देश: वेनेज़ुएला
भाषा: स्पेनी
स्रोत: Instituto Nacional de Higiene
BORTEZOMIB
LABORATORIOS KLINOS, C.A.
BORTEZOMIB
2,5 mg
POLVO LIOFILIZADO PARA SOLUCION INYECTABLE
INTRAVENOSA / SUBCUTANEA
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
LABORATORIOS KEMEX, S.A.
VIGENTE
2023-08-19
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO BORTEZOMIB 2. VIA DE ADMINISTRACION VIA INTRAVENOSA Y SUBCUTANEA 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos, otros agentes antineoplásicos, CÓDIGO ATC: L01XX32. 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN Bortezomib se ha diseñado específicamente para inhibir la actividad quimotripsina del proteosoma 26S en células de mamífero. El proteosoma 26S es un complejo proteico de gran tamaño que degrada las proteínas ubiquitinadas. La vía ubiquitina-proteosoma desempeña un papel esencial en la regulación del recambio de determinadas proteínas, manteniendo así la homeostasis en el interior de las células. La inhibición del proteosoma 26S evita esta proteólisis dirigida y afecta a múltiples cascadas de señalización intracelulares, lo que origina en última instancia la muerte de la célula neoplásica. Bortezomib es muy selectivo para el proteosoma. En concentraciones de 10 micromolar (μM), no inhibe ninguno de una gran variedad de receptores y proteasas investigados, y su selectividad por el proteosoma es 1.500 veces superior a la que muestra por la siguiente enzima preferida. La cinética de inhibición del proteasoma se ha evaluado _ in _ _vitro_, y se ha demostrado que bortezomib se disocia del proteosoma con una t½ de 20 minutos, lo que demuestra que la inhibición del proteosoma por bortezomib es reversible. La inhibición del proteosoma mediada por bortezomib afecta de varias maneras a las células neoplásicas, entre ellas mediante la alteración de las proteínas reguladoras que controlan la progresión del ciclo celular y la activación nuclear del factor nuclear kappa B (NF-kB). La inhibición del proteosoma provoca la detención del ciclo celular y la apoptosis. El NF-kB es un factor de transcripción cuya activación es necesaria para muchos aspectos de la tumorogénesis, incluido el crecimiento y la supervivencia celulares, la angiogénesis, las interacciones intercelulares y de metástasis. En el mieloma, bortezomib alter पूरा दस्तावेज़ पढ़ें