ISENTRESS 100 mg TABLETAS MASTICABLES

Country: Venesúela

Tungumál: spænska

Heimild: Instituto Nacional de Higiene

Virkt innihaldsefni:

RALTEGRAVIR

Fáanlegur frá:

MSD FARMACEUTICA, C.A.

INN (Alþjóðlegt nafn):

RALTEGRAVIR

Skammtar:

100 mg

Lyfjaform:

TABLETAS MASTICABLES

Stjórnsýsluleið:

ORAL

Gerð lyfseðils:

CON PRESCRIPCION FACULTATIVA

Framleitt af:

PATHEON PHARMACEUTICALS INC.

Leyfisstaða:

VIGENTE

Leyfisdagur:

2025-06-27

Vara einkenni

1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI)
RALTEGRAVIR
2. VIA DE ADMINISTRACION
VIA ORAL
3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antivirales de acción directa
CÓDIGO ATC: J05AX.08
3.1. FARMACODINAMIA
El raltegravir es un agente antirretroviral sintético inhibidor de la
integrasa del
virus de inmunodeficiencia humana (VIH), enzima codificada por el VIH
y de
cuya actividad depende la inserción covalente o integración del ADN
viral al
genoma de la célula huésped; proceso previo y necesario para la
producción
de
nuevas
partículas
virales.
Al
inhibir
la
enzima
e
impedir
con
ello
la
transferencia del material genético viral, el raltegravir evita la
replicación del
VIH y la consecuente propagación de la infección.
Ha
demostrado
eficacia
en
infecciones
clínicas
contra
el
virus
de
inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) y alguna actividad _ in vitro_
contra el
tipo 2 (VIH-2).
Se formula como raltegravir potásico en Tabletas recubiertas de 400
mg (para
uso en adultos) y Tabletas masticables de 25 y 100 mg (para uso en
niños).
3.2. FARMACOCINÉTICA
Tras su administración
por vía
oral el raltegravir se absorbe en el tubo digestivo
y genera concentraciones séricas pico en aproximadamente 3 horas que
alcanzan el estado estable a los 2 días con la dosificación
continua. Aunque su
biodisponibilidad absoluta no ha sido establecida, los estudios
comparativos
entre formulaciones en voluntarios sanos revelan que es mayor con las
tabletas
masticables que
con
las tabletas recubiertas (no son bioequivalentes). Las
variaciones en su absorción gastrointestinal causadas por la
co-administración
con alimentos (independientemente de la formulación) carecen de
importancia
clínica.
Se une a proteínas plasmáticas en un 83%. Atraviesa la placenta y en
animales
de experimentación se distribuye en la leche materna, pero se
desconoce si
ocurre lo mismo en humanos.
Se metaboliza en el hígado por glucuronidación mediada,
principalmente, por la
uridina difosfato-glucuronosiltransferasa-1A1 (UGT1A1). Se excreta