Riik: Venezuela
keel: hispaania
Allikas: Instituto Nacional de Higiene
EVEROLIMUS
NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.
EVEROLIMUS
2,5 mg
COMPRIMIDO
ORAL
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
NOVARTIS PHARMA STEIN A.G. SUIZA
VENCIDO
1999-11-30
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO EVEROLIMUS 2. VIA DE ADMINISTRACION ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLOGICAS GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: Agentes antineoplásicos. Inhibidores de la proteína quinasa. Inhibidores de la kinasa de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR). CÓDIGO ATC: L01EG02. 3.1. FARMACODINAMIA MECANISMO DE ACCIÓN Everolimus es un inhibidor selectivo de mTOR (diana de la rapamicina en los mamíferos). mTOR es una serina-treonina-quinasa clave, cuya actividad se sabe que está desregulada en diferentes cánceres humanos. Everolimus se une a la proteína intracelular FKBP-12, formando un complejo que inhibe la actividad del complejo mTOR 1 (mTORC1). La inhibición de la vía de señales mTORC1 interfiere con la traducción y síntesis de proteínas reduciendo la actividad de la proteína quinasa ribosomal S6 (S6K1) y la proteína de unión 4E del factor de elongación eucariótico (4EBP-1) que regula las proteínas implicadas en el ciclo celular, la angiogénesis y la glucolisis. Se cree que S6K1 fosforila el dominio de activación 1 del receptor estrogénico, que es responsable de la activación del receptor independiente del ligando. Everolimus reduce los niveles del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), que potencia los procesos angiogénicos del tumor. Everolimus es un inhibidor potente del crecimiento y proliferación de las células del tumor, las células endoteliales, los fibroblastos y las células del músculo liso asociadas con vasos sanguíneos y ha mostrado que reduce la glicolisis en tumores sólidos in vitro e in vivo. 3.2. FARMACOCINÉTICA ABSORCIÓN En pacientes con tumores sólidos avanzados se alcanzan las concentraciones máximas de everolimus (Cmax) en una mediana de tiempo de 1 hora después de la administración diaria de 5 y 10 mg de everolimus en condiciones de ayuno o con una comida ligera libre de grasas. La Cmáx es proporcional a la dosis entre 5 y 10 mg. Everolimus es un sustrato y un inhibidor moderado de PgP. Efecto de la comida La comida no tuvo un efecto evi Lugege kogu dokumenti