Country: Վենեսուելա
language: իսպաներեն
source: Instituto Nacional de Higiene
BOSENTAN
LABORATORIOS NOLVER, C.A.
BOSENTAN
125 mg
COMPRIMIDO
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
MONTE VERDE S.A.
VIGENTE
1999-11-30
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO BOSENTAN 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Otros agentes para la hipertensión. CÓDIGO ATC: C02KX01 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN Bosentan es un antagonista dual de los receptores de la endotelina (ERA) con afinidad por los receptores de endotelina A y B (ETA y ETB). Bosentan disminuye la resistencia vascular tanto pulmonar como sistémica, dando lugar a un aumento del gasto cardíaco sin aumento de la frecuencia cardiaca. La endotelina-1 (ET-1), una neurohormona, es uno de los vasoconstrictores más potentes conocidos, y también induce fibrosis, proliferación celular, hipertrofia cardiaca y remodelación, siendo además proinflamatoria. Estos efectos están mediados por la unión de la endotelina a los receptores ETA y ETB situados en las células del músculo liso vascular y el endotelio. Las concentraciones de ET-1 en tejidos y plasma aumentan en distintos trastornos cardiovasculares y enfermedades del tejido conectivo, incluidas la hipertensión arterial pulmonar, esclerodermia, insuficiencia cardiaca aguda y crónica, isquemia miocárdica, hipertensión sistémica y ateroesclerosis, lo cual sugiere un papel patogénico de la ET-1 en estas enfermedades. En la hipertensión arterial pulmonar e insuficiencia cardiaca, en ausencia de un antagonista de los receptores de endotelina, las concentraciones de elevadas de ET-1 están en estrecha correlación con la gravedad y el pronóstico de estas enfermedades. Bosentan compite con la unión de la ET-1 y otros péptidos ET, a ambos receptores ETA y ETB, con una afinidad ligeramente superior por los receptores ETA (Ki = 4,1– 43 nanomolar) que por los receptores ETB (KI = 38–730 nanomolar). Bosentan es un antagonista específico de los receptores ET y no se une a otros receptores. 3.2. FARMACOCINÉTICA La farmacocinética de Bosentan ha sido estudiada principalmente en sujetos sanos. Los datos, de carácter limitado, obtenidos en pacientes, demuestran que la exposi read_full_document