arī hiperestēzijas/

mutes apvidus

parestēzijas),

gaitas/kustību

koordinācijas

traucējumi, krampji

Acu bojājumi

redzes traucējumi

(neskaidra redze,

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

diplopija)

Asinsvadu sistēmas

traucējumi

karstuma viļņi

asinsvadu

paplašināšanās

Elpošanas sistēmas

traucējumi, krūšu

kurvja un videnes

slimības

elpošanas nomākums,

deguna blakusdobumu

aizlikums

elpas trūkums

Kuņģa-zarnu trakta

traucējumi

slikta dūša,

aizcietējums,

vemšana, mutes

sausums

caureja, stomatīts,

smaganu asiņošana,

dispepsija, čūlas mutē,

mutes sāpes, odinofāgija

sāpes vēderā,

meteorisms, vēdera

uzpūšanās

Ādas un zemādas

audu bojājumi

nieze

hiperhidroze, nosliece uz

pastiprinātu zilumu

rašanos

izsitumi

Skeleta-muskuļu

un saistaudu

sistēmas bojājumi

muskuļu raustīšanās,

locītavu sāpes, muskuļu

vājums, skeleta muskuļu

sāpes, sāpes

ekstremitātēs, žokļu

sāpes

Nieru un

urīnizvades

sistēmas traucējumi

urīna nesaturēšana

urīna aizture

Vispārēji

traucējumi un

reakcijas

ievadīšanas vietā

nespēks

astēnija, drebuļi,

pireksija, slāpes

savārgums, perifēra

tūska, atcelšanas

sindroms*

Izmeklējumi

paaugstināts

asinsspiediens

Traumas,

saindēšanās un ar

manipulācijām

saistītas

komplikācijas

nejaušas traumas

(piemēram, pēc

kritieniem)

biežums nav zināms: tikai zāļu atcelšanas sindroms*

lietojot fentanilu transmukozāli, novēroti opiātu atcelšanas simptomi, piemēram, slikta dūša,

vemšana, caureja, trauksme, drebuļi, trīce un svīšana

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi

zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek

lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām Zāļu valsts aģentūrai,

Jersikas ielā 15, Rīgā, LV 1003. Tālr.:+371 67078400; Fakss: +371 67078428. Tīmekļa

vietne: www.zva.gov.lv.

4.9.

Pārdozēšana

Simptomi

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Paredzams, ka Breakyl pārdozēšanas simptomi vai toksicitātes pazīmes

būs līdzīgas

intravenozi ievadāmajam fentanilam vai citem ooioīdiemm t.i. to farmakoloģiskās

iedarbības oaildzināšanāsm kur

visnopietnākā parādība ir elpošanas nomākums. Citi

simptomi, kas varētu būt – dziļa sedācija, koma, bradikardija, hipotonija, hipotermija,

pazemināts muskuļu tonuss, ataksija, krampji un mioze.

Ārstēšana

Elpošanas nomākuma novēršanai jāveic tūlītēji pretpasākumi. Tostarp Breakyl aiz vaiga

lietojamās membrānas izņemšana (ja tā vēl aizvien ir mutē), pacienta fizikāla un verbāla

stimulācija, apziņas līmeņa, elpošanas un asinsrites stāvokļa novērtējums. Nepieciešamības

gadījumā jānodrošina elpceļu caurlaidība (iespējams, ar orofaringeālu vai endotraheālu

cauruli), ja nepieciešams jānodrošina skābeklis un jākontrolē ventilācija.

Jānodrošina intravenoza piekļuve un klīnisku indikāciju gadījumā jālieto naloksons vai citi

opioīdu antagonisti. Pēc pārdozēšanas elpošanas nomākums var būt ilgāks par opioīdu

antagonista iedarbību (piemēram, naloksona eliminācijas pusperiods ir robežās starp 30 un

81 minūti) un var būt nepieciešams naloksonu vai citu opioīda antagonistu ievadīt atkārtoti

vai ievadīt ilgstošas infūzijas veidā. Narkotiskās iedarbības novēršana var izraisīt akūtas

sāpes un kateholamīnu izdalīšanos. Pacientiem, kuri saņem balstterapiju ar opioīdiem,

naloksona vai citu opioīdu antagonistu lietošana ir saistīta ar akūtu zāļu atcelšanas sindroma

attīstības risku.

Papildus jānodrošina atbilstoša ķermeņa temperatūras un šķidruma uzņemšanas

nodrošināšana. Ja rodas smaga vai ilgstoša hipotensija, jāapsver hipovolēmijas iespēja un

stāvoklis jānovērš, izmantojot atbilstošu šķidrumu terapiju. Gadījumā, ja attīstās muskuļu

stīvums, papildus kā pēdējo alternatīvu jāizmanto neiromuskulāra bloķējoša vielu.

5.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.

Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: analgētiskie līdzekļi, opioīdi, fenilpiperidīna atvasinājumi

ATĶ kods: N02AB03

Fentanila, kas ir tīrs opioīdu agonists, iedarbību galvenokārt nodrošina mijiedarbība ar

galvas smadzeņu, muguras smadzeņu un gludās muskulatūras µ-opioīdu receptoriem.

Galvenā terapeitiskās iedarbības vieta ir centrālā nervu sistēma (CNS). Klīniski

visnoderīgākā fentanila un µ-opioīdu receptoru mijiedarbības farmakoloģiskā izpausme ir

analgēzija.

Pacientiem ar hroniskām vēža izraisītām sāpēm, kas nepārejošo sāpju kontrolei regulāri

saņem stabilas opioīdu devas, Breakyl 15, 30, 45 un 60 minūtes pēc lietošanas nozīmīgi

samazināja sāpju intensitāti (vērtējot pēc sāpju intensitātes atšķirību summas (sum of pain

intensity differences; SPID) un salīdzinot ar placebo).

Fentanila analgētiskā iedarbība ir saistīta ar aktīvās vielas koncentrāciju asinīs, ja tiek

ņemta vērā CNS un ārpus tās notiekošā kavējošā ietekme (procesa pusperiods ir 3 – 5

minūtes). Opioīdus agrāk nesaņēmušām personām analgēzija parādās, ja aktīvās vielas

koncentrācija asinīs ir 1 - 2 ng/ml, bet 10 – 20 ng/ml koncentrācija izraisīs ķirurģisku

anestēziju un dziļu elpošanas nomākumu.

Sekundārā iedarbība ietver miozi un kuņģa – zarnu trakta gludās muskulatūras tonusa

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

paaugstināšanos un tās kontraktilitātes samazināšanos, kas pagarina kuņģa – zarnu trakta

tranzīta laiku un var būt saistīta ar opioīdu aizcietējumus izraisošo iedarbību.

Lai gan opioīdi parasti paaugstina urīnceļu gludās muskulatūras tonusu, kopējai

iedarbībai ir raksturīga atšķirīga tendence, jo dažos gadījumos tā izraisa urinācijas

tieksmi, bet citos gadījumos – urinācijas traucējumus.

Visi opioīdu µ-receptoru agonisti, tostarp arī fentanils, izraisa no devas lieluma atkarīgu

elpošanas nomākumu. Elpošanas nomākuma risks ir mazāks pacientiem ar sāpēm, kuri

ilgstoši saņem terapiju ar opioīdiem un kuriem attīstās tolerance pret elpošanas nomākumu

un citām opioīdu izraisītajām parādībām.

5.2.

Farmakokinētiskās īpašības

Vispārējs ievads

Fentanils ir ļoti lipofils un spēj ļoti strauji absorbēties caur mutes dobuma gļotādu un

daudz lēnāk, lietojot konvencionālajā veidā caur kuņģa – zarnu traktu. Tas ir pakļauts

pirmā loka metabolisma procesiem aknās un zarnu traktā un metabolīti ar fentanila

terapeitisko iedarbību nav saistīti.

Absorbcija

Farmakokinētikas pētījuma laikā pēc transbukālas lietošanas Breakyl ātri absorbējās un

tā absolūtā biopieejamība bija 71%. Šīs absolūtās biopieejamības pētījuma laikā iegūtie

dati pierādīja arī to, ka sešu veselu brīvprātīgo vīriešu un sešu veselu brīvprātīgo

sieviešu apakšgrupās farmakokinētika bija līdzīga.

No Breakyl absorbētā fentanila farmakokinētika ir raksturīga ar apvienotu strauju sākotnējo

vielas absorbciju no vaigu gļotādas un daudz ilgstošāku norītā fentanila absorbciju no KZ

trakta. Pamatojoties uz absolūtās biopieejamības pētījuma laikā iegūtajiem datiem,

aptuveni 51% kopējās no Breakyl saņemtās aktīvās vielas devas strauji absorbējas no vaiga

gļotādas un tā kļūst sistēmiski pieejama. Atlikušie 49% kopējās devas tiek norīti kopā ar

siekalām un vēlāk lēni absorbējas no KZ trakta. Aptuveni 1/3 šī daudzuma (20% no

kopējās devas) pirmā loka eliminācijai aknās un zarnu traktā nav pakļauta un kļūst

sistēmiski pieejama. Tādējādi novērotā 71% absolūtā Breakyl biopieejamība ir sadalīta

starp strauju absorbciju caur gļotādu un lēnāku absorbciju no KZ trakta. Ja viena Breakyl

deva ir sakošļāta un norīta, tā var izraisīt zemāku augstāko aktīvās vielas koncentrāciju un

vājāku biopieejamību nekā lietojot saskaņā ar norādījumiem.

Visā pieejamo Breakyl devu diapazonā (no 200 līdz 1200 mikrogramiem) ir pierādīta

devu proporcionalitāte. Pēc vienas Breakyl aiz vaiga lietojamās membrānas (no 200 līdz

1200 mikrogrami) lietošanas vidējā C

parasti ir robežās no 0,38 līdz 2,19 ng/ml

(atkarīgi no devas), bet T

ir robežās no 45 līdz 240 minūtēm (vidēji 60 minūtes). Vēža

slimnieku grupā Breakyl lietošana 1. smaguma pakāpes mukozīta aktīvajā zonā bija

saistīta ar C

un AUC

vērtību samazināšanos. Pacientus ar 1. smaguma pakāpes

mukozītu ieteicams rūpīgi novērot, var būt jāapsver nepieciešamība pielāgot devu.

Breakyl efektivitāte un lietošanas drošība pacientiem ar mukozītu, kas smagāks par 1.

pakāpi, nav pētīta.

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

Vidējā fentanila koncentrācija plazmā

(ng/ml)

Laiks pēc devas lietošanas

(stundas)

Salīdzināmais

preparāts

Vidējā fentanila koncentrācija plazmā pret laika līkni (24 stundu laikā un pirmajā

stundā) pēc vienas 800 µg lielas Breakyl (XXX) vai 800 µg lielas salīdzināmā preparāta

(fentanila oromukozālā aplikatora) devas veseliem pieaugušajiem brīvprātīgajiem.

Izkliede

Fentanils ir ļoti lipofils. Dati par dzīvniekiem ir pierādījuši, ka pēc absorbcijas fentanils ātri

izkliedējas galvas smadzenēs, sirdī, plaušās, nierēs un liesā, kam seko lēnāka pārsadale

muskuļu audos un taukaudos. 80 – 85% fentanila saistās ar plazmas proteīniem. Galvenais

saistošais proteīns ir skābais alfa-1 glikoproteīns, tomēr zināmā mērā ir iesaistīti gan

albumīni, gan lipoproteīni. Acidozes gadījumā palielinās brīvā fentanila frakcija. Līdzsvara

koncentrācijas apstākļos vidējais izkliedes tilpums (V

) ir 4 l/kg.

Biotransformācija

Citohroma P450 izoenzīms CYP3A4 aknās un zarnu trakta gļotādā fentanilu metabolizē

par norfentanilu. Pētījumos ar dzīvniekiem farmakoloģiska norfentanila aktivitāte nav

konstatēta. Fentanila eliminācija galvenokārt (vairāk nekā 90%) notiek, vielai

biotransformējoties par neaktīviem N-dealkilētiem un hidroksilētiem metabolītiem.

Eliminācija

Mazāk par 7% devas tiek neizmainītā veidā izvadīti ar urīnu un tikai aptuveni 1%

neizmanītā veidā tiek izvadīts ar izkārnījumiem. Metabolītu ekskrēcija galvenokārt notiek

kopā ar urīnu, bet ekskrēcija ar izkārnījumiem ir mazāk nozīmīga. Fentanila kopējais

klīrenss no plazmas ir 0,5 l/h/kg (robežās no 0,3 līdz 0,7 l/h/kg). Pēc Breakyl lietošanas

klīniski nozīmīgs fentanila eliminācijas pusperiods ir aptuveni septiņas stundas, un

terminālais eliminācijas pusperiods ir aptuveni 14 stundas.

5.3.

Preklīniskie dati par drošumu

Ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu,

atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina

par īpašu risku cilvēkam.

Ar žurkām un trušiem veiktajos pētījumos par toksisku ietekmi uz embrija/augļa attīstību šīs

vielas lietošana orgānu veidošanās laikā nav atklājusi tās izraisītas anomālijas vai attīstības

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

izmaiņas. Ar žurkām veiktā pētījumā par žurku fertilitāti un agrīno embriju attīstību

dzīvnieku tēviņu pastarpinātais efekts tika novērots pēc lielu devu (s. c. pa 300

g/kg dienā)

lietošanas un tas nebija pretrunā ar fentanila sedatīvo iedarbību, kas novērota ar dzīvniekiem

veikto pētījumu laikā. Pētījumos par žurku pre- un postnatālo attīstību devas, kas izraisīja

smagu toksisku iedarbību uz mātītes organismu, ievērojami saīsināja pēcnācēju dzīvildzi.

Citas parādības, kas pirmās paaudzes pēcnācējiem tika novērotas pēc mātes organismam

toksisku devu lietošanas, bija kavēta fiziskā, sensoro funkciju, refleksu un uzvedības

attīstība. Šīs parādības varētu izraisīt vai nu netieša ar mātītes nodrošinātās aprūpes

izmaiņām saistītā ietekme un/vai retāka laktācija vai tieša fentanila ietekme uz mazuļiem.

Kancerogenitātes pētījumu (26 nedēļas ilgā alternatīvā bioloģiskā dermālas lietošanas

vērtējumā ar TgAC transgēnajām pelēm un divus gadus subkutāni ievadītu devu

kancerogenitātes pētījumā ar žurkām) laikā iegūtie rezultāti neliecina par faktiem, kas varētu

norādīt uz onkogēnu potenciālu. Analizējot galvas smadzeņu histoloģijas preparātus

kancerogenitātes pētījumā žurkām, tika konstatēti galvas smadzeņu bojājumi dzīvniekiem, kas

lietoja lielas fentanila citrāta devas. Šīs atrades nozīme cilvēkam nav zināma.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.

Palīgvielu saraksts

Aktīvais slānis:

propilēnglikols (E1520),

nātrija benzoāts (E211),

metilparahidroksibenzoāts (E218),

propilparahidroksibenzoāts (E216),

sarkanais dzelzs oksīds (E 172),

bezūdens citronskābe,

racēmiskā alfa tokoferola acetāts,

bezūdens nātrija dihidrogēnfosfāts,

nātrija hidroksīds,

bezūdens nātrija fosfāts,

polikarbofils,

hidroksipropilceluloze,

hidroksietilceluloze,

karmelozes nātrija sāls.

Pamatnes slānis:

nātrija benzoāts (E211),

metilparahidroksibenzoāts (E218),

propilparahidroksibenzoāts (E216),

bezūdens citronskābe,

racēmiskā alfa tokoferola acetāts,

hidroksipropilceluloze,

hidroksietilceluloze,

titāna dioksīds (E 171),

nātrija saharināts,

piparmētras eļļa.

6.2.

Nesaderība

Nav piemērojama

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

6.3.

Uzglabāšanas laiks

2 gadi

6.4.

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30

Neatdzesēt.

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā, lai sargātu no mitruma.

6.5.

Iepakojuma veids un saturs

Katra aiz vaiga lietojamā membrāna ir pa vienai iepakota bērniem neatveramā paciņā no

poliakrilnitrila/alumīnija/ polietilēntereftalāta (PET)/papīra lamināta.

Breakyl 200, 400, 600, 800 un 1200 mikrogrami:

Kārbiņas ar 4, 10 vai 28 paciņām pa vienai aiz vaiga lietojamai membrānai.

Breakyl Start

4 paciņas pa vienai 200, 400, 600 un 800 mikrogramu aiz vaiga lietojamai membrānai

katrā kartona kārbiņā. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.

Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.

REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

MEDA Pharma GmbH & Co. KG

Benzstr. 1

D-61352 Bad Homburg, Vācija

Tālr.: 06172 888 01

Fakss: 06172 888 2740

edap

a.de

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS (-I)

Breakyl 200 mikrogrami - 11-0142

Breakyl 400 mikrogrami - 11-0143

Breakyl 600 mikrogrami - 11-0144

Breakyl 800 mikrogrami - 11-0145

Breakyl 1200 mikrogrami - 11-0146

Breakyl Start 200, 400, 600 un 800 mikrogrami - 11-0147

9.

PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2011.gada 3.maijs

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2013.gada 20.decembris

10.

TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

SASKAŅOTS ZVA 04-02-2016

04/2015

Līdzīgi produkti

Meklēt brīdinājumus, kas saistīti ar šo produktu

Skatīt dokumentu vēsturi

Kopīgojiet šo informāciju