Ország: Venezuela
Nyelv: spanyol
Forrás: Instituto Nacional de Higiene
EFAVIRENZ
LABORATORIOS LETI, S.A.V.
EFAVIRENZ
200 mg
CAPSULAS
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
VICROFER S.R.L.
VENCIDO
2023-10-11
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO EFAVIRENZ 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Antivirales de uso sistémico, inhibidores no nucleosídicos de la transcriptasa inversa. CÓDIGO ATC: J05AG03 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN Efavirenz es un inhibidor no competitivo de la transcriptasa inversa (TR) del VIH-1 y no inhibe de manera significativa la TR del VIH-2 o las polimerasas de ADN celular (alfa, beta, gamma o delta). Actividad antiviral La concentración de Efavirenz libre in vitro necesaria para conseguir una inhibición entre el 90 y el 95% de aislados de virus salvajes de cepas resistentes a zidovudina y aislados clínicos, osciló entre 0,46 y 6,8 nM en líneas de células linfoblastoides, células mononucleares de sangre periférica (PBMCs) y cultivos de macrófagos/monocitos. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN Se alcanzaron unas concentraciones plasmáticas pico de Efavirenz de entre 1,6 - 9,1 micromolar (microM) a las 5 horas después de la administración de dosis orales únicas de 100 mg a 1.600 mg a voluntarios no infectados. Se observaron aumentos de la Cmáx y el AUC dependientes de la dosis hasta una dosis máxima de 1.600 mg; dichos aumentos no fueron proporcionales, sino que fueron inferiores a lo esperable, lo que sugiere que hay una absorción reducida a dosis más elevadas. El tiempo hasta alcanzar las concentraciones plasmáticas pico (3-5 horas) no se modificó con la administración de dosis múltiples, y las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzaron a los 6 - 7 días. Los valores medios de la Cmáx, la Cmin y el AUC en estado estacionario de pacientes infectados por VIH fueron lineales con dosis diarias de 200 mg, 400 mg y 600 mg. En 35 pacientes que recibieron 600 mg de Efavirenz una vez al día, la Cmáx plasmática media en el estado estacionario fue de 12,9 ± 3,7 microM (29%) [Media ± D.S. (% C.V.)], la Cmin en estado estacionario fue de 5,6 ± 3,2 microM (57%), y el AUC fue de 184 ± 73 microM·h (40%) Olvassa el a teljes dokumentumot