CERTICAN 0,5 mg COMPRIMIDOS

Nazione: Venezuela

Lingua: spagnolo

Fonte: Instituto Nacional de Higiene

Principio attivo:

EVEROLIMUS

Commercializzato da:

NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.

INN (Nome Internazionale):

EVEROLIMUS

Dosaggio:

0,5 mg

Forma farmaceutica:

COMPRIMIDO

Prodotto da:

NOVARTIS PHARMA STEIN A.G.

Stato dell'autorizzazione:

VIGENTE

Data dell'autorizzazione:

0000-00-00

Scheda tecnica

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO
EVEROLIMUS
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO
FARMACOTERAPÉUTICO:
Agentes
antineoplásicos,
otros
agentes
antineoplásicos, inhibidores de la proteínquinasa.
CÓDIGO ATC: L01XE10 3.1. FARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN
Everolimus es un inhibidor selectivo de mTOR (diana de la rapamicina
en los
mamíferos). mTOR es una serina-treonina-quinasa clave, cuya actividad
se sabe
que está desregulada en diferentes cánceres humanos. Everolimus se
une a la
proteína intracelular FKBP-12, formando un complejo que inhibe la
actividad del
complejo mTOR 1 (mTORC1). La inhibición de la vía de señales mTORC1
interfiere
con la traducción y síntesis de proteínas reduciendo la actividad
de la proteína
quinasa ribosomal S6 (S6K1) y la proteína de unión 4E del factor de
elongación
eucariótico (4EBP-1) que regula las proteínas implicadas en el ciclo
celular, la
angiogénesis y la glucolisis. Se cree que S6K1 fosforila el dominio
de activación 1
del
receptor
estrogénico,
que
es
responsable
de
la
activación
del
receptor
independiente del ligando. Everolimus reduce los niveles del factor de
crecimiento
endotelial vascular (VEGF), que potencia los procesos angiogénicos
del tumor.
Everolimus es un inhibidor potente del crecimiento y proliferación de
las células del
tumor,
las células endoteliales, los fibroblastos y las células del
músculo liso
asociadas con vasos sanguíneos y ha mostrado que reduce la glicolisis
en tumores
sólidos in vitro e in vivo 3.2. FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
En pacientes con tumores sólidos avanzados se alcanzan las
concentraciones
máximas de Everolimus (Cmax) en una mediana de tiempo de 1 hora
después de la
administración diaria de 5 y 10 mg de Everolimus en condiciones de
ayuno o con
una comida ligera libre de grasas. La Cmáx es proporcional a la dosis
entre 5 y 10
mg. Everolimus es un sustrato y un inhibidor moderado de PgP.
EFECTO DE LA COMIDA
La comida no tuvo un efecto evidente sobre el perfil
concentración-tiem