País: Venezuela
Idioma: español
Fuente: Instituto Nacional de Higiene
KETOTIFENO
NOVARTIS DE VENEZUELA, S.A.
KETOTIFENO
1 mg / 5 mL
JARABE
NOVARTIS BIOCIENCIAS S.A. BRASIL
VIGENTE
0000-00-00
1. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO (DCI) KETOTIFENO 2. VÍA DE ADMINISTRACIÓN VIA ORAL 3. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico Código ATC: R06AX.17 3.1. FARMACODINAMIA El ketotifeno es un derivado benzo-ciclo-heptatiofeno con actividad antagonista no selectiva de los receptores H 1 de histamina. Estudios de experimentación _in vitro_ e _in vivo_ revelan que el ketotifeno, además, suprime la liberación de los mediadores celulares involucrados en las reacciones de hipersensibilidad (como histamina, leucotrienos, prostaglandinas y factor activador de plaquetas), a la vez que disminuye la quimiotaxis y activación de eosinófilos. Se ha empleado con éxito por vía oral para el manejo profiláctico del asma bronquial y otros desórdenes alérgicos, así como en el tratamiento por vía oftálmica de la conjuntivitis alérgica. 3.2. FARMACOCINÉTICA Posterior a su administración por vía oral el ketotifeno se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal, pero sufre un intenso metabolismo hepático de primer paso que reduce su biodisponibilidad absoluta al 50%. La presencia de alimentos no afecta la absorción. Produce concentraciones séricas pico a las 2-4 horas de su administración oral. Sin embargo, son necesarias entre 6 y 12 semanas de terapia continua para observar (en pacientes asmáticos) una respuesta terapéutica óptima. Se une a proteínas plasmáticas en un 75%. Se desconoce si se distribuye a la leche materna en humanos o si atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado mediante desmetilación y glucuronidación dando lugar a productos activos e inactivos que se excretan, junto a menos de un 1% de ketotifeno inalterado, en un 60-70% por la orina y el resto con las heces. Exhibe una eliminación bifásica con una vida media terminal de 21 horas. En pacientes pediátricos el patrón metabólico es similar al de los adultos pero la depuración es más rápida, por lo cual, requieren una dosis más alta por kilogramo de peso para alca Leer el documento completo