Pakkausseloste: Tietoa potilaalle
Levomethadone G.L. Pharma 2,5 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 5 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 10 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 20 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 30 mg tabletti
levometadonihydrokloridi
Lue tämä pakkausseloste huolellisesti ennen kuin aloitat lääkkeen ottamisen, sillä se sisältää
sinulle tärkeitä tietoja.
Säilytä tämä pakkausseloste. Voit tarvita sitä myöhemmin.
Jos sinulla on kysyttävää, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan
puoleen.
Tämä lääke on määrätty vain sinulle eikä sitä tule antaa muiden käyttöön. Se voi aiheuttaa
haittaa muille, vaikka heillä olisikin samanlaiset oireet kuin sinulla.
Jos havaitset haittavaikutuksia, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan
puoleen. Tämä koskee
myös sellaisia mahdollisia
haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Ks.
kohta 4.
Tässä pakkausselosteessa kerrotaan:
Mitä Levomethadone G.L. Pharma on ja mihin sitä käytetään
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta
Miten Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta otetaan
Mahdolliset haittavaikutukset
Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen säilyttäminen
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
1.
Mitä Levomethadone G.L. Pharma on ja mihin sitä käytetään
Levomethadone G.L. Pharma sisältää vaikuttavana aineena levometadonihydrokloridia. Se kuuluu
hermostoon vaikuttavien lääkkeiden ryhmään.
Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta käytetään aikuisille, jotka ovat riippuvaisia opioideista tai
huumaavista kipulääkkeistä, kuten heroiinista ja morfiinista. Sitä käytetään näiden riippuvuutta
aiheuttavien aineiden korvaushoitona. Hoitoon on yhdistettävä lääketieteellinen, psykologinen ja
sosiaalinen kuntoutus ja seuranta.
2.
Mitä sinun on tiedettävä, ennen kuin otat Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta
On tärkeää, että noudatat aina lääkärin antamia ohjeita, kun käytät Levomethadone G.L. Pharma -
valmistetta. Levomethadone G.L. Pharma on vahvempaa kuin metadoni. Yliannostuksen välttämiseksi
on ehdottoman tärkeää, että käytät Levopidon -valmistetta lääkärin määräyksen mukaisesti (ks. myös
kohta 3. ”Miten Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta otetaan”).
Älä ota Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta
jos olet allerginen levometadonille tai tämän lääkkeen jollekin muulle aineelle (lueteltu
kohdassa 6).
jos sinua hoidetaan MAO:n estäjillä (masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon käytettäviä
lääkkeitä) tai jos olet lakannut ottamasta niitä viimeksi kuluneiden 2 viikon aikana
jos sinulla on vakavia hengitys- tai keuhkovaivoja
jos olet riippuvainen muista kuin opioidityyppisistä huumeista.
jos olet alle 18-vuotias.
Älä käytä mitään huumeantagonisteja tai agonisteja/antagonisteja (aineita, jotka voivat estää
Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen vaikutukset, kuten esim. pentatsosiini ja buprenorfiini)
Levomethadone G.L. Pharma -hoidon aikana, muutoin kuin yliannostuksen hoitoon.
Älä ota Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta, jos jokin edellä mainituista koskee sinua. Jos olet
epävarma, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan puoleen ennen kuin otat Levomethadone G.L.
Pharma -valmistetta.
Varoitukset ja varotoimet
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan
kanssa ennen kuin otat Levomethadone G.L. Pharma -
valmistetta,
jos sinulla on akuutteja astmakohtauksia
jos keuhkojesi toiminta on heikentynyt keuhkosairauden vuoksi tai jos sinulla on
hengitysvaikeuksia. Lääkärin on arvioitava hoitoasi tarkkaan
jos kaliumin pitoisuus elimistössäsi on pieni (hypokalemia)
jos sinulla on munuaisvaivoja (munuaiskivet ja sappikivet mukaan lukien)
jos sinulla on maksasairaus
jos sinulla on kilpirauhasen vajaatoiminta (hypotyreoosi)
jos sinulla on suurentunut eturauhanen tai virtsanjohtimen ahtauma (voi aiheuttaa
virtsaamisvaikeuksia)
jos olet loukannut pääsi ja kallon sisäinen paine on normaalia suurempi (kysy tästä lääkäriltä).
Sinulla voi ilmetä voimakasta päänsärkyä.
jos sinulla on vatsakipua, ripulia tai ummetusta
jos sinulla on tietyntyyppisiä sydämen rytmin muutoksia tai muu vakava sydäntauti.
Levomethadone G.L. Pharma voi etenkin suurina annoksina vaikuttaa sydämen supistumista
sääteleviin sähköisiin signaaleihin. Kerro lääkärillesi, jos sinulla on ollut sydänvaivoja.
jos käytät vahvoja kipulääkkeitä (opioideja) (ks. ”Muut lääkevalmisteet ja Levomethadone G.L.
Pharma”)
jos käytät rentouttavia ja nukahtamista auttavia lääkkeitä (barbituraatteja ja bentsodiatsepiineja)
(ks. ”Muut lääkevalmisteet ja Levomethadone G.L. Pharma”).
jos magnesiumtasosi ovat alhaiset
Jos jokin edellä mainituista koskee sinua, keskustele lääkärin kanssa.
Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan
kanssa, jos sinulla ilmenee jokin seuraavista oireista
kun käytät Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta:
- Heikotus, väsymys, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu tai alhainen verenpaine. Nämä voivat
olla oireita siitä, että lisämunuaiset tuottavat liian vähän kortisolihormonia ja sinun on ehkä otettava
hormonilisää.
Pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa sukupuolihormonien määrän vähenemistä ja prolaktiinihormonin
määrän lisääntymistä. Ota yhteyttä lääkäriin, jos sinulla ilmenee heikentyneen sukupuolivietin,
impotenssin tai kuukautisten puuttumisen (amenorrean) kaltaisia oireita.
Ei lasten ulottuville eikä näkyville
Lapset ovat herkempiä levometadonille
kuin aikuiset, joten jo hyvin pienetkin annokset voivat
aiheuttaa myrkytyksen. Jos levometadonia käytetään kotona, se on säilytettävä turvallisessa paikassa
poissa lasten ulottuvilta,
jotta he eivät ota sitä vahingossa.
Lapset ja nuoret
Lapset ja alle 18-vuotiaat nuoret eivät saa ottaa tätä lääkettä.
Muut lääkevalmisteet ja Levomethadone G.L. Pharma
Kerro lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle,
jos parhaillaan otat tai olet äskettäin ottanut tai saatat
ottaa muita lääkkeitä.
Seuraavia lääkkeitä ei saa ottaa Levomethadone G.L. Pharma -hoidon aikana:
masennuksen tai Parkinsonin taudin hoitoon käytettäviä, monoamiinioksidaasin
estäjiksi
(MAO:n estäjiksi) kutsuttuja lääkkeitä, etenkin jos olet ottanut niitä viimeksi kuluneiden kahden
viikon aikana (ks. myös kohta ”Älä ota Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta”)
muita riippuvuuden hoitoon käytettäviä lääkkeitä, kuten metadonia, naltreksonia, buprenorfiinia
ja naloksonia (paitsi yliannostuksen hoitoon).
Kerro lääkärille, jos käytät jotakin seuraavista lääkkeistä:
mitkä tahansa mielentilaan vaikuttavat lääkkeet, kuten risperidoni, tioridatsiini, perfenatsiini,
fentiatsiinit, haloperidoli
ja sertindoli, joita käytetään esimerkiksi psykoosien hoitoon, ja
atomoksetiini, jota käytetään ADHD:nhoitoon
vahvat kipulääkkeet (opioidit), kuten morfiini ja pentatsosiini
sydänsairauksien hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten verapamiili, kiniidiini, propafenoni,
flekainidi,
metoprololi, sotaloli, amiodaroni
masennuksen hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten klomipramiini,
nortriptyliini, desipramiini,
nefatsodoni, fluoksetiini,
fluvoksamiini,
paroksetiini, sertraliini, sitalopraami ja essitalopraami
tamoksifeeni, jota käytetään syövän hoitoon
tulehdusta estävät lääkkeet ja elimistön immuunireaktioita
heikentävät lääkkeet, kuten
deksametasoni ja siklosporiini
virusinfektiolääkkeet, mukaan lukien jotkin HIV-infektion hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten
amprenaviiri, nevirapiini, tsidovudiini,
efavirentsi, nelfinaviiri, ritonaviiri, lopinaviiri,
sakinaviiri, abakaviiri, delavirdiini, didanosiini
ja stavudiini
antibiootit,
kuten levofloksasiini
ja moksifloksasiini
makrolidityyppiset antibiootit (bakteeri-infektioiden hoitoon käytettäviä lääkkeitä), kuten
klaritromysiini,
telitromysiini ja erytromysiini
sieni-infektioiden hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten ketokonatsoli, itrakonatsoli ja flukonatsoli
rifampisiini,
jota käytetään tuberkuloosin hoitoon
epilepsian hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten fenytoiini,
fenobarbitaali ja karbamatsepiini
virtsan happamuutta lisäävät lääkkeet, kuten ammoniumkloridi
(salmiakki) ja C-vitamiinitabletit
ripulin hoitoon käytettävät lääkkeet, kuten loperamidi ja difenoksilaatti
antikolinergeiksi kutsutut lääkkeet, koska ne voivat aiheuttaa ummetusta tai suolitukoksen, jos
niitä käytetään samanaikaisesti Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen kanssa
nesteenpoistolääkkeet, kuten spironolaktoni
kannabinoideja sisältävät lääkkeet tai valmisteet
mäkikuismaa sisältävät rohdosvalmisteet
rentouttavat ja nukahtamista auttavat lääkkeet (barbituraatit ja bentsodiatsepiinit)
Haittavaikutusten riski suurenee, jos käytät levometadonia samanaikaisesti masennuslääkkeiden (kuten
sitalopraamin, duloksetiinin, essitalopraamin, fluoksetiinin,
fluvoksamiinin, paroksetiinin, sertraliinin,
venlafaksiinin, amitriptyliinin,
klomipramiinin, imipramiinin
tai nortriptyliinin)
kanssa. Ota yhteyttä
lääkäriin, jos havaitset esimerkiksi seuraavia oireita:
mielentilan muutokset (kuten kiihtyneisyys, aistiharhat, kooma)
nopea sydämen syke, epävakaa verenpaine, kuume
refleksien kiihtyneisyys, heikentynyt koordinaatiokyky,
lihasjäykkyys
ruoansulatuskanavan oireet (kuten pahoinvointi, oksentelu ripuli).
Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen ja rauhoittavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja sen
kaltaisten lääkkeiden, samanaikainen käyttö lisää uneliaisuuden, hengitysvaikeuksien (hengityslaman)
ja kooman riskiä, ja voi olla hengenvaarallista. Sen vuoksi samanaikaista käyttöä voidaan harkita vain,
jos muut hoitovaihtoehdot eivät ole mahdollisia.
Jos lääkäri kuitenkin määrää sinulle Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta samanaikaisesti
rauhoittavien lääkkeiden kanssa, lääkärin on rajoitettava annosta ja samanaikaisen hoidon kestoa.
Kerro lääkärille kaikista käyttämistäsi rauhoittavista lääkkeistä, ja noudata tarkkaan lääkäriltä saamiasi
annossuosituksia. Voi olla hyödyllistä kertoa läheisille yllä kuvatuista oireista ja merkeistä. Ota yhteys
lääkäriin, jos sinulle ilmaantuu tällaisia oireita.
Levomethadone G.L. Pharma juoman ja alkoholin kanssa
Levomethadone G.L. Pharma -hoidon aikana ei saa juoda alkoholia, sillä se voi aiheuttaa vakavia
haittavaikutuksia. Älä juo greippimehua Levomethadone G.L. Pharma -hoidon aikana, sillä se voi
muuttaa lääkkeen vaikutusta.
Raskaus ja imetys
Kerro lääkärille, jos imetät tai suunnittelet imettäväsi samanaikaisesti kun käytät levometadonia, sillä
se saattaa vaikuttaa lapseesi. Tarkkaile lasta poikkeavien oireiden ja merkkien varalta. Tällaisia ovat
esimerkiksi lisääntynyt uneliaisuus, hengitysvaikeudet tai velttous. Ota välittömästi yhteyttä lääkäriin,
jos havaitset jonkin näistä oireista.
Ajaminen ja koneiden käyttö
Älä aja äläkä käytä työkaluja tai koneita Levomethadone G.L. Pharma -hoidon aikana. Saatat tuntea
itsesi uneliaaksi ja tarkkaavaisuutesi voi olla heikentynyt lääkkeen käytön aikana ja jonkin aikaa sen
käytön lopettamisen jälkeen.
Lääkäri päättää, milloin voit ajaa autoa tai käyttää koneita, koska siinä on yksilöllisiä eroja.
Levomethadone G.L. Pharma sisältää laktoosia ja sakkaroosia
Jos lääkäri on kertonut, että sinulla on jokin sokeri-intoleranssi, keskustele lääkärin kanssa ennen
tämän lääkkeen käyttöä.
3.
Miten Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta otetaan
Ota tätä lääkettä juuri siten kuin lääkäri on määrännyt. Tarkista ohjeet lääkäriltä tai apteekista, jos olet
epävarma.
Lääkäri päättää annoksesta:
annos valitaan sinulle yksilöllisesti
se perustuu siihen, miten pian vieroitusoireet alkavat
levometadoni on vahvempaa kuin metadoni, ja annostus on siksi erilainen.Yliannostuksen
välttämiseksi on ehdottoman tärkeää, että käytät Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta
lääkärin määräyksen mukaisesti.
Älä ota tätä lääkettä enempää tai vähempää kuin sinulle on määrätty
Älä ota tätä lääkettä useammin tai harvemmin kuin sinulle on määrätty
Hoito aloitetaan aloitusannoksella, jota suurennetaan vähitellen muutaman viikon aikana.
Aloitusjakson jälkeen annos vakiintuu, ja ylläpitoannosta säädetään sen mukaan, miten lääke vaikuttaa
sinuun.
Annos otetaan tavallisesti kerran vuorokaudessa. Kerro lääkärille, jos sinusta tuntuu, että
keskittymiskykysi heikkenee, tunnet olosi uneliaaksi tai kiihtyneeksi tai sinua huimaa seistessä.
Lääkärin tarvitsee ehkä pienentää annostasi.
Iäkkäät potilaat ja hyvin sairaat potilaat
Annosta voidaan pienentää, jos olet yli 65-vuotias tai jos terveydentilasi on hyvin huono. Tällaisessa
tilanteessa lääkäri saattaa haluta seurata tilaasi tarkemmin.
Munuais- ja maksasairaudet
Annosta voidaan pienentää, jos sinulla on munuaisvaivoja tai vakavia, pitkäaikaisia maksavaivoja.
Tällaisessa tilanteessa lääkäri saattaa haluta seurata tilaasi tarkemmin.
Jos otat enemmän Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta kuin sinun pitäisi
Jos olet ottanut liian suuren lääkeannoksen tai vaikkapa lapsi on ottanut lääkettä vahingossa, ota aina
yhteyttä lääkäriin, sairaalaan tai Myrkytystietokeskukseen (puh. 0800 147 111) riskien arvioimiseksi ja
lisäohjeiden saamiseksi. Ota lääkepakkaus mukaasi. Seuraavia vaikutuksia voi ilmetä:
hengitysvaikeudet
voimakas uneliaisuus, pyörtyminen (tajuttomuus) tai kooma
silmän mustuaisten voimakas supistuminen
kylmä ja nihkeä iho
hyvin hidas pulssi, matala verenpaine, sydänkohtaus tai sokki
lihasheikkous.
Se voi johtaa alhaiseen verensokeriin.
Vaikeissa tapauksissa yliannostus voi johtaa kuolemaan.
Jos unohdat ottaa Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta
Jos annos jää väliin hoidon aikana, on tärkeää, että otat sen heti kun muistat. Jos on pian jo aika ottaa
seuraava annos, jätä unohtunut annos ottamatta ja odota, kunnes on seuraavan annoksen aika. Älä ota
kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi kerta-annoksen.
Jos lopetat Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen oton
Älä lopeta Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen käyttöä keskustelematta asiasta ensin lääkärin
kanssa. Tämä siksi, että sinulle voi ilmaantua haittavaikutuksia ja vieroitusoireyhtymä. Jos sinun pitää
lopettaa Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen käyttö, lääkäri auttaa sinua lopettamaan sen
vähitellen.
Jos sinulla on kysymyksiä tämän lääkkeen käytöstä, käänny lääkärin tai apteekkihenkilökunnan
puoleen.
Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta saa ottaa vain suun kautta. Älä missään tapauksessa ota tätä
valmistetta pistoksena, sillä se voi aiheuttaa vakavia ja pysyviä haittoja, jotka voivat mahdollisesti
johtaa kuolemaan.
4.
Mahdolliset haittavaikutukset
Kuten kaikki lääkkeet, tämäkin lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia. Kaikki eivät kuitenkaan niitä saa.
Mahdollisia haittavaikutuksia ovat:
Hyvin yleinen (saattaa esiintyä useammalla kuin yhdellä käyttäjällä 10:stä)
pahoinvointi,
oksentelu.
Yleinen (saattaa esiintyä enintään yhdellä käyttäjällä 10:stä)
nesteen kertyminen elimistöön
hyvänolontunne (euforia)
näkö- tai kuuloharhat (hallusinaatiot)
uneliaisuus
näön hämärtyminen
voimakkaasti supistuneet mustuaiset
ummetus
ihottuma
hikoilu
väsymys
painon nousu
Melko harvinainen (saattaa esiintyä enintään yhdellä käyttäjällä 100:sta) :
ruokahaluttomuus
epämiellyttävä olo (dysforia)
levottomuus
univaikeudet
ajan ja paikan tajun hämärtyminen
seksuaalisen halukkuuden väheneminen
päänsärky
pyörtyminen
kasvojen punoitus
matala verenpaine
nesteen kertyminen keuhkoihin
hengitysvaikeudet (joihin voi liittyä yskää)
suun kuivuminen
kielen tulehdus
sappiteiden kouristukset (vatsakipu)
kutina
nokkosihottuma
vaikea-asteinen nesteen kertyminen elimistöön
virtsaamisvaikeudet
vaikeus saavuttaa erektio tai ylläpitää sitä
kuukautishäiriöt
jalkojen turvotus
heikkous
Harvinainen (saattaa esiintyä enintään yhdellä käyttäjällä 1 000:sta):
sydämen sykkeen hidastuminen
sydämenlyöntien tunteminen (sydämentykytys)
sydänvaivat (etenkin suuria annoksia käytettäessä)
Tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin)
liian alhainen veren kalium- tai magnesiumpitoisuus
alentunut verihiutaleiden määrä
alhainen verensokeri.
Jotkut haittavaikutukset voivat lievittyä ajan mittaan. Ummetus ja lisääntynyt hikoilu eivät kuitenkaan
todennäköisesti vähene. Keskustele lääkärin tai apteekkihenkilökunnan
kanssa siitä, miten näitä
haittavaikutuksia voi lievittää.
Haittavaikutuksista ilmoittaminen
Jos havaitset haittavaikutuksia, kerro niistä lääkärille tai apteekkihenkilökunnalle. Tämä koskee myös
sellaisia mahdollisia haittavaikutuksia, joita ei ole mainittu tässä pakkausselosteessa. Voit ilmoittaa
haittavaikutuksista myös suoraan kansallisen ilmoitusjärjestelmän
kautta (ks. yhteystiedot alla).
Ilmoittamalla haittavaikutuksista voit auttaa saamaan enemmän tietoa tämän lääkevalmisteen
turvallisuudesta.
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
5.
Levomethadone G.L. Pharma -valmisteen säilyttäminen
Ei lasten ulottuville
eikä näkyville.
Älä käytä tätä lääkettä etiketissä mainitun viimeisen käyttöpäivämäärän [EXP] jälkeen. Viimeinen
käyttöpäivämäärä tarkoittaa kuukauden viimeistä päivää.
Säilytä alkuperäispakkauksessa. Herkkä valolle.
Lääkkeitä ei tule heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Kysy käyttämättömien
lääkkeiden hävittämisestä apteekista. Näin menetellen suojelet luontoa.
6.
Pakkauksen sisältö ja muuta tietoa
Mitä Levomethadone G.L. Pharma sisältää
Vaikuttava aine on levometadonihydrokloridi. Yksi tabletti sisältää 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,
20 mg, 30 mg levometadonihydrokloridia.
Muut apuaineet ovat: mikrokiteinen selluloosa, esigelatinoitu tärkkelys, laktoosimonohydraatti,
kokoonpuristuva sakkaroosi (96 % sakkaroosia, 4 % maltodekstriiniä),
magnesiumstearaatti.
Lääkevalmisteen kuvaus ja pakkauskoko (-koot)
Levomethadone G.L. Pharma on saatavana 2,5 mg:n, 5 mg:n, 10 mg:n, 20 mg:n ja 30 mg:n tabletteina.
Tablettien kuvaus on alla.
2,5 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, toiselta puolelta kupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L2” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin läpimitta on 7,1 ± 0.2 mm ja paksuus 2,8 ±
0,5 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
5, mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, toiselta puolelta kupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L5” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin läpimitta on 9,2 ± 0,2 mm ja paksuus 3,9 ±
0,5 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
10 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pitkänomainen, kaksoiskupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L10” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin pituus on 13,5 ± 0,2 mm, leveys 5,5 ±
0,2 mm ja paksuus 3,6 ± 0,5 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
20 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, toiselta puolelta kupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L20” ja toisella puolella ristikkäisjakouurre. Tabletin läpimitta on 12,1 ± 0,2 mm ja
paksuus 4,8 ± 0,6 mm. Tabletin voi jakaa kahteen ja neljään yhtä suureen annokseen.
30 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, soikea, kaksoiskupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L30” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin pituus on 17,5 ± 0,2 mm, leveys 9,0 ±
0,2 mm ja paksuus 6,2 ± 0,8 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
Tabletit on pakattu läpikuultamattomiin läpipainopakkauksiin,
joissa on PVC-PVdC-pohjakalvo ja
alumiininen
päällyskalvo (folio).
Levomethadone G.L. Pharma on saatavana 20 tai 100 tabletin pakkauksissa.
Kaikkia pakkauskokoja ei välttämättä ole myynnissä.
Myyntiluvan haltija ja valmistaja
G.L. Pharma GmbH
Schlossplatz 1
8502 Lannach
Itävalta
Tällä lääkevalmisteella on myyntilupa Euroopan talousalueeseen kuuluvissa jäsenvaltioissa
seuraavilla kauppanimillä:
Tanska
Levomethadon G.L. Pharma
Suomi
Levomethadone G.L. Pharma 2,5/5/10/20/30 mg tabletti
Norja
Levometadon G.L.
Ruotsi
Levomethadone G.L. 2,5/5/10/20/30 mg tabletter
Tämä pakkausseloste on tarkistettu viimeksi 05.05.2020
---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Seuraavat tiedot on tarkoitettu vain hoitoalan ammattilaisille:
Yliannostus
Yliannostukselle on ominaista hengityslama (hengitystaajuuden hidastuminen ja/tai
kertahengitystilavuuden pieneneminen, Cheyne-Stokesin hengitys, syanoosi), äärimmäinen
uneliaisuus, joka johtaa horrokseen tai koomaan, mioosi, luustolihasten rentoutuminen, ihon kylmyys
ja nihkeys sekä toisinaan sydämen harvalyöntisyys ja hypotensio. Vaikeasta myrkytyksestä, varsinkin
laskimonsisäisen annon jälkeen, voi olla seurauksena hengityspysähdys, verenkierron romahdus,
sydämenpysähdys ja kuolema.
Hoito
Tarvittaessa ensihoito- tai tehohoitotoimenpiteisiin (esim. intubaatio ja ventilaatio) on ryhdyttävä
välittömästi. Myrkytysoireiden hoitoon voidaan käyttää erityisiä opioidiantagonisteja (esim.
naloksonia). Eri opioidiantagonistien
annostukset poikkeavat toisistaan (ota huomioon valmistajan
antamat tiedot!). Erityisesti on tärkeää ottaa huomioon, että levometadonin hengitystä lamaava
vaikutus voi kestää pitkään (36–48 tuntia), kun taas opioidiantagonistit
ovat lyhytvaikutteisia (1–3
tuntia). Lisäinjektiot voivat siksi olla tarpeen, kun antagonistinen vaikutus heikkenee.
Ruumiinlämmön
menetystä estävät toimenpiteet ja verivolyymin
korvaaminen voivat olla tarpeen.
Tavanomaisen opiaattiantagonistiannoksen
anto potilaalle, joka on fyysisesti riippuvainen
huumausaineista, aiheuttaa akuutteja vieroitusoireita. Antagonistien käyttöä tällaiselle potilaalle pitää
sen vuoksi välttää mahdollisuuksien
mukaan, mutta erityistä varovaisuutta on noudatettava, jos niitä
tarvitaan vaikean hengityslaman hoitoon.
Suun kautta otetun levometadonin aiheuttamassa myrkytyksessä mahahuuhtelu on suoritettava vasta
antagonistin annon jälkeen.
Hengitysteiden suojaaminen intubaatiolla on erityisen tärkeää sekä mahahuuhtelun yhteydessä että
ennen antagonistin antoa (voi aiheuttaa oksentelua).
Levometadoni ei ole dialysoitavissa.
Bipacksedel: Information till patienten
Levomethadone G.L. Pharma 2,5 mg tabletter
Levomethadone G.L. Pharma 5 mg tabletter
Levomethadone G.L. Pharma 10 mg tabletter
Levomethadone G.L. Pharma 20 mg tabletter
Levomethadone G.L. Pharma 30 mg tabletter
levometadonhydroklorid
Läs noga igenom denna bipacksedel innan du börjar ta detta läkemedel. Den innehåller
information som är viktig för dig.
Spara denna information, du kan behöva läsa den igen.
Om du har ytterligare frågor vänd dig till läkare
Detta läkemedel har ordinerats enbart åt dig. Ge det inte till andra. Det kan skada dem, även om
de uppvisar sjukdomstecken som liknar dina.
Om du får biverkningar, tala med läkare eller apotekspersonal. Detta gäller även eventuella
biverkningar som inte nämns i denna information. Se avsnitt 4.
I denna bipacksedel finns information om följande:
Vad Levomethadone G.L. Pharma är och vad det används för
Vad du behöver veta innan du använder Levomethadone G.L. Pharma
Hur du tar Levomethadone G.L. Pharma
Eventuella biverkningar
Hur Levomethadone G.L. Pharma ska förvaras
Förpackningens innehåll och övriga upplysningar
1.
Vad Levomethadone G.L. Pharma är och vad det används för
Levomethadone G.L. Pharma innehåller den aktiva substansen levometadonhydroklorid.
Det tillhör en
grupp läkemedel som påverkar nervsystemet.
Levomethadone G.L. Pharma används för behandling av vuxna som är beroende av substanser som
kallas opioider eller narkotiska smärtstillande medel, t.ex. heroin och morfin. Det fungerar som ett
substitut för dessa beroendeframkallande ämnen. Behandlingen ska kombineras med medicinsk,
psykologisk och social uppföljning.
Levometadonhydroklorid
som finns i Levomethadone G.L. Pharma kan också vara godkänd för att
behandla andra sjukdomar som inte nämns i denna produktinformation. Fråga läkare, apoteks- eller
annan hälso- och sjukvårdspersonal om du har ytterligare frågor och följ alltid deras instruktion.
2.
Vad du behöver veta innan du tar Levomethadone G.L. Pharma
Det är viktigt att du alltid använder Levomethadone G.L. Pharma enligt läkarens anvisningar.
Levometadonhydroklorid
G.L. är starkare än metadon. För att undvika överdosering är det mycket
viktigt att du använder Levomethadone G.L. Pharma enligt läkarens ordination (se även avsnitt 3 ”Hur
du tar Levomethadone G.L. Pharma
Ta inte Levomethadone G.L. Pharma:
om du är allergisk mot levometadon eller något annat innehållsämne i detta läkemedel (anges i
avsnitt 6)
om du får behandling med MAO-hämmare (mot depression eller Parkinsons sjukdom) eller har
avbrutit behandling med MAO-hämmare under de senaste två veckorna
om du har svåra andningsproblem eller lungproblem
om du är beroende av andra substanser än opioider
om du är under 18 år.
Narkotiska antagonister eller andra agonister/antagonister (som kan blockera effekten av
Levomethadone G.L. Pharma, t.ex. pentazocin och buprenorfin) får inte användas under behandling
med levometadon, med undantag för läkemedel som används för behandling av överdosering.
Ta inte Levomethadone G.L. Pharma om något av ovanstående gäller dig, Om du är osäker, tala med
läkare eller apotekspersonal innan du tar Levomethadone G.L. Pharma
Varningar och försiktighet
Tala med läkare eller apotekspersonal innan du använder Levomethadone G.L om du:
har akuta astmaanfall
har försämrad lungkapacitet p.g.a. en lungsjukdom eller har andningssvårigheter. Läkaren
kommer att behöva utvärdera din behandling noggrant
har låg halt av kalium i kroppen (hypokalemi)
har problem med njurarna (inklusive njursten och gallsten)
har problem med levern
har underaktiv sköldkörtel (hypotyreos)
har förstorad prostatakörtel eller urinrörsförträngning (kan göra det svårt att kissa)
har drabbats av en huvudskada och trycket i hjärnan är högre än det bör vara (kontrollera detta
med din läkare). Du kan få svår huvudvärk
har magsmärtor, diarré eller förstoppning
har vissa förändringar i hjärtrytmen eller annan allvarlig hjärtsjukdom. Levomethadone G.L.
Pharma kan påverka de elektriska signaler som styr hjärtats sammandragningar, speciellt vid
höga doser. Tala därför om för din läkare om du tidigare har haft hjärtproblem
tar starka smärtstillande medel (opioider) (se avsnitt ”Andra läkemedel och Levomethadone
G.L. Pharma”)
tar läkemedel som får dig att slappna av och hjälper dig att sova (barbiturater och
bensodiazepiner) (se avsnitt ”Andra läkemedel och Levomethadone G.L. Pharma”)
har låg halt av magnesium i kroppen.
Om något av tillstånden ovan stämmer in på dig ska du tala med din läkare.
Tala med läkare eller apotekspersonal om du får något av följande symtom medan du tar
Levomethadone G.L. Pharma:
- Svaghet, trötthet, aptitlöshet, illamående, kräkningar eller lågt blodtryck. Detta kan vara symtom på
att binjurarna producerar för lite av hormonet kortisol, och du kan behöva ta hormontillskott.
Långvarig användning kan leda till minskade nivåer av könshormoner och ökade nivåer av hormonet
prolaktin. Kontakta läkare om du får symtom som minskad sexlust, impotens eller utebliven
menstruation (amenorré).
Förvara detta läkemedel utom syn- och räckhåll för barn
Barn är känsligare för levometadon än vuxna och förgiftning kan därför uppkomma vid mycket låga
doser. För att undvika att barn av misstag får i sig levometadon när du använder det i hemmet ska du
förvara det på en säker plats, utom räckhåll för barn.
Barn och ungdomar
Barn och ungdomar under 18 år ska inte ta detta läkemedel.
Andra läkemedel och Levomethadone G.L. Pharma
Tala om för läkare eller apotekspersonal om du tar, nyligen har tagit eller kan tänkas ta andra
läkemedel.
Följande läkemedel får inte användas under behandling med Levomethadone G.L. Pharma:
1.
LÄÄKEVALMISTEEN NIMI
Levomethadone G.L. Pharma 2,5 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 5 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 10 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 20 mg tabletti
Levomethadone G.L. Pharma 30 mg tabletti
2.
VAIKUTTAVAT AINEET JA NIIDEN MÄÄRÄT
Levomethadone G.L. Pharma 2,5 mg tabletti
Yksi tabletti sisältää 2,5 mg levometadonihydrokloridia.
Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan
Yksi tabletti sisältää 53,862 mg laktoosia (monohydraattina) ja 6,075 mg sakkaroosia.
Levomethadone G.L. Pharma 5 mg tabletti
Yksi tabletti sisältää 5 mg levometadonihydrokloridia.
Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan
Yksi tabletti sisältää 107,726 mg laktoosia (monohydraattina) ja 12,150 mg sakkaroosia.
Levomethadone G.L. Pharma 10 mg tabletti
Yksi tabletti sisältää 10 mg levometadonihydrokloridia.
Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan
Yksi tabletti sisältää 107,726 mg laktoosia (monohydraattina) ja 12,150 mg sakkaroosia.
Levomethadone G.L. Pharma 20 mg tabletti
Yksi tabletti sisältää 20 mg levometadonihydrokloridia.
Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan
Yksi tabletti sisältää 215,451 mg laktoosia (monohydraattina) ja 24,300 mg sakkaroosia.
Levomethadone G.L. Pharma 30 mg tabletti
Yksi tabletti sisältää 30 mg levometadonihydrokloridia.
Apuaine(et), joiden vaikutus tunnetaan
Yksi tabletti sisältää 323,177 mg laktoosia (monohydraattina) ja 36,450 mg sakkaroosia.
Täydellinen apuaineluettelo, ks. kohta 6.1.
3.
LÄÄKEMUOTO
Tabletti
2,5 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, toiselta puolelta kupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L2” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin läpimitta on 7,1 ± 0.2 mm ja paksuus 2,8 ±
0,5 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
5, mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, toiselta puolelta kupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L5” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin läpimitta on 9,2 ± 0,2 mm ja paksuus 3,9 ±
0,5 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
10 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pitkänomainen, kaksoiskupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L10” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin pituus on 13,5 ± 0,2 mm, leveys 5,5 ±
0,2 mm ja paksuus 3,6 ± 0,5 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
20 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, pyöreä, toiselta puolelta kupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L20” ja toisella puolella ristikkäisjakouurre. Tabletin läpimitta on 12,1 ± 0,2 mm ja
paksuus 4,8 ± 0,6 mm. Tabletin voi jakaa kahteen ja neljään yhtä suureen annokseen.
30 mg:
Valkoinen tai luonnonvalkoinen, soikea, kaksoiskupera tabletti, jonka toisella puolella on
kohomerkintä ”L30” ja toisella puolella jakouurre. Tabletin pituus on 17,5 ± 0,2 mm, leveys 9,0 ±
0,2 mm ja paksuus 6,2 ± 0,8 mm. Tabletin voi jakaa kahteen yhtä suureen annokseen.
4.
KLIINISET TIEDOT
4.1
Käyttöaiheet
Levomethadone G.L. Pharma on tarkoitettu opioidiriippuvaisten aikuisten (≥ 18-vuotiaiden)
ylläpitohoitoon asianmukaisen lääketieteellisen ja psykososiaalisen hoidon sekä sosiaalisen
kuntoutuksen yhteydessä.
4.2
Annostus ja antotapa
Levometadonihoidon aloittaa mieluiten erikoislääkäri osana viranomaisten hyväksymää
opioidiriippuvaisille
aikuisille tarkoitettua korvaushoito-ohjelmaa, johon kuuluu lääkehoito,
psykososiaalinen hoito ja sosiaalinen kuntoutus.
Levometadoni on noin kaksi kertaa vahvempaa kuin raseeminen metadoni, ja ne voidaan yleensä
turvallisesti korvata toisillaan suhteessa 2:1. On viitteitä siitä, että levometadonia vapautuu
runsaammin raseemista metadonia käytettäessä, mikä saattaa muuttaa tätä suhdetta. Tämä on otettava
huomioon annostuksessa.
Annostus
Annos määräytyy vieroitusoireiden ilmenemisen perusteella, ja se säädetään kullekin potilaalle
yksilöllisesti
ja subjektiivisten tuntemusten mukaan. Ylläpitoannoksena käytetään tavallisesti pienintä
annosta, joka riittää vieroitusoireiden hallintaan.
Aloitusannos on tavallisesti 5–15 mg. Aloitusannos potilaille,
joilla on korkea opioiditoleranssi,
12,5–20 mg. Annosta suurennetaan kolmen viikon aikana aina 5 mg kerrallaan, yleensä 35 tai
40 mg:aan asti. Neljän viikon suositellun vakauttamisjakson jälkeen annosta muutetaan, kunnes
potilaalla ei enää ole tarvetta päihtymystilan saavuttamiseen eikä kliinisiä
merkkejä psykomotorisista
vaikutuksista tai vieroitusoireista.
Tavanomainen levometadoniannos on 30–60 mg päivässä, mutta jotkut henkilöt voivat tarvita
suurempia annoksia. Yli 50–60 mg:n levometadonihydrokloridiannosta saa käyttää vain
poikkeustapauksissa, joissa sen tarpeellisuus on osoitettu, ja kun muiden päihdyttävien aineiden
samanaikainen käyttö on ensin suljettu pois luotettavalla tavalla. Levometadoni otetaan tavallisesti
kerran vuorokaudessa.
Jos potilasta on hoidettu yhdistetyllä agonisti-antagonistilla (esim. buprenorfiinilla), sen annosta
pienennetään vähitellen, kun levometadonihoito
aloitetaan. Jos levometadonihoito
keskeytetään ja
siirtymistä kielen alle annettavaan buprenorfiiniin (etenkin yhdistelmänä naloksonin kanssa)
suunnitellaan, levometadoniannosta pienennetään aluksi 15 mg:aan vuorokaudessa, jotta vältyttäisiin
buprenorfiinin/naloksonin
aiheuttamilta vieroitusoireilta.
Levometadonin vuorokausiannosta voi olla tarpeen suurentaa muiden lääkevalmisteiden aiheuttamien
yhteisvaikutusten ja/tai entsyymi-induktion
vuoksi (ks. kohta 4.5). Tästä syystä myös vakiintunutta
annosta käyttäviä potilaita on seurattava vieroitusoireiden varalta ja annosta on tarvittaessa säädettävä
edelleen.
Katso lisätietoja metadonihoitoa koskevista kansallisista ohjeista.
Hoidon keskeyttäminen
Hoito pitää keskeyttää, jos sen teho ei ole riittävä tai jos potilas ei siedä hoitoa. Vaikutusta on
arvioitava kansallisten ohjeiden mukaisesti.
Hoitoa lopetettaessa annosta pienennetään asteittain. Aluksi annosta voi pienentää suhteellisen
nopeasti, mutta loppuvaiheessa (20 mg:n vuorokausiannoksesta alaspäin) sitä on pienennettävä
hitaasti.
Erityisryhmät
Iäkkäät
Iäkkäiden potilaiden annosta suositellaan pienentämään.
Maksan vajaatoiminta
Krooninen viruksen aiheuttama hepatiitti on yleinen huumeiden käyttäjillä. Varovaisuutta pitää
noudattaa, jos Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta täytyy käyttää potilaille, joiden maksan
toiminta on heikentynyt. Maksakirroosia sairastavilla potilailla metabolia viivästyy ja ensikierron
vaikutus vähenee. Tämä saattaa johtaa levometadonipitoisuuksien
suurenemiseen plasmassa.
Levomethadone G.L. Pharma -valmistetta tulee antaa suositeltua pienemmällä annoksella ja potilaan
kliinistä vastetta käytettävä ohjeena myöhemmässä annostuksessa.
Munuaisten vajaatoiminta
Varovaisuutta pitää noudattaa, jos levometadonia käytetään potilaille,
joiden munuaisten toiminta on
heikentynyt. Annosväliä pitää lyhentää vastaavasti.
Pediatriset potilaat
Levometadonin turvallisuutta ja tehoa lasten ja alle 18 vuoden ikäisten nuorten hoidossa ei ole
varmistettu.
Muut sairaudet
Potilaille, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, myksedeema, virtsaputken ahtauma, astma tai
pienentynyt keuhkotilavuus on annettava pienempi aloitusannos.
Antotapa
Tämä valmiste on tarkoitettu vain suun kautta otettavaksi.
Tabletit voi ottaa kokonaisina tai ne on helppo liuottaa veteen, appelsiini- tai omenamehuun. Liuokset
on tarkoitettu otettavaksi välittömästi (esim. apteekin toimittamassa vieroitushoidossa).
4.3
Vasta-aiheet
Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai kohdassa 6.1 mainituille apuaineille.
Lapset ja alle 18 vuoden ikäiset nuoret
Samanaikainen anto MAO:n estäjien kanssa tai antaminen kahden viikon kuluessa MAO:n
estäjähoidon päättymisestä.
Levometadonihoidon aikana ei saa antaa huumeantagonisteja tai muita agonisteja/antagonisteja
(esim. pentatsosiinia ja buprenorfiinia) muutoin kuin yliannostuksen hoitoon.
Hengityslama.
Hengitysteitä ahtauttava sairaus.
Riippuvuus ei-opioidisista aineista.
4.4
Varoitukset ja käyttöön liittyvät varotoimet
Levometadonia käytettäessä on tärkeää ottaa huomioon, että levometadoni on noin kaksi kertaa
voimakkaampaa kuin raseeminen metadoni (ks. myös kohta 4.2). Potilaille on kerrottava
yliannostuksen riskistä.
Levometadonihoidon aikana ja erityisesti suuria annoksia käytettäessä on ilmoitettu QT-ajan
pidentymistä ja kääntyvien kärkien takykardiaa (torsade de pointes). Levometadonia pitää antaa
varoen potilaille,
joilla on QT-ajan pidentymisen riski, esim.
jos heillä on aiemmin todettu QT-ajan pidentymistä
jos heillä on pitkälle edennyt sydänsairaus
jos heitä hoidetaan samanaikaisesti QT-aikaa mahdollisesti pidentävillä lääkkeillä
jos heitä hoidetaan samanaikaisesti CYP3A4-entsyymin estäjillä
jos heillä on elektrolyyttipoikkeavuuksia (hypokalemia, hypomagnesemia).
EKG-seurantaa pitää harkita potilaille, etenkin iäkkäille naisille, joilla on QT-ajan pidentymisen
riskitekijöitä.
Levometadonin käyttöön liittyvät varotoimet ovat samat kuin muita opioideja käytettäessä.
Akuutit astmakohtaukset, krooninen ahtauttava keuhkosairaus tai keuhkosydänsairaus, vähentynyt
hengitysreservi, hypoksia ja hyperkapnia ovat suhteellisia vasta-aiheita. Jokainen tapaus on arvioitava
yksilöllisesti.
Sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja sen kaltaisten lääkkeiden (esim. opioidien,
alkoholin,
barbituraattien ja muiden voimakkaiden sedatiivisten ja psykoaktiivisten lääkkeiden),
samanaikaisen käytön aiheuttamat riskit:
Levometadonin ja sedatiivisten lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja sen kaltaisten lääkkeiden,
samanaikainen käyttö voi aiheuttaa sedaatiota, hengityslamaa, koomaa ja kuoleman. Näiden riskien
vuoksi näitä sedatiivisia lääkkeitä voidaan määrätä samanaikaisesti vain sellaisille potilaille,
joille
muut hoitovaihtoehdot eivät sovi. Jos potilaalle päätetään määrätä Levomethadone G.L. Pharma -
valmistetta samanaikaisesti sedatiivisten lääkkeiden kanssa, on määrättävä pienin tehoava annos ja
hoidon on oltava mahdollisimman
lyhytkestoinen.
Potilasta on seurattava tarkkaan hengityslaman ja sedaation merkkien ja oireiden varalta. On erittäin
suositeltavaa neuvoa potilasta ja hänen läheisiään tarkkailemaan näitä oireita (ks. kohta 4.5).
Huumeantagonistien tai agonisti/antagonisti-yhdistelmien
samanaikaista käyttöä pitää välttää (paitsi
hoidettaessa yliannostusta), sillä se saattaa aiheuttaa vieroitusoireita fyysisesti riippuvaisilla potilailla.
Kun annoksen suurentaminen aloitetaan, potilasta on tarkkailtava lääkkeen annon jälkeen mahdollisten
poikkeavien reaktioiden ja haittavaikutusten havaitsemiseksi. Lääkkeen pitoisuudet seerumissa tulevat
olemaan koholla jopa kahden tunnin ajan, ja on tärkeää, että mahdolliset yliannostusreaktiot tai muut
vaaralliset/vaikeat reaktiot voidaan kirjata.
Levometadonia on käytettävä varoen maksan tai munuaisten vajaatoiminnassa. Levometadonin
metabolia saattaa hidastua maksan vajaatoiminnassa, ja annoksen muuttaminen voi olla tarpeen (ks.
kohta 4.2). Hoito aloitetaan pienemmällä annoksella potilaille,
joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta,
myksedeema (hengityslaman ja pitkittyneen keskushermostolaman riski voi suurentua), munuaisten
vajaatoiminta (suurentunut kouristusten riski), maksan vajaatoiminta (opioidit metaboloituvat
maksassa), astma tai pienentynyt keuhkotilavuus (metadoni voi heikentää hengitystoimintaa ja lisätä
hengitysteiden vastusta), virtsaputken ahtauma tai eturauhasen liikakasvu (metadoni voi aiheuttaa
virtsaretentiota) (ks. kohta 4.2).
Äärimmäistä varovaisuutta on noudatettava tapauksissa, joissa potilaalla mahdollisesti on kallovamma
tai tilanteissa, joissa kallonsisäinen paine on koholla. Levometadonia ei saa käyttää potilaille, joilla on
suoliston pseudo-obstruktio, akuutti vatsa tai tulehduksellinen suolistosairaus.
Potilaille, joilla on munuais- tai sappikiviä, saattaa olla tarpeen antaa atropiinia tai muuta
spasmolyyttistä lääkeainetta ennaltaehkäisevästi.
Iäkkäillä sekä sydän- ja verisuonisairauksista kärsivillä potilailla
on suurentunut hypotension ja
synkopeen riski.
Pediatriset potilaat
Lapset ovat herkempiä kuin aikuiset, joten jo hyvin pienet annokset voivat aiheuttaa myrkytyksen. Jos
levometadonia viedään kotiin, sitä on säilytettävä turvallisessa paikassa poissa lasten ulottuvilta, jotta
he eivät ota sitä vahingossa.
Levomethadone G.L. Pharma sisältää sakkaroosia
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen
fruktoosi-intoleranssi,
glukoosi-galaktoosin
imeytymishäiriö
tai sakkaroosiglukosidaasi-isomaltaasin puutos, ei pidä käyttää tätä lääkettä.
Levomethadone G.L. Pharma sisältää laktoosia
Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen
galaktoosi-intoleranssi,
täydellinen laktaasin puutos tai
glukoosi-galaktoosin
imeytymishäiriö, ei pidä käyttää tätä lääkettä.
4.5
Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset
Useimmat yhteisvaikutustutkimukset on tehty metadonilla ja niiden tuloksia voidaan soveltaa myös
levometadoniin.
Farmakokineettiset yhteisvaikutukset
P-glykoproteiinin estäjät
Levometadoni on p-glykoproteiinin
substraatti. Kaikki p-glykoproteiinia estävät lääkeaineet (esim.
kinidiini,
verapamiili, siklosporiini) voivat siksi suurentaa levometadonin pitoisuutta seerumissa.
Levometadonin farmakodynaaminen vaikutus voi myös tehostua voimistuneen veri-aivoesteen
läpäisyn vuoksi.
CYP3A4-entsyymin induktorit
Levometadoni on CYP3A4:n substraatti (ks. kohta 5.2). CYP3A4-entsyymin induktio lisää
levometadonin poistumista elimistöstä ja pienentää sen pitoisuutta plasmassa. Tämän entsyymin
induktorit (barbituraatit, karbamatsepiini, fenytoiini, nevirapiini,
rifampisiini,
efavirentsi,
amprenaviiri, spironolaktoni, deksametasoni, Hypericum perforatum (mäkikuisma)) voivat indusoida
maksan metaboliaa. Esimerkiksi, kun levometadonihoitoa
(15–50 mg/vrk) saaville potilaille annettiin
efavirentsiä 600 mg vuorokaudessa kolmen viikon ajan, levometadonin keskimääräinen
huippupitoisuus plasmassa pieneni 48 % ja AUC 57 %.
Entsyymi-induktion
seuraukset ovat selvempiä, jos induktori annetaan levometadonihoidon
alettua.
Vieroitusoireita on ilmoitettu tällaisten yhteisvaikutusten seurauksena, ja sen vuoksi
levometadoniannosta voi olla tarpeen suurentaa. Jos hoito CYP3A4-induktorilla keskeytetään,
levometadoniannosta pitää pienentää.
CYP3A4-entsyymin estäjät
Levometadoni on CYP3A4:n substraatti (ks. kohta 5.2). CYP3A4-entsyymin esto vähentää
levometadonin poistumista elimistöstä. Samanaikainen CYP3A4:n estäjien (esim. kannabinoidit,
klaritromysiini,
delavirdiini,
erytromysiini, flukonatsoli, greippimehu, itrakonatsoli, ketokonatsoli,
fluvoksamiini,
simetidiini,
nefatsodoni ja telitromysiini)
anto saattaa suurentaa levometadonin
pitoisuutta plasmassa. Samanaikaisen fluvoksamiinihoidon
on osoitettu suurentavan
seerumipitoisuuksien ja levometadoniannoksen välistä suhdetta 40–100 %. Jos näitä lääkevalmisteita
määrätään levometadoniylläpitohoitoa saaville potilaille,
on oltava tietoisia yliannostuksen riskistä.
Fluoksetiini
estää CYP2D6:n toimintaa ja suurentaa siten levometadonipitoisuuksia.
Virtsan happamuuteen vaikuttavat valmisteet
Levometadoni on heikko emäs. Virtsan happamuutta lisäävät aineet (kuten ammoniumkloridi
askorbiinihappo) saattavat lisätä levometadonin munuaispuhdistumaa. Levometadonihoitoa saavia
potilaita kehotetaan välttämään ammoniumkloridia sisältäviä valmisteita.
Samanaikainen HIV-infektion hoito
Jotkut proteaasinestäjät (amprenaviiri, nelfinaviiri,
abakaviiri, lopinaviiri/ritonaviiri ja
ritonaviiri/sakinaviiri) näyttävät pienentävän levometadonin pitoisuuksia seerumissa. Kun ritonaviiria
on annettu monoterapiana, metadonin altistuksen (AUC) on todettu kaksinkertaistuvan.
Levometadonia käytettäessä tsidovudiinin
(eräs nukleosidianalogi)
pitoisuudet plasmassa kohoavat
sekä oraalisen että laskimonsisäisen annon jälkeen. Tämä on havaittavissa selvemmin tsidovudiinin
oraalisen käytön kuin laskimonsisäisen käytön jälkeen. Tämä havainto johtuu todennäköisesti
tsidovudiinin
glukuronidaation
estosta ja täten tsidovudiinin eliminaation vähentymisestä. Potilaita on
tarkkailtava huolellisesti
levometadonihoidon
aikana tsidovudiinin
aiheuttaman toksisuuden merkkien
varalta. Tsidovudiinin annosta saattaa tämän johdosta olla tarpeen pienentää.
Levometadoni hidastaa stavudiinin ja didanosiinin
imeytymistä ja lisää niiden ensikierron metaboliaa,
mistä on seurauksena stavudiinin ja didanosiinin
biologisen hyötyosuuden pieneneminen.
Farmakokineettisessä tutkimuksessa 600 mg abakaviirin antaminen kahdesti vuorokaudessa yhdessä
levometadonin kanssa sai aikaan abakaviirin C
-arvon alenemisen 35 %:lla ja pidensi sen
saavuttamiseen kuluvaa aikaa (t
) yhdellä tunnilla, mutta AUC säilyi muuttumattomana. Näitä
vaikutuksia abakaviirin farmakokinetiikkaan ei pidetä kliinisesti
merkittävinä. Tässä tutkimuksessa
abakaviiri lisäsi levometadonin keskimääräistä systeemistä puhdistumaa 22 %:lla. Sen vuoksi
mahdollista lääkkeitä metaboloivien entsyymien induktiota ei voida sulkea pois. Potilaita, jotka saavat
samanaikaisesti metadonia ja abakaviiria on seurattava mahdollisten vieroitusoireiden varalta, jotka
viittaisivat aliannostukseen, koska joissakin tapauksissa levometadoniannos voidaan joutua titraamaan
uudestaan.
CYP2D6-substraatit
CYP2D6-substraatin desipramiinin pitoisuudet seerumissa saattavat kaksinkertaistua levometadonin
vaikutuksesta. CYP2D6:n esto saattaa johtaa samanaikaisesti annettujen tämän entsyymin kautta
metaboloituvien lääkevalmisteiden pitoisuuksien suurenemiseen plasmassa. Näitä valmisteita ovat
muun muassa trisykliset masennuslääkkeet (kuten klomipramiini, nortriptyliini
ja desipramiini),
fentiatsiinityyppiset neuroleptit (esim. perfenatsiini ja tioridatsiini),
risperidoni, atomoksetiini,
tietyt
tyypin 1C rytmihäiriölääkkeet (esim. propafenoni ja flekainidi) ja metoprololi.
Tamoksifeeni on aihiolääke, joka tarvitsee CYP2D6:ta metaboloituakseen aktiiviseen muotoon.
Tamoksifeenin aktiivinen metaboliitti,
endoksifeeni, muodostuu CYP2D6:n välityksellä ja
myötävaikuttaa merkittävästi tamoksifeenin tehoon. CYP2D6:n esto levometadonilla saattaa johtaa
endoksifeenin pitoisuuksien pienenemiseen plasmassa.
Farmakodynaamiset yhteisvaikutukset
Opioidiantagonistit
Naloksoni ja naltreksoni ehkäisevät metadonin vaikutusta ja aiheuttavat vieroitusoireita.
Vieroitusoireita saattaa syntyä myös buprenorfiinin vaikutuksesta.
Sedatiiviset lääkkeet kuten bentsodiatsepiinit ja niiden kaltaiset lääkkeet
Opioidien ja keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien tai niiden kaltaisten
lääkkeiden, samanaikainen käyttö lisää hengityslaman, hypotension, syvän sedaation, kooman ja
kuoleman riskiä keskushermostoa lamaavan additiivisen
vaikutuksen takia. Tämän vuoksi
jommankumman tai molempien lääkkeiden annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen. Annostusta
ja samanaikaisen käytön kestoa on rajoitettava (ks. kohta 4.4). Levometadonihoidossa hitaasti
eliminoituvalle
levometadonille kehittyy vähitellen toleranssi ja hengityslaman oireita saattaa esiintyä
1–2 viikkoa jokaisen annoslisäyksen jälkeen. Annosmuutokset on siksi tehtävä varoen ja annosta
suurennettava asteittain potilasta huolellisesti
tarkkaillen.
Peristaltiikan estyminen
Levometadonin ja peristaltiikkaa estävien lääkevalmisteiden (loperamidi ja difenoksylaatti)
samanaikainen käyttö voi aiheuttaa vaikeaa ummetusta ja lisätä keskushermostoa lamaavia
vaikutuksia. Opioidikipulääkkeiden ja antikolinergisten
lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa
vaikeaan ummetukseen tai suolilamaan, erityisesti pitkäaikaiskäytössä.
QT-ajan pidentyminen
Levometadonia ei saa käyttää samanaikaisesti QT-aikaa mahdollisesti pidentävien lääkevalmisteiden
kanssa. Näitä ovat mm. rytmihäiriölääkkeet (sotaloli, amiodaroni, flekainidi),
psykoosilääkkeet
(tioridatsiini,
haloperidoli,
sertindoli, fentiatsiinit, tsiprasidoni ja risperidoni), masennuslääkkeet
(paroksetiini, fluoksetiini,
sitalopraami, essitalopraami, sertraliini) ja antibiootit (erytromysiini,
klaritromysiini,
levofloksasiini, moksifloksasiini).
MAO:n estäjät
MAO:n estäjien samanaikainen käyttö saattaa johtaa keskushermostolaman voimistumiseen, vaikeaan
hypotoniaan ja/tai hengityspysähdykseen. Levometadonia ei saa käyttää samanaikaisesti MAO:n
estäjien kanssa eikä kahteen viikkoon MAO:n estäjähoidon päättymisestä (ks. kohta 4.3).
Opioidit, kuten levometadoni, hidastavat mahan tyhjentymistä ja vääristävät näin koetuloksia.
Teknetium[
Tc]-disofeniinin
kulkeutumien ohutsuoleen voi estyä ja plasman amylaasi- ja
lipaasiaktiivisuus
lisääntyä, koska opioidikipulääkkeet voivat supistaa Oddin sulkijalihasta ja
suurentaa sappiteiden painetta. Nämä vaikutukset viivästyttävät visualisaatiota ja muistuttavat siten
sapenjohtimen tukkeumaa. Tämä saattaa vaikuttaa näiden entsyymien diagnostiseen määrittämiseen
jopa 24 tunnin ajan lääkkeen antamisen jälkeen. Aivo-selkäydinnesteen paine saattaa nousta, mikä
johtuu hengityslaman indusoimasta hiilidioksidin retentiosta.
4.6
Hedelmällisyys, raskaus ja imetys
Raskaus
Levometadonin käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoja, eivätkä ne viittaa synnynnäisten
poikkeavuuksien riskin suurenemiseen. Vastasyntyneellä voi esiintyä vieroitusoireita/hengityslamaa,
jos äiti on saanut pitkäaikaista levometadonihoitoa raskauden aikana. Äidin levometadonialtistuksen
mahdollista vaikutusta lapsen QT-ajan pidentymiseen ei voida sulkea pois, ja 12-kytkentäinen EKG-
tutkimus on tehtävä, jos vastasyntyneellä on bradykardia, takykardia tai epäsäännöllinen sydämen
syke.
Eläinkokeissa on havaittu lisääntymistoksisuutta
(ks. kohta 5.3). Potilaan vieroittamista ei yleensä
suositella, etenkään 20. raskausviikon jälkeen. Vastasyntyneen hengityslamariskin vuoksi
levometadoniannosta on pienennettävä juuri ennen synnytystä ja synnytyksen aikana, jos mahdollista.
Imetys
Levometadoni erittyy äidinmaitoon ja keskimääräinen maito/plasma-suhde on 0,8. Imetystä voidaan
jatkaa, jos metadoniannos on korkeintaan 10 mg vuorokaudessa. Suuremmilla annoksilla imetyksen
hyöty on punnittava mahdollisia lapseen kohdistuvia haittavaikutuksia vasten.
Hedelmällisyys
Levometadonin mahdollisista vaikutuksista ihmisen hedelmällisyyteen ei ole tietoja.
4.7
Vaikutus ajokykyyn ja koneiden käyttökykyyn
Levometadoni vaikuttaa potilaan psykomotorisiin
toimintoihin
niin kauan, kunnes potilaan tila on
vakautettu sopivalle tasolle. Potilaan ei sen vuoksi pidä ajaa autoa eikä käyttää koneita, ennen kuin
vakaa tila on saavutettu ja huumeiden väärinkäyttöön liittyviä oireita ei ole esiintynyt kuuteen
kuukauteen. Ajokyvyn ja koneiden käyttökyvyn palautuminen on paljolti yksilöllistä,
ja sen
arvioiminen kuuluu lääkärille. Katso lisätietoja levometadonihoitoa koskevista kansallisista ohjeista.
4.8
Haittavaikutukset
Levometadonihoidon haittavaikutukset ovat yleisesti ottaen samoja kuin muita opioideja käytettäessä.
Yleisimmät haittavaikutukset ovat pahoinvointi
ja oksentelu, joita esiintyy keskimäärin 20 prosentilla
levometadonihoitoa saavista avohoitopotilaista,
joilla lääkehoidon hallinta on usein riittämätöntä.
Levometadonin vakavin haittavaikutus on hengityslama, joka voi ilmaantua vakauttamisvaiheen
aikana. Hengityspysähdyksiä, sokkeja ja sydämenpysähdyksiä on myös ilmennyt.
Taulukoitu luettelo haittavaikutuksista
Alla esitetyt haittavaikutukset on luokiteltu elinjärjestelmittäin
ja esiintymistiheyden
mukaisesti.
Esiintymistiheydet
on määritelty seuraavasti: Hyvin yleinen (
1/10), yleinen (
1/100, <1/10), melko
harvinainen (
1/1 000, <1/100), harvinainen (
1/10 000, <1/1 000), hyvin harvinainen (<1/10 000),
tuntematon (koska saatavissa oleva tieto ei riitä arviointiin).
Elinjärjestelmä
Esiintymistiheys
Haittavaikutus
Veri ja imukudos
Tuntematon
Palautuvaa trombosytopeniaa on raportoitu
kroonista hepatiittia sairastavilla opioidipotilailla
Aineenvaihdunta ja
ravitsemus
Yleinen
Melko harvinainen
Tuntematon
Nesteretentio
Ruokahaluttomuus
Hypokalemia, hypomagnesemia
Psyykkiset häiriöt
Yleinen
Melko harvinainen
Euforia, hallusinaatiot
Dysphoria, agitaatio, unettomuus, desorientaatio,
heikentynyt libido
Hermosto
Yleinen
Melko harvinainen
Sedaatio
Päänsärky, pyörtyminen
Silmät
Yleinen
Näön hämärtyminen, mioosi
Sydän
Harvinainen
Bradykardiaa, sydämentykytystä, QT-ajan
pidentymistä ja kääntyvien kärkien
kammiotakykardiaa (torsade de pointes) on
raportoitu levometadonihoidon
aikana, etenkin
käytettäessä suuria annoksia.
Verisuonisto
Melko harvinainen
Kasvojen punoitus, hypotensio
Hengityselimet, rintakehä
ja välikarsina
Melko harvinainen
Keuhkoedeema, hengityslama
Ruoansulatuselimistö
Hyvin yleinen
Yleinen
Melko harvinainen
Pahoinvointi, oksentelu
Ummetus
Suun kuivuus, glossiitti
Maksa ja sappi
Melko harvinainen
Sappiteiden toimintahäiriö
Iho ja ihonalainen kudos
Yleinen
Melko harvinainen
Ohimenevä ihottuma, hikoilu
Kutina, nokkosihottuma, muut ihottumat sekä
hyvin harvoissa tapauksissa verta vuotava
nokkosihottuma
Munuaiset ja virtsatiet
Melko harvinainen
Virtsaumpi ja antidiureettinen vaikutus
Sukupuolielimet
ja rinnat
Melko harvinainen
Potenssin heikkeneminen ja amenorrea
Yleisoireet ja
antopaikassa todettavat
haitat
Yleinen
Melko harvinainen
Väsymys
Alaraajojen turvotus, voimattomuus, turvotus
Tutkimukset
Yleinen
Painon nousu
Levometadonin pitkäaikaiskäytössä, kuten levometadonin ylläpitohoito-ohjelmassa, haittavaikutukset
häviävät asteittain useiden viikkojen kuluessa. Ummetus ja hikoilu
jatkuvat kuitenkin usein pitkään.
Katsaustutkimusten mukaan levometadonilla on ylläpitohoidossa erittäin harvoja haittavaikutuksia ja
sen on osoitettu olevan ei-sedatiivinen.
Levometadonin pitkäaikainen käyttö voi johtaa samanlaiseen riippuvuuteen kuin morfiinin käyttö.
Haittavaikutukset ovat samankaltaisia kuin morfiinin tai diamorfiinin (heroiinin) aiheuttamat, mutta
lievempiä ja pitkäkestoisempia.
Epäillyistä haittavaikutuksista ilmoittaminen
On tärkeää ilmoittaa myyntiluvan myöntämisen jälkeisistä lääkevalmisteen epäillyistä
haittavaikutuksista. Se mahdollistaa lääkevalmisteen hyöty–haitta-tasapainon jatkuvan arvioinnin.
Terveydenhuollon ammattilaisia pyydetään ilmoittamaan kaikista epäillyistä haittavaikutuksista
seuraavalle taholle:
www-sivusto: www.fimea.fi
Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea
Lääkkeiden haittavaikutusrekisteri
PL 55
00034 FIMEA
4.9
Yliannostus
Etenkin potilailla,
joilla ei ole opioiditoleranssia (erityisesti lapsilla), voi ilmetä vaarallisia
myrkytystiloja korvaushoidossa käytettyjä annoksia pienemmillä annoksilla: alle 5 vuoden ikäisillä
lapsilla myrkytys voi syntyä jo noin 0,5 mg:n levometadoniannoksella, vanhemmilla lapsilla noin
1,5 mg:n annoksella ja aikuisilla,
joilla ei ole opioiditoleranssia,
noin 10 mg:n annoksella.
Annoksen pienentämistä suositellaan, jos potilaalla ilmenee merkkejä ja oireita levometadonin
liiallisesta vaikutuksesta, joita ovat tyypillisesti kiihtymys, keskittymiskyvyn heikkeneminen,
uneliaisuus ja mahdollisesti huimaus seistessä.
Yliannostuksille on lisäksi ominaista hengityslama (Cheyne-Stokesin hengitys, syanoosi), liiallinen
uneliaisuus ja tajunnantason aleneminen tai jopa kooma, mioosi, luustolihasten rentoutuminen, ihon
kylmyys ja nihkeys sekä toisinaan sydämen harvalyöntisyys ja hypotensio. Vaikeasta myrkytyksestä
voi olla seurauksena hengityspysähdys, verenkierron vajaatoiminta, sydämenpysähdys ja kuolema.
Välittömät ensihoito- tai tehohoitotoimenpiteet ovat välttämättömiä (esim. intubaatio ja ventilaatio).
Myrkytysoireiden hoitoon voidaan käyttää erityisiä opioidiantagonisteja (esim. naloksonia). Eri
opioidiantagonistien annokset vaihtelevat. Erityisesti on tärkeää ottaa huomioon, että levometadonin
hengitystä lamaava vaikutus voi kestää pitkään (jopa 75 tuntia), kun taas opioidiantagonistien
vaikutus
on huomattavasti lyhytkestoisempi (1–3 tuntia). Uusintainjektiot
voivat siksi olla tarpeen, kun
antagonistinen vaikutus heikkenee. Ruumiinlämmön
menetystä estävät toimenpiteet ja verivolyymin
korvaaminen voivat olla tarpeen.
Suun kautta otetun levometadonin aiheuttamassa myrkytyksessä voidaan suorittaa mahahuuhtelu,
mutta vasta antagonistin annon jälkeen. Hengitysteiden suojaaminen intubaatiolla on erityisen tärkeää
sekä mahahuuhtelun yhteydessä että ennen antagonistin antoa (voi aiheuttaa oksentelua).
Myrkytysoireiden hoitoon ei saa käyttää alkoholia, barbituraatteja, bemegridiä, fentiatsiinia eikä
skopolamiinia. Antagonistia ei saa antaa, jos ei ole kliinisiä merkkejä hengitysvajauksesta tai
tajunnanmenetyksen vaaraa. Antagonistin anto potilaille,
jotka ovat fyysisesti riippuvaisia
huumausaineista, aiheuttaa akuutteja vieroitusoireita. Antagonistien käyttöä tällaisille potilaille
pitää
välttää mahdollisuuksien
mukaan ja niitä tulee käyttää vain, kun kyseessä on vaikea hengityslama.
Antagonistin annossa on noudatettava suurta varovaisuutta.
Levometadoni ei ole dialysoitavissa.
5.
FARMAKOLOGISET OMINAISUUDET
5.1
Farmakodynamiikka
Farmakoterapeuttinen ryhmä: Opioidiriippuvuuden hoitoon käytettävät lääkeaineet, ATC-koodi:
N07BC05.
Levometadonihydrokloridi
on synteettinen opioidi,
emäksinen difenyylimetaanijohdannainen,
joka on
rakenteeltaan samankaltainen kuin morfiini.
Levometadoni on metadonin R(-)enantiomeeri. S(+)enantiomeerin analgeettinen teho on vain 1/50
R(-)enantiomeerin tehosta. Levometadonin kliiniset vaikutukset opiaatti-/opioidiriippuvuuden
hoidossa perustuvat kahteen mekanismiin:
Yhtäältä, synteettisenä opioidiagonistina levometadoni
vaikuttaa morfiinin
tavoin, hilliten vieroitusoireita opiaatti-/opioidiriippuvaisissa potilaissa. Toisaalta
suun kautta otettavan levometadonin pitkäaikainen käyttö voi johtaa toleranssiin, joka estää
parenteraalisesti annettujen, subjektiivisesti
euforisoiviksi
koettujen opiaattien vaikutusta.
Korvaushoidon vaikutus alkaa 1–2 tuntia suun kautta otetun annoksen jälkeen ja kerta-annoksen
vaikutus kestää 6–8 tuntia. Toistuvassa annossa vaikutuksen kesto pitenee farmakokineettisen
tasapainon ansiosta jopa 22–48 tuntiin, jolloin anto kerran vuorokaudessa riittää.
Koska levometadoni on opioidiagonisti, se aiheuttaa pitkään jatkuvan hengityslaman, joka saavuttaa
huippunsa 4 tunnin kuluttua ja saattaa kestää jopa 75 tuntia. Opioidien tyypillisten vaikutusten, kuten
sedaation, euforian ja mioosin, lisäksi levometadonilla
on muita farmakologisia vaikutuksia, kuten
sydämen harvalyöntisyys, verenpaineen nousu, keuhkoputkien supistuminen ja virtsanerityksen
väheneminen. Levometadonin pitkäaikainen käyttö aiheuttaa samanlaista riippuvuutta kuin heroiini ja
morfiini.
5.2
Farmakokinetiikka
Imeytyminen
Suun kautta otettu levometadoni imeytyy nopeasti. Suun kautta otetun levometadonin absoluuttinen
hyötyosuus on keskimäärin 82 %.
Kun levometadonia otetaan suun kautta 30 mg/vrk, vakaan tilan pitoisuudet plasmassa saavutetaan 4–
5 vuorokaudessa.
Jakautuminen
Levometadonin jakautumistilavuus on suhteellisen suuri, 3–4 l/kg. Koska levometadoni on vahvasti
lipofiilinen
aine, sitä kertyy huomattavia määriä perifeerisiin kudoksiin, rasvakudokseen, lihaksiin
ihoon. Noin 85 % sitoutuu seerumin proteiineihin,
pääasiassa happamaan alfa-glykoproteiiniin
albumiiniin.